JPH0610141B2 - エイズウイルス性疾患処置剤 - Google Patents
エイズウイルス性疾患処置剤Info
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- JPH0610141B2 JPH0610141B2 JP61031248A JP3124886A JPH0610141B2 JP H0610141 B2 JPH0610141 B2 JP H0610141B2 JP 61031248 A JP61031248 A JP 61031248A JP 3124886 A JP3124886 A JP 3124886A JP H0610141 B2 JPH0610141 B2 JP H0610141B2
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- viral disease
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- A61P31/12—Antivirals
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- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
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Description
【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] この発明は、エイズウイルス性疾患の予防、治療等に有
用な医薬に関するものである。
用な医薬に関するものである。
[要約] この発明は、ジクロフェナックまたはその塩を有効成分
として含有する医薬を提供するものである。上記医薬
は、エイズウイルスに対して有効である。
として含有する医薬を提供するものである。上記医薬
は、エイズウイルスに対して有効である。
[背景技術および発明の経緯] エイズは、予後不良の免疫不全症として多くの人々の関
心を集めている疾病である。男性同性愛者に多発するこ
とが知られており、肺炎、肉腫などの臨床像を特徴と
し、免疫応答能が破壊されるので70%以上の高死亡率
を招くことが知られている。また、ヘルパーT細胞が特
異的に障害されることおよびエイズウイルス(HTLVI
II)が起すことも知られている。
心を集めている疾病である。男性同性愛者に多発するこ
とが知られており、肺炎、肉腫などの臨床像を特徴と
し、免疫応答能が破壊されるので70%以上の高死亡率
を招くことが知られている。また、ヘルパーT細胞が特
異的に障害されることおよびエイズウイルス(HTLVI
II)が起すことも知られている。
この発明者等は、エイズウイルスの性質について研究を
重ねた結果、プロスタグランジンE2またはD2がエイ
ズウイルスの増殖促進作用を有することを発見した。こ
のことから、逆にプロスタグランジンの合成を阻害すれ
ば、エイズウイルスの増殖を抑制できるのではないかと
考えた。
重ねた結果、プロスタグランジンE2またはD2がエイ
ズウイルスの増殖促進作用を有することを発見した。こ
のことから、逆にプロスタグランジンの合成を阻害すれ
ば、エイズウイルスの増殖を抑制できるのではないかと
考えた。
プロスタグランジンは、アラキドン酸−脂肪酸・燐脂グ
リセリドからホスホリパーゼの作用によりアラキドン酸
が遊離し、これがシクロオキシゲナーゼの作用により閉
環することにより、生体内で合成されることが知られて
いる。この後者の過程、すなわちアラキドン酸からプロ
スタグランジンへの変化は、非ステロイド系消炎作用物
質により阻害されることが知られている(例えば、現代
化学増刊1「プロスタグランジンと病態」29頁参
照)。そこで、この発明者は、上記の知見と着想に基づ
いて、まず、ジクロフエナツクナトリウムがエイズウイ
ルスの増殖を抑制するかどうかを調べた。その結果、上
記の物質をインビトロでエイズウイルス産生細胞に作用
させると、ウイルスの産生が阻害されることを確認し
た。この発明は、このような知見に基づいてなされたも
のである。
リセリドからホスホリパーゼの作用によりアラキドン酸
が遊離し、これがシクロオキシゲナーゼの作用により閉
環することにより、生体内で合成されることが知られて
いる。この後者の過程、すなわちアラキドン酸からプロ
スタグランジンへの変化は、非ステロイド系消炎作用物
質により阻害されることが知られている(例えば、現代
化学増刊1「プロスタグランジンと病態」29頁参
照)。そこで、この発明者は、上記の知見と着想に基づ
いて、まず、ジクロフエナツクナトリウムがエイズウイ
ルスの増殖を抑制するかどうかを調べた。その結果、上
記の物質をインビトロでエイズウイルス産生細胞に作用
させると、ウイルスの産生が阻害されることを確認し
た。この発明は、このような知見に基づいてなされたも
のである。
[発明の構成] すなわち、この発明は、ジクロフェナックまたはその塩
を有効成分とする、エイズウイルス性疾患処置剤であ
る。
を有効成分とする、エイズウイルス性疾患処置剤であ
る。
ここにいう処置には、予防および治療を含めたあらゆる
管理が含まれるものとする。
管理が含まれるものとする。
この発明で用いるジクロフェナックまたはその塩には、
ジクロフエナツク(Diclofenac)のナトリウム塩が含まれ
る。
ジクロフエナツク(Diclofenac)のナトリウム塩が含まれ
る。
上記の有効成分の投与量は、例えば一般に消炎療法に用
いられている量とほぼ同量であり、0.2−3g程度を
1日1−4回に投与するか、または持効性製剤として投
与する。投与方法は、経口、直腸内、注射等、有効成分
に応じて適当な方法を採用する。
いられている量とほぼ同量であり、0.2−3g程度を
