JPH06157283A - 化粧品組成物の使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 乾皮症状態の治療の方法であって、その方法
は（ｉ）選択された脂質成分（ii）選択された有機酸成
分及び（iii ）化粧品上受け入れ得る賦形剤から成る組
成物を皮膚に局所適用する方法。 【効果】 脂質成分を脂質ラメラに供給し、かつこれら
のラメラの流動性を再確保し、その結果乾皮症を軽減す
ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、乾皮症状態の治療のた
めの、脂質成分、選択される有機酸及び美容上受け入れ
得る賦形剤から成る、皮膚外用化粧品組成物の使用に関
する。

【０００２】

【発明の背景及び先行技術】角質の細胞間脂質ラメラ内
に存在するセラミドは皮膚の透水性の障壁の発生と保持
に重要な役割を演じることが一般に理解されている。セ
ラミド、又はそれと密接な関係のある物質が皮膚保護剤
組成物の成分として広く開示されている。

【０００３】たとえばＥＰ 0 097 059号中でUnilever社
は皮膚の水障壁にω−リノレオイルセラミドの演じる大
きな役割を開示し、このようなω置換セラミドの皮膚保
護剤の合成と応用について記載している。

【０００４】同様に、花王はＧＢ 2 178 312号とＧＢ 2
213 723号の中で、皮膚から抽出した天然セラミドの外
用製品での使用を開示し、ＥＰＯ 227 994号では、セラ
ミドの合成類似体を開示している。

【０００５】これらの細胞間脂質ラメラには、ステロー
ルや脂肪酸のような他の脂質を含有することも知られて
いる。乾皮症の原因の１つはこれらの細胞間脂質ラメラ
内に含有される脂質の量の減少であると考えられる。従
って、外用経路を介してこれらの枯渇した脂質を取り戻
すことに成功し得ることが望ましい。

【０００６】しかしながら、ラメラは静的構造でなく
て、それぞれ別個の層内の個々の脂質の相当な移動性を
有して動態である。これらの層の相対的移動性又は流動
性は、皮膚の終極の状態と状況にとって基本的に重要な
要因である。

【０００７】Unilever社内の最近の研究により、膜又は
二重層流動性の変化は、乾燥症、ふけ、しみ及びにきび
のような皮膚障害の病因の一因となり得ることが示唆さ
れている。

【０００８】従って、二重の問題が存在することにな
り、第１にこれらの枯渇した脂質を取戻すことに成功し
得ることが望ましく、これにはこれらの脂質を効果的に
脂質ラメラに給送するために適当な方法を工夫すること
を必要とし、第２に、これらの層の所要の移動性を再確
保することも望ましい。

【０００９】本発明者はここに、乾皮症の治療のために （ｉ）選択された脂質成分 （ii）選択された有機酸 （iii ）適当な化粧品賦形剤 から成る、皮膚、毛髪又は爪に外用するための化粧品組
成物によりこの問題を解決した。

【００１０】ヒドロキシ酸のような有機酸は、広範囲の
皮膚障害に有効であることが以前に開示されている。そ
の上、ＥＰ 273 202号（Van Scott ）には、美容剤及び
医薬剤の経皮透過又は治療効力を強化するための特定の
ヒドロキシカルボン酸の使用を開示している。

【００１１】本発明者は、特定の有機酸が角質の脂質ラ
メラの移動性又は相特性に著しい影響を及ぼすことを予
想外にも明らかにした。更に本発明者は、ヒドロキシ酸
と特定の脂質成分の両方から成る化粧品組成物の使用に
より脂質成分を脂質ラメラに供給し、かつこれらのラメ
ラの流動性を再確保し、その結果乾皮症を軽減すること
ができることを示した。

【００１２】発明の概要 従って、本発明は、（ｉ）セラミド、プソイドセラミ
ド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、燐脂質、ガラクト
シルジアセチルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、コハ
ク酸誘導体及びそれらの混合物から選択される脂質成
分、（ii）ヒドロキシカルボン酸、ケトカルボン酸、そ
れらのエステル及びそれらの混合物、並びに（iii ）美
容上受け入れ得る賦形剤から成る、乾皮症の治療及び／
又は軽減のための、皮膚、毛髪又は爪に外用する組成物
の使用を提供する。

【００１３】発明の開示 脂質成分 脂質成分はセラミド、プソイドセラミド、ポリオール脂
肪酸ポリエステル、ステロール、燐脂質、ガラクトシル
ジアシルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、脂肪酸、そ
れらのエステル及びそれらの混合物から選択される。

【００１４】セラミド セラミドは一般構造（１）

【００１５】

【化１２】

【００１６】を有するセラミドから選択されるのが好ま
しい。式中、Ａは−ＣＨ₂ −、−ＣＨＯＲ₅ −、−ＣＨ
＝ＣＨ−又は−ＣＨＯＹ−を表わし、Ｒは１〜49個の炭
素原子を有する、線状もしくは分岐の、飽和もしくは不
飽和の、ヒドロキシル化されたもしくはヒドロキシル化
されていない脂肪族炭化水素基又は下位基（２）

