JPH04182423A - 清浄・清拭剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ ゛本発明は、新規な清浄・清拭剤組成物に関する。

更に詳しくは、プロテアーゼ阻害作用を有する化合物か
ら選ばれた一種または二種以上の化合物を有効成分とし
てなり、排尿、排便後の通常のトイレットペーパー等で
排泄物を拭き取ったのちに肛門周辺部等に残存する排泄
物を除去し易くし、かぶれ、かゆみ、その他の肛門周辺
部等の諸症状の悪化を防止する有効性・安全性に優れる
清浄・清拭剤組成物に関する。

［従来の技術］ 従来、排尿、排便後の排泄物の除去には、一般にトイレ
ットペーパーが用いられているが、温水洗浄器や清浄綿
もごく一部に利用されている。しかしながら、温水洗浄
器は価格も高く使用が面倒なため普及するに至っておら
ず、また、トイレットペーパーを用いた場合は、排泄物
を完全に除去することができないだけでなく、皮膚に黴
細な擦過傷を与え、肛門の周辺部のかゆみ、かぶれ、た
だれの原因となり好ましくない。

また、おむつを使用している乳幼児あるいは老人の場合
にも、排泄物の除去には、トイレットペーパーを始めと
する紙類あるいは清浄綿を使われることが一般的である
。おむつを使用している乳幼児あるいは老人の場合には
、排泄物が長い時間にわたって皮膚に接触するため、排
泄物自体の刺激と相俟って肛門部・陰部周辺部にかぶれ
、ただれ、かゆみ等の症状を有している人が少なくない
。

これらを解決する手段として、エアゾール状、ウェット
ティッシュ状、オイル状の清拭剤が知られているが、こ
れらのものは、清浄効果が優れているものの刺激、かぶ
れを起こすものもあり、安全性という面から好ましくな
かった。

［発明が解決しようとする課題］ 本発明者らは、上記事情に鑑み鋭意研究をかぎねた結果
、エアゾール状、ウェットティッシュ状、オイル状等の
清拭剤にプロテアーゼ阻害作用を有する化合物を配合す
ると、清浄力に優れ、皮膚刺激が著しく軽減された組成
物が得られることを見出し本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち本発明は、プロテアーゼ阻害作用を有する化合
物から選ばれた一種または二種以上を含有することを特
徴とする清浄・清拭剤組成物である。

以下本発明の構成について説明する。

本発明における清浄・清拭剤組成物とは、特に肛門周辺
部、陰部周辺部、腋窩周辺部等の日常生活において清浄
・清拭し難い皮膚部分の殺菌・清拭に適しており、これ
ら部分を清拭することによって清潔を保持し、かぶれ・
かゆみ等の発生を防止することを目的とする組成物であ
る。

プロテアーゼまたは蛋白分解酵素は、ペプチド結合の加
水分解を触媒する酵素を総称した名称である。このプロ
テアーゼは、ペブチターゼおよびプロテア−ゼに分類さ
れる。前者は、蛋白質またはペプチド鎖のアミノ基末端
やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド結合を切り
離していく酵素で、後者のプロテア−ゼはペプチド鎖の
内部の特定の結合を切断する酵素である。また、このプ
ロテア−ゼは習慣的に広義の「プロテアーゼ」の名称で
呼ばれることが多く、さらにこれらはその活性部位の性
質により、１）セリン系、２）チ゛オール（システィン
）系、３）カルボキシル系および４）金属系プロテア−
ゼの４種類に大別され、それぞれ、特異的な阻害剤が存
在している。

本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、前記プロテア
ーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用を、可逆的もし
くは不可逆的に阻害し得る全ての化学物質を意味する。

具体的には、以下の物質が挙げられる。

（１）動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、アプ
ロチニン、ダイズトリブシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。