1日1−4回に投与するか、または持効性製剤として投
与する。投与方法は、経口、直腸内、注射等、有効成分
に応じて適当な方法を採用する。
投与に際しては、有効成分を経口投与、直腸内投与、注
射等の投与方法に適した有機または無機の固体または液
体賦形剤のような医薬用担体と混合して、常用の医薬制
剤の形で投与することができる。このような製剤には、
錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル等の固体、および溶液
剤、懸濁剤、乳剤等の液体が含まれる。上記担体として
は、でんぷん、乳糖、ぶどう糖、しょ糖、デキストリ
ン、セルロース、パラフィン、脂肪酸グリセリド、水、
アルコール等が用いられる。また、必要に応じて、補佐
薬、安定剤、湿潤剤、乳化剤、滑沢剤、結合剤および他
の常用添加剤を加えることができる。
射等の投与方法に適した有機または無機の固体または液
体賦形剤のような医薬用担体と混合して、常用の医薬制
剤の形で投与することができる。このような製剤には、
錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル等の固体、および溶液
剤、懸濁剤、乳剤等の液体が含まれる。上記担体として
は、でんぷん、乳糖、ぶどう糖、しょ糖、デキストリ
ン、セルロース、パラフィン、脂肪酸グリセリド、水、
アルコール等が用いられる。また、必要に応じて、補佐
薬、安定剤、湿潤剤、乳化剤、滑沢剤、結合剤および他
の常用添加剤を加えることができる。
[実施例] 以下、実施例によりこの発明をさらに詳細に説明し、試
験例によりこの発明の効果を明らかにする。
験例によりこの発明の効果を明らかにする。
実施例1 ジクロフエナツクナトリウム 25mg ステアリン酸マグネシウム 5mg コーンスターチ 20mg 乳糖 150mg 上記を常法により混合打錠とする。
試験例1 ひと急性リンパ性白血病の患者のリンパ球から樹立した
株化細胞Molt−4は、エイズウイルスに感染し、自ら増
殖しつつウイルスを産生する。この細胞(Molt−4/H
TLV−III)を培地で培養し、ジクロフエナツクナト
リウム100μMを添加すると、第1図に示すように、
添加4日目で特異的に死滅した。対照として、ジクロフ
エナツクナトリウムを添加しない場合には、細胞生存率
にほとんど変化がなかった。また第2図に示すように、
エイズウイルスに感染していない細胞では、ジクロフエ
ナツクナトリウムの添加、非添加の場合とも、細胞生存
率に大きな変化がなかった。これらの結果から、ジクロ
フエナツクナトリウムがエイズウイルスに感染した細胞
に特異的に毒性を示すこと、したがつてエイズウイルス
性疾患の処置に使用し得ることがわかつた。
株化細胞Molt−4は、エイズウイルスに感染し、自ら増
殖しつつウイルスを産生する。この細胞(Molt−4/H
TLV−III)を培地で培養し、ジクロフエナツクナト
リウム100μMを添加すると、第1図に示すように、
添加4日目で特異的に死滅した。対照として、ジクロフ
エナツクナトリウムを添加しない場合には、細胞生存率
にほとんど変化がなかった。また第2図に示すように、
エイズウイルスに感染していない細胞では、ジクロフエ
ナツクナトリウムの添加、非添加の場合とも、細胞生存
率に大きな変化がなかった。これらの結果から、ジクロ
フエナツクナトリウムがエイズウイルスに感染した細胞
に特異的に毒性を示すこと、したがつてエイズウイルス
性疾患の処置に使用し得ることがわかつた。
第1図および第2図は、それぞれ、エイズウイルス感染
株化細胞Molt−4/HTLV−IIIおよび非感染株化細
胞Molt−4において、ジクロフエナツクナトリウムを添
加して培養したときの細胞生存率を示すグラフである。
株化細胞Molt−4/HTLV−IIIおよび非感染株化細
胞Molt−4において、ジクロフエナツクナトリウムを添
加して培養したときの細胞生存率を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 // G01N 33/569 9015−2J
Claims (1)
- 【請求項1】ジクロフェナックまたはその塩を有効成分
とする、エイズウイルス性疾患処置剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61031248A JPH0610141B2 (ja) | 1986-02-14 | 1986-02-14 | エイズウイルス性疾患処置剤 |
| US07/010,519 US4880742A (en) | 1986-02-14 | 1987-02-03 | Prostaglandin biosynthesis inhibitors |
| DE8787102053T DE3785689T2 (de) | 1986-02-14 | 1987-02-13 | Verwendung von prostaglandin-biosynthese-hemmer. |
| EP87102053A EP0237796B1 (en) | 1986-02-14 | 1987-02-13 | New use of prostaglandin biosynthesis inhibitors |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61031248A JPH0610141B2 (ja) | 1986-02-14 | 1986-02-14 | エイズウイルス性疾患処置剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62190130A JPS62190130A (ja) | 1987-08-20 |
| JPH0610141B2 true JPH0610141B2 (ja) | 1994-02-09 |
Family
ID=12326068
