JPH0425923B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0425923B2 JPH0425923B2 JP60046856A JP4685685A JPH0425923B2 JP H0425923 B2 JPH0425923 B2 JP H0425923B2 JP 60046856 A JP60046856 A JP 60046856A JP 4685685 A JP4685685 A JP 4685685A JP H0425923 B2 JPH0425923 B2 JP H0425923B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- caries
- embelin
- soluble content
- tooth
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
- A61K8/355—Quinones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は新規う蝕用剤に関する。さらに詳しく
は、本発明は歯垢の形成および酸産生を抑制し
て、う蝕および歯周疾患を予防するエンベリンを
有効成分とする新規う蝕用剤に関するものであ
る。
は、本発明は歯垢の形成および酸産生を抑制し
て、う蝕および歯周疾患を予防するエンベリンを
有効成分とする新規う蝕用剤に関するものであ
る。
う蝕とは一般に虫歯と呼ばれているものであ
り、歯が限局性かつ進行性に破壊される疾患でそ
の罹患率は極めて高く、現代における公衆衛生上
の重要な問題となつている。
り、歯が限局性かつ進行性に破壊される疾患でそ
の罹患率は極めて高く、現代における公衆衛生上
の重要な問題となつている。
最近の研究成果によれば、う蝕の原因は食物中
の蔗糖がある種の口腔内連鎖球菌、就中、ストレ
プトコツカス・ミユータンス（Streptococcus
mutans）に由来するグルコシルトランスフエラ
ーゼの作用により変化して不溶性かつ粘着性のグ
ルカン（Ｄ−グルコースから成る多糖類）が生成
することによるとされている。すなわち、以上の
ようにして生成したグルカンのために菌体が歯面
に付着、増殖して細菌の巣である歯苔を形成す
る。この過程がう蝕の第一段階であり、ついでこ
の歯苔中の細菌は糖醗酵により産生する酸により
歯の組織を脱灰してう蝕が進行するのである。
の蔗糖がある種の口腔内連鎖球菌、就中、ストレ
プトコツカス・ミユータンス（Streptococcus
mutans）に由来するグルコシルトランスフエラ
ーゼの作用により変化して不溶性かつ粘着性のグ
ルカン（Ｄ−グルコースから成る多糖類）が生成
することによるとされている。すなわち、以上の
ようにして生成したグルカンのために菌体が歯面
に付着、増殖して細菌の巣である歯苔を形成す
る。この過程がう蝕の第一段階であり、ついでこ
の歯苔中の細菌は糖醗酵により産生する酸により
歯の組織を脱灰してう蝕が進行するのである。
う蝕の本質と生因がこのように感染症であるた
め、その予防および進行防止のためにはその原因
となる口腔内連鎖球菌の撲滅が必要とされる。
め、その予防および進行防止のためにはその原因
となる口腔内連鎖球菌の撲滅が必要とされる。
口腔内連鎖球菌としては、ストレプトコツカ
ス・ミユータンス（Streptococcus mutans）、ス
トレプトコツカス・サングイス（Streptoccocus
sunguis）、ストレプトコツカス・ミテイス
（Streptococcus mitis）などが知られており、そ
のうちStreptococcus mutansは最も強いう蝕原
生を有する。すなわち、Streptoccus mutansは、
鍵性上として歯面付着能（蔗糖要求性）、菌体凝
集反応（高分子量デキストラン誘発性）、および
ソルビツト・マンニツト醗酵による乳酸産生能が
知られており、これらの性状はう蝕誘発に極めて
大きく関与する。
ス・ミユータンス（Streptococcus mutans）、ス
トレプトコツカス・サングイス（Streptoccocus
sunguis）、ストレプトコツカス・ミテイス
（Streptococcus mitis）などが知られており、そ
