JPH04364108A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は優れた脱毛防止、発毛効
果等の養毛作用を持つ養毛料に関する。本発明は、特に
医薬品、或は医薬部外品、化粧品分野において利用され
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因としては、毛
根、皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常等が考えられている。このため従来
の養毛料には、前記の原因を取り除いたり、または、軽
減する作用を持つ化合物が一般に配合されている。

【０００３】例えば、ビタミンＢ潸、ビタミンＥ等のビ
タミン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、センブ
リエキス、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫
根エキス、ヒノキチオール等の抗炎症剤、エストラジオ
ールなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚
機能亢進剤などが配合され、脱毛症の予防および治療に
用いられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】

従来技術の問題点 しかしながら、従来の養毛料はフケ、カユミ、脱毛など
の予防および改善に有効で、発毛や育毛を促進するとさ
れているが、脱毛や発毛の機構は非常に複雑であり、従
来の養毛料による男性ホルモンの活性化の阻害や毛包へ
の血流量の増加だけでは、充分な脱毛防止、発毛効果は
認められなかった。

【０００５】発明の目的 本発明者は、上記の事情に鑑み、脱毛に対して有効であ
り、優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を持つ物質
を探求した結果、下記一般式、化Ｉで示されるアルキル
ピリジン　Ｎ−オキシドが強力な養毛作用を持つことを
見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は下記
一般式、化Ｉで示されるアルキルピリジン　Ｎ−オキシ
ドの一種または二種以上を有効成分として配合すること
を特徴とする養毛料である。

【０００８】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）

【０００９】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明で使用するアルキルピリジン　Ｎ−オキシドは下記
一般式、化Ｉ

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）

【００１０】で示される化合物で、化学名で言うと２−
エチルピリジン　Ｎ−オキシド、３−エチルピリジン　
Ｎ−オキシド、４−エチルピリジン　Ｎ−オキシド、２
−ｎ−プロピルピリジン　Ｎ−オキシド、３−ｉｓｏ−
プロピルピリジン　Ｎ−オキシド、４−ｔｅｒｔ−ブチ
ルピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ブチルピリジン　
Ｎ−オキシド、３−ｉｓｏ−ブチルピリジン　Ｎ−オキ
シド、２−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンＮ−オキシド、２
−ｉｓｏ−ペンチルピリジン　Ｎ−オキシド、４−ネオ
ペンチルピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ペンチルピ
リジン　Ｎ−オキシド、２−ネオペンチルピリジン　Ｎ
−オキシド、２−ｎ−ヘキシルピリジン　Ｎ−オキシド
、２−ｎ−ヘプチルピリジン　Ｎ−オキシド、２−オク
チルピリジン　Ｎ−オキシド、４−オクチルピリジン　
Ｎ−オキシド、４−（１−メチルヘプチル）ピリジン　
Ｎ−オキシド、２−ｎ−ノニルピリジン　Ｎ−オキシド
、２−（２−メチルオクチル）ピリジン　Ｎ−オキシド
、２−（１−ブチルペンチル）ブチルピリジン　Ｎ−オ
キシド、４−ｎ−ノニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−
（１−ブチルペンチル）ピリジン　Ｎ−オキシド、２−
ｎ−デシルピリジン　Ｎ−オキシド、３−ｎ−デシルピ
リジン　Ｎ−オキシド、４−ｎ−デシルピリジン　Ｎ−
オキシド、２−ｎ−ウンデシルピリジン　Ｎ−オキシド
、４−ｎ−ドデシルピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−ト
リデシルピリジン　Ｎ−オキシド、３−ｎ−トリデシル
ピリジン　Ｎ−オキシド、４−ｎ−トリデシルピリジン
　Ｎ−オキシド２−ｎ−ヘプタデシルピリジン　Ｎ−オ
キシド、４−ｎ−ヘプタデシルピリジン　Ｎ−オキシド
、２−（１−オクチルノニル）ピリジン　Ｎ−オキシド
等である。

【００１１】本発明で使用するアルキルピリジン　Ｎ−
オキシドは公知の方法で得られるものであり、その配合
量は本発明の養毛料中、０．００１〜２０重量％、好ま
しくは０．１〜１０重量％である。

【００１２】本発明に係る養毛料にはアルキルピリジン
　Ｎ−オキシドのほか、塩化カルプロニウム、センブリ
エキス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、セリン
、メチオニン等のアミノ酸類、ビタミンＢ潸、ビタミン
Ｅ及びその誘導体、ビオチン等のビタミン類、パントテ
ン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導体
、ニコチン酸ベンジルなどのニコチン酸エステル類、セ
ファランチン等の皮膚機能亢進剤、エストラジオール等
の女性ホルモン剤等を同時に配合してもよい。さらに、
通常、養毛料に用いられる添加剤、例えば、ヒノキチオ
ール、ヘキサクロロフェン、ベンザルコニウムクロリド
、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、トリ
クロロカルバニリドおよびビチオノール等の抗菌剤、メ
ントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導
体、乳酸およびそのアルキルエステル等の薬剤、クエン
酸等の有機酸類、トラネキサム酸等のプロテア−ゼ阻害
剤、アルギニン等のアミノ酸類、オリーブ油、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステート、高級
脂肪酸、高級アルコール等の油分、グリセリン、プロピ
レングリコール等の多価アルコール、その他界面活性剤
、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール
、水、保湿剤、増粘剤等が本発明の効果を損なわない範
囲で適宜配合することができる。

