JPH0352810A - 血液脳関門を通過する物質 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 髪遣ユ【目先乱■且 本発明は他の物質を血液脳関門の中に通す及び輸送する
物質及び方法に関する。本発明は、特にアルコール中毒
の作用を克服する及び禿頭症を克服する物質及び方法に
関する． 茫土立且Ｉ ほとんどの生理的機能が脳によって制御されており、そ
の制御の媒体は脳内の化学的活性へのインシデントとし
ての電気的信号法であるという前提を認めるならば、そ
の活性に必要とされる化学物質が脳内に無くなれば信号
不全、及びその結果、生理的無機能に至り得ると結論す
ることは論理にかなっていると思われる。また、所定の
物質が脳内に存在すれば制御信号の適当な発生を化学的
に妨げ得ると結論することが可能である．このような考
察、薬剤従属症、酩酊、禿頭症及びその他の疾病、脳に
関連するいくつかの病気、等の機構を理解する調査は多
くの研究者が脳内のこのような疾病と化学物質の利用性
との間の関係をさがすのを明らかに拒否してきた。医学
文献に、所定の病気で死んだ人の脳組織を関係のない原
因で死んだ人の脳組織と比べて所定の化学物質と病気と
の間に関係があることを提案する記述が載っている．こ
れによれば、リチウムの欠乏が精神分裂病に関係すると
述べられ、神経ペブチドの欠乏がアルツハイメル病に関
係すると述べられてきた。

その領域における研究、脳癌の化学的治療及びその他の
研究及び手順は、一般に血液脳関門とよばれているもの
のために化学物質を脳に導入する際の困難性によって妨
げられる．脳の血管は体のどこか他の血管に比べて一層
最密な細胞で形成されている。そのこと及び星状細胞の
作用は、多くの物質が脳の神経膠に導入し難いことの原
因となる。いくつかの場合では、研究者がそれらの物質
を至らせる唯一の方法は被検者の頭骨に孔を形成して所
望の物質を脳の中に注入することであった。

発明の目的は血液脳関門を通して物質を輸送するビヒク
ル及び方法を提供するにある。

別の目的は特定の疾病の研究及びいくつかの場合には治
療に適した特定の物質を提供することにある。それらの
疾病の内の一つは毛髪の損失であり、別のものは酩酊へ
のインシデントとしての運動機能の損失である。

免亘旦盗城 本明細書中以降で明らかになるものと思う発明のこれら
や他の目的及び利点は、通常血液脳関門を通過すること
ができない物質の血液から脳への迅速な通過を促進する
物質及びこのような物質と、例えば妨げられる神経伝達
物質（ニューロトランスミッター）の機能を回復し及び
毛髪生長の回復を促進することができる他の物質との組
合せを提供することによって達成される。他の物質を関
門の中に通して輸送することに関して責任のある物質は
多数の微粉状の極めて純粋な糖或はアミノ糖の内のいず
れか一つの単独或はこれらの組合わせである．糖は下記
である：メソエリトリトール、キシリトール、Ｄ（＋）
ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キシロー
ス、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ（−）フルクト
ース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビトール、Ｄ（＋）
グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）アラビノ
ース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（＋）ラ
フィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリビオー
ス、Ｄ（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）アラビト
ール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコース、Ｌ（
−）フコース、Ｄ（一）リキソース、Ｌ（＋）リキソー
ス、Ｌ（−）リキソース、Ｄ（＋）グルコサミン、Ｄマ
ンノサミン及びＤガラクトサミン。本明細書中、糖に適
用する通りの「純」なる用語は結晶純度９７〜９９％の
純度を意味する。

高純度を要件とすることは、純度を必要とすること及び
不純物の性質がわかっておらず、いくつかの不純物は糖
或はアミノ酸の有効性を無効にすることの両方に基づく
。微粉化を要件とすることは、主に迅速な作用を望むこ
とに基づく。