のうちStreptococcus mutansは最も強いう蝕原
生を有する。すなわち、Streptoccus mutansは、
鍵性上として歯面付着能（蔗糖要求性）、菌体凝
集反応（高分子量デキストラン誘発性）、および
ソルビツト・マンニツト醗酵による乳酸産生能が
知られており、これらの性状はう蝕誘発に極めて
大きく関与する。
従来より、う蝕防止を目的とした研究がおおく
行われており、本発明者等も先にアーユルベーダ
薬物の薬効および安全性に着目し、これらの抽出
物からう蝕の予防ならびに進行防止のためのう蝕
用剤の発明を行い特願昭58−162090号に出願を行
つている。
行われており、本発明者等も先にアーユルベーダ
薬物の薬効および安全性に着目し、これらの抽出
物からう蝕の予防ならびに進行防止のためのう蝕
用剤の発明を行い特願昭58−162090号に出願を行
つている。
しかし、かかるアーユルベーダ薬物は天然物で
ある以上、植物種が同じであつても産地、生育条
件、収穫時期、貯蔵法などにより品質に変動が現
れるという欠点がある。従つてこれら生薬より得
られる抽出物についても有効成分が特定化されて
いない場合には、薬物の変動を免れることは極め
て困難であつた。
ある以上、植物種が同じであつても産地、生育条
件、収穫時期、貯蔵法などにより品質に変動が現
れるという欠点がある。従つてこれら生薬より得
られる抽出物についても有効成分が特定化されて
いない場合には、薬物の変動を免れることは極め
て困難であつた。
本発明者等は、この欠点を克服すべくさらに鋭
意研究を重ね、う蝕予防に有効な成分を明らかに
して品質と薬効の安定した優れたう蝕用剤を得、
本発明を完成するに至つた。
意研究を重ね、う蝕予防に有効な成分を明らかに
して品質と薬効の安定した優れたう蝕用剤を得、
本発明を完成するに至つた。
以下、本はについてさらに詳細に説明する。
アーユルベーダ生薬であるエンベリア・リブス
（Embelia ribes BURM.）は従来より条虫駆除
剤、健胃剤などとして用いられているものである
が、この植物の低級アルコール抽出物および含水
低級アルコール抽出物がストレプトコツカス・ミ
テイス（Streptococcus mitis）による歯苔垢形
成を阻止する作用を有することは特願昭58−
162090号に開示しているが有効成分の本体は不明
のままとなつている。
（Embelia ribes BURM.）は従来より条虫駆除
剤、健胃剤などとして用いられているものである
が、この植物の低級アルコール抽出物および含水
低級アルコール抽出物がストレプトコツカス・ミ
テイス（Streptococcus mitis）による歯苔垢形
成を阻止する作用を有することは特願昭58−
162090号に開示しているが有効成分の本体は不明
のままとなつている。
本発明者等は、エンベリア・リブスの有効成分
を特定化するためにエンベリア・リブス系植物で
あるエナサル（Enasal）を用い次のような分画
を行いそれぞれについて薬効を検討した。
を特定化するためにエンベリア・リブス系植物で
あるエナサル（Enasal）を用い次のような分画
を行いそれぞれについて薬効を検討した。
エナサルを乳鉢で破砕し、メタノール抽出を行
つて得られるメタノール層からメタノール可溶分
を得た。メタノール可溶分の一部を水に分散させ
てエチルエーテル抽出を行い、水層より水を除去
して水可溶分を、次いでエチルエーテル層よりエ
チルエーテルを除去してエチルエーテル可溶分を
得た。さらに、エチルエーテル可溶分の一部を石
油ベンジンに溶解させた後、石油ベンジン層を分
離、除去して石油ベンジン可溶分を得た。石油ベ
ンジン溶解時の不溶物（沈澱）は、メタノールに
て再結晶を行い、燈黄色の結晶を得た。このよう
にして得た各画分について次の試験を行つて歯苔
形成阻止活性を求めた。
つて得られるメタノール層からメタノール可溶分
を得た。メタノール可溶分の一部を水に分散させ
てエチルエーテル抽出を行い、水層より水を除去
して水可溶分を、次いでエチルエーテル層よりエ
チルエーテルを除去してエチルエーテル可溶分を
得た。さらに、エチルエーテル可溶分の一部を石
油ベンジンに溶解させた後、石油ベンジン層を分
離、除去して石油ベンジン可溶分を得た。石油ベ
ンジン溶解時の不溶物（沈澱）は、メタノールに
て再結晶を行い、燈黄色の結晶を得た。このよう
