JPH0517332A

JPH0517332A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0517332A
Application number: JP19598391A
Authority: JP
Inventors: Toshio Nishiyama; 敏夫西山; Nobuko Akutsu; 信子圷
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-07-10
Filing date: 1991-07-10
Publication date: 1993-01-26
Anticipated expiration: 2016-02-13
Also published as: JP3135293B2

Abstract

(57)【要約】【目的】サイコサポニンｂ₁およびサイコサポニンｂ₂
の細胞増殖促進効果をより一層改善する事により、高い
肌荒れ改善効果を有する皮膚外用剤を提供することを目
的とする。【構成】サイコサポニンｂ₁とサイコサポニンｂ₂の少
なくとも１種と糖とを含有することを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に係わり、
更に詳しくは高い皮膚細胞増殖効果を有する皮膚外用剤
に関する。本皮膚外用剤は、例えば、化粧水、クリー
ム、乳液、パック、頭皮用化粧料等の化粧品や、例え
ば、傷治療、消炎用軟膏等の医薬品に好適に適用され
る。

【０００２】

【従来の技術】柴胡等の植物から抽出されるサイコサポ
ニンは、皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚の
たるみやつや消失を防ぐ老化防止等の効果があり、医薬
品、化粧品等に配合されている。

【０００３】また、抽出されたサイコサポニンを、サイ
コサポニンａ、サイコサポニンｂ₁、サイコサポニン
ｂ₂、サイコサポニンｃ、サイコサポニンｄに分離し、
各成分を単独で用いることにより、上記効果を高めた技
術も提案されている（特開昭６１−７２１６号公報）。

【０００４】しかるに、これらよりもより一層上記効果
を高めた皮膚外用剤が望まれている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、皮膚の創傷
治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消失を
防ぐ老化防止等の効果が従来よりもより一層改善された
皮膚外用剤を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明の第１の要旨はサ
イコサポニンｂ₁及びサイコサポニンｂ₂の少なくとも１
種と糖とを含有することを特徴とする皮膚外用剤に存在
する。

【０００７】第２の要旨は、第１の要旨において、サイ
コサポニンｂ₁及びサイコサポニンｂ₂の少なくとも１種
を０．０００１〜２０重量％含むことを特徴とする皮膚
外用剤に存在する。

【０００８】第３の要旨は、第１または２の要旨におい
て、前記糖を０．０１〜２０重量％含むことを特徴と皮
膚外用剤に存在する。

【０００９】以下に本発明の構成をを詳細に説明する。

【００１０】本発明の皮膚外用剤においては、サイコサ
ポニンｂ₁とサイコサポニンｂ₂の少なくともどちらかが
配合される。配合量は、皮膚外用剤全量中０．０００１
〜２０重量％が好ましく、０．００１〜１０重量％がよ
り好ましい。０．００１重量％以上で肌あれ改善効果は
一層向上する。また、１０％重量以下では、べたつき感
がなくなり、刺激性がなくなる等の効果が生じる。

【００１１】本発明の糖としては、例えば、単糖、オリ
ゴ糖あるいは多糖が用いられる。

【００１２】単糖としては、例えば、Ｄ−グリセルアル
デヒド、ジヒドロキシアセトン等の三炭糖，Ｄ−エリト
ロース、Ｄ−エリトルロース、Ｄ−トレオース塔の四炭
糖、Ｌ−アラビノース、Ｄ−キシロース、Ｌ−リキソー
ス、Ｄ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−リブロー
ス、Ｄ−キシルロース、Ｌ−キシルロース等の五炭糖、
Ｄ−グルコース、Ｄ−タロース、Ｄ−プシコース、Ｄ−
ガラクトース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ガラクトース、
Ｌ−ソルボース、Ｄ−マンノース、Ｄ−タガトース等の
六炭糖、アルドヘプトース、ヘプツロース等の七炭糖、
オクツロース等の八炭糖、２−デオキシ−Ｄ−デボー
ス、６−デオキシ−Ｌ−ガラクトース、６−デオキシ−
Ｌ−マンノース等のデオキシ糖、Ｄ−グルコサミン、Ｄ
−ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミ
ン酸等のアミノ酸，Ｄ−グルクロン酸、Ｄ−マンヌロン
酸、Ｌ−グルロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｌ−イズロ
ン酸等のウロン酸等があげられる。

