JPH04210644A - 高血圧症治療剤 - Google Patents
高血圧症治療剤Info
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- JPH04210644A JPH04210644A JP2400086A JP40008690A JPH04210644A JP H04210644 A JPH04210644 A JP H04210644A JP 2400086 A JP2400086 A JP 2400086A JP 40008690 A JP40008690 A JP 40008690A JP H04210644 A JPH04210644 A JP H04210644A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
［０００１］
【産業上の利用分野】本発明は、高血圧症治療剤に関す
る。 ［０００２］
る。 ［０００２］
【従来の技術】高血圧症とは、心臓が収縮して血液が動
脈に押し出されるときの収縮期血圧と、心臓が拡張して
いるときの拡張期血圧のいずれかが、正常より高くなっ
ている状態を言い、わが国の３０歳以上の約３０％を占
めると言われている。血圧が高いほど、脳卒中や心臓病
などの循環器系の合併症の発生や、これらによる死亡率
が高くなり、その中でも日本人には脳卒中が圧倒的に多
いのが特徴である。治療には、■利尿降圧剤、■交感神
経抑制剤、■血管拡張剤、■カルシウム拮抗剤など幾種
にも分類される。しかしこれらは、大抵が合成薬剤であ
り、これらの投与には通常副作用が伴うので余り好まし
くない。 ［０００３］
脈に押し出されるときの収縮期血圧と、心臓が拡張して
いるときの拡張期血圧のいずれかが、正常より高くなっ
ている状態を言い、わが国の３０歳以上の約３０％を占
めると言われている。血圧が高いほど、脳卒中や心臓病
などの循環器系の合併症の発生や、これらによる死亡率
が高くなり、その中でも日本人には脳卒中が圧倒的に多
いのが特徴である。治療には、■利尿降圧剤、■交感神
経抑制剤、■血管拡張剤、■カルシウム拮抗剤など幾種
にも分類される。しかしこれらは、大抵が合成薬剤であ
り、これらの投与には通常副作用が伴うので余り好まし
くない。 ［０００３］
【発明が解決しようとする課題】本発明は、天然物を用
いた、毒性が少なく安全な高血圧症の予防・治療剤を提
供することを目的とする。 ［０００４］
いた、毒性が少なく安全な高血圧症の予防・治療剤を提
供することを目的とする。 ［０００４］
【課題を解決するための手段】上記目的を達成するため
、生薬桂皮を用いることにより、従来から芳香性健胃薬
として、又、香辛料としては利用されていたが、高血圧
症に対して優れた功を奏することを見いだし、本発明を
なすに至った。 （０００５］すなわち本発明は、桂皮を用いた高血圧の
予防・治療剤を提供する。本発明に用いた桂皮は、神農
本草経の上品に収載され、古くから芳香性健胃や発熱な
どに用いられてきたシシナモムム・カッシア（Ｃｉｎｎ
ａｍｏｍｕｍｃａｓｓｉａ Ｂｌｕｍｅ；クスノキ科
）およびその同属植物の樹皮である。今回の薬理実験で
は、高フルクトース飼料により発症する高血圧症に対す
る効果を検討した。Ｈｗａｎｇらの報告によると、高フ
ルクトース飼料により発症する原因は、インシュリン抵
抗性の交感神経活性化すなわち血中ノルエピネフリン含
量の上昇の関与等とされている。 また、この病態モデルでは、血中コレステロール及びト
リグリセライドの上昇を伴っており、これらの事は、冠
動脈疾患と相関関係にあることはよく知られている。さ
らに高血圧を伴うとその罹患率は高くなるとの報告があ
る。この事から、この病態モデルは現代社会において問
題となっている、いわゆる高血圧症を伴う成人病の病態
モデルと言える。桂皮に、血中インシュリン含量の低下
及び血中ノルエピネフリン含量の上昇を有意に抑制し、
さらに血中トリグリセライド、コレステロール値の低下