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61031248A Expired - Fee Related JPH0610141B2 (ja) | 1986-02-14 | 1986-02-14 | エイズウイルス性疾患処置剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4880742A (ja) |
| EP (1) | EP0237796B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0610141B2 (ja) |
| DE (1) | DE3785689T2 (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0248526A (ja) * | 1988-08-08 | 1990-02-19 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | インドメタシン注射剤およびその製造方法 |
| US5474985A (en) * | 1993-12-22 | 1995-12-12 | The Regents Of The University Of California | Preventing and treating elevated intraocular pressure associated with administered or endogenous steroids using non-steroidal cyclooxygenase inhibitors |
| US5599535A (en) * | 1995-06-07 | 1997-02-04 | Regents Of The University Of California | Methods for the cyto-protection of the trabecular meshwork |
| US5674888A (en) * | 1995-06-07 | 1997-10-07 | University Of California | Method for the treatment of a trabecular meshwork whose cells are subject to inhibition of cell division |
| NO991244D0 (no) * | 1999-03-12 | 1999-03-12 | Toril Garatun Krogdal | Anvendelse av antiflogistika ved inhibering av virale infeksjoner |
| JP4865958B2 (ja) | 2001-05-23 | 2012-02-01 | 株式会社トクホン | 鎮痛抗炎症局所作用型の貼付剤 |
| US20030027867A1 (en) * | 2001-06-29 | 2003-02-06 | Myriad Genetics, Incorporated | Use of R-NSAID compounds for anti-HIV treatment |
| NO326130B1 (no) * | 2002-10-08 | 2008-10-06 | Enok Tjotta | Fremgangsmate for seleksjon og testing av forbindelser som inhiberer eller stimulerer klonal cellevekst |
| US20070015832A1 (en) * | 2005-07-14 | 2007-01-18 | Myriad Genetics, Incorporated | Methods of treating overactive bladder and urinary incontinence |
-
1986
- 1986-02-14 JP JP61031248A patent/JPH0610141B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
1987
- 1987-02-03 US US07/010,519 patent/US4880742A/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-13 DE DE8787102053T patent/DE3785689T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-13 EP EP87102053A patent/EP0237796B1/en not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| INTERNATIONAL JOURNAL IMMUNOPHARMACOLOGY=1985 * |
| JOURNAL OF CLINICAL IMMUNLOGY=1984 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0237796B1 (en) | 1993-05-05 |
| DE3785689T2 (de) | 1993-08-19 |
| EP0237796A2 (en) | 1987-09-23 |
| DE3785689D1 (de) | 1993-06-09 |
| JPS62190130A (ja) | 1987-08-20 |
| EP0237796A3 (en) | 1990-01-17 |
| US4880742A (en) | 1989-11-14 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |