JPH02178226A - レイノー現象を伴う疾病の治療剤 - Google Patents
レイノー現象を伴う疾病の治療剤Info
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- JPH02178226A JPH02178226A JP33173388A JP33173388A JPH02178226A JP H02178226 A JPH02178226 A JP H02178226A JP 33173388 A JP33173388 A JP 33173388A JP 33173388 A JP33173388 A JP 33173388A JP H02178226 A JPH02178226 A JP H02178226A
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Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は例えば振動病、レイノー病などとして知られる
レイノー現象を伴う疾病の治療剤、さらに詳しくは、式 〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とするレイノー現象を伴う疾病の
治療剤。
レイノー現象を伴う疾病の治療剤、さらに詳しくは、式 〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とするレイノー現象を伴う疾病の
治療剤。
（２）該有効成分が６−（４−（１−シクロへキシルテ
トラゾール−５−イル）ブトキシ）−３，４＝ジヒドロ
カルボスチリルである請求項（１）に記載の治療剤。
トラゾール−５−イル）ブトキシ）−３，４＝ジヒドロ
カルボスチリルである請求項（１）に記載の治療剤。
３、発明の詳細な説明
〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とするレイノー現象を伴う疾病の
治療剤に関する。
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とするレイノー現象を伴う疾病の
治療剤に関する。
疋胆Δ遣４
上記式（Ｉ）で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物は特公昭６３−２０２３５号に
開示されており、その詳細な製造法のほか、これらの化
合物が抗血栓剤、脳循環改善剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降
圧剤、抗喘息剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤などとし
て有用なことがス己載されている。
ロカルボスチリル化合物は特公昭６３−２０２３５号に
開示されており、その詳細な製造法のほか、これらの化
合物が抗血栓剤、脳循環改善剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降
圧剤、抗喘息剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤などとし
て有用なことがス己載されている。
発明が解決しようとする課題
本発明者らは前記一連のカルボスチリル化合物について
他の種々の薬効を研究した結果、特定の前記式（Ｉ）で
示される化合物が優れたレイノー現象を伴う疾病の治療
効果を有することを見い出した。
他の種々の薬効を研究した結果、特定の前記式（Ｉ）で
示される化合物が優れたレイノー現象を伴う疾病の治療
効果を有することを見い出した。
課題を解決するための手段および発明の効果本発明は、
前記式（１）で示されるテトラゾリルアルコキンノヒド
ロカルボスチリル化合物を有効成分として含存するレイ
ノー現象を伴う疾病の治療剤を提供するものである。
前記式（１）で示されるテトラゾリルアルコキンノヒド
ロカルボスチリル化合物を有効成分として含存するレイ
ノー現象を伴う疾病の治療剤を提供するものである。
式（１）において、シクロアルキル基としてはシクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどが挙げられ、
とくにシクロブチルか好ましい。低級アルキレン基とし
ては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンなど
が挙げられ、と（にブチレンが好ましい。
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどが挙げられ、
とくにシクロブチルか好ましい。低級アルキレン基とし
ては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンなど
が挙げられ、と（にブチレンが好ましい。
特に好ましい化合物は、６−（４−（１−シクロへキシ
ルテトラゾール−５−イル）ブトキシ〕３４−ジヒドロ
カルボスチリルである。
ルテトラゾール−５−イル）ブトキシ〕３４−ジヒドロ
カルボスチリルである。
これらの化合物は、特公昭６３”−２０２３５号に記・
戟される方法により容易に製造される。
戟される方法により容易に製造される。
本発明で用いられる式（Ｉ）の化合物はそのままである
いは慣用の製剤担体と共に投与することができる。投与
単位形態としては特に限定がなく、必要に応じ適宜選択
して使用される。かかる投与単位形態としては、錠剤、
カプセル剤、顆粒剤、各種経口用液剤などの経口剤、注
射剤、座刑などの非経口剤などを例示できる。投与され
るべき有効成分の量としては特に限定がなく広い範囲か