【００１７】

【化１３】

【００１８】を表わし、Ｒ₁ は８〜28個の炭素原子を有
する、線状又は分岐の、飽和又は不飽和のヒドロキシル
化された又はヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水
素基を表わし、Ｒ₂ ，Ｒ₃ 及びＲ₅ は個々にＨ、燐酸塩
残基又は硫酸塩残基を表わし、Ｒ₄ はＨ、燐酸塩残基、
硫酸塩残基又は糖残基であり、ａは７〜49の整数であ
り、ｂは10〜98の整数であり、ｍは０又は１であり、Ｙ
はＨ又は一般式（３）

【００１９】

【化１４】

【００２０】［ここにＺは−ＯＨ又はエポキシ酸素であ
り、ｘは12〜20の整数であり、ｙは20〜40の整数であっ
て、ｚは０又は１〜４の整数である。］を有するＣ
_14-22 脂肪酸の残基を表わす。

【００２１】一般構造（１）を有するセラミドは天然に
生じて、適当な植物源とか、豚の皮又神経組織のような
動物組織とかから単離することができる。

【００２２】セラミドの特に好ましい例はセラミド−１
とセラミド−２である。

【００２３】プソイドセラミド プソイドセラミドは一般構造（４）

【００２４】

【化１５】

【００２５】を有するプソイドセラミド（即ち、合成セ
ラミド類似構造）から選択されるのが好ましい。式中、
Ｂは−ＯＣＨ₂ −又はＣＨＯＨを表わす。

【００２６】Ｒ₆ は１〜49個の炭素原子を有する線状も
しくは分岐の、飽和もしくは不飽和のヒドロキシル化さ
れたもしくはヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水
素基又は下位基（２）を表わす。

【００２７】Ｒ₇ は８〜28個の炭素原子を有する、線状
又は分岐の、飽和又は不飽和のヒドロキシル化された又
はヒドロキシル化されていない炭化水素基を表わす。

【００２８】Ｒ₈ はＨ、又は下位基−（ＣＨ₂ ）_c ＣＯ
ＯＨ［ここにｃは１〜６の整数である。］もしくは構造
（５）

【００２９】

【化１６】

【００３０】［ここに、Ｘ₁ ，Ｘ₂ 及びＸ₃ は各個に
Ｈ、Ｃ_1-5 アルキル又はＣ_1-5 ヒドロキシルアルキルを
表わし、ｄは０又は１〜４の整数であり、ｅは０又は１
であり、ｎは０又は１であって、ｐは０又は１であ
る。］を有する下位基を表わし、Ｒ₉ はＨ、燐酸塩残
基、硫酸塩残基又は糖残基を表わす。

【００３１】ポリオール脂肪酸ポリエステル ポリオール脂肪酸ポリエステルとは少くとも４個の遊離
ヒドロキシル基を有する脂肪族又は芳香族ポリオールか
ら誘導される脂肪酸ポリエステルであって、その４個の
基のこれらの遊離ヒドロキシル基の少くとも60％は次い
で８〜22個の炭素原子を有する１個以上の脂肪酸を用い
てエステル化される。

【００３２】ポリオール脂肪酸ポリエステルが誘導され
るポリオールは、単糖、二糖及び多糖から成る糖ポリオ
ールから選択されるのが好ましい。

【００３３】単糖糖ポリオールの好ましい例には下記が
挙げられる。

【００３４】ペントース糖ポリオール、たとえばＤ−リ
ボース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−キシロース、Ｄ−リキ
ソース、Ｄ−リブロース及びＤ−キシルロース。

【００３５】ヘキソース糖ポリオール、たとえばＤ−ア
ロース、Ｄ−アルトロース、Ｄ−グリコース、Ｄ−マン
ノース、Ｄ−グロース、Ｄ−イドース、Ｄ−ガラクトー
ス、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｄ−ソルボース
及びＤ−タガトース。

【００３６】ヘプトース糖ポリオール、たとえばＤ−マ
ンノヘプツロース及びセドヘプツロース。

【００３７】ポリ脂肪酸ポリエステルが誘導されるポリ
オールは下記から選択することもできる。

【００３８】二糖、たとえばマルトース、ラクトース、
セロビオース、スクロース、トレハロース、ゲンチオビ
オース、メリビオース及びプリメベロース、三糖、たと
えばゲンチアノース及びラフィノース、糖アルコール、
たとえばＤ−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−リ
ビトール、Ｄ−エリトリトール、Ｄ−ラクチトール及び
Ｄ−キシリトール、及び糖の誘導体たとえばα−メチル
グルコシド及びイノシトール。

【００３９】好ましい糖ポリオールはスクロースであ
る。

【００４０】本発明のポリオール脂肪酸ポリエステルを
形成するために使用される脂肪酸は、脂肪酸分子に８〜
22個の炭素原子を有する個々の遊離脂肪酸とすることが
できる。

【００４１】これらの脂肪酸は、飽和又は不飽和の、線
状又は分岐鎖の脂肪酸とすることができる。

【００４２】ポリオール脂肪酸ポリエステルを形成する
ための脂肪酸の好ましい起源は、脂肪酸残基のブレンド
の起源を提供する天然産油脂であって、その選択により
それから得られるポリオール脂肪酸ポリエステルの物理
的及び化学的性質を幅広く変えることができる。

【００４３】これらの天然産油脂は、自然の状態から得
られたままか又は完全なもしくは部分的な水素化、エス
テル置換、エステル相互交換又は分別に続いて使用する
ことができる。

