JPH06256167A - 軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組成物 - Google Patents
軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組成物Info
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- JPH06256167A JPH06256167A JP4917793A JP4917793A JPH06256167A JP H06256167 A JPH06256167 A JP H06256167A JP 4917793 A JP4917793 A JP 4917793A JP 4917793 A JP4917793 A JP 4917793A JP H06256167 A JPH06256167 A JP H06256167A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 湿潤面への適用に適した安定な、刺激等の問
題のない軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組
成物を提供する。 【構成】 水溶性高分子、低級アルコール、アクリル酸
・メタアクリル酸メチルコポリマーおよび水からなるｐ
Ｈ４〜１０の軟膏基剤およびこれに非ステロイド系抗炎
症剤を処方した歯周疾患治療用組成物。 【効果】 湿潤面に適用するに適した、安定な、刺激な
どの問題のない軟膏基剤およびそれを用いた、非ステロ
イド系抗炎症剤を処方した、長時間投与部位に滞留し、
持続性効果を発揮する歯周疾患治療用組成物が提供でき
る。
題のない軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組
成物を提供する。 【構成】 水溶性高分子、低級アルコール、アクリル酸
・メタアクリル酸メチルコポリマーおよび水からなるｐ
Ｈ４〜１０の軟膏基剤およびこれに非ステロイド系抗炎
症剤を処方した歯周疾患治療用組成物。 【効果】 湿潤面に適用するに適した、安定な、刺激な
どの問題のない軟膏基剤およびそれを用いた、非ステロ
イド系抗炎症剤を処方した、長時間投与部位に滞留し、
持続性効果を発揮する歯周疾患治療用組成物が提供でき
る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は軟膏基剤およびそれを用
いた歯周疾患治療用組成物に関する。さらに詳しくは、
粘膜等の湿潤面に適用するのに適したペースト状ないし
は軟膏状の医薬製剤や化粧料用の基剤および、歯槽骨の
吸収および歯肉炎を抑制する非ステロイド系抗炎症剤を
配合し、かつ、長時間投与部位に滞留し、持続的効果を
発揮する歯周疾患治療用組成物に関する。
いた歯周疾患治療用組成物に関する。さらに詳しくは、
粘膜等の湿潤面に適用するのに適したペースト状ないし
は軟膏状の医薬製剤や化粧料用の基剤および、歯槽骨の
吸収および歯肉炎を抑制する非ステロイド系抗炎症剤を
配合し、かつ、長時間投与部位に滞留し、持続的効果を
発揮する歯周疾患治療用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術および課題】従来、医薬製剤や化粧料用の
基剤として種々のものが知られているが、粘膜等の湿潤
面に適用し、十分な付着性、局所滞留性を有するものは
未だ見当たらない。例えば、湿潤面に適用する軟膏基剤
として、従来、流動パラフィン、ワセリン等の油脂性基
剤にゼラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム
などの吸水性高分子物質を配合したものが用いられてい
るが、付着性が悪く、また、固形成分の粒径が大きく、
適用時の疼痛、刺激性が高い問題がある。
基剤として種々のものが知られているが、粘膜等の湿潤
面に適用し、十分な付着性、局所滞留性を有するものは
未だ見当たらない。例えば、湿潤面に適用する軟膏基剤
として、従来、流動パラフィン、ワセリン等の油脂性基
剤にゼラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム
などの吸水性高分子物質を配合したものが用いられてい
るが、付着性が悪く、また、固形成分の粒径が大きく、
適用時の疼痛、刺激性が高い問題がある。
【０００３】これを解消するため、ポリアクリル酸やそ
の塩を加えた軟膏基剤が提案されているが（特開昭５２
−１１７４１６号、特開昭５３−８６０１１号）、耐塩
性に欠け、また、ポリアクリル酸との相互作用により、
