JPH07509130A - ベンズイミダゾール含有食品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ベンズイミダゾール含有食品 本発明は食品、その調整方法や取り扱いの方法に関する。該食品は体に対して食 品を吸収しやすくする化学物質を含有している。

さらに詳細に、本発明は胃や十二指腸における分泌を刺激することが知られてい る酸性の食物の吸収の問題を解決する。

これらの食物の吸収はしばしば健康体に良性の疾患（消化不良、胃炎など）を引 き起こす。それは別の人の体には時間とともに潰瘍や腹膜炎に結びつくもつとひ どい疾患を生じえる。

その種類の病気の通常の処置は治療食から胃や十二指腸の分泌物を刺激するいく つかの食物を除くこと、及び／又は 炭酸２ナトリウムのような胃酸を中和するための薬、及び／又は炭酸ビスマスの ような潰瘍に対して保護をするための薬及び／又はアトロミンやベラトンのよう な分泌過多を緩和するための薬などを投薬することから成り立っている。

後者の薬は痛みを取り除くためにしばしば使われるヒスタミンや副甲状腺抽出物 のような副作用の障害をもっている。

これらの通常の取り扱いは制限されており、たいてい、高価な薬であり、投薬も 難しく、長期の使用は危険でさえある。

したがって、本発明の目的は該当する薬のすべて又はその一部を安価で無害で、 投薬が簡単な製造物に取り替えることである。

本発明は直接に食品に混合することにより、ベンズイミダゾール及び／またはそ の誘導体の少なくとも一つを使ってこの効果を提案するものである。

該ベンズイミダゾールは次の構造式を持っている。

その誘導体は付加や置換によって有利に次の構造式を持ってし）る。

ここでＸとＹはそれぞれ、アルキル基、特にメチル基、フェニル基、ノへロゲン 基などであり、ｎは１から４である。

ベンズイミダゾールはよく知られた化学物質であり、その最初の合成は１００年 以上も前に遡る。　（オルト−フェニレンジアミンとギ酸の反応によって合成さ れる、Ｗｕｎｄｔ、Ｂｅｒ、１１，８２６（１１１１７８））この化合物は非常 に安定で特に熱に対して安定であり、そしてそれは硫酸や塩酸などの濃い酸やア ルカリの作用に耐えることができる。

さらに、この化合物は、ヒスタミンと化学的な関連を有することと、ビタミンＢ １２の分子（アミノ−アルコール残基とともに作られた該側鎖の結合してν）る 側鎖の一つとコバルトの間の架橋を形成する）内に存在することとから、生理活 性があることが知られている。

ベンズイミダゾールとその誘導体は薬理学的性質をもつことはすでによく知られ ている。それは本発明の目的内で使用することと矛盾しない。

マラリアに対する他の作用と同じような挿管神経上でその誘導体のし）＜つかの 作用が議論されてきた。

その誘導体のいくつかはグリセオフルビンのそれよりも高ν）範囲の顕著な殺菌 性を示し、それは蛋白質の合成を妨げることのためであるが、それはまたアデニ ン。

グアニン、核酸、ビタミンＢ１２などの競争作用によって抑制されることができ るということも示されている。

ベンズイミダゾールとその誘導体の種々の薬理学的性質の研究により、これらの 物質の無害性が明らかにされてきた。特にベンズイミダゾールのＬＤ５０はねず みの「アンプアンドダウン」法によって決定される。該ＬＤ５０は３０日後に０ ．５２０から０．６１０ｍｇ／Ｈに変わる。

出願人は、その研究の中で、胃−十二指腸の粘膜のレベルでベンズイミダゾール とその誘導体の選択的影響や持続性濃度だけでなく、粘膜の刺激や分泌過多を生 じそうな食品を同時に食品及び食品群の摂取するときの利点を決定した。

人間だけでなくねずみや犬の胃の粘膜に対するベンズイミダゾールの選択的影響 は、炭素１４またはヨウ素１３１で識別された腹膜内または静脈内のルートに注 入されたベンズイミダゾールを用い、放射能写真でガンマ線写真の技術によって 立証された。

識別された食品の分布は注入後のおよそ１５分では均一であったが、しかし３時 間後前と胃の内容物の放射活性を除いて、他の組織のほとんどの放射活性は非常 に低くなった。胃と胃の内容物の放射活性は増加を続け、６時間を越えて維持し 、２４時間以内で消えて行った。

このテストは、ベンズイミダゾールは全て簡単に特に泌尿器系を通して排出され 、胃−十二指腸粘膜のレベルで観測された濃度でさえも生態や人体ともに残留毒 性からの影響はないことを示す。

