JPH05262649A - 医薬組成物 - Google Patents

医薬組成物

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JPH05262649A
JPH05262649A JP4359716A JP35971692A JPH05262649A JP H05262649 A JPH05262649 A JP H05262649A JP 4359716 A JP4359716 A JP 4359716A JP 35971692 A JP35971692 A JP 35971692A JP H05262649 A JPH05262649 A JP H05262649A
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JP
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acid
pregelatinized starch
active ingredient
pharmaceutical composition
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JP4359716A
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Joachim Bolz
ヨアヒム・ボルツ
Atilla Batu
アティラ・バトゥー
Herbert Seeger
ヘルベルト・ゼーゲル
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Merck Patent GmbH
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    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
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    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
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    • A61P9/12—Antihypertensives

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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【構成】活性成分として次式 （式中、ＲはＯＨまたはＣＯＯＨである）の化合物また
はその薬理学的に許容し得る塩を予めゼラチン化された
澱粉中に封入された形態で含有する医薬組成物。 【効果】上記医薬組成物はその持続性および安定性が向
上することが認められた。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【技術分野】本発明は、活性成分として式Ｉ
【０００２】
【化３】 （式中、Ｒは、ＯＨまたはＣＯＯＨである）の化合物ま
たはその薬理学的に許容し得る塩を予めゼラチン化され
た澱粉中に封入された形態で含有し、場合により、他の
補助剤少なくとも１種を含有する新規な医薬組成物に関
するものである。
【０００３】
【背景技術】式Ｉの化合物、例えば、ロキシンドール
は、ドパミンアゴニストでありそして神経弛緩薬として
使用される。カルモキシロールは、ドパミン作動性血圧
降下剤であるが、特に経口投与用のロキシンドールおよ
びカルモキシロールの持続性のそして再現的に安定な医
薬処方物を製造しようとする場合、相当な困難性が存在
する。
【０００４】そのために、従来数多くの方法が試みられ
て来た、例えば、特にセルローズエーテルまたはゼラチ
ンの溶液を使用して、例えば充填剤としてのラクトース
水和物、マンニトールまたは微小結晶性セルローズとの
顆粒を製造する方法；後で添加される充填剤と一緒にゼ
ラチン中に封入する方法；溶液からの活性成分を、例え
ばラクトース水和物、マンニトールまたは微小結晶性セ
ルローズに吸収させる方法および活性成分をラクトース
水和物または予めゼラチン化されたとうもろこし澱粉と
一緒に粉砕する方法などがそれであるが、上記の目的
は、これら従来法によっては達成することはできない。
【０００５】上記処方物をアスコルビン酸、トコフェロ
ールまたはトコフェロール誘導体のような抗酸化剤でま
たはクエン酸で安定化しようとする試みが行われたが、
何れも所望の結果を与えないことが認められた。
【０００６】
【発明の開示】本発明の目的は、上記活性成分に対する
安定な医薬組成物を提供しようとするものである。驚く
べきことには、本発明により、予めゼラチン化された澱
粉中にこれらの活性成分を封入すると、上述した他の処