作用がみられた。従って、桂皮は高血圧症をはじめ、種
々の成人病に対する予防・治療効果が期待できるもので
ある。 ［０００６］本発明の治療剤は、桂皮の粉体もしくはエ
キスを組み合わせてそのまま経口的使用に供してもよい
が、一種以上の常用の医薬的に許容される医薬補助剤と
組み合わせた経口的医薬組成物として使用してもよい。 エキスは通常の方法で抽出してよい。一般的な抽出溶媒
はメタノール、エタノールなどの極性溶媒を含む溶媒が
挙げられる。かかる経口的医薬組成物の形態としては、
錠剤、顆粒剤、カプセル剤などの固体製剤及び液体製剤
が挙げられる。液状製剤は、水性もしくは油性の懸濁液
、溶液、シロップ等にすればよく、または、使用に先立
って適当なビヒクルで再溶解し得る乾燥物であってもよ
い。このような液状製剤は、普通に用いられる乳化剤（
レシチン、ソルビタンモノオレエート等）、乳化補助剤
（ソルビットシロップ、メチルセルロース、ゼラチン等
）、非水性ビヒクル（ココナツツ油、落花生油等）、そ
の他、酸化防止剤、着色剤、香味料等を含有することが
できる。 ［０００７３本発明の医薬組成物は、人間の高血圧症の
治療及び／または予防に有効である。本医薬組成物の投
与量は、症状や患者の体質などの因子によって変動する
が、一般的には成人１日当りエキスとして０． ５〜１
゜０ｇ、粉末として２． ０〜５．０ｇの範囲が適当で
ある。 ［０００８］
、生薬桂皮を用いることにより、従来から芳香性健胃薬
として、又、香辛料としては利用されていたが、高血圧
症に対して優れた功を奏することを見いだし、本発明を
なすに至った。 （０００５］すなわち本発明は、桂皮を用いた高血圧の
予防・治療剤を提供する。本発明に用いた桂皮は、神農
本草経の上品に収載され、古くから芳香性健胃や発熱な
どに用いられてきたシシナモムム・カッシア（Ｃｉｎｎ
ａｍｏｍｕｍｃａｓｓｉａ Ｂｌｕｍｅ；クスノキ科
）およびその同属植物の樹皮である。今回の薬理実験で
は、高フルクトース飼料により発症する高血圧症に対す
る効果を検討した。Ｈｗａｎｇらの報告によると、高フ
ルクトース飼料により発症する原因は、インシュリン抵
抗性の交感神経活性化すなわち血中ノルエピネフリン含
量の上昇の関与等とされている。 また、この病態モデルでは、血中コレステロール及びト
リグリセライドの上昇を伴っており、これらの事は、冠
動脈疾患と相関関係にあることはよく知られている。さ
らに高血圧を伴うとその罹患率は高くなるとの報告があ
る。この事から、この病態モデルは現代社会において問
題となっている、いわゆる高血圧症を伴う成人病の病態
モデルと言える。桂皮に、血中インシュリン含量の低下
及び血中ノルエピネフリン含量の上昇を有意に抑制し、
さらに血中トリグリセライド、コレステロール値の低下
作用がみられた。従って、桂皮は高血圧症をはじめ、種
々の成人病に対する予防・治療効果が期待できるもので
ある。 ［０００６］本発明の治療剤は、桂皮の粉体もしくはエ
キスを組み合わせてそのまま経口的使用に供してもよい
が、一種以上の常用の医薬的に許容される医薬補助剤と
組み合わせた経口的医薬組成物として使用してもよい。 エキスは通常の方法で抽出してよい。一般的な抽出溶媒
はメタノール、エタノールなどの極性溶媒を含む溶媒が
挙げられる。かかる経口的医薬組成物の形態としては、
錠剤、顆粒剤、カプセル剤などの固体製剤及び液体製剤
が挙げられる。液状製剤は、水性もしくは油性の懸濁液
、溶液、シロップ等にすればよく、または、使用に先立
って適当なビヒクルで再溶解し得る乾燥物であってもよ
い。このような液状製剤は、普通に用いられる乳化剤（
レシチン、ソルビタンモノオレエート等）、乳化補助剤
（ソルビットシロップ、メチルセルロース、ゼラチン等
）、非水性ビヒクル（ココナツツ油、落花生油等）、そ
の他、酸化防止剤、着色剤、香味料等を含有することが
できる。 ［０００７３本発明の医薬組成物は、人間の高血圧症の
治療及び／または予防に有効である。本医薬組成物の投
与量は、症状や患者の体質などの因子によって変動する