（２）微生物由来の化合物 好ましくはアンチパイン、プラスミノストレブチン、ざ
らには下記の一般式で表ねされるロイペプチンと総称さ
れる化合物等がある。

Ｒ１−Ｒ２−Ｒ３−ＮＨ−ＣＨ−（ＣＨ２ン３−Ｎｕ−
ＣＨ−ＮＨ２１暮 ＣＨＯ”ＮＨ２ Ｒ１”ＣＨ３ＣＯ，ＣＨ３Ｃ）＋２ＣＤＲ２：Ｌ−Ｌｅ
ｕ、　Ｌ−１１ｅ、　Ｌ−ＶａｌＲ３＝Ｌ−Ｌｅｕ、　
Ｌ−Ｉｌｅ、　Ｌ−Ｖａｌ（Ｌｅｕ：ロイシン　　Ｉｌ
ｅ：イソロイシν　　Ｖａｌ：バリン）（３）ベンザミ
ジンおよびその誘導体 好ましくはベンザミジン、ｐ−アミノベンザミジン、ｍ
−アミノベンザミジン、フェニルグアノシン、（２Ｒ，
４Ｒ）−４−メチル−１−［Ｎ２−（３−メチル−１，
２，３，４−テトラヒドロ−８−キノリンスルホニル）
−Ｌ−アルギニル］−２−ビペリジンカルボキシリック
アシツドモノヒドレート、ダンジルアルギニンＮ−（３
−エチル−１，５−ベンタネジル）アミド等がある。

（４）アセタミドおよびその誘導体 好ましくはアセタミド、２−フェニルアセタミド、シク
ロへキシルカイオキサミド等がある。

（５）グアニジンおよびその誘導体 好ましくはフェニルグアニジン、シクロへキシルグアニ
ジン等がある。

（６）ω−アミノ酸類 好ましくはトラネキサム酸、ｐ−アミノメチル安息香酸
、４−アミノメチルビシクロ（２，２゜２．）オクタン
−１−カルボン酸、５−［トランス−４（アミノメチル
）シクロへキシルコテトラゾール、３−　［トランス−
４（アミノメチル）シクロへキシル−２−オキソプロピ
オネート、トランス−４−（アミノメチル）シクロへキ
シル　グリオキサル　モノヒトレート、トランス−４−
（アミノメチル）シクロヘキサンヒドロキサミックアシ
ッドまたは下記一般式においてｎ＝１〜８の炭素鎖を示
す物質等がある。

Ｎ　Ｒ２（ＣＲ２）ｎＣＯＯＨ 本発明はこれらに限定されるものではないが、これらω
−アミノ酸の中で、トラネキサム酸およびｐ−アミノメ
チル安息香酸に特に優れた効果が認められる。

（７）フルオロリン酸およびその誘導体好ましくはジイ
ソプロピルフルオロリン酸がある。

（８）フルオロスルホン酸およびその誘導体好ましくは
フェニルメタンスル示ニルフルオリド、［（ｐ−アミジ
ノフェニル）メタンスルホニルフルオリド等がある。

（９）グアニジノ安息香酸およびその誘導体好ましくは
ｐ−ニトロフェニル−ｐｏ−グアニジノ安思香酸、３゛
、６°−ビス（４−グアニジノベンゾイロキシ）−５−
（Ｎ’−４−カルボキシフェニル）チオウレイドスピロ
［イソベンゾフラン−１（３Ｈ）、９°−（９Ｈ）キサ
ンゼン］−３−オン等がある。

（１０）リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。

Ｒ１−ＮＨ−（ＣＲ２）４−ＣＨ−Ｃ０−Ｒ２■ ＮＨ コ Ｒ＋＝Ｈ，Ｐｈｅ−Ａ　ｌ　　ａ、Ａ　ｌ　　ａ−Ｐｈ
ｅＲ２”ＯＨ、ＣＨ２Ｃ！ Ｒ３：Ｈ，Ｓ　０２−Ｏ−ＣＲ３ （Ｐｈｅ：フェニルアラニン　Ａｌａ：アラニン）本発
明は、これらに限定されるものではないが、これらリジ
ンおよびその誘導体の中で Ｒ２”ＣＨ２ＣＩに特に優れた効果が認められる。

