JPS5955827A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 木兄りＪｉｉ粘骨性貼付製剤用の刊′体及びこの・団体
を１−３月１した粘猫性貼付製剤に関する。丈ｆ静しく
に木光用は、粘着性貼付製剤用として使用されるゴム系
粘着性物質よりなる膏体の改良及び当該改良された・杆
体に丈に薬物を配合してなる粘猫性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物をも外皮より投与する試みがなされており、種
々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該膏体としで、ゴム系粘着性物質よりなる膏体を眞用
した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などに
より、当Ｂ製剤による治療効果が著しく低下する傾同が
ある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、ゴム系粘着性物質よりなる膏体
に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化
合物、アミン糸化合物１トｌ−１、アルミニウムラミネ
ート撓袈によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、
２〜３隼の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少な
くない。従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進
行しないゴム系粘着性物質よりなる膏体ないしゴム系粘
着性貼付製剤の開発が望まれている。

かかる実情下に木兄す１者らに種々研究を重ねてきたと
ころ、ゴム系粘着性物質よりなる骨休に、ニクズク及び
ニクズクエキスから選ばれた少なくとも一種並びに丁字
、軸丁字、母丁字及びこれらのエキスから選ばれた少な
くとも一種を配合しておけば、当該刺体に薬物を配合し
ても薬物がＯＮすることなく安定に存在することを見出
した。

木兄す］はかかる新知見に基づいて完成されたものであ
り、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ニクズク及びニ
クズクエキスから選ばれた少なくとも一種並びに丁字、
軸丁字、母丁字及びこれらのエキスから選けれた少なく
とも一種を配合してなる枯猫性貼付製剤用・月俸、当該
筒体にさらに薬物を配合してなる粘着性貼付製剤に関す
る。

本発明にて使用されるゴム糸枯眉性物賀としては、ゴム
糸粘着性貼付製剤用の骨休として従来がら使用されてい
るジエン系高分子化合物、具体的には天然ゴム、合成ゴ
ム、これらの混合物などがあげられる。合成ゴムとして
は、スチレンーインプレンースチレンフ′ロック共重合
困ゴム、スチレン−１クジエンゴム、ポリブテンゴム、
ポリインブレンゴム、グチルゴム、シリコーンゴムナト
があげられる。ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、
さらに第三成分として、テルペン糸樹脂、石油系樹脂な
どの粘着付与剤、５Ａ＠）３パラフイン、動植物油（た
とえば、オリ−１油、大豆油、牛脂、トン脂）、ボリプ
デン、低級イソプレン、ワックスなどの接着力・保持力
、１．％Ｉ整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸ア
ルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カルシウムなどの
充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ンルビタンモノオレ
エート、ラウリルスルホン酸ナトリウム）、乳化助剤（
たとえば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ア
ルミニウム）などがあげられる。

木兄り」にて用いられる丁字はＥｕｇｅｎｉａ　ｃａｒ
ｙｏ　−ｐｈｙｌ　Ｉａｔａのつほみを乾燥（風乾）し
たものであり、軸丁字は上記植物の花便の乾燥物であり
、また母丁字は同植物の未熟果実の乾燥物である。また
、ニクズクはＭｙｒｉｓｔｉｃａ　ｆｒａｇｒａｎｓ　
の子仁である。これらは、通常粉末（好ましく１ｄ１０
０メツシユ以下）として添加される。

また、これらのエキスとしては、たとえば有機溶媒（た
とえば、メタノール、エタノール、インプロパツール、
アセトン、ｎ−ヘキサン、トルエン）及び上記何機溶媒
と水との混合溶媒などがあげられる。

丁字（軸丁字、母丁字）及びニクズクの配合量はゴム系
粘着性物質よりなる膏体全鍬中０．０５〜２０重駐％程
度、好ましくは０．２〜５重量％程度であり、またこれ
らをエキスの態様で添加する場合は０．（１１−１０重
量％程度、好ましくはｏ、ｉ〜５車ｋｋチ程度である。

なお、丁字（軸丁字、母丁字）とニクズクとの配合割合
Ｆｉｌ：３０〜３０：１であり、これらをエキスとして
使用する場合にも同様の配合割合でよい。

木兄りｊの膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合するこ
とによって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。