【００４４】これらの脂肪酸残基の適当な天然起源は、
牛脂、ラノリン油、タラ肝油、ハリバ肝油、池の魚油、
やし油、パーム核油、パーム油、乳脂肪、大豆油、サフ
ラワー油、綿実油、菜種油、けしの実油、とうもろこし
油、ひまわり油、落花生油及びそれらの混合物のような
動物、海生又は植物起源であり得る。好ましい脂肪酸源
はパーム油、部分水素化パーム油、パーム核油、場合に
より部分水素化した大豆油及び部分水素化した魚油であ
る。

【００４５】ポリオール脂肪酸ポリエステルを合成する
場合、脂肪酸又は前記例示のような１つ以上の天然産油
の混合物を使用することにより、エステル基の混合物が
単一ポリオール分子に存在するポリオール脂肪酸ポリエ
ステルを提供することが可能である。このようにして、
こうして形成されるポリオール脂肪酸ポリエステルの融
解特性を所望のように変えることが可能である。

【００４６】特に好ましいポリオール脂肪酸ポリエステ
ルはスクロース脂肪酸ポリエステルであって、その場合
エステルはラウリン酸又は天然油、たとえばパーム油、
パーム核油、大豆油、やし油、魚油及びそれらの混合物
から誘導される。

【００４７】コハク酸誘導体 適当なコハク酸誘導体は一般構造（６）を有する。

【００４８】

【化１７】

【００４９】式中、Ｒ₁ は６〜22個の炭素原子を有する
アルキル、アルケニル、モノ−もしくはジ−ヒドロキシ
アルキル又はヒドロキシアルケニル基を表わし、Ｒ₂ 及
びＲ₃ は個々にＨ又は12〜22個の炭素原子を有するアル
キルもしくはアルケニル基を表わし、Ｒ₂ がＨである場
合、Ｒ₃ はアルキル又はアルケニル基であって、Ｒ₃ が
Ｈである場合、Ｒ₂ はアルキル又はアルケニル基である
ことを条件とし、Ｒ₄ は水素、６〜22個の炭素原子を有
するアルキル、アルケニル、モノ−もしくはジヒドロキ
シアルキルもしくはヒドロキシアルケニル基、又は基
（７）：

【００５０】

【化１８】

【００５１】［ｎは２〜３の整数である。］を表わし、
ｘ及びｙは平均アルコキシ化度であって、即ちｘは０〜
20であり、ｙは１〜20である。

【００５２】構造（６）中、基Ｒ₄ はＨを表わすのが好
ましく、基Ｒ₁ は好ましくは16〜22個、もっとも好まし
くは20〜22個の炭素原子を有するアルキル基を表わす。

【００５３】更に構造（６）を参照して、ｎ及びｍは好
ましくは２であって、（ｘ＋ｙ）は１〜20が好ましい。

【００５４】これらのコハク酸誘導体の特定的の例は構
造（８）〜（12）を有するものである。

【００５５】

【化１９】

【００５６】本発明組成物は構造（６）を有するコハク
酸誘導体を１個以上含有し得る。特に、少くとも２個の
誘導体を組込み、その１つの誘導体では、Ｒ₁ 及びＲ₂
／Ｒ₃ の少くとも１つがアルケニル又はヒドロキシアル
ケニル基であって、第２の誘導体では、Ｒ₁ とＲ₂ ／Ｒ
₃ が両方ともアルキル又はヒドロキシアルキル基である
ことが有利であり得る。このような組成の特に好ましい
例は構造（８）と構造（10）から成る組成である。

【００５７】これらのコハク酸誘導体を合成する適当な
方法は、ＧＢ特許出願番号9223578.7 号に開示されてい
る。

【００５８】脂質成分（ｉ）は構造（１）を有するセラ
ミド、構造（４）を有するプソイドセラミド、燐脂質、
ポリオール脂肪酸ポリエステル、構造（６）を有するコ
ハク酸誘導体及びそれらの混合物から選択される。

【００５９】本発明組成物に存在する脂質成分（ｉ）の
量は、好ましくは 0.00001〜50重量％、更に好ましくは
0.0001〜20重量％、もっとも好ましくは 0.1〜10重量％
である。

【００６０】有機酸成分 有機酸成分はヒドロキシカルボン酸及びケトカルボン
酸、それらのエステル並びにそれらの混合物から選択さ
れる。

【００６１】ヒドロキシ酸は、α−ヒドロキシ酸、β−
ヒドロキシ酸、他のヒドロキシカルボン酸及びそれらの
混合物から選択することができる。

【００６２】好ましくはヒドロキシ酸（ii）は、一般構
造（13）

【００６３】

【化２０】

【００６４】［式中、ＸはＨ−又はＣＨ₃ （Ｃ_f Ｈ_g ）
_h −であり、ｆは１〜27の整数であり、ｇは２〜54の整
数であって、ｈは０又は１である。］を有するα−ヒド
ロキシ酸、一般構造（14）

【００６５】

【化２１】

【００６６】［式中、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は個々にＨ又は１〜
25個の炭素原子を有する、飽和、不飽和、分岐鎖もしく
は非分岐鎖又は環状形態のアルキル、アラルキルもしく
はアリール基であって、ｑは１〜９の整数であって、ｒ
は０又は１〜23の整数である。］を有するヒドロキシモ
ノカルボン酸、一般式（15）

