JPH068247B2

JPH068247B2 - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH068247B2
Application number: JP3061391A
Authority: JP
Inventors: ブライオニー・エマ・クールソン
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1990-01-08
Filing date: 1991-01-08
Publication date: 1994-02-02
Anticipated expiration: 2009-02-02
Also published as: US5089254A; DE69007271D1; CA2033532A1; ATE102477T1; EP0436979A1; EP0436979B1; JPH04234807A; GB9000354D0; DE69007271T2

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、口腔用組成物に係わ
り、特に虫歯予防のための組成物に係わる。虫歯予防剤
として歯磨き剤中にフッ素含有化合物を含有させること
が久しく知られており、これらの化合物が虫歯の発生を
減少させる上で効果的であることが立証されている。今
日において最も普通に使用されるこれらの化合物は、フ
ッ化ナトリウムとモノフルオロリン酸ナトリウムであ
る。公知のフッ素含有虫歯予防剤の他の例は、フッ化ス
ズ（ＩＩ）とフッ化アミン及び例えば米国特許第４，６
８４，５１８号（Ｐａｒｒａｎら）に記載のような他の
フッ化物イオン源である。所謂フッ化物歯磨き剤の調合
においては、その歯磨き剤の製造とその使用者による使
用との間の時間に、その歯磨き剤の他の成分との反応に
起因するフッ化物活性成分の有効性が過度に損われるこ
とがあってはならないということを、当業者は認識して
いる。この点に関して特に重要なのは、微粒子状研磨剤
成分の選択である。歯磨き剤が虫歯の抑止に有効となる
ためには、前記研磨剤との相互作用によって有効なフッ
化物の大きな損失が生じることが防止されなければなら
ない。選択されたフッ素処理剤と相容性である幾つかの
微粒子状研磨剤が、当業者に知られている。本出願人の
同時係属中の出願ＥＰ８９２０１２０２．２におい
て、本出願人は、微粒子状ヒドロキシアパタイトと、特
にフッ化ナトリウム又はモノフルオロリン酸ナトリウム
のようなフッ素含有虫歯予防剤とを含む歯磨き剤を調合
可能であること、及び、これらの成分が驚くほど高い相
容性を有していることを明らかにした。これらの歯磨き
剤は、貯蔵時に有効フッ化物の幾分かの損失があるけれ
ども、虫歯予防剤として適している。今回、本出願人
は、これらの系における有効フッ化物のこうした損失
が、微粒子状ヒドロキシアパタイトがフッ素含有虫歯予
防剤と接触する前に、前記微粒子状ヒドロキシアパタイ
トの表面に存在するヒドロキシ基をブロックする化合物
を用いて、前記微粒子状ヒドロキシアパタイトの表面を
処理することによって、更に低減することが可能である
ことを見い出した。これは、例えば、前記微粒子状ヒド
ロキシアパタイトを前記歯磨き剤中に混入する前に、又
は、前記歯磨き剤中に前記フッ化物を混入する前の前記
歯磨きの加工処理の間に、その処理系中、適切なヒドロ
キシ基−ブロッキング剤で前記微粒子状ヒドロキシアパ
タイトを洗浄することによって達成しうる。この表面処
理によって、前記微粒子状ヒドロキシアパタイトはフッ
素含有虫歯予防剤に対して驚くほど高い相容性を有する
ものとなる。適したヒドロキシ基−ブロッキング化合物
として、有機酸、無水物、アミン、無機塩、水酸化物等
を挙げうる。アルカリ金属水酸化物、アルカリ性無機ア
ルカリ金属塩等のようなアルカリ性材料が好ましい材料
である。適切な表面処理剤の典型的な例は、水酸化ナト
リウム、フッ化ナトリウム、ピロリン酸四ナトリウム、
トリメタリン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、炭酸ナト
リウム、炭酸水素ナトリウムである。一般的に、表面処
理剤の量は、組成物全体を基準として１〜１０重量％の
範囲内であり、通常は２〜５重量％の範囲内である。ヒ
ドロキシアパタイト研磨剤は、本発明の歯磨き剤の中で
適切な量で使用される場合に歯表面に対して害を与えず
且つ十分に良好な洗浄をもたらす粒径のものが使用され
る。本発明の口腔用組成物中に存在するヒドロキシアパ
タイトの量は、その口腔用組成物全体の重量の、１〜５
０重量％の範囲内であり、通常は約２〜約２０重量％の
範囲内であり、好ましくは３〜１５重量％の範囲内であ
る。このヒドロキシアパタイトは、約１〜約１５ミクロ
ンの、通常は２〜１０ミクロンの、好ましくは３〜１０
ミクロンの平均粒径を有することが望ましい。本発明の
