JPH05148127A - 改良サンケア組成物 - Google Patents

改良サンケア組成物

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JPH05148127A
JPH05148127A JP4142203A JP14220392A JPH05148127A JP H05148127 A JPH05148127 A JP H05148127A JP 4142203 A JP4142203 A JP 4142203A JP 14220392 A JP14220392 A JP 14220392A JP H05148127 A JPH05148127 A JP H05148127A
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emulsion
care composition
sunscreen
skin
water
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JP4142203A
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Marie A Rinaldi
マリー、アントワネツト、リナルデイ
Larry R Robinson
ラリー、リチヤード、ロビンソン
Anil J Gupte
アニール、ジヤナルダン、グプテ
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Richardson Vicks Inc
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Richardson Vicks Inc
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 改良サンケア組成物。 【構成】 皮膚をサンバーン、皮膚の太陽誘発早期老化
などの紫外線の悪影響から保護するための高められた付
着性、効能などを有するサンケア組成物を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、紫外線の悪影響、例え
ば、サンバーンおよび皮膚の太陽誘発早期老化からの保
護を与えるために高められた付着性（substantivity)、
効能などを有する局所サンケア組成物に関する。詳細に
は、これらの組成物は、安全で有効な量の局所担体中に
主要な日焼け止め有効成分としてオクトクリレン(octoc
rylene）および二酸化チタンを含有する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚に対する直射日光の損傷影響は、文
書によく記載されている。大抵の人々が信じているのと
反対に、過度のＵＶ暴露の悪影響をこうむるには日光浴
することは必要ではない。事実、有意の損傷が直射日光
中での慣例の日々の活動によって正に行われることがあ
る。若干の科学者は、太陽が生涯にわたって平均の人々
の皮膚上に与える損傷の７０％以上が戸外に単にいるか
窓のそばに座っている結果であると算定している。
【０００３】直射日光への長期暴露の主要な短期の危険
は、紅斑（即ち、サンバーン）である。「ＵＶＢ」波長
範囲と呼ばれる波長２９０〜３２０nmの紫外線範囲は、
紅斑の主要原因である傾向がある。「ＵＶＡ」波長範囲
と呼ばれる波長３２０〜４００nmの紫外線範囲も、紅斑
を生ずる。
【０００４】短期危険または紅斑に加えて、紫外線暴露
と関連づけられる長期危険もある。これらの長期危険の
１つは、皮膚表面の悪性変化である。多数の疫学的研究
は、直射日光暴露とヒトの皮膚癌との強い関係を実証し
ている。
【０００５】紫外線の別の長期危険は、皮膚の早期老化
である。この状態は、皮膚のしわ形成および黄変並びに
他の物理的変化、例えば、亀裂、毛細管拡張（クモ状血
管）、日光性角化症（成長）、斑状出血（皮下出血性病
変）、および弾性の損失（垂下）によって特徴づけられ
る。ＵＶＡおよびＵＶＢ波長の放射線への暴露と関連づ
けられる悪影響は、DeSimoneの「Sunscreen and Suntan
Products 」，Handbook of Nonprescription Drugs，
第７版，第２６章，pp. ４９９−５１１（アメリカン・
ファルマセウティカル・アソシエーション、ワシント
ン，Ｄ．Ｃ．；１９８２）；Grove およびForbesの「A
Method for Evaluating thePhotoprotection Action of
Sunscreen Agents Against UV-A Radiation 」， Int
ernational Journal of CosmeticScience ，４，pp. １
５−２４（１９８２）；および米国特許第４，３８７，
０８９号明細書により十分に論じられている。従って、
紫外線の直接の影響は化粧上、そして社会的に満足であ
ることがあるが、長期危険は、累積し且つ潜在的に重大
である。生涯の太陽暴露の８０％は、日に焼こうとする
とはしない多数回の短時間の暴露時に生ずると推定され
ている。それゆえ、これらの紫外線暴露時の光保護が、
必要である。
【０００６】これらの影響が一般社会によってまじめに
考えられるという事実は、太陽保護製品の市場を考慮す
ることによって示唆される。この市場は、近年かなり伸
びており且つ多くの新しい製品が毎年紹介されている。
特定の季節だけのビジネスとみなされるために使用され
るものは、もはやない。太陽保護化合物は、各種のパー
ソナルケア製品、特に毎日の基準でつけられる化粧品型
製品に今や配合している。
【０００７】物理的太陽遮断剤は、皮膚を紫外線から保
護するために市販されている。これらの遮断剤は、紫外
線を散乱し、反射し、且つ吸収する。R.M.Sayre等の「P
hysical Sunscreens 」，J. Soc. Cosmet. Chem. , Vo
l. ４１，No.2, pp.１０３−１０９（１９９０）参
照。物理的太陽遮断剤の例としては、二酸化チタンおよ
び酸化亜鉛が挙げられている。しかしながら、多量のこ
れらの遮断剤を含有する組成物は、不透明であり、一般
に色が魅力的ではなく、且つ鼻の真上または耳の上での
使用のためには許容できないとみなされる。更に、これ
らの遮断剤は、非常にこすり落ちやすいかはげ落ちやす
く保護をほとんどまたは何も生じない。それゆえ、これ
らの不利をこうむらない二酸化チタンなどの物理的太陽
遮断剤を含有する組成物を開発することが高度に望まし
いであろう。
【０００８】太陽保護用の最も普通の薬剤は、日焼け止
め剤（または遮光剤）（sunscreen)である。これらの薬
剤は、化学的手段によって効果を示し、即ち、皮膚に浸
透できないように紫外線を吸収する。日焼け止め剤は、
使用者に数種の問題を提示している。例えば、それら
は、有効であるためには暴露時に皮膚の表面上になけれ
ばならない。日焼け止め剤は、太陽の中にいると予測し
なければならないもの用の予防薬である。最も有効であ
るためには、日焼け止め剤は、連続の均一な膜として皮
膚上になければならない。かかる膜を皮膚の一様ではな
い表面に与えることは、非常に困難である。
【０００９】水中油型乳濁液をベースとする日焼け止め
処方物は、米国市場で光保護製品の最も人気のある形で
ある。この形は、化粧上心地よく、安全であり、コスト
上有効であり且つ融通がきく。しかしながら、一般に、
油溶性日焼け止め剤を含有する水中油型乳濁液は、油溶
性日焼け止め剤を含有する油中水型乳濁液と比較した時
に良好な日焼け止め効率を与えない。
【００１０】理論によって限定せずに、日焼け止め成分
としてオクトクリレンと二酸化チタンとの混合物を有す
る本発明の特定の組成物は、相乗的利益、例えば、改良
された付着性並びに増大された紫外線吸収を与えると信
じられる。これらの相乗的利益は、平均吸収率データか
ら測定した時に、この日焼け止め混合物を含有する処方
物についての紫外線吸収データをこの混合物を含有して
いないもの、または個々の日焼け止め成分の理論的な和
と比較する時に容易に明らかである。更に、本発明の組