酩酊被検者の運動機能を迅速に回復することを目的とす
る場合、糖を下記のリストから採用するある分量の１種
或はそれ以上のアミノ酸と組合わせる。アミノ酸は下記
である：グルタミン、リシン、アルギニン、アスパラギ
ン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グリ
シン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニン、フェニルア
ラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファ
ン、チロシン、バリン及びタウリン。アミノ酸は普通の
食品、例えばオレンジジュース、タラムチャウダー、大
豆スープ、羊乳、等の中に見出されるちのにすることが
できるが、結果を均一にしかつ一層予測可能にするため
に、アミノ酸を純結晶の形で加入するのが好ましい。

体の中のエーテルが過剰になる結果として運動機能の調
節を失った者に運動機能を迅速に回復させるのが目的の
場合、アミノ酸が必須成分である．他の物質を血液脳関
門を通して脳に導入することを目的とする場合、アミノ
酸は望ましいが、明らかに必須成分ではない。これより
、例えばある分量の１種或はそれ以上の上述した糖をベ
ータカロチン或はキサントフィルと共に摂取すれば毛髪
の生長を促進するが、その生長プロセスは、上記からの
アミノ酸を加える場合に促進される。

添加する試験或は治療用物質のそれらの物質を組合わせ
る割合及びその組合せの量は共に試験用被検者の性質及
び重量によって変わる。ヒトの場合、上記した糖のいず
れかの過度の量ははき気、発熱感覚、潮紅及び耳鳴りを
引き起こし得る。

度に投与する糖を５グラムより多くすれば上述した悪い
副作用を生じ得る．アミノ酸の量を過剰にすれば所定の
病気にかかった被検者に対し有害な作用を与える他は、
安全に摂取するアミノ酸の量に上限はない． ましい　　喚　のｆ日 アミノ酸の包含はアルコールの作用を克服し及び運動機
能の迅速な回復を達成する他は必須でないが、他の物質
を脳に輸送するのに有用であり、それで、好ましい実施
態様では加入する．これより、発明の好ましい物質は血
液脳関門を通りかつ他の物質を関門を通して輸送する能
力を有するものであり、多数の純糖或は純アミノ糖の内
の１種或はそれ以上と多数のアミノ酸の内の１種或はそ
れ以上との組合せを含む。糖は下記の通りである：メソ
エリトリトール、チリトール、Ｄ（＋）ガラクトース、
Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キシロース、ズルシット
、ミオイノシトール、Ｌ（−）フルクトース、Ｄ（一）
マンニトール、ソルビトール、Ｄ（＋）グルコース、Ｄ
（＋）アラビノース、Ｄ　（−）アラビノース、セロビ
オース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（＋）ラフィノース、
Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリビオース、Ｄ（−）
リボース、アドニット、Ｄ（＋）アラビトール、Ｌ（−
）アラビトール、Ｄ（＋）フコース、Ｌ（−）フコース
、Ｄ（一）リキソース、Ｌ（＋）リキソース及びＬ（−
）リキソース．本明細書中、糖に適用する通りの「純」
なる用語は結晶純度９７〜１００％純度の微粉糖を意味
する．アミノ糖はＤ（＋）グルコサミン、Ｄマンノサミ
ン及びＤガラクトサミンである。本明細書中以降で、ア
ミノ糖は「糖」なる用語に含まれる． アミノ酸は下記である：グルタミン、リシン、アルギニ
ン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グル
タミン酸、グリシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニ
ン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン
、トリプトファン、チロシン、バリン及びタウリン．ア
ルギニン、トリプトファン、チロシンが現時点で好まし
い。・発明の物質を、例えば、水或はオレンジジュース
等の液体で経口摂取するのがずっと好ましい。

