JPH0430364B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は化粧品上許容し得る組成物、特に皮膚
にとつて好ましい性質（以下「皮膚有益性」と称
する。）を有する両親媒性化合物を含有した水中
油型エマルジヨンに関するものである。 両親媒性化合物は、同一分子内に親油性および
親水性の別々の領域を有するものである。エマル
ジヨン中に配合すると、両親媒性化合物は一般に
水相と油相との両者に分配される。 次いで、この種のエマルジヨンをヒトの皮膚に
適用すると、相当な量が油相中に残留するため皮
膚表面に対する両親媒性化合物の選択的な供給が
阻害されうる。 今回、水と、ゲル相を形成し得る通常固体の乳
化剤と、活性促進剤との間で全く新規な種類のベ
ヒクルが生成され、これにより、両親媒性化合物
の多くが水相中に分配されるため、皮膚への高い
供給特性をもつ両親媒性化合物用のベヒクルを提
供し得ることが見出された。 したがつて、本発明の目的は、予想外に高比率
の両親媒性化合物をヒト皮膚に供給する能力を備
えた、皮膚有益性を有する両親媒性化合物を含有
した優秀な組成物を提供することである。 したがつて、本発明は () オクタノール／水における対数分配係数が
0.5〜3.5である両親媒性化合物0.001〜20重量％
（ただし両親媒性化合物が枝なしアルキル鎖を
有するものである場合、このアルキル鎖は12個
以下の炭素原子を有する）と、 () 20℃で通常固体であり、５〜11の平均HLB
値を有し、水と共に0.37〜0.44nｍのＸ線反射
を有するゲル相を形成することができ、かつ両
親媒性化合物との共結晶化を実質的に生じない
乳化剤１〜20重量％と、 () ５重量％の濃度にてポリオキシエチレン８
ノニルフエニルエーテルの0.025M水溶液の曇
り点温度を少なくとも10℃だけ上昇させ得る活
性促進剤0.1〜50重量％と、 () 水５〜98.899重量％と からなり、５〜99容量％を構成する水相と１〜95
容量％を構成するゲル相とを有する、ヒト皮膚に
局所塗布するための化粧品上許容し得る組成物を
提供する。 本発明の組成物は、したがつて水相が５〜99重
量％、好ましくは50〜90容量％を構成し、ゲル相
が１〜95容量％、好ましくは５〜50容量％を構成
するものである。ゲル相は11以下の平均HLB値
を有する長い直鎖の疎水性アルキル鎖（C₁₄〜
C₂₀）からなり、このアルキル鎖は剛直であつて
六法格子内に充填されている；これらアルキル鎖
は該鎖の軸線を中心として急速な回転を受け、
0.37〜0.44nmのＸ線反射を有することを特徴とす
る。0.37nｍ未満のＸ線反射を有する同様な系は
固体であり、また0.44nｍより大きいＸ線反射を
有するものは上記のようなゲル相の特性および利
点を持たないラメラ相を構成する。 ゲル相の生成、構造および性質は、「バイオロ
ジカル・メンブラン：フイジカル・フアクト・ア
ンド・フアンクシヨン」、デニス・チヤツプマン
編（1968）にも記載されている。 この種のゲル相が既に予備形成されている生成
物中へ両親媒性化合物を配合すると、水相中への
両親媒性化合物のかなりの比率の分配をもたら
し、その結果両親媒性化合物はこれが通常の水通
油型エマルジヨン中に配合された場合よりも大き
いヒト皮膚に対する親和性をこの組成物の局所塗
布の後に示すことが見出された。これは、ゲル相
が、両親媒性化合物のゲル相への分配および両親
媒性化合物とゲル相との共結晶化に抗するためで
あり、これにより水相からの皮膚に対する両親媒
性化合物の利用性が組成物の局所塗布の後に向上
される。 両親媒性化合物 組成物は、オクタノールと水との間に分配する
能力により特徴づけられ、したがつてオクタノー
ル／水において0.5〜3.5の対数分配係数を有する
と定義される両親媒性化合物からなつている。 さらに、この両親媒性化合物は、分子中に枝な
しアルキル鎖が存在する場合この鎖が12個以下の
炭素原子を有することを特徴とする。 両親媒性化合物が12個より多い炭素原子を有す
る枝なしアルキル鎖を有するものである場合、こ
れはゲル相において共結晶化しうるのに対し、枝
なしアルキル鎖が12個以下の炭素原子を有する場
合はそのように挙動しないからである。 上記要件を満たしかつ本発明の組成物に使用す
るのに適する両親媒性化物の例を、それぞれの対
数分配係数と共に下記に示す。好適な両親媒性化
合物のこの選択は単に例示であつて、本発明をこ
れのみに限定するものでないことを了解すべきで
ある。

