JPS6013719A - 被覆固形薬剤 - Google Patents
被覆固形薬剤Info
- Publication number
- JPS6013719A JPS6013719A JP11954883A JP11954883A JPS6013719A JP S6013719 A JPS6013719 A JP S6013719A JP 11954883 A JP11954883 A JP 11954883A JP 11954883 A JP11954883 A JP 11954883A JP S6013719 A JPS6013719 A JP S6013719A
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- Japan
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- coated
- solid drug
- coating
- methyl cellulose
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は改良された被覆固形薬剤Ｃ二関するものであり
、特には苦味のある固形薬剤を被覆いんぺいし、のみく
だすあいだ口内のだ液では溶解せず、胃中ではすみやか
に崩壊される被覆固形薬剤の提供を目的とする。
、特には苦味のある固形薬剤を被覆いんぺいし、のみく
だすあいだ口内のだ液では溶解せず、胃中ではすみやか
に崩壊される被覆固形薬剤の提供を目的とする。
従来、苦味のある固形薬剤のいんぺいには、特定ｐＨ溶
解型のアクリル系またはビニル系ポリマーを用いて被覆
することが行われている。すなわち、この被覆手段は口
内だ液（はぼ中性）では溶解せず、胃液（酸性）で溶解
する性質を利用したものであるうしかしながら、この従
来使用されている被覆剤はｐＨ依存型の溶解特性をもつ
ものであるために胃中でのｐＨ域がその被覆剤にとって
適当でない場合、たとえば無酸症患者などではその被覆
栗剤が背中で崩壊されずにそのまま通過してしまうとい
う間のがあった。
解型のアクリル系またはビニル系ポリマーを用いて被覆
することが行われている。すなわち、この被覆手段は口
内だ液（はぼ中性）では溶解せず、胃液（酸性）で溶解
する性質を利用したものであるうしかしながら、この従
来使用されている被覆剤はｐＨ依存型の溶解特性をもつ
ものであるために胃中でのｐＨ域がその被覆剤にとって
適当でない場合、たとえば無酸症患者などではその被覆
栗剤が背中で崩壊されずにそのまま通過してしまうとい
う間のがあった。
一方、固形薬剤に使用される被覆剤として、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースなどがあるが、これらの被覆剤は全ｐＨ領域溶解性
のものであるため、これを用いて被覆した薬剤は口内で
の溶解速度が早く、苦味のいんぺい効果が不十分である
。また溶解抑制時間を延長するために被覆膜の厚さを大
きくすると、効果は出るものの糊状を呈し、口内でのヌ
意研究した結果、メトキシ基置換量および水溶液粘度が
特定の範囲≦二あるメチルセルロースが本発明の目的に
きわめてすぐれた性能を発揮することを見出し、本発明
を完成した。
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースなどがあるが、これらの被覆剤は全ｐＨ領域溶解性
のものであるため、これを用いて被覆した薬剤は口内で
の溶解速度が早く、苦味のいんぺい効果が不十分である
。また溶解抑制時間を延長するために被覆膜の厚さを大
きくすると、効果は出るものの糊状を呈し、口内でのヌ
意研究した結果、メトキシ基置換量および水溶液粘度が
特定の範囲≦二あるメチルセルロースが本発明の目的に
きわめてすぐれた性能を発揮することを見出し、本発明
を完成した。
すなわち本発明は、固形薬剤を、メトキシ基含有倹２４
〜３３重惰％であり２％水溶液の２０℃ｌ二おける粘度
が３〜１５センチボイズであるメチルセルロースで被覆
してなる被覆固形薬剤に関するものであり、これによれ
ば口内での苦味いんぺい効果にすぐれており、その際糊
化せずまたヌメリ感もほとんどなく、かつ胃中ではｐＨ
値ζ二関係なく（無酸症患者であるとないとにかかわら
ずンすみやかに崩壊し、薬効を発揮するという利点が与
えられる。また本発明によれば被覆剤としてのメチルセ
ルロースが低粘度（低重合度］のものであるため、固形
薬剤の被覆（コーティング］が容易にしかも均一に行な
われるという利点も与えられる。
〜３３重惰％であり２％水溶液の２０℃ｌ二おける粘度
が３〜１５センチボイズであるメチルセルロースで被覆