出願人はネズミ　（２２−２８ｇ）のＥＤ５０を抗流誕症試験（ＥＤ５０＞　１ ００　ｍ　ｇｐ、ｏ、ピロカルビンの皮下注入による唾液分泌過多）と腸のモト リシティ試験（炭を使って：ＥＤ５０＞１００ｍｇ　ｐ、ｏ、）で測定した。

本発明は食品中でのこの化合物及び／またはその誘導体の少なくとも一つの腸の モトリシティは減少しない。

本発明は食品中でのこの化合物及び／またはその誘導体の少なくとも一つの使用 法を提供する。

したがって、本発明の目的はベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少な くとも一つを含む食品を提供することで、特につぎのような食品の提供である。

その食品の摂取は胃及び／または十二指腸粘膜の刺激や分泌過多を引き起こすこ とが知られる。該食品は酸性であることが知られている。

本発明によれば該食品は、体システムによる吸収が改良された期待される結果に 到達するために効果的な量の該ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少 なくとも一つを含んでいる。

食品の完全な消化はこのようにして該食品が消化されることで到達される。

ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体と食品の組み合わせは、本発明によ れば、非常に良好である。それは胃や十二指腸の非腫瘍性の病気を進行させるこ とがなく、消化するのが難しいと知られている食品の摂取した後発声から生じた 痛み（胃痛など）を止めることが可能である。

出願人はさらに胃の病気も小児や新生児に影響を及ぼすことを立証した。このよ うにして、そのスペックの一つによれば、本発明は子供及び／または新生児に対 する食品に関係する。それはベンズイミダゾール及び／またはその誘導体を含有 する。

例として適当な形とすれば粉末状の新生児用のミルクである。

好適にベンズイミダゾール及び／またはその誘導体を含む食品の例は、本発明に よれば次のものを示す。それらはペースト、パン、ソース、ジャム、マーマレー ド。

シェリー、菓子類、アイスクリーム、チョコレート、デザート、ビスケット、コ ーヒー、茶、ソウセージ、油などである。

明らかにこのリストは余すことのないものではない。

この明細書のこの状況で使用する「食品」という言葉は飲み物を含んでいる。例 えば、アルコール飲料、フルーフジユース。炭酸または非炭酸ミネラル水などで ある。

食品が毒性がなく、副作用をもたない限りにおいて、ベンズイミダゾール及び／ または類似物または使用された類似物の量は重要ではない。危険性なしに新生児 や子供（８〜１０歳）には５〜１５ｍｇであるのに対して、大人は一日あたり１ ５〜３０ｍｇ摂取可能である。

勿論、期待される結果を得るためには食品の十分な量を使用することが進められ る。ついでに、食品中のベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくと も一つ存在は、かおり（味やにおい）だけでなく見た目にも影響を与えない。

本発明は特に以下のものに関係する。

１００ｇに対してベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つ を１５〜２５ｍｇ含むパン： ＩＫｇに対してベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを 約５００ｍｇ含むコーヒー： ＩＫｇに対してベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを 約１５０ｍｇ含むペースト： １００ｇに対してベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つ を５０〜６０ｍｇ含むソース： ＩＫｇに対してベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを 約１００ｍｇ含むジャム。

ベンズイミダゾール及び／または、その誘導体の少なくとも一つを例えば６０〜 ２００　ｍ’ｇ／　Ｉ含むつ蜂スキー、コニャノク、リカー、ワイン、シャンペ ンなどのアルコール飲料゛ ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを例えば３０〜７ ０ｍｇ／ｌ含むピール： ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを例えば２５〜６ ０ｍｇ／Ｉ含むフルーツジュース、またはグレープジュース、オレンジジュース 。

グレープフルーツジュース、レモンジュース、パイナツプルジュース、ピーチジ ュース、アップルジュース、もしくはレモネード、コカーコーラもしくはサイダ ーなどのその類似品 ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを例えばｌＯ〜２ ５ｍｇ／ｌ含む炭酸または非炭酸ミネラル水など本発明によればベンズイミダゾ ール及び／またはその誘導体の少なくとも一つ含むパンを作る際も使用する小麦 粉はＫｇあたりベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを ２０〜２５ｍｇ含有させる。

上述のことからベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つの 作用は厳密に食品の形などに対して量などは限定されない。

ベンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つと組み合わせは特 に化学的安定性のために複雑な問題も生じない。

その他の態様によれば、体への吸収を促進するような本発明は食品の調整方法に 、また食品の取り扱い方法に関する。

その方法とは、食品を調整する間にベンズイミダゾール及び／またはその誘導体 の少なくとも一つを含ませるようにするが、または調整された食品にベンズイミ ダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つを添加するものである。

食品の調整の間と食品調整の最後の状態でのベンズイミダゾール及び／またはそ の誘導体の少なくとも一つの使用は除外されない。

したがって、発明は体への吸収を容易にするために食品中でのベンズイミダゾー ル及びその誘導体の新しい使用法を提供するものである。言い換えれば、本発明 は体への食品の吸収を促進する方法を提供する。その方法はベンズイミダゾール 及び／またはその誘導体の少なくとも一つを混合することがら成り立っている。

