JPH03236316A - クエン酸カルベタペンタン含有製剤 - Google Patents
クエン酸カルベタペンタン含有製剤Info
- Publication number
- JPH03236316A JPH03236316A JP3220190A JP3220190A JPH03236316A JP H03236316 A JPH03236316 A JP H03236316A JP 3220190 A JP3220190 A JP 3220190A JP 3220190 A JP3220190 A JP 3220190A JP H03236316 A JPH03236316 A JP H03236316A
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- JP
- Japan
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- carbetapentane citrate
- cyd
- cyclodextrin
- composition
- carbetapentane
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、クエン酸カルベタペンタン特有の強い苦味を
軽減したクエン酸カルベタペンタン含有組成物に関する
。
軽減したクエン酸カルベタペンタン含有組成物に関する
。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕クエン
酸カルベタペンタンは非麻薬性の鎮咳作用を有する物質
であり、鎮咳剤などとして広く使用されている。しかし
ながら、クエン酸カルベタペンタンは強い苦味を有する
ため、特に液剤とした場合、服用しがたいという欠点が
あり、自ずからその剤型は錠剤及びカプセル剤に限られ
ていた。
酸カルベタペンタンは非麻薬性の鎮咳作用を有する物質
であり、鎮咳剤などとして広く使用されている。しかし
ながら、クエン酸カルベタペンタンは強い苦味を有する
ため、特に液剤とした場合、服用しがたいという欠点が
あり、自ずからその剤型は錠剤及びカプセル剤に限られ
ていた。
しかし、小児などに服用させる場合には、液剤あるいは
ドライシロップ剤の剤型の方が容易であることから、ク
エン酸カルベタペンタンの苦味の軽減が所望されていた
。
ドライシロップ剤の剤型の方が容易であることから、ク
エン酸カルベタペンタンの苦味の軽減が所望されていた
。
かかる実情において、本発明者は鋭意研究を行った結果
、クエン酸カルベタペンタンに特定量のシクロデキスト
リン（Ｃｙｄ）を配合すれば当該苦味が著しく低減され
、液剤又はドライシロップ剤の調製が可能となることを
見出し、本発明を完成した。
、クエン酸カルベタペンタンに特定量のシクロデキスト
リン（Ｃｙｄ）を配合すれば当該苦味が著しく低減され
、液剤又はドライシロップ剤の調製が可能となることを
見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明はクエン酸カルベタペンタン及びこれ
１モルに対し０．５モル以上のシクロデキストリンを含
有することを特徴とするクエン酸カルベタペンタン含有
組成物を提供するものである。
１モルに対し０．５モル以上のシクロデキストリンを含
有することを特徴とするクエン酸カルベタペンタン含有
組成物を提供するものである。
本発明で用いるシクロデキストリン（以下ｒｃｙｄＪと
いう）は澱粉又はデキストリンにアミラーゼを作用させ
て得られる、６〜８個のＤ−グルコース単位がα−１，
４−グルコシド結合により結合した環状構造を有する化
合物で、内部に直径６〜１０オームストロングの空洞を
有する。
いう）は澱粉又はデキストリンにアミラーゼを作用させ
て得られる、６〜８個のＤ−グルコース単位がα−１，
４−グルコシド結合により結合した環状構造を有する化
合物で、内部に直径６〜１０オームストロングの空洞を
有する。
Ｄ−グルコースの構成単位の数によりα型、β型及びＴ
型がある。本発明組成物に使用されるＣｙｄはα、β及
びγのいずれであっても良く、また２種以上を組み合わ
せて使用することができるが、特にβ及びＴが苦味軽減
効果が大きい。
型がある。本発明組成物に使用されるＣｙｄはα、β及
びγのいずれであっても良く、また２種以上を組み合わ
せて使用することができるが、特にβ及びＴが苦味軽減
効果が大きい。
Ｃｙｄはクエン酸カルベタペンタン１モルに対して０．
５モル以上の割合で使用すれば本発明効果が奏されるが
、０．５〜４モル使用するのが特に好ましい。
５モル以上の割合で使用すれば本発明効果が奏されるが
、０．５〜４モル使用するのが特に好ましい。
本発明のクエン酸カルベタペンタン含有組成物は例えば
クエン酸カルベタペンタンとＣｙｄとを前記割合で含む