してなる被覆固形薬剤に関するものであり、これによれ
ば口内での苦味いんぺい効果にすぐれており、その際糊
化せずまたヌメリ感もほとんどなく、かつ胃中ではｐＨ
値ζ二関係なく（無酸症患者であるとないとにかかわら
ずンすみやかに崩壊し、薬効を発揮するという利点が与
えられる。また本発明によれば被覆剤としてのメチルセ
ルロースが低粘度（低重合度］のものであるため、固形
薬剤の被覆（コーティング］が容易にしかも均一に行な
われるという利点も与えられる。
本発明で対象とされる固形薬剤としては、細粒剤、顆粒
剤、丸剤、錠剤などであるが、特に苦味のあるものであ
り、被覆によってこの苦味をいんぺいするものである。
剤、丸剤、錠剤などであるが、特に苦味のあるものであ
り、被覆によってこの苦味をいんぺいするものである。
メチルセルロースはあらかじめ被覆液に調製され、被覆
工程に供されるのであるが、この被覆液調製は溶媒とし
て水あるいは水とアルコールとの混合溶媒、アルコール
と塩素化炭化水素との混合溶媒あるいはこれにさらに水
を加えたものなどを使用し、これにメチルセルロースを
おおむね２〜１５重量％の濃度で溶解するという方法に
よればよい。なお、この被覆液には無機もしくは有機の
各稲光てん剤、可塑剤、着色剤、きよう味きょう奥側、
滑剤その他助剤を添加することは差支えない。
工程に供されるのであるが、この被覆液調製は溶媒とし
て水あるいは水とアルコールとの混合溶媒、アルコール
と塩素化炭化水素との混合溶媒あるいはこれにさらに水
を加えたものなどを使用し、これにメチルセルロースを
おおむね２〜１５重量％の濃度で溶解するという方法に
よればよい。なお、この被覆液には無機もしくは有機の
各稲光てん剤、可塑剤、着色剤、きよう味きょう奥側、
滑剤その他助剤を添加することは差支えない。
被覆操作は従来公知の方法たとえばパンコーティング法
、流動層コーティング法、通気回転ドラムコーティング
法などによればよく、スプレーガンよりメチルセルロー
スの被覆液を固形薬剤上ヘスプレーし乾燥することによ
りコーティング被膜が形成される。
、流動層コーティング法、通気回転ドラムコーティング
法などによればよく、スプレーガンよりメチルセルロー
スの被覆液を固形薬剤上ヘスプレーし乾燥することによ
りコーティング被膜が形成される。
このようなコーティング操作により固形薬剤表面にコー
ティングされる皮膜量は固形薬剤の種類、形、大きさ、
さらにコーティングしようとする固形薬剤の表面状態な
どによって異なるが、その重量に対しておおむね２〜３
０％とすればよい。またこのコーティングを行った製剤
について従来公知の方法によりつや出し操作を施こして
もよい。
ティングされる皮膜量は固形薬剤の種類、形、大きさ、
さらにコーティングしようとする固形薬剤の表面状態な
どによって異なるが、その重量に対しておおむね２〜３
０％とすればよい。またこのコーティングを行った製剤
について従来公知の方法によりつや出し操作を施こして
もよい。
つぎに本発明の実施例を示す。
実施例 １ （
（１）錠剤の作成
乳糖７１重量部Ｃ以下単に部と記す）、臭化プロバンチ
リン（苦味成分）３部、とうもろこしデンプン１８部、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（ＬＨ−１１：
信越化学社製商品名） ５部、ヒドロキシプロピルセル
ロース（Ｅｙａ：信越化学社製商品名） ２部をＶ型混
合器にて２０分間混合し、さらζニステアリン酸マグネ
シウム１部添加して２分間混合したものをロータリー打
錠機で直径９ｍｍ、１錠重量２８０ッの錠剤に成形した
。得られた錠剤は硬度約１２ （ＥＲＷＥＫＡ）、崩壊
時間約８分３３秒（日本薬局法第１０改正法］であった
。
リン（苦味成分）３部、とうもろこしデンプン１８部、
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（ＬＨ−１１：
信越化学社製商品名） ５部、ヒドロキシプロピルセル
ロース（Ｅｙａ：信越化学社製商品名） ２部をＶ型混
合器にて２０分間混合し、さらζニステアリン酸マグネ
シウム１部添加して２分間混合したものをロータリー打
錠機で直径９ｍｍ、１錠重量２８０ッの錠剤に成形した
。得られた錠剤は硬度約１２ （ＥＲＷＥＫＡ）、崩壊
時間約８分３３秒（日本薬局法第１０改正法］であった
。
（２）コーテイング液の調製
第１表１二示した被覆基剤６部を、エタノール７５部と
水１９部とからなる混合溶媒に溶解し、被覆液とした。
水１９部とからなる混合溶媒に溶解し、被覆液とした。
（３）コーティング操作
上記（１）で作成した錠剤１即をフロイント産業性パン
コーティング装［ＦＭ−２に仕込み、これに（２）で調