方物に反して、持続性および安定性に対する前述の要求
される特性が満足されることが見出された。
【０００７】すなわち、本発明は活性成分として式Ｉ
【０００８】
【化４】 （式中、Ｒは、ＯＨまたはＣＯＯＨである）の化合物ま
たはその薬理学的に許容し得る塩を予めゼラチン化され
た澱粉中に封入された形態で含有し、場合により、他の
補助剤少なくとも１種を含有する医薬組成物を提供する
ものである。
【０００９】以下に本発明を詳細に説明する。
【００１０】式Ｉの化合物には、ロキシンドール（Ｉ、
Ｒ＝ＯＨ；欧州特許２８１６０８参照）およびカルモキ
シロール（Ｉ、Ｒ＝ＣＯＯＨ；欧州特許１４４０１２参
照）が包含される。これらの化合物は、また、薬理学的
に許容し得る塩、特に酸付加塩の形態で、または、カル
モキシロールの場合においては、また、塩基との塩の形
態で使用することもできる。
【００１１】使用することのできる酸付加塩は、無機
酸、例えば硫酸、硝酸、塩酸または臭化水素酸のような
ハロゲン化水素酸、オルト燐酸のような燐酸およびスル
ファミン酸との塩、および有機酸、特に脂肪族、脂環
族、芳香脂肪族、芳香族または複素環式の一塩基性また
は多塩基性のカルボン酸、スルホン酸または硫酸、例え
ば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、ピバル酸、ジエチル酢
酸、マロン酸、コハク酸、ピメリン酸、フマール酸、マ
レイン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、安息香酸、サリチ
ル酸、２−または３−フェニルプロピオン酸、クエン
酸、グルコン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、イソニ
コチン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、エタ
ンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベ
ンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ナフタレ
ン−モノスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸およびラ
ウリル硫酸との塩である。
【００１２】ロキシンドールは、好ましくは、メタンス
ルホン酸塩の形態でそしてカルモキシロールは、好まし
くは塩酸塩の形態で使用される。
【００１３】カルモキシロールにおいては、塩基との可
能な塩は、特にナトリウム、カリウム、マグネシウム、
カルシウムおよびアンモニウム塩、ならびに置換された
アンモニウム塩、例えば、ジメチルアンモニウム、ジエ
チルアンモニウム、ジイソプロピルアンモニウム、モノ
エタノールアンモニウム、ジエタノールアンモニウム、
トリエタノールアンモニウム、シクロヘキシルアンモニ
ウム、ジシクロヘキシルアンモニウムおよびジベンジル
エチレンジアンモニウム塩である。
【００１４】予めゼラチン化された澱粉、特に予めゼラ
チン化されたとうもろこし澱粉、そしてまた、予めゼラ
チン化された馬鈴薯、小麦、米またはタピオカ澱粉は、
既知でありそして商業的に入手することができるもので
ある。膨潤する傾向のために、予めゼラチン化された澱
粉は、普通、同様な場合における活性成分に対する賦形
剤として使用されていない。したがって、本発明におい
て処方物の製造のためにそのような予めゼラチン化され
た澱粉を使用することは、当業者において、全く予測し
得ないことである。
【００１５】好ましい実施態様としては、次の特性を有
する予めゼラチン化されたとうもろこし澱粉を使用する
ことがあげられる。
【００１６】粒子の大きさ：少なくとも９０％＜１５０
μ バルク容量：１．６ｍｌ／ｇ 固まった容量：１．３ｍｌ／ｇ 冷水に可溶性のフラクション：１０−２０％ 乾燥による喪失：最高１４％ 水中の分散液のｐＨ：４．５−７
【００１７】本発明による組成物は、１種または２種以
上の他の補助剤を含有していてもよく、それらの例とし
ては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシ
ウム、ベヘン酸カルシウムまたはタルクのような潤滑
剤；セルローズ、特に微小結晶性セルローズのような結
合剤；高分散性の二酸化珪素のような流動調節剤；カル
ボキシメチルセルローズまたはカルボキシメチル澱粉の
ナトリウム塩またはポリビニルピロリドンのような崩壊
剤；およびラクトースまたはデキストリンのような充填
剤をあげることができる。
【００１８】上記の組成物は、好ましくは活性成分０．
１〜５重量％、特に０．５〜２重量％、予めゼラチン化
された澱粉７０〜９９．９重量％、特に８０〜９９重量
％および他の補助剤０〜２９．９重量％、特に０．３〜
２０重量％を含有する。
【００１９】この組成物は、以下に記載するようにして