閑ａ臘査報告 、−１，１１，ｋＮＩＰＣＴ／ＦＲ９３１００７１６フロントページの続き （５１）　Ｉｎｔ、　Ｃ１，’　識別記号　庁内整理番号Ａ　２３　Ｆ　５／１ ４　８１１４−４ＢＡ　２３　Ｇ　３１００　７６２４−４ＢＡ　２３　Ｌ　Ｌ ／３９　９１６１−４Ｂ（８１）指定国　ＥＰ（ＡＴ、ＢＥ、ＣＨ，ＤＥ。

ＤＫ、ＥＳ、ＦＲ，ＧＢ、ＧＲ，ＩＥ、ＩＴ、ＬＵ、ＭＣ，ＮＬ、ＰＴ、ＳＥ） 、０Ａ（ＢＦ、ＢＪ、ＣＦ、ＣＧ、　ＣＩ、　ＣＭ、　ＧＡ、　ＧＮ、　ＭＬ、 　ＭＲ，ＮＥ、ＳＮ。

ＴＤ、　ＴＧ）、　ＡＴ、　ＡＵ、　ＢＢ、　ＢＧ、　ＢＲ，ＢＹ。

ＣＡ、ＣＨ，ＣＺ、ＤＥ、ＤＫ、ＥＳ、ＦＩ、ＧＢ、ＨＵ、ＪＰ、ＫＰ、ＫＲ， ＫＺ、ＬＫ、ＬＵ、ＭＧ、ＭＮ、　ＭＷ、　ＮＬ、　Ｎｏ、　ＮＺ、　ＰＬ、　 ＰＴ、　ＲＯ，ＲＵ。

ＳＤ、ＳＥ、ＳＫ、ＵＡ、ＵＳ、ＶＮ Ｉ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 請求項１．胃及び／または十二指腸粘膜への刺激や分泌過多を引き起こしそうな 酸性性質をもつ食品を摂取したとき、その食品の生体による吸収を促進する試薬 としてのべンズイミダゾール及び／またはその誘導体の少なくとも一つの使用法 。 請求項２．請求項１に記載の使用法において、ＸとＹはそれぞれ、アルキル基， 特にメチル基，フェニル基，ハロゲン基などであり、ｎは１から４とした場合に 、ベンズイミダゾール誘導体は次の構造式を持っていることを特徴とする使用法 。 ▲数式、化学式、表等があります▼ 請求項３．請求項１または２に記載の使用法において、酸性性質をもつ該食品が 子供及び／または新生児に対する食物に含められることを特徴とする使用法。 請求項４．請求項１または２に記載の使用法において、酸性性質をもつ該食品は 適当な形とすれば粉末状の新生児用のミルクであることを特徴とする使用法。 請求項５．請求項３に記載の使用法において、酸性性質をもつ該食品はべーヌト ，バン，ソース，ジャム，マーマレード，ジェリー，菓子類，アイスクリーム， チョコレート，アザート，ビスケット，コーヒー，茶，ソウセージ，油，アルコ ール飲料，フルーツジュース，炭酸または非炭酸ミネラル水，ビールなどの飲み 物からなる群から選択されることを特徴とする使用法。 請求項６．請求項１，２，３，５のいずれかに記載の使用法において、酸性性質 をもつ該食品はバンであり、１００ｍｇに対してベンズイミダゾール及び／また はその誘導体の少なくとも一つを１５〜２５ｍｇ含むことを特徴とする使用法。 請求項７．請求項１，２，３，５のいずれかに記載の使用法において、酸性性質 をもつ該食品はコーヒーであり、１Ｋｇに対してベンズイミダゾール及び／また はその誘導体の少なくとも一つを約５００ｍｇ含むことを特徴とする使用法。 請求項８．請求項１，３，５のいずれかに記載の使用法において、酸性性質をも つ該食品はペーストであり、１Ｋｇに対してベンズイミダゾール及び／またはそ の誘導体の少なくとも一つを約１５０ｍｇ含むことを特徴とする使用法。 請求項９．請求項１，３，５のいずれかに記載の使用法において、酸性性質をも つ該食品はソースであり、１００ｇに対してベンズイミダゾール及び／またはそ の誘導体の少なくとも一つを約５０〜６０ｍｇ含むことを特徴とする使用法。 請求項１０．請求項１，３，５のいずれかに記載の使用法において、酸性性質を もつ該食品はジャムであり、１Ｋｇに対してベンズイミダゾール及び／またはそ の誘導体の少なくとも一つを約１００ｍｇ含むことを特徴とする使用法。