JPH06100451A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
- Publication number
- JPH06100451A JPH06100451A JP4249385A JP24938592A JPH06100451A JP H06100451 A JPH06100451 A JP H06100451A JP 4249385 A JP4249385 A JP 4249385A JP 24938592 A JP24938592 A JP 24938592A JP H06100451 A JPH06100451 A JP H06100451A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- glycyrrhetinic acid
- effect
- external preparation
- urea
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 尿素及びグリチルレチン酸を有効成分として
含有する皮膚外用剤。 【効果】 安定性が良く、使用感が良好で、皮膚に対す
る刺激がなく、しかも優れた保湿作用、角質軟化作用、
鎮痒作用及び抗炎症作用を有し、皮膚角化症及び乾燥性
皮膚そう痒症の治療に極めて有用である。
含有する皮膚外用剤。 【効果】 安定性が良く、使用感が良好で、皮膚に対す
る刺激がなく、しかも優れた保湿作用、角質軟化作用、
鎮痒作用及び抗炎症作用を有し、皮膚角化症及び乾燥性
皮膚そう痒症の治療に極めて有用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤に関し、更に
詳細には、尿素及びグリチルレチン酸を有効成分とし、
皮膚角化症及び乾燥性皮膚そう痒症の治療に有用な皮膚
外用剤に関する。
詳細には、尿素及びグリチルレチン酸を有効成分とし、
皮膚角化症及び乾燥性皮膚そう痒症の治療に有用な皮膚
外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】乾燥性
皮膚疾患は、アトピー皮膚、老人性乾燥皮膚症等に代表
されるように、皮膚が乾燥、角化するだけでなく、常に
そう痒症を伴う疾患である。特に老人性乾燥皮膚症の場
合、高齢者の皮膚は加齢と共にホルモンの分泌量が減
り、皮脂の分泌が少なくなるため、乾燥、角化しやすく
なり、それらに伴って、湿疹、かゆみ等が生じ、全身に
わたる皮膚炎となることもあり、とりわけ寝たきり老人
にとっては、かゆみが不眠やいらいら、食欲不振等の二
次的障害をもたらすともいわれ、高齢化社会へと向かっ
ている現在、上記問題はもはや一部の人のものとはいえ
なくなっている。
皮膚疾患は、アトピー皮膚、老人性乾燥皮膚症等に代表
されるように、皮膚が乾燥、角化するだけでなく、常に
そう痒症を伴う疾患である。特に老人性乾燥皮膚症の場
合、高齢者の皮膚は加齢と共にホルモンの分泌量が減
り、皮脂の分泌が少なくなるため、乾燥、角化しやすく
なり、それらに伴って、湿疹、かゆみ等が生じ、全身に
わたる皮膚炎となることもあり、とりわけ寝たきり老人
にとっては、かゆみが不眠やいらいら、食欲不振等の二
次的障害をもたらすともいわれ、高齢化社会へと向かっ
ている現在、上記問題はもはや一部の人のものとはいえ
なくなっている。
【０００３】従来、乾燥性皮膚疾患に対して用いられて
いる皮膚外用剤は、乾燥皮膚又はそう痒のどちらか一方
にしか作用を示さず、一剤で両方を治療できるものは存
在していないため、市販品を乾燥性皮膚疾患の治療に用
いる場合には、二剤を併用しなければならず、患者にと
っては極めて不便なものであった。
いる皮膚外用剤は、乾燥皮膚又はそう痒のどちらか一方
にしか作用を示さず、一剤で両方を治療できるものは存
在していないため、市販品を乾燥性皮膚疾患の治療に用
いる場合には、二剤を併用しなければならず、患者にと
っては極めて不便なものであった。
【０００４】例えば、乾燥性皮膚疾患治療剤として、尿
素を有効成分とする外用剤が使用されている。しかしな
がら、尿素は保湿作用に優れるものの、鎮痒作用をほと
んど有しないため、これらの外用剤を用いても、かゆみ
の強い疾患に対しては充分な効果が得られなかった。こ
のため、尿素と抗ヒスタミン剤及び局所麻酔剤を組合わ
せ、これら薬剤を溶解したアルコール製剤が試みられて
いるが（特開平３−２９２２１号）、乾燥して敏感にな
っている皮膚にアルコールを塗布するのは好ましくない
等の問題があった。
素を有効成分とする外用剤が使用されている。しかしな
がら、尿素は保湿作用に優れるものの、鎮痒作用をほと
んど有しないため、これらの外用剤を用いても、かゆみ
の強い疾患に対しては充分な効果が得られなかった。こ
のため、尿素と抗ヒスタミン剤及び局所麻酔剤を組合わ
せ、これら薬剤を溶解したアルコール製剤が試みられて
いるが（特開平３−２９２２１号）、乾燥して敏感にな
っている皮膚にアルコールを塗布するのは好ましくない
等の問題があった。
【０００５】一方、鎮痒作用を有する薬剤としては、グ
リチルレチン酸、ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、デキサメサゾン等の消炎剤や抗ヒスタ
ミン剤を配合した外用剤が使用されている。これらのう
ち、グリチルレチン酸を含有する製剤としては、プラス
