JPH04253922A - 徐放性製剤 - Google Patents
徐放性製剤Info
- Publication number
- JPH04253922A JPH04253922A JP3530691A JP3530691A JPH04253922A JP H04253922 A JPH04253922 A JP H04253922A JP 3530691 A JP3530691 A JP 3530691A JP 3530691 A JP3530691 A JP 3530691A JP H04253922 A JPH04253922 A JP H04253922A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- wax
- sustained release
- drug ingredient
- drug
- room temperature
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、一般に胃内における薬
剤の効果を持続させるために、薬剤を胃内に長時間滞在
させて徐々に放出させる徐放性製剤に関する。詳しくは
、本発明は、そのワックスマトリックス型を改良した取
り扱いが容易な徐放性製剤に関する。
剤の効果を持続させるために、薬剤を胃内に長時間滞在
させて徐々に放出させる徐放性製剤に関する。詳しくは
、本発明は、そのワックスマトリックス型を改良した取
り扱いが容易な徐放性製剤に関する。
【０００２】
【従来技術】近年、徐放性製剤は、製剤技術の発達によ
って種々の製造方法による開発が行われており、そのひ
とつとしてワックスマトリックス中に薬剤を分散させて
溶出の遅延をはかる方法がある。
って種々の製造方法による開発が行われており、そのひ
とつとしてワックスマトリックス中に薬剤を分散させて
溶出の遅延をはかる方法がある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記し
たワックスマトリックス型の製剤では、ワックス同士が
付着し易いため、低温で凍結させて粉砕あるいは打錠す
るなどの工夫を必要とする問題点がある。
たワックスマトリックス型の製剤では、ワックス同士が
付着し易いため、低温で凍結させて粉砕あるいは打錠す
るなどの工夫を必要とする問題点がある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の問
題点を解決するために鋭意研究した。その結果、ワック
スマトリックスの担体として、花弁状構造を有する珪酸
カルシウム使用することにより、取り扱いの容易な徐放
性製剤の粉体が得られることを見出し、本発明を完成す
るに至った。
題点を解決するために鋭意研究した。その結果、ワック
スマトリックスの担体として、花弁状構造を有する珪酸
カルシウム使用することにより、取り扱いの容易な徐放
性製剤の粉体が得られることを見出し、本発明を完成す
るに至った。
【０００５】即ち、本発明によれば、薬物を分散させる
ワックスの担体として、花弁状構造を有する珪酸カルシ
ウムを薬物とワックスの合計量に対して２５〜１００重
量％の割合で配合してなる徐放性製剤が提供される。
ワックスの担体として、花弁状構造を有する珪酸カルシ
ウムを薬物とワックスの合計量に対して２５〜１００重
量％の割合で配合してなる徐放性製剤が提供される。
【０００６】本発明に用いられる薬物およびワックスは
、それぞれ一般に経口投与製剤として適用されている公
知のものが特に制限されない。薬物としては、例えばイ
ブプロフェン、インドメタシンなどの下熱鎮痛、抗炎症
薬、テオフィリンなどの気管支拡張薬、クロラムフェニ
コールなどの抗生物質、硝酸イソソルビドなどの冠動脈
拡張薬など一般に徐放性製剤として期待される薬物が用
いられる。またワックスとしては、例えばカルナウバロ
ウ、ミツロウ、カカオ脂などの常温で固体のワックスが
用いられる。このような薬物とワックスの配合割合は、
製剤の種類、ワックスの特性、薬用量やワックスとの親
和性などの薬物の特性に応じて適宜決定されるが、一般
