JPS59152305A - 皮膚トリ−トメント組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 不開明・ｌよ化粧品上ｄ十谷しｍ、６組成物、１時に皮
膚月益１生ｋ　＠’−ｆる両親媒１生化片物ｔ８七゛し
た水中油）（リエマルジョ７？Ｃ関１−るものである１
）両親、ｄ注化せ物７よ、同一分子（ハ）に税油注およ
びｍ、水性の別々の唄」攻ｋＭｆるものＣめる。エマル
／ヨ／中に門己叶３−ると、１局親Ｉ保注化汁（勿ｌよ
一寸丈に水相と油相との両名に分配される。

仄いで、この禰のエマルジョンをヒトの皮膚に１に用す
ると、相当な量が油相中に俄貿するため皮膚表面に対−
Ｔる両親媒１化会物の泗択的な供ＩＣが阻害ざ７’Ｌう
る。

今回、水と、ゲル４目を形成し侍る；ｉｕ＋常ｉｇｌ坏
の特殊な乳化剤と、粘性促進剤との間で全く絣規ｌエイ
１０褪の組成物が生成さｎ　曲目己〆古在位亜剤は殆ガ
ど専り水相中に分配さｔ６ため商い供紹符注を肉親。

媒性化片物用のベヒクルに句与することが見出さ才″し
た。

したがって、不開明の目的Ｖよ、予想夕■に尚比率の両
親媒１生化付物をヒト皮膚に惧縮−ｆる能力會１１ｉＮ
えた、皮屑Ｍイ１Σ性全■する両親媒性化才物を富有し
た重力ｌ工組成吻を提供“ｒることＣめゐ。

したがって、木兄り」は （１）オクタツール／水に２ける対数分配係数か０．５
〜３．５である両親媒性化片切０．ｔ１０１〜２０徂重
％（ただし両親媒注化汗物が枝／工しアルキル鎖才イ）
゛するものである樋オ、このアルキル鎖は１２個以Ｆの
版木原子をｉするジと、 ｔｆｉ）　　２　Ｌｌ　’Ｃ”Ｃ’　ＪＩｔ！常固体で
あり、５〜ＩＪの平均＋ｉ　Ｊ、　Ｂ　ｌｌ自’、　ｋ
　４：　Ｌ、、水と共に０．３７〜０．４４　ｎ　ｍの
Ｘ線ノ又射ｆ−Ｔイ３−ゐグル第１］を形成することか
でさ、かつ１１１１Ｉ親媒注化８−物との共結晶化を実
買Ｉ句に生じｌ工い几化庁ｊ１〜２０１ａ献％と、 ｔｌｌｌ）　　５　ｌ−１ｃｆ沃％の像度にてポリオキ
／エチレン＋８１ノニルフエニルエーテルの０．０２５
　Ｍ　水浴赦の儂９点扁１及を少なくとも１０℃たり上
昇さぜ得る晶１勺丑１足ズ１１ｆ１す０８１〜５　０　
　＋ｊ（廓−１％と、（１ｖ）　　水５〜９８．８９９
ボー臘％と・り１：）ｌ工り・　５〜９９　：ｌ　、ｌ
ｊ５．’％を構成する水々目と１〜９５、Ｈ７％を何４
ノ戎するグル４１とケＭづ−る、Ｉニド皮ノ丙にノ〜＋
３１ｒ　！φ布−ｆ／、ための化粧品七σｆ谷し侍る組
成′１クリ自ｒｉ７〜ＩＪ１’　　Ｊ−る。

４・光ｉ力のホ■旬ノＸ“１勿は、したがって水イ旧が
５〜９９車〔ｌ゛％、好ましくは５０〜９０谷、１１％
をイ４１幻戊し、ゲル相が１〜９５谷虚％、好ましくは
５〜５０容看％を構成するものである。ゲル相は１１以
ドの平均ＨＬ　Ｂ−ｆｉ　ｋ有“ｒる長い直鎖の疎水性
アルキルｄ（Ｃ＋４〜Ｃ宜０〕からｒＩ−リ、このアル
ギルで必って六方格子内に充填さ扛ている：こｎしアル
キル鎖は該鎖の軸線を中心として急速な回転缶受け、０
．３　７　〜０．４　４　ｎｍのｘＨ反射ｋｍすること
全有機と一ｆる。０．３７ｎｍ未簡のＸ線反射を有する
同僚１．ｃ糸は固体であり、また０．４４ｎｍよジ大＠
（゛Ｘ線反射を刹するものは上り己の工９なゲル相の特
注お工び利点を付たないラメラ相盆構成すると祝明丁べ
きである。

ゲル相の生成、構造お工び性實は、［バイオロジカル・
メンブラン：ソイジカル・ファクト・アンド・ファンク
ション」、ナニス嗜チャツプマン編（１９６８，ｌにも
ｉ己械さｎている。

この傭のゲル相が既に予備形成ざ扛ている生成・物中へ
両親媒性化合物ケ配合すると、水相中への両親ノ謀１牛
化汗ｊ勿のかなりの比率の分配をもｆｃｂし、そり粕釆
両税媒注化計物はこ７”Ｌが辿當の水中油型エマルジョ
ノ中ＶＣ配合ちれた場合エリも大きいヒト皮ノ＾に対［
る親木１１注γこの組成物の局所頌布の１次にｚＪｅ　
’５−ことが児出さｎ、た、これは、ゲル相かそこ′＼
の分配およびこれと１ｉｂｌ親媒性化δ物との共結晶化
に抗するたのＣあす、これに、ｌ：り水相史りの皮ｊ所
に対′Ｊ−ろｌｌｌ１ｌ親媒１生化甘１勿の利７月１牛
か、阻）戊１勿の１＋ｊｊ　ｒ夕［塗イｌｉの１女に向
」二さ才りる、Ｉｕ狽１１ ホ１４成吻１．１．：４クタノールと水との同に分配ｆ
るＩＩご力によ！ｌ１吋敞９＆ｊりれ、し１ζがってオ
クタツール／水Ｋ　オｃ・−ＣＯ，５−３，５（Ｄ対数
分１配係数ｋｍ′３−ると７Ｌ舐延１’Ｌろ両栽媒注化
汁吻からなって（゛る。

さりＶこ　この両親媒注化ぼ吻は、分子「Ｐに枝な（−
アルキル趨λが仔在する場−この鎖か１２１１Ｍ４以ド
の灰糸原子ケ刊−４−ることｔ待畝とｆる。

両硯媒Ｉ′Ｉ：１６庁吻が１２個より多い炭素原す勿有
する枝なしアルキル鎖を有するものでりる場合、こｎは
ゲル相において共結晶化しつるのに対し、枝なしアルキ
ル鎖が１２ｉｌｉ！ｊ以ドの炭素原子を櫓Ｊ−る場ａは
そのように挙動しな（・と睨明′１−べきである。

上記女性を（′Ｉｉ４たしかつ不発明の組）戎９勿に１
更用するのに適する両親媒性化せ物の炎上、そγＬ（：
’ｎの対数分配係数と共にドｉ己ＶＣ不−Ｊ−，好適な
両親媒性化才物のこの選択は単に例ボで・うって、本発
明をこ才りのみに１沢更Ｊ−る・もので７よいことをｒ
）膏丁べきである。

