JPH0717846A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0717846A JPH0717846A JP5162512A JP16251293A JPH0717846A JP H0717846 A JPH0717846 A JP H0717846A JP 5162512 A JP5162512 A JP 5162512A JP 16251293 A JP16251293 A JP 16251293A JP H0717846 A JPH0717846 A JP H0717846A
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Abstract
物エキスを併用し、その色白作用を相乗的に高めるとと
もに抗炎症作用を高めた皮膚外用剤を提供する。 【構成】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、エチナ
シ、オドリコソウ、クマツヅラ、クロガラシ、ゴートウ
ィード、サクラソウ、シモツケ、シャクヤク、ショウ
ブ、タイソウ、トウヒ、ドウォーフパイン、ドクダミ、
ナズナ、パセリ、ハリモクシュク、ビワ葉、桃葉、ヨモ
ギ、レディースマントル、ローズマリー、ワレモコウか
らなる群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以
上とを有することを特徴とする皮膚外用剤。
Description
優れた皮膚外用剤に関するものであって、より詳しく
は、コウジ酸及び/又はその誘導体に特定の植物のエキ
スを併用し、その色白作用を相乗的に高めるとともに抗
炎症作用を高めた皮膚外用剤に関する。
かす等の斑点は、主にユウメラニンの沈着によってもた
らされることが知られている。このような、しみやそば
かすの原因となるメラニンの生成を抑制し、更に皮膚全
体の色白を目的とした各種の化粧料の研究も古くから行
なわれている。それらの例としては、過酸化水素や、過
ホウ酸亜鉛等の過酸化物を化粧料に配合することや、ビ
タミンC、システイン、コロイド硫黄等を化粧料中に配
合すること等が試みられていたが、いずれも保存性や色
白効果の点で満足すべきものは得られていない。
膚に現れる、しみやそばかす等の斑点を除去し、皮膚全
体の色白作用を高めるための外用剤についての研究を重
ねており、正常のヒトの皮膚の色に関与する因子とし
て、メラニン、カロチン量、血流量(酸化、還元ヘモグ
ロビン)、皮膚の厚さや透明度があり、光がこれらの因
子によって反射、吸収、散乱して皮膚の色となるもので
あるが、これらのなかでは主としてメラニン、特に褐色
や黒色のユウメラニンが最も大きな色素沈着の要因であ
ることを解明し、このメラニンの生成を抑制する物質を
模索してきた。
−2−オキシメチル−γ−ピロン)及びその誘導体が極
めて優れたメラニン生成抑制作用を示すことを見い出
し、これらを有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を
発明し、市場に提供してきたところである(特公昭56
−18569号公報、特開昭54−92632号公報、
特開昭56−79616号公報、特開昭56−7727
2号公報、特開昭56−7776号公報、特開昭56−
7710号公報、特開昭56−20330号公報、特公
昭63−24968号公報)。
ム、ローション、乳液、パック、化粧水、軟膏剤、パッ
プ剤等の商品形態で使用に供せられ、いずれも優れたメ
ラニン生成を抑制し、色白効果を奏する化粧料ないし外
用剤として使用されている。また、しみやそばかす等の
色素沈着が紫外線によって助長されるのを防ぐために、
前記化粧料ないし外用剤には紫外線吸収剤が適宜配合さ
れていた。ところが、長時間紫外線に曝された場合は、
皮膚が傷つき、炎症を起こし、使用上苦痛を伴うため、
優れた抗炎症作用を有する色白外用剤の開発が望まれた
いた。コウジ酸は、抗炎症作用を併せ持つ理想的な色白
剤として知られている(特公昭58−34446号公
報)が、重篤な皮膚の炎症を改善する効果としては必ず
しも十分なものとは言えない。
技術の欠点を改良すべく鋭意検討した結果、コウジ酸及
び/又はコウジ酸誘導体を含有する皮膚外用剤の中に、
特定の植物のエキスを併用すれば、両者の相乗作用によ
って優れた抗炎症効果が得られるのみならず、色白効果
も得られることを見出し、本発明を完成した。
ウジ酸及び/又はその誘導体と、エチナシ、オドリコソ
ウ、クマツヅラ、クロガラシ、ゴートウィード、サクラ
ソウ、シモツケ、シャクヤク、ショウブ、タイソウ、ト
ウヒ、ドウォーフパイン、ドクダミ、ナズナ、パセリ、
ハリモクシュク、ビワ葉、桃葉、ヨモギ、レディースマ
ントル、ローズマリー、ワレモコウからなる群から選ば
れる植物のエキスの一種または二種以上とを含有してな
る抗炎症作用並びに色白作用に優れた皮膚外用剤であ
る。
ジ酸(5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)と
しては、5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロンの
純品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得
られるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