水溶液を調製した後溶媒を除去する方法により調製され
る。かくして得られる組成物は塊状あるいは粉末状であ
り苦味がないうえに溶解性が高いので、液剤、ドライシ
ロップ剤に適している。また、液剤の場合はクエン酸カ
ルベタペンタンとＣｙｄとを適当な溶媒に添加する方法
によっても本発明組成物を調製することができる。
クエン酸カルベタペンタンとＣｙｄとを前記割合で含む
水溶液を調製した後溶媒を除去する方法により調製され
る。かくして得られる組成物は塊状あるいは粉末状であ
り苦味がないうえに溶解性が高いので、液剤、ドライシ
ロップ剤に適している。また、液剤の場合はクエン酸カ
ルベタペンタンとＣｙｄとを適当な溶媒に添加する方法
によっても本発明組成物を調製することができる。
本発明組成物には更にその他の薬物、防腐剤、矯味剤、
安定化剤等の成分を必要により配合することができる。
安定化剤等の成分を必要により配合することができる。
実施例１
２Ｘ１０−’Ｍクエン酸カルベタペンタン水溶液に、ク
エン酸カルベタペンタンに対し、モル比で０〜４倍のｃ
ｙｃｔを添加し、クエン酸カルベタペンタン含有組成物
を調製した。これらの溶液の苦味をパネラ−１０名が官
能評価した。β−Ｃｙｄの場合の結果を表１に、ｒ−Ｃ
ｙｄの場合の結果を表２に示す。
エン酸カルベタペンタンに対し、モル比で０〜４倍のｃ
ｙｃｔを添加し、クエン酸カルベタペンタン含有組成物
を調製した。これらの溶液の苦味をパネラ−１０名が官
能評価した。β−Ｃｙｄの場合の結果を表１に、ｒ−Ｃ
ｙｄの場合の結果を表２に示す。
表 １ （β−Ｃｙｄの場合）
表 ２（γ−Ｃｙｄの場合）
表１及び表２より、ｃｙｃｔの配合割合はクエン酸カル
ベタペンタン１モルに対して０．５モル以上であれば効
果を奏することが判る。
ベタペンタン１モルに対して０．５モル以上であれば効
果を奏することが判る。
試験例１
クエン酸カルベタペンタン：Ｃｙｄ複合体の割合のｆｉ
ｌｉ認を行った。Ｃｙｄ複合体を形成する物質としては
、水に溶けにくい物質が多く、その確認法は、溶解度法
が一般的である。ところが、クエン酸カルベタペンタン
は水に溶けやすい物質であるため、溶解度法では不可能
であった。そこで、紫外部吸収における吸光度差を利用
した連続変化法により、β−Ｃｙｄとクエン酸カルベタ
ペンタンとの状態をみた。すなわち、β−Ｃｙｄとクエ
ン酸カルベタペンタンとを各々Ｉ Ｘ １０−３Ｍとな
るように０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ８，０） （０，
２４ＨＣｊ’ ： ＫＣ１緩衝液（ｐＨ２，２）につい
ても同様）に溶解した２つの溶液を適宜混合してβ−ｃ
ｙｃｔとクエン酸カルベタペンタンの割合を連続的に変
化させた試液につき２３（ｌｎｍにおける紫外部吸光度
差を測定した。結果を図１に示す。
ｌｉ認を行った。Ｃｙｄ複合体を形成する物質としては
、水に溶けにくい物質が多く、その確認法は、溶解度法
が一般的である。ところが、クエン酸カルベタペンタン
は水に溶けやすい物質であるため、溶解度法では不可能
であった。そこで、紫外部吸収における吸光度差を利用
した連続変化法により、β−Ｃｙｄとクエン酸カルベタ
ペンタンとの状態をみた。すなわち、β−Ｃｙｄとクエ
ン酸カルベタペンタンとを各々Ｉ Ｘ １０−３Ｍとな
るように０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ８，０） （０，
２４ＨＣｊ’ ： ＫＣ１緩衝液（ｐＨ２，２）につい
ても同様）に溶解した２つの溶液を適宜混合してβ−ｃ
ｙｃｔとクエン酸カルベタペンタンの割合を連続的に変
化させた試液につき２３（ｌｎｍにおける紫外部吸光度
差を測定した。結果を図１に示す。
この結果、β−ｃｙｃｔ ：クエン酸カルベタペンタン
がモル比ｌ：１のとき、吸光度変化が一番大きく、従っ
て複合体形成の割合は１：１と推定される。
がモル比ｌ：１のとき、吸光度変化が一番大きく、従っ
て複合体形成の割合は１：１と推定される。
試験例２
次に、浸透圧法によりα、β及びγ−Ｃｙｄとクエン酸
カルベタペンタン（Ｃ，［’）との相互作用について調
べた。すなわち、Ｃｙｄの濃度をクエン酸カルベタペン
タンに対してモル比で０．０．２５．０．５．０．７５
．１．０ ・・・２．０と変化させ、Ｃｙｄ単独ならび
にクエン酸カルベタペンタンとの混液の浸透圧（ｍｏｓ
ｍ／ｋｇ）を測定した。その結果を図２〜４に示す。
カルベタペンタン（Ｃ，［’）との相互作用について調
べた。すなわち、Ｃｙｄの濃度をクエン酸カルベタペン
タンに対してモル比で０．０．２５．０．５．０．７５
．１．０ ・・・２．０と変化させ、Ｃｙｄ単独ならび
にクエン酸カルベタペンタンとの混液の浸透圧（ｍｏｓ
ｍ／ｋｇ）を測定した。その結果を図２〜４に示す。
図２〜４のデータより、クエン酸力ルベタペンタンとＣ
ｙｄとは、浸透圧が計算値より低いことから複合体を形
