JPH0565483B2

JPH0565483B2 -

Info

Publication number: JPH0565483B2
Application number: JP13908089A
Authority: JP
Inventors: Masatoshi Yamato; Shigeo Morioka; Kazunori Sato; Masahide Katayama; Taizo Okada
Original assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1989-06-02
Filing date: 1989-06-02
Publication date: 1993-09-17
Also published as: JPH035413A

Description

【発明の詳細な説明】

（産業上の利用分野）本発明は優れた養毛効果を持つ新規育毛剤に関
する。（従来の技術）男性型脱毛症（禿）や脂漏性脱毛症などの生理
的要因は、遺伝的要素と男性ホルモンの過剰蓄積
に基づくと言われている。しかし最近では毛根、
皮脂腺などの器官における男性ホルモン活性の本
体は、男性ホルモンであるテストステロンが、テ
ストステロン−５〓−レダクターゼという酵素の
作用によつて還元された５〓−ジヒドロテストス
テロン（以下５〓−DHTと略す）であることが
周知となつてきている。即ち、このより強力な５〓−DHTが毛根に存
在する受容体と結合することで皮脂腺細胞の増殖
を促す一方、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞
の分裂を抑制し、毛の成長を妨げ、抜毛、脱毛を
促進するものとされている。（発明が解決しようとする問題点）従つて、男性型脱毛症、脂漏性脱毛症等に対し
てはテストステロン−５〓−レダクターゼの活性
を阻害するような物質、あるいは５〓−DHTと
受容体であるタンパクとの結合を阻害する物質が
有効であり、抜毛、脱毛を低減または防止するこ
とが可能と考えられ、この観点に基づいていくつ
かの物質が見い出されている。しかしながら、こ
れらの物質はテストステロン−５〓−レダクター
ゼの活性の阻害率が低かつたり、その阻害率が高
くても好ましくない副作用があつたり、強い皮膚
刺激性が認められるという欠点があつた。（問題点を解決するための手段）そこで本発明者らは、好ましくない副作用を持
たず、安全でかつテストステロン−５〓−レダク
ターゼの活性阻害作用が強く、養毛・育毛効果の
優れた物質を得るべく鋭意研究を重ねた結果、特
定のトロポロン誘導体を配合することによつて上
記目的を達成し、本発明を完成するに至つた。すなわち、本発明は下記一般式（）及び
（）で示される群から選ばれるトロポロン誘導
体の一種または二種以上を含有する育毛剤であ
る。〔式〔）中、R₁は水素原子、ハロゲン原子、
アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミ
ノ基、カルボキシ基、アルキルカルボニルアミノ
基、ベンジルオキシ基、フエニル基、アルコキシ
カルボニル基、アルコキシカルボニルアルコキシ
基、カルボキシアルコキシ基、アミノカルボニル
アミノ基、アルキルアミノ基またはその塩であ
り、R₂、R₃は水素原子、アルコキシ基またはR₁
とメチレンジオキシ基を形成しても良い。〕以下、本発明の構成について詳述する。本発明に用いられるトロポロン誘導体は、抗菌
及び抗腫瘍作用を併せ持つ物質である。トロポロン誘導体の配合量は、本発明の育毛剤
中0.001〜５重量％が好ましく、特に好ましくは
0.01〜３重量％である。 0.001重量％未満では育毛効果が発揮できない
場合がある。また、配合量が多い程育毛効果は大
きいが、多量に用いられた時の予期せぬ副作用の
発現などを考えると５重量％以下が好ましい。本発明に係わる育毛剤には、トロポロン誘導体
の他、従来育毛成分として用いられる薬効成分、
例えばビタミンＥなどのビタミン類、セリン、メ
チオニンなどのアミノ酸類、乳酸、サリチル酸な
どの角質溶解剤、アセチルコリン誘導体などの血
管拡張剤等を併用することができる。さらには通
常育毛剤に用いられるトリクロロカルバニライ
ド、ベンザルコニウムクロライドなどの殺菌剤、
メントール、カンフルなどの清涼剤、尿素、ヒア
ルロン酸などの保湿剤、高級脂肪酸、高級アルコ
ール、流動パラフインなどの油分、その他界面活
性剤、増粘剤、エタノール、水、香料などを適宜
配合することができる。本発明の育毛剤の形状は溶液、乳液、軟膏など
外皮に適用できる性状のものであれば、いずれで
もよい。（実施例）次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説明
する。実施例１本発明に用いられたトロポロン誘導体の、テス
トステロン−５〓−レダクターゼ活性阻害効果に
ついて比較例をあげて説明する。５〓−レダクターゼ活性阻害効果ラツトの前立腺及び包皮腺（皮脂腺）を用い、
テストステロンがテストステロン−５〓−レダク
ターゼにより還元生成される５〓−DHTの量を
測定した。５〓−DHTを分取し、コントロールに対する
テストステロン−５〓−レダクターゼ活性阻害率
を算出した。結果を表−１に示した。阻害率（％）＝Ａ−Ｂ／Ａ×100 Ａ：コントロールの５〓−DHT生成量Ｂ：試料添加時の５〓−DHT生成量

