JPH0513927B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0513927B2 JPH0513927B2 JP58192160A JP19216083A JPH0513927B2 JP H0513927 B2 JPH0513927 B2 JP H0513927B2 JP 58192160 A JP58192160 A JP 58192160A JP 19216083 A JP19216083 A JP 19216083A JP H0513927 B2 JPH0513927 B2 JP H0513927B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coating
- methylcellulose
- hydroxypropyl methylcellulose
- coated
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は錠剤、丸剤、顆粒剤、カプセル剤など
の固形薬剤被覆用組成物に関するものであり、そ
の目的とするところは服用時の口中におけるぬめ
り感を伴うことのない服用感にすぐれた固形被覆
製剤を提供することにある。 従来、固形薬剤については、その苦み、不快な
味等をいんぺいし服用しやすくするなどの目的
で、被覆基剤としていろいろな高分子物質を用い
て被覆することが行われている。この高分子物質
のうちでもヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、被覆操作が容易であり、かつ得られた被覆薬
剤は服用後消化器管内で、個人差があるといわれ
ている消化液の液性（PH）にかかわりなく、すみ
やかに崩壊し、薬効を確実にもたらすなど多くの
利点があるため、広く用いられている。 しかしこのような利点を有するヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースも、これを用いた被覆製剤
が服用時に口中にしばらくとどまると、不快なぬ
めり感がしばしば発生するという欠点があり、こ
の有利な解決策が望まれていた。 本発明者らはかかる欠点を解決するため鋭意研
究した結果、被覆基剤としてのヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースにメチルセルロースを混合使
用することにより、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースが持つ利点を減殺することなく、ぬめり
感発生の不利を改善することができることを確認
し、本発明を完成した。 これを説明すると、本発明に使用されるヒドロ
キシプロピルメチルセルロースとしては、置換基
量がメトキシル基19〜30重量％、ヒドロキシプロ
ポキシル基４〜12重量％であるような一般市販品
でよいが、重合度については、被覆操作の容易
性、被覆強度の点から、２％水溶液の20℃におけ
る粘度が２〜100センチストークスを示す大きさ
のものであることが望ましい。 上記ヒドロキシプロピルメチルセルロースに混
合使用するメチルセルロースは、置換基量がメト
キシル基26〜33重量％であるような一般市販品で
よいが、このものも被覆操作の容易性、被膜強度
の点から、２％水溶液の20℃における粘度が２〜
100センチストークスを示すような重合度のもの
であることが望ましい。 以上述べた２種類の被覆基剤は、通常、濃度２
〜20重量％の溶媒溶液（被覆液）の形で固形薬剤
の被覆に供される。この場合に用いられる溶媒と
しては、水、アルコール類（メタノール、エタノ
ール、イソプロパノールなど）、アセトン、塩素
化炭化水素類（塩化メチレンなど）等から選ばれ
る１種または２種以上の混合溶媒が例示される。 本発明による効果が有利に発現されるために
は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとメチ
ルセルロースの混合比は８：２ないし２：８（重
量比）、より好ましくは７：３ないし３：７（重量
比）とすることがよい。 ヒドロキシプロピルメチルセルロースの比率が
大きくなると本発明の目的であるぬめり感の改善
について効果が不十分であり、一方メチルセルロ
ースの比率が大きくなるとぬめり感の改善という
点では問題はないが、被覆製剤について日本薬局
方に規定されている崩壊試験法を適用すると、製
剤の内容物は崩壊しても被膜は完全に崩壊せず、
残留することがあり、その場合崩壊の終点を見極
めにくいという問題がある。 本発明においては、必要に応じて各種の助剤を
添加することができ、たとえば食用色素、食用レ
ーキ色素、酸化チタンなどの着色剤、タルク等の
顔料、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、アセチル化モノグリセライドなどの可塑
剤、バニラエツセンスなどの香料、シリコーンオ
イル、カルナパロウなどのワツクス類、ポリ酢酸
ビニル樹脂エマルジヨンなどの合成樹脂エマルジ
ヨン類などを混合使用しても差しつかえない。 被覆方法としてはパンコーテイング装置、通気
乾燥機構を備えたドラム型のコーテイング装置、
流動コーテイング装置を使用する従来公知の方法
が適用される。 つぎに具体的実施例をあげる。ただし、以下の
記載において単に部とあるのはすべて重量部を示
す。 実施例 １ 乳糖／コーンスターチ（６：４重量比）を主成
分とする直径８mm、１錠当りの重量200mgの模擬
錠２Kgをフロイント産業(株)製自動パンコーテイン
グ装置FM−２に仕込み、つぎの各処方の被覆液
（実験No.１〜５）を使用してそれぞれ１錠当り固