酪１目！用ｍ皿 酩酊作用の克服を目的とする場合に、上述した組或物が
好ましい．迅速に作用するための物質の最少有効量は被
検者の体重に依存する．ｉｏｏボンド（４　５　ｋ　ｇ
）の個体の場合、高純度糖の最少量は約１．２グラムで
あり、アミノ酸の最少量は約４００ミリグラムである．
２００ボンド（９１ｋ’　ｇ　）の個体の場合、最少量
は高純度糖約２．０〜２．５グラムであり、アミノ酸約
４８０ミリグラムである。一方は運動機能を回復するた
めであり、他方はアルコールを代謝するためである。運
動機能を迅速に回復するには高純度糖を要する．アルコ
ールの適度に迅速な代謝を促進するためには、糖の純度
を９０％又はそれ以上にすることを要するだけである．
最少量の「純」糖を入れる場合、糖の混合物も許される
。高純度糖とアミノ酸との組合せは、液状で或は液体で
摂取する場合、経口摂取した後、１分より短い時間で、
通常３０秒以内で運動機能を回復するに至る。８０プル
ーフアルコールを６オンス（１７グラム）摂取しており
かつ発明の物質を液体の形で経口摂取する通常の２００
ボンドの個体における血中アルコールの量を３０分以内
で０．０５％より低く低減させる．比較的迅速な解毒は
一部アミノ酸を含むことによる。

毛１長 所定の物質は毛髪の損失を遅らせるのに有用であること
が立証された。毛髪の損失を減少させかつ毛髪を回復さ
せる両方である程度良好な結果が得られると称する有標
製品は多数市販されている。それらは外部適用し、毛髪
胞細胞の表面でニユーロリセブターとして働くものと考
えられている。発明の物質はベータカロチン及び／又は
キサントフィルであり、これは神経膠に導入した際に毛
包に信号を発して作用させる神経伝達物質として働くこ
とができる。試験は、ベータカロチン及び／又はキサン
トフィルを上述した１種或はそれ以上の高純度糖と共に
摂取する場合に、毛髪生長を促進することを立証する。

頭の領域における毛髪生長は前にはげていた。１つの試
験では、ベータカロチン３０ｍｇをオレンジジュース２
５０ＣＣ中のフルクトース２５００ｍｇと共に毎日４５
日間摂取したところ、使用者の毛の生え際における毛髪
損失を停止しかつ頂の領域において新しい毛髪が生長す
るに至った。自然の毛髪色が黒色であり、グレーに変っ
た被検者は、４５日の試験の終りに事実上黒色だけの頭
蓋毛及び体毛を有していた。