成物は、減少された日焼け止め剤移行を与え、それによ
って、例えば、日焼け止め有効成分を目の部分に侵入す
るのを抑制することにより目を痛めるのを減少する。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】それゆえ、本発明の目
的は、安定な形の局所組成物〔その使用は太陽および他
の紫外線源への暴露の急性効果（紅斑）と慢性（光老
化）効果との両方を防止するであろう〕を提供すること
にある。
【００１２】本発明の更に他の目的は、本質上オクトク
リレンと二酸化チタンとからなる日焼け止め成分を有す
る高められた付着性、効能などを有するサンケア組成物
を提供することにある。
【００１３】本発明の一層更に他の目的は、乳濁液の
３．３％（ｗ／ｗ）水溶液で測定した時に約３０ダイン
／cmよりも大きい表面張力を有し、約１〜約８の所要の
ＨＬＢを有するロウ成分を保有する水中油型乳濁液の形
のサンケア組成物を提供することにある。
【００１４】本発明のなお更に他の目的は、紫外線の影
響からのヒトまたは下等動物の皮膚の高められた保護法
を提供することにある。
【００１５】これらの目的および他の目的は、下記の具
体的な説明から容易に明らかになるであろう。
【００１６】
【課題を解決するための手段】本発明は、 （ａ）本質上 （ｉ）全組成物の重量に対して約０．１％〜約２０％の
オクトクリレンと （ii）全組成物の重量に対して約０．１％〜約２５％の
二酸化チタンとからなる日焼け止め成分、および （ｂ）安全で有効な量の局所担体 を含むことを特徴とする高められた付着性、効能などを
有するサンケア組成物に関する。
【００１７】更に、本発明は、紫外線の影響からのヒト
または下等動物の皮膚の高められた保護を与えるための
方法に関する。
【００１８】特に断らない限り、ここで使用するすべて
の％および比率は、全組成物の重量単位であり且つすべ
ての測定は、２５℃で行う。
【００１９】本発明は、有害な紫外線に対する保護を与
えるための日焼け止め成分および安全で有効な量の化粧
上許容可能な局所担体を含むサンケア組成物を提供す
る。本発明の日焼け止め成分は、本質上オクトクリレン
と二酸化チタンとからなる。
【００２０】オクトクリレン オクトクリレンは、本発明の日焼け止め成分の必須エレ
メントである。２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリ
ル酸２−エチルヘキシルまたは２−シアノ−３，３−ジ
フェニル−２−プロペン酸２−エチルヘキシルとしても
知られるオクトクリレンは、凝固点約−１０℃を有する
粘稠な帯黄色の液体である。オクトクリレンは、米国特
許第３，２１５，７２４号明細書およびＢＡＳＦ暫定的
技術リーフレット「UvinulR Grade:UV Absorberfor Co
smetic Products」に更に記載されている。オクトクリ
レンは、ＢＡＳＦ（西独、ルッドビッヒシャフェン）か
らウビヌル（Uvinul）ＮR ５３９として市販されてい
る。
【００２１】オクトクリレンは、本発明の組成物の全重
量の約０．１〜約２０％、好ましくは約３％〜約１０
％、より好ましくは約３％〜約７％存在する。
【００２２】二酸化チタン 二酸化チタンは、本発明の日焼け止め成分の必須エレメ
ントである。本発明で有用な二酸化チタンは、アナター
ス、ルチル、または無定形構造を有することができる。
本発明で有用な二酸化チタンは、好ましくは平均粒径約
１nm〜約１００nm、より好ましくは約１５nm〜５０nm、
最も好ましくは約３０〜５０nmを有する。二酸化チタン
粒子は、未被覆であることができ、または各種の物質、
限定せずに、例えば、酸化アルミニウム、ステアリン酸
アルミニウム、ラウリン酸アルミニウムなどのアルミニ
ウム化合物、レシチンなどのリン脂質、シリコーン化合
物、およびそれらの混合物で被覆できる。各種の等級お
よび形の二酸化チタンは、CTFACosmetic Ingredient Di
ctionary，第３版（１９８２），pp. ３１８−３１９、
米国特許第４，８２０，５０８号明細書および世界特許
第ＷＯ９０／１１０６７号明細書に記載されている。
【００２３】本発明の組成物で使用するのに好適な等級
の二酸化チタンは、市販されており、例えば、Tri-K イ
ンダストリーズ（Industries）（ニュージャージー州エ
マーソン）からのＭＴ超微粉系列である。これらの超微
粉二酸化チタンは、一般に、平均一次粒径約１０nm〜約
５０nmを有する。例えば、平均一次粒径約１５nmを有す
る二酸化チタンは、商品名ＭＴ−１５０Ｗ（未被覆）お
よびＭＴ−１００Ｔ（ステアリン酸およびアルミニウム
化合物で被覆）で入手できる。平均一次粒径約３５nmお
よび約５０nmを有する未被覆二酸化チタンは、それぞれ
商品名ＭＴ−５００ＢおよびＭＴ−６００Ｂで入手でき
る。平均一次粒径約１５nmを有する他の被覆二酸化チタ
ンとしては、ＭＴ−１００Ｆ（ステアリン酸および水酸
化鉄で変性）およびＭＴ−１００Ｓ（ラウリン酸および
水酸化アルミニウムで処理）が挙げられる。２種以上の
型および粒径バリエーションの二酸化チタンの混合物
は、本発明で使用できる。
【００２４】二酸化チタンは、全組成物の重量の約０．
１％〜約２５％、より好ましくは約０．５％〜約５％、
最も好ましくは約１％〜約４％存在する。
【００２５】オクトクリレン対二酸化チタンの比率 本発明の日焼け止め成分中のオクトクリレン対二酸化チ
タンの比率は、約１００：１から約１：０．２５、好ま
しくは約７０：１から約３：１、より好ましくは約１
０：１から約３：１である。特に好ましい比率は、約
７：１である。
【００２６】局所担体 本発明の組成物は、必要な成分として、各種の異なる形
を有することができる安全で有効な量の局所担体または
希釈剤を含む。「安全で有効な」とは、オクトクリレ
ン、二酸化チタンおよび他の成分に好適なビヒクルとし
て作用するのに十分であるが副作用または皮膚反応を生
ずる程多くはない量を意味する。局所担体は、乳濁液の
形、例えば、限定せずに水中油型、油中水型、水中油中
水型、およびシリコーン中水中油型乳濁液の形であるこ
とができる。これらの乳濁液は、薄いローション（スプ
レーまたはエアゾール配送に好適であることもでき
る）、クリーム状ローション、ライトクリーム、ヘビー
クリームなどを含めて広範囲のコンシステンシーをカバ
ーできる。他の好適な局所担体としては、油、アルコー
ルなどの無水液体溶媒；水をベースとする単相液体溶媒
（例えば、ヒドロ−アルコール性溶媒系）；無水固体お
よび半固体（例えば、ゲルおよびスティック）；および
水をベースとするゲルおよびムース系が挙げられる。本
発明で有用な局所担体系の例は、下記の４つの文献に記
載されている：「Sun Products Formulary」，Cosmetic
s & Toiletries, vol.１０５，pp. １２２−１３９（１
９９０年１２月）；「Sun Products Formulary」，Cosm
etics & Toiletries, vol.１０２，pp. １１７−１３６
（１９８７年３月）；米国特許第４，９６０，７６４号
明細書；および米国特許第４，２５４，１０５号明細
書。
【００２７】製薬上許容可能な局所担体は、合計で、典
型的には、本発明の日焼け止め組成物の約０．１〜約９
９．８重量％、好ましくは約８０〜約９９重量％、最も
好ましくは約８５〜約９５重量％を構成する。
【００２８】本発明の組成物の好ましい局所担体は、水
中油型乳濁液である。これらの水中油型乳濁液組成物の
pHは、好ましくは約４．５〜約９の範囲内である。追加
的に、これらの水中油型乳濁液組成物の水相に分散され
た分散油相物質（例えば、日焼け止め剤、重合体、香料
など）の平均粒径は、約５〜約１０ミクロンの範囲内で
あってもよく、粒子の約７５％よりも多くは約１２ミク
ロン未満である。
【００２９】表面張力 本発明の組成物の表面張力は、クルス（Kruss)モデルN
o. Ｋ１２プロセッサー張力計〔西独のクルス（Kruss)
から入手可能〕を使用して１％〜５０％（ｗ／ｗ）水溶
液として実験的に測定する。測定は、浸漬距離１mmでの
ウィルヘルミー（Whihelmy）プレート法または返送距離