０．５０〜１．００の対数 分トｊ己・陣（２０’Ｃにお けるオクタツール／水」 モルヒイ、　　　　　　　　　　　　　　　０．７６ク
エン１浚トリエチル　　　　　　　　　　　　　０，６
７スルフアモノメトキシン　　　　　　　　　０．８５
アアゞノシンニ燐酸　　　　　　　　　　　　　０．８
９エフエドリン　　　　　　　　　　　　　　　０．９
３スルノアメトキツ°ゾール　　　　　　　　０．８８
５−エチル−５−ｉ−グロビルバルビツル醒０．９７５
．５−ノエチルバルビツルば　　　　　　０．６５ｐ−
メチルベンセンスルホ／アミド　　　０．８２０−メチ
ルベンセンスルホ／アミド０．８４０１−メチルベンセ
ンスルホ／アミド０．８５ｐ−アミノ女息イｆ収　　　
　　　　　　　　　０・６８丈ツカリン　　　　　　　
　　　　　　　０．９１ｐ−ジヒドロキ／ベンゼン　　
　　　　　　０．５９ｏ−７ヒドロキシベンゼン　　　
　　　　　０．８０ｐ−二トロベンゼンスルホン７ミト
Ｕ、６４１ｎ−二１゛ロベンセンスルホン−ｒ＜ト０．
５５２−エチルー２−プロパツール　　　　　０．８９
ノロトノｒ汐　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
７２１．０１〜１．５０の対叙分 配係数（２０℃におけ るオクタツール／水） エリスロマイシン　　　　　　　　　　　　１・２６４
′−ヒドロキシエリスロマイシン　　　　　１．４４コ
ルヒチン　　　　　　　　　　　　　　　１．０３ヨア
イ：／１．０１ α−ヒドロキ／ベンンルペニシリン　　　　１４０シク
ロバルビクール　　　　　　　　　　　１．２０５−エ
チル−５−フェニルバルビッルＲ１，４２タロラムフエ
ニコール　　　　　　　　　１．１４ニコチ：７１．１
７ ニコテ／アミド　　　　　　　　　　　　１．３７５．
５−ジメチル、ｌ−メチルバルビッルｍ　　　　　ｉ、
ｏ９アセチルサリチル酸　　　　　　　　　　　ｌ、２
３クマリン　　　　　　　　　　　　　　　１゜３９２
−フェニルエタノール　　　　　　　　１．３６ニコチ
ン敵エテル　　　　　　　　　　　　１．３２ｍ−ヒド
ロキシ女恵査ば　　　　　　　　　　１．５０ベンズイ
ミダゾール　　　　　　　　　　　１．３４フエノール
　　　　　　　　　　　　　　　１．４６１．５１〜２
．００の対数分 配係数（２（１１：におけ るオクタツール／水う ヒドロフルチジン　　　　　　　　　　　１°５Ｊスト
リキニーイ、　　　　　　　　　　　　　　１．９３キ
ニーネ　　　　　　　　　　　　　　　　１．７３テバ
イン　　　　　　　　　　　　　　　　１．９１′ｒ１
゛ロビン　　　　　　　　　　　　　　　１．７９ベン
ジルペニシリン　　　　　　　　　　　１．８３スルフ
ｒ７エンゾール　　　　　　　　　１．５７グロカイン
　　　　　　　　　　　　　　１．８７スルノブジメト
千シン　　　　　　　　　　１．５６アアノシン三′）
１１′４ば　　　　　　　　　　　１．６４アゼライン
酸　　　　　　　　　　　　　　　ｌ・５７アンノエタ
ミノ　　　　　　　　　　　　　１．６３〔リーアセチ
ル　０−アミノ安息香酸　　　］、］８８０−ヒドロキ
ンベンズアルデヒド　　　　１．７０゛ゲ息合改　　　
　　　　　　　　　　　　　１．８７２、Ｏ１〜３．５
０の対数分 配係数（２０℃にあり“ るオクタツール／水） ツ゛リ　ナルｌ曇だ　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．２６２−ヒ
ドロキシ４クタンば　　　　　　　　２．２４２−クト
Ａクタン虚　　　　　　　　　　　３，２゜不発明の組
成物中ＶＣ配・オアべき両親録性化片物は、ＭｉＷ、物
に対し０．０ｔｌｌ〜２０尾量％、好ましくは０．０１
〜１０鐵瀘％、特に好ましくは０．Ｏ１〜５虚葉％と丁
べさで砂る。

便用−ヂる両親媒性化汁物の好適殖は　皮ノーに対する
そのつ鏝部お工ひ↑生買並びに１史用する目的に依任す
る。

乳化剤 さらに　本開明の組成物は、室温、丁／ｊわち２０℃に
て通常固体であり、５〜１１の平均ＭＬｊ３１１区ケ有
し、かつ水と共にグル相を生成し得る１個もしくンよそ
几以上の乳化剤をも宮ひ。

針通な乳化剤の炎上それぞγしのＬｉ　Ｌ　Ｂ値と共に
ドロ己い二示−３″： 乳　　　　１１１Ｓ　　　　　剤　　　　　　　　　１
（１，Ｂｌｉ鉦１１ＲＩＪ５２（ポリオキシエチレン（
２）セテルエーテノリ５．３ＡＬυ０□：１４ＳＤ（ｚ
ゝリセリルモノステアレート）　　　　　　　５．５Ａ
１也１．ＡｃＦ；Ｊ、　　４ｏ（ソルビタンモノパルミ
テートノ　　　　６．７ジスデアレー１・９ ＡＲＬＡＣＥＩ、１６５（／’リセリル％／ｘテア　レ
ート）　　　　１１．０２机以上の乳１Ｆ、剤の混合９
勿を１丈用Ｊ−る。嚇畦そ２％ぞｊｌｊま５〜１１の帷
囲外のＨ１，Ｂ　１１区を臂Ｊ−ることがＣさ　／こノ
とし混合９勿はこのη逍囲内の一ト均）Ｌｊ３１１なｔ
−月Ｊ−るものとする、 好必／工乳化剤混汁物のＶすτそ社ぞ柱の・ト均Ｍｌ、
ｉ（１■−と共にド「１己にツバＪ−： 乳　　化　　剤　　混ま物中の　　　ｚｉＬ、Ｂ１直車
−就％　　個　別　混合物 ＥＭＵＬＳＥＮｇ　１２１９（ブツシュ・ボークのアレ
ン社にまり供給）、平均１（ＬＢ値が５〜ｉｉでめる乳
化剤の晶片物本発明の組成物中に配片丁べさ乳化剤は、
単一の乳化剤でりっでも或いはその混合物であっても。

エマルジョンに対し１〜２０庶ＲＸ、好兼しくは２〜１
０康７Ｘと丁べきである。

澗」卦わ１剤 ざりに、本発明の矩べ物は活性促進剤金言み、−亡のイ
チ荘は皮膚゛に対Ｊ−る両親媒性化汁物の供給を２！ｂ
ＶＣ改書−３−る。したがって、γ占性促運剤は、局ノ
ブｒ傾布しｆｃ勾オ、組成′吻〃目つ皮膚への両栽媒注
化叶物の分配葡効釆的に増大させる。この粘性促進犀］
は、たどえげ単独で１史用した」揚台、ノ支膚の口」型
化を増大づ−るようｌ工反膚有益注の同上に対し殆んど
またｌよ全く効果を示ざｌ工（゛１３両親媒性化片物と
＃１８ぜ７こ時にのみ、皮膚有益性の１１当１２謂犬が
実促−される、 ｌ６註促進剤として機能するｎに力につき−４の非１４
１　）：ｊイ頁τ選別した除、活性促進剤は非イ２ン註
衣聞活注ＡＩＪの曇り点温ｌ政會実貝的に上昇さぜイ（
）る全′（の化汀物でわることが幌察さ氏〜こり机の化
Ｆオ吻は、短頼りアルカソール、ジオール並びに短−〇
ｌＩｎ肋Ｖ　ｋ　ｉＭ　８　’Ｔる。これに対して、非
イオン注入１ｆｌｆ　ｉ占注剤の嘘９照温度を低ドさせ
る他の丼畦屏買、たとえば長鎖アルコール（たとえばブ
タン−１−オールおよびシクロへキブノールノお工ひホ
リオール（たとえばンルピトールあ工びグロバンー１．
２．３−　）　’）オールシは活性促進剤として機能し
ない。

したがって、活性促進剤は、５厘電％の磁度にテポリオ
キシエチレン（８）ノニルフェニルエーテルの０．０２
５Ｍ水溶液の雲り点一度を少ｌ工くとも１０℃だけ上昇
させ侍る非電ノ外質と定義される。

好ましくは、を占性促進Ａｌｌは愼ジ点温度を少なくと
も１５℃だり゛、特に好ましくは少ｌ工くとも２０℃た
け上昇させ得るものでめる。

「雲υ点」とは非イオン注表開活注剤の幌截に対する迎
浴屏１組の尺度ＩＩ、憚準的１２非イオン性表聞活性剤
の透明水溶液ｔこりｍ液が肉眼的に雲るまで那熱し、次
いでその温ｌＬを測足することｅＣ工って決定すること
ができる。