配合する薬効剤や有効成分が不安定化されるという問題
がある。
の塩を加えた軟膏基剤が提案されているが（特開昭５２
−１１７４１６号、特開昭５３−８６０１１号）、耐塩
性に欠け、また、ポリアクリル酸との相互作用により、
配合する薬効剤や有効成分が不安定化されるという問題
がある。
【０００４】このような事情にかんがみ、本発明者ら
は、湿潤面に適用して十分な付着性、局所滞留性を発揮
し、配合する薬効剤や有効成分に持続的効果を与え、か
つ被膜形成性がよい前記のような欠点や問題のない軟膏
基剤を得るべく鋭意研究を重ねた。その結果、水溶性高
分子と、低級アルコール、特定のメタアクリル酸系コポ
リマーおよび水を組み合わせることにより、その目的を
達成できることを見出した。さらに、上記基剤に非ステ
ロイド系抗炎症剤を配合した組成物が長時間投与部位に
滞留し、効果が持続的なものであることを見出した。
は、湿潤面に適用して十分な付着性、局所滞留性を発揮
し、配合する薬効剤や有効成分に持続的効果を与え、か
つ被膜形成性がよい前記のような欠点や問題のない軟膏
基剤を得るべく鋭意研究を重ねた。その結果、水溶性高
分子と、低級アルコール、特定のメタアクリル酸系コポ
リマーおよび水を組み合わせることにより、その目的を
達成できることを見出した。さらに、上記基剤に非ステ
ロイド系抗炎症剤を配合した組成物が長時間投与部位に
滞留し、効果が持続的なものであることを見出した。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、（ａ）水溶性
高分子、（ｂ）低級アルコール、（ｃ）メタアクリル酸
メチル・アクリル酸エチル・コポリマーおよび、（ｄ）
水からなることを特徴とする軟膏基剤を提供するもので
ある。
高分子、（ｂ）低級アルコール、（ｃ）メタアクリル酸
メチル・アクリル酸エチル・コポリマーおよび、（ｄ）
水からなることを特徴とする軟膏基剤を提供するもので
ある。
【０００６】また、本発明は、非ステロイド系抗炎症剤
または医薬上許容される塩を上記軟膏基剤に配合してな
ることを特徴とする歯周治療用組成物も提供する。
または医薬上許容される塩を上記軟膏基剤に配合してな
ることを特徴とする歯周治療用組成物も提供する。
【０００７】本発明の軟膏基剤は、湿潤面に適用して十
分な付着性、局所滞留性を示し、均一な組成であるため
粒子の大きい固形分を含まず、適用時の刺激性の問題等
が解消される。以下、本発明を詳細に説明する。
分な付着性、局所滞留性を示し、均一な組成であるため
粒子の大きい固形分を含まず、適用時の刺激性の問題等
が解消される。以下、本発明を詳細に説明する。
【０００８】本発明の軟膏基剤において（ａ）成分とし
て用いる水溶性高分子としては、アラビアガム、グアー
ガム、トラガントガム、ローカストビーンガム、カラギ
ーナン、寒天、澱粉、α化澱粉、デキストリン、アルギ
ン酸、アルギン酸塩、ペクチン、キサンタンガム、サク
シノグルカン、デキストラン、プルラン、ゼラチン、キ
チン、キトサンなどの天然高分子物質、カルボキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、こ
れらの塩（例、ナトリウム塩、カルシウム塩等）、アル
ギン酸プロピレングリコール、カルボキシメチル澱粉な
どの半合成高分子物質、ポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、ポリアク
リル酸、水溶性アクリル酸コポリマーおよびその塩
（例、ナトリウム塩等）ポリビニルメチルエーテル、メ
トキシエチレン無水マレイン酸共重合体、澱粉−アクリ
ル酸グラフト共重合体などの合成高分子物質、これらの
混合物が挙げられ、これらは、適宜、必要に応じて中和
してもよい。該水溶性高分子は、適度なペースト状ない
しは軟膏状の粘度が得られる程度の量で使用され、通
常、得られる軟膏基剤全量に基づいて０.１〜１０重量
％好ましくは０.５〜１０％の範囲で用いられる。
て用いる水溶性高分子としては、アラビアガム、グアー
ガム、トラガントガム、ローカストビーンガム、カラギ
ーナン、寒天、澱粉、α化澱粉、デキストリン、アルギ
ン酸、アルギン酸塩、ペクチン、キサンタンガム、サク
シノグルカン、デキストラン、プルラン、ゼラチン、キ
チン、キトサンなどの天然高分子物質、カルボキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、こ
れらの塩（例、ナトリウム塩、カルシウム塩等）、アル
ギン酸プロピレングリコール、カルボキシメチル澱粉な
どの半合成高分子物質、ポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、ポリアク