３．３３％および限界検索値１mgを有するドゥ・ノウイ
（Du Nouy)リング法のいずれかを使用して２５℃で行
う。好ましくは、表面張力測定値は、ウィルヘルミープ
レート法を使用して３．３３％（ｗ／ｗ）水溶液として
測定する。
【００３０】本発明の組成物は、水中油型乳濁液の形で
ある時には、即ち、局所担体が水中油型乳濁液である時
には、組成物の表面張力は、３．３３％（ｗ／ｗ）水溶
液として希釈した時に約３０ダイン／cmよりも大きい表
面張力、好ましくは約３１ダイン／cmよりも大きい表面
張力、最も好ましくは約３２ダイン／cmよりも大きい表
面張力を有する。
【００３１】油相成分の溶解パラメーター 本発明の組成物の「油相成分」は、一般に無極性であり
且つ水中での限界溶解度を有する成分である。
【００３２】本発明の油相成分は、日焼け止め剤（ｐ−
メトキシケイ皮酸エチルヘキシルなど）、ロウ（ステア
ロキシトリメチルシラン／ステアリルアルコール、トリ
ステアリンなど）、エステル（ネオペンタン酸イソアル
キジルなど）、防腐剤（プロピルパラベンなど）、付着
性フィルム形成性共重合体（ポリビニルピロリドン／エ
イコセン共重合体など）、炭化水素、および他の好適な
物質を包含するとここで定義される。
【００３３】本発明の場合には、局所担体が水中油型乳
濁液である時には、油相成分の計算溶解パラメーターの
重量平均は、好ましくは約６．０〜約９．０である。
【００３４】物質の溶解パラメーター、δは、その物質
の凝集エネルギー密度の平方根と定義される。物質の化
学構造を知ると、溶解パラメーターは、式（１）に示す
ように蒸発熱およびモル体積の加法群寄与（additive g
roup contribution)から容易に計算される。
【００３５】
【数１】 （式中、ΣｉＥi は蒸発熱加法群寄与の和であり、Σｉ
ｍi はモル体積加法群寄与の和である） 本発明の溶解パラメーターを計算するのに使用する蒸発
熱およびモル体積の加法群寄与は、A.F.M. Barton のHa
ndbook of Solubility Parameters ，ＣＲＣプレス, 第
６章，表３，pp. ６４−６６（１９８５）に表示されて
いる。式（１）の関係は、R.F. Fedors の「A Method f
or Estimating Both the SolubilityParameters and Mo
lar Volumes of Liquids 」，Polymer Engineering and
Science ，vol. １４，No. ２，pp. １４７−１
５４（１９７４年１月）に記載されている。
【００３６】計算溶解パラメーターは、物質の混合物の
計算溶解パラメーターが混合物の各成分の計算溶解パラ
メーターの重量平均によって与えられるように混合物の
法則に従う。Handbook of Chemistry andPhysics ，第
５７版，ＣＲＣプレス，p.Ｃ−７２６（１９７６−１９
７７）参照。
【００３７】本発明のすべての計算溶解パラメーターを
（cal/cm3）1/2 の単位で報告する。Handbook of Solub
ility Parameters 中の蒸発熱の加法群寄与の表示値
は、kJ／モルの単位で報告されている。これらの値は、
関係式 １Ｊ／モル＝０．２３９００６cal/モルおよび１０００
Ｊ＝１kJ を使用してcal/モルに換算する。A.J. Gordon 等の The
Chemist’s Companion，ジョン・ウィリー・アンド・
サンズ，pp. ４５６−４６３（１９７２）参照。任意成分 また、本発明の組成物は、下記の任意成分を含有でき
る。
【００３８】追加の日焼け止め剤 本発明の組成物は、場合によって、１種以上の追加の日
焼け止め剤約０．５％〜約２０％を含有できる。セガリ
ン（Segarin)等は、Cosmetics Science and Technolo
gyの第VIII章，第１８９頁およびその次で多数の好適な
日焼け止め剤を開示している。特定の好適な日焼け止め
剤としては、例えば、ｐ−アミノ安息香酸、その塩およ
びその誘導体（エチルエステル、イソブチルエステル、
グリセリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；
メトキシケイ皮酸オクチル（即ち、ｐ−メトキシケイ皮
酸エチルヘキシル）；アントラニレート（即ち、ｏ−ア
ミノベンゾエート；メチルエステル、オクチルエステ
ル、アミルエステル、メンチルエステル、フェニルエス
テル、ベンジルエステル、フェニルエチルエステル、リ
ナリルエステル、テルピニルエステル、およびシクロヘ
キセニルエステル）；サリチレート（オクチルエステ
ル、アミルエステル、フェニルエステル、ベンジルエス
テル、メンチルエステル、グリセリルエステル、および
ジプロピレングリコールエステル）；２−フェニルベン
ズイミダゾール−５−スルホン酸；ケイ皮酸誘導体（メ
ンチルエステルおよびベンジルエステル、−フェニルシ
ンナモニトリル；シンナモイルピルビン酸ブチル）；ジ
ヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチル
ウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロ
ン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、
メチルエスクレチン、ダフネチン、およびグルコシド、
エスクリンおよびダフニン）；炭化水素（ジフェニルブ
タジエン、スチルベン）；ジベンザールアセトンおよび
ベンザールアセトフェノン；ナフトールスルホネート
（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸および２−ナ
フトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジ
ヒドロキシナフトエ酸およびその塩；ｏ−およびｐ−ヒ
ドロキシビフェニルジスルホネート；クマリン誘導体
（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジア
ゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェ
ニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、
各種のアリールベンゾチアゾール）；キニン塩（ビサル
フェート、サルフェート、クロリド、オレエート、およ
びタンネート）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノ
リン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ−または
メトキシ−置換ベンゾフェノン；尿酸およびビロ尿酸；
タンニン酸およびその誘導体（例えば、ヘキサエチルエ
ーテル）；（ブチルカルビチル）（６−プロピルピペロ
ニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン（オキ
シベンゼン、スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベ
ンゾレゾルシノール、２，２′，４，４′−テトラヒド
ロキシベンゾフェノン、２，２′−ジヒドロキシ−４，
４′−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４
−イソプロピルジベンゾイルメタン；ブチルメトキシジ
ベンゾイルメタン；４−イソプロピル−ジ−ベンゾイル
メタン；およびメチルベンジリデン、ベンジリデンショ
ウノウなどのショウノウ誘導体；およびそれらの混合物
が挙げられる。他の日焼け止め剤としては、酸化亜鉛、
シリカ、酸化鉄などの固体物理的太陽遮断剤が挙げられ
る。理論によって限定せずに、これらの無機物質は、有
害な紫外線、可視線および赤外線を反射し、散乱し、且
つ吸収することによって日焼け止め上の利益を与えると
信じられる。
【００３９】安全で光保護上有効な量の追加の日焼け止
め剤は、本発明の日焼け止め組成物で使用してもよい。
「安全で光保護」とは、組成物を適用する時に光保護を