形分で７mgの被覆を施した。 ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（HPMC）としては、信越化学工業(株)製TC−5R
（メトキシル基29.4％、ヒドロキシプロポキシル
基9.0％、２％水溶液の20℃における粘度が5.45
センチストークス）のものを、またメチルセルロ
ース（MC）としては、メトキシル基27.9％、２
％水溶液の20℃における粘度が6.39センチストー
クスのものを使用した。 試験の結果は表に示したとおりであり、本発明
の組成を用いたものではいずれも服用時のぬめり
感は認められず、また日本薬局方の崩壊試験を適
用した場合でも短時間で崩壊が完了し、問題は認
められなかつた。 しかし、HPMCの単独のもの（実験No.１）あ
るいはMCの混合比率の低いもの（実験No.４）で
はぬめり感が認められ、またMC単独のもの（実
験No.５）では崩壊試験を適用した場合少量の被膜
の残留が認められ不満足な結果となつた。
の固形薬剤被覆用組成物に関するものであり、そ
の目的とするところは服用時の口中におけるぬめ
り感を伴うことのない服用感にすぐれた固形被覆
製剤を提供することにある。 従来、固形薬剤については、その苦み、不快な
味等をいんぺいし服用しやすくするなどの目的
で、被覆基剤としていろいろな高分子物質を用い
て被覆することが行われている。この高分子物質
のうちでもヒドロキシプロピルメチルセルロース
は、被覆操作が容易であり、かつ得られた被覆薬
剤は服用後消化器管内で、個人差があるといわれ
ている消化液の液性（PH）にかかわりなく、すみ
やかに崩壊し、薬効を確実にもたらすなど多くの
利点があるため、広く用いられている。 しかしこのような利点を有するヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースも、これを用いた被覆製剤
が服用時に口中にしばらくとどまると、不快なぬ
めり感がしばしば発生するという欠点があり、こ
の有利な解決策が望まれていた。 本発明者らはかかる欠点を解決するため鋭意研
究した結果、被覆基剤としてのヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースにメチルセルロースを混合使
用することにより、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースが持つ利点を減殺することなく、ぬめり
感発生の不利を改善することができることを確認
し、本発明を完成した。 これを説明すると、本発明に使用されるヒドロ
キシプロピルメチルセルロースとしては、置換基
量がメトキシル基19〜30重量％、ヒドロキシプロ
ポキシル基４〜12重量％であるような一般市販品
でよいが、重合度については、被覆操作の容易
性、被覆強度の点から、２％水溶液の20℃におけ
る粘度が２〜100センチストークスを示す大きさ
のものであることが望ましい。 上記ヒドロキシプロピルメチルセルロースに混
合使用するメチルセルロースは、置換基量がメト
キシル基26〜33重量％であるような一般市販品で
よいが、このものも被覆操作の容易性、被膜強度
の点から、２％水溶液の20℃における粘度が２〜
100センチストークスを示すような重合度のもの
であることが望ましい。 以上述べた２種類の被覆基剤は、通常、濃度２
〜20重量％の溶媒溶液（被覆液）の形で固形薬剤
の被覆に供される。この場合に用いられる溶媒と
しては、水、アルコール類（メタノール、エタノ
ール、イソプロパノールなど）、アセトン、塩素
化炭化水素類（塩化メチレンなど）等から選ばれ
る１種または２種以上の混合溶媒が例示される。 本発明による効果が有利に発現されるために
は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとメチ
ルセルロースの混合比は８：２ないし２：８（重
量比）、より好ましくは７：３ないし３：７（重量
比）とすることがよい。 ヒドロキシプロピルメチルセルロースの比率が
大きくなると本発明の目的であるぬめり感の改善
について効果が不十分であり、一方メチルセルロ
ースの比率が大きくなるとぬめり感の改善という
点では問題はないが、被覆製剤について日本薬局
方に規定されている崩壊試験法を適用すると、製
剤の内容物は崩壊しても被膜は完全に崩壊せず、
残留することがあり、その場合崩壊の終点を見極
めにくいという問題がある。 本発明においては、必要に応じて各種の助剤を
添加することができ、たとえば食用色素、食用レ
ーキ色素、酸化チタンなどの着色剤、タルク等の
顔料、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、アセチル化モノグリセライドなどの可塑
剤、バニラエツセンスなどの香料、シリコーンオ
イル、カルナパロウなどのワツクス類、ポリ酢酸
ビニル樹脂エマルジヨンなどの合成樹脂エマルジ
ヨン類などを混合使用しても差しつかえない。 被覆方法としてはパンコーテイング装置、通気
乾燥機構を備えたドラム型のコーテイング装置、
流動コーテイング装置を使用する従来公知の方法
が適用される。 つぎに具体的実施例をあげる。ただし、以下の
記載において単に部とあるのはすべて重量部を示
す。 実施例 １ 乳糖／コーンスターチ（６：４重量比）を主成
分とする直径８mm、１錠当りの重量200mgの模擬
錠２Kgをフロイント産業(株)製自動パンコーテイン
グ装置FM−２に仕込み、つぎの各処方の被覆液
（実験No.１〜５）を使用してそれぞれ１錠当り固
形分で７mgの被覆を施した。 ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（HPMC）としては、信越化学工業(株)製TC−5R
