JPS61289013A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、皮膚表面の水分を保ち、常に皮膚に潤いを与
える保水機能の優れた皮膚外用剤特に化粧料に関するも
のである。更に詳しく述べるならば、本発明はリン脂質
、ステリン類、糖脂質の３成分を有効成分として含有す
ることにより、ひび、あかぎれ等の主に皮膚の乾燥に起
因し悪化する疾患に対し有用な効果を発揮する皮膚外用
剤や皮膚の老化防止、潤い、なめらかざなどの感触及び
皮膚外観の美しさ等を付与する化粧料を提供せんとする
ものである。

従来、一般的にひび、あかぎれ等は冬期に空気が乾燥し
た時、皮膚の分泌物特に脂質の減退によりバリヤー機能
が減少し、保水成分による水分貯留能力を超えて経表皮
性水分損失（以下Ｔ、Ｗ。

Ｌと略す）が大きくなったり、または物理的原因（例え
ば洗浄等）により、表皮内（特に角質層）水分が引き出
された結果、誘発される症状でおる。

一方、魚ｍｌと呼ばれる角化症の１種は、皮膚が薦れて
乾燥し、表面がひび割れ状をなし、鱗状に見える症状で
、これは冬期乾燥時に特に悪化すると言われる。また、
通常時においても年令や体質により角質層水分含有量が
１０％程度になった状態をドライスキンと呼び、老人性
乾皮症などが好適な例として挙げられる。以上、これら
は表皮角質１の水分が、通常は角質層の構成成分と結合
し皮＠機能を正常に維持しているが、環境変化（低温度
、低湿度下）や老化等によって角質層の水分含有量が減
少すると、皮膚がカサカサになったり脆くなってひび割
れたりする肌めれを生ずることと密接な関連を持ってい
るものである。そして、　　。

これらの症状に対処する為には、角質層水分含有量の低
下を防止し、皮膚機能を正常に維持することが必要であ
り、各種の方法が研究されてきた。

従来、行われてきたこのような方法としては、閉塞剤を
用いて丁、Ｗ、Ｌを抑制する方法と保湿剤を用いて皮膚
水和効果を高める方法とがあった。

前者の例としては、ワセリン軟膏が良く知られ、また特
開昭５４．−８６６３０号に見られる如く、皮脂類似組
成物を配合し、皮膚表面を被い乾燥を防止する方法など
があったが、これらの場合、効果を高める為には使用ｍ
（塗布量）を多くしなければならず、そのことにより使
用中油っぽく、ベタベタする等の不快な感触になり、ま
た逆に使用」が少ないと閉塞性が弱く持続性がないと言
う欠点があった。

一方、後者の例としては、エチレングリコール、プロピ
レングリコール、１．３−ブチレングリコール、グリセ
リン等の多価アルコールやＰＣＡ−ソーダ等の保湿剤が
用いられるが、これらは水との相溶性は良いがそれ自身
保水能力は余り高くなく、また低湿度下では皮膚の水分
を保持するどころか逆に保湿剤が皮膚から水分を吸い上
げてしまい（特にグリセリンでは顕著）、高湿度下では
外気中の水分を吸ってベタベタした不快感を与え、逆に
使用量を抑えるとその効果は弱く持続性がないと言う致
命的な欠陥があった。

そこで、本発明者らは、これら前述の従来法における欠
点を解決し、水分保持機能の高い物質なｆびに剤型を見
い出すべく鋭意研究したところ、ノン脂質、ステリン類
、糖脂質の３成分を一定の含有比率下で外用基剤や化粧
料基剤中に配合した場合に、皮膚上で水を含んだ液晶状
態を形成し、閉塞性、保水性に優れたものが得られるこ
とを突止め、本発明を完成させたものである。

すなわら本発明は、（ａ＞成分としてリン脂質、（ｂ）
成分としてステリン類、（ｃ）成分として糖脂質の３成
分を総量でＯ，ＯＳ〜９０Ｗ量％含有し、且つ、上記（
ａ）／（ｂ）成分の重量比が５０１５０〜８０／２０の
範囲であり、且つ、上記（ａ＞＋　（ｂ）／　（ｃ）成
分の重量比が７０／３０〜９５１５の範囲であることを
特徴とする皮膚外用剤に関するものである。