与えるのに十分であるが副作用または皮膚反応を生ずる
程には多くはない量を意味する。一般に、１種以上の追
加の日焼け止め剤は、組成物の約０．５％〜約２０％を
構成できる。正確な量は、選ばれる日焼け止め剤および
所望の太陽保護因子（ＳＰＦ）に応じて変化するであろ
う。
【００４０】ＳＰＦは、紅斑に対する日焼け止め剤の光
保護の常用尺度である。この数は、別のパラメーター、
最小紅斑投与量（ＭＥＤ）に由来する。ＭＥＤは、「遅
延紅斑応答を引き出すであろう所定の波長での最小暴露
量」と定義される。ＭＥＤは、皮膚に達するエネルギー
の量および放射線に対する皮膚の応答性を示す。特定の
光保護剤のＳＰＦは、保護された皮膚のＭＥＤを保護さ
れていない皮膚のＭＥＤで割ることによって得られる。
ＳＰＦが高ければ高い程、薬剤はサンバーンを防止する
際により有効である。ＳＰＦ値は、個体が１ＭＥＤを経
験する前に個体が日焼け止め剤を使用して（皮膚が保護
されていない同じ個体と比較して）太陽の中にとどまる
ことができる何倍かを告げる。例えば、ＳＰＦ６を有す
る日焼け止め剤を利用することは、１ＭＥＤを受け取る
前に個人を太陽の中に６倍とどまることを可能にするで
あろう。日焼け止め剤のＳＰＦ値が増大するにつれて、
より低い機会が皮膚の日焼けの出現に存在する。市販の
日焼け止め製品は、ＳＰＦ値２〜５０を有する。本発明
の組成物は、好ましくは、ＳＰＦ値少なくとも８を与え
る。
【００４１】また、米国特許第４，９３７，３７０号明
細書および米国特許第４，９９９，１８６号明細書に開
示の日焼け止め剤は、本発明の日焼け止め成分と一緒に
特に有用である。そこに開示の日焼け止め剤は、単分子
中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２種の別個の
発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵ
ＶＢ線範囲内で吸収し且つ他方はＵＶＡ線範囲内で強く
吸収する。
【００４２】この種の好ましいメンバーの日焼け止め剤
は、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ
−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとのＮ，Ｎ−
（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステ
ル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）
メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシ
エトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エ
チルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒ
ドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェ
ノンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミ
ノ安息香酸エステルおよび４−（２−ヒドロキシエトキ
シ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘ
キシル）−４−アミノ安息香酸エステルおよびそれらの
混合物である。
【００４３】乳化剤 本発明の組成物の別の任意の成分は、少なくとも１種の
乳化剤である。好適な乳化剤としては、従来の特許およ
び他の文献に開示の各種の非イオン乳化剤、陽イオン乳
化剤、陰イオン乳化剤、および双性乳化剤のいずれも挙
げることができる。マッカチェオン（McCutcheon）のDe
tergents and Emulsifiers，ノース・アメリカン編（１
９８６）、アルレッド・パブリッシング・コーポレーシ
ョン発行、米国特許第５，０１１，６８１号明細書、米
国特許第４，４２１，７６９号明細書、および米国特許
第３，７５５，５６０号明細書参照。
【００４４】好適な乳化剤型としては、グリセリンのエ
ステル、プロピレングリコールのエステル、ポリエチレ
ングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコ
ールの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水
ソルビタンのエステル、カルボン酸共重合体、グルコー
スのエステルおよびエーテル、エトキシ化エーテル、エ
トキシ化アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキ
シエチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、
アシルラクチレート、石鹸およびそれらの混合物が挙げ
られる。
【００４５】好適な乳化剤としては、限定せずに、ポリ
エチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート〔ポ
リソルベート（Polysorbate)２０〕、ポリエチレングリ
コール５ソーヤステロール、ステアレト（Steareth）−
２０、セテアレト（Ceteareth)−２０、ＰＰＧ−２メチ
ルグルコースエーテルジステアレート、セテト（Cetet
h）−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェー
ト、セチルリン酸カリウム、セチルリン酸ジエタノール
アミン、ポリソルベート６０、グリセリルステアレー
ト、ＰＰＧ−１００ステアレートおよびそれらの混合物
が挙げることができる。
【００４６】乳化剤は、個々にまたは２種以上の混合物
として使用でき、本発明の組成物の約０．１％〜約１０
％、好ましくは約１％〜約７％、最も好ましくは約１％
〜約５％を構成する。
【００４７】カルボン酸共重合体 本発明の組成物は、場合によって、カルボン酸共重合体
（即ち、アクリル酸共重合体）からなる少なくとも１種
の乳化剤を含有できる。これらの共重合体は、本質上多
価アルコールのポリアルケニルポリエーテルで架橋され
たアクリル酸のコロイド水溶性重合体と場合によってア
クリル酸エステルまたは多官能ビニリデン単量体とから
なる。
【００４８】本発明で有用な好ましいカルボン酸共重合
体は、アクリル酸、メタクリル酸およびエタクリル酸か
らなる群から選ばれるオレフィン性不飽和カルボン酸単
量体９５．９〜９８．８重量％；式 （式中、Ｒは炭素数１０〜３０のアルキル基であり、Ｒ
1 は水素、メチルまたはエチルである）のアクリル酸エ
ステル約１〜約３．５重量％；および１分子当たり１個
よりも多いアルケニルエーテル基を含有する多価アルコ
ールの重合性架橋性ポリアルケニルポリエーテル（親多
価アルコールは少なくとも３個の炭素原子および少なく
とも３個のヒドロキシル基を含有する）０．１〜０．６
重量％を含有する単量体混合物の重合体である。
【００４９】好ましくは、これらの重合体は、アクリル
酸約９６〜約９７．９重量％およびアクリル酸エステル
（アルキル基は１２〜２２個の炭素原子を含有し、Ｒ1
はメチルであり、最も好ましくはアクリル酸エステルは
メタクリル酸ステアリルである）約２．５〜約３．５重
量％を含有する。好ましくは、架橋性ポリアルケニルポ
リエーテル単量体の量は、約０．２〜０．４重量％であ
る。好ましい架橋性ポリアルケニルポリエーテル単量体
は、アリルペンタエリトリトール、トリメチロールプロ
パンジアリルエーテルまたはアリルスクロースである。
これらの重合体は、米国特許第４，５０９，９４９号明
細書に詳述されている。
【００５０】本発明で有用な他の好ましい共重合体は、
少なくとも２種の単量体成分（一方は単量体オレフィン
性不飽和カルボン酸であり、他方は多価アルコールのポ
リアルケニルポリエーテルである）を含有する重合体で
ある。追加の単量体物質は、所望ならば、単量体混合物
に支配的割合でさえ存在してもよい。
【００５１】これらのカルボン酸重合体の製造で有用な
第一単量体成分は、少なくとも１個の活性化炭素−炭素
