JPH0774152B2 - 皮膚外用液剤 - Google Patents

皮膚外用液剤

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JPH0774152B2
JPH0774152B2 JP19211190A JP19211190A JPH0774152B2 JP H0774152 B2 JPH0774152 B2 JP H0774152B2 JP 19211190 A JP19211190 A JP 19211190A JP 19211190 A JP19211190 A JP 19211190A JP H0774152 B2 JPH0774152 B2 JP H0774152B2
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義人 林
寿夫 井上
正美 道重
俊一 村瀬
仁嗣 大野
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は皮膚外用液剤、詳しくは乾燥皮膚治療作用及び
鎮痒作用を合せ持つ新しい皮膚外用液剤に関する。
従来技術とその課題 最近医療福祉の現場において、乾燥性皮膚疾患の問題が
大きく取り沙汰されるようになってきた。
乾燥性皮膚疾患は、アトピー性皮膚炎、老人性乾燥皮膚
症等に代表されるように、皮膚が乾燥、角化するだけで
なく、常に掻痒症を伴う疾患である。特に老人性乾燥皮
膚症について詳述すれば、高齢者の皮膚は加齢と共にホ
ルモンの分泌量が減り、皮脂の分泌が少なくなることに
よって乾燥、角化しやすくなり、それら伴って、湿疹、
かゆみ等が生じ、全身に亘る皮膚炎となることもあり、
とりわけ寝たきり老人にとっては、かゆみが不眠やいら
いら、食欲不振等の二次的障害をもたらすともいわれ、
高齢化社会へと向かっている現在、上記問題はもはや一
部の人のものとはいえなくなっている。
また近年環境及び衣食住のスタイルの急激な変化により
アレルギー患者が増えつつあり、それに伴いアレルギー
を引き起こすアトピー性皮膚炎の患者も急増している。
之等の患者は皮膚の乾燥や荒れによる外見上の問題と激
しいかゆみによる不快感、更に精神的な不安や苦痛に悩
まされている。
乾燥性皮膚疾患は、上述した病因のためにその治療が困
難であり、更に悪いことはかゆみにより掻痕や血痂を生
じ、病態が悪化する傾向がある。従ってその治療には、
皮膚の乾燥だけでなくかゆみも抑えることができる薬剤
が必要となる。
しかるに現在、乾燥性皮膚疾患に対して用いられている
皮膚外用剤としては、多くの製品が市販されているが、
之等はいずいれも上記乾燥性皮膚疾患の治療に合致する
性能を具備するものではない。即ち、市販の皮膚外用剤
は乾燥皮膚又は掻痒のどちらか一方にしか作用を示さ
ず、一剤で両方を治療できるものは存在していない。従
って、市販品を乾燥性皮膚疾患の治療に用いる場合は、
二剤を併用しなければならず、患者にとって極めて不便
である。また市販の皮膚外用剤は殆どの場合それらの剤
型は軟膏剤かクリーム剤であり、之等は使用者にとり、
べたつき感等を不快感を伴い、また使用部に埃等の異物
が付着しやすくなる問題があり、乾燥性皮膚疾患に対し
ては好ましいものではない。
一方、病院内処方として、クロタミン製剤やコルチコス
テロイド製剤に有効量の尿素を配合したものが知られて
いる[皮膚疾患と外用製剤(南山堂)参照]が、之等は
上記市販品を単に混合したものに過ぎず、剤型も必然的
に軟膏剤かクリーム剤に限定され、不快感や異物付着の
問題を解消され得ない。
以上のように、従来の皮膚外用剤はこれを乾燥性皮膚疾
患に適用するには問題があり、この問題を解決した外用
剤、即ち乾燥皮膚と掻痒との両方に効き目を示し且つ使
用感が良好で異物付着の問題のない新しい外用剤が斯界
で要望されている。
課題を解決するための手段 本発明の目的は、斯界で要望されている乾燥性皮膚疾患
患者への適用に適しており、従来の外用剤に見られる問
題を全て解消された新しい外用剤を提供することにあ
る。
本発明者らは、上記目的より鋭意研究を重ねた結果、下
記に示す特定組成、即ち特定の乾燥皮膚治療作用をもつ
薬剤、鎮痒剤及び保湿剤の所定量を、基剤としてのエタ
ノール及び/又はイソプロピルアルコールに配合してな
る液剤形態の外用剤を調製するに成功し、該外用剤が上
記目的に合致することを見出だし、ここに本発明を完成
するに至った。
即ち、本発明は下記組成範囲の各成分と精製水とを必須
成分として含有することを特徴とする皮膚外用液剤に係
わる。