のなどが使用される。
60−10005号、特公平1−45472号公報、特
公平3−74229号公報、特公昭58−22151
号、特公昭58−22152号公報に開示されているコ
ウジ酸のエステル化物及びコウジ酸の2位の−CH2 O
H基に糖類を結合させることによって、コウジ酸分子を
安定化させたコウジ酸誘導体など公知のものを単独又は
二種以上を組み合わせて用いることができる。
る特定の植物のエキスとしては、以下のものが例示でき
る。
メリカとロシアに生育する植物で、30〜120cmに
成長する植物で、細い茎と披針形の葉と周辺花を持つ、
そのエキス(Echinacea Extract )としては、根茎から
抽出されたものが好適に使用できる。
本全土、樺太、朝鮮、中国の山野に自生する多年草であ
る。そのエキス(White Nettle Extract)としては、花
から精製水、エタノール、プロピレングリコール、1,
3ーブチレングリコールまたはこれらの混液にて抽出し
たものと、茎、葉及び花をプロピレングリコール溶液で
抽出したものが好適に使用でき、又その油溶性エキス
(Oil-soluble White Nettle Extract)としては、花を
パーシック油、流動パラフィン、またはこれらの混液で
抽出して得られたものが好適に使用できる。
生垣や森林地帯の境界にみられる雑草で、壁にも生育す
る。葉柄はざらざらしていて四角い、小さな、赤あるい
は淡青色の花が咲く。そのエキス(Verbena Extract )
としては、葉の抽出物が好適に使用できる。
を原産地とする1年生の植物であるが、現在は、世界中
で栽培されている。3mの高さになり、葉は全体に小歯
状突起があり、葉柄の上部では、披針形となる。花は黄
色で大きく、房の中に集合している。果実は、黒い球状
の種子の入ったさや状になっている。そのエキス(Blac
k Mustard Extract )としては、実の抽出物が好適に使
用できる。
)は、ヨーロッパ、アジアにおいて一般的は植物で、
50ないし100cmの高さに成長するセリ科の植物で
ある。中空の茎、楕円形で葉緑がぎざぎざの先細の葉、
白またはピンク色の花をもつ。そのエキス(Goat Weed
Extract )としては、葉から抽出されたものが好適に使
用できる。
で、卵形の柔らかい葉をもつ。英国および北ヨーロッパ
が産地である。草地、丘陵地、森に生育し、繖形状の黄
色い花を、4月ないし5月に咲かせる。そのエキス(Pr
imula Extract )としては、花の抽出物が好適に使用で
きる。
ては、シモツケ(Spiraea ulmaria(Rosaceae: バラ科)
)の花部からプロピレングリコール溶液または1,3
−ブチレングリコールで抽出して得られるエキスが好適
に使用できる。
としては、シャクヤク(Paeonia lactiflora Pallas (P
aeonia albiflora var.trichocarpa Bunge) )またはそ
のほか近緑植物(Paeoniaceae:ボタン科))の根の細末
から、エタノール、1,3−ブチレングリコール、生成
水またはこれらの混液で抽出したエキスが好適に使用で
きる。
よび北アメリカの湿地に自生する植物で、分岐した根茎
をもち、その厚さは3cm程になる。葉は剣のような形
をしており、緑がかった小さい花が咲く。ショウブ根エ
キス(Calamus Root Extract)としては、根からの抽出
物が好適に使用できる。
ller var.inermis Rehder )またはその近緑植物の果実
であり、ナツメは、南欧の原産で、日本各地に栽培され
る落葉小喬木である。ナツメは夏芽の意味で、初夏の頃
ようやく芽をだすためこの名前がつけられている。その
エキス(Jujube Extract)としては、エタノール、1,
3−ブチレングリコール、精製水などで抽出されるエキ
スが好適に使用できる。
urantium L.var.daidai Makino)の成熟した果皮のこと
を言う、ダイダイはインドの原産で、暖地に栽培される
ミカン科の常緑小喬木である。橙皮は芳香性健胃薬で、
漢方薬としては消化不良、食欲不振に用いられている。
トウヒエキス(Bitter Orange Peel Extract)として
は、トウヒを水、エタノール、プロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコールなどで抽出して得られるエ
キスが好適に使用できる。
1種であり、そのエキス(Dwarf Pine Extract)として
は、針状葉(Pinepumilionis)の抽出物が好適に使用で
きる。
)は、ドクダミ科多年草で、山野、荒野、路傍の湿地
に自生する。そのエキス(Houttuynia Extract)として
は、葉および茎などをエタノール、1,3−ブチレング
リコール、精製水などで抽出して得られるものが好適に
使用できる。
名ペンペングサとも言い、野原、荒野および道端に生育
する2年草で、茎は15ないし50cmの高さに成長す
る植物である。根元から葉縁がぎざぎざの葉をもち、1
年中実をつける。そのエキス(Shepherds Purse Extrac
t )としては、葉を精製水などで抽出したものが好適に
使用できる。
オランダセリとも言い、セリ科の2年生の草本植物で、
自生もあるが、広く栽培されている。そのエキス(Pars