【表】表−１から明らかなようにトロポロン誘導体
は、従来公知のエチニルエストラジオール、オレ
アノール酸（特開昭62−93215）に比べ、５〓−
レダクターゼ阻害効果は大であり、本発明の目的
を達成するものであるといえる。実施例２本発明に用いられたトロポロン誘導体の、発毛
促進効果について比較例を上げて説明する。実施
例に先立ち試験法を説明する。発毛促進効果測定法毛成長の密度を色彩計（京浜電測器：SH−10）
を用いて明度（Ｌ値：ハンター表色系の明度表示
軸値）の変化としてとらえコントロールと比較す
る。５週令のSlc−C3H系雄性マウス背部を除毛し、
24時間後より育毛剤の塗布を開始した。測定期間
は21日間とし、１日２回各育毛剤0.1mlずつ塗布
した。マウスは各群10匹として使用した。除毛後
４日目から色彩計でＹ値を測定し、Ｙ値から算出
したＬ値（√×100）を基準として、−〓Ｌ値を
求めた。さらに、定法に従いこの−〓Ｌ値より
AUC（Area Under the Curve）を算出した。

【表】

〔製法〕

エタノールにトロポロン誘導体、トウガラシチ
ンキ、ｌ−メントール、パントテニールアルコー
ルを混合し、次に精製水を加えて液状の育毛剤を
得た。（処方例２）ヘアークリームトロポロン誘導体＊ 1.5g サリチル酸 0.5g ビタミンＥアセテート 0.1g プロピレングリコール 3.0g セタノール 5.0g ステアリン酸 3.0g 流動パラフイン 10.0g 白色ワセリン 10.0g POEセチルエーテル 2.0g グリセリルモノステアレート 2.5g 防腐剤 0.2g 香料 0.01g 精製水 62.19g ＊トリス（７−ヒドロキシ−５−イソプロピル
トロポン−２−イル）メタン〔製法〕セタノール、ステアリン酸、流動パラフイン、
白色ワセリン、グリセリルモノステアレート、
POEセチルエーテル、香料、トロポロン誘導体
を80℃に加温する。(A) プロピレングリコール、防腐剤を精製水に80℃
で溶解する。(B) (A)部と(B)部を混合撹拌し、Ｏ／Ｗ型育毛クリームを得た。

【図面の簡単な説明】

図は本発明育毛剤の実施例２における発毛促進
効果を示すグラフである（なお、毛成長の密度を
色彩計により−〓Ｌ値で求めた）。

Claims

【特許請求の範囲】１下記、一般式（）及び（）〔式（）中、R₁は水素原子、ハロゲン原子、
アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミ
ノ基、カルボキシ基、アルキルカルボニルアミノ
基、ベンジルオキシ基、フエニル基、アルコキシ
カルボニル基、アルコキシカルボニルアルコキシ
基、カルボキシアルコキシ基、アミノカルボニル
アミノ基、アルキルアミノ基またはその塩であ
り、R₂、R₃は水素原子、アルコキシ基またはR₁
とメチレンジオキシ基を形成しても良い。〕で示されるトロポロン誘導体の一種または二種以
上を含有することを特徴とする育毛剤。