本発明を以下に、詳細に説明する。

本発明に適用されるリン脂質は、公知のものをそのまま
使用することができ、このようなものとしては例えばホ
スファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン
、ホスファチジルセリン、ホスファチジルグリセロール
、ホスファチジルイノシトール、スフィンゴリン脂質等
が挙げられ、もちろんこれらの類似物あるいはこれらの
ものを含有する゛組成物すなわち大豆レシチン、卵黄レ
シチン、コーンレシチン、水素添加レシチン、生体より
抽出された脂質等も本発明に適用されるリン脂質に含ま
れることは言うまでもないことである。

本発明に於ては以上の様なリン脂質を単独あるいは２種
以上混合して用いるものである。

次に、本発明に適用されるステリン類は公知のものが使
用可能であり、このようなものとしては例えば、コレス
テリン、β−シトステリン等のシトステリン、スチグマ
ステリン、ラノステリン、カンペステリン、エルゴステ
リン、コレスタノール、チモステリン、ジヒドロ−γ−
シトステリン、β−シトスタノール、コレスタノール、
エピステリン、セレビステリン、フェコステリン、５−
ジヒドロ・エルゴステリン、２４−デヒドロエルゴステ
リン、コレステリン、サルガステリン、α−スピナステ
リン等及びこれらより誘導されるエステルなどが挙げら
れ、もちろんこれらの類似ノールイソステアレート等の
ラノスタジエノールのアルキルエステルは液晶形成能が
弱い為、本発明には用いられないも−のである。本発明
に於ては上記のステリン類を単独あるいは２種以上混合
して用いるものである。

次に、本発明に適用される糖脂質は公知のものが使用可
能であり、脂肪酸又は脂肪族アルコールを結合した糖質
を含むものでおる。このようなものとしては、例えば、
スフィンゴシン塩基を含むスフィンゴグリコリピド（ス
フィンゴ糖脂質）、フィトスフィンゴシン塩基を含むフ
ィトグリコリピド、グリセロールを含むグリセログリコ
リピド及びその他の糖脂質が挙げられ、ざらに具体的に
はスフィンゴグリコリピドとしてもモノへキソシルセラ
ミド（セレブロシド）、スフィンゴプラスロシドエステ
ル）、Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−グリコジル（１
→）セラミド、Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−ガラク
トシル（１→）セラミドなどのジヘキソシルセラミド、
Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−ガラクトシル（１→４
）Ｄ−グルコシル（１→）セラミドなどのトリへキソシ
ルセラミド、ガラクトシル−セラミド＠酸エステル（セ
レブロシドＦｉ７ｔｓすなわちスルファチド）、ジヘキ
ソシルーセラミード硫酸エステル、又、Ｎ−アセチルガ
ラクトサミン（１→３）Ｄ−ガラクトシル（１→４）ガ
ラクトシル（１→４）Ｄ−グルコシル（１→）セラミド
［グロボシドＩ］、Ｎ−７セチルガラクトサミン（１→
４）Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−グルｂシル（１→
）セラミド、Ｄ−ガラクトシル（１→３）Ｎ−７セチル
ガラクトサミン（１→４）Ｄ−ガラクトシル（１→４）
グルコ、シル（１→）セラミド、Ｄ−ガラクトシル（１
→３）Ｄ−ガラクトシル（１→３）Ｎ−７セチルグルコ
サミン（１→３）Ｄ−ガラクトシル（１→４）Ｄ−グル
コシル（１→）セラミド等の→）セラミド、Ｎ−７セチ
ルノイラミン酸（２→３）Ｄ−ガラクトシル（１→）セ
ラミドなどのへマドシト、中性糖の他にシアル酸とへキ
ソサミンの両方を含んだガングリオシドなどがある。フ
ィトグリコリピドとしてはセラミド−リン酸−イノシト
ール−オリゴ糖類からなる基本構造を有しているもので
あり、グリセログリコリピドとしては、グーリコシルジ
グリセリド、七ツガラクトシルジグリセリド、ジガラク
トシルジグリセリドなどでおる。もちろん上記の糖脂質
以外にもこれらの類似物あるいはこれらのものを含有す
る組成物、例えばスフィンゴ糖脂質、生体よう抽出され
た糖脂質なども使用可能である。本発明に於ては上記の
糖脂質を単独あるいは２種以上混合して用いるものであ
る。