リル酸、水溶性アクリル酸コポリマーおよびその塩
（例、ナトリウム塩等）ポリビニルメチルエーテル、メ
トキシエチレン無水マレイン酸共重合体、澱粉−アクリ
ル酸グラフト共重合体などの合成高分子物質、これらの
混合物が挙げられ、これらは、適宜、必要に応じて中和
してもよい。該水溶性高分子は、適度なペースト状ない
しは軟膏状の粘度が得られる程度の量で使用され、通
常、得られる軟膏基剤全量に基づいて０.１〜１０重量
％好ましくは０.５〜１０％の範囲で用いられる。
【０００９】（ｂ）成分の低級アルコールとしては、エ
タノール、プロパノールまたはイソプ ロパノール等が
挙げられる。該低級アルコールは、水溶性高分子物質を
溶解し、適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得ら
れる量、通常、得られる軟膏基剤全量に基づいて５〜８
０重量％好ましくは１０〜５０％の範囲で用いられる。
タノール、プロパノールまたはイソプ ロパノール等が
挙げられる。該低級アルコールは、水溶性高分子物質を
溶解し、適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得ら
れる量、通常、得られる軟膏基剤全量に基づいて５〜８
０重量％好ましくは１０〜５０％の範囲で用いられる。
【００１０】（ｃ）成分のメタアクリル酸メチル・アク
リル酸エチル・コポリマーは、オイド ラギットＮＥの
商品名で知られるメタアクリル酸系コポリマーである。
メタアクリル酸系コポリマーは、従来、フィルム形成能
を有する樹脂としてコーティン処方に用いられている
が、本発明においては、メタアクリル酸メチル・アクリ
ル酸エチル・コポリマーは、軟膏基剤の湿潤面への付着
性、局所滞留性の向上に寄与するもので、その性能上、
軟膏基剤全量に基づいて、０.２〜４０重量％好ましく
は２〜２０％の範囲で用いる。該メタアクリル酸系コポ
リマーは、低級アルコールに溶解するが、水に相溶しな
い。また、低級アルコールを加えると粘度が出る。良好
な付着性、滞留性が得られるところから、（ｃ）成分で
ある該メタアクリル酸系コポリマー：（ｂ）成分である
低級アルコールの重量比を、１：１００〜１：２とする
ことが好ましい。
リル酸エチル・コポリマーは、オイド ラギットＮＥの
商品名で知られるメタアクリル酸系コポリマーである。
メタアクリル酸系コポリマーは、従来、フィルム形成能
を有する樹脂としてコーティン処方に用いられている
が、本発明においては、メタアクリル酸メチル・アクリ
ル酸エチル・コポリマーは、軟膏基剤の湿潤面への付着
性、局所滞留性の向上に寄与するもので、その性能上、
軟膏基剤全量に基づいて、０.２〜４０重量％好ましく
は２〜２０％の範囲で用いる。該メタアクリル酸系コポ
リマーは、低級アルコールに溶解するが、水に相溶しな
い。また、低級アルコールを加えると粘度が出る。良好
な付着性、滞留性が得られるところから、（ｃ）成分で
ある該メタアクリル酸系コポリマー：（ｂ）成分である
低級アルコールの重量比を、１：１００〜１：２とする
ことが好ましい。
【００１１】（ｅ）成分の水は、水溶性高分子を溶解
し、適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得られる
量、通常、得られる軟膏基剤全体に基づいて、５〜４０
重量％の範囲で用いる。
し、適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得られる
量、通常、得られる軟膏基剤全体に基づいて、５〜４０
重量％の範囲で用いる。
【００１２】本発明の軟膏基剤は、例えば、（ａ）成分
である水溶性高分子物質と（ｂ）成分である低級アルコ
ールを混合し、ゲルを形成させて、これと、別途、低級
アルコールでゲル化したメタアクリル酸メチル・アクリ
ル酸エチル・コポリマーを混合し、さらに水を適当量加
え、ｐＨを調整し、均一に混和することによ製造でき
る。ｐＨは、安定性、刺激性の観点から４.０〜１０.０
の範囲に調整する。ｐＨ調整は水酸化ナトリウム、塩
酸、クエン酸ナトリウム、トリエタノールアミン、トリ
エチルアミンのような通常のｐＨ調整剤を用いて行うこ
とができる。
である水溶性高分子物質と（ｂ）成分である低級アルコ
ールを混合し、ゲルを形成させて、これと、別途、低級
アルコールでゲル化したメタアクリル酸メチル・アクリ
ル酸エチル・コポリマーを混合し、さらに水を適当量加
え、ｐＨを調整し、均一に混和することによ製造でき
る。ｐＨは、安定性、刺激性の観点から４.０〜１０.０
の範囲に調整する。ｐＨ調整は水酸化ナトリウム、塩
