JPH0651635B2 - 植物エキスを含有する製剤組成物、およびその製造方法 - Google Patents

植物エキスを含有する製剤組成物、およびその製造方法

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JPH0651635B2
JPH0651635B2 JP1020972A JP2097289A JPH0651635B2 JP H0651635 B2 JPH0651635 B2 JP H0651635B2 JP 1020972 A JP1020972 A JP 1020972A JP 2097289 A JP2097289 A JP 2097289A JP H0651635 B2 JPH0651635 B2 JP H0651635B2
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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、経皮的に吸収可能な植物エキスを含有する新
規製剤組成物に関する。また、本発明は、このような組
成物の製造方法にも関する。
〔従来の技術〕
合成活性成分を含有する経皮的調合物の製造に関して
は、多くの特許明細書中に記載されている。非接着性貯
留層は、米国特許第3,946,106号、同第3,992,518号、お
よび同第4,053,580号の各明細書に、また特開昭57-146,
711号、および同58-11,136号の各公報に、更に西ドイツ
国特許公開公報第3,319,468号に記載されている。
これらの公知の方法によって製造された調合物に共通す
る特徴は、効果は持続的であるが、活性成分の放出速度
が一定であることに関しては確証がないことである。
接着性貯留層は、特開昭57-42,619号、同57-59,977号、
同57-75,917号、同57-107,155号、同57-123,177号、同5
7-125,753号、および同57-179,271号の各公報において
示唆されている。これらの方法によって製造された調合
物においても、作用の遅延性は確認されているものの、
活性成分の一定した放出は達成できない。
特開昭59-84,811号、同59-84,813号、および同56-74,73
3号の各公報、またオランダ国特許公開公報第82,01,034
号に記載の方法によれば、活性成分の放出を調節する層
の使用によって、活性成分の作用の遅延性、および組成
物からのその一定した放出が同時にもたらされるとい
う。しかし、これらの組成物における放出調節用重合体
の特性は、活性成分の性質に応じて選択しなければなら
ない。薬用植物エキス、およびそれらから得られる精油
を医療目的に使用することは、便覧等の書籍に記載され
ていて公知である。また、次に列挙する文献において
も、薬用植物エキスの医療目的の使用に関して、詳細に
記載されている。
ヨーロッパ特許第0,085,579号明細書[ケミカル・アブ
ストラクツ(Chem.Abstr.)、99巻(1983年)、抄録第146
12m号]には、オオマツヨイグサ油とクエン酸リチウム
を含有する軟膏は、炎症、乾癬性掻痒症、および湿疹の
治療に有効であるとの報告がなされている。
ヨーロッパ特許第0,087,863号明細書[ケミカル・アブ
ストラクツ(Chem.Abstr.)、99巻(1983年)、抄録第181
492z号]には、炎症性疾患の治療用に用いることのでき
る、オオマツヨイグサ油とビチオンを含有するカプセル
の製造方法が開示されている。
ベルケ・マイエンベルク(Berke-Meyenberg)[ドイッチ
ェ・パルフムツァイトゥンク(Deut.Parfum-Ztg.)、27巻
(1943年)、249ページ、およびケミカル・アブストラ
クツ(Chem.Abstr.)、37巻(1943年)、抄録第4855/8
号]によれば、肝臓病の治療に有効な組成物中に存在す
る精油によって、皮膚の血行が促進されるという。
オランダ国特許公開公報第82,03,249号公報[ケミカル
・アブストラクツ(Chem.Abstr.)、101巻(1984年)、抄