【００１３】オリゴ糖としては、例えば、しょ糖、ゲン
チアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プラン
テオース、イソリクノース類、α，α−トレハロース、
ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオ
ースベルバスコース類があげられる。

【００１４】多糖としては、例えば、セルロース、クイ
ンスシード、コンドロイチン硫酸、デンプン、ガラクタ
ン、デルマタン硫酸、グリコーゲン、アラビアガム、ヘ
パラン硫酸、ヒアルロン酸、トラガントガム、ケラタン
硫酸、コンドロイチン、キサンタンガム、ムコイチン硫
酸、グアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカスト
ビンガム、サクシノグルカン、カロニン酸及びこれらの
塩があげられる。

【００１５】本発明において、上記の糖の少なくとも１
種が配合される。これらの配合量は、皮膚外用剤全量中
０．０１〜２０重量％が好ましく、０．５〜１５重量％
がより好ましい。０．５％以上で皮膚細胞増殖効果は一
層向上し、また１５重量％以下で使用感がより一層向上
する。

【００１６】以上述べたように、糖には、サイコサポニ
ンｂ₁あるいはサイコサポニンｂ₂の皮膚細胞増殖効果を
相乗的に促進する作用がある。すなわち、両者を共に配
合することにより、サイコサポニンの皮膚細胞増殖効
果、即ち肌あれ改善効果等は著しく向上する。

【００１７】本発明の皮膚外用剤は、上記の必須成分に
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、水性成分、粉末成
分、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、香料、色剤及び薬剤等を配合することができ
る。

【００１８】また、皮膚外用剤の剤型は任意であり、例
えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化
系、軟膏、分散液等の剤型をとることができる。

【００１９】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれら実施例に限定されるもの
でないことはいうまでもない。

【００２０】まず、サイコサポニンｂ₁及びｂ₂の皮膚の
創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消
失を防ぐ老化防止等の効果及び使用感が糖を配合するこ
とにより、相乗的に改善されることを示すために、皮膚
細胞増殖促進効果、創傷治癒効果及び刺激性（溶血作
用）抑制効果について以下の試験を行った。

【００２１】（皮膚細胞増殖促進作用）人皮膚組織を細
片し、細胞培養用シャーレの底面に付着させてDulbecc
o's MEM培養液（１０％牛胎児血清含有）中で２週間培
養すると、シャーレの底面がほぼ全面に線維芽細胞で満
たされる。この線維芽細胞を０．１％トリプシン溶液で
処理して単一細胞とし、１０００個細胞／ｍｌの培養液
を作製した。この溶液をシャーレ当り１ｍｌ採取し、こ
れにDulbecco's MEM培養液と種々の濃度のサイコサポ
ニンｂ₁を加え、または更に糖を加えて、ＣＯ₂−インキ
ュベーター中で２週間培養した。その後、細胞固定して
染色した後、細胞のコロニー数を計測した。結果を図
１に示す。図１の実線は、サイコサポニンｂ₁だけを培
養液に加えたときの結果であり、また、破線（実施例）
は、更に糖として、Ｌ−アラビノースを１００ｐｐｍ添
加した場合の結果である。図の細胞増殖率は、サイコサ
ポニンｂ₁を添加しない場合の細胞数を基準とし、それ
に対する比で表した。

【００２２】図から明らかなように、糖を添加すること
により、細胞増殖率は大幅に向上した。サイコサポニン
ｂ₂についても、同様の結果が得られた。

【００２３】（創傷治癒効果）生後６週間のウイスター
系ラット５匹を１群とし、毛刈りの後試験に供した。ラ
ットはネンプタールにより麻酔後、正中線に沿って背部
皮膚を約２ｃｍ切開した、直ちに切開部をミツヘル縫合
し、サイコサポニンｂ₁２００ｍｇを生理食塩水０．１
ｍｌに溶解したもの、あるいはサイコサポニンｂ₁２０
０ｍｇとＬ−アラビノース５０ｍｇを生理食塩水０．１
ｍｌに溶解したものを生理食塩水で１０００分の１に希
釈した水溶液を１日１回２週間塗布した。２週間後に縫
合針を外し、断面１ｃｍとなるように皮膚切片を作製し
た。この切片の切断張力を東洋測器株式会社製テンシロ
ンＵＴＭ−４を用いて測定した。

