JPH04364109A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は優れた脱毛防止、発毛効
果等の養毛作用を持つ養毛料に関する。本発明は、特に
医薬品、或は医薬部外品、化粧品分野において利用され
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因としては、毛
根、皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常等が考えられている。このため従来
の養毛料には、前記の原因を取り除いたり、または、軽
減する作用を持つ化合物が一般に配合されている。

【０００３】例えば、ビタミンＢ潸、ビタミンＥ等のビ
タミン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、センブ
リエキス、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫
根エキス、ヒノキチオール等の抗炎症剤、エストラジオ
ールなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚
機能亢進剤などが配合され、脱毛症の予防および治療に
用いられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従来技術の問題点しか
しながら、従来の養毛料はフケ、カユミ、脱毛などの予
防および改善に有効で、発毛や育毛を促進するとされて
いるが、脱毛や発毛の機構は非常に複雑であり、従来の
養毛料による男性ホルモンの活性化の阻害や毛包への血
流量の増加だけでは、充分な脱毛防止、発毛効果は認め
られなかった。

【０００５】発明の目的 本発明者は、上記の事情に鑑み、脱毛に対して有効であ
り、優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を持つ物質
を探求した結果、下記一般式、化Ｉで示されるアルコキ
シカルボニルピリジン　Ｎ−オキシドが強力な養毛作用
を持つことを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は下記
一般式、化Ｉで示されるアルコキシカルボニルピリジン
Ｎ−オキシドの一種または二種以上を有効成分として配
合することを特徴とする養毛料である。

【０００８】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）以下、本発明の構成について
詳述する。

【０００９】本発明で使用するアルコキシカルボニルピ
リジン　Ｎ−オキシドは下記一般式、化Ｉ

【００１０】

【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
枝のアルキル基を表す。）

【００１１】で示される化合物で、化学名で言うと２−
メトキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、３−メト
キシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−メトキシ
カルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２−エトキシカル
ボニルピリジン　Ｎ−オキシド、３−エトキシカルボニ
ルピリジン　Ｎ−オキシド、４−エトキシカルボニルピ
リジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−プロポキシカルボニル
ピリジン　Ｎ−オキシド、３−ｉｓｏ−プロポキシカル
ボニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−ｔｅｒｔ−ブトキ
シカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ブトキ
シカルボニルピリジンＮ−オキシド、３−ｉｓｏ−ブト
キシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｔｅｒｔ
−ブトキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、２−ｉｓ
ｏ−ペンチルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド
、４−ネオペンチルオキシカルボニルピリジンＮ−オキ
シド、２−ｎ−ペンチルオキシカルボニルピリジン　Ｎ
−オキシド、２−ネオペンチルオキシカルボニルピリジ
ン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル
ピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ヘプチルオキシカル
ボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２−オクチルオキシカ
ルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−オクチルオキシ
カルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−（１−メチル
ヘプチルオキシカルボニル）ピリジン　Ｎ−オキシド、
２−ｎ−ノニルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシ
ド、２−（２−メチルオクチルオキシカルボニル）ピリ
ジン　Ｎ−オキシド、２−（１−ブチルペンチルオキシ
カルボニル）ピリジン　Ｎ−オキシド、４−ｎ−ノニル
オキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、４−（１−ブ
チルペンチルオキシカルボニル）ピリジン　Ｎ−オキシ
ド、２−ｎ−デシルピリジン　Ｎ−オキシド、３−ｎ−
デシルオキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、４−ｎ
−デシルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２
−ｎ−ウンデシルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキ
シド、４−ｎ−ドデシルオキシカルボニルピリジン　Ｎ
−オキシド、２−ｎ−トリデシルオキシカルボニルピリ
ジン　Ｎ−オキシド、３−ｎ−トリデシルオキシカルボ
ニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−ｎ−トリデシルオキ
シカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、２−ｎ−ヘプタ
デシルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキシド、４−
ｎ−ヘプタデシルオキシカルボニルピリジン　Ｎ−オキ
シド、２−（１−オクチルノニルオキシカルボニル）ピ
リジン　Ｎ−オキシド等である。