が、一般的には成人１日当りエキスとして０． ５〜１
゜０ｇ、粉末として２． ０〜５．０ｇの範囲が適当で
ある。 ［０００８］
【実施例】本発明を実施例により更に詳細に説明する。
本発明はこれら実施例に限定されるものと解してはなら
ない。 ［０００９］ 実験例１ 桂皮抽出エキスは、粉砕した桂皮１００ｇに５０％エタ
ノールを５００ｍ１加え、時々撹拌しながら室温で２日
間冷浸した。ついで濾過し、濾液を分取した。その操作
を３回繰り返し、それぞれの濾液を合わせて４０℃以下
で減圧濃縮した。乾固させてエキスを得た。収率は、約
１５％であった。 ［００１０１ 実験例２ 薬理実験 体重１５０〜２００ｇ、血圧約１３５胴Ｈｇの６退会Ｓ
。 Ｄ、系雄性ラットを１群６匹とし、通常飼料（ノーマル
群）及び高フルクトース飼料（コントロール群）にて飼
育した。高フルクトース飼料の組成は下に示した。さら
に、高フルクトース飼料を与えながら、１日１回桂皮抽
出エキスを経口投与した群について、飼料投与開始から
１５日目に各項目について検討した。 高フルクトース飼料組成 フルクトース ６２％ カゼイン ２２％ ラード ７％ ミネラル ２５ｇ／ｋｇ ビタミン ２５ｇ／ｋｇ リン酸カリウム ２５ｇ／ｋｇ 塩化カルシウム ２５ｇ／ｋｇ ［００１１３ミネラルおよびビタミンは、ハーバ−配合
ビタミン、ハーバ−配合ミネラル（オリエンタル酵母■
業（株）を用い、リン酸カリウムおよび塩化カルシウム
は、和光紬薬のものを使用した。 ［００１２］ 血圧に対する作用 測定方法：血圧は、ラットの収縮期血圧をテイル・カフ
Ｃ法（ｔａｉｌ−ｃｕｆｆ法）を用いて定めた時間に測
定した。ラットを予め３８±２℃の保温箱中で１０分間
温めた後、ホルダーに固定し、尾静脈収縮期血圧を脈波
描記型血圧計（ＵＲ−１０００、上田製作所）を用いて
、ラットがなるべく静止状態にあるときの血圧を３回以
上測定し、その平均値を収縮期血圧とした。 結果： ［００１３］ 「実１１ ［００１４］コントロ一ル群は、ノーマル群に比べてす
意な血圧上昇が見られた。それに対して桂皮抽出エキ２
群は用量依存的に血圧上昇の抑制が認められ、用量３Ｃ
Ｏ■／ｋｇでの効果は顕著なものであった。 ［００１５］ 血清脂質に対する作用 測定方法：５時間給食したラットの腹部大動脈より採匍
を行い、その血液をただちに３０００ｒ、 ｐ、 ｍ、
で１０分間遠心分離して血清を得た。血清中の総コレス
テロール、トリグリセライド含量は、コレステロールＣ
ＩＩテストワコ−（和光紬薬）およびトリグリセライド
・テストワコ−（和光紬薬）を使用して測定した。 結果： ［００１６］
ない。 ［０００９］ 実験例１ 桂皮抽出エキスは、粉砕した桂皮１００ｇに５０％エタ
ノールを５００ｍ１加え、時々撹拌しながら室温で２日
間冷浸した。ついで濾過し、濾液を分取した。その操作
を３回繰り返し、それぞれの濾液を合わせて４０℃以下
で減圧濃縮した。乾固させてエキスを得た。収率は、約
１５％であった。 ［００１０１ 実験例２ 薬理実験 体重１５０〜２００ｇ、血圧約１３５胴Ｈｇの６退会Ｓ
。 Ｄ、系雄性ラットを１群６匹とし、通常飼料（ノーマル
群）及び高フルクトース飼料（コントロール群）にて飼
育した。高フルクトース飼料の組成は下に示した。さら
に、高フルクトース飼料を与えながら、１日１回桂皮抽
出エキスを経口投与した群について、飼料投与開始から
１５日目に各項目について検討した。 高フルクトース飼料組成 フルクトース ６２％ カゼイン ２２％ ラード ７％ ミネラル ２５ｇ／ｋｇ ビタミン ２５ｇ／ｋｇ リン酸カリウム ２５ｇ／ｋｇ 塩化カルシウム ２５ｇ／ｋｇ ［００１１３ミネラルおよびビタミンは、ハーバ−配合
ビタミン、ハーバ−配合ミネラル（オリエンタル酵母■
業（株）を用い、リン酸カリウムおよび塩化カルシウム
は、和光紬薬のものを使用した。 ［００１２］ 血圧に対する作用 測定方法：血圧は、ラットの収縮期血圧をテイル・カフ
Ｃ法（ｔａｉｌ−ｃｕｆｆ法）を用いて定めた時間に測