酸、クエン酸ナトリウム、トリエタノールアミン、トリ
エチルアミンのような通常のｐＨ調整剤を用いて行うこ
とができる。
【００１３】本発明の軟膏基剤は、その製造における適
宜な工程で、所望の各種薬効剤や他の必要な添加剤を混
和することにより、湿潤面例えば、口腔内、口唇、眼、
膣内などに、適用するのに適した軟膏状ないしはペース
ト状の医薬製剤や化粧料にすることができる。
宜な工程で、所望の各種薬効剤や他の必要な添加剤を混
和することにより、湿潤面例えば、口腔内、口唇、眼、
膣内などに、適用するのに適した軟膏状ないしはペース
ト状の医薬製剤や化粧料にすることができる。
【００１４】かくして、本発明の歯周疾患治療用組成物
は、本発明の軟膏基剤に非ステロイド系抗炎症剤を処方
してなる軟膏状ないしはペースト状の組成物である。該
非ステロイド系抗炎症剤は遊離のものでも、医薬上許容
される酸付加塩いずれでもよく、例えば、インドール酢
酸系としてはインドメタシン、スリンダク、トルメチ
ン、アセメタシン、プログルメタシン等、、サリチル酸
系としてはアスピリン、アスピリンアルミニウム、サリ
チロサリチル酸、ジフルニサール等、フェニル酢酸系と
しては４−ビフェニル酢酸、イブフェナック、イブプロ
フェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フルルビ
プロフェン等、また、塩基性非ステロイド系抗炎症剤と
しては、メピリゾール、チアラミド、チノリジン、ベン
ジダミン、ペリソキサール等が挙げられ、薬効上の観点
から、一般に、組成物全量に対して、０.０５〜５.０重
量％程度、さらに望ましくは０.２〜２.０重量％配合す
る。
は、本発明の軟膏基剤に非ステロイド系抗炎症剤を処方
してなる軟膏状ないしはペースト状の組成物である。該
非ステロイド系抗炎症剤は遊離のものでも、医薬上許容
される酸付加塩いずれでもよく、例えば、インドール酢
酸系としてはインドメタシン、スリンダク、トルメチ
ン、アセメタシン、プログルメタシン等、、サリチル酸
系としてはアスピリン、アスピリンアルミニウム、サリ
チロサリチル酸、ジフルニサール等、フェニル酢酸系と
しては４−ビフェニル酢酸、イブフェナック、イブプロ
フェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フルルビ
プロフェン等、また、塩基性非ステロイド系抗炎症剤と
しては、メピリゾール、チアラミド、チノリジン、ベン
ジダミン、ペリソキサール等が挙げられ、薬効上の観点
から、一般に、組成物全量に対して、０.０５〜５.０重
量％程度、さらに望ましくは０.２〜２.０重量％配合す
る。
【００１５】本発明の歯周疾患治療用組成物は、非ステ
ロイド系抗炎症剤をエタノールに溶解し、これを水溶性
高分子物質と混合し、以下、上記軟膏基剤と同様にして
製造する。該組成物は、必要に応じて、歯周疾患患部に
直接適用でき、使用量は非ステロイド系抗炎症剤として
成人に対し１回０.１〜１００ｍｇ程度とする。また、
１日１〜５回の適用を所望の効果が得られるまで継続す
ることもできる。
ロイド系抗炎症剤をエタノールに溶解し、これを水溶性
高分子物質と混合し、以下、上記軟膏基剤と同様にして
製造する。該組成物は、必要に応じて、歯周疾患患部に
直接適用でき、使用量は非ステロイド系抗炎症剤として
成人に対し１回０.１〜１００ｍｇ程度とする。また、
１日１〜５回の適用を所望の効果が得られるまで継続す
ることもできる。
【００１６】つぎに、実施例および試験例を挙げて本発
明をさらに詳しく説明する。 実施例１ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＮＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとカルボキシ
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混
合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミン
でｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患
治療用組成物を得た。
明をさらに詳しく説明する。 実施例１ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＮＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとカルボキシ
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混