（１１）アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。

Ｒ＋＝Ｈ，Ｄ−Ｐ　ｈ　ｅ−Ｐ　ｒ　ｏ、　　Ｇ　ｌ　
ｕ−Ｇ　］　ｙ。

Ｉ　１ｅ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ、Ｐｒｏ−Ｐｈｅ。

Ａｌａ−Ｐｈｅ Ｒ２＝　ＯＨ，ＣＨ２ＣＩ Ｒ３”　Ｈ、Ｓ　Ｏ２−〇−ＣＨ５ （Ｐｈｅ：フェニルアラニン、Ｐｒｏニブロリン、Ｇ　
Ｉ　ｕ：グルタミン酸、Ｇｌｙニゲリシン、１１ｅ：イ
ソロイシン、Ａｌａ：アラニン）本発明は、これらに限
定されるものではないが、これらアルギニンおよびその
誘導体の中でＲ２”ＣＨ２Ｃｌに特に優れた効果が認め
られる。

本発明においては上記プロテアーゼ阻害剤の中から一種
または二種以上を併用して用いることができる。

本発明においてプロテアーゼ阻害剤の清浄・清拭剤組成
物への配合量は、清浄・清拭剤組成物全量中０．０００
１〜２０重量％が好ましく　、０．００１〜５重量％が
より好ましい。０．０００１重量％未満では本発明の効
果が十分ではなく、２０重量％を超えると製剤上好まし
くなく、かつコスト的にも不利である。

本発明の清浄・清拭剤組成物には、プロテアーゼ阻害剤
の他に、必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲内
で、製薬上許容することのできる、界面活性剤（アニオ
ン性、カチオン性、非イオン性、両性、半極性）、防腐
防かび剤、金属封鎖剤、帯電防止剤、沈澱防止剤、酸化
防止剤、香料、保湿剤、および抗炎症剤、殺菌剤、ビタ
ミン等の薬剤を配合することができる。

前記の添加剤の例として、アニオン性界面活性剤として
は、例えば、 ｉ）一般式 （式中、Ｒは炭素数８〜１８のアルキル基またはアルケ
ニル基、Ｍはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。）で表ねされる脂肪酸
セッケン型アニオン界面活性剤。

ｉｌ　）一般式 ％式％ （式中、Ｒは炭素数８〜２２のアルキル基またはアルキ
ルアリル基、ｎはＯまたは１〜１６の整数、間はアルカ
リ金属有機アミン塩基性アミノ酸の一種または二種以上
を表わす。）で表わされるエーテルカルボン酸塩型アニ
オン界面活性剤。

（ｉｉ　）一般式 ％式％ （式中、Ｒは炭素数８〜１８のアルキル基またはアルケ
ニル基、Ｍはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。）で表わされるＮ−ア
シルサルコシン塩型アニオン界面活性剤。

１ｖ）一般式 ％式％ （式中、Ｒは炭素数８〜１８のアルキル基またはアルケ
ニル基、Ｍはアルカリ金属、有機アミン、塩基性アミノ
酸の一種又は二種以上を表わす。）で表わされるＮ−ア
シルグルタミン酸塩等の高級脂肪酸とアミノ酸の縮合物
などで表わされる一般式中に、 −ＣＯＯ−基 を持つアニオン界面活性剤を挙げることができる。

カチオン性界面活性剤としては、一般式（式中、Ｒ１は
炭素数１２〜２２のアルキル基またはアルケニル基、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４はメチル又はエチル基、Ｘはハロゲ
ン原子またはメチルサルフェート残基を表わす。）で表
わされるモノアルキル型４級アンモニウム塩、更には、
脂肪族アミン塩、芳香族四級アンモニウム塩、ピリジニ
ウム塩、イミダゾリニウム塩等を挙げることができる。