定した。ラットを予め３８±２℃の保温箱中で１０分間
温めた後、ホルダーに固定し、尾静脈収縮期血圧を脈波
描記型血圧計（ＵＲ−１０００、上田製作所）を用いて
、ラットがなるべく静止状態にあるときの血圧を３回以
上測定し、その平均値を収縮期血圧とした。 結果： ［００１３］ 「実１１ ［００１４］コントロ一ル群は、ノーマル群に比べてす
意な血圧上昇が見られた。それに対して桂皮抽出エキ２
群は用量依存的に血圧上昇の抑制が認められ、用量３Ｃ
Ｏ■／ｋｇでの効果は顕著なものであった。 ［００１５］ 血清脂質に対する作用 測定方法：５時間給食したラットの腹部大動脈より採匍
を行い、その血液をただちに３０００ｒ、 ｐ、 ｍ、
で１０分間遠心分離して血清を得た。血清中の総コレス
テロール、トリグリセライド含量は、コレステロールＣ
ＩＩテストワコ−（和光紬薬）およびトリグリセライド
・テストワコ−（和光紬薬）を使用して測定した。 結果： ［００１６］
【表２】
用量
ノーマル
コントロール
桂皮抽出エキス １５０
０Ｇ
総コレステロール
（諷ｇ／ｄｉ）
４８．３±２．６
鑓、０＋５．９
圀、３±６．９
弱、Ｏ±６．５
聞、７±４．２
トリグリセライド
（ｍｇ／ｄｌ）
４６．７二８．６０
９３．７±９．８
５６．１±７，５本
５９．３＝８．３
５７．６±６．５本
［００１７］総コレステロール値は、ノーマル群とコン
トロール群の間に有意な差は認められないが、上昇傾向
が見られたが、桂皮抽出エキス投与によりわずかな上昇
抑制傾向が伺えた。トリグリセライド値では、コントロ
ール群はノーマル群に比べて有意な増加がみられたが、
桂皮抽出エキス投与群では上昇を抑制した。 ［００１８］血中インシユリン、血中ノルエピネフリン
およびグルコースに対する効果 測定方法：血中インシュリン、およびグルコース含量の
測定は、上記方法によって得た血清を用い、グラザイム
・インシュリン＝ＥＩＡテスト（和光紬薬）とグルコー
スＢテスト・ワコー（和光紬薬）の使用により行った。 また、血中ノルエピネフリン含量は、心臓右心室より採
血した静脈血の血清を用い、液体クロマトグラフ法によ
り求めた。 結果： ［００１９］
トロール群の間に有意な差は認められないが、上昇傾向
が見られたが、桂皮抽出エキス投与によりわずかな上昇
抑制傾向が伺えた。トリグリセライド値では、コントロ
ール群はノーマル群に比べて有意な増加がみられたが、
桂皮抽出エキス投与群では上昇を抑制した。 ［００１８］血中インシユリン、血中ノルエピネフリン
およびグルコースに対する効果 測定方法：血中インシュリン、およびグルコース含量の
測定は、上記方法によって得た血清を用い、グラザイム
・インシュリン＝ＥＩＡテスト（和光紬薬）とグルコー
スＢテスト・ワコー（和光紬薬）の使用により行った。 また、血中ノルエピネフリン含量は、心臓右心室より採
血した静脈血の血清を用い、液体クロマトグラフ法によ
り求めた。 結果： ［００１９］
【表３】
［００２０１血中インシユリンおよびグルコース値は、
ノーマル群に比べ、コントロール群で有意な上昇がみら
れたが、桂皮抽出エキス投与により有意な上昇抑制が認
められた。一方、血中ノルエピネフリン含量は、ノーマ
ル群に対してコントロール群は有意に上昇したが、桂皮
抽出エキス投与により上昇抑制傾向を示した。 ［００２１］総合して判断すると、桂皮が血中ノルエピ
ネフリン含量の上昇を抑制、およびインシュリン含量上
昇の抑制を示した事から、インシュリン抵抗性の交感神
経活性化が血圧上昇抑制の作用機序の一因と考えられた
。さらに、トリグリセライドの上昇抑制が認められるこ
とから、高血圧に伴う動脈硬化の予防作用のあることも
伺えた。 ［００２２］ 実験例３ 毒性試験 ｄｄ−Ｙ系雄性マウス（体重２０〜２２ｇ）の１群１０
匹に、桂皮抽出エキス２０００■／ｋｇを経口投与し、
１週間生死を観察したが、死亡例は認められなかった。 ［００２３］ 製剤例１ 顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。 重量−Ｖ 桂皮粉末 １０００ケイ酸アル