合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミン
でｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患
治療用組成物を得た。
【００１７】実施例２ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール ５０.０ オイドラギットＮＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとカルボキシ
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混
合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミン
でｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患
治療用組成物を得た。
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混
合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミン
でｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患
治療用組成物を得た。
【００１８】実施例３ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ５.０ エタノール ５０.０ オイドラギットＮＥ ２０.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとカルボキシ
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲル混合
し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミンで
ｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患治
療用組成物を得た。
ビニルポリマーを混合し、ゲルを形成させた。別途、エ
タノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲル混合
し、さらに、水を適当量加え、トリエタノールアミンで
ｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患治
療用組成物を得た。
【００１９】実施例４ 成 分 重量％ ヒドロキシプロピルセルロース ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＮＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとヒドロキシ
プロピルセルロースを混合し、ゲルを形成させた。別
途、エタノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲ
ルと混合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノール
アミンでｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯
周疾患治療用組成物を得た。
プロピルセルロースを混合し、ゲルを形成させた。別
途、エタノールでゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲ
ルと混合し、さらに、水を適当量加え、トリエタノール
アミンでｐＨ６.０に調整し、均一に混合して所望の歯
周疾患治療用組成物を得た。
【００２０】実施例５ 成 分 重量％ キサンタンガム ２０.０ エタノール ３０.０ オイドラギットＮＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 フルルビプロフェンを溶解したエタノールとキサンタン
ガムを混合し、ゲルを形成させた。別途、エタノールで
ゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混合し、さら
に、水を適当量加え、トリエタノールアミンでｐＨ６.
０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患治療用組成
物を得た。
ガムを混合し、ゲルを形成させた。別途、エタノールで
ゲル化したオイドラギットＮＥを該ゲルと混合し、さら
に、水を適当量加え、トリエタノールアミンでｐＨ６.