に薬物１〜８０重量％に対してワックス９９〜２０重量
％の割合で配合される。薬物が１重量％より少なくなる
と薬効が不十分となる傾向にあり、８０重量％を超える
と徐放効果が減少する傾向にあり、いづれにしても実用
的でない。
、それぞれ一般に経口投与製剤として適用されている公
知のものが特に制限されない。薬物としては、例えばイ
ブプロフェン、インドメタシンなどの下熱鎮痛、抗炎症
薬、テオフィリンなどの気管支拡張薬、クロラムフェニ
コールなどの抗生物質、硝酸イソソルビドなどの冠動脈
拡張薬など一般に徐放性製剤として期待される薬物が用
いられる。またワックスとしては、例えばカルナウバロ
ウ、ミツロウ、カカオ脂などの常温で固体のワックスが
用いられる。このような薬物とワックスの配合割合は、
製剤の種類、ワックスの特性、薬用量やワックスとの親
和性などの薬物の特性に応じて適宜決定されるが、一般
に薬物１〜８０重量％に対してワックス９９〜２０重量
％の割合で配合される。薬物が１重量％より少なくなる
と薬効が不十分となる傾向にあり、８０重量％を超える
と徐放効果が減少する傾向にあり、いづれにしても実用
的でない。
【０００７】本発明における最大の特徴は、上記した如
き薬物を分散させるワックスマトリックスの担体として
、花弁状構造を有するケイ酸カルシウムを用いることに
ある。制限されないこの花弁状の構造を有する珪酸カル
シウムは、一般式で２ＣａＯ・３ＳｉＯ２ ・ｎＳｉＯ
２ ・ｍＨ２ Ｏ（式中のｍ，ｎは正の数で、ｎは０．
１〜１０）により示されるジャイロライト型の珪酸カル
シウムに類する。このような珪酸カルシウムは、徳山曹
達（株）からフローライトＲ（商品名）として市販され
ており、大きな嵩比容積（６ｃｃ／ｇ以上）、大きな吸
油量（４ｃｃ／ｇ以上）を有し、かつ粉砕性、成形性に
優れた粉体である。なお、フローライトＲは、安全性に
ついて日本薬局方外医薬品コード４６００および汎用化
粧品原料１−５０に収載されている。
き薬物を分散させるワックスマトリックスの担体として
、花弁状構造を有するケイ酸カルシウムを用いることに
ある。制限されないこの花弁状の構造を有する珪酸カル
シウムは、一般式で２ＣａＯ・３ＳｉＯ２ ・ｎＳｉＯ
２ ・ｍＨ２ Ｏ（式中のｍ，ｎは正の数で、ｎは０．
１〜１０）により示されるジャイロライト型の珪酸カル
シウムに類する。このような珪酸カルシウムは、徳山曹
達（株）からフローライトＲ（商品名）として市販され
ており、大きな嵩比容積（６ｃｃ／ｇ以上）、大きな吸
油量（４ｃｃ／ｇ以上）を有し、かつ粉砕性、成形性に
優れた粉体である。なお、フローライトＲは、安全性に
ついて日本薬局方外医薬品コード４６００および汎用化
粧品原料１−５０に収載されている。
【０００８】本発明において、珪酸カルシウムの配合割
合は、薬物とワックスの合計量に対して２５〜１００重
量％とすることが必要である。この珪酸カルシウムの配
合割合が２５重量％より少ない場合には、ワックス同志
の付着により混合物が凝集しやすくなり、また流動性も
充分でないため、良好な製剤を得ることができない。配
合割合が１００重量％を超えると、嵩高くなって実用上
十分な薬効が得られないばかりでなく徐放性も減少する
。
合は、薬物とワックスの合計量に対して２５〜１００重
量％とすることが必要である。この珪酸カルシウムの配
合割合が２５重量％より少ない場合には、ワックス同志
の付着により混合物が凝集しやすくなり、また流動性も
充分でないため、良好な製剤を得ることができない。配
合割合が１００重量％を超えると、嵩高くなって実用上
十分な薬効が得られないばかりでなく徐放性も減少する
。
【０００９】上記、薬物、ワックス及び珪酸カルシウム
の混合方法は特に制限されない。例えば、溶融させたワ
ックスに薬物を添加して均一混合物とし、次いで該混合
物をあらかじめ所定温度に加温しておいた珪酸カルシウ
ムに攪拌しながら加えて吸収させ、均一な混合粉体とす
る方法が挙げられる。
の混合方法は特に制限されない。例えば、溶融させたワ
ックスに薬物を添加して均一混合物とし、次いで該混合
物をあらかじめ所定温度に加温しておいた珪酸カルシウ