【００２４】サイコサポニンｂ₁だけの場合の平均張力
は４７０ｇ／ｃｍであったのに対し、糖を添加したもの
の平均張力は５１０ｇ／ｃｍとなり、糖を配合すること
によりサイコサポニンｂ₁の創傷治癒効果が向上するこ
とがわかった。また、サイコサポニンｂ₂に関しては、
平均張力５０５ｇ／ｃｍが得られた。

【００２５】（刺激性抑制効果）人の血液から赤血球を
採取し、サイコサポニンｂ₁あるいはサイコサポニンｂ₁
とＬ−アラビノース５００ｐｐｍをそれぞれ加えて１時
間放置し、溶血量を測定した。サイコサポニンｂ₁濃度
と溶血率の関係について得られた結果を図２に示す。

【００２６】図から明らかなように、糖Ｌ−アラビノー
スを添加することによりサイコサポニンｂ₁の溶血作用
は高濃度まで抑制されることがわかった。

【００２７】（実施例１及び比較例）表１に示した組成
の水相及びアルコール相をそれぞれ調製し、これらを混
合可溶化した後、ろ過して化粧水を作製した。

【００２８】

【表１】試料１〜５は本発明の実施例、試料６は比較例であ
る。このうち、試料１は請求項２及び３を満たす実施
例、試料２及び３は請求項３を満たす実施例、試料４及
び５は請求項２を満たす実施例である。

【００２９】肌荒れ改善効果試料１〜６の化粧水を用い、人体パネルで肌荒れ改善効
果試験を行った。試験方法は以下の通りである。

【００３０】女性健常人の顔面表面形態をミリスン樹脂
によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、顕微鏡
で観察する。皮紋の状態及び角層の剥離状態から表２の
基準に基づいて肌あれ状態１あるいは２と評価されたパ
ネル２５名の顔面左右半々に実施例の試料１〜５と比較
例の試料６の化粧水を１日１回２週間塗布した。

【００３１】２週間後、再び上記のレプリカ法で肌の状
態を観察し、表２の基準に従い肌の状態を評価した。そ
の結果を表３にまとめた。

【００３２】

【表２】

【００３３】

【表３】べたつき及び刺激性試料１〜６の化粧水の各々について、２５名のテスター
が実際に塗布し、それぞれの使用感（べたつき性、刺激
性）について官能評価した。各々の試料について、べた
つき、刺激を感じた人数を表４に示した。

【００３４】

【表４】表３及び４が示すように、比較例の試料６に比べ本実
施例の化粧水はいずれも肌あれ改善効果が向上し、特
に、請求項２及び３を満たす試料１は、極めて良好な肌
荒れ改善効果と高い使用感を示した。

【００３５】また、サイコサポニンｂ₁含有量が０．０
００１重量％より少ない試料２では刺激性はないもの
の、肌荒れ改善効果が試料１に比べ劣っていた。サイコ
サポニンｂ₁含有量が２０％を越える試料３は、良好な
肌荒れ改善効果を示したが、べたつき感が現れることが
分かった。Ｌ−アラビノース含有量が０．０１％より少
ない試料４は、肌荒れ改善効果が試料１及び３に比べ劣
り、また、Ｌ−アラビノース含有量が２０％を越える試
料５は、試料１及び３と同様に良好な肌荒れ改善効果を
示すが、べたつき感が現れることが分かった。

【００３６】（実施例２〜６）以下の各実施例に示した
組成、製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比
べ、いずれも肌荒れ改善効果あるいは創傷治癒効果が向
上し、また刺激性も抑制され、糖がサイコサポニンｂ₁
及びｂ₂の上記効果を相乗的に向上することを示した。