製造され、そして経口投与に対する普通の形態、特に錠
剤またはカプセル、そしてまたペレットに変換すること
ができる。
【００２０】本発明は、（ａ）活性成分の溶液を、予め
ゼラチン化された澱粉あるいは予めゼラチン化された澱
粉と少なくとも１種の他の補助剤との混合物に吸収させ
るか、または、（ｂ）微粉化形態の活性成分を予めゼラ
チン化された澱粉あるいは予めゼラチン化された澱粉と
少なくとも１種の他の補助剤との混合物と混合しそして
水または水／アルコール混合物を加え、（ａ）または
（ｂ）によって得られた混合物を必要に応じて練和し、
そしてそれからふるいにかけそして乾燥し、次に必要に
応じて、得られた組成物を、通常の方法で錠剤またはカ
プセルに変換することを特徴とする上記記載の医薬組成
物を製造するための新規な方法に関するものである。
【００２１】前記の活性成分は、好ましくはエタノール
またはエタノールと水との混合物またはアセトンと水と
の混合物に溶解する。
【００２２】いずれの方法工程も１０〜４０°の間の温
度、好ましくは２０〜３０°の間の温度で実施すること
が有利であり、好ましい。
【００２３】必要に応じ、得られた錠剤は、通常の方法
でコーティングするか、または、何らかの他の方法によ
り、胃液に対し抵抗性のコーティングまたは遅延型にな
り得る被膜を行うことができる。
【００２４】本発明の組成物は、特に酸化的分解に対し
て安定でありそして活性成分の急速な放出（遅延が重視
されない場合）を可能にする。
【００２５】
【例】
例１ 硬質ゼラチンカプセル１ｍｇ ロキシンドールメタンスルホン酸塩２００ｇを、エタノ
ール３リットルと水３リットルとの混合物に３０°で溶
解する。予めゼラチン化されたとうもろこし澱粉２７．
７２５ｇを混練機中に入れそして上述したようにして得
られた溶液を上記のとうもろこし澱粉に加える。この塊
りを練和しそして顆粒ふるい（１ｍｍメッシュ）を通し
て通過させる。
【００２６】得られた顆粒を、減圧下で５〜９％の水分
含量になるまで乾燥し、再びふるい（０．８ｍｍメッシ
ュ）にかけそしてステアリン酸マグネシウム７５ｇと混
合し次に得られた生成物を硬質ゼラチンカプセル（サイ
ズ４；１個のカプセルの空重量４０ｍｇ）に充填する。
【００２７】それぞれのカプセルは、ロキシンドールメ
タンスルホン酸塩１ｍｇ、予めゼラチン化された澱粉１
３８．６２５ｍｇおよびステアリン酸マグネシウム０．
３７５ｍｇを含有する。
【００２８】同様にして、それぞれのカプセルが、活性
成分としてロキシンドールメタンスルホン酸塩の代りに
カルモキシロール塩酸塩１ｍｇを含有するカプセルが得
られる。
【００２９】例２ コーティング錠剤２．５ｍｇ ロキシンドールメタンスルホン酸塩５０ｇを、エタノー
ル３００ｍｌと水３００ｍｌとの混合物に３０°で溶解
する。予めゼラチン化されたとうもろこし澱粉２３３０
ｇおよび微小結晶性セルローズ４００ｇを混練機中に入
れこれに上記で得られた溶液を、加える。
【００３０】次いで、例１と同様に操作し、それから、
得られた顆粒を、ステアリン酸マグネシウム２０ｇと混
合しそして混合物を圧縮して、それぞれの錠剤核がロキ
シンドール２．５ｍｇ、予めゼラチン化された澱粉１１
６．５ｍｇ、微小結晶性セルローズ２０ｍｇおよびステ
アリン酸マグネシウム１ｍｇからなる錠剤核（直径７ｍ
ｍ、曲率半径６ｍｍ）を得る。
【００３１】次に、この核を、二酸化チタン１４ｇ、黄
色酸化鉄２０ｇ、赤色酸化鉄０．０４ｇ、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルローズ３６ｇ、ポリエチレングリコー
ル４００ ９ｇ、エタノール３００ｍｌおよび水３００
ｍｌからなる懸濁液を使用して、常法によりコーター中
でコーティングする。得られたコーティング錠を３０°
で乾燥する。
【００３２】同様にして、それぞれの錠剤が、活性成分
としてロキシンドールメタンスルホン酸塩の代りにカル
モキシロール塩酸塩２．５ｍｇを含有するコーティング
錠が得られる。
【００３３】例３ 硬質ゼラチンカプセル２ｍｇ カルモキシロール塩酸塩４０ｇを、はじめに、予めゼラ
チン化されたとうもろこし澱粉５００ｇと混合し、そし
てそれから、さらに、予めゼラチン化されたとうもろこ
し澱粉２２４５ｇと混合し、エタノール４００ｍｌと水
４００ｍｌとの混合物を加えそして得られた混合物を１
０分練和する。しめった塊りを、顆粒ふるい（１ｍｍメ
ッシュ）を通して通過させる。得られた顆粒を、減圧下
で、５〜９％の水分含量まで乾燥し、再びふるい（０．
８ｍｍメッシュ）にかけそして高分散性の二酸化珪素５
ｇおよびステアリン酸マグネシウム１０ｇと混合し次に
得られた生成物を、硬質ゼラチンカプセル（サイズ４）
に充填する。
【００３４】それぞれのカプセルは、カルモキシロール
塩酸塩２ｍｇ、予めゼラチン化された澱粉１３７．２５
ｍｇ、二酸化珪素２・５ｍｇおよびステアリン酸マグネ
シウム５ｍｇを含有する。