製したコーテイング液を用いて次の条件でコーティング
した。
コーティング装［ＦＭ−２に仕込み、これに（２）で調
製したコーテイング液を用いて次の条件でコーティング
した。
スプレー速度・・・・・・ １８ｄ／分スプレー間隔・
・・・・・１０秒スプレー１５秒乾燥 錠剤温度・・・・・・・・・ ３８〜４０℃乾燥窄気温
度・・・・・・ ８０℃ 以上のようにしてコーティングした錠剤について諸試験
を行ったところ、結果は第１表に示Ｔとおりであった。
・・・・・１０秒スプレー１５秒乾燥 錠剤温度・・・・・・・・・ ３８〜４０℃乾燥窄気温
度・・・・・・ ８０℃ 以上のようにしてコーティングした錠剤について諸試験
を行ったところ、結果は第１表に示Ｔとおりであった。
（イ）崩壊時間：日本薬局方第十改正崩壊試験法により
測定 （ロ）苦味いんぺい時間：コーティング錠剤２錠を口に
入れ、苦味を感じるまで の時間を測定（パネラ−４人に より行い平均した）。
測定 （ロ）苦味いんぺい時間：コーティング錠剤２錠を口に
入れ、苦味を感じるまで の時間を測定（パネラ−４人に より行い平均した）。
（）９ヌメリ感： （ロ）の苦味いんぺい時間測定時Ｃ
ニロ内におけるヌメリ感も併せ 調べた。
ニロ内におけるヌメリ感も併せ 調べた。
なお、ｆＥ１表中の略記号は下記の意味である。
ＭＣ：メチルセルロース
ＨＰＭＣ：ヒドロキシプロビルメチルセルロースＨＰＣ
：ヒドロキシプロピルセルロース他方、対照例としてア
クリ）し共重合体（ｐＨ５以下で溶解するもの）を用い
、前記コーティング操作法（：準じて６％コーティング
した錠剤と第１表実験１６２の錠剤とを中性の水を試騨
液Ｃ二用いて崩壊試験を実施したところ、アクＩＪ ）
し共重合体コニティングのものは全く崩壊しなかったの
Ｃ二対し、１ルのものは第１液を用いた場合と全く変わ
らないすみやかな崩壊性を示した。
：ヒドロキシプロピルセルロース他方、対照例としてア
クリ）し共重合体（ｐＨ５以下で溶解するもの）を用い
、前記コーティング操作法（：準じて６％コーティング
した錠剤と第１表実験１６２の錠剤とを中性の水を試騨
液Ｃ二用いて崩壊試験を実施したところ、アクＩＪ ）
し共重合体コニティングのものは全く崩壊しなかったの
Ｃ二対し、１ルのものは第１液を用いた場合と全く変わ
らないすみやかな崩壊性を示した。
実施例２
（１）顆粒剤の作成
乳糖７２．８部、臭化プロバンチリン１部、とうもろこ
しデンプン１８．２部、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース（ＬＨ−１１）５部、ヒドロキシプロピルセル
ロース（ＥＦ（））３部をヘンシェルミキサーで３０秒
間混合した後。
しデンプン１８．２部、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース（ＬＨ−１１）５部、ヒドロキシプロピルセル
ロース（ＥＦ（））３部をヘンシェルミキサーで３０秒
間混合した後。
この混合米に対して水２０部加えてさらに３分間線合し
た。この練合物を円筒型の製粒機で０、８ ａｍのスク
リーンを用いて造粒し乾燥した。
た。この練合物を円筒型の製粒機で０、８ ａｍのスク
リーンを用いて造粒し乾燥した。
、Ｊｔにより粒度１６〜３２メツシユ、摩損度（ロツシ
ュ型フライアビレータ−を用いて１０分間操作後の４８
メツシユバス率）０．５％、崩壊時間（日局１０法）２
０秒の顆粒が得られた。
ュ型フライアビレータ−を用いて１０分間操作後の４８
メツシユバス率）０．５％、崩壊時間（日局１０法）２
０秒の顆粒が得られた。
（２）コーテイング液の調製
第２表に示した被覆基剤５部を、エタノール７５部と水
２０部とからなる混合溶媒に溶解し、被覆液とした。
２０部とからなる混合溶媒に溶解し、被覆液とした。
（３）コーティング操作
上記（１１で得た顆粒Ｉ Ｋｇを大川原製作所製流動コ
ーティング装置ＧＬＡＴＴ Ｗｅ Ｇ −１１−仕込み
、これに（２）で調製したコーテイング液を用いて次の
条件でコーティングした。
ーティング装置ＧＬＡＴＴ Ｗｅ Ｇ −１１−仕込み
、これに（２）で調製したコーテイング液を用いて次の
条件でコーティングした。
スプレーガン・・・・・・ ノズル径０．８ ｔｘｍス
プレー突気圧・・・・ ２．５Ｋｙ／ｃｒ／１スプレー
速度・・・・・・ ３０・４７分ダンパー・・・・・・
・入口５、川口２以上のよう（ニジてコーティングした
顆粒剤について諸試験を行ったところ、結果は第２表に
示すとおりであった。この結果から判るようｌ二本発明
の場合（二は口内におけるいんぺいが充分であり、一方
崩壊性がすぐれていて特（二問題となる溶出率にも全く
悪影響を及ぼさないことが認められた。
