JPH0393719A - セルトラリンからなる薬物依存症治療剤 - Google Patents
セルトラリンからなる薬物依存症治療剤Info
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- JPH0393719A JPH0393719A JP2229546A JP22954690A JPH0393719A JP H0393719 A JPH0393719 A JP H0393719A JP 2229546 A JP2229546 A JP 2229546A JP 22954690 A JP22954690 A JP 22954690A JP H0393719 A JPH0393719 A JP H0393719A
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- Japan
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- drug dependence
- drug
- sertraline
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
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- Health & Medical Sciences (AREA)
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- Biomedical Technology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
ｔ！Ｊ，少列Ｊｉ顆
本発明は、一般名セルトラリン（Ｓｅｒｔｒａｌｉｎｅ
）と称される（Ｉｓ−シス） − ４−（３．４−ジク
ロルフエニル）−Ｌ２，３．４−テトラヒドロ−Ｎ−メ
チル−１−ナフタレンアごンまたはその医薬として適当
な塩からなる薬物依存症の治療剤に関する。
）と称される（Ｉｓ−シス） − ４−（３．４−ジク
ロルフエニル）−Ｌ２，３．４−テトラヒドロ−Ｎ−メ
チル−１−ナフタレンアごンまたはその医薬として適当
な塩からなる薬物依存症の治療剤に関する。
従迷皇技貞
実験式Ｃ１■Ｈ＋，ＮＣ７ｚおよび構造式しｌ
を有するセルトラリンは公知の抗うつ剤且つ食欲抑制剤
である．本発明者の米国特許第４．５３６，５１８号に
はセルトラリンとその関連の下記式の化合物ある請求項
１の治療剤。
である．本発明者の米国特許第４．５３６，５１８号に
はセルトラリンとその関連の下記式の化合物ある請求項
１の治療剤。
７．＠乳動物がヒトである請求項ｌの治療剤．式中Ｚは
ある．薬物依存症を治療するとは依存症を軽減すること
を意味する。
を意味する。
そしてＲ．， Ｒ．， Ｗ， ＸおよびＹは上記定義の
とおりであり、そのような化合物は啼乳動物の体内で抗
うつおよび食欲抑制活性を示すことが開示されている。
とおりであり、そのような化合物は啼乳動物の体内で抗
うつおよび食欲抑制活性を示すことが開示されている。
［Ｉｃ゛べｉ
本発明の化合物を治療を必要とする踊乳動物に薬物依存
症を軽減するのに有効量のセルトラリンを投与すること
によって哺乳動物の薬物依存症をいう．そのような薬物
は一般に、依存症の個体に種々の手段、たとえば経口、
非経口、点鼻または吸入によって投与される。
症を軽減するのに有効量のセルトラリンを投与すること
によって哺乳動物の薬物依存症をいう．そのような薬物
は一般に、依存症の個体に種々の手段、たとえば経口、
非経口、点鼻または吸入によって投与される。
本発明の化合物によって治療し得る薬物依存症はアルコ
ール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、フェノバルビタ
ール、ペンゾジアゼビン類（たとえばバリウム（Ｖａｌ
ｌｉｕ＋ａ） （商標））に対する依存症で当な塩は塩
酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、
乳酸、マレイン酸、フマール酸、クエン酸、酒石酸、コ
ハク酸およびグルコン酸のような種々の鉱酸および有機
酸の酸付加塩である。
ール、ニコチン、コカイン、ヘロイン、フェノバルビタ
ール、ペンゾジアゼビン類（たとえばバリウム（Ｖａｌ
ｌｉｕ＋ａ） （商標））に対する依存症で当な塩は塩
酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、
乳酸、マレイン酸、フマール酸、クエン酸、酒石酸、コ
ハク酸およびグルコン酸のような種々の鉱酸および有機
酸の酸付加塩である。
本発明者によって行なわれた研究によれば、セルトラリ
ンは、ラットにおいて全体的な液体摂取を変えることな
くエタノール摂取とエタノールし好を低下させた．弐Ｉ
の他の化合物も同様に有効である。薬物依存症治療にお
けるセルトラリンおよび式Ｉの他の化合物の有効性は先
行技術において少しも開示されておらず示唆もされてい
ない。
ンは、ラットにおいて全体的な液体摂取を変えることな
くエタノール摂取とエタノールし好を低下させた．弐Ｉ
の他の化合物も同様に有効である。薬物依存症治療にお
けるセルトラリンおよび式Ｉの他の化合物の有効性は先
行技術において少しも開示されておらず示唆もされてい
ない。
セルトラリンは米国特許第４．５３６，５１８号、特に
その実施例２に記載されるようにして製造できる。
その実施例２に記載されるようにして製造できる。
セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は薬物依存
症の治療に使用する場合、経口または非経口的に投与で
きる．セルトラリンは一般に１日当り約５０〜２００■
の範囲で投与されるが、治療される患者の状態と選択さ
れた投与経路によって変化させることができる．セルト
ラリンは単独で、あるいは医薬用担体と組合せて上記経
路のいずれによっても投与でき、そのような投与は単一
あるいは複数回投与で行うことができる。より詳細には
、セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は広範囲