【００３５】同様にして、それぞれのカプセルが、活性
成分としてカルモキシロール塩酸塩の代りにロキシンド
ールメタンスルホン酸塩２ｍｇを含有するカプセルが得
られる。
【００３６】例４ コーティング錠２ｍｇ 微粉化されたカルモキシロール塩酸塩４０ｇを、予めゼ
ラチン化された馬鈴薯澱粉５００ｇと混合し、それか
ら、さらに予めゼラチン化された馬鈴薯澱粉１４４５ｇ
および微小結晶性セルローズ４００ｇを加えそしてこれ
らの成分を再び混合する。
【００３７】この混合物を、エタノール４００ｍｌと水
４００ｍｌとの混合物で処理し、１０分間充分に練和
し、顆粒ふるい（１ｍｍメッシュ）を通して通過させ、
減圧下で５〜９％の水分含量まで乾燥し、再びふるい
（０．８ｍｍメッシュ）にかけそして高分散性の二酸化
珪素５ｇおよびステアリン酸マグネシウム１０ｇと混合
しそしてそれから得られた混合物を、打錠して、それぞ
れの錠剤核がカルモキシロール塩酸塩２ｍｇ、予めゼラ
チン化された馬鈴薯澱粉９７．２５ｍｇ、微小結晶性セ
ルローズ２０ｍｇ、高分散性の二酸化珪素０．２５ｍｇ
およびステアリン酸マグネシウム０．５ｍｇからなる錠
剤核（直径７ｍｍ、曲率半径６ｍｍ）を得る。それか
ら、この核を、例２と同様にしてコーティングする。
【００３８】例５ コーティング錠５ｍｇ 例２と同様にして、錠剤核が、ロキシンドールメタンス
ルホン酸５ｍｇ、予めゼラチン化された米澱粉２００ｍ
ｇ、微小結晶性セルローズ７３ｍｇおよびステアリン酸
マグネシウム２ｍｇの組成を有するコーティング錠を得
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ヨアヒム・ボルツ ドイツ連邦共和国 Ｗ−6100 ダルムシュ タットフランクフルター シュトラーセ 250 (72)発明者 アティラ・バトゥー ドイツ連邦共和国 Ｗ−6100 ダルムシュ タットフランクフルター シュトラーセ 250 (72)発明者 ヘルベルト・ゼーゲル ドイツ連邦共和国 Ｗ−6100 ダルムシュ タットフランクフルター シュトラーセ 250

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 活性成分として式Ｉ 【化１】 （式中、Ｒは、ＯＨまたはＣＯＯＨである）の化合物ま
    たはその薬理学的に許容し得る塩を予めゼラチン化され
    た澱粉中に封入された形態で含有し、場合により、他の
    補助剤少なくとも１種を含有する医薬組成物。
  2. 【請求項２】 錠剤またはカプセルの形態である請求項
    １記載の医薬組成物。
  3. 【請求項３】 （ａ）活性成分である式Ｉ 【化２】 （式中、Ｒは、ＯＨまたはＣＯＯＨである）の化合物ま
    たはその薬理学的に許容し得る塩の溶液を予めゼラチン
    化された澱粉に対し、または、予めゼラチン化された澱
    粉と少なくとも１種の他の補助剤との混合物に対し、吸
    収させるか、または、（ｂ）微粉化形態の前記の活性成
    分を予めゼラチン化された澱粉または、予めゼラチン化
    された澱粉と少なくとも１種の他の補助剤との混合物と
    混合しそして水または水／アルコール混合物を加え、
    （ａ）または（ｂ）により得られた混合物を必要に応じ
    て練和し、次にふるいにかけそして乾燥し、さらに必要
    に応じて得られた有効成分含有物を慣用の方法により錠
    剤またはカプセルに変換することを特徴とする請求項１
    記載の医薬組成物の製法。
JP4359716A 1991-12-14 1992-12-11 医薬組成物 Pending JPH05262649A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4141268.0 1991-12-14
DE4141268A DE4141268A1 (de) 1991-12-14 1991-12-14 Pharmazeutische zubereitung

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EP (1) EP0548635B1 (ja)
JP (1) JPH05262649A (ja)
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AT (1) ATE127343T1 (ja)
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CA (1) CA2085200A1 (ja)
CZ (1) CZ282604B6 (ja)
DE (2) DE4141268A1 (ja)
DK (1) DK0548635T3 (ja)
ES (1) ES2076658T3 (ja)
GR (1) GR3017574T3 (ja)
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