雲す点温度は匣オリには、バクム寺によ、！７　Ｍａｔ
。

Ｒｅｓ、　Ｓｔｄ、第４舎、第２６Ｑ（１：＋　６’４
　）にＯ己載ざｔした裟Ｉ４お工ひ刃状を用いて自動釣
に火尼することハ）できる。

ン占１寸促Ａム卸］として４幾能−するコ欣゛ｒる化片
・１勿の拗音、＋ＪｉＪ記の標準試欲法を用いでぞ扛ぞ
７’Ｌの場汗に得られる実り点ｉ晶厩の上昇と共に、ド
記第ｌ抄に示−３−。

第工表 ポリオ午前レン（８）ノ：νレフエ ２に一テノリ０．０２５ｎ４水浴液 （ＳＹＮＰＢＩ（ＯｒＪＩＣＮＰ＆　ＩＣＩ　ａ、）活
性促進剤　　　雲シ点温１ｗ雲り点温度−０１−ムリ−
−Ｑシー込よ１ なしく比ｖ）　　　　　　　　　　　３３．５　　　　
０２−メチルプロパン−２−オール　　　５５，０　　
　　２１．５プロパン−２−オール　　　　　　５６，
０　　　　２２．５２−ヒドロキシプロパン酸エチル　
　　５２．Ｉ　　　　　　Ｌ８．６ヘキサンー２．５−
　’；オール　　　　５２，０　　　　１８．５ＰＯＥ
＋２１エチルエーテル　　　　　４６，０　　　１２．
５ジ（２−ヒドロキシグロビノリエーテル　　　４４，
８　　　　　１１．３ペンメン−２，４−ジオール　　
　　４Ｂ、０　　　　１４．５アセトン　　　　　　　
　　　　　４６．３　　　　１２．８ＰＯＥ１２１メチ
ルｘ−チル４３，５　　　１０．０２−ヒドロキシプロ
ピオンｐ　　　　　４５，０　　　　１１．５プロパン
−１−オール　　　　　　５３．０　　　　１９．５１
．４−ジオキサン　　　　　　　　４４．ｔ）　　　　
　１０．５テトラヒドロフラン　　　　　　　４５．０
　　　　１１．５ブタン−１，４−ジオール　　　　４
ｓ、ｏ　　　　ｉｉ、ｓ比較とし”Ｃ１謔り点温度の上
昇が１０℃禾滴であるような饋り点試験を７両足しない
非螺解買の炎上Ｆｒｆｄ！Ａ２表に示す１．成る場合に
は、披９点温度の低［さえ鋭察される。

たは低Ｆ） ポリオキシエチレン（８）ノｑレ フェニルエーテノＩＯ，０２５Ｍ 水浴７没（２〆伽＃りＮ円シ イ古性促進剤でない化合物　　　−り点温度　冥ジ点７
胤度ｌ工しく比較）　　　　　　　　　　　３３５　　
　　　Ｕ２−メチルプロパン−１−オール　　　　　４
１．０　　　　　７．５ブタン−１−オール　　　　　
　　　３６．３　　　　２．８シクロヘキツーノール　
　　　　　　　１１．０　　　−２２．５エタン−１，
２−ジオール　　　　　　３３．０　　　　−０．５ノ
′ロバ／−１，２−ジオール　　　　　３９．０　　　
　　５．５ブタン−１，３−ジオール　　　　　４１．
５　　　　８．０プロパン−１，２，３−４９オール　
　　　３２．２　　　　−１．３モルホリン　　　　　
　　　　　　　４　Ｕ、０　　　　６５ジメチルスルホ
キシド　　　　　　３３．９　　　　０．４活性促進剤
は組成物に対し０゜１〜５０厘麓％、好ましくはＯ，Ｓ
〜２５重麓％と丁べきでめる。

慮 本発明の組成物はさらに５〜９８．８９９厘斌％・好ま
しくは９〜９５点童％の水をも含み、この水はエマルジ
ョン中の水相の東貞市部分を構成する。

１−油」 さもｖｃｍ成物は必俄に応じて油、脂肪またはワックス
をも宮むことができ、Ｃｉｔらは本明卸１豊中において
３４０以Ｆの訪′亀率奮ゼーｒる「油」として自°及−
３−る。七ｎニジ高い誘電率を有する１−油」を使用−
Ｙれば、この油に対３−る両親媒注化会物の親不■注は
異常に尚（１２つ又、皮膚に対する両親券註化汗物の供
給が阻害さｎることは明ら力・Ｃある。

使用する好適「油」の例ｔ、液液状測定したその誘電率
と共にド記にボ丁ニ ＊ 一諭酊　　　　　　　　　　ｉ４犯冠率ｎτテカン　　
　　　　　　　　　　　１．９９ｎ−ドグカン　　　　
　　　　　　　　　２．０２リルインｒ１気　　　　　
　　　　　　　　　２，７１Ａレイ／Ｉ蚊　　　　　　
　　　　　　　　　　　２，４６＆　　鳩　　　　　　
　　　　　　　２．９０カルナツバワツクス　　　　　
　　　　　　２７５パラフインワツクス　　　　　　　
　　２．０５４ゾケライトワノクス　　　　　　　　　
２．０３ネ１ハント°）゛ツク争オフ゛・グミストリー
φアンドΦフィジックス」、第Ｅ５５−６０貝、５７ノ
Ｕ又（１９７ロー７７）にｄ己載さｎてし・る。

３．０ポ（１に＃の誘電率をＭする「油」の他のνりは
鉱油、ｎ−テトラデカン　ｎ−ヘキツ゛１カン、ｎ　−
詞りメチ゛力／、５ＩＲＩ［ＪＳ　Ｍ２Ｓ（パラフィン
油、ダルトン・インダストリース社う、ｌ５ＯＰＡＩ（
Ｌ（Ｃ，。

〜ＣＩ２インパンフィン　エッソ社）　、　　ＳＩＬ、
１（ＵＬＥＥＮＥ９１ｕ（ハラフィンシェリー、ダルト
ンーインダゝストリースイ」二）ｒ民営Ｔゐ。

本発明の組成物中に油を配８丁べき場合は・組成物の櫨
故に対し７５車量％葦で、好ましくは１〜７５檄蛍％、
特に好ましくは１〜３０重童％と丁べきである。

きりに組成物は、必要ＶＣ比・じ、符にヒト皮屑に局所
塗布するのに適した組成物に慣用的に使用きれり他の親
水性もしくは栽油注′＃買をＳ石Ｊ−ることもできる、
この棟の選択的物質のクリは香料・層色科、保存料、殺
菌剤、日焼止め剤２工ひ湿潤剤を視詮する。

組成物は固体もしくは半固体のクリーム、−またはゲル
化された、謂粘さｌｌ−７１こもしくは目出流動性の散
体と１−ることもできる。

一敗に　組成物はたとえば揃７翁′ｒる瓶、ジャーまた
はチューブのような便利ｒ′Ｌ谷器甲に視装される。

さらに本発明は、 （１）両親媒注化８′吻以外の、ｌ古注促進剤と保存■
と湿潤Ｍｌの如き水浴注成分全水と屁汁ｒることにより
水相を調製し、力・っこの混ｉ：ｉ物を少なくとも５０
℃、好’ｔｆ、＜は少１ｚ　（とも７０’Ｃの温度舊Ｓ
加熱し、 （１１）　　この水相に対し、２０’Ｃで、ＩＩＱ常固
体でめジ、５〜１１のムド均ｉ（Ｌ　Ｂ値を有し、かつ
ゲル相牙形成しイ３る浴融した乳化剤を少なくとも５０
℃、対−葉しくけ少なくとも７５℃の温度ｒｃて連続加
熱しながら加え、かつ呵ηｒ混片してエマルジョン盆（
１ミノ攻させ、 ＋＋ｉｉｌ　　このエマルジョンを翻ムＩ　Ｌ、　（ｕ
、　；（７〜０．４４ｎｍのＸ〜反射を嘴するゲル相全
形成妊せ（１ｖ）禅情浣拌し・ｊがら両親媒性化は吻ｔ
カ１１λ、Ｗ）　　仄いてこのように形成さｆしたホ１
１１戎物を否二１びｄ洛中に１１シ装「る 」二（呈；９・すｌＩす、１１ｆＪ　ｉｆ己組成吻が５
〜９９谷重％を１１４成３−ろ水相と１〜９５．、ｉＱ
寸Ｘ’ｒｅ信成」−るゲル相とを有し、両親媒注化１が
ｏ、ｏｏｉ〜２ｏ屯駕％を構成し、乳化剤が１〜２０砿
虚％？！−構成し、活性促進剤が０．１〜５０屓虚％を
構成し、かつ水が５〜９８．８９９ｉ黛％會構成するこ
と′に特徴とする、ヒト皮膚に局所塗布ヂるための化粧
品上許容し侍る組成物の製造方法を提供する。