非イオン性界面活性剤としては、グリセリン脂肪酸エス
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルビトール脂肪酸
エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
（以下ＰＯＥと略す）ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレングリコール脂肪酸エステル、ＰＯＥアル
キルエーテル、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル、ＰＯ
Ｅ硬化ヒマシ油誘導体、マンニトールヒドロキシ脂肪酸
エーテル、アルキルグルコシド脂肪族エーテル等を挙げ
ることができる。

両性界面活性剤としては、Ｎ、Ｎ−ジメチル−ラウリル
＝Ｎ〜カルボキシメチルアンモニウムベタイン、Ｎ、Ｎ
−ジメチル−Ｎ−オレイル−Ｎ−カルボキシメチルアン
モニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸等のカ
ルボキシベタイン、２−ラウリル−Ｎ−力ルボキシエチ
ルーＮ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、
２−ラウリル−Ｎ−力シボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシ
エチルイミダゾリニウムベタイン、２−ウンデシル−Ｎ
、Ｎ、Ｎ−（ヒドロキシエチルカルボキシメチル）−２
−イミダシリンナトＪノウム、２−ココイル−２−イミ
ダブリニウムヒドロキシド−１−カルボキシエチルオキ
シ−２−ナトリウム等のイミダシリン誘導体、Ｎ−ヤシ
アルキル−β−アミノプロピオン酸ナトリウム塩、Ｎ−
ヤシアルキル−β−イミノジプロピオン酸ナトリウム塩
等のアミノカルボン酸塩、スルネベタイン、アミノベタ
イン等を挙げることができる。

半極性界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミンオ
キシド、ステアリルジメチルアミンオキシド、ビス−（
２−ヒドロキシエチル）ラウリルアミンオキシド等を挙
げることができる。

噴射剤としては、一般のエアゾール製品に用いられる噴
射剤の全てを適用する事ができる。具体的に挙げるなら
ば、フロン１１　（登録商標）、フロン１２（登録商標
）、フロン２１（登録商標）、フロン１１３（登録商標
）、フロン１１４（登録商標）、等のフッ化炭化水素類
、プロパン、インブタン、ノルマルブタンの混合物であ
る液化石油ガス（Ｌ、Ｐ、Ｇ、）　、ジメチルエーテル
等の液化ガス、及び炭酸ガス、窒素ガス等の圧縮ガスな
どをあげることができる。これらのガスは単独でもまた
２種以上を混合して用いる事もでき、配合量は一般的に
２〜２０重量％であり、２％以下では内圧が低くなり、
原液が使用最後まで良好に噴射しない事があり、また、
２０％以上ガスを添加しても特に良好な結果は得られず
逆に内圧が高くなりすぎる。

水不溶性油分としては、通常使用されるものであれは何
でもよく、セチルアルコール、ステアリルアルコール、
コレステロール等の高級アルコール、ラウリン酸、ミリ
スチン酸、バルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、
イソステアリン酸等の炭素数Ｃ８〜Ｃ２２の高級脂肪酸
、固形パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、ポ
リエチレンワックス、キャンディラロウ、ピースワック
ス、硬化ヒマシ油、カルナバロウ、バリコワックス等の
ワックス、牛脂、豚脂、羊油、スクアラン、ヤシ油、パ
ーム油、パーム核油、大豆油、オリーブ油、綿実油ホホ
バ油、ヒマシ油、ラノリン等の動植物油脂、流動パラフ
ィン、ワセリン等の鉱物油、トリメチルプロパントリイ
ソステアレート、イソプロピルミリステート、グリセロ
ールトリ２エチルヘキサネート、ペンタエリスリトール
テトラ２エチルヘキサネート、シリコーン油、ポリオキ
シエチレンポリオキシブロビレンベンタエリスリトール
エーテル等の合成油を挙げることができる。

多価アルコールとしては、通常のものであれは何でもよ
く、例えば、プロピレンゲリコール、ジプロピレングリ
コール、グリセリン、１．３−ブチレングリコール、ポ
リエチレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグリ
コシドエーテル、ポリオキシアルキレンジグリセリルエ
ーテル、ポリオキシアルキレンポリグリセリルエーテル
、ポリオキシアルキレンデカグリセリルエーテル、ポリ
オキシアルキレンペンタエリスリトールエーテル、ソル
ビット、マルチトール、ラクトース、Ｄ−マンニット等
が挙げられる。