試験は、ベース物質、糖、アミノ酸が上述した量で、ベ
ータカロチン及びその他の物質を約半時間で輸送するに
至るのに有効であることを示す。

それが、糖がその期間血液中に残るためであるか或はそ
の期間継続する脳内の作用を生じるためであるかどうか
はわかっていない。しかし、ベータカロチンは、その作
用のために、ベース物質と共に摂取する必要はなく、結
局取り出される点において摂取することができる。ベー
タカロチンの臨界投与量はないように思われる。ベータ
カロチンは摂取することから、かつその推奨される毎日
の量は５０００ＩＵであることから、現時点で、その量
が好ましい最少であると考えられる。ベータカロチンの
量を５０．ＯＯＯＩＵより多くしても毛髪回復の促進は
観察されなかった。そのため、現時点で、５０，ＯＯＯ
ＩＵがそれ以上増大させても費用を増大するだけで利点
をそれ以上生じない上限であると考えられる。ベータカ
ロチン及びキサントフィルは同等に有効である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、（１）下記からなる群より選ぶいずれか１つ或はそ
   れ以上の純糖：メソエリトリトール、キシリトール、Ｄ
   （＋）ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キ
   シロース、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ（−）フ
   ルクトース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビトール、Ｄ
   （＋）グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）ア
   ラビノース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（
   ＋）ラフィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリ
   ビオース、Ｄ（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）ア
   ラビトール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコース
   、Ｌ（−）フコース、Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）リ
   キソース、Ｌ（−）リキソース、Ｄ（＋）グルコサミン
   、Ｄマンノサミン及びＤガラクトサミン；及び （２）下記からなる群より選ぶいずれか１つ或はそれ以
   上のアミノ酸；グルタミン、リシン、アルギニン、アス
   パラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸
   、グリシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニン、フェ
   ニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプ
   トファン、チロシン、バリン及びタウリン を含む組成物。 ２、更に、ベータカロチン或はキサントフィルの内の少
   なくとも１種をある分量含む特許請求の範囲第１項記載
   の組成物。 ３、糖１２５０ｍｇ当り、アミノ酸４００ｍｇ或はそれ
   以上、ベータカロチン及びキサントフィルのいずれか一
   方或はこれらの組合せ３ｍｇを含む特許請求の範囲第１
   項記載の組成物。 ４、（１）下記からなる群より選ぶいずれか１つ或はそ
   れ以上の純糖：メソエリトリトール、キシリトール、Ｄ
   （＋）ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キ
   シロース、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ（−）フ
   ルクトース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビトール、Ｄ
   （＋）グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）ア
   ラビノース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（
   ＋）ラフィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリ
   ビオース、Ｄ（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）ア
   ラビトール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコース
   、Ｌ（−）フコース、Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）リ
   キソース、Ｌ（−）リキソース、Ｄ（＋）グルコサミン
   、Ｄマンノサミン及びＤガラクトサミン；及び （２）ある分量のベータカロチン或はキサントフィルの
   内の少なくとも１種 を含む組成物。 ５、（１）下記からなる群より選ぶいずれか１つ或はそ
   れ以上の純糖：キシリトール、Ｄ（＋）ガラクトース、
   Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キシロース、ズルシット
   、ミオイノシトール、Ｌ（−）フルクトース、Ｄ（−）
   マンニトール、ソルビトール、Ｄ（＋）グルコース、Ｄ
   （＋）アラビノース、Ｄ（−）アラビノース、セロビオ
   ース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（＋）ラフィノース、Ｌ
   （＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリビオース、Ｄ（−）リ
   ボース、アドニット、Ｄ（＋）アラビトール、Ｌ（−）
   アラビトール、Ｄ（＋）フコース、Ｌ（−）フコース、
   Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）リキソース及びＬ（−）
   リキソース；及び（２）下記からなる群より選ぶいずれ
   か１つ或はそれ以上のアミノ酸；アルギニン、アスパラ
   ギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グ
   リシン、ヒスチジン、ロイシン、メチオニン、フェニル
   アラニン、プロリン、セリン、トレオニン、グルタミン
   、リシン、トリプトファン、チロシン、バリン及びタウ
   リン を、糖の各々の量１．２５〜５グラム当りのアミノ酸の
   累積量を４００ミリグラム以上にするような量で含む組
   成物。 ６、糖及びアミノ酸を、下記の群：キシリトール、Ｄ（
   ＋）ガラクトース、Ｄ（＋）ラクトース、Ｄ（＋）キシ
   ロース、ズルシット、ミオイノシトール、Ｌ（−）フル
   クトース、Ｄ（−）マンニトール、ソルビトール、Ｄ（
   ＋）グルコース、Ｄ（＋）アラビノース、Ｄ（−）アラ
   ビノース、セロビオース、Ｄ（＋）マルトース、Ｄ（＋
   ）ラフィノース、Ｌ（＋）ラムノース、Ｄ（＋）メリビ
   オース、Ｄ（−）リボース、アドニット、Ｄ（＋）アラ
   ビトール、Ｌ（−）アラビトール、Ｄ（＋）フコース、
   Ｌ（−）フコース、Ｄ（−）リキソース、Ｌ（＋）リキ
   ソース及びＬ（−）リキソースからの糖１．２５〜５グ
   ラム及びアルギニン、トリプトファン及びチロシンの内
   の１種或はそれ以上の少なくとも４００ミリグラムの割
   合で含む組成物。 ７、更に、可食性風味剤及び着色剤をある量で含む特許
   請求の範囲第１項記載の組成物。８、アミノ酸の少なく
   とも一部が天然産の食品に含有される特許請求の範囲第
   １項記載の組成物。