０に調整し、均一に混合して所望の歯周疾患治療用組成
物を得た。
【００２１】試験例１ 湿潤面への付着性試験 実施例１〜５で得られた組成物の口腔粘膜への付着性
を、日本薬局方の溶出試験法に準じて試験した。薬局方
における試験装置の回転軸の下部に金属性平板（５０×
５０mm）を溶接し、これにハムスターから摘出したほほ
袋粘膜を延展、固定した。その粘膜上に各試験サンプル
を１ｇ塗布し、人工唾液中、３７℃において１００ｒｐ
ｍで回転させ付着時間を測定した。また、比較例として
以下に示す対照１〜４の組成物をｐＨ７に調整し、同様
の試験を行った。
を、日本薬局方の溶出試験法に準じて試験した。薬局方
における試験装置の回転軸の下部に金属性平板（５０×
５０mm）を溶接し、これにハムスターから摘出したほほ
袋粘膜を延展、固定した。その粘膜上に各試験サンプル
を１ｇ塗布し、人工唾液中、３７℃において１００ｒｐ
ｍで回転させ付着時間を測定した。また、比較例として
以下に示す対照１〜４の組成物をｐＨ７に調整し、同様
の試験を行った。
【００２２】対照１ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部
【００２３】対照２ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＲＳ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部
【００２４】対照３ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＥ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部
【００２５】対照４ 成 分 重量％ カルボキシビニルポリマー ２.０ エタノール １０.０ オイドラギットＬ ２.０ フルルビプロフェン ０.２ 水＋トリエタノールアミン 残部 結果を表１に示す。
【００２６】
【表１】
【００２７】表１の結果から明らかなごとく、本発明の
軟膏基剤を用いた組成物は長時間にわたり湿潤面に対し
て付着性を有し、これにより本発明の組成物は従来の組
成物と比較して、特に、患部に長時間付着し、持続性効
果を発揮する。また、本発明の、基剤に非ステロイド系
抗炎症剤を配合した歯周疾患治療用組成物はその効果が
徐放的であることが判明した。その徐放効果を以下に示
す。
軟膏基剤を用いた組成物は長時間にわたり湿潤面に対し
て付着性を有し、これにより本発明の組成物は従来の組
成物と比較して、特に、患部に長時間付着し、持続性効
果を発揮する。また、本発明の、基剤に非ステロイド系
抗炎症剤を配合した歯周疾患治療用組成物はその効果が
徐放的であることが判明した。その徐放効果を以下に示
す。
【００２８】試験例２ 放出性試験 試験は実施例１と対照１および２の組成物について実施
した。試験装置には水平膜型の拡散セルであるフランツ
型セルを使用した。レセプター側にＰＢＳ（−）を入
れ、セルロース膜上に歯周疾患治療用組成物を置き、３
７℃において撹拌した。経時的にレセプター溶液を採取
し、ＨＰＬＣで定量した。ＨＰＬＣの測定条件はつぎの
とおりである。
した。試験装置には水平膜型の拡散セルであるフランツ
型セルを使用した。レセプター側にＰＢＳ（−）を入
れ、セルロース膜上に歯周疾患治療用組成物を置き、３
７℃において撹拌した。経時的にレセプター溶液を採取
し、ＨＰＬＣで定量した。ＨＰＬＣの測定条件はつぎの
とおりである。
【００２９】カラム：Ｉｎｅｒｔｓｉｌ ＯＤＳ−５μ
４．６×１５０ｍｍ カラム温度：４０℃ 移動相：アセトニトリル／０．０５Ｍ ＫＨ2ＰＯ4／ト
リエタノール アミン＝３５：６５：０．０２ 検出波長：２４６nm 結果を図１に示す。なお、８時間後の放出量は実施例１
は３７％、対照１は９６％、対照２は９５％であった。
この結果から明らかなごとく、本発明の組成物は含有す
る非ステロイド系抗炎症剤を徐放的に溶出していること
が明らかである。
４．６×１５０ｍｍ カラム温度：４０℃ 移動相：アセトニトリル／０．０５Ｍ ＫＨ2ＰＯ4／ト
リエタノール アミン＝３５：６５：０．０２ 検出波長：２４６nm 結果を図１に示す。なお、８時間後の放出量は実施例１
は３７％、対照１は９６％、対照２は９５％であった。
この結果から明らかなごとく、本発明の組成物は含有す
る非ステロイド系抗炎症剤を徐放的に溶出していること
が明らかである。
【００３０】試験例３ 歯槽骨吸収阻害、歯肉炎に対する有用性 本発明の組成物の有用性をＪ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔａｌ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ１８，１１０−１１７（１９８３）
に記載されている方法に準じて試験した。試験はハムス
ターのモデルを使用して１２週間の研究期間で行った。
１２週間の研究期間は、ソフトフードを与え歯槽骨の吸
収を起こさせる前半６週間と試験サンプルを与える後半
６週間とに区分される。なお、モデルは１群６匹のハム