プレー突気圧・・・・ ２．５Ｋｙ／ｃｒ／１スプレー
速度・・・・・・ ３０・４７分ダンパー・・・・・・
・入口５、川口２以上のよう（ニジてコーティングした
顆粒剤について諸試験を行ったところ、結果は第２表に
示すとおりであった。この結果から判るようｌ二本発明
の場合（二は口内におけるいんぺいが充分であり、一方
崩壊性がすぐれていて特（二問題となる溶出率にも全く
悪影響を及ぼさないことが認められた。
（イ）崩壊時間二日本薬局方第十改正崩壊試験法により
測定 （ロ）苦味いんぺい時間：コーティング顆粒約２００キ
を口に入れ、苦味を感じ るまでの時間を測定（パネラ−４ 人により行い平均した）。
測定 （ロ）苦味いんぺい時間：コーティング顆粒約２００キ
を口に入れ、苦味を感じ るまでの時間を測定（パネラ−４ 人により行い平均した）。
（／９ヌメリ感： （ロ）の苦味いんぺい時間測定時に
口内におけるヌメリ感も併せ調べ た。
口内におけるヌメリ感も併せ調べ た。
（ニ）溶出試験：試験液には第１液（日局１０法）を１
０００−使用し、装置として 崩壊試験機を用いて行った。まず 試料２？を精秤し顆粒崩壊試験用 バスケットに入れて操作を行い、 １０分毎にｌＯ−をサンプリング し、２８２ｍμの吸光度から溶出 率を測定した。なお、顆粒中の生 薬含有量は顆粒を乳鉢中ですりつ ぶし第１液に分散させ、その吸光 度からめた。
０００−使用し、装置として 崩壊試験機を用いて行った。まず 試料２？を精秤し顆粒崩壊試験用 バスケットに入れて操作を行い、 １０分毎にｌＯ−をサンプリング し、２８２ｍμの吸光度から溶出 率を測定した。なお、顆粒中の生 薬含有量は顆粒を乳鉢中ですりつ ぶし第１液に分散させ、その吸光 度からめた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、固形薬剤を、メトキシ基含有量２４〜３３重量％で
あり２％水溶液の２０℃ｇ二おける粘度が３〜１５セン
チボイズであるメチルセルロースで被覆してなる被覆固
形薬剤 ２ 前記固形薬剤が苦味のある細粒剤、顆粒剤、丸剤ま
たは錠剤である特許請求の範囲第１項記載の被覆固形薬
剤 ３、 固形薬剤に対するメチルセルロース被覆量が２〜
３０重量％である特許請求の範囲第１項記載の被覆固形
路側
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11954883A JPS6013719A (ja) | 1983-07-01 | 1983-07-01 | 被覆固形薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11954883A JPS6013719A (ja) | 1983-07-01 | 1983-07-01 | 被覆固形薬剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6013719A true JPS6013719A (ja) | 1985-01-24 |
Family
ID=14764028
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11954883A Pending JPS6013719A (ja) | 1983-07-01 | 1983-07-01 | 被覆固形薬剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6013719A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63214296A (ja) * | 1987-03-04 | 1988-09-06 | 株式会社東芝 | 洗濯機 |
| US4874613A (en) * | 1987-03-06 | 1989-10-17 | Baker Cummins Pharmaceuticals, Inc. | Taste concealing pharmaceutical dosage unit |
| JP2001192344A (ja) * | 2000-01-11 | 2001-07-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | フィルムコーティング剤及び経口固形製剤 |
| EP1103253A3 (en) * | 1999-11-19 | 2001-08-01 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Aqueous film coating agent and oral solid preparation |