【００１２】本発明で使用するアルコキシカルボニルピ
リジン　Ｎ−オキシドは公知の方法で得られるものであ
り、その配合量は本発明の養毛料中、０．００１〜２０
重量％、好ましくは０．１〜１０重量％である。

【００１３】本発明に係る養毛料にはアルコキシカルボ
ニルピリジン　Ｎ−オキシドのほか、塩化カルプロニウ
ム、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等の血管拡
張剤、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、ビタミンＢ
潸、ビタミンＥ及びその誘導体、ビオチン等のビタミン
類、パントテン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及
びその誘導体、ニコチン酸ベンジルなどのニコチン酸エ
ステル類、セファランチン等の皮膚機能亢進剤、エスト
ラジオール等の女性ホルモン剤等を同時に配合してもよ
い。さらに、通常、養毛料に用いられる添加剤、例えば
、ヒノキチオール、ヘキサクロロフェン、ベンザルコニ
ウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシ
レン酸、トリクロロカルバニリドおよびビチオノール等
の抗菌剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛お
よびその誘導体、乳酸およびそのアルキルエステル等の
薬剤、クエン酸等の有機酸類、トラネキサム酸等のプロ
テア−ゼ阻害剤、アルギニン等のアミノ酸類、オリーブ
油、スクワラン、流動パラフィン、イソプロピルミリス
テート、高級脂肪酸、高級アルコール等の油分、グリセ
リン、プロピレングリコール等の多価アルコール、その
他界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素
、エタノール、水、保湿剤、増粘剤等が本発明の効果を
損なわない範囲で適宜配合することができる。

【００１４】本発明の養毛料の性状は、液状、乳液、軟
膏等外皮に適用できる性状のものであればいずれでもよ
い。本発明の養毛料は皮膚に直接に塗布または散布する
経皮投与による投与方法をとる。また、本発明の養毛料
の投与量は、年齢、個人差、病状等により変化するので
明確には確定できないが、一般に人に投与する場合の投
与量は体重１ｋｇおよび１日当り０．０１〜１００ｍｇ
、好ましくは０．１〜１０ｍｇであり、この量を１日１
回または２〜４回に分けて投与することができる。

【００１５】

【発明の効果】本発明の養毛料は優れた脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を持つ養毛料である。

【００１６】

【実施例】次に実施例をあげて本発明の養毛料の製法お
よび養毛作用をさらに具体的に説明する。本発明はこれ
により限定されるものではない。配合量は重量％である
。 （製造法）９５％エタノールにアルコキシカルボニルピ
ジリン　Ｎ−オキシドおよび硬化ヒマシ油エチレンオキ
シド（４０モル）付加物を添加し、攪拌溶解させ、次い
でイオン交換水を添加、混合して実施例１の液状の養毛
料を得た。実施例２〜１５並びに比較例１も実施例１と
同様にして得た。

【００１７】

【表１】

【００１８】

【表２】

【００１９】

【表３】

【００２０】［発毛試験］実施例１〜２８および比較例
１の発毛試験を毛周期の休止期にあるＣ３Ｈ／ＨｅＮＣ
ｒＪマウスを用い、小川らの方法（ノーマルアンド　　
アブノーマル　　エピダーマル　　ディファレンシェー
ション　Ｎｏｒｍａｌ　ａｎｄ　Ａｂｎｏｒｍａｌ　Ｅ
ｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ　
、Ｍ．ＳｅｉｊｉおよびＩ．Ａ．Ｂｅｒｎｓｔｅｉｎ編
集、第１５９〜１７０ページ、１９８２年、東大出版）
により行なった。すなわち、マウスを１群１０匹とし、
無塗布、実施例１〜１５および比較例１の３０群に分け
、バリカンおよびシェーバーでマウスの背部を剃毛し、
それぞれのサンプルを１日１回、０．１　ｍｌずつ塗布
した。各サンプルの発毛効果はマウス背部の発毛部分を
測定して面積比によって比較した。各サンプルによる５
０％発毛率に要する日数を表４に示した。