ムに攪拌しながら加えて吸収させ、均一な混合粉体とす
る方法が挙げられる。
【００１０】本発明の徐放性製剤は、粉粒剤のみならず
、慣用の成形手段により、顆粒剤、錠剤など特に経口投
与のための固形剤として容易に成形することができる。 即ち、本発明に用いる珪酸カルシウムは、嵩比容積が大
きく、成形性に優れているため、成形により嵩密度（比
重）が１より小さく且つ硬度、摩損度など機械的強度の
大きい固形剤を得ることができる。なお、本発明の徐放
性製剤には、必要に応じて薬剤配合の分野において認め
られた成分、例えば賦形剤、崩壊剤、保存剤、安定剤、
潤滑剤などを配合することができる。
、慣用の成形手段により、顆粒剤、錠剤など特に経口投
与のための固形剤として容易に成形することができる。 即ち、本発明に用いる珪酸カルシウムは、嵩比容積が大
きく、成形性に優れているため、成形により嵩密度（比
重）が１より小さく且つ硬度、摩損度など機械的強度の
大きい固形剤を得ることができる。なお、本発明の徐放
性製剤には、必要に応じて薬剤配合の分野において認め
られた成分、例えば賦形剤、崩壊剤、保存剤、安定剤、
潤滑剤などを配合することができる。
【００１１】
【発明の効果】本発明の徐放性製剤は、徐放性を発現さ
せるためにワックスを用いるにもかかわらず、室温にお
いても凝集することなく流動性が高い取り扱いの容易な
粉体として得られる。従って、室温での成形においても
金型への付着もなく、均一な分散成形体を得ることがで
きる。また、圧縮成形した成形体は室温での粉砕により
流動性のよい顆粒状の粉体にもなすことができる。
せるためにワックスを用いるにもかかわらず、室温にお
いても凝集することなく流動性が高い取り扱いの容易な
粉体として得られる。従って、室温での成形においても
金型への付着もなく、均一な分散成形体を得ることがで
きる。また、圧縮成形した成形体は室温での粉砕により
流動性のよい顆粒状の粉体にもなすことができる。
【００１２】
【実施例】実施例１〜５
薬物としてイブプロフェン、ワックスとしてカルナウバ
ロウ、珪酸カルシウムとしてフローライトＲ〔徳山曹達
（社）製〕を用い、表１に示す組成の試料を、以下に示
す方法で調製した。まず、９５℃に溶融させたカルナウ
バロウにイブプロフェンを加えて均一な溶融物とし、該
溶融物をあらかじめ湯浴上で１００℃に加温しておいた
フローライトＲに攪拌しながら添加、吸収させて均一な
混合物とした。
ロウ、珪酸カルシウムとしてフローライトＲ〔徳山曹達
（社）製〕を用い、表１に示す組成の試料を、以下に示
す方法で調製した。まず、９５℃に溶融させたカルナウ
バロウにイブプロフェンを加えて均一な溶融物とし、該
溶融物をあらかじめ湯浴上で１００℃に加温しておいた
フローライトＲに攪拌しながら添加、吸収させて均一な
混合物とした。
【００１３】この混合粉末を室温で放冷後、＃１００ふ
るいで篩過した。ふるいを通過しないものは、室温下乳
鉢中で軽く打砕したのち再び篩過した。この粉体の安息
角を小西式安息角測定器で測定して流動性の目安とした
。
るいで篩過した。ふるいを通過しないものは、室温下乳
鉢中で軽く打砕したのち再び篩過した。この粉体の安息
角を小西式安息角測定器で測定して流動性の目安とした
。
【００１４】また、次の方法に従って、薬物であるイブ
プロフェンの溶出試験を行った。即ちそれぞれの試料に
ついてイブプロフェン含量０．５ｇに対応する量を秤取
し、試料への試験液の濡れの違いによる溶出試験結果の
バラツキによる誤差を減少させる目的で局方第２液に０
．０２％のポリソルベート８０を溶かしたもの９００ｍ
ｌを試験液として、パドル法で溶出試験器（日本分光、
ＤＴ−３００）により７８０分までおこなった。濾過し
た溶出液１ｍｌを採り、１０倍に希釈し、２２２ｎｍで
の吸光度を測定して溶出したイブプロフェン量を求めた
。尚、表１には、薬物の溶出が完了して一定値に達する
時間を示した。
プロフェンの溶出試験を行った。即ちそれぞれの試料に
ついてイブプロフェン含量０．５ｇに対応する量を秤取
し、試料への試験液の濡れの違いによる溶出試験結果の
