JPH0733639A

JPH0733639A - 美白化粧料

Info

Publication number: JPH0733639A
Application number: JP20045293A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Togiya; 啓研谷
Original assignee: Kanebo Ltd
Current assignee: Kanebo Ltd
Priority date: 1993-07-19
Filing date: 1993-07-19
Publication date: 1995-02-03

Abstract

(57)【要約】【目的】本発明は、紫外線による皮膚刺激の発症が無
く、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の
産生抑制効果に優れ、更に皮膚の色素沈着の速やかな淡
色化効果に優れ、保存安定性が高く、使用感の優れた美
白化粧料を提供する。【構成】インドメタシンと、ビタミンＥ及びそのエス
テル化合物の少なくとも一種とを含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、紫
外線による皮膚の炎症を予防する効果、色黒の皮膚を速
やかに淡色化する効果とを有し、使用感に優れ、さらに
保存安定性も高い美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】紫外線により皮膚は炎症（紅斑）を起こ
し種々の因子が放出されメラノサイトを刺激する。これ
により色調は変化し黒化する。この黒化は、メラノサイ
トにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメラニンの
過剰生産が原因である。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、ビタミンＣの塩や脂肪
酸誘導体、更にハイドロキノンモノベンジルエーテル、
過酸化水素等を配合した美白化粧料が提案されている。

【０００４】しかし、美白化粧料中にビタミンＣ誘導体
を配合した場合、保存安定性が不充分であり、また紫外
線による炎症抑制効果、美白効果が充分に認められない
ことが多い。一方、美白化粧料中にハイドロキノンモノ
ベンジルエーテル等を配合すると、色黒の肌を淡色化す
る効果はあるが、皮膚の安全性上に問題がある等の欠点
がある。この様に、炎症抑制効果、美白効果に優れ且つ
皮膚安全性が高く、保存安定性に優れた美白化粧料を得
ることは困難を極めている。

【０００５】一方、インドメタシンは組織中のプロスタ
グランディン合成を阻害する非ステロイド系抗炎症剤で
あり日本では昭和４１年より製造が認められている。こ
のインドメタシンは顕著に紫外線による紅斑を抑制する
が、副作用として、痒み、軽度の発疹等が現われるなど
安全性に問題があった。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、このよ
うな状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意
研究を重ねた結果、後記発明が、炎症抑制効果と美白効
果に優れ、且つ皮膚安全性が高く、使用感に優れ、さら
に保存安定性も高い美白化粧料となることを見いだし、
本発明の完成に至った。

【０００７】即ち、本発明は、炎症抑制効果、美白効果
に優れ、且つ皮膚安全性が高く、使用感に優れ、さらに
保存安定性も高い美白化粧料を提供することを目的とす
るものである。

【０００８】

【課題を解決するための手段】上記の目的を達成するた
めに、本発明の美白化粧料は、次のような構成をとる。
即ち、本発明はインドメタシンと、ビタミンＥ及びその
エステル化合物の少なくとも一種とを含有することを特
徴とする美白化粧料である。

【０００９】本発明の美白化粧料に用いられるインドメ
タシンは、ｐ−メトキシフェニルヒドラジンとアセトア
ルデヒドよりヒドラゾンを合成し、これをピリジン中で
ｐ−クロロベンゾイルクロライドでアシル化しベンゾイ
ル体とする。これを加水分解しヒドラジン体として、レ
ブリン酸と酢酸中で加熱閉環しインドメタシンを得る。

【００１０】本発明に用いるビタミンＥ及びそのエステ
ル化合物としては、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテー
ト、ビタミンＥニコチネート、ビタミンＥサクシネー
ト、ビタミンＥリノレート、ビタミンＥオロテート等が
挙げられる。ビタミンＥとは、α−トコフェロール、β
−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェ
ロール等、あるいはその混合物を指す。これらのビタミ
ンＥ及びそのエステル化合物は、いずれも本発明の美白
化粧料に適用することができ、それぞれ単独、もしくは
その一種以上を混合して用いてもよい。

【００１１】インドメタシンの本発明の美白化粧料中へ
の配合量は、乾燥固形物量で、総量を基準として、好ま
しくは、０．００１〜１．０重量％である。０．００１
重量％未満では炎症を抑制することによる美白効果が得
られにくく、１．０重量％を超えると副作用として、痒
み、軽度の発疹等が現われるなど安全性に問題が生じや
すくなる。

【００１２】ビタミンＥ及びそのエステル化合物の配合
量は、化粧料の処方成分全量を基準として、好ましくは
０．００５〜２．０重量％である。０．００５重量％未
満ではその効果は発揮されにくく、２．０重量％を越え
ると、製品の保存安定性に劣ってくる。

【００１３】本発明の化粧料には、上記原料の他にター
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステ
アロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどの陰イオン
界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤、テト
ラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、
ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型など
の両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコ
リンなどの天然系界面活性剤、酸化チタンなどの顔料、
ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤などを、本
発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することができ
る。

