JPH0530804B2 - - Google Patents

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Donarudo Ii Panosu

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Elan Corp PLC

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Elan Corp PLC

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1979-12-07

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1980-12-05

Publication date

1993-05-11

1980-12-05 Application filed by Elan Corp PLC filed Critical Elan Corp PLC

1981-12-10 Publication of JPS56501803A publication Critical patent/JPS56501803A/ja

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Description

請求の範囲１中心部に活性成分を含むペレツト型で、該ペ
レツトが被覆剤の１種又は２種以上で被覆されて
いる遅延作用性医薬製剤であつて、十分なPH調製
剤を中心部及び被覆部に混入させて、活性成分の
溶出率を溶出の起こる環境PHとは実質的に無関係
にすることを特徴とする遅延作用性医薬製剤。２活性成分が、ジピリダモール、セフアレキシ
ン、セフアロスポリン、シメチジン、メチルドー
パ、セフアゾリン、プロパノロール、ドキシサイ
クリン、アモシシリン、プロポキシフエン、アン
ピシリン、リンコマイシン、ビンカミン、クロニ
ジン、グラフエニン、ジソピラミド、クロルアゼ
ペート、セフアロスポリン及びリフアンピシリン
から選ばれた弱塩基性薬物である請求項１に記載
の製剤。３活性成分がジピリダモールである請求項２に
記載の製剤。４ PH調製剤が有機酸または酸性塩である請求項
１又は２に記載の製剤。５有機酸がクエン酸である請求項４に記載の製
剤。６活性成分が、インドメサシン、イブプロフエ
ン、フロセミド、スピロノラクトン、ジアゼパ
ム、エリスロマイシン、ゲンタマイシン、ジクロ
フエナツク、グリベンクラミド、アルチアジド、
ナプロキセン、アロプリノール、スルフアメトキ
サゾール、プロスルチアミン、ベタメサゾン、ト
リアセチルオレアンドマイシン、クロメタシン、
スルピリド、オキシフエンブタゾン及びスリンダ
ツクから選ばれた弱酸性又は酸加水分解薬物であ
る請求項１に記載の製剤。７活性成分がインドメサシンである請求項６に
記載の製剤。８ PH調製剤が塩基または塩基性塩である請求項
６又は７に記載の製剤。９塩基がクエン酸ナトリウムである請求項８に
記載の製剤。１０中心部に活性成分及び賦形剤を含有する請
求項１に記載の製剤。１１弱塩基性、弱酸性又は酸加水分解性の活性
成分を中心部としてペレツト型に形成し、得られ
たペレツトを乾燥し、活性成分のペレツトからの
放出を制御する物質を含む被覆溶液でペレツトを
被覆することからなる遅延作用性医薬製剤の製造
方法であつて、薬学的に活性な成分及び被覆溶液
とともに、活性成分が弱酸性又は酸加水分解性で
ある場合は、十分なPH調整量の薬学的に許容され
る塩基又は塩基性塩を含有し、活性成分が塩基性
である場合は、十分なPH調整量の薬学的に許容さ
れる塩基又は塩基性塩を含有することにより、活
性成分の溶出速度を溶出が起こる環境PHとは無関
係にすることを特徴とする遅延作用性医薬製剤の
製造方法。明細書本発明は、種々の遅延作用性ガレヌス製剤の製
造工程、特に遅延作用性及び徐放性の錠剤、顆粒
剤等の製造工程に於ける改良に関するものであ
る。近年、薬物の放出のより良い速度論理的調節の
観点から、経口投与薬物の剤型について非常に大
きな進歩がなされて来た。即ち、薬物の被覆方
法、不活性マトリツクス中での保持方法あるいは
薬物の拡散若しくは統制された透析による方法が
発展してきた。又は、これらの方法のいくてつか
の組み合せが、同じ剤型から出発して薬物の吸収
もしくは排泄を作用時間延長のために調節するこ
とを保証するために、用いられてきた。この様な
例としては、例えば同じ医薬製剤において溶解過
程を遅らせる粘着剤と明確に決められた粒径の薬
効成分との結合などがある。作用延長性経口投与
薬物の剤型に導入された改良は主として次のもの
が挙げられる。 ○同じ薬剤（カプセル、錠剤、顆粒）の全投与量
を、望む時間に生物体に利用される様に、適切
な賦形剤で被覆された少量の投与量に区別す
る。 ○前もつて決定された速度論に従つて徐々に内容
物が拡散する剤型において、不活性で非常にゆ
つくりと分散し得るマトリツクス中に薬物を保
持する。 ○前もつて決定された速度論に従つて薬物が溶け
出し生物体に供給される難溶性複合体を得る様