ミニウム ２００乳糖
１６５０デンプン
１５０合計 ３０００ ［００２４］ 製剤例２ 顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。 重量− 桂皮抽出エキス １５０ケイ酸アル
ミニウム ２００乳普
２５００デンプン
１５０合計 ３０００ ［００２５］ 製剤例３ 経口液状製剤 常法により、以下の組成を有する経口液状製剤を製する
。 重量 桂皮抽出エキス １５０１！Ｉ
ｇニッコールＨＣＯ−６０（可溶化（２） １２０
■トウガラシチ’；キＣＩａｖｆＪＫ）０． ０７ｍ１
ハツカ油ｌ味縛 ０．００２０１１白
糖（１事情０ ５．２謔エタ
ノール（溶琳補助匍 ０．４ｍｇ安息香
ＩＩ（防腐Ｗ） ２４ｍｇパ
ラオキシ安息香醗エチル（防Ｅｒａ ２ｍｇ
［００２６］
ノーマル群に比べ、コントロール群で有意な上昇がみら
れたが、桂皮抽出エキス投与により有意な上昇抑制が認
められた。一方、血中ノルエピネフリン含量は、ノーマ
ル群に対してコントロール群は有意に上昇したが、桂皮
抽出エキス投与により上昇抑制傾向を示した。 ［００２１］総合して判断すると、桂皮が血中ノルエピ
ネフリン含量の上昇を抑制、およびインシュリン含量上
昇の抑制を示した事から、インシュリン抵抗性の交感神
経活性化が血圧上昇抑制の作用機序の一因と考えられた
。さらに、トリグリセライドの上昇抑制が認められるこ
とから、高血圧に伴う動脈硬化の予防作用のあることも
伺えた。 ［００２２］ 実験例３ 毒性試験 ｄｄ−Ｙ系雄性マウス（体重２０〜２２ｇ）の１群１０
匹に、桂皮抽出エキス２０００■／ｋｇを経口投与し、
１週間生死を観察したが、死亡例は認められなかった。 ［００２３］ 製剤例１ 顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。 重量−Ｖ 桂皮粉末 １０００ケイ酸アル
ミニウム ２００乳糖
１６５０デンプン
１５０合計 ３０００ ［００２４］ 製剤例２ 顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。 重量− 桂皮抽出エキス １５０ケイ酸アル
ミニウム ２００乳普
２５００デンプン
１５０合計 ３０００ ［００２５］ 製剤例３ 経口液状製剤 常法により、以下の組成を有する経口液状製剤を製する
。 重量 桂皮抽出エキス １５０１！Ｉ
ｇニッコールＨＣＯ−６０（可溶化（２） １２０
■トウガラシチ’；キＣＩａｖｆＪＫ）０． ０７ｍ１
ハツカ油ｌ味縛 ０．００２０１１白
糖（１事情０ ５．２謔エタ
ノール（溶琳補助匍 ０．４ｍｇ安息香
ＩＩ（防腐Ｗ） ２４ｍｇパ
ラオキシ安息香醗エチル（防Ｅｒａ ２ｍｇ
［００２６］
【発明の効果】本発明により、成人病の中でも最も多い
と言われる高血圧症の予防及び治療に極めて有効で、か
つ、副作用の少ない治療剤を提供することができる。ま
た、この事は、桂皮という古来から用いられてきている
生薬を新たに循環器疾患に応用できる糸口となると考え
ている。
と言われる高血圧症の予防及び治療に極めて有効で、か
つ、副作用の少ない治療剤を提供することができる。ま
た、この事は、桂皮という古来から用いられてきている
生薬を新たに循環器疾患に応用できる糸口となると考え
ている。
Claims (1)
- 【請求項１】桂皮を含有する高血圧症治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2400086A JPH04210644A (ja) | 1990-12-01 | 1990-12-01 | 高血圧症治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2400086A JPH04210644A (ja) | 1990-12-01 | 1990-12-01 | 高血圧症治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04210644A true JPH04210644A (ja) | 1992-07-31 |