の異なる剤型で投与できる．すなわち、種々の医薬用不
活性担体と組合せて錠剤、カプセル、ロセンジ、トロー
チ、硬質キャンディー、粉末、噴霧剤、水性懸濁液、注
射用溶液、エリキシル、シロップ等の形にできる。その
ような担体は、固体希釈剤または充填剤、滅菌水性媒体
および種々の非毒性有機溶媒などである．さらに、その
ような経口医薬組威物は種々のタイプの甘味剤または付
香剤によって適当に甘味および／または香りをつけるこ
とができる．一般に、セルトラリンまたはその医薬とし
て適当な塩は薬物依存症を治療するために使用する場合
、＆ＩｌｒＩｉ．物の総重量の約０．５〜約９０重量％
の濃度レベルで剤型中に存在する。この量は望ましい単
位剤型を提供するのに充分な量である。セルトラリンま
たはその医薬として適当な塩は異なる多形、すなわち、
異なる結晶形で存在できる。
症の治療に使用する場合、経口または非経口的に投与で
きる．セルトラリンは一般に１日当り約５０〜２００■
の範囲で投与されるが、治療される患者の状態と選択さ
れた投与経路によって変化させることができる．セルト
ラリンは単独で、あるいは医薬用担体と組合せて上記経
路のいずれによっても投与でき、そのような投与は単一
あるいは複数回投与で行うことができる。より詳細には
、セルトラリンまたはその医薬として適当な塩は広範囲
の異なる剤型で投与できる．すなわち、種々の医薬用不
活性担体と組合せて錠剤、カプセル、ロセンジ、トロー
チ、硬質キャンディー、粉末、噴霧剤、水性懸濁液、注
射用溶液、エリキシル、シロップ等の形にできる。その
ような担体は、固体希釈剤または充填剤、滅菌水性媒体
および種々の非毒性有機溶媒などである．さらに、その
ような経口医薬組威物は種々のタイプの甘味剤または付
香剤によって適当に甘味および／または香りをつけるこ
とができる．一般に、セルトラリンまたはその医薬とし
て適当な塩は薬物依存症を治療するために使用する場合
、＆ＩｌｒＩｉ．物の総重量の約０．５〜約９０重量％
の濃度レベルで剤型中に存在する。この量は望ましい単
位剤型を提供するのに充分な量である。セルトラリンま
たはその医薬として適当な塩は異なる多形、すなわち、
異なる結晶形で存在できる。
経口投与のために、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウ
ムおよびリン酸カルシウムのような種々の補助剤を、で
んぷん、好ましくはばれいしょまたはタビオカでんぷん
、アルギニン酸および特定の複合ケイ酸塩のような崩壊
剤およびポリビニルピロリドン、蔗糖、ゼラチンおよび
アラビアゴムのような結合剤といっしょに使用して錠剤
をつくることができる。さらに、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような滑
剤は打錠の目的には非常に有用である．同様のタイプの
固体組戒物を軟質と硬質のゼラチンカプセルに充填剤と
して使用できる。乳糖と高分子ポリエチレングリコール
も好ましい充填剤である．水性懸濁液および／またはエ
リキシルが経口投与のために望まれるときは、セルトラ
リンまたはその医薬として適当な塩は、種々の甘味また
は付香剤、着色剤または色素および所望ならば乳化剤お
よび／または懸濁化剤を、水、エタノール、プロピレン
グリコール、グリセリンおよびそれらの種々の組合せの
ような希釈剤といっしょにできる。
ムおよびリン酸カルシウムのような種々の補助剤を、で
んぷん、好ましくはばれいしょまたはタビオカでんぷん
、アルギニン酸および特定の複合ケイ酸塩のような崩壊
剤およびポリビニルピロリドン、蔗糖、ゼラチンおよび
アラビアゴムのような結合剤といっしょに使用して錠剤
をつくることができる。さらに、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクのような滑
剤は打錠の目的には非常に有用である．同様のタイプの
固体組戒物を軟質と硬質のゼラチンカプセルに充填剤と
して使用できる。乳糖と高分子ポリエチレングリコール
も好ましい充填剤である．水性懸濁液および／またはエ
リキシルが経口投与のために望まれるときは、セルトラ
リンまたはその医薬として適当な塩は、種々の甘味また
は付香剤、着色剤または色素および所望ならば乳化剤お
よび／または懸濁化剤を、水、エタノール、プロピレン
グリコール、グリセリンおよびそれらの種々の組合せの
ような希釈剤といっしょにできる。
非経口投与のために、セルトラリンまたはその医薬とし
て適当な塩の溶液は、ゴマ油、落花生油または水性プロ
ビレングリコールまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
中の溶液ならびに前述の水溶性無毒性絋酸または有機酸
付加塩の滅菌水溶液が使用できる。そのような水溶液は
必要なら緩衝液を加えることもでき、充分な生理塩また
はグルコースによって上記戒体希釈剤をます等張化して
おくこともできる．これらの特定の水溶液は特に静脈内
、筋肉内、皮下および腹腔内注射の目的に適している。
て適当な塩の溶液は、ゴマ油、落花生油または水性プロ
ビレングリコールまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
中の溶液ならびに前述の水溶性無毒性絋酸または有機酸
付加塩の滅菌水溶液が使用できる。そのような水溶液は
必要なら緩衝液を加えることもでき、充分な生理塩また
はグルコースによって上記戒体希釈剤をます等張化して
おくこともできる．これらの特定の水溶液は特に静脈内
、筋肉内、皮下および腹腔内注射の目的に適している。
これに関連して、使用された滅菌水性媒体はすべて容易
に当業者に周知の標準的方法によって得ることができる
． 典型的な乾燥固体医薬組底物は、下記材料を下記重量割
合で混合することによってつくられる：シス−（１５）
−Ｎ−メチル−４−（３．４−ジクロフェニル”）−１
．２，３．４−テトラヒド口−１一ナフタレンアミン塩
酸塩：５０ クエン酸ナトリウム：１０ ポリビニルピロリドン：ｌＯ ステアリン酸マグネシウム＝５ この乾燥された組底物を徹底的に混合した後、得られた
混合物から各錠が１００■のセルトラリン塩酸塩を含有
するようなサイズの錠剤を打錠した．各々適当量のナフ
タレンアミン塩を使用することによって各々５， １０