【００６７】

【化２２】

【００６８】［式中、ｑは１〜９の整数であって、ｒは
０又は１〜23の整数である。］を有するヒドロキシカル
ボン酸、一般構造（16）

【００６９】

【化２３】

【００７０】［式中、ｑ及びｓは個々に１〜９の整数で
あって、Ｒ₁₂はＨ、１〜25個の炭素原子を有する飽和も
しくは不飽和の、直鎖もしくは分岐鎖又は環状形態のア
ルキル、アラルキル又はアリール基である。］を有する
ヒドロキシカルボン酸、及びそれらの混合物から選択さ
れる。

【００７１】更に好ましくは、有機酸化合物（ii）は一
般構造（13）を有するα−ヒドロキシ酸である。ヒドロ
キシ酸が２−ヒドロキシオクタン酸、乳酸及びグリコー
ル酸、並びにそれらの混合物から選択されるはその上更
に好ましい。

【００７２】ケト酸はα−ケト酸、β−ケト酸及びそれ
らの混合物から選択することができる。

【００７３】特に好ましいα−ケト酸は２−ケトオクタ
ン酸である。

【００７４】本発明組成物中に存在する有機酸成分の量
は0.01〜20重量％が好ましく、更に好ましくは0.05〜10
重量％、もっとも好ましくは 0.1〜２重量％である。

【００７５】ステロール 美容上組成物にはステロールを追加して含むことが好ま
しい。

【００７６】ステロールは、コレステロール、プロビタ
ミンＤ₃ 、カンペステロール、スチグマスタノール、ス
チグマステロール、５−ジヒドロコレステロール、α−
スピナステロール、パリステロール、クリオナステロー
ル、γ−シトステロール、スチグマステノール、サルガ
ステロール、アベナステロール、エルゴスタノール、シ
トステロール、コルビステロール、コンドリラステロー
ル、ポリフェラステロール、ハリクロナステロール、ネ
オスポンゴステロール、フコステロール、アプトスタノ
ール、エルゴスタジエノール、エルゴステロール、22−
ジヒドロエルゴマテロール、ブラシカステロール、24−
メチレンコレステロール、５−ジヒドロエルゴステロー
ル、デヒドロエルゴステロール、フンギステロール、コ
レスタノール、コプロスタノール、ジモステロール、７
−ヘトコレステロール、ラトステロール、22−デヒドロ
コレステロール、β−シトステロール、コレスタトリエ
ン−３β−オール、コプロスタノール、コレスタノー
ル、エルゴスチロール、７−デヒドオロコレステロー
ル、24−デヒドロコレスタジオン−３β−オール、エキ
レニン、エキリン、エストロン、17β−エストラジオー
ル、アンドロスト−４−エン−３β、17β−ジオール、
デヒドロエピアンドロステロン及びそれらの混合物から
選択されるのが好ましい。

【００７７】更に好ましくはステロールはコレステロー
ル、植物ステロール、プロビタミンＤ₃ 、５−ジヒドロ
コレステロール及びそれらの混合物から選択される。

【００７８】ステロールがコレステロールであることは
更になお好ましい。

【００７９】脂肪酸 化粧品組成物が脂肪酸を追加して含むことが好ましい。

【００８０】脂肪酸はリノール酸、γ−リノレン酸、Ｆ
モ−γ−リノレン酸、コルンビン酸、エイコサ−（ｎ−
６，９，13）−トリエン酸、アラキドン酸、α−リノレ
ン酸、チムノドン酸、ヘキサエン酸から選択される必須
脂肪酸とそれらの混合物が好ましい。

【００８１】非必須脂肪酸を必須脂肪酸に追加し又は代
って使用することもでき、その例は、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、ステアリン酸及びイソステアリン酸とそれ
らの混合物から選択される。

【００８２】化粧品組成物は脂肪酸とステロールの両方
を追加して含むことがもっとも好ましい。

【００８３】化粧品上受け入れ得る賦形剤 本発明組成物には、脂質成分（ｉ）及びヒドロキシ酸
（ii）に対する希釈剤、分散剤又は担体として作用し、
組成物が皮膚、毛髪及び／又は爪に使用される場合その
分布を容易にするように、化粧品上受け入れ得る水性又
は非水性賦形剤をも含む。

【００８４】水以外の賦形剤には液体又は固体の皮膚緩
和剤、溶媒、保湿剤、増粘剤及び粉末剤を含有させるこ
とができる。これらの型のそれぞれの賦形剤の例は、単
独か又は１つ以上の賦形剤の混合物として使用すること
ができ、下記の通りである。

【００８５】皮膚緩和剤、たとえばステアリルアルコー
ル、モノリシノール酸グリセリン、モノステアリン酸グ
リセリン、ミンク油、セチルアルコール、イソステアリ
ン酸イソプロピル、ステアリン酸、パルミチン酸イソブ
チル、ステアリン酸イソセチル、オレイルアルコール、
ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイ
ン酸デシル、オクタデカン−２−オール、イソセチルア
ルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコー
ル、パルミチン酸セチル、ジメチルポリシロキサンのよ
うな揮発性又は不揮発性シリコーン油、セバシン酸ジ−
ｎ−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸
イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン
酸ブチル、ポリエチレングリコール、トリエチレングリ
コール、ラノリン、カカオバター、トウモロコシ油、綿
実油、牛脂、豚脂、オリブ油、パーム核油、菜種油、紅
花種子油、マツヨイグサ油、大豆油、ひまわり油、パッ
ションフラワー油、アボカド油、オリゴ油、胡麻油、椰
子油、落花生油、ひまし油、アセチル化ラノリンアルコ
ール、ペトロラタム、鉱油、ミリスチン酸ブチル、イソ
ステアリン酸、パルミチン酸、リノール酸イソプロピ
ル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、オレイン酸デシ
ル、ミリスチン酸ミリスチル、プロペラント、たとえ
ば、空気、プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエ
ーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素。