にして得た各画分について次の試験を行つて歯苔
形成阻止活性を求めた。
殺菌した試験管に予備培養し希釈したストレプ
トコツカス・ミテイスOMZ 176(d)を0.1ml、0.5M
リン酸塩緩衝液にてPH6.8に調節した５％スクロ
ース溶液0.25ml、メタノールにて溶解もしくは懸
濁させた検体0.05mlおよびBHI溶液培地2.10mlを
加えてインキユベーシヨン混合物とし、傾斜角
30°、37℃で一夜培養した。
トコツカス・ミテイスOMZ 176(d)を0.1ml、0.5M
リン酸塩緩衝液にてPH6.8に調節した５％スクロ
ース溶液0.25ml、メタノールにて溶解もしくは懸
濁させた検体0.05mlおよびBHI溶液培地2.10mlを
加えてインキユベーシヨン混合物とし、傾斜角
30°、37℃で一夜培養した。
増殖したストレプトコツカス・ミテイスは試験
管壁に付着した歯苔（plaque）を形成するので、
培養後、培養液を傾斜し、３mlの水で洗浄後、試
験管壁付着物を３mlの水に懸濁させて550μｍに
おける濁度を測定する。この濁度は歯苔形成を程
度を表しており、溶媒のみ添加したものを対照と
して各種検体の歯苔形成阻止率を求めた。
管壁に付着した歯苔（plaque）を形成するので、
培養後、培養液を傾斜し、３mlの水で洗浄後、試
験管壁付着物を３mlの水に懸濁させて550μｍに
おける濁度を測定する。この濁度は歯苔形成を程
度を表しており、溶媒のみ添加したものを対照と
して各種検体の歯苔形成阻止率を求めた。
前記エタノール可溶分、水可溶分、エチルエー
テル可溶分、石油ベンジン可溶分および燈黄色結
晶について15.63〜1000μｇ／mlの濃度で歯苔形成
阻害率を求めたところ、水可溶分はほとんど活性
を示さなかつたが、他の画分はいずれも明確な活
性を示した。特に燈黄色結晶の場合は62.5μｇ／
mlで100％と言う顕著な阻止率を示した。この燈
黄色結晶は形状、融点、IR、マススペクトルよ
りエンベリンと同定した。さらに各画分をメタノ
ール、クロロホルムを展開溶媒としTLC分析を
行つたところ阻止活性を示す画分にはいずれもエ
ンベリンえ含まれていること、および阻止活性の
強さはエンベリンの含有量と比例することがわか
つた。
テル可溶分、石油ベンジン可溶分および燈黄色結
晶について15.63〜1000μｇ／mlの濃度で歯苔形成
阻害率を求めたところ、水可溶分はほとんど活性
を示さなかつたが、他の画分はいずれも明確な活
性を示した。特に燈黄色結晶の場合は62.5μｇ／
mlで100％と言う顕著な阻止率を示した。この燈
黄色結晶は形状、融点、IR、マススペクトルよ
りエンベリンと同定した。さらに各画分をメタノ
ール、クロロホルムを展開溶媒としTLC分析を
行つたところ阻止活性を示す画分にはいずれもエ
ンベリンえ含まれていること、および阻止活性の
強さはエンベリンの含有量と比例することがわか
つた。
これよりエンベリア・リブスの歯苔形成阻止活
性の本体はエンベリンであることがわかり、エン
ベリンをう蝕用剤中に配合することにより、エン
ベリア・リブスの低級アルコール抽出物もしくは
含水低級アルコール抽出物を配合する場合に避け
ることのできない薬物変動を取り除くことがで
き、その結果として新規な優れたう蝕用剤を提供
することが可能となつた。
性の本体はエンベリンであることがわかり、エン
ベリンをう蝕用剤中に配合することにより、エン
ベリア・リブスの低級アルコール抽出物もしくは
含水低級アルコール抽出物を配合する場合に避け
ることのできない薬物変動を取り除くことがで
き、その結果として新規な優れたう蝕用剤を提供
することが可能となつた。
なお、エンベリンと化学構造が類似しており、
かつエンベリン様生理活性を示すとされているラ
パノン、ビランジンなどの化合物を配合するう蝕
用剤も本発明に包含される。
かつエンベリン様生理活性を示すとされているラ
パノン、ビランジンなどの化合物を配合するう蝕
用剤も本発明に包含される。
本発明のう蝕用剤に配合するエンベリンおよび
エンベリン様物質はエンベリア・リブス、エナサ
ル、ワラガサハル（Walagasahal）などのごとき
アーユルベーダ生薬や、わが国にも生育するヤブ
コウジ科植物などより分画精製したものでもよ
い。
エンベリン様物質はエンベリア・リブス、エナサ
ル、ワラガサハル（Walagasahal）などのごとき