フッ化ナトリウム含有又はモノフルオロリン酸ナトリウ
ム含有歯磨き剤の中で使用される好ましい微粒子状ヒド
ロキシアパタイトは、９２％以上のＣａ_１０（ＰＯ_４）
_６（ＯＨ）_２を含む高純度の合成ヒドロキシアパタイト
である。残りの成分は主に結合水（典型的には最高６
％）と微量の炭酸カルシウム（典型的には最高２％）と
であろう。ヒドロキシアパタイトの調製方法は、ＧＢ−
Ａ−１５８６９１５（ＢｒｉｔｉｓｈＣｈａｒｃ
ｏａｌｓ＆Ｍａｃｄｏｎａｌｄｓ）に説明されてい
る。市販されている高純度の合成ヒドロキシアパタイト
の１つは、ＢｒｉｔｉｓｈＣｈａｒｃｏａｌｓ＆Ｍ
ａｃｄｏｎａｌｄｓ，Ｇｒｅｅｎｏｃｋ，Ｓｃｏｔｌａ
ｎｄによって商標名ＣＡＰＴＡＬとして販売されている
合成ヒドロキシアパタイトである。これは、約９７％の
Ｃａ_１０（ＰＯ_４）_６（ＯＨ）_２を含む。残り３％の成
分は、主に結合水と、約０．３％の炭酸カルシウムであ
る。一般的に、本発明の歯磨き剤中に存在するモノフル
オロリン酸ナトリウムの量は、約５０ｐｐｍ〜約５００
０ｐｐｍのＦを、特に２００ｐｐｍ〜１５００ｐｐｍの
Ｆを、更に特に５００ｐｐｍ〜１５００ｐｐｍのＦを与
えるのに十分な量である。もちろん、本発明の口腔用組
成物は、その口腔用製品の形態に応じて、そうした製品
を調合するために普通に使用される他の成分をも含有し
うる。例えば、歯磨きクリーム又はペーストの形態の口
腔用製品の場合には、その製品は、湿潤剤含有液相と、
液相内で微粒子固体研磨剤を安定した懸濁状態に維持す
るよう働くバインダー又は増粘剤とを含みうる。これに
加えて、界面活性剤と香味料も商業的に受け入れられる
歯磨き剤の通例の成分である。普通に使用される湿潤剤
は、グリセリンとソルビトールのシロップ（普通は約７
０％溶液を含む）である。しかし、プロピレングリコー
ル、ラクチトール、水素添加コーンシロップを含むその
他の湿潤剤が、当業者に知られている。湿潤剤の量は、
一般的に、歯磨き剤の約１０〜８５重量％の範囲内であ
る。その液相は水性又は非水性でありうる。同様に、数
多くのバインダー又は増粘剤が、歯磨き剤において使用
されており、好ましいものは、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウムとキサンタンガムである。その他には、
トラガカントゴムとカラヤゴムとアラビアゴムのような
天然ゴムバインダー、トチャカ、アルギナート、カラギ
ーナンを含む。シリカ増粘剤は、シリカエーロゲルと様
々な沈澱シリカとを包含する。バインダーの混合物が使
用されてよい。歯磨き剤中に含まれるバインダーの量
は、一般的に、０．１〜１０重量％である。歯磨き剤中
に界面活性剤を含むことが普通であり、前記文献は広範
な種類の適切な界面活性剤材料を開示している。実際に
広く使用されている界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリ
ウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウロ
イルサルコシン酸ナトリウムである。他のアニオン界面
活性剤が、カチオン界面活性剤と両性界面活性剤と非イ
オン界面活性剤のような他のタイプのものと同様に、使
用可能である。界面活性剤は、歯磨き剤の０．５〜５重
量％の量で存在するのが普通である。歯磨き剤中に普通
に使用される香味料は、スペアミントとペパーミントを
ベースとする香味料である。使用されるその他の香味料
の例は、メントール、クローブ、ウィンターグリーン、
ユーカリ、アニスである。歯磨き剤中に混合される香味
料の適切な量は、０．１〜５重量％である。本発明の口
腔用組成物は、シリカ、アルミナ、水和アルミナ、炭酸
カルシウム、無水リン酸二カルシウム、リン酸二カルシ
ウム二水化物、非水溶性メタリン酸ナトリウムのような
補助研磨剤を一定の割合で含むことも可能である。本発
明の口腔用組成物は、広範な種類の任意成分を含むこと
が可能である。これらの成分は、例えばクロルヘキシジ
ン又は２，４，４´−トリクロロ−２´−ヒドロキシ−
ジフェニルエーテル又は亜鉛塩（ＥＰ−Ａ−１６１８
９８参照）のような抗菌化合物、例えばアルカリ金属の
ピロリン酸塩もしくはヘキサメタリン酸塩もしくはポリ
リン酸塩といった縮合リン酸塩（ＵＳ−Ａ−４５１５
７７２とＵＳ−Ａ−４６２７９７７参照）又はク
エン酸亜鉛（ＵＳ−Ａ−４１００２６９）のような
歯石防止成分、サッカリンのような甘味料、二酸化チタ
ンのような乳濁剤、ホルマリンのような防腐剤、又は、
着色剤を含む。口腔用組成物の調合についてのより詳細
な記載として、Ｊ．Ｂ．ＷｉｌｋｉｎｓｏｎとＲ．
Ｊ．Ｍｏｏｒｅ編、Ｈａｒｒｙ´ｓＣｏｓｍｅｔｉｃ
ｏｌｏｇｙ，ＳｅｖｅｎｔｈＥｄｉｔｉｏｎ，１９８
２，６０９〜６１７頁が参照される。本発明は、虫歯を
予防するための方法にも係わり、この方法は、本発明に
よる口腔用組成物をブラッシング等によって歯に対して
適用することにある。

【実施例】本発明は、以下の実施例によって、更に詳細
に説明される。百分率及び割合は重量による。実施例１１０％のＣａｐｔａｌ３（平均粒径８ミクロン）と０．
７６％のモノフルオロリン酸ナトリウム（ＳＭＦＰ）と
残分の水とを含むモデル系を調製した。様々なｐＨにお
けるこれらの系の中での前記フッ化物の安定性を、水抽
出可能フッ化物（ＷＥＦ）値を測定することによって評
価した。これらの値は、固体成分を濾過して除去し、そ
の上澄み液を希釈（１部の上澄み液と９９部の水）し、
ＳＭＦＰを加水分解し、その後、フッ化物電極を用いた
前記上澄み液のフッ化物を分析することによって得られ
た。次の表は、１０００ｐｐｍの初期公称フッ化物含量
を有する系に関する、室温における貯蔵安定性データを
示す。

【表１】実施例２実施例１と同一の系を使用して、表面処理されたＣａｐ
ｔａｌを用いたｐＨ６及びｐＨ８における結果は、次の
とおりであった。

【表２】実施例３歯磨きペーストの調合次の歯磨きペーストが調製された。ａ）トリメタリン酸ナトリウム（トリメタリン酸ナトリ
ウムに加えて、０．５０％のオルトリン酸三ナトリウム
と０．１５％のＮａＯＨとを必要とする）。ｂ）ピロリン酸四ナトリウム、ｃ）炭酸ナトリウムｄ）塩化ナトリウムｅ）炭酸水素ナトリウム表面処理は歯磨きペーストの加工処理の間に系中で行わ
れる。加工処理の開始時に前記試薬を液体中に溶解し、
ＣＡＰＴＡＬ材料を加えた。フッ化物とＣＡＰＴＡＬ材
料とが反応する前にＣＡＰＴＡＬ材料の表面処理が行わ
れるように、フッ化物源は前記加工処理の終わりに加え
た。このペーストを標準として使用し、様々な温度で貯
蔵した。前記ペースト１部と水９部とを用い、それを攪
拌し、その上澄み液を取り出すために遠心分離し、その
上澄み液１部を水９９部で希釈し、フッ化物電極を使用
してそのフッ化物濃度を測定することによって、水で抽
出可能なフッ化物を様々な時間間隔で測定した。３カ月
間貯蔵データを次の表に示す。

【表３】

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】フッ素含有虫歯予防剤と微粒子状ヒドロ
キシアパタイト研磨剤とを含む、虫歯予防のための口腔
用組成物であって、前記微粒子状ヒドロキシアパタイト
の表面に存在するヒドロキシ基をブロックする化合物を
用いて、前記微粒子状ヒドロキシアパタイトの表面が前
処理されていることを特徴とする組成物。
【請求項２】前記ヒドロキシ基をブロックする化合物
がアルカリ性材料であることを特徴とする請求項１に記
載の組成物。
【請求項３】前記アルカリ性材料が水酸化ナトリウ
ム、フッ化ナトリウム、ピロリン酸四ナトリウム、トリ
メタリン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、炭酸ナトリウ
ム、又は炭酸水素ナトリウムであることを特徴とする請
求項２に記載の組成物。
【請求項４】前記口腔用組成物に前記微粒子状ヒドロ
キシアパタイトを混入する前に、前記微粒子状ヒドロキ
シアパタイトが、その表面に存在するヒドロキシ基をブ
ロックする化合物を用いて、前処理されることを特徴と
する請求項１に記載の組成物の製造方法。
【請求項５】前記フッ素含有虫歯予防剤を前記口腔用
組成物に混入する前の口腔用組成物の加工処理の間に、
前記微粒子状ヒドロキシアパタイトが、その表面に存在
するヒドロキシ基をブロックする化合物を用いて、前処
理されることを特徴とする請求項１に記載の組成物の製
造方法。