ら適宜選択されるが、所期の効果を発揮するためには大
人（体重５０ｋｇ）で１００〜４００ｍＳ＋／日の用量
にて１〜数回に分けて投与するのがよい。また、投与単
位形態中に有効成分を５０〜１００ｍｇ含有仕しめるの
がよい。
いは慣用の製剤担体と共に投与することができる。投与
単位形態としては特に限定がなく、必要に応じ適宜選択
して使用される。かかる投与単位形態としては、錠剤、
カプセル剤、顆粒剤、各種経口用液剤などの経口剤、注
射剤、座刑などの非経口剤などを例示できる。投与され
るべき有効成分の量としては特に限定がなく広い範囲か
ら適宜選択されるが、所期の効果を発揮するためには大
人（体重５０ｋｇ）で１００〜４００ｍＳ＋／日の用量
にて１〜数回に分けて投与するのがよい。また、投与単
位形態中に有効成分を５０〜１００ｍｇ含有仕しめるの
がよい。
本発明において錠剤、カプセル剤、経口用液剤などの経
口剤は常法に従って製造される。即ち錠剤は本発明化合
物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネンウム
、滑石、アラビアゴムなどの製剤学的賦形剤と混合し、
賦形される。カプセル剤は、本発明化合物を不活性の製
剤充填剤もしくは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセ
ル、軟質カプセルなどに充填される。経「］用液剤のシ
ロップ剤およびエリキシル剤は本発明化合物をショ糖な
との甘味剤、メヂルーおよびプロピルパラベン類などの
防腐剤、着色剤、調味剤などと混合して製造される。ま
た非経口剤は常法にしたがって製造され、例えば、本発
明化合物を滅菌した液状担体に溶解して製造される。好
ましい担体は水または食塩水である。所望の透明度、安
定性および非経口使用の適応性を有する液剤は約５０〜
１００ｍｇの有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、
さらに分子量２００〜５０００のポリエチレングリコー
ルに溶解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキンメチルセルローズ、メチルセルローズ、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどの潤滑剤が
配合されるのが好ましい。
口剤は常法に従って製造される。即ち錠剤は本発明化合
物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネンウム
、滑石、アラビアゴムなどの製剤学的賦形剤と混合し、
賦形される。カプセル剤は、本発明化合物を不活性の製
剤充填剤もしくは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセ
ル、軟質カプセルなどに充填される。経「］用液剤のシ
ロップ剤およびエリキシル剤は本発明化合物をショ糖な
との甘味剤、メヂルーおよびプロピルパラベン類などの
防腐剤、着色剤、調味剤などと混合して製造される。ま
た非経口剤は常法にしたがって製造され、例えば、本発
明化合物を滅菌した液状担体に溶解して製造される。好
ましい担体は水または食塩水である。所望の透明度、安
定性および非経口使用の適応性を有する液剤は約５０〜
１００ｍｇの有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、
さらに分子量２００〜５０００のポリエチレングリコー
ルに溶解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキンメチルセルローズ、メチルセルローズ、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどの潤滑剤が
配合されるのが好ましい。
さらには上記液剤中にベンジルアルコール、フェノール
、チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さらに必
要に応じ、ショ糖、塩化ナトリウムなどの等張剤、局所
麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれていてらよい。ま
た、非経口投与用薬剤は、その安定性の観点から、カプ
セルなどに充填後、冷凍し、通常の凍結乾燥技術により
水を除去し、使用直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製
することらできる。
、チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さらに必
要に応じ、ショ糖、塩化ナトリウムなどの等張剤、局所
麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれていてらよい。ま
た、非経口投与用薬剤は、その安定性の観点から、カプ
セルなどに充填後、冷凍し、通常の凍結乾燥技術により
水を除去し、使用直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製
することらできる。
臨床実験
本発明の化合物は振動器具を用いる作業に従事する作業
員などにしばしばみられる振動病や、レイノー病などの
レイノー現象を伴う疾病に対して有効である。それらの
効果について臨床実験結果を下記に示す。
員などにしばしばみられる振動病や、レイノー病などの
レイノー現象を伴う疾病に対して有効である。それらの
効果について臨床実験結果を下記に示す。
実験は、レイノー現象を示す６６歳の男性（！ｌ’。
者Ａ）および６１歳の男性（患者Ｂ）に、それぞれ、６