にいくつかの補薬に薬物を固定する。種々の被覆剤や被覆フイルムは、胃腸管内に存
在する生理的な因子（酵素活性、PH、その他）に
明らかに依存する。これらの因子（特にPH）は、
胃腸管の部位だけでなく個人差によつても変化す
る。胃腸管内での薬効成分の放出を調節する可能
性は、先ず薬物の通路全体を通してこの進行の各
瞬間での薬物の溶解性を調節できるものと仮定す
る。ここにおいて、大多数の薬物（すべてではな
いが）の溶解性は、PHの関数として正確に変化す
る。この欠点を克服するために、望む感度で媒質
のPHを調節する物質（酸又はアルカリ）の薬効成
分への付加が推奨されて来た。結果は、高圧で得られる顆粒の場合（特に、本
出願人のフランス特許願No.78−36087、79−
08180、79−08181及び79−30041を参照）を除い
て、完全には満足できるものではなかつた。本発明の目的は、作用延長性及び速度論理的に
計画できる経口投与薬物の剤型の製造過程を、高
圧を不要とし、また非常に普及したガレヌス製剤
の原価をより減少できるようにするために、更に
改良することである。現在まで、ポリビニルピロリドン、ガムラツカ
ー、ワツクス、シロツプなどからなる溶液を適用
つすことを、活性成分を含有するペレツト又は錠
剤を湿らせて、活性成分の層を粘着させる手段と
して用いられている。本出願人は、上記のような溶液を改良すること
により、意図する目的が達成できるのではとの見
解に基づいて、鋭意研究を行なつた結果、下記の
様な遅延作用性医薬製剤及びその製造方法を見出
だした：「中心部に活性成分を含むペレツト型で、該ペ
レツトが被覆剤の１種又は２種以上で被覆されて
いる遅延作用性医薬製剤であつて、十分なPH調製
剤を中心部及び被覆部に混入させて、活性成分の
溶出率を溶出の起こる環境PHとは実質的に無関係
にすることを特徴とする遅延作用性医薬製剤及び弱塩基性、弱酸性又は酸加水分解性の活性成分
を中心部としてペレツト型に形成し、得られたペ
レツトを乾燥し、活性成分のペレツトからの放出
を制御する物質を含む被覆溶液でペレツトを被覆
することからなる遅延作用性医薬製剤の製造方法
であつて、薬学的に活性な成分及び被覆溶液とと
もに、活性成分が弱酸性又は酸加水分解性である
場合は、十分なPH調整量の薬学的に許容される塩
基又は塩基性塩を含有し、活性成分が塩基性であ
る場合は、十分なPH調整量の薬学的に許容される
塩基又は塩基性塩を含有することにより、活性成
分の溶出速度を溶出が起こる環境PHとは無関係に
することを特徴とする遅延作用性医薬製剤の製造
方法。」本発明によれば、遅延作用性であり、活性成分
及び被覆剤を好みのPHに調整でき、製剤の外側の
好ましくない環境PHに対して、製剤の内部環境の
PHをより均一に調整できる。本発明の製造方法の有利な一実施態様によれ
ば、PH調製剤として、薬学的に許容される塩基ま
たは塩基性塩を用いることにより、製剤の中心部
及び被覆部をアルカリ性側のPHに調整できる。本発明の製造方法の別の有利な一実施態様によ
れば、PH調製剤として、薬学的に許容される有機
酸又は酸性塩を用いることにより、製剤の中心部
及び被覆部を酸性側のPHに調整できる。本発明の医薬製剤は、溶解性及び活性成分の溶
出速度の双方の点から、優れている。下記の記載は、新規な本発明医薬製剤の製造
例、溶解試験の比較、同様に薬物の血中レベルの
定量による臨床試験の比較に関するものである。しかしながら、これらの例や臨床試験は、本発
明による工程や製造物の若干の例を示す為のもの
であり、本発明は、勿論これらの例にのみ限定さ
れるものではない。Ａ製造例１メサシン顆粒の製造インドメサシン１Kg、クエン酸ナトリウム１
Kg及びタルク0.05Kgを良く混合する。この混合
物を微細な粉にひき、次いでシヨ糖（50％）及
びクエン酸ナトリウム（20％）からなる本発明
の適用溶液を用いて、それを直径約0.4mmの顆
粒にする（0.5Kg）。これを乾燥し、小さ過ぎる
ものや大き過ぎるものをふるいにかけて除き、
そして20％のポリビニルピロリドン及び33％の
ガムラツカーを含むイソプロパノール溶液によ
り被覆する。２ジピリダモール顆粒の製造インドメサシンの代わりにジピダモールを用
い、クエン酸ナトリウムの代わりにクエン酸を
用いる以外は製造例１とほぼ同様にして製造す
る。Ｂ溶出試験図面は、インドメサシンの溶出速度を示す。
ａ，ｂ及びｃは市販のインドメサシン
（「INDOCID」メルク、シヤープアンドドーム社
製）の溶出速度であり、ｄ及びｆは本発明による
ガレヌス製剤の溶出速度を示す。ａは、市販イン
ドメシシンのPH６における経時的な溶出曲線を示
し、同様にｂはPH３における溶出曲線を、ｃはPH
1.5における溶出曲線を示す。この溶出のレベル
は、不均一であり、媒質のPHに依存する。本発明
によるガレヌス製剤の場合は、様子が全く異つて
いる。溶出は一様であり、PHとは無関係である。
３つの曲線ｄ（PH1.5）、ｅ（PH３）及びｆ（PH６）
は、実際上一致している。Ｃ血中レベルの比較下記の第１表は、150mgの試験品を投与された
志願者４名の血中レベルをまとめたものである
（結果は血漿中mcg／ml）で表わされる）。