． ２５および５０ｍｇのセルトラリン塩酸塩を含有す
る錠剤を同様の方法で製造した。
に当業者に周知の標準的方法によって得ることができる
． 典型的な乾燥固体医薬組底物は、下記材料を下記重量割
合で混合することによってつくられる：シス−（１５）
−Ｎ−メチル−４−（３．４−ジクロフェニル”）−１
．２，３．４−テトラヒド口−１一ナフタレンアミン塩
酸塩：５０ クエン酸ナトリウム：１０ ポリビニルピロリドン：ｌＯ ステアリン酸マグネシウム＝５ この乾燥された組底物を徹底的に混合した後、得られた
混合物から各錠が１００■のセルトラリン塩酸塩を含有
するようなサイズの錠剤を打錠した．各々適当量のナフ
タレンアミン塩を使用することによって各々５， １０
． ２５および５０ｍｇのセルトラリン塩酸塩を含有す
る錠剤を同様の方法で製造した。
もう１つの典型的な乾燥固体医薬組成物は、下記材料を
下記重量割合で組合せることによって製造した。
下記重量割合で組合せることによって製造した。
ンスー（Ｉｓ）−Ｎ−メチルー（３．４−ジクロルフェ
ニル）−１．２，３．４−テトラヒド口−１−ナフタレ
ンアミン塩酸塩：５０ 炭酸カルシウム：２０ ポリエチレングリコール（平均分子１４０００） ：３
０そのように製造された乾燥固体混合物を次いで徹底的
に攪拌してあらゆる点で完全に均一な粉末化組成物を得
た，この＆ｌＩ或物を含有する軟質弾性および硬質充填
ゼラチンカプセルは、各カプセルが５０■の活性成分を
含むに充分な量のＭ或物を使用して調製した。
ニル）−１．２，３．４−テトラヒド口−１−ナフタレ
ンアミン塩酸塩：５０ 炭酸カルシウム：２０ ポリエチレングリコール（平均分子１４０００） ：３
０そのように製造された乾燥固体混合物を次いで徹底的
に攪拌してあらゆる点で完全に均一な粉末化組成物を得
た，この＆ｌＩ或物を含有する軟質弾性および硬質充填
ゼラチンカプセルは、各カプセルが５０■の活性成分を
含むに充分な量のＭ或物を使用して調製した。
（外４名）
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、（１Ｓ−シス）−４−（３，４−ジクロルフェニル
）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−
ナフタレンアミンまたはその医薬として適当な塩からな
る哺乳動物の薬物依存症またはし癖の治療剤。 ２、薬物依存症がコカインへの依存症である請求項１の
治療剤。 ３、薬物依存症がニコチンへの依存症である請求項１の
治療剤。 ４、薬物依存症がアルコールへの依存症である請求項１
の治療剤。 ５、薬物依存症がフェノバルビタールへの依存症である
請求項１の治療剤。 ６、薬物依存症がベンゾジアゼピンへの依存症である請
求項１の治療剤。 ７、哺乳動物がヒトである請求項１の治療剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US40064789A | 1989-08-30 | 1989-08-30 | |
| US400647 | 1989-08-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0393719A true JPH0393719A (ja) | 1991-04-18 |
Family
ID=23584453
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2229546A Pending JPH0393719A (ja) | 1989-08-30 | 1990-08-30 | セルトラリンからなる薬物依存症治療剤 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0415612B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0393719A (ja) |
| KR (1) | KR930000049B1 (ja) |
| AT (1) | ATE96999T1 (ja) |
| AU (1) | AU617622B2 (ja) |
| CA (1) | CA2024181C (ja) |
| DE (1) | DE69004529T2 (ja) |
| DK (1) | DK0415612T3 (ja) |
| HU (1) | HUT58513A (ja) |
| IE (1) | IE63137B1 (ja) |
| IL (1) | IL95472A (ja) |
| MY (1) | MY106939A (ja) |
| NZ (1) | NZ235100A (ja) |
| PH (1) | PH27544A (ja) |
| PT (1) | PT95118B (ja) |
| ZA (1) | ZA906882B (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE96999T1 (de) * | 1989-08-30 | 1993-11-15 | Pfizer | Verwendung von sertralin zur behandlung von abhaengigkeiten von chemischen stoffen. |
| EP0999829A1 (en) * | 1997-07-01 | 2000-05-17 | Pfizer Products Inc. | Solubilized sertraline compositions |
| WO1999001121A1 (en) | 1997-07-01 | 1999-01-14 | Pfizer Inc. | Sertraline salts and sustained-release dosage forms of sertraline |
| AU766202B2 (en) * | 1998-10-13 | 2003-10-09 | Pfizer Products Inc. | Sertraline oral concentrate |
| US6727283B2 (en) | 1998-10-13 | 2004-04-27 | Pfizer Inc. | Sertraline oral concentrate |