−［４−（１−シクロへキシルテトラゾール−５イル）
ブトキシ］−３，４−ジヒドロカルボスチリル１００ｍ
ｇを含打する錠剤を朝夕２回４週間にわたって経口投与
し、種々の症状の改善度を調べた。その結果を第１表に
示す。
−［４−（１−シクロへキシルテトラゾール−５イル）
ブトキシ］−３，４−ジヒドロカルボスチリル１００ｍ
ｇを含打する錠剤を朝夕２回４週間にわたって経口投与
し、種々の症状の改善度を調べた。その結果を第１表に
示す。
第１表において症状の程度は下記基準にしたがって評価
した。
した。
０： 全くなし
ｌ： 軽度に認められた
２： 中程度認められた
３： 昔しい程度で認められた
製剤例
錠剤の調製
配 合 量（９）
６−（３−（１−シクロヘキシル テトラゾール−５−イル）ブトキ シ）−３，４−ノヒドロカルホス チリル １００乳ｎ（日本
薬局方晶）４０ コーンスターチ（日本薬局方晶）２０ 結晶セルローズ（日本薬局方晶）２０ ヒドロキノプロピルセルローズ （日本薬局方晶） ４ステア
リン酸マグネシウム（日本 薬局方晶） ２上記本
発明の化合物、乳糖、コーンスターチおよび結晶セルロ
ーズを充分混合し、ヒドロキシプロピルセルローズの５
％水溶液で顆粒化し、２００メツシユの篩に通して注意
深く乾燥し、これを常法により打錠して錠剤ｉ ｏｏｏ
綻を調製する。
６−（３−（１−シクロヘキシル テトラゾール−５−イル）ブトキ シ）−３，４−ノヒドロカルホス チリル １００乳ｎ（日本
薬局方晶）４０ コーンスターチ（日本薬局方晶）２０ 結晶セルローズ（日本薬局方晶）２０ ヒドロキノプロピルセルローズ （日本薬局方晶） ４ステア
リン酸マグネシウム（日本 薬局方晶） ２上記本
発明の化合物、乳糖、コーンスターチおよび結晶セルロ
ーズを充分混合し、ヒドロキシプロピルセルローズの５
％水溶液で顆粒化し、２００メツシユの篩に通して注意
深く乾燥し、これを常法により打錠して錠剤ｉ ｏｏｏ
綻を調製する。
Claims (2)
- （１）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とするレイノー現象を伴う疾病の
治療剤。 - （２）該有効成分が６−〔４−（１−シクロヘキシルテ
トラゾール−５−イル）ブトキシ〕−３，４−ジヒドロ
カルボスチリルである請求項（１）に記載の治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33173388A JPH02178226A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | レイノー現象を伴う疾病の治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33173388A JPH02178226A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | レイノー現象を伴う疾病の治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02178226A true JPH02178226A (ja) | 1990-07-11 |
Family
ID=18246994
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33173388A Pending JPH02178226A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | レイノー現象を伴う疾病の治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02178226A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7825251B2 (en) | 2001-05-02 | 2010-11-02 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Process for producing carbostyril derivatives |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5646810A (en) * | 1979-09-25 | 1981-04-28 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | Blood platelet coagulation inhibitor |
-
1988
- 1988-12-28 JP JP33173388A patent/JPH02178226A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5646810A (en) * | 1979-09-25 | 1981-04-28 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | Blood platelet coagulation inhibitor |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7825251B2 (en) | 2001-05-02 | 2010-11-02 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Process for producing carbostyril derivatives |
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