【００３７】（実施例２）クリーム重量％（油相）サイコサポニンｂ₂ １．０セトステアリルアルコール３．５スクワラン３８．０ミツロウ３．０還元ラノリン５．０ステアリン酸エチル４．０エチルパラベン０．３香料０．０３（水相）Ｄ−ガラクトサミン８．０１，３−ブチレングリコール２．０グリセリン２．０イオン交換水３３．１７（製法）油相を加熱融解して７５℃に保ち、これを７
５℃に加温した水相に攪拌しながら加えた。次にホモミ
キサーで均一に乳化した後、攪拌しながら急冷してクリ
ームを得た。

【００３８】（実施例３）乳液重量％（アルコール相）サイコサポニンｂ₂ ０．００１香料０．０３エタノール３．０（油相）ステアリン酸１．５セチルアルコール０．５ミツロウ２．０ポリオキシエチレン（１０）オレイル２．０アルコールエチルパラベン０．３（水相）Ｄ−マンヌロン酸５．０プロピレングリコール３．０イオン交換水６２．６６９クインスシード抽出液（５％水溶液）２０．０（製法）７０℃の水相に７０℃で加熱溶融した油相を加
え、予備乳化を行い、更にホモミキサーで均一乳化し
た。これを攪拌しながら，アルコール相とクインスシー
ド抽出液を加え、３０℃に冷却して乳液を得た。

【００３９】（実施例４）パック重量％サイコサポニンｂ₁ ０．１ウンベリフェロース５．０ポリビニルアルコール１０．０ポリエチレングリコール３．０プロピレングリコール７．０エタノール１０．０メチルパラベン０．０５香料０．０５イオン交換水６４．８（製法）イオン交換水にポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、メチルパラベンを加え、攪拌溶解
した。次に、ポリビニルアルコールを加え加熱攪拌し、
サイコサポニンｂ₁、ウンベリフェロース、香料を溶解
したエタノールを加え、攪拌溶解してパックを得た。

【００４０】（実施例５）頭皮用化粧料重量％（Ａ相）サイコサポニンｂ₁ ０．５蔗糖６．０１，３−ブチレングリコール６．５ポリエチレングリコール１５００５．０エタノール５．５水酸化カリウム０．０５イオン交換水４０．９５（Ｂ相）２−ヘキシルデシルパルミテート１０．０スクワラン５．０ブチルパラベン０．３ビタミンＥアセテート０．１５香料０．０５（Ｃ相）イオン交換水１９．９カルボキシビニルポリマー０．２（製法）Ｂ相を７５℃で溶解したものを、７５℃に加
熱したＡ相に攪拌しながら添加し、更に室温で攪拌溶解
したＣ相をし、攪拌しながら冷却して頭皮用化粧料を得
た。

【００４１】（実施例６）軟膏重量％サイコサポニンｂ₂ ５．０ヒアルロン酸３．０ワセリン４０．０ステアリルアルコール１５．０モクロウ２０．０ポリオキシエチレン（１０）オレイル０．５アルコールイオン交換水１６．５（製法）７０℃のイオン交換水に７０℃で混合溶解し
た他の成分を加え、ホモミキサーで均一乳化し、乳化後
冷却して軟膏を得た。

【００４２】

【発明の効果】本発明により、すなわちサイコサポニン
ｂ₁あるいはサイコサポニンｂ₂に糖を配合することによ
り、サイコサポニンの細胞増殖作用が向上し、更に刺激
性も抑制される。その結果、肌荒れ防止及び改善効果、
皮膚老化防止効果または創傷治癒効果が高く及び使用感
の良好な皮膚外用剤を提供することが可能となる。

【図面の簡単な説明】

【図１】サイコサポニンｂ₁の細胞増殖効果が糖により
向上する事を示すグラフである。

【図２】赤血球の溶血が糖の添加により抑制される事を
示すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/70 ＡＤＳ 8314−4Ｃ 47/26 Ｊ 7329−4Ｃ 47/36 Ｊ 7329−4Ｃ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】サイコサポニンｂ₁及びサイコサポニン
ｂ₂の少なくとも１種と糖とを含有することを特徴とす
る皮膚外用剤。
【請求項２】前記サイコサポニンｂ₁及び前記サイコ
サポニンｂ₂の少なくとも１種を０．０００１〜２０重
量％含むことを特徴とする請求項１記載の皮膚外用剤。
【請求項３】前記糖を０．０１〜２０重量％含むこと
を特徴とする請求項１または２項記載の皮膚外用剤。