さらに本発明は、 （１）ｔａ）　　両親媒性化合物以夕ｔの、たとえは活
性促進剤と保イＩ科と湿潤剤のよう／工水浴性成分を含
イ１する水相と、 （ｂ）　　：ｉ、　ｏ以ドの誘厄率全市−する１−油」
と、（ｃ）５〜１１の平均ＨＬ　Ｂ値を有し、かつ水と
共にゲル相を形成し侍る２０Ｃ−ｃ曲冨固体の乳化剤と かし１．ｃる水相と油相との間で少なくとも５０℃、好
ましくは少なくとも７０℃の温１尾にでエマルジョンを
生成させ； （ｉ＋）　　このエマルジョンを冷却して０．３７〜ｏ
、４４ｎｍのｘＨ反射金／にするゲル相を生成させると
共に、２０℃エリ商い融点をＭする「油」を固化さ一１
力、 ｕｉｉ）　　撹拌しｌｆ、かり両親媒性化合物を力１】
え（１ｖ）仄（゛にのように製造さ）したエマルジョン
ｒ、・台丙ｄ器中に？曳装する ｌ１４４ｉ　７．１１’　０／：Ｃリ、＃＋ｉ　Ｉ戎、
吻か５〜９９ａ硅％イｃ　４’Ｒ成丁６　水４１４　ト
２−９５　谷扉Ｘ　（ｉｌ−構ＷＸ　−Ｊ’−ルｌ−油
Ｊ　＋ｕと１〜９５６「律％金構成するゲル相とケ有し
、両液、媒１’−１ｇ化ｉ−ｊ′Ｉ＋ｉ／Ｉがｏ、ｏ　
ｏ　１〜２０　ｊｈ：ｊｔ％會構Ｉ戊し、乳化１１１］
が１〜２０車融％を４１ｑ成し、活性促進剤が０１・〜
）υｉｔ１ｉｍ％紫＋躍成し、「７出」が１〜７５市縦
％を構成しかつ水が５〜９７．８９９車脩％を構成丁ゐ
ことγ′侍徴とする、ヒト皮）ＨＫ局所ωイ１７　Ｊ−
るのに朔し／ζ「油」ｔｇ有Ｊ−る化粧品上計容し侍る
ボ１↓１、＋兄１勿の製１Ｍ力／去を１ノ月共する。

／Ｊ＼光りｊす＃ｌｌｌｌ成上ト皮膚に局所塗Ａｆｉ丁
ゐのに１薗し、比析目的とし−Ｃ皮崩に対゛ｆる１ｉｌ
ｉｌ親媒件皮屑イ１脩化ｄ１勿、或いは皮ノ四グ丙葡処
１ρｊ−め／こめのｕｒｎ　；ｒ児媒性医栄もしくはそ
の他の治療剤の供給を向上させることケ目的と１−る。

慣に好適な組成物は、両親媒性化合物として２−ヒドロ
キシオクタン酸を含有するものであり、これは用頁層の
伸び（ｅｘｔｅｎｓｉｂｌｌｉｔｙ　）を積大きせて皮
膚全軟化することができ、かつにさひ（アクネ〕の処置
に適して〜・る。

皮膚に対する両親媒性化合物のゲル相力・もの惧胎の証
明 両親媒性化合物の１クリとして皮Ｊ両に対ｆるフェノー
ルの供給を・通常のエマルジョン力・りおよびゲル相を
有する２種の組成物かりの供給につき比軟Ｊ−る犬鋏ケ
行なった。これら組成物は必１うずしも本発明に厳田に
したがうものでなく活性促進剤を存在させなかったが、
実績は皮膚に対しフェノール全供Ｍする除のグル相註有
糸の効来金７ｊ＜丁より設Ｈ士　しｌこ。

ホＩ成物のび４製 １・　ルβに５竺４旦２ グルイＵをさ廟°しない非盾の水中油型エマルジョンを
次のよりに調製した： オクタノール（油：諸に率１０．３）２５ｇｉｉをＳ　
ＹＮＰ　ＥｌζＯｉ侵ＩＣＮＦ２　（１（ＬＢｊｊ区１
２．３の成体乳化ハ’Ｉ　）　５１ｉ（Ｉおよびフェノ
ール（両′Ｒ媒注化曾物ジ１都と乳汁しで油相を形成さ
せた。こ〕Ｌを７０℃−チで〃旧鵜し、水６９部へ〃ｌ
え、さらに７０℃まで（尾片しｒｌが１５刀口熱しでエ
マルジョンを生成さ−ｃ　ｒｃ　。

ｌ入（゛で、こｎを２０℃まで？令却した。

２　試躾ｍｌｌ戎吻Ａ グルイ（」をイ→゛しかつ固体ワックスｔゴ有する組成
９勿全次のようにｙ１製した； パンフィンワックス（「油」）２５都お工ひ２独のＡｉ
　７ｉｆ固体の乳化剤、−ｆ　ｆ（、わらＢｊｔｌＪ　
５８　　（３翻りとＡＬＬ”ＱＬ　１６（２部少との（
昆せ！Ｉり全一、賭に７０Ｃでカロ黙して浴融１勿を形
り晃させ、択いでこノＬｔ攪撞しノーｊかり水６９部へ
加えて、きりＶＣ？０℃まで刀口熱した。かく侍らｊし
たエマルジョン全４０℃まで？＠却してパラフィンワッ
クスと乳化剤との両者を固化させ、次いでフェノール１
部を攪拌しなから加え、さらに２０℃まで冷却した。

３、　試験エマルジョンＢ ゲル相を有しかつ３．０以Ｆのｄ′亀４をＭｊ６通常液
状の油倉富有するエマルジョン全試験組成物Ａについて
記載した方法で調製し、たたしＳＩＲＩＵＳＭ８５（２
５＠）３−なわら通常散状の油をパラフィンワックスの
代りに使用した。

谷エマルジョンの＆！造に１更用し／こフェノールはＣ
１４標識したフェノールである。） 皮膚に対する窪布およびフェノールのｍｌＪ　ｆモルモ
ット角質層の片全上記エマルジョンのそＩ”Ｌ　（’　
ｒＬに２０時間浸漬し、その汝にｃｆＬケ取出して乾燥
させ、すして標準的方法ｋｌθいる放射線トレーサ技術
にニジ角質層に保持ざ扛たフェノールの′１ｋを測定し
た。これら測定の結果は次の通シであった： 比　　板　　　　　　　　６．３８ＸｌＯ試躾Ａ　　　
　　　２０．４６Ｘ１０ 試験Ｂ　　　　　　１２．６９　Ｘ　１０結論 これらの結果かも、両親媒性化合物の例としてのフェノ
ールの組成物か１う皮膚への供給は、ゲル４１Ｊが組成
物中に存在する＠汗、向上さｎると結晶３−ることがで
きる。エマ・−ジョンがたとえは５ＩＲＩ［ＪＳ　Ａ４
８５　　）１うな通に’Ｄ体の油を含Ｍする場合（試験
エマルジョンＢ）、皮膚に供給されるフェノールの敵は
２活となるのに対し、たとえばパラフィンワックスのよ
うな固体ワックスが存在−づろＪ＠汀（拭験生産吻Ａ、
）は皮膚に供紺さｎるフェノールの一財が３ＩＩＩ　’
Ｈのエマルジョン（比軟うから供ｉ６さ７′１．る眩の
約３倍となる。