尿 素 8 〜23w/v% ジフェンヒドラミン 0.3〜 4w/v% リドカイン 0.5〜 5w/v% エタノール及び/又はイソプロピルアルコール40 〜70
w/v% 保湿剤 0.1〜30w/v% 本発明の皮膚外用剤は、上記特定組成を有する液剤形態
としたことに基づき、乾燥皮膚治療作用と鎮痒作用とを
合せ有し、しかも使用感に優れ且つ異物付着の問題を伴
わない利点を有している。
また本発明皮膚外用剤は、尿素の分解及びそれにより生
成するアンモニアの量が少ない点で、より安定である利
点をも有している。
本発明液剤において、尿素は乾燥皮膚治療の薬効成分と
して用いられるものであり、その配合量は上記薬効を示
すのに充分な量、即ち全組成物の8〜23%(w/v%、以
下同じ)、好ましくは10〜20%の範囲から選択されるの
が重要であり、この範囲を外れる量、特に上記範囲を下
回る量で用いる場合、本発明所期の効果は奏し得なくな
る。
また、本発明液剤は抗ヒスタミン剤としてのジフェンヒ
ドラミン及び局所麻酔剤としてのリドカインのそれぞれ
所定量を含有することが重要である。之等はいずれも鎮
痒成分として働くものであり、該抗ヒスタミン剤として
のジフェンヒドラミンは、その塩酸塩、タンニン酸塩等
の薬理的に許容される塩の形態で利用することもでき
る。之等の配合量は、抗ヒスタミン剤としてのジフェン
ヒドラミンの場合、0.3〜4%、好ましくは0.5〜2%の
範囲、また局所麻酔剤としてのリドカインの場合、0.5
〜5%、好ましくは1〜3%の範囲とするのがよく、之
等配合量範囲において、本発明所期の効果を奏し得る。
本発明の皮膚外用液剤には、上記各必須薬効成分の他
に、之等各成分の薬効を補うために、他の同様の薬効成
分を付加的に添加配合することもできる。上記他の薬効
成分としては、乾燥皮膚治療成分として例えばサリチル
酸等を、鎮痒成分として例えばクロタミトン、マレイン
酸クロルフェニラミン等を例示できる。但し之等の配合
量は本発明製剤が液剤形態を保持する量とする必要があ
る。
本発明液剤は、更に保湿剤を必須成分として含有してお
り、これは尿素の保湿及び乾燥皮膚治療作用を助長する
働きがある。該保湿剤としては、従来公知の各種のもの
のいずれでもよく、その具体例としては例えばグリセリ
ン、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール
等の多価アルコール類、ポリエチレングリコール、ヒド
ロキシプロピルセルロース等の水溶性高分子物質、その
他乳酸、乳酸ナトリウム等を例示できる。之等保湿剤の
本発明液剤中への配合割合は、該保湿剤の種類により若
干異なるが、0.1〜30%の範囲から適宜選択されるのが
よく、薬効成分の作用や製剤の妨げとならない量をする
のはいうまでもない。
更に、本発明液剤は基剤としてエタノール及び又はイソ
プロピルアルコールを40〜70%用いることを特徴とす
る。該エタノールは前記した本発明に必須の各成分の溶
解力に優れ、また水ともよく混和するので、薬剤及び水
分を皮膚から吸収し易くする作用があると共に、殺菌消
毒作用をも有し、更に使用後は皮膚から速やかに蒸発す
るので、軟膏剤やクリーム剤のような基剤によるべとつ
き感を与えず、加えて蒸発熱を奪うことで皮膚に清涼感
をもたらす利点がある。
本発明の皮膚外用液剤は、上記各成分を含有する限り、
この製法は特に限定されるものではないが、一般には前
記必須薬効成分を混合してエタノール及び/又はイソプ
ロピルアルコールに溶解させた後、該溶液に保湿剤を添
加し、これに適量の水を追加して均一な液剤形態とする
ことにより調製される。
また本発明液剤には、上記各成分以外に、必要に応じて
他の薬効成分等、例えばカンフル、グリチルレチン酸、
サリチル酸メチル等の消炎剤、メントール、ハッカ油等
の清涼剤、ユーカリ油等の香料、トコフェロール等のビ
タミン類、消臭剤、安定化剤等を適宜添加配合すること
も可能である。
かくして調製される本発明の皮膚外用液剤は、これを適
当な容器に充填して製品とされ、これは、一回にその適
当量を患部に滴下又は塗布具等により塗布することによ
り適用される。また、スプレー容器に充填して噴霧方式
により適用可能な製品形態とすることも可能である。
発明の効果 本発明の皮膚外用液剤は、一剤で乾燥皮膚治療と掻痒治
療効果とを奏することができ、特に乾燥性皮膚疾患の治
療に好適であり、また使用感が非常に良好で、その適用
時に異物付着等の問題もほとんど起らない利点がある。
実施例 以下、本発明を更に詳しく説明するため、本発明皮膚外