Family
ID=18510000
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2400086A Pending JPH04210644A (ja) | 1990-12-01 | 1990-12-01 | 高血圧症治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04210644A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999022752A1 (en) * | 1997-11-05 | 1999-05-14 | Tang-An Medical Co., Ltd. | Composition and method for increasing insulin activity |
| US7615649B2 (en) | 2006-01-26 | 2009-11-10 | Iowa State University Research Foundation, Inc, | Synthesis of polycyclic procyanidins |
| CN104739934A (zh) * | 2015-04-23 | 2015-07-01 | 朱婉华 | 降压洗脚汤 |
| JP2022500432A (ja) * | 2018-09-17 | 2022-01-04 | 江蘇九旭海天薬業有限公司 | メタボリックシンドローム治療するのための生薬組成物とその製剤 |
-
1990
- 1990-12-01 JP JP2400086A patent/JPH04210644A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999022752A1 (en) * | 1997-11-05 | 1999-05-14 | Tang-An Medical Co., Ltd. | Composition and method for increasing insulin activity |
| US6200569B1 (en) | 1997-11-05 | 2001-03-13 | Tang-An Medical Co., Ltd. | Composition and method for increasing insulin activity |
| US7615649B2 (en) | 2006-01-26 | 2009-11-10 | Iowa State University Research Foundation, Inc, | Synthesis of polycyclic procyanidins |
| US8138358B2 (en) | 2006-01-26 | 2012-03-20 | Iowa State University Research Foundation, Inc. | Synthesis of polycyclic procyanidins |
| US8415489B2 (en) | 2006-01-26 | 2013-04-09 | Iowa State University Research Foundation, Inc. | Synthesis of polycyclic procyanidins |
| CN104739934A (zh) * | 2015-04-23 | 2015-07-01 | 朱婉华 | 降压洗脚汤 |
| JP2022500432A (ja) * | 2018-09-17 | 2022-01-04 | 江蘇九旭海天薬業有限公司 | メタボリックシンドローム治療するのための生薬組成物とその製剤 |
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