【００２１】

【表４】

【００２２】以上のように、本発明に係わる養毛料は、
優れた発毛効果を有している。 ［養毛作用試験］次に本発明の養毛料の脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を調べるために、人に対して、トリコ
グラム試験を実施した。実施例１〜１５、比較例１の養
毛料について行なった。 （トリコグラム試験）養毛料の使用前と使用後の抜去毛
髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛
根数を計数し、その割合の増減によって養毛料の養毛作
用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛根
であり、脱毛を訴える人は正常な人よりもこの休止期毛
根の割合が多いことが認められている。実施例１〜１５
および比較例１の各養毛料をそれぞれ男性被験者１０名
の頭皮に１日２回、１回２ｍｌずつ６カ月間連続して塗
布し、塗布直前および６カ月間塗布終了直後に被験者１
名につき１００本ずつ毛髪を抜去し、それぞれの毛根を
調べた。 結果を表５に示した。

【００２３】

【表１７】以上のように本発明に係る養毛料は、優れた
養毛作用を有している。

【００２４】 実施例１６　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　重量％（Ａ　　相） 　　３−フ゛トキシカルホ゛ニルヒ゜リシ゛ン　Ｎ−オ
キシト゛　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．０　　ホ゜リオキシエ
チレン（６０モル）付加硬化ヒマシ油　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１０．０　　ジプロピレングリコール　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１０．０　　１，３−ブチレング
リコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　　ポリエチ
レングリコール１５００　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　
（Ｂ　　相） 　　セチルイソオクタネート　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１０．０　　　スクワラン　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　５．０　　　ワセリン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２．０　　　プロピルパラベン　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　２．０　（Ｃ　　相） 　　カルボキシビニルポリマー１％水溶液　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．０　
　　ヘキサメタリン酸ソーダ　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．０３　　　イオン交換水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　８．３５（Ｄ　　相） 　　イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　４．５　（Ｅ　　相） 　　カセイカリ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．１２　　イオン交換水　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　（製
造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、混合
してホモミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相を徐々
に添加しホモミキサーで分散する。次にこれに溶解した
Ｃ相を加え、最後に溶解したＥ相を添加しホモミキサー
で乳化してｏ／ｗ乳液型の養毛料を得た。この養毛料を
実施例１と同様に人に対して、実使用テストを行ったと
ころ、その養毛作用が優れていることが確認された。

【００２５】 実施例１７　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　重量％（Ａ　　相） 　　４−イソフ゜ロホ゜キシカルホ゛ニルヒ゜リシ゛ン
　Ｎ−オキシト゛　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　２．０　　流動パラフ
ィン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５．０　　セトステアリルアルコール　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　５．５　　グリセリルモノステアレート　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３．０　　ＥＯ（２０モル）−２−
オクチルドデシルエーテル　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　３．０　　プロピルパラ
ベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
３　　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．１（Ｂ　　相） 　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　８．０　　ジプロピレングリコール
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２０．０　　ポリエチレ
ングリコール４０００　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　
　ヘキサメタリン酸ソーダ　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．００５　　イオン交換水　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　４８．０９５（製造法）Ａ相、Ｂ
相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサーで乳化
してクリーム状養毛料を得た。この養毛料を実施例１と
同様に人に対して、実使用テストを行ったところ、その
養毛効果が優れていることが確認された。

【化１】

【表５】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記一般式、化Ｉで示されるアルコキシカ
   ルボニルピリジン　Ｎ−オキシドの一種または二種以上
   を有効成分として配合することを特徴とする養毛料。 【化Ｉ】（式中、Ｒは炭素数２〜１７の直鎖あるいは分
   枝のアルキル基を表す。）