【００８６】溶媒たとえば、エチルアルコール、塩化メ
チレン、イソプロパノール、アセトン、スクアレン、エ
チレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリ
コールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノ
エチルエーテル、ポリエチレングリコール、ジメチルス
ルホキシド、ジメチルホルムアミド、ブチレングリコー
ル、テトラヒドロフラン、粉末剤、たとえば、胡粉、タ
ルク、フラー土、カオリン、澱粉、ゴム質、コロイド珪
酸、ポリアクリル酸ナトリウム、テトラアルキル及び／
又はトリアルキルアリールアンモニウムスヌクタイト、
化学改質モンモリロン石粘度、水和珪酸アルミニウム、
熱分解法シリカ、カルボキシビニルポリマー、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、エチレングリコールモ
ノステアラート。

【００８７】化粧品上受け入れ得る賦形剤は、普通は乳
剤の10〜99.9重量％、好ましくは50〜99重量％を形成
し、他の美容佐剤の存在しない場合、組成物の不足分を
形成することができる。

【００８８】任意的な皮膚保護材料及び美容佐剤 本発明組成物は水性又は非水性にすることができるけれ
ども、特に便利な形態は乳剤であって、その場合使用さ
れる乳化剤の平均親水親油バランス（ＨＬＢ）に大きく
依存して、油中水滴型エマルション、水中油滴型エマル
ション又は複雑なエマルションを提供する乳化剤と一緒
に油剤又は油性材料が存在するのが普通である。

【００８９】油剤又は油性材料 本発明の組成物は、場合により１つ以上の油剤又は油の
性質を有する他の材料を含むことができる。

【００９０】適当な油剤の例には、鉱油及び植物油、並
びに油剤材料、たとえば皮膚緩和剤として本書に既に提
示したものが挙げられる。他の油剤又は油性材料とし
て、揮発性と不揮発性の両方のシリコーン油、たとえば
ポリジメチルシロキサンが挙げられる。

【００９１】油剤又は油性材料は、乳剤を形成する目的
で存在する場合、通常は組成物の９０体積％まで、好ま
しくは１０〜80体積％を形成する。

【００９２】乳化剤 本発明の組成物は場合により１つ以上の乳化剤を含むこ
ともでき、その選択により油中水滴型、水中油滴型かの
どちらの乳剤が形成されるのが決定されるのが普通であ
る。

【００９３】油中水滴型エマルションが要求される場
合、選択される１つ以上の乳化剤は１〜６の平均ＨＬＢ
値を有しなければならない。水中油滴型エマルションが
要求される場合、選択される１つ以上の乳化剤は＞６の
平均ＨＬＢ値を有しなければならない。

【００９４】適当な乳化剤の例を表１に下記し、購入し
得る商品名の例と平均ＨＬＢ値と併せて乳化剤の化学名
を示す。

【００９５】

【表１】

【００９６】

【表２】

【００９７】乳化剤の前記表は、本発明による使用に適
する乳化剤を選択を限定する目的ではなく、単に例示す
るに過ぎない。

【００９８】所望により２つ以上の乳剤を使用できるこ
とは明らかである。

【００９９】本発明の組成物に混和される乳化剤又はそ
の混合物の量は、好適な場合、組成物の１〜50重量％、
好ましくは２〜20重量％、もっとも好ましくは２〜10重
量％である。

【０１００】水 本発明組成物は、無水にすることができるけれども、普
通98体積％まで、好ましくは５〜80体積％の水を含むこ
ともできる。

【０１０１】シリコーン界面活性剤 本発明組成物は場合により高分子量シリコーン界面活性
剤をも含むことができ、それは既に言及した任意的乳化
剤に代って、又は追加して乳化剤として作用することも
できる。

【０１０２】シリコーン界面活性剤は、10,000〜50,000
の分子量を示し、ポリオキシエチレン及び／又はポリオ
キシプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサンの
高分子量ポリマーであって構造：

【０１０３】

【化２４】

【０１０４】［式中、基Ｒ₁₃及びＲ₁₄はそれぞれ−Ｈ，
Ｃ_1-8 アルキル及び

【０１０５】

【化２５】

【０１０６】から選択され、ｔは９〜115 の値を有し、
ｕは０〜50の値を有し、ｖは 133〜673 の値を有し、ｗ
は25〜0.25の値を有する。］を有する。

【０１０７】好ましくは、ジメチルポリシロキサンポリ
マーは、ｔが10〜114 の値を有し、ｕが０〜49の値を有
し、ｖが 388〜402 の値を有し、ｗが15〜0.75の値を有
するポリマーであり、基Ｒ₁₃及びＲ₁₄の１方がラウリル
であって、他方が1000〜5000の分子量を有するものであ
る。