次に、本発明における前述の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の
３成分すなわち（ａ）成分としてリン脂質、（ｂ）成分
としてステリン類、（ｃ）成分として糖脂質の配合量は
、適用される皮膚外用剤または化粧料の剤型に応じて幅
広く変動し得るものの、総量で概ね０．０５〜９０重四
％、好ましくは０、０５〜２０重伍％の範囲である。即
ち、上記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の３成分混合物は水と
の混合系において水を取り込んだ形での液晶形成能が高
く、従って塗布後の皮膚上での保水能も大きいのでおる
。

このような好ましい液晶を形成させる為には、前記（ａ
＞／　（ｂ）成分の重量比が、凡そ５０１５０〜８０／
２０の範囲であることが望ましく、６０／４０〜７０／
３０の範囲であることが最も好適である。同様の理由か
ら、前記（ａ）＋　（ｂ）／（ｃ）成分の重量比が、凡
そ７０／３０〜９５１５の範囲であることが望ましく、
７５／２５〜８５／１５の範囲であることが最も好適で
ある。

一方、本発明で使用される水以外の他の原料成分として
は、通常皮膚外用剤や化粧料に適用される油脂類、界面
活性剤、多価アルコール類を含む保湿剤、各種薬効成分
、防腐剤などほとんどの成τが挙げられ、その中から目
的、用途、剤型等にじて適宜選択され調整される。しか
し、ここで重要な点は、皮膚への製品塗布後に液晶形成
を阻害しない処方系ととすることが肝要であり、このた
め、例えば油脂類については、ミリスチン酸、バルミチ
ン酸、ステアリン酸、セタノール、ステアリルアルコー
ル、ミツロウ、マイクロクリスタリンワックス等に代表
される固体脂と流動パラフィン、スクワラン、大豆油、
オリーブ油、ミリスチン酸オクチルドデシル等に代表さ
れる液体脂とを較べた場合、特に液体脂が好ましく、ま
た液体脂と固体脂を組合せて配合する場合には液体脂リ
ッチとするのがより効果的である。一方、多価アルコー
ルについても、エチレングリコール、プロピレングツコ
ール、１．３−ブチレングリコール、グリセリン、ジグ
リセリン、ポリエチレングリコール、ポリグリセリンな
どが挙げられるが、やはり液晶形成の点を勘案すると、
特にグリセリンもしくはグリセリンと他の多価アルコー
ルとの混合物の場合がより好ましい。

以上のように前記（ａ＞、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物
、油脂類、多価アルコール、及び水等により構成された
皮膚外用剤や化粧料の場合には、処方系中で、乃至は皮
膚に塗布したのち揮発性物質（特に水）の蒸散に伴ない
（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物含有比率が、残存
物全重量に対して０．５〜２０重四％好ましくは１〜５
重世％の範囲に達した時点で、水を取り込んだ状態の液
晶を形成し、最も保水、閉塞効果の優れたものとなるも
のである。

ここで、前述の（ａ＞、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物の
混合比率と水分保持機能との関係を調べる為、下記の通
り試験を行ない結果を表−２に示す。

試験方法： 試料としてＡ〜Ｅの組成物を下表−１の通り作成し均一
なものとし、これらに対してそれぞれ４型組倍量の水を
加えて膨潤させたもの（８０重け％含水物）を検体とし
てそれぞれ１．Ｏｇずつ、直径３　ｃｍのシャーレに秤
り取り、これを温度３５°Ｃ１戸対温度ＰＩ−（＝５０
％に調整した浮卵器中にセットし、１１時間後まで経時
的に水分量を測定し、３回の平均値を用いて下式により
水分保持率を算出した。尚、水分量の測定は平沼産業製
、微量水分計ＡＱ−３を使用した。

水分保持率（％） 経時館の試料中の水分量 表−１ 表−２ 以上の如く、本発明に適用される前述の（ａ）、（ｂ）
、（ｃ）３成分混合物は、水を含んだ液晶状態を形成し
、この為、優れた水分保持力を有するものである。この
液晶形成を十分なものとする為、当然ながら、前記の（
ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分の配合比率は前述した如く
、層平衡上の問題から規制されるのである。したがって
、表−１及び表−２に示した試料Ｅの如く、前記の（ａ
）、（ｂ）、（ｃ）３成分を含有したものであっても、
これらの配合比が前記の特許請求の範囲第１項記載に記
載された範囲以外である場合は液晶形成が十分でなく、
本発明には含まれないものである。