オレフィン二重結合および少なくとも１個のカルボキシ
ル基を含有するオレフィン性不飽和カルボン酸である。
好ましいカルボン酸単量体は、一般構造 （式中、Ｒ2 は水素、ハロゲン、およびジシアン（−−
Ｃ＝Ｎ）基、一価アルキル基、一価アルカリール基およ
び一価脂環式基からなる種類から選ばれる置換基であ
る）を有するアクリル酸類である。この種類のうち、ア
クリル酸、メタクリル酸、およびエタクリル酸が、最も
好ましい。別の有用なカルボン酸単量体は、無水マレイ
ン酸またはその酸である。酸の使用量は、使用する全単
量体の約９５．５〜約９８．９重量％であろう。より好
ましくは、範囲は、約９６〜約９７．９重量％であろ
う。
【００５２】これらのカルボン酸重合体の製造で有用な
第二単量体成分は、１分子当たり１個よりも多いアルケ
ニルエーテル原子団を有するポリアルケニルポリエーテ
ルである。最も有用なものは、オレフィン二重結合が末
端メチレン原子団、ＣＨ2 ＝Ｃ＜に結合されて存在する
アルケニル基を有する。
【００５３】重合体に存在してもよい追加の単量体物質
としては、少なくとも２個の末端ＣＨ2 ＜基を含有する
多官能ビニリデン単量体、例えば、ブタジエン、イソプ
レン、ジビニルベンゼン、ジビニルナフタレン、アリル
アクリレートなどが挙げられる。これらの重合体は、米
国特許第２，７９８，０５３号明細書に詳述されてい
る。
【００５４】本発明で有用なカルボン酸共重合体の例と
しては、カルボマー（Carbomer）９３４、カルボマー９
４１、カルボマー９５０、カルボマー９５１、カルボマ
ー９５４、カルボマー９８０、カルボマー９８１、カル
ボマー１３４２およびアクリレート／Ｃ10〜30アルキル
アクリレートクロス重合体〔それぞれＢ．Ｆ．グッドリ
ッチ（Goodrich）からカルボポール（Carbopol）９３
４、カルボポール９４１、カルボポール９５０、カルボ
ポール９５１、カルボポール９５４、カルボポール９８
０、カルボポール９８１、カルボポール１３４２および
ペムレン（Pemulen)系列として入手可能〕が挙げられ
る。
【００５５】本発明で有用な他のカルボン酸共重合体と
しては、ヘキスト・セラニーズ・コーポレーション（Ho
echst Celanese Corporation）によって商標ホスタセレ
ン（Hostaceren）ＰＮ７３で販売されているアクリル酸
／アクリルアミド共重合体のナトリウム塩が挙げられ
る。リポ・ケミカルズ・インコーポレーテッド（LipoCh
emicals Inc.）によって商標ハイパン（HYPAN)ヒドロゲ
ルで販売されているヒドロゲル重合体も挙げられる。こ
れらのヒドロゲルは、Ｃ−Ｃ主鎖上のニトライトの結晶
性プリック（plick)からなり、各種の他の側基、例え
ば、カルボキシル、アミドおよびアミジンがある。一例
としては、ハイパンＳＡ１００Ｈ、リポ・ケミカルから
入手できる重合体粉末が挙げられるであろう。
【００５６】酸性基含有共重合体を中和するのに使用す
るのに好適な中和剤としては、水酸化ナトリウム、水酸
化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミ
ン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、テト
ラヒドロキシプロピルエチレンジアミン〔ＢＡＳＦから
クアドロール(QuadrolR ）系列として入手可能〕、トリ
ス、アルギニン、トリイソプロピルアミンおよびリシン
が挙げられる。
【００５７】カルボン酸共重合体は、個々にまたは２種
以上の重合体の混合物として使用でき、本発明の組成物
の約０．０２５〜約０．７５、好ましくは約０．０５〜
約０．２５、最も好ましくは約０．０７５〜約０．１７
５％を構成する。
【００５８】ロウ成分 本組成物の別の任意成分は、所要のＨＬＢ約１〜約８、
より好ましくは約１〜約７および約５０℃よりも高い融
点、好ましくは約６０℃よりも高い融点を有する無極性
ロウ成分である。
【００５９】有用なロウとしては、エステルロウ、ジエ
ステルロウ、炭化水素ロウ、シリコーンロウおよびトリ
グリセリドロウおよびそれらの混合物が挙げられる。
【００６０】ＨＬＢ測定値は、経験的計算よりもむしろ
実験的に求めることが重要である。ＨＬＢ（「親水性親
油性バランス」の略称）値システムは、刊行物The HLB
System, A Time-Saving Guide to Emulsifier Sele
ction 〔デラウェア州ウィルミングトンのＩＣＩアメリ
カ・インコーポレーテッド（Americas Inc. ）によって
発行、１９８４〕に詳述されており且つ各種の物質の値
が与えられている。
【００６１】有用なエステルロウとしては、Ｃ16〜40脂
肪酸でエステル化されたＣ16〜40アルコール、Ｃ16〜40
脂肪酸のジエステル（アルコールはプロピレングリコー
ル、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポ
リプロピレングリコールである）、Ｃ12〜40トリグリセ
リドまたはＣ18〜40ジグリセリド、Ｃ12〜40脂肪酸のペ
ンタエリトリトールトリ−またはテトラ−エステル、ソ
ルビタントリエステルのＣ18〜40脂肪酸が挙げられる。
有用な合成ロウとしては、フィッシャー−トロプシュロ
ウが挙げられる。有用な炭化水素ロウとしては、パラフ
ィン、ミクロクリスタリンワックス、およびそれらの混
合物が挙げられる。有用なジエステルロウとしては、シ
ンクロワックス（Syncrowax)ＥＲＬ−Ｃ〔クロダ（Crod
a)から入手可能〕；Ｃ18〜40脂肪酸ジエステルおよびプ
ロピレングリコールジエステルロウ、例えば、プロピレ
ングリコールジステアレートおよびグリコールジステア
レートが挙げられる。有用なトリグリセリドロウとして
は、シンクロワックスＨＧＬ−Ｃ、シクロワックスＨＲ
Ｃ、シンクロワックスＨＲＳ−Ｃ（すべてクロダ・イン
コーポレーテッドから入手可能）、トリステアリン、ト
リミリステート、ヒマシロウおよび完全に水素添加され
た植物油または動物油並びにアルキルオキシシリコーン
ロウ〔ダウ・コーニング（Dow Corning)５８０ワックス
など〕およびそれらの混合物が挙げられる。
【００６２】本発明の組成物で有用なロウは、下記のも
のに開示されている：米国特許第４，０４９，７９２号
明細書、米国特許第４，１５１，２７２号明細書、米国
特許第４，２２９，４３２号明細書、米国特許第４，２
８０，９９４号明細書、米国特許第４，１２６，６７９
号明細書、および欧州特許出願公告第１１７，０７０号
明細書、「The Chemistry and Technology of Waxes
」，A.H. Warth，第２版，１９６０年リプリント，レ
インホールド・パブリッシング・コーポレーション，p
p. ３９１−３９３および４２１、「The Petroleum Che
micals Industry」，R.F. GoldsteinおよびA.L. Waddea
m，第３版（１９６７），E. & F.N. Span Ltd.,pp ３
３−４０、「The Chemistry and Manufacture of Cosme
tics」，M.G.DeNavarre ，第２版（１９７０），バン・
ノストランド・アンド・カンパニー（Van Nostrand & C
ompany），pp ３５４−３７６および「Encyclopedia o
fChemical Technology: Vol. ２４，カーク−オスマー
（Kirk-Othmer)，第３版（１９７９）pp ４６６−４８
１。
【００６３】フィルム形成共重合体 また、本発明の組成物は、場合によって、約０．１％〜
約５．０％、好ましくは約０．１％〜約２％の量のフィ
ルム形成共重合体を含有する。
【００６４】好ましいフィルム形成共重合体は、式
【００６５】
【化１】 （式中、ＲはＣ12〜Ｃ30直鎖アルキル、好ましくはＣ18
〜Ｃ22直鎖アルキルであり、ｘ対ｙの比率は約１：５か
ら約５：１である。特に好ましい共重合体は、ＧＡＦケ
ミカル・コーポレーションからガネックス（Ganex)Ｖ−
２２０R として入手できる１−エテニル−２−ピロリジ
ノンを有する１−エイコセン重合体である。
