JPH06100429A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸及びその塩
の少なくとも一種とジイソプロピルアミンジクロロアセ
テートとＬ−アスコルビン酸誘導体とを組み合わせて配
合することを特徴とする美白化粧料。 【効果】 本発明の美白化粧料は皮膚安全性に優れ、色
黒の皮膚を予防する効果、色黒の皮膚を速やかに淡色化
する効果を有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、色
黒の皮膚を予防する効果及び色黒の皮膚を速やかに淡色
化する効果を有する美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】日焼
けによる色黒の皮膚は、皮膚内に存在するチロシンがチ
ロシナーゼの作用により酸化されてメラニン色素とな
り、このメラニンが過剰に生成することに基因するとさ
れている。この色素沈着を予防或いは治療すべく、従来
よりＬ−アスコルビン酸及びその誘導体、コロイド状硫
黄、過酸化水素、ハイドロキノン等を配合してなる美白
化粧料が提案されている。

【０００３】しかし、これらの美白化粧料は、保存安定
性が不充分であるか、或いは美白効果が充分に認められ
ないものであったり、または、色黒の皮膚を淡色化する
効果を認められるが、皮膚安全性上に問題が生じるもの
であって、優れた美白化粧料を得ることは困難であっ
た。

【０００４】そこで、本発明者らは、表皮に過剰に存
在するメラニンを速やかに排除すること、新たに皮膚
内にメラニンが生成することを抑制すること、しか
も、皮膚安全性上に問題がないこと等を満足する美白化
粧料を目的として、鋭意研究した結果、γ−アミノ−β
−ヒドロキシ酪酸（以下ＧＡＢＯＢと略記する）及びそ
の塩の少なくとも一種と、ジイソプロピルアミンジクロ
ロアセテート（以下ＤＡＤＡと略記する）並びにＬ−ア
スコルビン酸誘導体とを配合してなる美白化粧料が、上
記の目的を達成することを見出し、本発明を完成した。

【０００５】即ち、本発明の目的は、皮膚刺激がなく、
メラニン色素形成抑制効果と色黒の皮膚を速やかに淡色
化する効果を有する優れた美白化粧料を提供するにあ
る。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明は、ＧＡＢＯＢ及
びその塩の少なくとも一種とＤＡＤＡとＬ−アスコルビ
ン酸誘導体とを組み合わせて配合することを特徴とする
美白化粧料である。

【０００７】本発明に用いるＧＡＢＯＢは公知の物質で
あって、脳動脈硬化症の治療剤として適用されており、
その化学特性は表１の通りである。

【０００８】

【表１】

【０００９】特開昭６２−２５５４０５号公報にはＧＡ
ＢＯＢは、皮膚組織賦活作用による皮膚老化防止効果を
有することが記載されている。ＧＡＢＯＢを苛性カリ、
苛性ソーダ又は水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム
の何かで中和したＧＡＢＯＢのカリウム塩、同ナトリウ
ム塩、同カルシウム塩、同マグネシウム塩はいずれもＧ
ＡＢＯＢと同程度の皮膚組織賦活効果及び美白作用、老
皺効果等を有し、本発明の美白化粧料に適用される。

【００１０】また、本発明に係わるＤＡＤＡは公知の物
質であり、急・慢性肝炎、脂肪肝などの肝障害および脳
出血、脳血栓、高血圧などの治療剤として適用されてお
り、その化学特性は表２の通りである。

【００１１】

【表２】

【００１２】本発明の美白化粧料中に配合せる上記ＤＡ
ＤＡは、血行促進作用を有することから、皮膚における
メラニンの代謝を賦活して皮膚細胞内にメラニンを取り
込まれ易くする。

【００１３】本発明に使用されるＬ−アスコルビン酸誘
導体としては、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグ
ネシウム塩、及びＬ−アスコルビン酸硫酸エステルナト
リウム塩等が挙げられる。

【００１４】ＧＡＢＯＢ及びその塩は皮膚組織を賦活し
て、皮膚ターンオーバー速度を促進し、かつメラニンを
角質層と共に速やかに排除して色素沈着を淡色化、正常
化する効果を有する。

【００１５】本発明者は、美白化粧料中に配合せる上記
構成物質を研究した結果、ＧＡＢＯＢ及びその塩の中か
ら選ばれた少なくとも一種とＤＡＤＡとＬ−アスコルビ
ン酸誘導体とを配合した美白化粧料は、相乗効果によっ
て優れた色素沈着改善効果、淡色化防止、肌あれ防止効
果、保湿効果等を有することが顕著に認められた。