【表】

【表】

【表】

【表】

【表】 本発明の組成物中に配合すべき両親媒性化合物
は、組成物に対し0.001〜20重量％、好ましくは
0.01〜10重量％、特に好ましくは0.01〜５重量％
とすべきである。 使用する両親媒性化合物の好適量は、皮膚に対
するその機能および性質並びに使用する目的に依
存する。 乳化剤 さらに、本発明の組成物は、室温、すなわち20
℃にて通常固体であり、５〜11の平均HLB値を
有し、かつ水と共にゲル相を生成し得る１種もし
くはそれ以上の乳化剤をも含む。 好適な乳化剤の例をそれぞれのHLB値と共に
下記に示す： 乳化剤 HLB値 BRIJ52（ポリオキシエチレン(2)セチルエーテル）
5.3 ALDO MSD（グリセリルモノステアレート） 5.5 ARLACEL 40（ソルビタンモノパルミテート）
6.7 TEGESTER PEG（ポリエチレングリコール200
モノステアレート） 8.5 EMEREST2642（ポリエチレングリコール400ジ
ステアレート） 8.5 ETHOPHATE60／15（ポリオキシエチレン(5)−
モノステアレート） 9.0 TWEEN61（ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモ
ノステアレート） 9.6 HODAG62−Ｓ（ポリエチレングリコール400ジス
テアレート） 10.5 ARLACEL165（グリセリルモノステアレート）
11.0 ２種以上の乳化剤の混合物を使用する場合、そ
れぞれは５〜11の範囲外のHLB値を有すること
ができ、ただし混合物はこの範囲内の平均HLB
値を有するものとする。 好適な乳化剤混合物の例をそれぞれ平均HLB
値と共に下記に示す：