【００６６】ビタミン 場合によって、各種のビタミンも、本発明の組成物に配
合できる。非限定例としては、ビタミンＡ、およびその
誘導体、アスコルビン酸、ビタミンＢ、ビオチン、ビタ
ミンＤ、ビタミンＥおよびそれらの誘導体、例えば、酢
酸トコフェリル、パントテン酸、およびそれらの混合物
が挙げられる。
【００６７】保湿剤／モイスチャライザー 本発明の組成物は、場合によって、１種以上の保湿剤／
モイスチャライザーも含有できる。各種の保湿剤／モイ
スチャライザーが、使用でき且つ約１％〜約３０％、よ
り好ましくは約２％〜約８％、最も好ましくは約３％〜
約５％の量で存在できる。これらの物質としては、尿
素；グアニジン；グリコール酸およびグリコール酸塩
（例えば、アンモニウム塩および第四級アルキルアンモ
ニウム塩）；乳酸および乳酸塩（例えば、アンモニウム
塩および第四級アルキルアンモニウム塩）；ソルビトー
ル、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリ
コール、ヘキシレングリコールなどのポリヒドロキシア
ルコール；ポリエチレングリコール；糖およびデンプ
ン；糖誘導体およびデンプン誘導体（例えば、アルコキ
シ化グルコース）；Ｄ−パンテノール；ヒアルロン酸；
ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノ
エタノールアミン；およびそれらの混合物が挙げられ
る。
【００６８】本発明の組成物で使用するのに好ましい保
湿剤／モイスチャライザーは、Ｃ3 〜Ｃ6 ジオールおよ
びトリオールである。トリオール、グリセリンが、特に
好ましい。
【００６９】エモリエント また、本発明の組成物は、場合によって、少なくとも１
種のエモリエントを含むことができる。好適なエモリエ
ントの例としては、限定せずに、揮発性および不揮発性
シリコーン油、高分枝炭化水素、および無極性脂肪酸お
よび脂肪アルコールエステル、およびそれらの混合物が
挙げられる。本発明で有用なエモリエントは、米国特許
第４，９１９，９３４号明細書に更に記載されている。
【００７０】エモリエントは、典型的には、合計で、本
発明の組成物の約１〜約５０重量％、好ましくは約１〜
約２５重量％、より好ましくは約１〜約１０重量％を構
成できる。
【００７１】他の任意成分 各種の追加成分は、本発明の乳濁液組成物に配合でき
る。これらの追加成分の非限定例としては、処方物のフ
ィルム形成性および付着性を助長するための各種の重合
体；ゴム、樹脂、および増粘剤；組成物の抗菌一体性を
維持するための防腐剤；酸化防止剤；キレート化剤およ
び金属イオン封鎖剤；および美的目的で好適な薬剤、例
えば、芳香剤、顔料、および着色剤が挙げられる。
【００７２】
【実施例】下記の非限定例は、必須成分と任意成分との
両方とも組み合わせる本発明の態様を説明する。これら
の例は、説明の目的のためのものであって、本発明の範
囲をそれに限定するものとは解釈すべきではないことを
理解すべきである。
【００７３】成分を化学名またはＣＴＦＡ名称によって
同定する。
【００７４】例Ｉ 日焼け止めクリーム 水中油型乳濁液は、通常の混合技術を利用して下記成分
を合わせることによって調製する。
【００７５】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ カルボマー９５４1 ０．２４ カルボマー１３４２2 ０．１６ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５ 相Ｂ ネオペンタン酸イソアラキジル3 ２．００ ＰＶＰエイコセン共重合体4 ２．００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン １．００ パルミチン酸セチル ０．７５ ステアロキシトリメチルシランおよびステアリルアルコール5 ０．５０ トリベヘン酸グリセリル6 ０．７５ ジメチコン １．００ 酢酸トコフェリル ０．１０ ＤＥＡ−セチルホスフェート ０．２０ 相Ｃ 水 ２．００ トリエタノールアミン９９％ ０．６０ 相Ｄ 水 ２．００ ブチレングリコール ２．００ DMDMヒダントインおよびブチルカルバミン酸ヨードプロピニル7 ０．２５ ｄＬペンテノール １．００ 相Ｅ シクロメチコン １．００1 Ｂ．Ｆ．グッドリッチからカルボポールR ９５４とし
て入手可能2 Ｂ．Ｆ．グッドリッチからカルボポールR １３４２と
して入手可能3 バーネル・ケミカル（Bernel Chemical)からエレファ
ック（Elefac）Ｉ−２０５として入手可能4 ＧＡＦコーポレーションからガネックス（Ganex)Ｖ−
２２０として入手可能5 ダウ・コーニングからＤＣ５８０ワックスとして入手
可能6 クロダからシンクロワックスＨＲＣとして入手可能7 ロンザ（Lonza)からグリダント・プラス（Glydant Pl
us）として入手可能 好適な容器において、相Ａ成分を水に分散し、７５〜８
５℃に加熱する。別個の容器において、相Ｂ成分（ＤＥ
Ａ−セチルホスフェートを除いて）を合わせ、溶融する
まで、８５〜９０℃に加熱する。次いで、ＤＥＡ−セチ
ルホスフェートを液体相Ｂに加え、溶解するまで攪拌す
る。次いで、この混合物を相Ａに加えて乳濁液を調製す
る。溶解するまで相Ｃ成分を合わせ、次いで、乳濁液に
加える。次いで、乳濁液を連続混合下に４０〜４５℃に
冷却する。別の容器において、透明な溶液が調製される
まで、相Ｄ成分を混合下に４０〜４５℃に加熱し、次い
で、この溶液を乳濁液に加える。最後に、乳濁液を３５
℃に冷却し、相Ｅ成分を加え、混合する。
【００７６】この乳濁液は、紫外線の悪影響からの保護
を与えるために皮膚への局所適用に有用である。
【００７７】例II 日焼け止めクリーム 水中油型乳濁液は、通常の混合技術を利用して下記成分
を合わせることによって調製する。
【００７８】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ カルボマー９５４ ０．１４ アクリレート／Ｃ10〜30アルキルアクリレート架橋重合体1 ０．１６ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５ 相Ｂ イソヘキサデカン2 ２．００ ＰＶＰエイコセン共重合体 ２．００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン ３．００ パルミチン酸セチル ０．７５ ステアロキシトリメチルシランおよびステアリルアルコール ０．５０ トリベヘン酸グリセリル ０．７５ ジメチコン １．００ 酢酸トコフェリル ０．１０ ＤＥＡ−セチルホスフェート ０．２０ 相Ｃ 水 ２．００ トリエタノールアミン９９％ ０．４０ 相Ｄ 水 ２．００ ブチレングリコール １．００ DMDMヒダントインおよびブチルカルバミン酸ヨードプロピニル ０．２５ ｄＬペンテノール １．００ 相Ｅ シクロメチコン １．００1 Ｂ．Ｆ．グッドリッチからペムランＴＲ−１として入
手可能2 プレスパース・インコーポレーテッド（Presperse In
c.）（ニュージャージー州サウス・プレインフィール
ド）からペルメチル（Permethyl)／１０１Ａとして入手
可能 例Ｉに記載の方法を使用して、乳濁液を前記成分から調
製する。
【００７９】この乳濁液は、紫外線の悪影響からの保護
を与えるために皮膚への局所適用に有用である。
【００８０】例III 日焼け止めローション 水中油型乳濁液は、通常の混合技術を利用して下記成分
を合わせることによって調製する。
【００８１】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ カルボマー９５４ ０．１５ カルボマー１３４２ ０．１０ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０５ 相Ｂ ネオペンタン酸イソアラキジル ２．００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン １．００ パルミチン酸セチル ０．７５ ステアロキシトリメチルシランおよびステアリルアルコール ０．５０ トリベヘン酸グリセリル ０．７５ ＤＥＡ−セチルホスフェート ０．２０ 相Ｃ 水 ２．００ トリエタノールアミン９９％ ０．３１ 相Ｄ 水 ２．００ ブチレングリコール ２．００ DMDMヒダントインおよびブチルカルバミン酸ヨードプロピニル ０．２５ グリセリン ２．００ 調製を相Ｄ成分の添加後に完了する以外は、例Ｉに記載