【００１６】本発明の美白化粧料は、太陽光に曝された
後の色黒になる以前の皮膚または色黒となった皮膚を対
象として、特に皮膚生理学上不安定となった皮膚に塗布
し、皮膚刺激を生じることなく、色黒の皮膚を淡色化す
ることに於いて顕著な効果を呈するものである。

【００１７】本発明者は、美白化粧料中に配合せる上記
構成物質の相乗効果を最大限度に発揮する配合割合に関
して探究した結果、（ｉ）ＧＡＢＯＢ及びその塩、（i
i）ＤＡＤＡのそれぞれの配合量の比率（重量比）が
（ｉ）：（ii）＝１：０．１〜１である場合が好まし
く、本発明の目的とする優れた効果が認められた。ま
た、当該美白化粧料中のＧＡＢＯＢ及びＤＡＤＡの配合
量は、総量を基準として（ｉ）は０．０５〜２．０ｗｔ
％、（ii）は０．０５〜２．０ｗｔ％あればよい。

【００１８】また、Ｌ−アスコルビン酸誘導体は、当該
美白化粧料総量を基準として通常０．０１〜３０重量
％、好ましくは０．１〜１０重量％の範囲内である。各
々の配合量の下限未満では本発明の目的とする効果に充
分ではなく、一方上限を超えても、その増加分に見合っ
た効果の向上は望めないものである。

【００１９】本発明の美白化粧料には上記のほかに各種
油剤、湿潤剤、色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔
料、抗酸化剤等を本発明の目的を達する範囲内で適宜配
合することができる。

【００２０】

【実施例】以下、実施例にて本発明を説明する。尚、実
施例に先立ち（１）皮膚刺激試験、（２）角質層のター
ンオーバー速度測定試験、（３）皮膚色明度回復試験、
（４）美白実用試験の方法を記載する。

【００２１】（１）皮膚刺激試験 夏期の太陽光に６時間（１日３時間で２日間）曝された
被検者２５名の前腕屈側部皮膚に、試料０．０５ｇを直
径１．０ｃｍの円型のリント布のついたパッチテスト用
絆創膏を用いて２４時間閉塞貼付した後、表３の評価基
準に従い、各試料について被検者２５名の皮膚の状態を
評価判定した。判定結果は、絆創膏除去１時間後及び２
４時間後のうち反応の強い方を採用し、評価が（±）以
上の人の数で示した。

【００２２】

【表３】

【００２３】（２）角質層のターンオーバー速度測定試
験 蛍光色素のダンシルクロライドを白色ワセリン中に５ｗ
ｔ％配合した軟膏を作り、被検者２０名の前腕屈側部の
皮膚に２４時間閉塞貼付し、角質層にダンシルクロライ
ドを浸透結合させる。その後同じ部位に１日２回（朝、
夕）被検試料を塗布し、毎日ダンシルクロライドの蛍光
を調べ、その蛍光が消滅するまでの日数を皮膚角質層の
ターンオーバー速度とした。測定結果は各被検者の日数
の平均値で示した。尚、通常の皮膚角質層のターンオー
バー速度は、１４〜１６日である。

【００２４】（３）皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最
小紅班量の２倍量照射し、１週間の後、その照射部に試
料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮膚の基準
明度（Ｖｏ値、Ｖｏ’値）を測定した。引き続いて塗布
部位には試料を１日１回ずつ３カ月間連続塗布し、３，
８，１３週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚の明度
（Ｖｎ…値、Ｖｎ’…値）を測定して、表４の評価基準
により皮膚色の回復評価を実施した。尚、皮膚の明度
（マンセル表色系Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得
られたＸ、Ｙ、Ｚ値より算出した。また、評価は被試験
者２０名の１３週間後の評価値の平均値で示した。

【００２５】

【表４】

【００２６】（４）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（1 日１．５時間で２日間）曝さ
れた被検者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左前
腕屈側部には太陽光に曝された日の翌日より、また、右
前腕屈側部には太陽光に曝された日の７日後より各々試
料を朝夕１回ずつ１３週間連続塗布した。評価は、試料
を塗布した皮膚の部分が他の皮膚の部分より色白（淡色
化）となったと回答した被検者の数で示した。