アーユルベーダ生薬や、わが国にも生育するヤブ
コウジ科植物などより分画精製したものでもよ
い。
次に配合例を挙げて具体的に説明するが本発明
はこれらによつて限定されるものではない。
はこれらによつて限定されるものではない。
配合例 １
練歯磨
通常の方法により、以下に示す処方により練歯
磨を得る。なお、数値は重量部を示す。
磨を得る。なお、数値は重量部を示す。
第二リン酸カルシウム２水和物 ……45
カルボキシメチルセルロース ……1.0
グリセリン ……20
ラウリル硫酸ナトリウム ……1.5
香 料 ……1.0
人工甘味料 ……0.1
フツ化ナトリウム ……0.1
エンベリン ……0.2
水 ……残り
100
配合例 ２
トローチ
通常の方法により、以下に示す処方によつてト
ローチを得る。なお、数値は重量部を示す。
ローチを得る。なお、数値は重量部を示す。
アラビアゴム ……6.0
フラクトース ……20
グルコース ……20
マルトース ……30
香 料 ……0.1
人工甘味料 ……0.1
エンベリン ……3.0
水 ……残り
100
配合例 ３
府喇用錠剤
通常の方法により、以下に示す処方により含喇
用錠剤を得る。なお、数値は重量部を示す。
用錠剤を得る。なお、数値は重量部を示す。
第二リン酸ナトリウム ……15
炭酸水素ナトリウム ……55
ポリエチレングリコール ……3.0
モノフルオロリン酸ナトリウム ……0.5
香 料 ……4.0
クロルヘキシジン ……0.05
クエン酸 ……15
エタノール ……6.0
エンベリン ……1.0
100
Claims (1)
- １ エンベリンを有効成分とすることを特徴とす
るう蝕溶剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60046856A JPS61205207A (ja) | 1985-03-09 | 1985-03-09 | 新規う蝕用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60046856A JPS61205207A (ja) | 1985-03-09 | 1985-03-09 | 新規う蝕用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61205207A JPS61205207A (ja) | 1986-09-11 |
| JPH0425923B2 true JPH0425923B2 (ja) | 1992-05-06 |
Family
ID=12758978
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60046856A Granted JPS61205207A (ja) | 1985-03-09 | 1985-03-09 | 新規う蝕用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61205207A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8114448B2 (en) * | 2008-01-21 | 2012-02-14 | Himalaya Global Holdings Limited | Herbal dental care composition, method of manufacturing the same and use thereof |
| CN102488678B (zh) * | 2011-12-22 | 2013-05-01 | 天津医科大学 | 信筒子醌在制备治疗自身免疫疾病药物方面的应用 |
| CN102633615A (zh) * | 2012-03-27 | 2012-08-15 | 广西壮族自治区中医药研究院 | 一种从酸藤果制备两性抗生育物质摁贝素的方法 |
-
1985
- 1985-03-09 JP JP60046856A patent/JPS61205207A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61205207A (ja) | 1986-09-11 |
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