次に、前記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物及び
本発明の皮膚外用剤を評価する為、下記の１）〜４）の
方法により実施した検定結果と、５名の女性パネラ−に
よる使用テストの結果を表−３〜表−６及び第１図に示
す。

１）吸湿性評価 ・試料： 前記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分混合物としてホスフ
ァチジルコリン：コレステロール：セレブロシドが５０
：３０：２０重間比である組成物（以下脂質混合カニと
略す。）と比較量としてグリセリン及びプロピレングリ
コールを用いた。

・方法： 上記の試料をそれぞれ５ｇずつ、直径３　ｃｍのシャー
レに秤り取り、これを相対湿度ＲＨ＝９８％に調整した
デシケータ中にセットし、２４時間後、４８時間後の試
料重量を測定して吸湿率＊１）を算出した。

吸湿率＊１）（％） ５（ｇ） ２）水分保持能評価 ・試料： 後記実施例１に示した本発明の軟膏と、比較量として後
記実施例１の軟膏における脂質混合カニの替りに、ソル
ビタンモノステアレートを配合した軟膏（Ａ＞及びレシ
チンを配合した軟膏（Ｂ）を用いた。

・方法： 上記の試料をそれぞれ５ｇずつ、直径３　ｃｍのシャー
レに秤り取り、これを３５℃、ＲＮＡ　５％のフラン型
中にセットし、１時間後、３時間後、５時間後、７時間
後の試料重量を測定して、軟ｌｌ系よりの水分蒸散率＊
２）を算出した。

水分蒸散率＊２）（％） ０．３９（ｇ＞ ３）閉塞性評価 ・試料： 水分保持能評価に用いたものと同一の本発明品と比較量
（Ａ＞及び（Ｂ）を用いた。

・方法： 直径３５馴の深形シャーレに水１０ｇを入れて口紙（東
洋口紙Ｎα５Ｃ）で蓋をし、この口紙上に上記の試料を
それぞれ一定１（０，２ｇ）均一に塗布して、３５°Ｃ
下１５時間放置後の水残存量（ｇ＞を測定し、閉塞率＊
３）を算出した。

閉塞率＊３）（％） ４）角質層水分量評価及び使用テスト評価・試料： 水分保持能評価に用いたものと同一の本発明品と比較量
（Ａ）及び（Ｂ）を用いた。

・方法： 女性パネラ−５名に、上記の試料をそれぞれ前腕内側部
に塗布してもらい、その時の使用感く官能評価）及び角
質層中の水分量の経時変化をインピーダンスメーター法
により測定し、平均値（ｎ＝５）を図表化した。（第１
図参照〉 インピーダンスメータ法＊４）。

皮膚角質層中の導電性（μΩ）を測定することにより、
角質層中の水分量を測定する。

測定機器：　１．Ｂ、Ｓ社インピーダンスメーターモデ
ルＩＢ−３５５、測定条件：２０’Ｃ，ＲＨ＝５０％。

表−３吸湿率（％） （以下余白〉 表−５閉塞率（％） （以下余白） 表−３〜表−６及び第１図の結果が示す様に、本発明に
係る脂質混合物は吸湿性が適度であり、またこれを配合
した本発明品は、水分蒸散量が低くしたがって保水性が
あり、閉塞性が良く角質層水分量を長時間維持し、且つ
使用感の上からもべたつき等がない優れたものになって
いることが明らかである。。