の方法と同様の方法を使用して、乳濁液を前記成分から
調製する。
【００８２】この乳濁液は、紫外線の悪影響からの保護
を与えるために皮膚への局所適用に有用である。
【００８３】例IV 石鹸をベースとする日焼け止め乳濁液クリーム 石鹸をベースとする日焼け止め乳濁液は、下記成分を合
わせることによって調製する。
【００８４】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ カルボマー９４０ ０．５０ プロピレングリコール ３．００ メチルパラベン ０．２０ 相Ｂ ステアリン酸 ３．００ ステアリン酸グリセリルおよびＰＥＧ−１００ステアレート ３．００ セチルアルコール ０．５０ ラノリン １．００ ＰＶＰ／エイコセン共重合体 ２．００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン １．００ 相Ｃ トリエタノールアミン ０．８０ 相Ｄ 水 ２．００ イミダゾリジニル尿素 ０．３０ 相Ｅ ジメチコン ２．００ ジアゾリジニル尿素 ０．３０ アロエ・ベラ ０．５０ 芳香剤 ０．１０ 相Ａの水を８０℃に加熱し始め、カルボマーを一定の攪
拌下に水に振りかける。相Ａ成分の残りを加え、透明に
なるまで混合する。相Ｂ成分を８０℃に加熱し、相Ａに
加えて乳濁液を調製する。相Ｃを加え、平滑になるまで
混合し、４０℃に冷却する。透明になるまで、相Ｄ成分
を混合し、乳濁液に加える。室温に冷却する。相Ｅ成分
をゆっくりと加え、均一になるまで混合する。
【００８５】この日焼け止め乳濁液は、紫外線の悪影響
からの保護を与えるために皮膚への局所適用に有用であ
る。
【００８６】例Ｖ リッチな油中水日焼け止め乳濁液クリーム 成分 重量％ 相Ａ ＰＥＧ−６ミツロウエステルおよびポリイソステアリン酸グリ セリルおよびＰＥＧ−６ステアレート1 １２．００ ミツロウ １．００ 鉱油 １５．００ オクチルドデシルミリステート ６．００ 二酸化チタン １．００ オクトクリレン ７．００ ＢＨＡ ０．２０ メチルパラベン ０．１０ 相Ｂ グリセリン ５．００ 水 ＱＳ１００ カルボマー９４０ ０．３０ 相Ｃ トリエタノールアミン９９％ ０．３０ 相Ｄ 水 ２．００ イミダゾリジニル尿素 ０．３０1 ガッテフォッセ（Gattefosse）Ｓ．Ａ．からアピファ
ック（Apifac）として入手可能 相Ａ成分を合わせ、７５℃に加熱する。次いで、カルボ
マーを水およびグリセリンに分散し、この相Ｂを７５℃
に加熱し、相Ａに混入して乳濁液を調製する。相Ｃを高
速攪拌下に加え、４０℃に冷却する。溶解するまで、相
Ｄ成分を合わせ、乳濁液に加える。
【００８７】この日焼け止め油中水乳濁液は、紫外線の
悪影響からの保護を与えるために皮膚への局所適用に有
用である。
【００８８】例VI 日焼け止めオイル 日焼け止めオイルは、通常の混合技術を利用して下記成
分を合わせることによって調製する。
【００８９】 成分 重量％ 相Ａ 鉱油 ＱＳ１００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン ０．１０ ゴマ油 １５．００ ミリスチン酸イソプロピル ２．００ オレイン酸ソルビタン １．５０ プロピルパラベン ０．５０ Ｄ＆Ｃレッド＃１７ ０．００２ 前記成分を合わせ、プロピルパラベンが溶解するまで加
熱する。
【００９０】この日焼け止めオイルは、紫外線の悪影響
からの保護を与えるために皮膚への局所適用に有用であ
る。
【００９１】例VII 無水日焼け止めゲル 無水日焼け止めゲルは、通常の混合技術を利用して下記
成分を合わせることによって調製する。
【００９２】 成分 重量％ 相Ａ 鉱油 ＱＳ１００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン ０．５０ ペトロラタム １５．００ パラフィンロウ １０．００ オゾケライト ８．００ ミリスチン酸イソプロピル ５．００ 芳香剤 ０．５０ Ｄ＆Ｃイエロー＃１０アルニミウムレーキおよび鉱油および ペトロラタム1 ０．５４５ Ｄ＆Ｃレッド＃１７ ０．００５５ プロピルパラベン ０．１００ ブチルパラベン ０．０３1 カラーコン（Colorcon）からオパチント・イエロー
（Opatint Yellow）ＯＤ−２１６９として入手可能 前記成分を合わせ、分散するまで混合下に加熱する。
【００９３】この無水日焼け止めゲルは、紫外線の悪影
響からの保護を与えるために皮膚への局所適用に有用で
ある。
【００９４】例VIII ヒドロアルコール性日焼け止めゲル ヒドロアルコール性日焼け止めゲルは、通常の混合技術
を利用して下記成分を合わせることによって調製する。
【００９５】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ ヒドロエチルセルロース ０．９０ ＴＥＡ−ココ加水分解動物タンパク質 ２．００ 加水分解動物コラーゲン1 １．００ オクトクリレン ３．００ 二酸化チタン ０．１０ グリセリン １．００ 相Ｂ 可溶性動物コラーゲン1 ３．００ 相Ｃ アルコールＳＤ−４０ ２０．００ ポリソルベート２０ ０．８０ 芳香剤 ０．５０1 ゲオ・エイ・ホルメル・アンド・カンパニー（Geo.
A.Hormel & Co.）からポリプロ（Polypro)５０００とし
て入手可能2 ゲオ・エイ・ホルメル・アンド・カンパニーからソラ
ーゲン（Sollagen）として入手可能 水を６０〜６５℃に加熱し、ヒドロキシエチルセルロー
スを攪拌された水にふりかける。十分に溶解させて透明
な溶液とする。加熱を止め、残りの相Ａ成分を加える。
３５℃未満に冷却し、相Ｂを加える。相Ｃ成分を混合
し、相Ａと相Ｂとの混合物に加える。
【００９６】このヒドロアルコール性ゲルは、紫外線の
悪影響からの保護を与えるために皮膚への局所適用に有
用である。
【００９７】例IX リップ保護スティック リップ保護スティックは、通常の混合技術を利用して下
記成分を合わせることによって調製する。
【００９８】 成分 重量％ 相Ａ 鉱油 ＱＳ１００ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン １．００ ペトロラタム １５．９４ Ｃ12〜15アルコールベンゾエート １３．００ オゾケライトロウ １３．００ カンデリラロウ １３．００ オレイルアルコール ８．００ 酢酸トコフェリル １．００ プロピルパラベン ０．１０ 成分を一緒に合わせ、均一になるまで混合下に加熱し、
得られた混合物を適当な容器に注ぎ、硬化させる。
【００９９】このリップ保護スティックは、紫外線の悪
影響からの保護を与えるためにリップへの局所適用に有
用である。
【０１００】例Ｘ 日焼け止めスプレー乳濁液ローション 日焼け止めスプレー乳濁液は、通常の混合技術を利用し
て下記成分を合わせることによって調製する。
【０１０１】 成分 重量％ 相Ａ 水 ＱＳ１００ カルボマー１３４２ ０．１０ ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．１０ 相Ｂ オクトクリレン ７．００ 二酸化チタン ０．１０ ＰＶＰエイコセン共重合体 １．００ ステアリン酸 ０．１５ シメチコン ０．０１ ステアロキシジメチコン ０．５０ 相Ｃ 水 ２．００ トリエタノールアミン（９９％） ０．１７５ 相Ｄ 水 ２．００ ブチレングリコール ２．００ DMDMヒダントインおよびブチルカルバミン酸ヨードプロピニル ０．２５ ｄ，ｌ−パンテノール ０．５０ 相Ｅ Ｃ12〜15アルコールベンゾエート ０．５０ 芳香剤 ０．３０ シクロメチコン ２．００ この処方物がＤＥＡ−セチルホスフェートを含有せず且
つ相Ｅ成分を添加前に一緒に合わせること以外は、例Ｉ
に与えられた一般法を使用して、乳濁液を調製する。
【０１０２】この日焼け止めスプレー乳濁液は、紫外線