| KR20130049740A (ko) | 2011-11-04 | 2013-05-14 | 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 | 필름 코팅 조성물 및 경구 고형 제제 |
| EP3216807A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-13 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Coating composition containing methyl cellulose, method for producing the same, and solid preparation |
-
1983
- 1983-07-01 JP JP11954883A patent/JPS6013719A/ja active Pending
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63214296A (ja) * | 1987-03-04 | 1988-09-06 | 株式会社東芝 | 洗濯機 |
| US4874613A (en) * | 1987-03-06 | 1989-10-17 | Baker Cummins Pharmaceuticals, Inc. | Taste concealing pharmaceutical dosage unit |
| EP1103253A3 (en) * | 1999-11-19 | 2001-08-01 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Aqueous film coating agent and oral solid preparation |
| JP2001192344A (ja) * | 2000-01-11 | 2001-07-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | フィルムコーティング剤及び経口固形製剤 |
| KR20130049740A (ko) | 2011-11-04 | 2013-05-14 | 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 | 필름 코팅 조성물 및 경구 고형 제제 |
| JP2013095730A (ja) * | 2011-11-04 | 2013-05-20 | Shin-Etsu Chemical Co Ltd | フィルムコーティング組成物及び経口固形製剤 |
| EP3216807A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-13 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Coating composition containing methyl cellulose, method for producing the same, and solid preparation |
| EP3216807B1 (en) | 2016-03-09 | 2018-06-20 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Coating composition containing methyl cellulose, method for producing the same, and solid preparation |
| US11021628B2 (en) | 2016-03-09 | 2021-06-01 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Coating composition containing methyl cellulose, method for producing the same, and solid preparation |
| EP3216807B2 (en) † | 2016-03-09 | 2022-05-18 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Coating composition containing methyl cellulose, method for producing the same, and solid preparation |
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