【表】

【表】この表は本発明による医薬製剤で得られた結果
の一律性を明確に示すものであり、この結果は図
面において示した溶出試験を裏付けるものであ
る。以上述べたことより、実施方法、具体化及び使
用の如何にかかわらず、遅延作用性を発揮する新
規な経口ガレヌス製剤が得られ、その速度論的放
出は充分に事前に決定できることが明らかであ
る。この新規なガレヌス製剤は、PHにより溶解律が
変化するすべての薬物、例えばジアゼパム、セフ
アレキシン、シメチジン、セフアロチン、メチル
ドーパ、セフアゾリン、プロパノロール、インド
メサシン、イブプロフエン、ドキシサイクリン、
アモキシシリン、フロセミド、ジピリダモール、
スピロノラクトン、エリスロマイシン、ゲンタマ
イシン、ジクロフエナツク、グリベンクラミド、
アルチアシド、ナプロキセン、プロポキシフエ
ン、アロプリノール、スルフアメトキサゾール、
アンピシリン、プロスルチアム、リンコマイシ
ン、ベタメサゾン、トリアセチルオレアンドマイ
シン、ビンカミン、クロニジン、グラフエニン、
クロメタシン、ジソピラミド、スルピリド、オキ
シフエンブタゾン、クロルアゼペート、セフアロ
スポリン、リフアンピシン及びスリンダツク等に
好都合である。前述した様に、本発明は、より明白に述べられ
た実施方法、具体化及び使用の方法などにより限
定されるものでは決してない。本発明は、その構
成及び範囲内において、当業者が着想し得る全て
の改良をも含むものである。

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