【表】

【表】 ーテル 〓

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ () オクタノール／水における対数分配係
   数が0.5〜3.5である、活性成分としての両親媒
   性化合物0.001〜20重量％（ただし両親媒性化
   合物が枝なしアルキル鎖を有するものである場
   合、このアルキル鎖は12個以下の炭素原子を有
   する）を、 () 20℃で通常固体であり、５〜11の平均HLB
   値をもつように親水性部分と親油性部分とを有
   し、水と共に0.37〜0.44nｍのＸ線反射を有す
   るゲル相を形成することができ、且つ両親媒性
   化合物との共結晶化を実質的に生じない乳化剤
   １〜20重量％と、 () ５重量％の濃度にてポリオキシエチレン(8)
   ノニルフエニルエーテルの0.025M水溶液の曇
   り点温度を少なくとも10℃だけ上昇させること
   ができ、且つ非イオン性有機化合物である活性
   促進剤0.1〜50重量％と、および () 水５〜98.899重量％と からなるベヒクル中に含み、並びに５〜99容量
   ％を構成する水相と１〜95容量％を構成するゲ
   ル相とを有することを特徴とする、ヒトの皮膚
   に局所塗布するための化粧品上許容し得る組成
   物。 ２ 両親媒性化合物が、オクタノール／水におい
   で0.50〜1.00の対数分配係数を有することを特徴
   とする特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３ 両親媒性化合物を モルヒネ、 クエン酸トリエチル、 スルフアモノメトキシン、 アデノシン二燐酸、 エフエドリン、 スルフアメトキサゾール、 ５−エチル−５−ｉ−プロピルバルビツル酸、 ５，５−ジエチルバルビツル酸、 ｐ−メチルベンゼンスルホンアミド、 ｏ−メチルベンゼンスルホンアミド、 ｍ−メチルベンゼンスルホンアミド、 ｐ−アミノ安息香酸、 サツカリン、 ｐ−ジヒドロキシベンゼン、 ｏ−ジヒドロキシベンゼン、 ｐ−ニトロベンゼンスルホンアミド、 ｍ−ニトロベンゼンスルホンアミド、 ２−エチル−２−プロパノール、 クロトン酸、および これらの混合物 から選択することを特徴とする特許請求の範囲第
   ２項に記載の組成物。 ４ 両親媒性化合物が、オクタノール／水におい
   て1.01〜1.50の対数分配係数を有することを特徴
   とする特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ５ 両親媒性化合物を エリスロマイシン、 4′−ヒドロキシエリスロマイシン、 コルヒチン、 コデイン、 α−ヒドロキシベンジルペニシリン、 シクロバルビタール、 ５−エチル−５−フエニルバルビツル酸、 クロラムフエニコール、 ニコチン、 ニコチンアミド、 ４−メチル−６−（２，４，６−トリメチル−
   ペンチル）−２−（1H）−ピリドン、 ５，５−ジメチル−１−メチルバルビツル酸、 アセチルサリチル酸、 クマリン、 ２−フエニルエタノール、 ニコチン酸エチル、 ｍ−ヒドロキシ安息香酸、 ベンズイミダゾール、 フエノール、および これらの混合物 から選択することを特徴とする特許請求の範囲第
   ４項に記載の組成物。 ６ 両親媒性化合物が、オクタノール／水におい
   て1.51〜2.00の対数分配係数を有することを特徴
   とする特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ７ 両親媒性化合物を ヒドロコルチゾン、 ストリキニーネ、 キニーネ、 テバイン、 アトロピン、 ベンジルペニシリン、 スルフアフエンゾール、 プロカイン、 スルフアジメトキシン、 アデノシン三燐酸、 アゼライン酸、 アンフエタミン、 Ｎ−アセチル ｏ−アミノ安息香酸、 ｏ−ヒドロキシベンズアルデヒド、 安息香酸、および これらの混合物 から選択することを特徴とする特許請求の範囲第
   ６項に記載の組成物。 ８ 両親媒性化合物が、オクタノール／水におい
   て2.01〜3.50の対数分配係数を有することを特徴
   とする特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ９ 両親媒性化合物を サリチル酸、 ２−ヒドロキシオクタン酸、 ２−ケトオクタン酸、および これらの混合物 から選択することを特徴とする特許請求の範囲第
   ８項に記載の組成物。 １０ 活性促進剤が、曇り点温度を少なくとも15
   ℃だけ上昇させ得ることを特徴とする特許請求の
   範囲第１項〜第９項のいずれか一項に記載の組成
   物。 １１ 活性促進剤が、曇り点温度を少なくとも20
   ℃だけ上昇させ得ることを特徴とする特許請求の
   範囲第１項〜第１０項のいずれか一項に記載の組
   成物。 １２ 3.0以下の誘電率を有する油75重量％まで
   をさらに含み、２〜95容量％を構成する油相を有
   することを特徴とする特許請求の範囲第１項〜第
   １１項のいずれか一項に記載の組成物。 １３() 0.001〜20重量％の２−ヒドロキシオク
   タ酸と、 () １〜20重量％のポリオキシエチレン(10)セチ
   ルエーテルとセチルアルコールとの混合物と、 () 0.1〜50重量％のブタン−１，４−ジオール
   と、 () １〜75重量％の鉱油と、 () ９〜95重量％の水と からなることを特徴とする特許請求の範囲第１項
   または第８項〜第１２項のいずれか一項に記載の
   組成物。 １４ 固体または半固体のクリームであることを
   特徴とする特許請求の範囲第１項〜第１３項のい
   ずれか一項に記載の組成物。 １５ ゲル化された、濃化された、または自由流
   動性の液体であることを特徴とする特許請求の範
   囲第１項〜第１３項のいずれか一項に記載の組成
   物。 １６ ヒトの皮膚に局所塗布するための化粧品上
   許容し得る組成物の製造方法であつて、 () 両親媒性化合物以外の、活性促進剤と保存
   料と湿潤剤とを含む水溶性成分を水と混合する
   ことにより水相を調製し、且つこの混合物を少
   なくとも50℃の温度まで加熱し、 () この水相に対し、20℃で通常固体であり、
   ５〜11の平均HLB値を有し且つゲル相を形成
   し得る溶融した乳化剤を少なくとも50℃の温度
   に連続加熱しながら加え、且つ剪断混合してエ
   マルジヨンを生成させ、 () このエマルジヨンを冷却して0.37〜0.44nｍ
   のＸ線反射を有するゲル相を形成させ、 () 連続攪拌しながら両親媒性化合物を加え、 () 次いでこのように形成された組成物を密封
   容器中に包装する 工程からなり、前記組成物が組成物の５〜99容
   量％を構成する水相と組成物の１〜95容量％を
   構成するゲル相とを有し、両親媒性化合物が
   0.001〜20重量％を構成し、乳化剤が１〜20重
   量％を構成し、活性促進剤が0.1〜50重量％を
   構成し、且つ水が５〜98.899重量％を構成する
   ことを特徴とする方法。 １７ ヒトの皮膚に局所塗布するための化粧品
   上許容し得る組成物の製造方法であつて、 ()(a) 両親媒性化合物以外の、活性促進剤と
   保存料と湿潤剤とを含む水溶性成分を含有す
   る水相と、 (b) 3.0以下の誘電率を有する油と、 (c) ５〜11の平均HLB値を有し、かつ水と共
   にゲル相を形成し得る20℃で通常固体の乳化
   剤と の間で少なくとも50℃の温度にてエマルジヨン
   を形成させ、 () このエマルジヨンを冷却して0.37〜0.44nｍ
   のＸ線反射を有するゲル相を生成させると共
   に、20℃より高い融点を有する油を固化させ、 () 攪拌しながら両親媒性化合物を加え、 () 次いでこのように製造されたエマルジヨン
   を密封容器中に包装する 工程からなり、前記組成物が５〜99容量％を構成
   する水相と２〜95容量％を構成する油相と１〜95
   容量％を構成するゲル相とを有し、両親媒性化合
   物が0.001〜20重量％を構成し、乳化剤が１〜20
   重量％を構成し、活性促進剤が0.1〜50重量％を
   構成し、油が１〜75重量％を構成し、且つ水が５
   〜97.899重量％を構成することを特徴とする方
   法。