録第60123f号]によれば、4〜6%のジアゼパムの添加
は、多数の薬用植物の抗リマウチ効果に対する共同作用
を引き起こす旨記載されている。セイヨウハッカ、ホッ
プ、メリロート、その他の類似植物についても言及され
ている。
特開昭52-30,579号公報[ケミカル・アブストラクツ(Ch
em.Abstr.)、88巻(1978年)、抄録第11738q号]によれ
ば、ハッカ油が、飲料および化粧品に用いられている。
ハンガリー国特許第190,763号明細書[ケミカル・アブ
ストラクツ(Chem.Abstr.)、103巻(1985年)、抄録第11
7287v号]によれば、植物エキスから飲料が製造されて
いる。また、イラクサ葉、ハッカ、ビャクシン、マヨラ
ナ、ゲンチアナ根、タチジャコウソウ(タイム)、イバ
ラの実、ラベンダー、およびタチアオイについても言及
されている。
〔発明が解決しようとする課題〕
膏剤中に組み込まれた経皮的に吸収可能な植物エキス、
あるいはその濃縮物に関しては、今のところ、いかなる
文献データも見出されていない。
〔課題を解決するための手段〕
本発明による製剤生成物は、植物エキスを含有し、これ
にポリエチレングリコールまたはプロピレングリコー
ル、あるいはシリコーン油であることが好ましい担体を
選択的に加え、その植物エキスの浸透が可能であり、か
つ、皮膚接着性膏剤が装着される、ポリオレフィン、ポ
リビニル化合物およびその共重合体、ポリアミド、およ
びポリカーボネートのような熱可塑性重合体またはセル
ロースを用いた袋にこれを収めたものである。
本発明による製剤組成物の製造方法は、ポリエチレング
リコールまたはプロピレングリコール、あるいはシリコ
ーン油であることが好ましい担体を、選択的に植物エキ
スに加え合わせる段階と、次いで、その植物エキスの浸
透が可能であり、かつ、皮膚接着性膏剤が装着される、
ポリオレフィン、ポリビニル化合物およびその共重合
体、ポリアミド、およびポリカーボネートのような熱可
塑性重合体、またはセルロースを用いた袋にこれを収め
る段階とからなる。
本発明による重合体の袋(以下、これを皮膚用膏剤と略
称する)には、(その薬理作用の様式に応じて)下記の
ような医学的活性のある植物エキスが収容される。
利尿剤 鎮痛剤 抗リマウチ剤 好ましくは抗静脈炎剤である抗炎症剤 鎮静剤 紅潮した顔面皮膚の治療に有用な抗充血剤 痩身剤 鎮咳剤 鎮痙剤 皮膚再生剤 湿疹、フルンケル、および膿胞の治癒に有用な薬剤 充血剤 清涼剤 本発明による皮膚用膏剤は、植物エキスとして、ハッ
カ、ローズマリー、あるいは薬用サルビアのエキス、あ
るいは、桐油、ビャクシン油、ラベンダー油、トウモロ
コシ(Zea mays)油、ベニバナ(Carthamus tinctorius)
油、あるいはオオマツヨイグサ(Oenothera biennia)油
を、濃縮エキスの形で含有することが好ましい。
より好ましい活性成分としては、下記の植物の濃縮エキ
スが用いられる。すなわち、ハグマノキ(Cotinus coggy
ria)、カノコソウ、ホップ、ニンニク、メリッサ、メボ
ウキ(バジリコ)、カミツレ、アニス(ウイキョウ)、
ノコギリソウ、ヨモギ(Artemisia absinthium)、ショウ
ガ、およびユーカリノキの油がそれである。
本発明によるオオマツヨイグサ油含有の組成物は、乾癬
の治療にも有効であることが明らかにされている。
経皮投与形態として組み込まれた植物エキスを含有す
る、本発明に基ずく組成物によれば、次の利点がもたら
される。
・生体にとって過重な負担となる、不快な香りを伴う薬
草湯の飲用が不要になる。
・活性成分の含量が高く、かつ、徐放性がある。したが
って、他の方法では達成されない局所的投与による全身
効果が得られる。
・取扱いの困難な湿布あるいは軟膏が不要となる。
・組成物は、特別な埋没剤を必要とせずに実現すること
ができ、かつ、その性質から、他の組成物とは対照的
に、容易に装填が解決される。
〔実施例〕
以下、好適実施例に基づき、本発明を詳細に説明する。
ただし、それは、本発明を制約するものではない。
実施例1 薬用サルビア油0.85gを、ローズマリー油0.85gおよび