【００１３】本発明の養毛料の性状は、液状、乳液、軟
膏等外皮に適用できる性状のものであればいずれでもよ
い。本発明の養毛料は皮膚に直接に塗布または散布する
経皮投与による投与方法をとる。また、本発明の養毛料
の投与量は、年齢、個人差、病状等により変化するので
明確には確定できないが、一般に人に投与する場合の投
与量は体重１ｋｇおよび１日当り０．０１〜１００ｍｇ
、好ましくは０．１〜１０ｍｇであり、この量を１日１
回または２〜４回に分けて投与することができる。

【００１４】

【発明の効果】本発明の養毛料は優れた脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を持つ養毛料である。

【００１５】

【実施例】次に実施例をあげて本発明の養毛料の製法お
よび養毛作用をさらに具体的に説明する。本発明はこれ
により限定されるものではない。配合量は重量％である
。 （製造法）９５％エタノールにアルキルピジリン　Ｎ−
オキシドおよび硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モ
ル）付加物を添加し、攪拌溶解させ、次いでイオン交換
水を添加、混合して実施例１の液状の養毛料を得た。実
施例２〜２１並びに比較例１も実施例１と同様にして得
た。

【００１６】

【表１】

【００１７】

【表２】

【００１８】

【表３】

【００１９】

【表４】

【００２０】［発毛試験］実施例１〜２１および比較例
１の発毛試験を毛周期の休止期にあるＣ３Ｈ／ＨｅＮＣ
ｒＪマウスを用い、小川らの方法（ノーマルアンド　　
アブノーマル　　エピダーマル　　ディファレンシェー
ション　Ｎｏｒｍａｌ　ａｎｄ　Ａｂｎｏｒｍａｌ　Ｅ
ｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ　
、Ｍ．ＳｅｉｊｉおよびＩ．Ａ．Ｂｅｒｎｓｔｅｉｎ編
集、第１５９〜１７０ページ、１９８２年、東大出版）
により行なった。すなわち、マウスを１群１０匹とし、
無塗布、実施例１〜２１および比較例１の３０群に分け
、バリカンおよびシェーバーでマウスの背部を剃毛し、
それぞれのサンプルを１日１回、０．１　ｍｌずつ塗布
した。各サンプルの発毛効果はマウス背部の発毛部分を
測定して面積比によって比較した。各サンプルによる５
０％発毛率に要する日数を表５に示した。

【００２１】

【表５】

【００２２】以上のように、本発明に係わる養毛料は、
優れた発毛効果を有している。 ［養毛作用試験］次に本発明の養毛料の脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を調べるために、人に対して、トリコ
グラム試験を実施した。実施例１〜２１、比較例１の養
毛料について行なった。 （トリコグラム試験）養毛料の使用前と使用後の抜去毛
髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛
根数を計数し、その割合の増減によって養毛料の養毛作
用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛根
であり、脱毛を訴える人は正常な人よりもこの休止期毛
根の割合が多いことが認められている。実施例１〜２１
および比較例１の各養毛料をそれぞれ男性被験者１０名
の頭皮に１日２回、１回２ｍｌずつ６カ月間連続して塗
布し、塗布直前および６カ月間塗布終了直後に被験者１
名につき１００本ずつ毛髪を抜去し、それぞれの毛根を
調べた。 結果を表６〜７に示した。

【００２３】

【表６】

【００２４】

【表７】

【００２５】以上のように本発明に係る養毛料は、優れ
た養毛作用を有している。

【００２６】 実施例２２　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　重量％（Ａ　　相） 　　４−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン　Ｎ−オキシド　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１．０　　ホ゜リオキシエチレン（６０モル）付加硬
化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　２．０　　グリセリン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１０．０　　ジプロピレングリコール　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１０．０　　１，３−ブチレングリコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　　ポリ
エチレングリコール１５００　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　５．０（Ｂ　　相） 　　セチルイソオクタネート　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１０．０　　スクワラン　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　　ワ
セリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　２．０　　プロピルパラベン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０（Ｃ
　　相） 　　カルボキシビニルポリマー１％水溶液　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０
．０　　ヘキサメタリン酸ソーダ　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．０３　　イオン交換水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８．３５（Ｄ
　　相） 　　イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　４．５（Ｅ　　相） 　　カセイカリ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１２　　イオン交換水　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
．０（製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解
し、混合してホモミキサー処理しゲルを作る。これにＤ
相を徐々に添加しホモミキサーで分散する。次にこれに
溶解したＣ相を加え、最後に溶解したＥ相を添加しホモ
ミキサーで乳化してｏ／ｗ乳液型の養毛料を得た。この
養毛料を実施例１と同様に人に対して、実使用テストを
行ったところ、その養毛作用が優れていることが確認さ
れた。

【００２７】 実施例２３　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　重量％（Ａ　　相） 　　２−ｎ−ノニルピリジン　Ｎ−オキシド　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．
０　　流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　５．０　　セトステアリルアルコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　５．５　　グリセ
リルモノステアレート　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．
０　　ＥＯ（２０モル）−２−オクチルドデシルエーテ
ル　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　３．０　　プロピルパラベン　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．３　　香料　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．１（Ｂ　　相） 　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　８．０　　ジプロピレングリコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０　　ポ
リエチレングリコール４０００　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　５．０　　ヘキサメタリン酸ソーダ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．００５　　イオン交換水　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４８．０９
５（製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し
、ホモミキサーで乳化してクリーム状養毛料を得た。こ
の養毛料を実施例１と同様に人に対して、実使用テスト
を行ったところ、その養毛効果が優れていることが確認
された。

【化１】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記一般式、化Ｉで示されるアルキルピリ
   ジン　Ｎ−オキシドの一種または二種以上を有効成分と
   して配合することを特徴とする養毛料。 【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
   枝のアルキル基を表す。）