ターが知られている（特公平４−２５９２７号）。しか
しながら、グリチルレチン酸は油脂類、炭化水素類や水
にはほとんど溶けないため製剤化が困難であり、前記プ
ラスターの場合においても、これを溶解させるための溶
剤が必須となり、皮膚に対する安全性や使用感の点で問
題があった。
リチルレチン酸、ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、デキサメサゾン等の消炎剤や抗ヒスタ
ミン剤を配合した外用剤が使用されている。これらのう
ち、グリチルレチン酸を含有する製剤としては、プラス
ターが知られている（特公平４−２５９２７号）。しか
しながら、グリチルレチン酸は油脂類、炭化水素類や水
にはほとんど溶けないため製剤化が困難であり、前記プ
ラスターの場合においても、これを溶解させるための溶
剤が必須となり、皮膚に対する安全性や使用感の点で問
題があった。
【０００６】従って、一剤で乾燥皮膚及びそう痒の両方
の治療に有効な皮膚外用剤が望まれていた。
の治療に有効な皮膚外用剤が望まれていた。
【０００７】
【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは鋭意研究を行った結果、尿素とグリチルレチ
ン酸を有効成分とする乳剤性外用剤が、安定性が良く、
使用感に優れ、しかも刺激がなく、皮膚角化症及び乾燥
性皮膚そう痒症の治療に極めて優れた効果を有すること
を見出し、本発明を完成した。
発明者らは鋭意研究を行った結果、尿素とグリチルレチ
ン酸を有効成分とする乳剤性外用剤が、安定性が良く、
使用感に優れ、しかも刺激がなく、皮膚角化症及び乾燥
性皮膚そう痒症の治療に極めて優れた効果を有すること
を見出し、本発明を完成した。
【０００８】すなわち、本発明は、尿素及びグリチルレ
チン酸を有効成分として含有する皮膚外用剤を提供する
ものである。
チン酸を有効成分として含有する皮膚外用剤を提供する
ものである。
【０００９】本発明で用いられるグリチルレチン酸は、
甘草抽出成分であるグリチルリチン（グリチルリチン
酸）の加水分解生成物であって、抗炎症作用や鎮痒作用
を有し、湿疹、神経性皮膚炎、皮膚そう痒症治療剤とし
て汎用されており、下記の構造式を有するものである。
甘草抽出成分であるグリチルリチン（グリチルリチン
酸）の加水分解生成物であって、抗炎症作用や鎮痒作用
を有し、湿疹、神経性皮膚炎、皮膚そう痒症治療剤とし
て汎用されており、下記の構造式を有するものである。
【００１０】
【化１】
【００１１】このグリチルレチン酸は、水不溶性であ
り、通常用いられているものの平均粒子径は１２０〜２
００μｍである。本発明においては、グリチルレチン酸
を微粉化して、平均粒子径が４０μｍ以下のものを用い
るのが好ましい。ここで、グリチルレチン酸を微粉化す
るには、通常の方法に従って行えば良く、例えばアトマ
イザー等を用いて微粉化することができる。このように
微粉化することにより、グリチルレチン酸の表面積を大
きくし、溶解速度を高め、分散安定性を良くすることが
できる。
り、通常用いられているものの平均粒子径は１２０〜２
００μｍである。本発明においては、グリチルレチン酸
を微粉化して、平均粒子径が４０μｍ以下のものを用い
るのが好ましい。ここで、グリチルレチン酸を微粉化す
るには、通常の方法に従って行えば良く、例えばアトマ
イザー等を用いて微粉化することができる。このように
微粉化することにより、グリチルレチン酸の表面積を大
きくし、溶解速度を高め、分散安定性を良くすることが
できる。
【００１２】本発明において、グリチルレチン酸は、全
組成中に０．１〜０．５重量％（以下、単に％で示
す）、特に０．３〜０．５％配合するのが好ましい。
組成中に０．１〜０．５重量％（以下、単に％で示
す）、特に０．３〜０．５％配合するのが好ましい。
【００１３】本発明の皮膚外用剤は、前記グリチルレチ
ン酸とともに尿素を有効成分として含有するものであ
り、尿素は全組成中に８〜２５％、特に１０〜２０％配
合するのが好ましい。
ン酸とともに尿素を有効成分として含有するものであ
り、尿素は全組成中に８〜２５％、特に１０〜２０％配
合するのが好ましい。
【００１４】本発明の皮膚外用剤は、乳剤とするのが好
ましく、この場合に用いられる乳化剤としては、例えば
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ポ
リオキシエチレンソルビタン、モノオレイン酸ポリオキ
シエチレンソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン等
が挙げられる。これらの乳化剤は、全組成中に０．１〜
４．０％、特に０．２〜３．０％配合するのが好まし
い。
ましく、この場合に用いられる乳化剤としては、例えば
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ポ
リオキシエチレンソルビタン、モノオレイン酸ポリオキ
シエチレンソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン等
が挙げられる。これらの乳化剤は、全組成中に０．１〜
４．０％、特に０．２〜３．０％配合するのが好まし
い。
【００１５】また、水は全組成中に４０〜８０％、特に
４５〜７５％配合するのが好ましい。
４５〜７５％配合するのが好ましい。
【００１６】更に、本発明の皮膚外用剤には、前記成分