ハッカ油0.9gと混合し、次いで、この混合物2.0gを、
プロピレングリコール16.71gとともに攪拌する。次
に、得られた微かに乳光を放つ液体に、コロイド状二酸
化珪素1.25gを混合すると、粘稠、かつ半透明の物質が
得られる。
これを、一方の面に三重アルミフォイル(ポリエチレン
層60μm、アルミニウム層12μm、ポリプロピレン層20
μm)、他方の面にエチレン・酢酸ビニル共重合体シー
ト(酢酸ビニル8〜10%含有)を用いて作成した表面積
10cm2の袋に0.5gずつ充填する、次いで、この袋を溶接
密封する。
袋を、そのエチレン・酢酸ビニルホイルの面を投与すべ
き体表面(すなわち、リウマチ痛を覚える部分の中央)
装着し、医療用絆創膏にて固定する。
実施例2 ビャクシン油0.8gを、液体ポリオキシエチレン(分子
量=300)6.7gと混合し、次いで、得られた透明な液体
に、コロイド状二酸化珪素0.5gを加える。得られた粘
稠、かつ半透明なゲル様物質を、三重アルミホイル、お
よびエチレン・酢酸ビニル共重合体シート(酢酸ビニル
27〜30%含有)を用いて作成した表面積10cm2の袋に、
0.5gずつ充填する。
次に、袋を溶接し、そのアルミフォイル面を医療用絆創
膏の中央に当てて、いずれの方向においても、ホイルの
縁から少なくとも3〜4mm突出するようにする。次い
で、袋の他の表面および膏剤から突出した接着性部分
を、シリコンで表面処理した紙で覆う。最後に、このよ
うにして得られた組成物を、上記の三重アルミフォイル
で作成された袋に詰める。
使用の際は、前記アルミフォイルの袋より取り出した組
成物からシリコン処理紙を剥ぎ取り、この組成物を、大
腿上部または臀部に貼付する。
実施例3 桐油2.0gを、プロピレングリコール16.6gと混合し、
得られた透明な液体に、コロイド状二酸化珪素1.4gを
加える。得られた半透明なゲル様物質を、直径6cmの実
施例1記載の三重アルミフォイルの中央に0.5gずつ置
き、直径6cmのエチレン・酢酸ビニル共重合体のシート
(酢酸ビニル含量18〜20%、厚さ100μm)で覆う。次
いで、円形溶接装置を用い、ゲル0.5を挾んだ2枚のフ
ォイルを、10cm2の表面積を得る円の周囲に沿って溶接
する。
得られた組成物を、その外側の縁に沿って切り開き、フ
ォイルで覆ったまま、適当な寸法の絆創膏に貼付する。
組成物は、リウマチ痛、頭痛、および歯痛の治療に用い
ることができる。
実施例4 実施例3記載の桐油を含有するゲルを0.25gずつ、三重
アルミフォイルおよびエチレン・酢酸ビニル共重合体シ
ートで作成された表面積5cm2の袋に充填する。この組
成物は寸法が小さいため、頭痛および歯痛の治療には、
より効果的に用いることができる。
実施例5 ハグマノキ油0.1gを、プロピレングリコールと400番ポ
リエチレングリコールの1:1混合物8.3gと混合した後、
コロイド状二酸化珪素0.7gをこの混合物に加える。得
られたゲル様物質を、表面積が20cm2の実施例3記載の
袋に1.0gずつ充填する。
袋は、そのエチレン・酢酸ビニルシートの表面を足部の
腫張した静脈に当てるようにして、医療用絆創膏を用い
て体表面に固定される。
実施例6 ハッカ油1.0gを、ユーカリ油1.0g、グリセリン5g、プ
ロピレングリコール10g、およびポリエチレングリコー
ル5gと混合した後、得られた微かに乳光を放つ液体に、
コロイド状二酸化珪素1.3gを加える。得られた粘稠、
かつ半透明な物質を、一方向の面がポリエチレン、他方
の面が三重アルミフォイルで構成された表面積10cm2
袋に0.5gずつ充填する。
この組成物のポリエチレン側を体表面に固着させること
により、清涼効果を得ることができる。
実施例7 マスカットセージ油1.0gを、ローズマリー油1.0g、ラ
ベンダー油1.0g、プロピレングリコール15g、および
ポリエチレングリコール15gと混合し、次いで、得られ
た溶液に、面積10cm2、厚さ1mmの布片を浸す。布片
を、目のつんだふるいの上で乾燥させ、エチレン・酢酸
ビニル共重合体のフォイルの間に挾んで溶接する。体表
面に固着させると、この組成物は清涼効果を発揮する。