成していることが判る。更にβ及びｒ−Ｃｙｄとはモル
比１まではＣｙｄ濃度が増えても浸透圧は上昇しないの
で、複合体形成割合は■：ｌと推定される。α−Ｃｙｄ
とは複合体は形成されるが、安定度定数が低い。
ｙｄとは、浸透圧が計算値より低いことから複合体を形
成していることが判る。更にβ及びｒ−Ｃｙｄとはモル
比１まではＣｙｄ濃度が増えても浸透圧は上昇しないの
で、複合体形成割合は■：ｌと推定される。α−Ｃｙｄ
とは複合体は形成されるが、安定度定数が低い。
本発明により、クエン酸カルベタペンタンがＣｙｄと複
合体を形成することにより、クエン酸カルベタペンタン
の苦味を顕著に低減させることが可能となった。従って
、本発明組成物は、液剤、ドライシロップ剤として小児
に服用させる薬剤として特に有用である。
合体を形成することにより、クエン酸カルベタペンタン
の苦味を顕著に低減させることが可能となった。従って
、本発明組成物は、液剤、ドライシロップ剤として小児
に服用させる薬剤として特に有用である。
図１はβ〜Ｃｙｄとクエン酸の配合割合と吸光度差の関
係を示す図面であり、図２〜４はクエン酸カルベタペン
タンに対してのＣｙｄのモル比と浸透圧の関係を示す図
面である。 以上 図２ モル比（ＣｙＤ／Ｃ，Ｃ） （ＣｙＤ モルＪ１ａ＜ｘｔｏ−”＞ 〕
係を示す図面であり、図２〜４はクエン酸カルベタペン
タンに対してのＣｙｄのモル比と浸透圧の関係を示す図
面である。 以上 図２ モル比（ＣｙＤ／Ｃ，Ｃ） （ＣｙＤ モルＪ１ａ＜ｘｔｏ−”＞ 〕
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、クエン酸カルベタペンタン及びこれ１モルに対し０
．５モル以上のシクロデキストリンを含有することを特
徴とするクエン酸カルベタペンタン含有組成物。 ２、形態が液状又はドライシロップである請求項１記載
のクエン酸カルベタペンタン含有組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2032201A JP2841225B2 (ja) | 1990-02-13 | 1990-02-13 | クエン酸カルベタペンタン含有製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2032201A JP2841225B2 (ja) | 1990-02-13 | 1990-02-13 | クエン酸カルベタペンタン含有製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03236316A true JPH03236316A (ja) | 1991-10-22 |
| JP2841225B2 JP2841225B2 (ja) | 1998-12-24 |
Family
ID=12352297
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2032201A Expired - Lifetime JP2841225B2 (ja) | 1990-02-13 | 1990-02-13 | クエン酸カルベタペンタン含有製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2841225B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010148425A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | House Foods Corp | 苦味を抑制したサポニン |
| WO2012101931A1 (ja) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | 富士フイルム株式会社 | 経口用組成物 |
-
1990
- 1990-02-13 JP JP2032201A patent/JP2841225B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010148425A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | House Foods Corp | 苦味を抑制したサポニン |
| WO2012101931A1 (ja) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | 富士フイルム株式会社 | 経口用組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2841225B2 (ja) | 1998-12-24 |
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