以外に、通常の外用剤に用いられる成分、例えばワセリ
ン、流動パラフィン、スクワラン、ポリエチレングリコ
ール、ステアリルアルコール、セタノール、ステアリン
酸、オリーブ油、ミリスチン酸オクチルドデシル等の油
性基剤成分、防腐剤、中和剤、キレート剤等を、本発明
の効果を損わない範囲で適宜配合することができる。
以外に、通常の外用剤に用いられる成分、例えばワセリ
ン、流動パラフィン、スクワラン、ポリエチレングリコ
ール、ステアリルアルコール、セタノール、ステアリン
酸、オリーブ油、ミリスチン酸オクチルドデシル等の油
性基剤成分、防腐剤、中和剤、キレート剤等を、本発明
の効果を損わない範囲で適宜配合することができる。
【００１７】本発明の皮膚外用剤は、通常の方法に従っ
て製造することができ、例えば乳剤の場合、水相成分、
油相成分及び乳化剤を混合して乳化させることにより製
造される。
て製造することができ、例えば乳剤の場合、水相成分、
油相成分及び乳化剤を混合して乳化させることにより製
造される。
【００１８】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、安定性が良く、
使用感が良好で、皮膚に対する刺激がなく、しかも優れ
た保湿作用、角質軟化作用、鎮痒作用及び抗炎症作用を
有し、皮膚角化症及び乾燥性皮膚そう痒症の治療に極め
て有用である。
使用感が良好で、皮膚に対する刺激がなく、しかも優れ
た保湿作用、角質軟化作用、鎮痒作用及び抗炎症作用を
有し、皮膚角化症及び乾燥性皮膚そう痒症の治療に極め
て有用である。
【００１９】
【実施例】次に、実施例を挙げて本発明を更に説明する
が、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
が、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
【００２０】
【表１】 実施例１ （成分） 尿素 １０ （％） グリチルレチン酸（平均粒子径２０μｍ） ０．３ 白色ワセリン １．０ スクワラン ９ カルボキシビニルポリマー（ハイビス ワコー、 和光純薬社製） ０．２ ステアリン酸 １．５ モノステアリン酸グリセリン １．０ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン １．５ ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．５ リン酸２水素カリウム ０．５ 水酸化ナトリウム 適量 水 残量
【００２１】（製法） （１）水相成分、尿素、リン酸２水素ナトリウム、水酸
化ナトリウム及びカルボキシビニルポリマーを水に溶解
し、７５℃に加温する。 （２）油相成分（残り全成分）を加温溶解し、７５℃に
保つ。 （３）（１）及び（２）を混合し、減圧下にホモミキサ
ーで攪拌して乳剤性ローションを製造した。
化ナトリウム及びカルボキシビニルポリマーを水に溶解
し、７５℃に加温する。 （２）油相成分（残り全成分）を加温溶解し、７５℃に
保つ。 （３）（１）及び（２）を混合し、減圧下にホモミキサ
ーで攪拌して乳剤性ローションを製造した。
【００２２】
【表２】 実施例２ （成分） 尿素 ２０ （％） グリチルレチン酸（平均粒子径３０μｍ） ０．３ 白色ワセリン １５ スクワラン ６ モノステアリン酸グリセリン １．２ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン １．４ ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油 ０．５ リン酸２水素カリウム ０．５ 水酸化ナトリウム 適量 水 残量
【００２３】（製法）実施例１と同様にして、クリーム
を製造した。
を製造した。
【００２４】
【表３】 比較例 （成分） 尿素 １０ （％） 白色ワセリン ２０ スクワラン ６ セタノール ３ ステアリルアルコール ３ ポリオキシエチレン（５０）硬化ヒマシ油 ０．５ モノステアリン酸ソルビタン ０．９ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン １．５ リン酸２水素カリウム 適量 水 残量
【００２５】（製法）実施例１と同様にして、クリーム
を製造した。
を製造した。
【００２６】試験例 実施例１及び比較例で得られた外用剤について、各種疾
患に対する改善度を調べた。結果を図１に及び２に示
す。 （試験方法）３施設６６例の外来患者を対象として、外
用剤を１日２〜３回患部に単純塗布し、投与終了時の皮
膚所見を治療前と比較し、改善度を集計して、中等度改
善以上の割合を示した。改善度は、以下の基準によっ
た。 治癒、著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化
患に対する改善度を調べた。結果を図１に及び２に示
す。 （試験方法）３施設６６例の外来患者を対象として、外
用剤を１日２〜３回患部に単純塗布し、投与終了時の皮
膚所見を治療前と比較し、改善度を集計して、中等度改
善以上の割合を示した。改善度は、以下の基準によっ
た。 治癒、著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化
【００２７】図１及び２の結果から明らかなように、本
発明の皮膚外用剤は、皮膚角化症、乾燥性皮膚そう痒症