実施例8 メリロート油2.0gとプロピレングリコール18gの混合
物に、コロイド状二酸化珪素1.2gを加える。得られた
半透明なゲルを、ポリプロピレンのシートおよび三重ア
ルミフォイルで作成された表面積10cm2の袋に0.5gずつ
充填し、次いで、この袋を溶接する。ポリプロピレンシ
ート側の表面を体表面に固着させると、この組成物は鎮
静効果を発揮する。
実施例9 ビャクシン油1.5g、センナ葉エキス0.5g、欧洲原産ハ
ンノキエキス0.5g、およびダイオウ根エキス0.5gを、
プロピレングリコール15g、グリセリン5g、および300
番ポリエチレングリコール10gと混合し、次いで、コロ
イド状二酸化珪素1.5gを加える。得られたゲルを、エ
チレン・酢酸ビニル共重合体のシールおよび三重アルミ
フォイルを用いて作成された表面積5cm2の袋に0.25g
ずつ充填する。
エチレン・酢酸ビニルのシート側の表面を体表面に固着
させると、この組成物は痩身効果を発揮する。
実施例10 ビャクシン油を添加しない以外は、実施例9の要領で行
なった。
この組成物には緩下作用が認められる。
実施例11 アマウイキョウ油1g、マヨラナ油1g、およびローズマリ
ー油1gを300番ポリエチレングリコール25g中に含有す
る混合物に、コロイド状二酸化珪素1g加え、次いで得ら
れたゲルを表面積10cm2のセロハンの袋に0.5gずつ充填
する。医療用絆創膏を用いてこの袋を皮膚表面に固着さ
せると、この組成物は抗便秘作用を発揮する。
実施例12 アマウイキョウ油1g、料理用ウイキョウ油1g、ウイキョ
ウ油1g、およびハッカ油1gを300番ポリエチレングリコ
ール24g中に含有する混合物に、コロイド状二酸化珪素
1.2gを加える。得られたゲルを、厚さ50μmのポリ塩
化ビニルのシートで作られた表面積20cm2の袋に0.8gず
つ充填する。医療用絆創膏を用いてこの袋を体表面に固
着させると、この組成物は鼓腸に対する薬効を発揮す
る。
実施例13 ビャクシン油2g,ラベンダー油1g、およびローズマリー
油1gを、プロピレングリコール12g、グリセリン8g、お
よび400番ポリエチレングリコール8g中に含有する混合
物に、コロイド状二酸化珪素1.1gを加える。得られが
ゲルを、厚さ0.03mmの高密度ポリエチレンで作成された
表面積8cm2の袋に0.4gずつ充填する。医療用絆創膏を
用いてこの袋を体表面に固着させると、この組成物は抗
肥満効果を発揮する。
実施例14 ユーカリ油1g,ラベンダー油1g、マツ油1gを、およびヤ
ナギハッカ油1gを、300番ポリエチレングリコール25g
中に含有する混合物に、コロイド状二酸化珪素1.5gを
加える。得られたゲルを、厚さ0.06mmのポリエチレンで
作成された表面積10cm2の袋に0.5gずつ充填する。絆創
膏を用いて、この袋を体表面に固着させると、この組成
物は呼吸浄化効果を発揮する。
実施例15 ヒメウイキョウ油1g、ヤナギハッカ油1g、マツ油1g、お
よびユーカリ油1gを、プロピレングリコール23g中に含
有する混合物に、コロイド状二酸化珪素1.0gを加え
る。得られたゲルを、一方の面が厚さ60μmのポリエチ
レン、他方の面が実施例1記載の三重アルミフォイルで
構成された表面積20cm2の袋に1.0gずつ充填する。この
組成物は抗喘息効果を発揮する。
実施例16 ビャクシン油1g,ローズマリー油2g、ラベンダー油2g、
およびクロトン油1.0gを、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノオレイン酸(トゥイーン80)2gを表面活性剤と
して用いつつ、400番ポリエチレングリコール45gと混
合する。次いで、コロイド状二酸化珪素2gをこれに混合
し、得られたゲルを、一方の面が厚さ80μmのエチレン
・酢酸ビニル共重合体、他方の面が実施例1記載の三重
アルミフォイルで作成された表面積10cm2の袋に充填す
る。この組成物は痩身効果を発揮する。
実施例17 イーランイーラン油1g,オレンジ油1g、ジャスミン油1
g、およびビャクダン油1gを、300番ポリエチレングリコ
ール23gと混合する。次いで、コロイド状二酸化珪素1.