【０１０８】特に好ましいジメチルポリシロキサンポリ
マーは、ｔが14の値を有し、ｕが13の値を有し、ｖが24
9 の値を有し、ｗが1.25の値を有するポリマーである。

【０１０９】ジメチルポリシロキサンポリマーは、揮発
性シロキサン中の分散物として提供されるのが便利であ
り、その分散物は、たとえば１〜20体積％のポリマーと
80〜99体積％の揮発性シロキサンから成る。理想的に
は、分散物は揮発性シロキサンに分散した10体積％のポ
リマーから成る。

【０１１０】ポリシロキサニンポリマーを中に分散する
ことができる揮発性シロキサンの例には、ポリジメチル
シロキサン（五量体及び／又は六量体）が挙げられる。

【０１１１】特に好ましいシリコーン界面活性剤はシク
ロメチコーン及びジメチコーンコポリオール、たとえば
DOW CORNING 社から入手し得る DC 3225C 製品化助剤で
ある。もう１つはやはりDow Corning 社から入手し得る
DC Q2-5200 のようなラウリルメチコーンである。

【０１１２】シリコーン界面活性剤の量は、製品中に存
在する場合、乳剤の通常25％まで、好ましくは 0.5〜15
重量％である。

【０１１３】他の佐剤 場合により使用できる慣用の佐剤の例には、保存剤、た
とえばｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、酸化防止剤た
とえばα−トコフェロール、保湿剤たとえばグリセロー
ル、ソルビトール、２−ピロリドン−５−カルボン酸エ
ステル、フタル酸ジブチル、ゼラチン、ポリエチレン、
グリコール、好ましくはPEG 200 〜600、緩衝剤、たと
えばトリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムのよう
な塩基と併用する乳酸、界面活性剤、たとえばグリセロ
ールエーテル、ろう、たとえば蜜ろう、オゾケライトろ
う、パラフィンろう、植物抽出物たとえばバルバドスア
ロエ、ヤグルマギク、アメリカマンサク、ニワトコの
花、キュウリ、増粘剤、活性増進剤、着色料、香料、並
びに日焼け止め材料たとえば超微粒二酸化チタン及びｐ
−アミノ安息香酸とそのエステル、ｐ−メトキシ珪皮酸
エチルヘキシル、ｐ−メトキシ珪皮酸２−エトキシエチ
ル及びブチルメトキシベンゾイルメタンのような有機日
焼け止め、並びに皮膚保護剤、たとえばレチノイン酸、
レチノール、レチノールエステル、抗炎症剤、たとえば
サリチル酸、皮膚漂白剤たとえばアルブチンとその混合
物が挙げられる。

【０１１４】美容佐剤により組成物の残部調整を形成す
ることができる。

【０１１５】組成物の使用 本発明の組成物は乾皮障害の治療及び／又は軽減のため
ヒト皮膚に局所適用するための製品を元来目的とし、と
りわけ皮膚に乾燥又は傷害のある場合、水分減を低減し
て、皮膚の質を一般的に向上するために、皮膚を通して
水の透過性を低下する薬剤を特に目的とする。組成物は
毛髪と爪にも適用することができる。

【０１１６】使用の場合、組成物の少量、たとえば 0.2
〜５mlを適当な容器又は塗布器から皮膚の露出区域に塗
布し、要すればそれから広げ、及び／又は手もしくは指
又は適当な器具を使用して皮膚にすり込む。

【０１１７】治療の方法 本発明は乾皮症状態の治療及び／又は軽減のための方法
をも提供し、その方法は（ｉ）セラミド、プソイドセラ
ミド、ポリオール脂肪酸ポリエステル、焼脂質、ガラク
トシルジアシルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、コハ
ク酸誘導体及びそれらの混合物（ii）ヒドロキシカルボ
ン酸、ケトカルボン酸、それらのエステル及びそれらの
混合物から選択される有機酸成分、並びに（iii ）化粧
品上受け入れ得る賦形剤から成る化粧品組成物を皮膚に
局所適用することを含む。

【０１１８】製品形態及び包装 本発明の局所皮膚、毛髪又は爪治療組成物は、 4,000〜
10,000mPasの粘度を有するローション剤、10,000〜20,0
00mPasの粘度を有する流動性クリーム剤又は20,000〜10
0,000mPas もしくはそれ以上の粘度を有するクリーム剤
として製剤化することができる。代りの製品形態には液
体、マイクロエマルジョン、漿液、ムース及びゲルが挙
げられる。

【０１１９】組成物は、その粘度と消費者の意図する使
用に適するように適当な容器に包装することができる。
たとえば、ローション剤もしくは流動性クリーム剤、又
は代りの製品形態は、ボトルとかロールボールアプリケ
ーターとか噴射剤押出しエアゾル装置とか指の操作に適
するポンプを取付けた容器に包装することができる。組
成物がクリーム剤である場合変形性のないボトル又は管
もしくは蓋をしたジャーのような絞り出し容器にして簡
単に貯蔵することができる。

【０１２０】従って本発明は本書の定義と同じ美容上受
け入れ得る組成物を含有する密閉した容器をも提供す
る。

【０１２１】

【実施例】本発明を以下の実施例により説明する。

【０１２２】実施例１ 本実施例は日除けクリーム剤について説明する。

【０１２３】成分 ％ ｗ／ｗ ２−ヒドロキシ−ｎ−オクタン酸 1 セラミド−１ 0.01 シリコーン油 200 cts 7.5 モノステアリン酸グリセリン 3 セトステリルアルコール 1.6 ポリオキシエチレン−（20）−セチルアルコール 1.4 キサンタンガム 0.5 Parsol 1789 1.5 メトキシ珪皮酸オクチル（PARSOL MCX） 7 香料 適量 色素 適量 水 100にする。

