JPH05124937A

JPH05124937A - 養毛料

Info

Publication number: JPH05124937A
Application number: JP31168391A
Authority: JP
Inventors: Masaru Suetsugu; 勝末継; Yoshimori Fujinuma; 好守藤沼; Akihiro Ishino; 章博石野; Jiyoutarou Nakanishi; 城太郎仲西; Chika Hanzawa; 千加榛沢; Minoru Fukuda; 實福田
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-10-30
Filing date: 1991-10-30
Publication date: 1993-05-21

Abstract

(57)【要約】【目的】十分に優れた脱毛防止、発毛効果のある養毛料
を提供することを目的とする。【構成】下記一般式、化ＩＩで示されるアルコキシピリ
ジンＮ−オキシドの一種または二種以上を配合【化ＩＩ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは
分枝のアルキル基を表す。）

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は優れた脱毛防止、発毛効
果等の養毛作用を持つ養毛料に関する。本発明は、特に
医薬品、或は医薬部外品、化粧品分野において利用され
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因としては、毛
根、皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常等が考えられている。このため従来
の養毛料には、前記の原因を取り除いたり、または、軽
減する作用を持つ化合物が一般に配合されている。

【０００３】例えば、ビタミンＢ、ビタミンＥ等のビタ
ミン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、センブリ
エキス、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫根
エキス、ヒノキチオール等の抗炎症剤、エストラジオー
ルなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機
能亢進剤などが配合され、脱毛症の予防および治療に用
いられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従来技術の問題点しかしながら、従来の養毛料はフケ、カユミ、脱毛など
の予防および改善に有効で、発毛や育毛を促進するとさ
れているが、脱毛や発毛の機構は非常に複雑であり、従
来の養毛料による男性ホルモンの活性化の阻害や毛包へ
の血流量の増加だけでは、充分な脱毛防止、発毛効果は
認められなかった。

【０００５】発明の目的本発明者は、上記の事情に鑑み、脱毛に対して有効であ
り、優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を持つ物質
を探求した結果、下記一般式、化Ｉで示されるアルコキ
シピリジンＮ−オキシドが強力な養毛作用を持つこと
を見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜17の直鎖あるいは分枝
のアルキル基を表す。）

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は下記
一般式、化Ｉで示されるアルコキシピリジンＮ−オキシ
ドの一種または二種以上を有効成分として配合すること
を特徴とする養毛料である。

【０００８】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜17の直鎖あるいは分枝
のアルキル基を表す。）以下、本発明の構成について詳
述する。

【０００９】本発明で使用するアルコキシピリジンＮ
−オキシドは下記一般式、化Ｉ

【００１０】

【００１１】で示される化合物で、化学名で言うと２−
メトキシピリジンＮ−オキシド、３−メトキシピリジ
ンＮ−オキシド、４−メトキシピリジンＮ−オキシ
ド、２−エトキシピリジンＮ−オキシド、３−エトキ
シピリジンＮ−オキシド、４−エトキシピリジンＮ−
オキシド、２−ｎ−プロポキシピリジンＮ−オキシ
ド、３−iso−プロポキシピリジンＮ−オキシド、４−
tert−ブトキシピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−ブト
キシピリジンＮ−オキシド、３−iso−ブトキシピリジ
ンＮ−オキシド、２−tert−ブトキシピリジンＮ−オ
キシド、２−iso−ペンチルオキシピリジンＮ−オキシ
ド、４−ネオペンチルオキシピリジンＮ−オキシド、
２−ｎ−ペンチルオキシピリジンＮ−オキシド、２−
ネオペンチルオキシピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−
ヘキシルオキシピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−ヘプ
チルオキシピリジンＮ−オキシド、２−オクチルオキ
シピリジンＮ−オキシド、４−オクチルオキシピリジ
ンＮ−オキシド、４−(１−メチルヘプチルオキシ)ピ
リジンＮ−オキシド、２−ｎ−ノニルオキシピリジン
Ｎ−オキシド、２−(２−メチルオクチルオキシ)ピリジ
ンＮ−オキシド、２−(１−ブチルペンチルオキシ)ピ
リジンＮ−オキシド、４−ｎ−ノニルオキシピリジン
Ｎ−オキシド、４−(１−ブチルペンチルオキシ)ピリジ
ンＮ−オキシド、２−ｎ−デシルオキシピリジンＮ−
オキシド、３−ｎ−デシルオキシピリジンＮ−オキシ
ド、４−ｎ−デシルオキシピリジンＮ−オキシド、２
−ｎ−ウンデシルオキシピリジンＮ−オキシド、４−
ｎ−ドデシルオキシピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−
トリデシルオキシピリジンＮ−オキシド、３−ｎ−ト
リデシルオキシピリジンＮ−オキシド、４−ｎ−トリ
デシルオキシピリジンＮ−オキシド、２−ｎ−ヘプタ
デシルオキシピリジンＮ−オキシド、４−ｎ−ヘプタ
デシルオキシピリジンＮ−オキシド、２−(１−オクチ
ルノニルオキシ)ピリジンＮ−オキシド等である。

【００１２】本発明で使用するアルコキシピリジンＮ
−オキシドは公知の方法で得られるものであり、その配
合量は本発明の養毛料中、0.001〜20重量％、好ましく
は0.1〜10重量％である。

【００１３】本発明に係る養毛料にはアルコキシピリジ
ンＮ−オキシドのほか、塩化カルプロニウム、センブ
リエキス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、セリ
ン、メチオニン等のアミノ酸類、ビタミンＢ、ビタミン
Ｅ及びその誘導体、ビオチン等のビタミン類、パントテ
ン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導
体、ニコチン酸ベンジルなどのニコチン酸エステル類、
セファランチン等の皮膚機能亢進剤、エストラジオール
等の女性ホルモン剤等を同時に配合してもよい。さら
に、通常、養毛料に用いられる添加剤、例えば、ヒノキ
チオール、ヘキサクロロフェン、ベンザルコニウムクロ
リド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、
トリクロロカルバニリドおよびビチオノール等の抗菌
剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛およびそ
の誘導体、乳酸およびそのアルキルエステル等の薬剤、
クエン酸等の有機酸類、トラネキサム酸等のプロテア−
ゼ阻害剤、アルギニン等のアミノ酸類、オリーブ油、ス
クワラン、流動パラフィン、イソプロピルミリステー
ト、高級脂肪酸、高級アルコール等の油分、グリセリ
ン、プロピレングリコール等の多価アルコール、その他
界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、
エタノール、水、保湿剤、増粘剤等が本発明の効果を損
なわない範囲で適宜配合することができる。

【００１４】本発明の養毛料の性状は、液状、乳液、軟
膏等外皮に適用できる性状のものであればいずれでもよ
い。本発明の養毛料は皮膚に直接に塗布または散布する
経皮投与による投与方法をとる。また、本発明の養毛料
の投与量は、年齢、個人差、病状等により変化するので
明確には確定できないが、一般に人に投与する場合の投
与量は体重１kgおよび１日当り0.01〜100mg、好ましくは
0.1〜10mgであり、この量を１日１回または２〜４回に分
けて投与することができる。

【００１５】

【発明の効果】本発明の養毛料は優れた脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を持つ養毛料である。

【００１６】

【実施例】次に実施例をあげて本発明の養毛料の製法お
よび養毛作用をさらに具体的に説明する。本発明はこれ
により限定されるものではない。配合量は重量％であ
る。（製造法）95％エタノールにアルコキシピジリンＮ−
オキシドおよび硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)
付加物を添加し、攪拌溶解させ、次いでイオン交換水を添
加、混合して実施例１の液状の養毛料を得た。表１〜４
に示す実施例２〜21並びに比較例１も実施例１と同様に
して得た。

【００１７】

【表１】

【００１８】

【表２】

【００１９】

【表３】

【００２０】

【表４】

【００２１】［発毛試験］実施例１〜21および比較例１
の発毛試験を毛周期の休止期にあるＣ３Ｈ／ＨｅＮＣｒ
Ｊマウスを用い、小川らの方法（ノーマルアンドアブ
ノーマルエピダーマルディファレンシェーション N
ormal and Abnormal Epidermal Differentiation 、M.Se
ijiおよびI.A.Bernstein編集、第159〜170ページ、1982
年、東大出版）により行なった。すなわち、マウスを１
群10匹とし、無塗布、実施例１〜21および比較例１の23
群に分け、バリカンおよびシェーバーでマウスの背部を
剃毛し、それぞれのサンプルを１日１回、0.1 mlずつ塗
布した。各サンプルの発毛効果はマウス背部の発毛部分
を測定して面積比によって比較した。各サンプルによる
50％発毛率に要する日数を表５に示した。

【００２２】

【表５】

【００２３】表５から明らかなように、本発明に係わる
養毛料は、優れた発毛効果を有している。

【００２４】［養毛作用試験］次に本発明の養毛料の脱
毛防止、発毛効果等の養毛作用を調べるために、人に対
して、トリコグラム試験を実施した。実施例１〜21、比
較例１の養毛料について行なった。（トリコグラム試験）養毛料の使用前と使用後の抜去毛
髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛
根数を計数し、その割合の増減によって養毛料の養毛作
用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛根
であり、脱毛を訴える人は正常な人よりもこの休止期毛
根の割合が多いことが認められている。実施例１〜21お
よび比較例１の各養毛料をそれぞれ男性被験者10名の頭
皮に１日２回、１回２mlずつ６カ月間連続して塗布し、
塗布直前および6カ月間塗布終了直後に被験者１名につ
き100本ずつ毛髪を抜去し、それぞれの毛根を調べた。
結果を表６〜表８に示した。

【００２５】

【表６】

【００２６】

【表７】

【００２７】

【表８】表６〜表８から明らかなように本発明に係る養毛料は、
優れた養毛作用を有している。

【００２８】実施例22 重量％（Ａ相）３-フ゛トキシヒ゜リシ゛ンＮ-オキシト゛ 1.0 ホ゜リオキシエチレン(60モル)付加硬化ヒマシ油 2.0 グリセリン 10.0 ジプロピレングリコール 10.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 ポリエチレングリコール1500 5.0 （Ｂ相）セチルイソオクタネート 10.0 スクワラン 5.0 ワセリン 2.0 プロピルパラベン 2.0 （Ｃ相）カルボキシビニルポリマー１％水溶液 30.0 ヘキサメタリン酸ソーダ 0.03 イオン交換水 8.35 （Ｄ相）イオン交換水 4.5 （Ｅ相）カセイカリ 0.12 イオン交換水 5.0 （製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ60℃で加熱溶解し、混
合してホモミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相を徐
々に添加しホモミキサーで分散する。次にこれに溶解し
たＣ相を加え、最後に溶解したＥ相を添加しホモミキサ
ーで乳化してｏ／ｗ乳液型の養毛料を得た。この養毛料
を実施例１と同様に人に対して、実使用テストを行った
ところ、その養毛作用が優れていることが確認された。

【００２９】実施例23 重量％（Ａ相）４-イソフ゜ロホ゜キシヒ゜リシ゛ンＮ-オキシト゛ 2.0 流動パラフィン 5.0 セトステアリルアルコール 5.5 グリセリルモノステアレート 3.0 EO(20モル)-2-オクチルドデシルエーテル 3.0 プロピルパラベン 0.3 香料 0.1 （Ｂ相）グリセリン 8.0 ジプロピレングリコール 20.0 ポリエチレングリコール4000 5.0 ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005 イオン交換水 48.095 （製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、
ホモミキサーで乳化してクリーム状養毛料を得た。この
養毛料を実施例１と同様に人に対して、実使用テストを
行ったところ、その養毛効果が優れていることが確認さ
れた。

【化１】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者仲西城太郎神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地資生堂研究所内 (72)発明者榛沢千加神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地資生堂研究所内 (72)発明者福田實神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地資生堂研究所内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記一般式、化Ｉで示されるアルコキシピ
リジンＮ−オキシドの一種または二種以上を有効成分
として配合することを特徴とする養毛料。【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜17の直鎖あるいは分枝
のアルキル基を表す。）