3gを加えた後、得られたゲルを、一方の面が厚さ60μ
mのポリエチレン、他方の面が実施例1記載の三重アル
ミフォイルで作成された表面積5cm2の袋に0.3ずつ充填
する。この組成物は鎮静効果を発揮する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ヤーノシュ ドモンコシュ ハンガリー国 1223 ブダベスト セント イシュトワーン ウッツア 13

Claims (18)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】選択使用の担体と、経皮的に吸収可能な植
    物エキスを含有し、前記植物エキスの浸透が可能であ
    り、かつ、皮膚接着性膏剤が装着される熱可塑性重合
    体、またはセルロースの袋に収められていることを特徴
    とする製剤組成物。
  2. 【請求項2】担体として、ポリエチレングリコール、プ
    ロピレングリコール、またはシリコーン油を含む請求項
    (1)記載の製剤組成物。
  3. 【請求項3】植物エキスとして、ビャクシン油、ハッカ
    油、メリロート油、桐油、薬用サルビア油、ハグマノキ
    油、あるいはローズマリー油を含む請求項(1)記載の製
    剤組成物。
  4. 【請求項4】植物エキスとして、ハッカ油と、ローズマ
    リー油と、薬用サルビア油との混合物を含む請求項(1)
    記載の製剤組成物。
  5. 【請求項5】植物エキスとして、ハッカ油とユーカリ油
    の混合物を含む請求項(1)記載の製剤組成物。
  6. 【請求項6】植物エキスとして、マスカットセージ油
    と、ローズマリー油と、ラベンダー油との混合物を含む
    請求項(1)記載の製剤組成物。
  7. 【請求項7】植物エキスとして、ビャクシン油、センナ
    葉エキスと、欧州原産ハンノキエキスと、ダイオウ根エ
    キスとの混合物を含む請求項(1)記載の製剤組成物。
  8. 【請求項8】植物エキスとして、センナ葉エキスと、欧
    洲原産ハンノキエキスと、ダイオウ根エキスとの混合物
    を含む請求項(1)記載の製剤組成物。
  9. 【請求項9】植物エキスと担体とを混合物する段階と、
    それを、活性成分の浸透が可能な熱可塑性重合体または
    セルロースの袋に収める段階と、この袋に皮膚接着性膏
    剤を装着する段階とを有することを特徴とする製剤組成
    物の製造方法。
  10. 【請求項10】担体として、ポリエチレングリコール、
    プロピレングリコール、またはシリコーン油を用いる請
    求項(9)記載の製造方法。
  11. 【請求項11】植物エキスとして、ビャクシン油、ハッ
    カ油、メリロート油、あるいは桐油を用いる請求項(9)
    記載の製造方法。
  12. 【請求項12】植物エキスとして、ハグマノキ油、薬用
    サルビア油、あるいはローズマリー油を用いる請求項
    (9)記載の製造方法。
  13. 【請求項13】植物エキスとして、ハッカ油と、ローズ
    マリー油と、薬用サルビア油との混合物を用いる請求項
    (9)記載の製造方法。
  14. 【請求項14】植物エキスとして、ハッカ油とユーカリ
    油の混合物を用いる請求項(9)記載の製造方法。
  15. 【請求項15】植物エキスとして、マスカットセージ油
    と、ローズマリー油と、ラベンダー油との混合物を用い
    る請求項(9)記載の製造方法。
  16. 【請求項16】植物エキスとして、ビャクシン油と、セ
    ンナ葉エキスと、欧洲原産ハンノキエキスと、ダイオウ
    根エキスとの混合物を用いる請求項(9)記載の製造方
    法。
  17. 【請求項17】植物エキスとして、センナ葉エキスと、
    欧洲原産ハンノキエキスと、ダイオウ根エキスとの混合
    物を用いる請求項(9)記載の製造方法。
  18. 【請求項18】植物エキスの浸透が可能な熱可塑性重合
    体として、ポリオレフィン、ポリビニル化合物およびそ
    の共重合体、ポリアミド、またはポリカーボネートを用
    いる請求項(9)記載の製造方法。
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