以下に実施例を示す。尚、配合割合は重量％でおる。

実施例１．　軟膏 流動パラフィン　　　　　　　　　　６５ワセリン　　
　　　　　　　　　　　５Ｐ、Ｏ，Ｅ、（２０＞　　　
　　　　　　６ソルビタンモノステアレート ミツロウ　　　　　　　　　　　　　　３脂質混合物■
３ グリセリン　　　　　　　　　　　１０防腐剤　　　　
　　　　　　　　　　　０．２水　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．８実施例２
．　クリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　２ステアリルア
ルコール　　　　　　　　１還元ラノリン　　　　　　
　　　　　　１，８スクワラン　　　　　　　　　　　
　１０オクチルドデカノール　　　　　　　　６Ｐ、Ｏ
，Ｅ、（２５）　　　　　　　　　３セチルエーテル グリセリルモノステアレート　　　　　２ホスフ１チジ
ルエタノールアミン　　０．６β−シトステロール　　
　　　　　　　０．３ガングリオシド　　　　　　　　
　　　０．３香料　　　　　　　　　　　　　　　　０
．３防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　０．２グリ
セリン　　　　　　　　　　　　５水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　６７．５実施例
３．　乳液 Ｐ、Ｏ，Ｅ、付加（５０）　　　　　　　１硬化ヒマシ
油 ヤシ油脂肪酸モノグリセライド　　　　１精製大豆レシ
チン　　　　　　　　　０．３コレステリルイソステア
レート　　　　０．２セレブロシド硫酸エステル　　　
　　０．１オレイン酸トリグリセライド　　　　　７，
５グリセリン　　　　　　　　　　　　２．５香料　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２防９腐剤　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８７．１実施
例４．　ローション ’　Ｐ、Ｏ，Ｅ、付加（６０）　　　　　　　０．５硬
化ヒマシ油 ホスファチジルセリン　　　　　　　　０．１コレステ
ロール　　　　　　　　　　０．０６モノガラクトシル
グリセライト　　　　０．０４グリセリン　　　　　　
　　　　　　５クエン酸　　　　　　　　　　　　　　
０．１クエン酸ソーダ　　　　　　　　　　　０．２エ
タノール　　　　　　　　　　　　１０香料　　　　　
　　　　　　　　　　０．１防腐剤　　　　　　　　　
　　　　　０．１

【図面の簡単な説明】

第１図は、インピーダンスメーター法による一定時間（
３０分、６０分、９０分、１２０分、１８０分）経過後
の、皮膚角質層中の導電性（μΩ）の結果を示したもの
であり、Ｘは本発明品、Ｙは比較例（Ａ＞、Ｚは比較例
（Ｂ）である。 特許出願人　ポーラ化成工業株式会社 第１図 時間（分） 手続補正書（自利 昭和６１年５月２９８ １、事件の表示 昭和６０年　特許願第１３０７８４号 ２、発明の名称 皮膚外用剤 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住所　　静岡県静岡市弥生町６４８番地４、補正命令の
日付　自　発 ５、補正の対象 明細書の「発明の詳細な説明の欄」 ６６補正の内容 （１）明細書第１０頁９行の「本発明」の記載を、「本
発明の皮膚外用剤」の記載に訂正する。 （２）明細書第１０頁１２行の「配合量」の記載を、「
含有量」の記載に訂正する。 （３）明細書第１３頁１２行の「相対温度ＰＨ＝５０％
」の記載を、「相対湿度ＲＨ＝５０％」の記載に訂正す
る。 □以　上□

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）（ａ）成分としてリン脂質、（ｂ）成分としてステ
   リン類、（ｃ）成分として糖脂質の３成分を総量で０．
   ０５〜９０重量％含有し、且つ、上記（ａ）／（ｂ）成
   分の重量比が５０／５０〜８０／２０の範囲であり、且
   つ、上記（ａ）＋（ｂ）／（ｃ）成分の重量比が７０／
   ３０〜９５／５の範囲であることを特徴とする皮膚外用
   剤。 ２）上記リン脂質がホスファチジルコリン、ホスファチ
   ジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスフ
   ァチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、
   スフィンゴリン脂質等より選択される１種又は２種以上
   の混合物である特許請求の範囲第１項記載の皮膚外用剤
   。 ３）上記ステリン類がコレステリン、β−シトステリン
   等のシトステリン、スチグマステリンラノステリン、カ
   ンペステリン、エルゴステリン、コプロスタノール、チ
   モステリン、ジヒドロ−γ−シトステリン、β−シトス
   タノール、コレスタノール、エピステリン、セレビステ
   リン、フェコステリン、５−ジヒドロエルゴステリン、
   ２４−デヒドロエルゴステリン、コルビステリン、サル
   ガステリン、α−スピナステリン等及びこれらより誘導
   されるエステルより選択される１種又は２種以上の混合
   物である特許請求の範囲第１項記載の皮膚外用剤。 ４）皮膚外用剤が化粧料である特許請求の範囲第１項記
   載の皮膚外用剤。