JPH05294833A

JPH05294833A - ビタミン含有保健剤

Info

Publication number: JPH05294833A
Application number: JP8257491A
Authority: JP
Inventors: Masayoshi Matsuoka; 昌義松岡; Takeshi Kito; 剛鬼頭
Original assignee: Takeda Chemical Industries Ltd
Current assignee: Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1991-04-15
Filing date: 1991-04-15
Publication date: 1993-11-09

Abstract

(57)【要約】【構成】（ａ）一般式【化３】（式中、Ｒは水素原子またはアシル基、Ｒ′はチオール
基またはスルホン基、ｎは１または２の整数を表わす）
で示される化合物またはその塩、（ｂ）アスコルビン酸
またはその塩、および（ｃ）ジスルフィド型チアミンま
たはその塩を含有してなるビタミン含有保健剤。【効果】このビタミン含有保健剤は、肉体疲労，食欲不
振，病中病後，栄養障害，発熱性消耗性疾患，産前産後
などの場合の栄養補給，滋養強壮及び虚弱体質に効果が
ある。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はＬ−システイン，Ｌ−ア
スコルビン酸およびフルスルチアミンを含有する保健剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、種々のビタミン含有保健剤が知ら
れている。従来のビタミン含有保健剤としては、ビタミ
ンＢ₁，Ｂ₂，Ｂ₆，Ｃ，Ａ，Ｄ，Ｅなどのビタミン剤に
カルシウムなどのミネラルやニンジンなどの生薬成分を
配合したものであり、一般的に不足した栄養成分を補給
することに主眼が置かれていた。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、有害物質
を無毒化し、代謝酵素の活性化などの作用を有するＬ−
システインにＬ−アスコルビン酸および活性型ビタミン
Ｂ₁として使われているフルスルチアミンまたはさらに
利胆剤であり、肝血流量を増加するウルソデスオキシコ
ール酸を配合せしめることにより、肉体疲労，食欲不
振，病中病後，栄養障害，発熱性消耗性疾患，産前産後
などの場合の栄養補給，滋養強壮及び虚弱体質に従来以
上に予想外に効果があることを見い出した。

【０００４】本発明は、これらの知見に基づき、更に検
討が積重ねられた結果完成されたものである。

【０００５】すなわち、本発明は（ａ）一般式

【０００６】

【化２】

【０００７】（式中、Ｒは水素原子またはアシル基、
Ｒ′はチオール基またはスルホン基、ｎは１または２の
整数を表わす）で示される化合物またはその塩、（ｂ）
アスコルビン酸またはその塩、および（ｃ）ジスルフィ
ド型チアミンまたはその塩を含有してなるビタミン含有
保健剤である。

【０００８】上記化合物（Ｉ）においてＲで表わされる
アシル基としては、たとえばアセチル，プロピオニルな
どの低級アルキル（Ｃ_１−４）カルボニルを挙げること
ができる。本発明ではＬ型の化合物（Ｉ）が用られる
が、特にＬ型に限定されるものではなく、ラセミ体を用
いてもよい。このような化合物（Ｉ）として、具体的に
はＬ−システイン，Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン，Ｌ
−ホモシステイン，Ｌ−システイン酸，Ｌ−ホモシステ
イン酸あるいはこれらのラセミ体などを挙げることがで
きる。また化合物（Ｉ）は、たとえばＬ−システイン塩
酸塩のような鉱酸塩，Ｌ−システイン酸ナトリウムのよ
うなアルカリ金属塩であってもよい。これら化合物
（Ｉ）のうちでも、特にＬ−システインを用いるのが好
ましい。化合物（Ｉ）またはその塩の含量は一概には言
えないが本発明のビタミン含有保健剤全体に対して通常
約１〜９０重量％、好ましくは約１０〜４０重量％、よ
り好ましくは約２０〜３０重量％程度である。

【０００９】また、アスコルビン酸としてはＬ−アスコ
ルビン酸を挙げることができ、さらにアスコルビン酸の
塩類としては、ナトリウム塩，カルシウム塩など生理学
的に許容されうる各種塩を挙げることができる。アスコ
ルビン酸またはその塩の含量は一概には言えないが本発
明のビタミン含有保健剤全体に対して通常約１０〜９０
重量％、好ましくは約４０〜８０重量％、より好ましく
は約５０〜７０重量％程度である。

【００１０】また、本発明で用いるジスルフィド型チア
ミンは、従来からいわゆる活性型ビタミンＢ₁として使
われているＳＳ結合を有するもの、何れも用いることが
できる。具体例として、たとえば下記のものを挙げるこ
とができる。

【００１１】（ｉ）チアミンジスルフィドおよびその誘
導体たとえばチアミンジスルフィド（ＴＤＳ），ビスベンチ
アミン（ＢＴＤＳ），ビスブチチアミン（ＢuＴＤ
Ｓ），ビスイブチアミンなど。

【００１２】（ii）チアミンアルキルジスルフィド誘導
体たとえばプロスルチアミン（ＴＰＤ），フルスルチアミ
ン（ＴＴＦＤ），オクトチアミン（ＴＡＴＤ）など。

【００１３】本発明において、ジスルフィド型チアミン
は遊離型のものを用いてもよく、また生理学的に許容さ
れうる塩、たとえば塩酸塩，硝酸塩などの鉱酸塩を用い
てもよい。なお、ジスルフィド型チアミンと前記化合物
（Ｉ）とは配合変化（druginteraction）を起こすた
め、両成分が直接接触しないように配合する。ジスルフ
ィド型チアミンまたはその塩の含量は一概には言えない
が本発明のビタミン含有保健剤全体に対して通常約０.
０１〜３０重量％、好ましくは約０.１〜１５重量％、
より好ましくは約１〜１０重量％程度である。