（メトキシル基29.4％、ヒドロキシプロポキシル
基9.0％、２％水溶液の20℃における粘度が5.45
センチストークス）のものを、またメチルセルロ
ース（MC）としては、メトキシル基27.9％、２
％水溶液の20℃における粘度が6.39センチストー
クスのものを使用した。 試験の結果は表に示したとおりであり、本発明
の組成を用いたものではいずれも服用時のぬめり
感は認められず、また日本薬局方の崩壊試験を適
用した場合でも短時間で崩壊が完了し、問題は認
められなかつた。 しかし、HPMCの単独のもの（実験No.１）あ
るいはMCの混合比率の低いもの（実験No.４）で
はぬめり感が認められ、またMC単独のもの（実
験No.５）では崩壊試験を適用した場合少量の被膜
の残留が認められ不満足な結果となつた。
【表】
【表】
実施例 ２
下記組成から成る被覆液を調製した。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（実施例
１と同様のもの） ４部 メチルセルロース（実施例１と同様のもの）
４部 食用色素黄色五号 0.04部 水 91.96部 フツトボール状の１個当り700mgの食用油を含
有するソフトカプセルを３Kgを大川原製作所製の
グラツト流動被覆装置WSLD−３に仕込み、上
記被覆液を用いて１カプセル当り固形分で15mgを
被覆した。 このようにして被覆した製剤について服用の試
験を行つたが、ぬめり感はなく、また崩壊試験を
行つたところ、11〜14分で家全に崩壊した。
１と同様のもの） ４部 メチルセルロース（実施例１と同様のもの）
４部 食用色素黄色五号 0.04部 水 91.96部 フツトボール状の１個当り700mgの食用油を含
有するソフトカプセルを３Kgを大川原製作所製の
グラツト流動被覆装置WSLD−３に仕込み、上
記被覆液を用いて１カプセル当り固形分で15mgを
被覆した。 このようにして被覆した製剤について服用の試
験を行つたが、ぬめり感はなく、また崩壊試験を
行つたところ、11〜14分で家全に崩壊した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ヒドロキシプロピルメチルセルロースとメチ
ルセルロースとからなる固形薬剤被覆用組成物。 ２ ヒドロキシプロピルメチルセルロースとメチ
ルセルロースとの混合比が、８：２ないし２：８
（重量比）である特許請求の範囲第１項記載の固
形薬剤被覆用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19216083A JPS6084216A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 固形薬剤被覆用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19216083A JPS6084216A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 固形薬剤被覆用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6084216A JPS6084216A (ja) | 1985-05-13 |
| JPH0513927B2 true JPH0513927B2 (ja) | 1993-02-23 |
Family
ID=16286686
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19216083A Granted JPS6084216A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 固形薬剤被覆用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6084216A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0554251U (ja) * | 1991-12-26 | 1993-07-20 | 共同印刷株式会社 | カッターつきロール収納用カートン |
| JPH0711527U (ja) * | 1993-08-02 | 1995-02-21 | 本州製紙株式会社 | 切歯付きカートン |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5740804A (en) * | 1980-08-22 | 1982-03-06 | Tokyo Shibaura Electric Co | Conductive paste |
| JPS5826816A (ja) * | 1981-08-11 | 1983-02-17 | Teisan Seiyaku Kk | 球形顆粒からなる持続性複合顆粒剤 |
-
1983
- 1983-10-14 JP JP19216083A patent/JPS6084216A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0554251U (ja) * | 1991-12-26 | 1993-07-20 | 共同印刷株式会社 | カッターつきロール収納用カートン |
| JPH0711527U (ja) * | 1993-08-02 | 1995-02-21 | 本州製紙株式会社 | 切歯付きカートン |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6084216A (ja) | 1985-05-13 |
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