leyExtract )としては、葉を精製水、1,3−ブチレ
ングリコールなどで抽出して得られるエキス、または根
からプロピレングリコール、モノラウリン酸ポリオキシ
エチレン(20)ソルビタン、精製水の混液で抽出して
得られるエキスが好適に使用できる。
30ないし60cmの高さの植物で、通常、中央、東ヨ
ーロッパとアジアの乾燥した牧場、牧草地に生育する。
主根は強く深く土中に根をはっている。葉柄は毛で覆わ
れており、とげが多い。葉は先端で単葉で、下部は、3
つののこぎり状小葉をもつ羽状になっている。花は、ピ
ンクあるいはバラ色である。そのエキス(Restharrow E
xtract)としては、根より抽出したものが好適に使用で
きる。
ラ科の常緑喬木で、日本の暖地に自生し、また栽培され
ている。かつては、清涼、健胃薬として、暑気あたりま
たその予防薬に用いられた。浴用剤として、皮膚を滑ら
かにし、あせもによいといわれている。ビワ葉エキス
(Loquat Leaf Extract )としては、葉から精製水、
1,3−ブチレングリコール、エタノールなどで抽出し
て得られるエキスが好適に使用できる。また、油溶性ビ
ワ葉エキスとしては、葉からエタノールで抽出して得ら
れるエキスあるいはそれを、濃縮して、スクワランで抽
出培養したものが好適に使用できる。
産で、各地に栽培されるバラ科の落葉喬木である。桃葉
エキス(Peach Leaf Extract)としては、モモまたはノ
モモ(Prunus persica Batch var. davidiara Maximowi
ch)の葉から、エタノール、1,3−ブチレングリコー
ルなどにより抽出したもの、あるいは精製水で抽出して
濃グリセリンを加えたものが好適に使用できる。また、
油溶性桃葉エキス(oil-soluble peach leaf extract)
としては、モモの葉から無水エタノールで抽出して得ら
れるエキスから、スクワランで抽出溶解したものが好適
に使用できる。
キク科の多年草で、そのエキスとしては、葉から抽出し
たものが好適に使用できる。
s)は、多年生の植物で、北アメリカ、ヨーロッパ各地
で見られる。茎は10ないし15cmの長さになり、小
さな黄緑色の花が咲く。そのエキス(Lady's Mantle Ex
tract )としては、葉の抽出物が好適に使用できる。
L.)は、別名マンネンロウとも言い、シソ科の常緑低木
で、地中海沿岸に自生し、ヨーロッパ中部をはじめ世界
各地でよく栽培されている。独特の芳香をもっている。
そのエキス(Rosemary Extract)としては、葉または花
から精製水、エタノール、プロピレングリコール、1,
3−ブチレングリコールなどで抽出して得られるものが
好適に使用でき、ヨーロッパでは民間薬として昔から強
壮剤、興奮剤、駆風剤として、また消化不良、胃痛、神
経疲労の治療に浸剤、煎剤を内服されていた。また、う
がい薬、洗浄液、浴剤として使われていた。また、その
油溶性エキスとしては葉からパーリック油、流動パラフ
ィン、ヒマワリ油、スクワランなどで抽出して得られる
ものが好適に使用できる。
L. )は、ユキノシタ科の多年草で、山野に自生する植
物である。ワレモコウの根を地楡とよび、止血、収斂薬
として使われている。そのエキス(Burnet Extract)と
しては、ワレモコウおよびその変種の根と根茎から精製
水、エタノール、1,3−ブチレングリコールなどで抽
出して得られるエキスが好適に使用できる。
その誘導体と上記に例示した植物のエキスの配合量は、
クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、エッセ
ンス等の化粧料の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスタ
ー剤等の外用剤として使用する場合のいずれにおいて
も、製剤全体に対して、植物抽出エキスが0.0001
ないし20重量%、好ましくは0.01ないし10重量
%、コウジ酸及び/又はその誘導体が0.001ないし
10重量%、好ましくは0.1ないし5重量%の範囲で
配合される。
ものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例え
ばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サ
ンケア、パスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品
として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。
られる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウ
ム、セファランチン、ビタミンE、ビタミンEニコチネ
ート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベン
ジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの末
梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、ヒ
ノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン酸
などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラ
ントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチンな
どの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽出
物などの動物、植物、微生物由来の各種抽出物などを適
宜添加して使用することができる。
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、pH調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。
が、これらは本発明を何ら限定するものではない。
胞による白色化試験方法 試料をMEM(Eagle's Minimum Essential Medium)に
最終濃度が表1に示す濃度になるように調製、溶解し、
孔径0.45μmの除菌フィルターで濾過した。MEM
に不溶性の試料は、100μlのエタノールに溶解後、
MEMに添加した(なお、本試験においては、原植物を
10gに溶媒100mlを加え、室温で3時間攪拌した
後、蒸発乾固した植物のエキスを用いた)。2枚のプラ
スチックシャーレ(Falcon製、内径9cm)にそれぞ
れ、試料を溶解、濾過除菌したMEMを8ml,FBS
(ウシ胎児血清)1mlおよびMEM1mlに懸濁した
1×105 個/mlのB16細胞を添加し、培養開始3
日後に培地交換を行ない計5日間、5%CO2 、95%
空気条件下、37℃で培養した。培養終了後、シャーレ
の底に増殖した細胞を集めPhosphate buffered saline
(PBS)に懸濁させ、2,000rpmで3分間遠心分離
を行ない、得られた細胞ペレットの黒化度を肉眼的に評
価した。
は、下記の評価を示す。 −:無添加区と同程度の黒化度を示す。 +:無添加区よりやや少ない黒化度を示す。 ++:無添加区より明らかに少ない黒化度を示す。 +++:僅かに認められる黒化度を示す。 ++++:白色ないし灰色で黒色と認められない。 +++++:白色。
作用 SD系雄性ラット(体重180ないし200g)右後肢
足蹠皮下に1%λ−カラゲニン0.1mlを皮下注射
後、直ちに別に調製したクリーム剤(下記のクリーム剤
基剤に表2に示した有効成分を配合した製剤)を塗布
し、3時間後の足容積を測定した。なお、コントロール
はクリーム剤を塗布しない群(対照)とし、クリーム剤
より有効成分を除いたクリーム基剤のみについても測定
した。本試験においては、原植物を10gに溶媒100
mlを加え、室温で3時間攪拌した後、蒸発乾固した植
物のエキスを用いた。
(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相
に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してバニジングクリ
ーム基剤を得た。
リーム剤にはコウジ酸又はその誘導体の効果と植物のエ
キスの効果が相乗的にあらわれていることが認められ
た。
例中、「適量」とは処方全体が100重量%になる量を
意味する。
製造した。 用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。処方例1ないし7の皮膚外用剤
は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製剤
であることが確認された。
の誘導体に、特定の植物エキスを併用することによっ
て、コウジ酸及び/又はその誘導体が本来有する色白作
用を相乗的に高め、それに加えて抗炎症作用を高めた皮
膚外用剤が提供される。
Claims (1)
- 【請求項1】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、エ
チナシ、オドリコソウ、クマツヅラ、クロガラシ、ゴー
トウィード、サクラソウ、シモツケ、シャクヤク、ショ
ウブ、タイソウ、トウヒ、ドウォーフパイン、ドクダ
ミ、ナズナ、パセリ、ハリモクシュク、ビワ葉、桃葉、
ヨモギ、レディースマントル、ローズマリー、ワレモコ
ウからなる群から選ばれる植物のエキスの一種または二
種以上とを有することを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16251293A JP3415197B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16251293A JP3415197B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0717846A true JPH0717846A (ja) | 1995-01-20 |
| JP3415197B2 JP3415197B2 (ja) | 2003-06-09 |
Family
ID=15756036
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16251293A Expired - Lifetime JP3415197B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3415197B2 (ja) |
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