用液剤の製造例を実施例として挙げ、次いで本発明液剤
の有効性を明らかにする臨床試験例及び性能試験例を挙
げる。
実施例 1 尿 素 10g ジフェンヒドラミン塩酸塩 1g リドカイン 2g エタノール 45g 1,3−ブチレングリコール 20g精製水 適 量 全 量 100ml 上記量の尿素、ジフェンヒドラミン塩酸塩及びリドカイ
ンの混合物に、エタノールを加えて撹拌溶解させた。更
に得られた溶液に上記量の1,3−ブチレングリコールを
加えた後、精製水を追加して全量を100mlとして、本発
明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 2 尿 素 10g ジフェンヒドラミン塩酸塩 1g リドカイン 2g カンフル 1g 酢酸トコフェノール 0.3g エタノール 55g 1,3−ブチレングリコール 10g 乳酸ナトリウム 5g 精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量を用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 3 尿 素 10g ジフェンヒドラミン 1g リドカイン 4g ハッカ油 0.1g エタノール 70g ヒドロキシプロピルセルロース 0.1g精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量を用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 4 尿 素 8g ジフェンヒドラミン塩酸塩 0.3g リドカイン 0.5g カンフル 1g メントール 0.3g β−グリチルレチン酸 0.2g エタノール 50g 1,3−ブチレングリコール 10g 乳酸ナトリウム 5g グリセリン 5g 精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量に用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 5 尿 素 20g ジフェンヒドラミン塩酸塩 3g リドカイン 0.5g エタノール 40g 1,3−ブチレングリコール 10g 乳酸ナトリウム 5g ヒドロキシプルピルセルロース 0.1g精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量を用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 6 尿 素 10g ジフェンヒドラミン塩酸塩 1g リドカイン 2g カンフル 1g 酢酸トコフェノール 0.3g エタノール 43g グリセリン 10g 乳酸ナトリウム 2g ヒドロキシプルピルセルロース 0.1g 乳 酸 3g 精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量を用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
実施例 7 尿 素 10g ジフェンヒドラミン塩酸塩 1g リドカイン 2g カンフル 1g 酢酸トコフェノール 0.3g エタノール 43g ポリエチレングリコール400 10g 乳酸ナトリウム 2g ヒドロキシプルピルセルロース 0.1g 乳 酸 3g 精製水 適 量 全 量 100ml 上記各成分の所定量を用いて、実施例1と同様にして、
本発明皮膚外用液剤を調製した。
臨床試験例 1 施設(A、B及びCの3ケ所)において、皮膚角化及び
掻痒症状の見られる患者40名に対し、実施例6で調製し
た本発明皮膚外用液剤を1日2〜3回4週間連続して単
純塗布した。4週間後、症状の改善の程度を観察し次の
基準により判定を行なった。
著 効…著しく改善された 有 効…かなり改善された やや有効…ある程度改善された 無 効…症状が不変である 悪 化…症状が悪化した 実施例6で調製した本発明皮膚外用液剤を用いた上記試
験において、やや有効以上の症例数を第1表に、有効以
上の症例数を第2表にそれぞれ示す。尚、この試験にお
いては悪化症例は認められなかった。
上記各表に示す通り、実施例6で得た本発明皮膚外用液
剤は、乾燥皮膚及び掻痒に対する治療効果を奏し得るこ
とが明らかである。
また、実施例7で調製した本発明皮膚外用液剤を用いた
上記試験におけるやや有効以上の症例数及び有効以上の
症例数は、それぞれ第1表及び第2表と同様であり、こ
の場合も悪化症例は認められず、本発明皮膚外用液剤が