皮）に対する両親媒゛化合物の供給に２ける油性活性促
進剤を含有する′または首肩しない７Ｘ溶液からの、両
親媒性化合物の例としての２−ヒドロキシオクタン販の
皮膚に対′３−る供＃を比軟１−るため実験全行なった
。これらの溶液は、「油」または通常固体の乳化剤が存
在しないのＣ本発明による組成物では７エいが、この実
験は皮膚に対する２−ヒドロキシオクタン酸の供給の除
、必須の愼シ点上昇温度をｍする活性促進剤の効果を示
すよう設どｆしたつ 比較溶液ｊ＝−工び試験溶液の調製 比Ｖ浴液お工ひ試験ｍ欣ので１Ｌでｎは、２−ヒドロキ
シオクタン酸の０．２　Ｍ水溶徹で構成した。

比較溶成は冷加物をざ肩しないが、賦、賓溶液の七れぞ
れはざらに５重線％の添カロ物全含臂し、その或ルモの
！まここに定義した活性促進剤でめ９、ポリオキシエチ
レン（８）ノニルフェニルエーテルのｕ、　０２５　Ｍ
　／Ｆ、ｍ液のりゃ点を少ｌ工りとも１０℃だけここに
記載した粂件Ｆで上列・させる能力を有し、また他の奈
加物は１０℃未満の曇り点上昇温度を示した。

角質層の伸び率の増大 皮膚に対する２−ヒドロキシオクタン酸の供粘？１足進
する姫カロ物の能力を、谷′＃Ｉ液と接触させた後のモ
ルモット足夫角貝層の伸び率におりる増大によって測定
した。

この実験にお（・で、相対湿度６５％に平衡化させたモ
ルモット足裏角質層の片ｔ％Ｉ＠液甲に２０℃にて３時
間浸（貞し、次いで取出し、乾燥させ、そして同じ相対
湿１組で丹平衡化させた。モルモット足農角賀層の斜片
の伸ひ率を、１ＳＩＩ記処置の前後に伸びぎｔに゛（ヨ
ーロッパ特許第７７８５号明＃ｌ貞に記載さｎた方法に
工９測定した。

蓋木 この実験の結果を次に示ｆ＝ 比較　添加物なし　　　　　　　　　　　−５１プロパ
ン−１，２，３−４リオール　　　　−１．３５２　　
エタン−１，２−ジオ−ｈ　　　　　　　　−０，５５
３ジメチルスルホキシド　　　　　　　　−０，５５４
ブタン−１−オール　　　　　　　　　　２．８　　　
１３．２５　　プロパン−１，２−ジオール　　　　　
　　５．５　　　１２．６６　　ジ（ヒドロキシプロピ
ル）ｆニー−チル１１．３　　　２１．６７　２−ヒド
ロキングロビオノ赦　　　　　　１１．５　　　１７．
１８　　ペンタン−２，４−ジオール１４，５　　　１
７．０９　２−ピロリドン１５．５　　　２８．０１０
　　ヘキサン−２，５−ジオール　　　　　　１８．５
　　　３７．０結論 こｎらの結果から、水溶液からの両親媒性化合物の例と
しての２−ヒドロキシオクタンｄ　ノ皮ＪＫに対する供
給は、ここに定義した活性促進剤をさらに含有する溶液
を使用したＪ易陰に着しく向上されると結諭することが
できる。

上記の表に示した結果を検討すれば判るように、１０℃
未満の愼９点上昇温度を示す５重ψ％の添刀口′［勿金
富有した試躾溶を夜１〜５の七扛ぞ扛は、ここに定在し
たγ古注促進剤を含有する試ｋｔＡ溶液６〜１０につき
示さｎ６エシも低い角質層の伸ひ率の請願をもたら丁。

このことは、活性促進剤の存在が皮膚に対する両親媒性
化合物の供給を相当に増大きせるという事実を農付け、
この場片函加物はいＪ′れも単独で１史ｌ口した場合角
貝層の伸び率を大して増大させない。

以り本発明を実施例にＬυ税明する。

実施例　１〜３ 矢の組Ｉ戎゛吻は、にきびの処置に１史用し得る本発明
の水中油型クリームを示して（・る。

重　量　％ 「油」 私曲　　　　　　　　　　　　　４　　　２　　　−パ
ラフィンワックス（Ｍ、ｓｓ℃）−２４垣田Ｃ１ｂ机 ポリオキシエテレ７１１１−ｋｆ−ルエーテル８　４　
　　　４　　　　４セチルアルコール＊　　　　　　　
　　４　　　　４　　　　４西ｊ媚吐■ζ猷− ２−ヒドロキシオクタン酸　　　　　　２．４　　　　
−　　　　　２．４２−クトオクタンｔＲ−２，４− 活性促進剤 アセトン　　　　　　　　　　　３　　　−　　　−ブ
タン−１，４−ジオール　　　　　−　　　　３　　　
−へキチン−２，５−ジオール　　　　−−３その他の
成分 トリエタノールアミン　　　　　〜０．７５　〜０．７
５　〜ｏ、７５キサンタンガム　　　　　　　　ｏ、ａ
　　　　Ｏ，３０，３香料　　　　　適量　遡ｉｔ、口 保存料　　　　　　　　　　　　０．４　　　０．４　
　　　Ｕ、４水　　　　　　　　　　　　１００まで　
１００１で　ｉｏｏまでそｎ（Ｊｎの場合トリエタール
アミンによって聞４まで調整する。

＊約７の平均ＨＬ　Ｂ　ｌ＋Ｍを有する乳化剤の混合物
。

クリームの調製 ｕ４／Ｍ？Ｕ　’　、２および３による水中油型クリ’
−ム金そ７Ｌぞ、７を次のように調製した：ｔｌ）　　
鉱油お工ひ／“またはパラフィンワックスを７５℃の温
度まで加熱し、そして通常固体の乳化剤、ｆｌ（わらポ
リオキシエチレン１ｌｃｊセチルエーテルお工ひセチル
アルコールをそれぞＡ７５℃で連続力１１熱しｌ工がら
加えて、溶融物を生成させた（油相）　Ｄ ＋Ｉｉ）　　ｒ古注促進を１ｊとトリエタノールアミン
とキサンタンガムと保存料とをそｆＬ（Ｊｎ必委献の水
へ撹拌し／ｘｈ・す〃ｌえて、７５℃まで加熱した（水
相）。

ｉ！ｔｆ）　　次いで油相を水相へ剪断攪拌しｌ工がら
徐々に〃１１え、その間温ＩＪＣ？＜７５℃に維持した
。

ＬＩＶ）　　次いで、かく得られたエマルジョンを４５
℃まで冷却して、実施例の組ｆｊＭ、物２および３に介
在−ｆる少なくとも通常固体の乳化剤とワックスとを固
化させ７ヒ。ゲル相が水相、１＝−よび油相と共に得ら
れ、後者は実施例の組成物の場合固体でるる。

（Ｖ）　　次いで、両親ｔｓ性化合物（２−ヒドロキシ
オクタン咳マたは２−クトオクタンＣｌ　）全？令却エ
マルジョン甲に混合して白色粘性クリームを生成させ・
そしてこのクリームを最終的にねしキャップ付きジャー
中にＶ、装し７ζ。

ヒト皮膚の一値に対するクリームの効果活性促進剤を含
ま７よい実施例１お工ひ３のクリーム１、■びＶＣ活性
促進剤と２−ヒドロキ７方りクン酸とを省略した実施１
７１１１および実流例３の組成物に基づく比較クリーム
ケ、それぞ扛１０人の志願者よりなるパネルの前頭部（
ひたい）へ統計処理実験にしたがって施こした。各検体
で処理した前頭部皮膚の面積は３２ｃ！であり、この囲
檀に施こしたクリームの量は０．０８６５！７でめった
。そｎぞＩｌ、の陽陰、皮膚表面のｐＨを、クリームの
堕用ｉ債４時間にわたって頻亮に測足し、クリームのｐ
ＩＩ値をそれぞれの場汗に計算した。