その他、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム
、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン
酸クロルヘキシジン、カルバニリド、フェノール、ハロ
ゲン化サリチルアニリド等の殺菌剤、苛性ソーダ、アン
モニア等のアルカリ、エタノール等の低級アルコール、
ムコ多糖類、ピロリトンカルボン酸塩等の保湿剤を挙げ
ることができる。

本発明の清浄・清拭剤組成物の剤型は、清浄・清拭剤組
成物としての目的を達するのに適した剤型であれば任意
の形態でよく、例えば、液状（ローション、乳液）、ク
リーム状、エアゾール状、ウェットティッシュ状、スプ
レー状等を挙げることができる。

Ｕ発明の効果］ 本発明の清浄・清拭剤組成物は、清浄・清拭に適応する
ことにより、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を有すると同
時に、安全性が高く、かつ清浄・清拭力にすぐれている
。

［実施例］ 以下に実施例を示して本発明を詳述するが本発明はこれ
により限定されるものではない。

実施例に先立ち本発明にかかるプロテアーゼ阻害剤の低
刺激性（肌荒れ防止・肌荒れ改善効果）を明らかにする
ために行なった試験法、評価方法を説明する。

く実使用試験〉 皮膚が弱く、「おむっかぶれＪを生じやすい乳児６０名
を被験者として、１０名ずつ６群に分け、おむつを使用
１、肛門部・陰部周辺部を表−１に示す清浄・清拭剤組
成物でふきとった。５群の被験者には表−１に示す各実
施例を、残りの１群の被験者には比較例１を用いた。４
週間連用テストを行ない、４週間後に肌状態を目視判定
し、表−２の判定基準に従い評価した。なお各処方は、
定法に従い清浄用エアゾールを得た。

（以下余白） （表中の数字は重量％を示す。） 表−２おむつかぶれに対する改善効果 表中の数字は、各判定結果を示した被験者の人数を示す
。

表−３の結果に示されたように、本発明の組成物（実施
例１〜５）は、対照の組成物（比較例１）に比べ、明ら
かな有効性を示した。また、本発明の実施例は、清浄力
にも優れていた。

ＩＬ桝立　　清浄用拭取剤　　　　　　重量％（１）精
製水　　　　　　　　　　　　残余（２）グリセリン　
　　　　　　　　　４．０（３）ジプロピレングリコー
ル　　　　　７．０（４）エタノール　　　　　　　　
　　　２５．０（５）ポリオキシアルキレン変性 オルガノポリシロキサン （ポリオキシエチレン基６０重量％、 平均分子量１００００）　　　　　　　　　３．０（６
）香料　　　　　　　　　　　　　適量（７）トシルリ
ジン　　　　　　　　　　　１．５人１２１ヱ　　清浄
用ウェットティッシュ原液重量驚 （１）精製水　　　　　　　　　　　　残余（２）エタ
ノール　　　　　　　　　　　ＳＯ，０（３）ｐ−アミ
ノベンザミジン　　　　　　０．０８（４）香料　　　
　　　　　　　　　　適量犬蓋五旦　　清浄用オイル　
　　　　　重量Ｘ（１）流動パラフィン　　　　　　　
　残余（２）シカプリン酸ネオ ペンチルグリコール　　　　　８．０ （３）スクワラン　　　　　　　　　　　　２．５（４
）オリーブ油　　　　　　　　　　　２．０（５）酢酸
トコフェロール　　　　　　　０．１（６）シクロへキ
シルグアニジン　　　　０゜７実施例６〜８は安全性、
清浄効果に優れるものであった。

特許出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）プロテアーゼ阻害作用を有する化合物から選ばれ
   た一種または二種以上を含むことを特徴とする清浄・清
   拭剤組成物。