乾燥皮膚及び掻痒に対して治療効果を奏することが確認
された。
更に、上記臨床試験においては、本発明皮膚外用液剤の
使用による副作用がほとんど認められず、本発明液剤の
安全性も確認された。
性能試験例 1 保湿能試験 実施例6で得た本発明皮膚外用液剤と、比較のため市販
の皮膚外用剤A(商品名「ヒルドイド軟膏」、マルホ社
製)及び同皮膚外用剤B(商品名「ケラチナミン乳
液」、興和社製)とについて、それぞれ以下の通り保湿
能試験を行なった。
即ち、皮膚疾患のない健康人10名に対して、それぞれの
外用剤試料を等量ずつ1日2回2週間連続して単純塗布
した。
上記塗布前、塗布開始7日後、同14日後及び塗布終了2
日後のそれぞれの時期に、塗布箇所の皮膚電気伝導度
を、HFインピーダンス(モデルIB−35S、IBS社製)を用
いて測定し、また経皮水分喪失量を、エバポリメーター
EPI(セルボ製)を用いて測定し、各測定値の平均値を
求めた。
得られた結果を第1図(皮膚の電気伝導度)及び第2図
(経皮水分喪失量)に示す。
第1図は横軸に経過時間[0〜14日=単純塗布期間(2
回/日)及び14〜16日=塗布中止期間]を、縦軸に電気
伝導度(μ)をとり、各供試外用剤試料の結果
[(1)は実施例6で得た本発明皮膚外用液剤を、
(2)は皮膚外用剤A(ヒルドイド軟膏)を、(3)は
同皮膚外用剤B(ケラチナミン乳液)を示す]を示した
グラフである。また第2図は横軸に同経過時間をとり、
縦軸に桂皮水分喪失量(g/m2h)をとり、同各供試外用
剤試料[(1)〜(3)]の結果を求めたグラフであ
る。
上記各図により、本発明皮膚外用液剤は、市販品A及び
Bと比べて、皮膚電気伝導度が高く、経皮水分喪失量は
同等もしくはそれ以下であることが判る。
従って、本発明皮膚外用液剤は保湿効果においても優れ
たものであることが確認される。
【図面の簡単な説明】
第1図は性能試験例1(保湿能試験)に従って本発明皮
膚外用液剤を塗布適用後の経時的電気伝導度(μ)を
調べたグラフである。 第2図は同性能試験例1(保湿能試験)に従って本発明
皮膚外用液剤を塗布適用後の経時的経皮水分喪失量(g/
m2h)を調べたグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/10 G (72)発明者 大野 仁嗣 徳島県鳴門市鳴門町高島字南13―1番地 (56)参考文献 高野正彦「今日の皮膚外用剤」(1981. 5.15)南山堂,P.366−373,P.389 −403

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】下記組成範囲の各成分と精製水とを必須成
    分として含有することを特徴とする皮膚外用液剤。 尿 素 8 〜23w/v% ジフェンヒドラミン 0.3〜 4w/v% リドカイン 0.5〜 5w/v% エタノール及び/又はイソプロピルアルコール40 〜70
    w/v% 保湿剤 0.1〜30w/v%
JP19211190A 1989-07-27 1990-07-19 皮膚外用液剤 Expired - Lifetime JPH0774152B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP1-196461 1989-07-27
JP19646189 1989-07-27
JP2-9949 1990-01-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH03291221A JPH03291221A (ja) 1991-12-20
JPH0774152B2 true JPH0774152B2 (ja) 1995-08-09

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ID=16358193

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JP19211190A Expired - Lifetime JPH0774152B2 (ja) 1989-07-27 1990-07-19 皮膚外用液剤

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高野正彦「今日の皮膚外用剤」(1981.5.15)南山堂,P.366−373,P.389−403

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