【０１２４】実施例２ 本実施例は非水性皮膚保護組成物について説明する。

【０１２５】成分 ％ ｗ／ｗ シリコーンガムＳＥ−30¹ 10 シリコーン油 345² 20 シリコーン油 344³ 55.79 スクアレン 10 セラミド 0.01 リノール酸 0.01 コレステロール 0.03 ２−ヒドロキシ−ｎ−オクタン酸 0.7 ビタンミンＡ パルミチン酸エステル 0.5 ビタンミンＥ リノール酸エステル 0.5 薬草油 0.5 エタノール 2¹ 少くとも50,000の分子量と25℃で少くとも10,000セン
チストークスの粘度を有するジメチルシリコーンポリマ
ー、ＧＥＣより入手可能。

【０１２６】² ジメチルシロキサン環状五量体、Dow Co
rning 社より入手可能。

【０１２７】³ ジメチルシロキサン四量体、Dow Cornin
g 社より入手可能。

【０１２８】実施例３ 本実施例は日焼けローション剤について説明する。

【０１２９】成分 ％ ｗ／ｗ ２−ケトオクタン酸 0.2 セラミド−２ 0.02 Acetulan（酢酸セチル及びアセチル化ラノリンアルコール） 4 プロピレングリコール 3 ステアリン酸 2 Dow Corning 556 流動体（フェニルジメチルコーン） 1 Veegum（改質珪酸マグネシウムアルミニウム） 1 セチルアルコール 0.5 トリエタノールアミン 0.5 メトキシ珪皮酸オクチル 1 オキシベンゼン 1 保存剤 適量 水 100とする。

【０１３０】実施例４及び５：比較例Ａ〜Ｄ 生体内効力試験 脂質とα−ヒドロキシ酸の配合剤の生体内の有効性を確
認するため、冬季に１週間の期間中、石鹸洗浄を用いて
被験者に乾燥薄片状皮膚状態を先ず誘発させた。乾皮症
を発生していた場合、脂質とα−ヒドロキシ酸を含有す
るローションを用いて１日２回、被験者を治療した。毎
日、増加する乾燥状態について１〜５の目盛で、熟練し
た試験者による皮膚の視覚による等級づけによって被験
者の皮膚状態を評価した。脂質プラスα−ヒドロキシ酸
混合物の効力は、脂質しか含まないローションとα−ヒ
ドロキシ酸しか含まないローションと対比して皮膚状態
の回復の向上により例証された。このことは向上百分率
により示され、０％は回復がないことを意味し、 100％
は完全な回復を意味する。それぞれの治療手段につい
て、10人の被験者が参加した。結果を表１に示す。

【０１３１】実施例 ４ 脂質成分［セラミドII、コレステロール及びステア
リン酸（１：２：１ｗ／ｗ）］４％、グリセロール１
％、グリコール酸８％。

【０１３２】５ 脂質成分［燐脂質、コレステロール、
ステアリン酸（１：２：１ ｗ／ｗ）］４％、ヒドロキ
シカプリル酸 0.7％。

【０１３３】Ａ グリコール酸８％のみ。

【０１３４】Ｂ 脂質４％のみ［セラミドII、コレステ
ロール、ステアリン酸（１：２：１ｗ／ｗ）］。

【０１３５】Ｃ ヒドロキシカプリル酸８％のみ。

【０１３６】Ｄ 脂質成分４％のみ［燐脂質、コレステ
ロール及びステアリン酸（１：２：１ ｗ／ｗ）］。

【０１３７】

【表３】

フロントページの続き (72)発明者 アラン・イベンソン アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07417、フランクリン・レイクス、ジエー ン・ドライブ・739 (72)発明者 アンソニー・ビンセント・ローリングス アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07481、ウイツコフ、スペンサー・ドライ ブ・509