【００２７】実施例１〜５、比較例１〜５。（二層型ロ
ーション） 表５の組成に於いて、表７左欄に示す通りにＧＡＢＯ
Ｂ、ＤＡＤＡ、及びＬ−アスコルビン酸誘導体の配合量
を変えて、各々の二層型ローションを調製して諸試験を
実施した。その結果を表７右欄に示した。

【００２８】（１）組成

【００２９】

【表５】

【００３０】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に溶解した後、（Ａ）成
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填す
る。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用する。

【００３１】（３）特性 表７に示すごとく、比較例１〜５の二層型ローション基
剤及びこの基剤に、ＧＡＢＯＢ及びその塩、ＤＡＤＡ、
Ｌ−アスコルビン酸誘導体を各々単独で配合したローシ
ョンでは、角質層ターンオーバー速度がやや速くなり日
数が減少する効果が認められるが、皮膚色明度回復試験
及び美白実用試験に於いて充分なる効果は得られない。
実施例１〜５の本発明の美白化粧料は諸試験の評価がす
べて良好である。

【００３２】実施例６〜１１、比較例６〜９。（スキン
クリーム） 実施例１と同様に、表６の組成に於いて各々のスキンク
リームを調製して諸試験を実施し、その結果を表８右欄
に示した。

【００３３】（１）組成

【００３４】

【表６】

【００３５】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に加熱溶解して温度を８
０°Ｃにした後、（Ｂ）成分中に（Ａ）成分を注入攪拌
混合する。次いで、攪拌しながら温度を３０°Ｃ迄冷却
する。

【００３６】（３）特性 表８に示すごとく、比較例６〜９に対して本発明の美白
化粧料である実施例６〜１１は諸試験に於いてすべて良
好な結果を示し、美白効果も優れていることは明らかで
あった。

【００３７】

【表７】

【００３８】

【表８】

【００３９】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明の美白化粧料
は、皮膚安全性が高く、メラニン色素形成抑制効果と色
黒の皮膚を速やかに淡色化する効果を有することが明ら
かであり、特に太陽光等に曝された後、速やかに使用す
ることによって、更に一段と美白効果が向上することが
認められた。

【手続補正書】

【提出日】平成５年１０月２０日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００２７

【補正方法】変更

【補正内容】

【００２７】実施例１及び２、比較例１〜９。（二層型
ローション） 表５の組成に於いて、表７左欄に示す通りにＧＡＢＯ
Ｂ、ＤＡＤＡ、及びＬ−アスコルビン酸誘導体の配合量
を変えて、各々の二層型ローションを調製して諸試験を
実施した。その結果を表７右欄に示した。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３１

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３１】（３）特性 表７に示すごとく、比較例１〜９の二層型ローション基
剤及びこの基剤に、ＧＡＢＯＢ及びその塩、ＤＡＤＡ、
Ｌ−アスコルビン酸誘導体を各々単独を配合したローシ
ョンでは、角質層ターンオーバー速度がやや速くなり日
数が減少する効果が認められるが、皮膚色明度回復試験
及び美白実用試験に於いて充分なる効果は得られない。
又ＧＡＢＯＢ及びその塩とＤＡＤＡとを併用配合したロ
ーションでは、いずれの効果もそれぞれの単独より改善
される。それに対し、実施例１及び２の本発明の美白化
粧料は、諸試験の評価において、それらの単独または併
用のいずれのものより一段と良好である。

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３２

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３２】実施例３〜５、比較例１０〜１６。（スキ
ンクリーム） 実施例１と同様に、表６の組成に於いて各々のスキンク
リームを調製して諸試験を実施し、その結果を表８右欄
に示した。

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３６

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３６】（３）特性 表８に示すごとく、比較例１０〜１６に対して本発明の
美白化粧料である実施例３〜５は諸試験に於いてすべて
良好な結果を示し、美白効果も優れていることは明らか
であった。

【手続補正５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３７

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３７】

【表７】

【手続補正６】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３８

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３８】

【表８】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/195 ＡＥＤ 9283−4Ｃ 31/375 9360−4Ｃ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸及びそ
   の塩の少なくとも一種とジイソプロピルアミンジクロロ
   アセテートとＬ−アスコルビン酸誘導体とを組み合わせ
   て配合することを特徴とする美白化粧料。