の悪影響からの保護を与えるために皮膚への局所適用に
有用である。
【０１０３】例XI 皮膚を保護する本発明の組成物の能力、即ち、耐水性試
験後の紫外線吸収を評価した。本発明を具体化した組成
物の耐水性を積算回転楕円面（integratingspheroid）
を備えたフィリップス（Phillips）８８００二重ビーム
分光光度計で紫外線２９０〜４００nmの吸収によってコ
ラーゲンフィルム基体上で評価した。本発明のサンケア
処方物を評価するのに適当な基体は、ヒトの皮膚の表面
性を模擬しようとする表面性を有しているべきであり且
つ評価すべきサンケア試料と比較して２９０〜４００nm
領域で比較的低いＵＶ吸収も有しているべきである。コ
ラーゲンフィルムは、これらの要件を満たすので、使用
した。本発明の評価用基体として使用するコラーゲンフ
ィルム材料は、セメックス・メディカル（SemexMedica
l)（ペンシルベニア州フレイザー）から得られた。
【０１０４】二酸化チタンおよびオクトクリレンの両方
の個々の寄与および組み合わせた寄与を評価するため
に、下記の処方物を調製した：（Ａ）オクトクリレン７
％を含有する乳濁液ベース（即ち、例III に記載の組成
物マイナス二酸化チタン）；（Ｂ）二酸化チタン１％を
含有する乳濁液ベース（即ち、例III マイナスオクトク
リレン）；（Ｃ）二酸化チタン１％とオクトクリレン７
％との両方を含有する乳濁液ベース（即ち、例III ）。
これらの処方物を投与量２mg／cm2 でコラーゲンフィル
ム基体上で評価した。処理された基体を２５℃で穏やか
に攪拌された水浴に６時間浸漬した。水浴から取り出
し、風乾した後、試料を分光光度計中の積算回転楕円面
と紫外線源との間に介在した。各処方物の吸収を２９０
〜４００nmの領域にわたってコラーゲンフィルム上の多
数の部位で５nm間隔で測定した。各波長の平均吸光度を
計算した。オクトクリレンと二酸化チタンとを含有する
乳濁液（Ｃ）の性能を測定するために、この処方物の平
均吸光度を個々の日焼け止め成分、即ち、乳濁液（Ａ）
および（Ｂ）で得られた吸光度の理論的な和と比較し
た。乳濁液（Ａ）および（Ｂ）の平均吸光度の理論的な
和を求めるために、各波長間隔でのこれらの２種の処方
物の平均吸光度を合計した。下記式 透過率＝１０- 吸光度×１００および 吸収率＝１００−透過率％ を使用して、実際のオクトクリレン／二酸化チタン処方
物〔即ち、乳濁液（Ｃ）〕および理論的なオクトクリレ
ン／二酸化チタン処方物〔即ち、乳濁液（Ａ）と乳濁液
（Ｂ）との和〕の各波長での平均吸光度を吸収率に換算
した。次いで、２９０〜４００nmの全波長範囲にわたっ
ての平均吸収率を個々の吸収率値から実際のオクトクリ
レン／二酸化チタン処方物〔即ち、乳濁液（Ｃ）〕およ
び理論的なオクトクリレン／二酸化チタン処方物〔即
ち、乳濁液（Ａ）と乳濁液（Ｂ）との和〕に関して計算
した。
【０１０５】 表Ａ 処方物 平均吸収率 Ｃ 二酸化チタン１％＋オクトクリレン７％ ６６．３１ 処方物ＡおよびＢの吸収測定値からの理論的組み合わせ ６２．５７ ウイルコクソンｐ＜０．０１７ 表Ａからわかるように、乳濁液Ｃの平均吸収率（６６．
３１％）を乳濁液Ａと乳濁液Ｂとの理論的組み合わせか
ら計算された理論的に予想される平均吸収率（６２．５
１％）と比較した時に、より大きい加法平均吸収率が見
出された。この吸収率差を求めたところ、統計的に有意
であった。ウイルコクソン試験からｐ＜０．０１７。そ
れゆえ、オクトクリレンと二酸化チタンとの組み合わせ
を含有する製品は、これらの２種の日焼け止め成分の理
論的な和に基づいて予想されるものよりも、損傷性紫外
線からの高水準の防水性太陽保護を与えるであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ラリー、リチヤード、ロビンソン アメリカ合衆国コネチカツト州、オツクス フオード、ジヤツクス、ヒル、ロード、70 (72)発明者 アニール、ジヤナルダン、グプテ アメリカ合衆国コネチカツト州、シーモア ー、ウツドクレスト、ロード、26

Claims (20)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】（ａ）本質上 （ｉ）全組成物の重量に対して約０．１％〜約２０％の
    オクトクリレンと （ii）全組成物の重量に対して約０．１％〜約２５％の
    二酸化チタンとからなる日焼け止め成分、および （ｂ）安全で有効な量の局所担体 を含むことを特徴とする高められた付着性、効能などを
    有するサンケア組成物。
  2. 【請求項２】オクトクリレン約３％〜約１０％および二
    酸化チタン約０．５％〜約５％を有する、請求項１に記
    載のサンケア組成物。
  3. 【請求項３】オクトクリレン約３％〜約７％および二酸
    化チタン約１％〜約４％を有する、請求項１に記載のサ
    ンケア組成物。
  4. 【請求項４】前記局所担体が、乳濁液である、請求項１
    に記載のサンケア組成物。
  5. 【請求項５】前記乳濁液が、水中油型乳濁液である、請
    求項４に記載のサンケア組成物。
  6. 【請求項６】前記局所担体が、乳濁液である、請求項２
    に記載のサンケア組成物。
  7. 【請求項７】前記乳濁液が、水中油型乳濁液である、請
    求項６に記載のサンケア組成物。
  8. 【請求項８】前記局所担体が、乳濁液である、請求項３
    に記載のサンケア組成物。
  9. 【請求項９】前記乳濁液が、水中油型乳濁液である、請
    求項８に記載のサンケア組成物。
  10. 【請求項１０】前記乳濁液が、油中水型乳濁液である、
    請求項４に記載のサンケア組成物。
  11. 【請求項１１】前記乳濁液が、水中油中水型乳濁液であ
    る、請求項４に記載のサンケア組成物。
  12. 【請求項１２】前記乳濁液が、シリコーン中水中油型乳
    濁液である、請求項４に記載のサンケア組成物。
  13. 【請求項１３】前記局所担体が、無水液体溶媒である、
    請求項１に記載のサンケア組成物。
  14. 【請求項１４】前記局所担体が、水をベースとする単相
    液体溶媒である、請求項１に記載のサンケア組成物。
  15. 【請求項１５】前記局所担体が、無水固体である、請求
    項１に記載のサンケア組成物。
  16. 【請求項１６】紫外線の影響からのヒトまたは下等動物
    の皮膚の高められた保護を与えるにあたり、ヒトまたは
    下等動物の皮膚に請求項１に記載の有効量の日焼け止め
    ケアを局所的に適用することを特徴とする高められた保
    護を与えるための方法。
  17. 【請求項１７】紫外線の影響からのヒトまたは下等動物
    の皮膚の高められた保護を与えるにあたり、ヒトまたは
    下等動物の皮膚に請求項４に記載の有効量の日焼け止め
    ケアを局所的に適用することを特徴とする高められた保
    護を与えるための方法。
  18. 【請求項１８】紫外線の影響からのヒトまたは下等動物
    の皮膚の高められた保護を与えるにあたり、ヒトまたは
    下等動物の皮膚に請求項９に記載の有効量の日焼け止め
    ケアを局所的に適用することを特徴とする高められた保
    護を与えるための方法。
  19. 【請求項１９】紫外線の影響からのヒトまたは下等動物
    の皮膚の高められた保護を与えるにあたり、ヒトまたは
    下等動物の皮膚に請求項１３に記載の有効量の日焼け止
    めケアを局所的に適用することを特徴とする高められた
    保護を与えるための方法。
  20. 【請求項２０】紫外線の影響からのヒトまたは下等動物
    の皮膚の高められた保護を与えるにあたり、ヒトまたは
    下等動物の皮膚に請求項１４に記載の有効量の日焼け止
    めケアを局所的に適用することを特徴とする高められた
    保護を与えるための方法。
JP4142203A 1991-05-07 1992-05-07 改良サンケア組成物 Pending JPH05148127A (ja)

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