【００１４】本発明の化粧料の剤型としては、クリー
ム、乳液、化粧水、パックなどが挙げられる。

【００１５】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。実施例に記載の（１）皮膚色明度回復
試験、（２）美白実用試験、（３）紫外線紅斑抑制試
験、（４）光パッチ試験、（５）官能試験、（６）保存
安定性試験法の各試験法は次の通りである。

【００１６】（１）皮膚色明度回復試験被験者２０名の上腕内側部皮膚にＵＶＡ、ＵＶＢ領域の
紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射した。照射終了
後、試料塗布部とベース塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0
値、Ｖ0 ’値）を測定した。引き続いて、試料およびベ
ースを照射部位に１日３回ずつ４週間連続で塗布した。
照射開始１、２、４週間後の試料塗布部とベース塗布部
皮膚の皮膚明度（Ｖn 値、Ｖn ’値）を測定して、表１
の判定基準によって皮膚色の回復評価を行った。

【００１７】なお、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られたＸ、Ｙ、Ｚ値よ
り算出した。また、評価は被験者２０名の４週間後の評
価点の平均値で示した。

【００１８】

【表１】

【００１９】（２）美白実用試験夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左前
腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より試料を、右前
腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを朝夕
１回ずつ１３週連続塗布した。

【００２０】なお、評価はベース塗布部より試料塗布部
の効果を確認された被験者の人数で示した。

【００２１】（３）紫外線紅斑抑制試験除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚にＵ
ＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量の２倍を２ヶ所照射し
た。照射２４時間前と照射直後に試料およびベースを塗
布し、試料塗布部位とベース塗布部位について、照射２
４時間後に紅斑の状態を表２判定基準にしたがって評価
した。

【００２２】

【表２】

【００２３】（４）光パッチ試験被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチテスト用絆創膏を用いて２
４時間クローズドパッチを行った。その後、夏期の太陽
光を６時間（１日３時間で２日間）曝露させた。

【００２４】評価は表３の判定基準にしたがい、曝露２
４時間後に皮膚の状態を評価判定した。判定結果は
（±）以上の人数で示した。

【００２５】

【表３】

【００２６】（５）官能試験被験者２０名が試料を１０日間連用した後の試料の特性
を評価した。

【００２７】評価は湿潤性、親和性等のアンケート項目
に対し、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚への親和性が
良い」、「皮膚のつやが改善された」と回答した人数で
示した。

【００２８】（６）保存安定性試験法試料を４５℃の恒温槽に入れて経日観察を行い、表４の
判定基準にしたがって評価した。なお、「異常」とは、
変色・変臭が生じる、化粧水で沈殿が生じる、乳化物で
相分離が生じる現象を意味する。

【００２９】

【表４】

【００３０】実施例１〜３、比較例１〜３〔ローショ
ン〕表５の原料組成において、表６、表７に記載の如く有効
成分を配合して、ローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。なお、配合量は重量％（以下、％と略）で示
した。

【００３１】

【表５】

【００３２】

【表６】

【００３３】

【表７】

【００３４】（１）調製法表５に記載のＢ成分をＡ成分に、Ｃ成分をＤ成分中に均
一に溶解した後、Ａ成分とＤ成分を均一に混合攪拌分散
し、次いで容器に充填した。使用時には内容物を均一に
振盪分散して使用した。

【００３５】（２）特性諸試験を実施した結果を表６、表７に記載した。表６に
示す如く、単独の配合である、比較例２〜３は諸試験に
おいて良好な結果は示さなかった。

【００３６】実施例１〜３の本発明の美白化粧料は表７
に示す如く、単独の場合から予想もされない組み合わせ
による相乗効果が得られ、諸試験の全てにおいて顕著な
結果を示し、またヒト皮膚での諸試験において皮膚反応
は生じなかった。

【００３７】実施例４〜６、比較例４〜６〔スキンクリ
ーム〕表８の原料組成において、表９、表１０に記載の如く有
効成分を配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸
試験を実施した。

【００３８】

【表８】

【００３９】

【表９】

【００４０】

【表１０】

【００４１】（１）調製法表８に記載のＢおよびＣ成分をＡ成分に混合し、Ｄ成分
をそれぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にした。次
いで、Ａ成分中にＤ成分を注入乳化した後、攪拌しなが
ら３０℃まで冷却した。

【００４２】諸試験を実施した結果を表９、表１０に示
した。表９に示す如く、比較例５〜６は諸試験において
良好な結果は示さなかった。一方、表１０に示す如く、
実施例４〜６は、ローションの場合と同様に、単独の場
合から予想もされない組み合わせによる相乗効果が得ら
れ、諸試験の全てにおいて顕著な結果を示し、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚反応も生じなかった。

【００４３】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明は紫外線による
皮膚の炎症抑制効果に優れ、メラニン色素の産生抑制効
果、皮膚の色素沈着の速やかな淡色化効果、紫外線によ
る皮膚刺激の発症も無く、使用感に優れ、さらに保存安
定性も高い美白化粧料を提供することは明らかである。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】インドメタシンと、ビタミンＥ及びその
エステル化合物の少なくとも一種とを含有することを特
徴とする美白化粧料。