に対して極めて優れた治療効果を有することが確認され
た。特に、小児の乾燥性皮膚、老人の乾皮症、さめ肌等
の治療に有用である。また、安定性が良く、使用感も良
好であり、皮膚に対する刺激もみられなかった。
発明の皮膚外用剤は、皮膚角化症、乾燥性皮膚そう痒症
に対して極めて優れた治療効果を有することが確認され
た。特に、小児の乾燥性皮膚、老人の乾皮症、さめ肌等
の治療に有用である。また、安定性が良く、使用感も良
好であり、皮膚に対する刺激もみられなかった。
【図１】試験例における疾患別臨床効果の改善率を示す
図である。
図である。
【図２】試験例における症状別臨床効果の改善率を示す
図である。
図である。
Claims (3)
- 【請求項１】 尿素及びグリチルレチン酸を有効成分と
して含有する皮膚外用剤。 - 【請求項２】 尿素８〜２５重量％、グリチルレチン酸
０．１〜０．５重量％、乳化剤０．１〜４．０重量％及
び水４０〜８０重量％を含有する請求項１記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項３】 グリチルレチン酸の平均粒子径が４０μ
ｍ以下である請求項１又は２記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4249385A JPH06100451A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4249385A JPH06100451A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06100451A true JPH06100451A (ja) | 1994-04-12 |
Family
ID=17192219
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4249385A Pending JPH06100451A (ja) | 1992-09-18 | 1992-09-18 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06100451A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1970701A2 (en) | 2007-03-13 | 2008-09-17 | Omron Corporation | X-Ray examination method and X-ray examination apparatus |
| JP2014111673A (ja) * | 2012-10-31 | 2014-06-19 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用組成物 |
| JP2018002651A (ja) * | 2016-06-30 | 2018-01-11 | 小林製薬株式会社 | 慢性角化型湿疹改善剤 |
| CN111246888A (zh) * | 2017-10-20 | 2020-06-05 | 日本乐敦制药株式会社 | 皮肤障碍改善用组合物 |
-
1992
- 1992-09-18 JP JP4249385A patent/JPH06100451A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1970701A2 (en) | 2007-03-13 | 2008-09-17 | Omron Corporation | X-Ray examination method and X-ray examination apparatus |
| US7680242B2 (en) | 2007-03-13 | 2010-03-16 | Omron Corporation | X-ray examination method and X-ray examination apparatus |
| JP2014111673A (ja) * | 2012-10-31 | 2014-06-19 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用組成物 |
| JP2014133733A (ja) * | 2012-10-31 | 2014-07-24 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用組成物 |
| JP2018111705A (ja) * | 2012-10-31 | 2018-07-19 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP2020007375A (ja) * | 2012-10-31 | 2020-01-16 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用組成物 |
| JP2018002651A (ja) * | 2016-06-30 | 2018-01-11 | 小林製薬株式会社 | 慢性角化型湿疹改善剤 |
| CN111246888A (zh) * | 2017-10-20 | 2020-06-05 | 日本乐敦制药株式会社 | 皮肤障碍改善用组合物 |
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