バラツキによる誤差を減少させる目的で局方第２液に０
．０２％のポリソルベート８０を溶かしたもの９００ｍ
ｌを試験液として、パドル法で溶出試験器（日本分光、
ＤＴ−３００）により７８０分までおこなった。濾過し
た溶出液１ｍｌを採り、１０倍に希釈し、２２２ｎｍで
の吸光度を測定して溶出したイブプロフェン量を求めた
。尚、表１には、薬物の溶出が完了して一定値に達する
時間を示した。
【００１５】上記混合粉末１０ｇを直径３．５ｃｍの金
型に入れ、平型杵により１００、２００，５００ｋｇ／
ｃｍ２ で圧縮成形したのち室温で粗粉砕し、得られた
粉砕物を＃１２，１８，２８，３５フルイで篩過したと
ころ、各種粒径の顆粒状体が得られた。
型に入れ、平型杵により１００、２００，５００ｋｇ／
ｃｍ２ で圧縮成形したのち室温で粗粉砕し、得られた
粉砕物を＃１２，１８，２８，３５フルイで篩過したと
ころ、各種粒径の顆粒状体が得られた。
【００１６】
【表１】
【００１７】比較例１
表１に示すように各成分の構成比を替えた以外は、実施
例と同様にして混合物を調製した。
例と同様にして混合物を調製した。
【００１８】得られた混合物は多量の塊状物が含む上に
凝集しやすく、＃１００ふるいを通過するのが困難であ
った。実質的に安息角の測定はできなかった。
凝集しやすく、＃１００ふるいを通過するのが困難であ
った。実質的に安息角の測定はできなかった。
Claims (1)
- 【請求項１】 薬物、ワックス、及び薬物とワックス
の合計量に対して２５〜１００重量％の花弁状構造を有
する珪酸カルシウムを配合してなる徐放性製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3530691A JPH04253922A (ja) | 1991-02-05 | 1991-02-05 | 徐放性製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3530691A JPH04253922A (ja) | 1991-02-05 | 1991-02-05 | 徐放性製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04253922A true JPH04253922A (ja) | 1992-09-09 |
Family
ID=12438107
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3530691A Pending JPH04253922A (ja) | 1991-02-05 | 1991-02-05 | 徐放性製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04253922A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010030903A (ja) * | 2007-06-25 | 2010-02-12 | Kowa Co | イブプロフェン、トラネキサム酸及びケイ酸カルシウムを含有する固形製剤 |
| CN115590831A (zh) * | 2022-10-26 | 2023-01-13 | 力品药业（厦门）股份有限公司（Cn） | 一种富马酸二甲酯缓释微片及其制备方法 |
-
1991
- 1991-02-05 JP JP3530691A patent/JPH04253922A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010030903A (ja) * | 2007-06-25 | 2010-02-12 | Kowa Co | イブプロフェン、トラネキサム酸及びケイ酸カルシウムを含有する固形製剤 |
| CN115590831A (zh) * | 2022-10-26 | 2023-01-13 | 力品药业（厦门）股份有限公司（Cn） | 一种富马酸二甲酯缓释微片及其制备方法 |
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