スターを１５週間使用した。各群はつぎのとおりであ
る。
Ｒｅｓｅａｒｃｈ１８，１１０−１１７（１９８３）
に記載されている方法に準じて試験した。試験はハムス
ターのモデルを使用して１２週間の研究期間で行った。
１２週間の研究期間は、ソフトフードを与え歯槽骨の吸
収を起こさせる前半６週間と試験サンプルを与える後半
６週間とに区分される。なお、モデルは１群６匹のハム
スターを１５週間使用した。各群はつぎのとおりであ
る。
【００３１】（１）コントロール群 １２週間通常の固形飼料を与えた。 （２）未処置群 １２週間ソフトフードを与えた。 （３）試験群 実施例１〜５および対照１〜４の組成物を、１日１回、
５０ｍｇの用量でハムスターの下顎歯肉に塗布する作業
を後半６週間実施した。
５０ｍｇの用量でハムスターの下顎歯肉に塗布する作業
を後半６週間実施した。
【００３２】結果は以下の基準で評価した。 判定基準 （１）歯槽骨の吸収 下顎骨標本におけるセメント質とエナメル性の境界（Ｃ
ＥＪ）から歯槽骨頂（ＡＭ）までの距離を指標とした。 （２）歯肉の炎症 歯肉を目視で観察し、次の判定基準に従い判定を行っ
た。 ＋＋…著しい発赤と肥大を伴う重度の炎症 ＋ …発赤および軽度の浮腫を伴う中程度の炎症 ± …歯肉の色にわずかの変化が見れる軽度の炎症 − …炎症がみられない 結果を表２に示す。
ＥＪ）から歯槽骨頂（ＡＭ）までの距離を指標とした。 （２）歯肉の炎症 歯肉を目視で観察し、次の判定基準に従い判定を行っ
た。 ＋＋…著しい発赤と肥大を伴う重度の炎症 ＋ …発赤および軽度の浮腫を伴う中程度の炎症 ± …歯肉の色にわずかの変化が見れる軽度の炎症 − …炎症がみられない 結果を表２に示す。
【００３３】
【表２】 表２の結果から明らかなごとく、本発明の非ステロイド
系抗炎症剤を配合した歯周疾患治療用組成物は歯槽骨の
吸収および歯肉の炎症に対する良好な治療効果があるこ
とが判明した。
系抗炎症剤を配合した歯周疾患治療用組成物は歯槽骨の
吸収および歯肉の炎症に対する良好な治療効果があるこ
とが判明した。
【００３４】
【発明の効果】本発明によれば、湿潤面に適用するに適
した、安定な、刺激などの問題のない軟膏基剤およびそ
れを用いた、非ステロイド系抗炎症剤を処方した、長時
間投与部位に滞留し、持続性効果を発揮する歯周疾患治
療用組成物が提供できる。
した、安定な、刺激などの問題のない軟膏基剤およびそ
れを用いた、非ステロイド系抗炎症剤を処方した、長時
間投与部位に滞留し、持続性効果を発揮する歯周疾患治
療用組成物が提供できる。
【図１】 本発明組成物の徐放効果を示すグラフ。
Claims (11)
- 【請求項１】 （ａ）水溶性高分子、（ｂ）低級アルコ
ール、（ｃ）アクリル酸エチル・メタアクリル酸メチル
コポリマーおよび（ｄ）水からなり、ｐＨが４.０〜１
０.０の範囲内にあることを特徴とする軟膏基剤。 - 【請求項２】 （ａ）成分が、アラビアガム、グアーガ
ム、トラガントガム、ローカストビーンガム、カラギー
ナン、寒天、澱粉、α化澱粉、デキストリン、アルギン
酸、アルギン酸塩、ペクチン、キサンタンガム、サクシ
ノグルカン、デキストラン、プルラン、ゼラチン、キチ
ン、キトサン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、メチルセルロース、これらのセルロース誘導体
の塩、アルギン酸プロピレングリコール、カルボキシメ
チル澱粉、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコー
ル、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸、水溶
性アクリル酸コポリマーおよびその塩、ポリビニルメチ
ルエーテル、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合
体、澱粉−アクリル酸グラフト共重合体、これらの混合
物からなる群から選ばれる請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項３】 （ａ）成分を軟膏基剤全量に基づいて
０.１〜１０重量％含有する請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項４】 （ｂ）成分がエタノール、プロパノール
およびイソプロパノールから選ばれる請求項１記載の軟
膏基剤。 - 【請求項５】 （ｂ）成分を軟膏基剤全量に基づいて５
〜８０重量％含有する請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項６】 （ｃ）成分を軟膏基剤全量に基づいて
０.２〜４０重量％含有する請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項７】 （ｃ）成分：（ｂ）成分の重量比が、
１：１００〜１：２である請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項８】 （ｄ）成分を軟膏基剤全量に基づいて５
〜４０重量％含有する請求項１記載の軟膏基剤。 - 【請求項９】 請求項１記載の軟膏基剤と、活性成分と