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ｉ）セラミド、プソイドセラミド、ポ
   リオール脂肪酸ポリエステル、燐脂質、ガラクトシルジ
   アシルグリセロール、スフィンゴ糖脂質、コハク酸誘導
   体及びそれらの混合物から選択される脂質成分、 （ii）ヒドロキシカルボン酸、ケトカルボン酸、それら
   のエステル及びそれらの混合物から選択される有機酸成
   分、及び （iii ）化粧品上受け入れ得る賦形剤から成る組成物を
   皮膚に局所適用することを含む、乾皮症状態の治療のた
   めの方法。
2. 【請求項２】 組成物が 0.00001〜50重量％の脂質成分
   （ｉ）を含む、請求項１に記載の方法。
3. 【請求項３】 組成物が0.01〜20重量％の有機酸成分
   （ii）を含む、請求項１に記載の方法。
4. 【請求項４】 脂質成分（ｉ）が一般構造（１） 【化１】 ［式中、Ａは−ＣＨ₂ −、−ＣＨＯＲ₅ −、−ＣＨ＝Ｃ
   Ｈ−又は−ＣＨＯＹ−を表わし、 Ｒは１〜49個の炭素原子を有する線状もしくは分岐の、
   飽和もしくは不飽和のヒドロキシル化されたもしくはヒ
   ドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基又は下部基
   （２） 【化２】 を表わし、 Ｒ₁ は８〜28個の炭素原子を有する、線状又は分岐の、
   飽和又は不飽和の、ヒドロキシル化された、又はヒドロ
   キシル化されていない脂肪族炭化水素基を表わし、 Ｒ₂ 、Ｒ₃ 及びＲ₅ は個々にＨ、燐酸塩残基又は硫酸塩
   残基を表わし、 Ｒ₄ はＨ、燐酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基を表わ
   し、 ａは７〜49の整数であり、 ｂは10〜98の整数であり、 ｍは０又は１であり、 ＹはＨ，又は一般構造（３） 【化３】 （ここにＺは−ＯＨ又はエポキシ酸素であり、 ｘは12〜20の整数であり、 ｙは20〜40の整数であり、 ｚは０又は１〜４の整数である。）を有するＣ_14-22 脂
   肪族の残基を表わす。］を有するセラミド、 一般構造（４）： 【化４】 ［式中、Ｂは−ＯＣＨ₂ −又はＣＨＯＨを表わし、 Ｒ₆ は１〜49個の炭素原子を有する線状もしくは分岐
   の、飽和もしくは不飽和のヒドロキシル化されたもしく
   はヒドロキシル化されていない脂肪族炭化水素基又は下
   位基（２）を表わし、 Ｒ₇ は８〜28個の炭素原子を有する、線状又は分岐の、
   飽和もしくは不飽和のヒドロキシル化されたもしくはヒ
   ドロキシル化されていない炭化水素基を表わし、 Ｒ₈ はＨ，又は下位基−（ＣＨ₂ ）_c ＣＯＯＨ（ここに
   ｃは１〜６の整数である。）もしくは構造（５） 【化５】 （ここに、Ｘ₁ ，Ｘ₂ 及びＸ₃ は各個にＨ，Ｃ_1-5 アル
   キル又はＣ_1-5 ヒドロキシルアルキルを表わし、 ｄは０又は１〜４の整数であり、 ｅは０又は１であり、 ｎは０又は１であって、 ｐは０又は１である。）を有する下位基を表わし、 Ｒ₉ はＨ，燐酸塩残基、硫酸残基又は糖残基である。］
   を有するプソイドセラミド、 燐脂質、 ポリオール脂肪酸ポリエステル、 一般構造（６） 【化６】 ［式中、Ｒ₁ は６〜22個の炭素原子を有するアルキル、
   アルケニル、モノ−もしくはジ−ヒドロキシアルキル又
   はヒドロキシアルケニル基を表わし、 Ｒ₂ 及びＲ₃ は個々にＨ又は12〜22個の炭素原子を有す
   るアルキルもしくはアルケニル基を表わし、Ｒ₂ がＨで
   ある場合、Ｒ₃ はアルキル又はアルケニル基であって、
   Ｒ₃ がＨである場合、Ｒ₂ はアルキル又はアルケニル基
   であることを条件とし、 Ｒ₄ は水素、６〜22個の炭素原子を有するアルキル、ア
   ルケニル、モノ−もしくはジ−ヒドロキシアルキル又は
   ヒドロキシアルケニル基、でなければ基（７） 【化７】 （ここに、ｎは２〜３の整数である。）を表わし、 ｘ及びｙは平均アルコキシル化度であり、即ちｘは０〜
   20であって、ｙは１〜20である。］を有するコハク酸誘
   導体、及びそれらの混合物から選択される、請求項１に
   記載の方法。
5. 【請求項５】 有機酸成分（ii）が一般構造（13）： 【化８】 ［式中、ＸはＨ−又はＣＨ₃ （Ｃ_f Ｈ_g ）_h −であり、 ｆは１〜27の整数であり、 ｇは２〜54の整数であって、 ｈは０又は１である。］を有するα−ヒドロキシ酸、 一般構造（14） 【化９】 ［式中、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は個々にＨ、又は１〜25個の炭素
   原子を有する飽和、不飽和、分岐もしくは非分岐の鎖と
   か環状形態のアルキル、アラルキル又はアリール基であ
   り、ここでｑは１〜９の整数であって、ｒは０又は１〜
   23の整数である。］を有する、ヒドロキシモノカルボン
   酸、 一般式（15）： 【化１０】 ［式中、ｑは１〜９の整数であって、ｒは０又は１〜23
   の整数である。］を有するヒドロキシジカルボン酸、 一般構造（16） 【化１１】 ［式中、ｑ及びｓは個々に１〜９の整数であって、 Ｒ₁₂はＨ、１〜25個の炭素原子を有する飽和もしくは不
   飽和の、直鎖もしくは分岐鎖又は環状形態のアルキル、
   アラルキル又はアリール基である。］を有するヒドロキ
   シカルボン酸、及びそれらの混合物から選択される、請
   求項１〜４のいずれかに記載の方法。
6. 【請求項６】 有機酸成分（ii）が２−ヒドロキシオク
   タン酸、グリコール酸、乳酸及びそれらの混合物から選
   択される、請求項１に記載方法。
7. 【請求項７】 組成物が脂肪酸を更に含む、請求項１に
   記載の方法。
8. 【請求項８】 組成物がステロールを更に含む、請求項
   １に記載の方法。