次の結果が侍らｎた： クリーム組成物　　　４時間後の平均皮膚ｐｉ−１実施
例　１　　　　　　　　４．９５ 実施例　３　　　　　　　　４．６０ これらの結果かも次のように結論することができる： （ｉ）　　２−ヒドロキ７オクタン酸は、この酸の効果
による低い平均ｐＨｊｉｇ、　ＶＣＬジ証明されるよう
に、実施例１．１−・工ひ実施例２の両りリーム刀エリ
有寿ノに供給さＩする３、 １１ｉ）　　’Ｊ：ｈ山例３のクリーム〃・らは実施例
１のクリームエリも多ｒ口：す２−ヒドロキシガクタン
散が皮屑へ惧話され、このことは液体鉱油が油相會構成
［ゐＪＭ計よりも固体）ぐラフインワックス力崎田相を
構成１−る場汗に水相中へエリ多線の酸が分配さ扛るこ
とを示している。

これらの結論はさらに、本明細書で前ｍｌした実験で示
されるよりに、液状油エリも固体ワックスが好適である
こと勿＾付ける（たとえ両者が３以五の誘電率を有した
としても〕。

実施例　４〜６ ｒ記の組成物は、にきびの処置に＠ＰＪｒ便用し得る本
発明の水中油型エマルジョンｒ示している。

車　緻　％ 鉱油　　　　　　　　　　　５　　　５　　　５固体乳
化削 ｈｌＶｉＵＬｓＥＮＥ　１２１９＊７　　　　７　　　
　７画皿繊附焦す盗 ２−ヒドロキンメクタン咳　　　　　　２　　　　　２
．５　　　　３Ｉげ月尺流涌生 ２−ヒドロキシプロピメン酸　　　　　５−５２−ヒド
ロキシグロビオン酸エチル　　−７，５７，５１匹之池
ヱ功シ外 Ｊｌｉｊｉ粘剤　　　　　　　　　　　　０．５　　　
０．５　　　０．５ブタン−１，３−ジオール　　　１
３Ｂ　　　１３，５　　１３．５抹存科　　　　　　　
　　　　　　０．３　　　０．３　　　０．３１（１１
ζｑ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　〕ＪＨ
１：１　　　　フｄｉ：　　　　　フ１４テ寸＊…■口
Ｌｓｂ：Ｎｇ　１２１９は　約５〜１１の平均Ｌ−ｉ　
Ｌ　Ｂ１１αｋ　、ｆ−ｆるセチルアルコールとポリオ
キシエチレンセチルエーテルとの混合智である。

これらのエマルジョンは、実施例１〜３につき記載した
方法で調製することができる。

実施例　７〜９ Ｆ記の組成物は、本発明による水中油型のクリームを示
しているっ 重　敵　％ ′Ｌ　　　旦　　　２ 几軸］ 鉱油　　　　　　　　　　　　　４　　　２　　　−パ
フフィンワックス　　　　　　−２４掃伴ル北剤 ポリオキシエチレンＱｌ−＋ｆｆ／しＬ−カル　　　　
　４　　　　　　４　　　　　　４セチルアルコール　
　　　　　　４　　　４　　　４曳視繊性焦旦駿 ４′−ヒドロキシエリスロマイシン　　　０．１　　　
　−−　　　　　−ヒドロコルチゾン　　　　　　　　
−０，１−コデ゛イン　　　　　　　　　　　　−−〇
・１活注促進剤 ヘキサン−２，５−ジオール　　　５　　　５　　　５
（９制空八盆 増粘剤　　　　　　　　　　　　０．３　　　０．３　
　　０．３保存料　　　　　　　　　　　　０．４　　
　０．４　　　０．４査科　　　　　適量　通Ｊｔ　　
迩′縁水　　　　　　　　　　　　１００まで　ｉｏｏ
まで　１００まで実施例　１０お工び１工 次の組成物は、水元ＩＪＪ　Ｋよる抗湿疹製剤をボして
いる。

１０　　　１１ １−油」 オシクライトワックス　　　　　　５，０　　　１０．
０シリウスＩＶｉ８５　　　　　　　　　　５．Ｏｉｏ
、。

固体ＩＬ化剤 Ｂｒ１Ｊ　　５２　　　　　　　　　　　７．０　　１
４．０Ｂｒｌｊ　　５８　　　　　　　　　　　３．０
　　　　Ｇ、０両親媒性化は物 エリスロマイシン　　　　　　　　　０．２５　　　０
．５ｒ占性促進剤 ポリオキシエチレン１２）工ｆ／Ｌ、エーテル５．０　
　　１１Ｊ、０その他の成分 キサンタンガム　　　　　　　　　　０．３　　　０．
３否　科　　　　　　　　　　　　適量　　適鑵保イ４
ｆ＋　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．３　　　　　　０．３水　　　　　　　　　　
　　　　　１００まで　１００１で実施例　１２および
１３ 次の組成物は、本発明による日用は止め製品を示してい
る。

赳　　　貝 「油」 カルナウバワックス　　　　　　　　５．０　　　２．
０リルイン酸　　　　　　　　　　’　　　５．０　　
　８．０幽旧げは比朔 アルド　１辺ＳＤ　　　　　　　　　　　　ｓ、ｏ　　
　　７．０Ｂｒｉｊ　　　５８　　　　　　　　　　　
　　２．０　　　　３．０両親媒性化合物 ｐ−アミノ安息査酸　　　　　　　　５．θ　　　２．
５活性促進剤 ジ（２−ヒドロキシ７゛ロビルシエーテル　　　　１　
（１，０１３，５その他の成分 キサンタンガム　　　　　　　　　　　０．５　　　１
；０保存料　　　　　　　　　　　　　　　０．３　　
　０．３香料　　　　　　適量　適量 水　　　　　　　　　　　　　　　１００まで　１００
まで実施例　１４お工び１５ 次の組成物は、本発明による止洋クリームを示している
。

ユ４　　１５ ｆ−油］ 菫・　　輔　　　　　　　　５．０　　１０．０インパ
ールＬ　　　　　　　　　　　１０．０　　　　一固体
７Ｌ化剤 ツイーン６１　　　　　　　　　　　８．０　　　８．
０両親媒性化は物 アセチルサリチル酸　　　　　　　　２．０　　　１．
０＠匡狐進」 ヘキサン−２，５−ジオール　　　　　１０．０　　　
５．Ｕその他の成分 ギ父ンクンガム　　　　　　　　　　　０．５　　　１
．０保存料　　　　　　　　　　　　　　　０．３　　
　０．３″ｆｉ　　科　　　　　　　　　　　　　　通
産　　通量＊　　　　　　　　　　　　　　　　１００
ｆＣ１００ｔ（’実施例　工６お工び１７ 次の組成物は、不発明による仇にきび剤を示している二 ■　　　ｎ 旦徊ユ バラフィンワックス（Ｍｐ　５５℃）　　　　　　７．
ＯｌＯ，０シリウスＡ４８５　　　　　　　　　　　５
．０　　　　　一固体乳化剤 Ｂｒ１ｊ　　７２　　　　　　　　　　　　　１．０　
　　−アルラセル　１６５　　　　　　　　　６．０　
　　１０．０両親媒註化８′物 ２−ヒドロキシオクタン准　　　　　　　　２．０　　
　　３．２活性促進剤 ２−ヒドロキシプロヒオン戚エテル　　　　　７．５　
　　　５．０２−ヒドロキシプロピオン酸５．０　　　
　　５．ｇその他の成分 キサンタンガム　　　　　　　　　　　０．３　　　０
．３保存料　　　　　　　　　　　　　　ｔｌ、３　　
　０．３ｆ　　オ斗　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　」慮　ｈｔ　　　　　Ｊ
Ｊｉｌｉ　Ｊｔ水　　　　　　　　　　　　　　　　１
００まで　ＩＬｌＯｆチドリエタノールアミンによ、！
Ｊ　ｐＨ４，ｓに調歪。

＝Ａ施ｊ　１８お工ひ１９ 次の組１．ｉ馴勿は　本発明による局ｌうｆ麻酔クリー
ムｔホし又いる。

ハ　　　１９− 〔抽」 ヘキサデカン　　　　　　　　　　　１０．０　　　−
シルコレン　９１０　　　　　　　　　　１．０　　　
２０．０固体孔化剤 テグスター　ＰＥＧ　　　　　　　　　　７．５　　　
１０．０両雇媒醜化１オイ勿 コアーイン　　　　　　　　　　　　　　２．０　　　
２．０αＤ王ＭＬ東し凋 ベンクン−２，４−ジスール　　　　　５．０　　　５
．０その他の成分 ギサンタン〃ム　　　　　　　　　　　１．０　　　０
．５保仔科　　　　　　　　　　　　　　０．３　　　
０．３ｒＷ　　科　　　　　　　　　　　　　適鍍　　
：１ｊｉｆＪｔ水　　　　　　　　　　　　　　１０１
Ｊｉで　ＩＬｌｔｌまで実施例　２０および２１ 次の組成物は、本発明による皮膚照射（ｓｋｉｎｌｉｇ
ｈｔｅｎｉｎｇ　）組成物を示している。

Δ　　　旦 層重 カルナウバワックス　　　　　　　　　２．０　　　０
．５パフフインワツクス（Ｍｐ　５５℃）　　　　　２
．０　　　　７．５シルフレン　９１０　　　　　　　
　　　６．０　　　１．０オレイン酸　　　　　　　　
　　　　　　　５．０２゜５固体乳化剤 Ｂｒ１ｊ　　５８　　　　　　　　　　　　３．０　　
　３．０Ｂｒｉｊ　　５２　　　　　　　　　　　　７
．０　　　７．０両親媒性化行！ ニコチンアミド　　　　　　　　　　２．０　　　３．
２后注促進剤 ２−メチルプロパン−２−オール　　　１０．０　　　
１３．５その他の成分 キサンタンガム　　　　　　　　　　　０．３　　　０
．３珠存科　　　　　　　　　　　　　　０．３　　　
　（１，３食料　　　　　　適量　通電 水　　　　　　　　　　　　　　　１００まで　１００
゛までトリエタノールアミンに１　り　ｐｔｌ　４．５
に調整。

ヅ４施例　２２お工び２３ 次の組１戊物（ま、本発明によるふけ防止ヘアクリーム
葡示している。

赳　　　２３ ［辿」 シリラス　１辺８５　　　　　　　　　３８゜０　　　
３０．０固体乳化剤 ＥＭＵＬＳＥ：Ｎｊｌ　　１２１９　　　　　　　３．
０　　　９．０哩狐呪法止旦惣 ０ＣＴＯＰＩＲＯＸ　　　　　　　　　　Ｏ，５１，０
γ占１生促Ｍｎ１Ｊ ヘキサ７−２．５−ジオール　　　　　　７．５　　　
１３．５その他の成分 キサ／タンガム　　　　　　　　　　１．０　　　１．
０≠ｉ　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　）薗ｊ嗣ト　　　　１１１式す１辷沫任科　　　
　　　　　　　　　　　０．３　　　　Ｌｌ、３水　　
　　　　　　　　　　　　工ｏｏマで　１００−Ｅで実
施例　２４ 次の組成物は、本発明による足の月ズ浴解ローションを
示しでいる。

■ 「油」 パラフィンワックス（Ｍｐ５５℃）２．Ｏ固体乳化剤 Ｂｒ１ｊ　　５２　　　　　　　　　　　　　　２．０
Ｂｒｉｊ　　５６　　　　　　　　　　　　　　１．０
吸狐倣進焦旦惣 アセチルサリチル酸　　　　　　　　　５．０活注促進
剤 Ｐ　ＯＥ　１２１メチルエーテル　　　　　　　１０．
０天座皿９炭分 キサ／タンガム　　　　　　　　　　　　１．０保イｒ
＋１　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０，３水　　　　　　　　　　　　　　
　　　１００−まで第１頁の続き ■Ｉｎｔ、　Ｃ１，３識別記号　　　庁内整理番号Ａ６
］　Ｋ　３１／７１　　　　　　　　　　　７１６９−
４ＣＡＤＡ　　　　　　７１６９−４Ｃ ／／Ａ　６１　Ｋ　３１／４８５　　　　　　　　　　
　７１６９−４Ｃ３１１５７７１６９−４Ｃ ３１／７１　　　　　　　　　　　７１６９−４　Ｃ０
発　明　者　マイケル・リチャード・ロウリイギリス国
チェスター・ミクル ・トラフオード・セント・ピー タープ・ウェイ４６

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （ＩＩ（１１　　イクジノール／水における対数分配係
   数か０５〜：３５である両説Ｉ＆性化合４勿０．００１
   〜２０　１ｒ　ｒｌ（％（たたし画親媒１１化合・吻か
   枝な＋７ア・【キル鎖’．ｃ　ｉＮ−３−るものＣある
   場ｉ牙、このアルキノ１−顕．：ｔ１２個以１−の炭系
   原ｆ勿４Ｚ−Ｊ−る９と、ｔｌｉ）　　２　０　Ｃ−Ｃ
   ＋＋ｇ／ｆ；Ｉｈ１体テｈ　ｆ）、５　〜ｌ　ｌ　ＬＪ
   ）平１′．：ＩＩ１．　Ｌ　Ｂ　ｌｌ自’ｃ　４ｒ　Ｌ
   −、水と共に０．３　７−０．４　４ｎｍの７＜１１ζ
   ｐノに射に４ｊ’−ｆるゲルイ１４ケ形成［るＣとかで
   さ、かつｊ＋Ｉｉｌ夜好ｎ；化１オ物との共１４゛１晶
   化ｒ火買的Ｑ（′Ｈ／１にｚ，（イ？Ｌ化／ｆｉ　Ｌ　
   −　２　０　＋ｈ．’　＋ｔ　’Ｘ　ト、１：：ｌ）　
   　５中・＋！−！！／の一１及Ｖこ−（ホリオキ／エチ
   レ／・８）ノー／ｌ・ノエニノしエーテルの０．０　２
   　５　１ｖｆ水（５（［り濱り点＋ｉｎ’１　１）ｊ１
   シ少ｌ工くとも１０℃７こげ土性させｌｒ　６　〆１１
   １にｊ二１刀ＩＡＪ１．ｒｉリ　０．　１　・〜　５　
   ０　車　、ｉメロ　と、（Ｉｖ）　　水ｓ　〜９　ｓ．
   ８　９　９　重Ｍ％とかもなり，５〜９９谷雇％を構成
   −Ｔる水相と１〜９５容孟％を構成−ｒるグル相とを有
   することを特徴とする、ヒトの皮膚に局所伍布するため
   の化粧品上許容し得る組成物。 ＋２）　　ｔｎｊ　Ｒ産性化合物が、オクタツール／水
   ニおいて０．５０　Ｎ１．００の対数分配係数ｆｆ：育
   することを特徴とする特許２〜求の範囲第１項に記載の
   組成９勿。 （３）　　両親媒性化＆＊Ｊを モルヒネ、 クエン酸トリエチル、 スルファモノメトキシン、 アデンシンニ燐醒、 エフェドリン、 スルファメトキ丈シーツ呟 ５−エチル−５−ｉ−クロビルバルビッル酸、５、５−
   ジエチルバルビッル服、 ｐ−メチルベンゼンスルホンアミド、 ０−メチルベンゼンスルホンアミド、 ｍ−メチルベンゼンスルホンアミド、 ｐ−アミン安息香酸、 サッカリン、 ｐ−ンヒト′ロギシベンゼン、 ０−ジヒドロキシベンゼン、 ｐ−二トロベノゼンスルホンアミト、 ｍ−ニド［コベンゼンスルホンアミト、２−エチル−２
   −プロノくノール、 クロトン酸、お工び こ扛りの混汗物 かり選択することを特徴とする特許請求の蛇曲第２項に
   記載の組成物。 （４２両親媒性化合物が、オクタツール／水においｔｌ
   、０１−１．５０の対数分配係数を有゛づ−ることｔ性
   徴と−ｆる・拉ｄｆ請丞の売囲第１ザ１にｉ小成の組成
   イ勿Ｏ エリスロマイシン、 ４′−ヒドロキシエリスロマイシン、 コルヒチン、 コデゝイン、 α−ヒドロキシベンジルペニシリン、 シフロバルビタール、 ５−エチル−５−フェニルバルビッルｒ１１．、クロラ
   ムフェニコール、 ニコチン、 ニコチンアミド、 ４−メチル−６−（２，４，６−トリメチル−ペンチル
   ノー２−（ＩＨシノーリドン、 ５、５−　ジメチル、ｌ−メチルバルビッル１襞、アセ
   チルサリチル戚、 クマリン、 ２−フェニルエタノール、 ニコチン酸エチル− 【ｎ−ヒドロキ・／女息沓戚、 ペンズイミグゾール、 フェノール、および これらの？Ｉ４　ｇ物 かうＪｕｌ旧Ｒ１１〜ることケ時徴とｒる特許請求の朝
   面第４項に、１ピ載の組成物。 （に）　　両親媒性化合物が、オクタツール／水ニおい
   て１．５１〜２．００　（１）対数分配係数全有するこ
   と勿特徴とす゛る′Ｆケ許請求の範囲ｇ１項（一記載の
   組成１勿） （′Ｉ）　　両Ｒ１媒ｊ午化計４勿を ｔニド１ゴコルチン゛ン、 ストリーＶ−二−ネ、 キニーネ、 テバイン、 アトロビン、 ベンノルペニシリン スルフアンエンゾール、 プロ力イン、 スルファジメトキシン。 アデノンン三燐ば・ アゼ２インば、 アンフェタミン、 Ｎ−アセチル　Ｏ−アミノ双息香酸。 ０−ヒドロキシベンズアルデヒド 安息香酸、および こねらの混合物から 選択することを特徴とする特許請求の庫α囲第６項に記
   載の組成物，。 （８）　　両親媒性化什物が　オクタツール／水にお（
   ・て２９１〜３．５０のＡｊ数分自己係数を有すること
   を特徴とする特許請求の喝１じ１Ｌ１１項に自己戦の組
   成物。 （９）両親媒性化合ｖＩＪを サリチル酸、 ２−ヒドロキ７オクタン岐、 ２−クトオクタン醒、および Ｃ石〕つり（１も汀）勿 かり選択するＣとを特徴とする特ａ’Ｆ　ｎｇ求の軛囲
   第８、Ｌ頁に１ｔｉ戦の組成イ勿。 Ｊｌ　　ｒ古注促進パリが、纒ジ点温度を少なくとも１
   ５Ｃだけ上昇させ慴ることを特徴とする特許請求の範１
   ７１１第１項乃至第９項のいずｔＬｙ＞に記載の組成物
   。 Ｉｌｌ　　活性１ツメ進剤が、棋り点温度奮少なくとも
   ２０℃だけ上昇させ得ることを特徴とする請求求の・犯
   υ１ｊ弟１項乃至第１０項のいずｎかに記載の、組成９
   勿。 ｔｌＺ　　：３．　０以１での誘′屯率を４ｆする「油
   」７５爪鹸９６葦でｔさりに含み、２〜９５谷箪％｛ｉ
   −構成子る油イ１１を有ｆることｔ％慮とｆ６特ｄ１に
   求の軛囲弟ｌＪＪ′ｌ乃主弟エエ項のいずイ″Ｌかに記
   載のｍｌ成物。 槽（１）　　υ．υ０工〜２０徂戴％の２−ヒドロキ７
   オクタ／鍍と、 ｔｏ＞　　１〜２０爪黛％のポリオキシエチレンｔＬＱ
   セチルエーテルとセチルアルコールとのＷ＝ｍと・ １１ｉ＋１　　０．　１〜５　０　ｉｔ％のブタン−　
   １．　４−ジオールと、 ＋Ｉｖ）　　１〜７５框盾％の弘前と、（ｖ）９〜９５
   徂竃％の水と 〃１うなること會待欧と丁る待ｏｆ　Ｈ請求の軛囲第１
   項ブたは弟８項乃至第１２項のいずれかに記載の組成９
   勿。 （１々　同体−または半固体のクリームであること全特
   徴とｒるｔ彼に下請求の・陀四第ｌ與乃主弟王３項のい
   す社かにｄ己載り組成１勿Ｏ ｔｌｉ　　ゲル化さｊＬた、磯化妊れた、よたは自由流
   動性の液体で少ることｆ特赦とＩる％ｄ珀求の軛萌ｇｘ
   項乃至弟１３項のいず才しかにｉ小成の組成物。 ［Ｌ［９ｔｉ）　　肉親媒注化片＊以外の、？古注促進
   剤と保存料と湿潤剤とｔ言ひ水ｆ８江成分を水と混曾丁
   ることにＬシ水イＩを調製し、〃為つこの混合物を少な
   くとも５０℃の確ｊｋ１で加熱し、（１１）この水相に
   対し，・２０℃で辿′帛固体でめり、５〜工ｌの平均Ｈ
   ＬＢ値金有したつグノレ相分形成｛−得るｌ６融しｆ０
   乳化剤を少ｌ工くとも５０℃の痛ｒ１５　ＶＣ運絖加熱
   しながし加え，力・つ（ｌリ＋ｏｒ混ｇ　シ−（エマル
   ジョン？生成させ、 （ｌＤ　　このエマルジョン全冷却して０．３７〜０、
   ４４℃ｍのＸ線反射？ｆ：竹ｆるグル相ｒ形成さ七二、 （１ｖ）迎＾ディモ拌しながら肉親媒性化は物會加え、
   ＬＶ）　　次いＣこのように形成ざ才し／こ組成物イ゛
   出ーＮｄｄｉ中に包装丁る 丁イーνかりなり、ｎｉＪ記組成物が組成９勿り５〜９
   ９谷・６゛％紫溝ｂ）ｌ　’３−る水相と組成物の１〜
   ９５容膚％全溝成−づ゛るクル相と＜ｅ廂し、両″４を
   媒′注化片吻が０、００１−２０徂猷％を構成し，乳化
   剤が１〜２０車Ｉ？；、％ｒ　４ｔ＃　Ｉ戊し、ｒ占注
   促進沖ｊかｏ．ｉ−　　ｂｏｄｙ％を構成し、かつ水が
   ５〜９８．８９９腋童％を構成子ることを特徴と丁る特
   許請求の祁囲弟１項乃全弟１５項のいずれかに記載の組
   成物の製造方法。 ａｎ（ｉ）ｔａ）　　両栽媒性化行物以外の、活性促進
   剤と保存料と湿潤剤と勿百′む水浴性成分を官有する水
   相と、 （ｂ）　　３．０以ドの４亀率をＭ丁６１−油」と、（
   Ｃ）５〜ｌ１の平均ＨＬＢ１直’に！Ｌ．７Ｊ”つ水と
   共にケル相を形成し得る２０℃で通常固体の４Ｌ化剤と の間で少ｌ工くとも５０℃の温度にてエマルジョンを形
   成さゼー、 ｔｌｉ）　　このエマノレジョンヲｌ＠却して０．３７
   〜０、４４℃ｍのＸ線反射を有するグル相葡生成させる
   と共に、２０℃工ｆ）篩い融点２Ｍ丁る「油」勿同化さ
   せ。 （１ω　１κ拌し７ｊが１５両親媒注化片物を加え・Ｕ
   Ｖ）　　次いでこのエラに製繊されたエマルジョン牙・
   市捌ゴイ；Ｙ中に視装する 工程かりｌエリ　艇ｌｉＪ又９勿が５〜９９谷叶％全Ｖ
   罐成する水イ１１と２〜９５谷幇％會構成する１−油」
   相と１〜９５谷ｊ４冨’ｔｒ：構成Ｊ−るゲル相とγ刹
   −し、両親媒１ｑ化は物か０００１〜シ０車ηｒ％ケ構
   成し、乳化剤が１〜２０４（財π全情成し、粘性促進剤
   が０１〜５０’ｊＫ＃％ヲｆＩｌ￥ＩＪ又し、「２出」
   が１〜７５．ｆｆｌｉ％を構成しかつ水が５〜９７．８
   ９９重威％を構成することを性徴と−３−る！狩許請求
   の・出回第１引乃乍第１５項のい丁７’Ｌかにｉｆｅ社
   戊の絹ＩＪＺ　’Ｉ勿の表１負力法。