して非ステロイド系抗炎症剤またはその医薬上許容され
る塩からなることを特徴とする歯周疾患治療用組成物。 - 【請求項１０】 非ステロイド系抗炎症剤が、インドー
ル酢酸系、サリチル酸系、フェニル酢酸系、塩基性非ス
テロイド系抗炎症剤からなる群から選ばれる請求項９記
載の歯周疾患治療用組成物。 - 【請求項１１】 非ステロイド系抗炎症剤を組成物全量
に対して、０.０５〜５.０重量％配合する請求項９記載
の歯周疾患治療用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4917793A JPH06256167A (ja) | 1993-03-10 | 1993-03-10 | 軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4917793A JPH06256167A (ja) | 1993-03-10 | 1993-03-10 | 軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06256167A true JPH06256167A (ja) | 1994-09-13 |
Family
ID=12823779
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4917793A Withdrawn JPH06256167A (ja) | 1993-03-10 | 1993-03-10 | 軟膏基剤およびそれを用いた歯周疾患治療用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06256167A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009542620A (ja) * | 2006-06-30 | 2009-12-03 | ピラマル・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド | 口腔疾患治療用の薬草組成物 |
| JP2011207781A (ja) * | 2010-03-29 | 2011-10-20 | Lion Corp | 口腔用軟膏 |
| JP2017066113A (ja) * | 2015-10-02 | 2017-04-06 | サンメディカル株式会社 | 歯科用組成物 |
| WO2018043677A1 (ja) * | 2016-09-02 | 2018-03-08 | 花王株式会社 | 口腔内歯垢分散剤 |
| CN110124099A (zh) * | 2019-06-14 | 2019-08-16 | 四川涑爽医疗用品有限公司 | 一种长效抑菌的复配牙周塞治剂及其制备方法 |
-
1993
- 1993-03-10 JP JP4917793A patent/JPH06256167A/ja not_active Withdrawn
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009542620A (ja) * | 2006-06-30 | 2009-12-03 | ピラマル・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド | 口腔疾患治療用の薬草組成物 |
| JP2011207781A (ja) * | 2010-03-29 | 2011-10-20 | Lion Corp | 口腔用軟膏 |
| JP2017066113A (ja) * | 2015-10-02 | 2017-04-06 | サンメディカル株式会社 | 歯科用組成物 |
| WO2018043677A1 (ja) * | 2016-09-02 | 2018-03-08 | 花王株式会社 | 口腔内歯垢分散剤 |
| JP2018039800A (ja) * | 2016-09-02 | 2018-03-15 | 花王株式会社 | 口腔内歯垢分散剤 |
| CN109640929A (zh) * | 2016-09-02 | 2019-04-16 | 花王株式会社 | 口腔内齿垢分散剂 |
| CN109640929B (zh) * | 2016-09-02 | 2021-11-16 | 花王株式会社 | 口腔内齿垢分散剂 |
| US11413229B2 (en) | 2016-09-02 | 2022-08-16 | Kao Corporation | Oral plaque dispersion agent |
| CN110124099A (zh) * | 2019-06-14 | 2019-08-16 | 四川涑爽医疗用品有限公司 | 一种长效抑菌的复配牙周塞治剂及其制备方法 |
| CN110124099B (zh) * | 2019-06-14 | 2022-01-11 | 四川涑爽医疗用品有限公司 | 一种长效抑菌的复配牙周塞治剂及其制备方法 |
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