【００１４】本発明では上記３成分からなる薬剤に、さ
らに利胆剤を配合せしめることにより、栄養補給，滋養
強壮及び虚弱体質に対する効果の一段と優れた薬剤とす
ることができる。

【００１５】かかる利胆剤としては、たとえばウルソデ
スオキシコール酸，デヒドロコール酸，オサルミド（ヒ
ドロキシフェニルサリチルアミド），フェニルプロパノ
ール，アネトールトリチオン，シクロブチロールカルシ
ウム，シクロブチロール，ヒメクロモン，トレピブト
ン，ケノデオキシコール酸などを具体的に挙げることが
できるが、何らこれらに限定されるものではなく、肝血
流量増加作用あるいは肝機能改善作用のあるものであれ
ばよい。本発明ではステロイド環を有するコール酸誘導
体、特にウルソデスオキシコール酸を用いるのが好まし
い。利胆剤の含量は一概には言えないが本発明のビタミ
ン含有保健剤全体に対して通常約０.１〜５０重量％、
好ましくは約１〜２０重量％、より好ましくは約２〜１
０重量％程度である。

【００１６】上記本発明の保健剤は上記３成分ないし４
成分に限定されるものではなく、必要に応じて適宜、た
とえばパントテン酸カルシウム，ニコチン酸アミド，リ
ボフラビン，酢酸トコフェロールなどの各種ビタミン類
などを１種又はそれ以上配合することができる。ビタミ
ン類の含量は一概には言えないが本発明のビタミン含有
保健剤全体に対して通常約０.０１〜９０重量％、好ま
しくは約０.１〜４０重量％、より好ましくは約１〜２
０重量％程度である。

【００１７】本発明の保健剤は、人間を対象として経口
的に投与することができる。経口的に投与するための形
態としては、たとえば錠剤，顆粒剤，カプセル剤など任
意の剤型をとり得る。糖衣掛け，造粒など製剤技術分野
において肝要されている方法を用いて製剤化することが
できる。すなわち、たとえば乳糖，でん粉，結晶セルロ
ース，燐酸水素カルシウムなどの賦形剤、たとえばステ
アリン酸マグネシウム，タルクなどの滑沢剤、たとえば
でん粉，ポリビニルピロリドン，メチルセルロース，ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどの結合剤を用いて、固
型製剤を製造することができる。なお、化合物（Ｉ）と
ジスルフィド型チアミンのようにドラッグ・インターラ
クションを起す薬剤の製剤化については、素錠と糖衣層
とに分けて成分を配合した糖衣錠とする、あるいは成分
を別々の顆粒にして配合するか、または一部の顆粒をコ
ーティングして混合し打錠する群分け法や、成分を別々
に内核錠と外層に分けて打錠する有核錠剤化などの製造
方法を採ることができる。

【００１８】各成分の投与量は、一般に下記の範囲内で
選択することができる。

【００１９】（ａ）化合物（Ｉ）約１５０〜３００mg／日（ｂ）アスコルビン酸またはその塩（遊離のアスコルビ
ン酸として換算）約２５０〜２０００mg／日（ｃ）ジスルフィド型チアミンまたはその塩（遊離のジ
スルフィド型チアミンとして換算）約２０〜１００mg／日（ｄ）利胆薬約２０〜１５０mg／日

【００２０】

【実施例】

実施例１まず、６錠当り、アスコルビン酸５００mg Ｌ−システイン２４０mg ウルソデスオキシコール酸３０mg ニコチン酸アミド５０mg トウモロコシデンプン２２５mg 結晶セルロース１２０.５mgヒドロキシプロピルセルロース 40mg ステアリン酸マグネシウム４.５mg 乳糖適宜となるよう上記成分を用い、日本薬局方解説書、製剤総
則、錠剤の項の記載に従って打錠機によって素錠を製造
した。次いでこの素錠に練込液、塩酸フルスルチアミン
２５mgおよびパントテン酸カルシウム３０mg配合の撒布
剤を用いてコーチングパン中で糖衣掛けを行い糖衣錠を
製造した。

【００２１】実施例２まず、６錠当り、アスコルビン酸５００mg Ｌ−システイン１６０mg ウルソデスオキシコール酸３０mg ニコチン酸アミド５０mg トウモロコシデンプン２２５mg 結晶セルロース１２０.５mg ヒドロキシプロピルセルロース４０mg ステアリン酸マグネシウム６.０mg 乳糖適宜となるよう上記成分を用い、日本薬局方解説書、製剤総
則、錠剤の項の記載に従って打錠機によって素錠を製造
した。次いでこの素錠に練込液、塩酸フルスルチアミン
２５mgおよびパントテン酸カルシウム３０mg配合の撒布
剤を用いてコーチングパン中で糖衣掛けを行い糖衣錠を
製造した。

【００２２】

【発明の効果】本発明のビタミン含有保健剤は、肉体疲
労，食欲不振，病中病後，栄養障害，発熱性消耗性疾
患，産前産後などの場合の栄養補給，滋養強壮及び虚弱
体質に効果がある。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）一般式【化１】（式中、Ｒは水素原子またはアシル基、Ｒ′はチオール
基またはスルホン基、ｎは１または２の整数を表わす）
で示される化合物またはその塩、（ｂ）アスコルビン酸
またはその塩、および（ｃ）ジスルフィド型チアミンま
たはその塩を含有してなるビタミン含有保健剤。
【請求項２】さらに利胆剤を含有してなる請求項１に記
載のビタミン含有保健剤。