面して、木兄［：！Ｉｊにイ糸る膏体を使用した粘着性
貼付製剤は、そこに配合された薬物が分解されることな
く安定に保たれるという効果を有するＯ 本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助け
によって経皮吸収されるものであってもよく、また局所
性薬物、全身性系物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療
用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあ
げられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミ
ン糸化合物は従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる薬物
を製剤化する場合Ｋ特にその意義がある。フェノール性
水酸基含有化合物として汀、たとえばサリチル酸誘導体
（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸メチルなど）
、ビタミンＥ及びその誘導体、カブザイシンなどがあげ
られ、またアミン糸化合物としてはジフェンヒドラミン
などのエタノールアミン糸抗ヒスタミンａ’＝　’ｈ　
、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン糸抗ヒス
タミン偶４　！ｌ勿、リドカインなとがあけられる。そ
の他の鈷効成分として汀、たとえはｔ−メント−ル、ｔ
ｅｌ−力ンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの
１−＆冷性皮屑刺檄性薬物、インドメタシン、シクロフ
ェナックナトリウムなどの非ステロイトコネート、アク
リノール等の殺菌剤、トウカンタエキス、ノニル酸ハニ
リルアミド、カブダ，インン、ショウキヨウエキス、カ
ンタリジンギ、カンタリジンなどの温感外皮７＃刺激性
薬物、／コン、トウキなどの生桑類などかあげらｔＬる
。

なお、本発明枯石柱貼付製剤を，１４１製するにあたっ
てｒよ、ゴム糸粘イ”１件物質に、まず薬物全添加した
後に丁字（軸丁字、母丁字）及びニクズクを添加しても
よいことはいうまでもｌｌ／″１。

また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、グラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して水元す］をより具体的
に説明するが、水元ＥＩＪはこれらに限定されるもので
はない。

なお、以下の記載において「都」とめるは１重竜部」を
意味する。

実施例１ インブレンゴム４２部’ｉ１８０°Ｃにおいて２０分間
ニーダ−で素練りし、１２０°Ｃに冷却後ニクズクエタ
ノールエキス乾燥物５部と丁字エタノールエキス乾燥物
５部を加えて１０分間混練りする。

更に混練りをつづけながら、天然ロジン３３部を加えて
１５分間混練りし、８０°（ｌで冷却してから流動パラ
フィン２部、ミツロウ８部を加え２５分間混練りして粘
着性貼付製剤用の膏体を得る。

実施例２ 実施例１で得られた膏体に、さらにサリチル酸メチル４
．１部、ジフェンヒドラミン０．８８部及びカプツ゛イ
シン０．０２都を加え、５の１ｆ′４１＃．練りするこ
とによって得たものを布の上に０２＃ｓの厚さに展延し
て粘着性貼（ｑ製剤を得た。

実施例８ 実施例１の処方中のニクズクエキス及び丁字エキスの代
りに５０〜１００メツシユのニクズク末５部及び５０〜
１００メツシユの丁字５部を用い、実施例１及び２に準
する手段にて粘着性貼付製剤を得る。

比較例１〜３ 上記実施例１の処方から丁字エキス及びニクズクエキス
を除いたもの（比較例１）丁字エキスのミラ除いたもの
（比較例２）、ニクズクエキスのみを除いたもの（比較
例３）を用いて、実施例１及び２と同様の操作にてそれ
ぞれの粘着性貼イＸＪ製剤を得た。

実施例 前記実施例及び比較例にて得られた各製剤をアルミニウ
ムーポリエステルラミネート包鉄拐にて遮光、密封包装
して４０°Ｃにて３り月間保存した場合の各薬物の残存
率（％）を調べた結果を第１表に示した。

第１表　各薬物の残存率眠） 特許出願人　日東電気工業株式会社

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）　　ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ニクズク
   及びニクズクエキスから選ばれた少なくとも一種、並び
   に丁字、軸丁字、母丁字、及びこれらのエキスから選ば
   れた少なくとも一種を配合してなる粘着性貼付製剤川膏
   体。
2. （２）　　ニクズクエキス及び丁字エキス、母丁字エキ
   ス、軸丁字エキスが有機溶媒又は４１機溶媒と水の混合
   溶媒から、抽出されたものである！ｒ＃＊’ｒ’ｕｆ才
   の範囲第＜１）項記載の膏体。