| GB2392385A (en) * | 2002-09-02 | 2004-03-03 | Cipla Ltd | Pharmaceutical preparations comprising a 5HT uptake inhibitor and a homopolymer or copolymer of N-vinyl pyrrolidone |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4536518A (en) * | 1979-11-01 | 1985-08-20 | Pfizer Inc. | Antidepressant derivatives of cis-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine |
| US4803076A (en) * | 1986-09-04 | 1989-02-07 | Pfizer Inc. | Controlled release device for an active substance |
| US4999382A (en) * | 1988-10-26 | 1991-03-12 | Massachusetts Institute Of Technology | Compositions for treating tobacco withdrawal symptoms and methods for their use |
| ATE96999T1 (de) * | 1989-08-30 | 1993-11-15 | Pfizer | Verwendung von sertralin zur behandlung von abhaengigkeiten von chemischen stoffen. |
| US4962128A (en) * | 1989-11-02 | 1990-10-09 | Pfizer Inc. | Method of treating anxiety-related disorders using sertraline |
-
1990
- 1990-08-17 AT AT90309062T patent/ATE96999T1/de not_active IP Right Cessation
- 1990-08-17 DE DE90309062T patent/DE69004529T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-08-17 DK DK90309062.9T patent/DK0415612T3/da active
- 1990-08-17 EP EP90309062A patent/EP0415612B1/en not_active Expired - Lifetime
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- 1990-08-23 IL IL9547290A patent/IL95472A/en not_active IP Right Cessation
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- 1990-08-28 PT PT95118A patent/PT95118B/pt not_active IP Right Cessation
- 1990-08-29 HU HU905683A patent/HUT58513A/hu unknown
- 1990-08-29 KR KR1019900013369A patent/KR930000049B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1990-08-29 AU AU61943/90A patent/AU617622B2/en not_active Ceased
- 1990-08-29 IE IE312490A patent/IE63137B1/en not_active IP Right Cessation
- 1990-08-29 ZA ZA906882A patent/ZA906882B/xx unknown
- 1990-08-30 NZ NZ235100A patent/NZ235100A/en unknown
- 1990-08-30 JP JP2229546A patent/JPH0393719A/ja active Pending
Also Published As
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|---|---|
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| DE69004529D1 (de) | 1993-12-16 |
| PT95118B (pt) | 1997-05-28 |
| IL95472A (en) | 1996-05-14 |
| DE69004529T2 (de) | 1994-02-24 |
| PH27544A (en) | 1993-08-18 |
| PT95118A (pt) | 1991-05-22 |
| KR910004188A (ko) | 1991-03-28 |
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| EP0415612B1 (en) | 1993-11-10 |
| HUT58513A (en) | 1992-03-30 |
| NZ235100A (en) | 1997-05-26 |
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| ATE96999T1 (de) | 1993-11-15 |
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| CA2024181C (en) | 1994-11-08 |
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