JPH0753654B2 - 皮膚美白剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、皮膚の黒化を防止するためにメラニン色素の
生成を阻害する物質を複数添加した皮膚美白剤に関する
ものである。

従来技術 従来の皮膚美白剤としては、システイン，アスコルビン
酸及びその誘導体，コロイド硫黄等を主成分としたクリ
ーム，ローション，パウダー，パック等が製品化されて
知られている（例えば特開昭59−128320号、特開昭61−
100509号）。これらの美白剤は、表皮の基底層に存在し
ている色素細胞（メラノサイト）の中にある酸化酵素チ
ロシナーゼが活性を帯び、アミノ酸の一種であるチロシ
ンを酸化重合して、黒色のメラニンを生成するのを阻害
する作用を持つために、皮膚の美白剤として使用されて
いる。

また、β−ツヤプリシンと還元物質担持水化ケイ酸アル
ミニウム吸着剤とを配合してなるメラニン生成抑制外用
皮膚製剤が発明され知られている（特開昭59−157009
号）。

発明が解決しようとする問題点 しかしながらかかる従来の美白剤は、次のような問題点
を有していた。

アスコルビン酸を製剤中に配合した場合、水分，温度，
光,pHの影響を受けやすく、容易に酸化されて着色して
しまい、メラニン生成阻害作用が失われてしまうため
に、当然美白作用もなくなってしまうという不都合があ
った。そのため、アスコルビン酸をエステル化して安定
性を向上させた誘導体が開発されているが、安定性の面
においてまだ充分とはいえない。さらにアスコルビン酸
のエステル化には製造コストがかかり過ぎるといった不
都合もあった。

システインは酸化を受けやすく、長期に保存した場合に
美白作用がなくなってしまうという不都合があった。

コロイド硫黄を利用した美白剤の場合は、安定性の面で
は優れているものの、特有のにおいがあり、製品として
好ましくないといった不都合があった。

そこで、本発明者達は、かかる従来技術の欠点に鑑み鋭
意検討した結果、ホモシステイン又はそのエステルに加
えてヒノキチオールを併用することにより、それぞれ単
独で使用するよりも大幅に低い濃度で美白効果が得られ
ると共に、安定性に優れることを見出し発明したのであ
る。

問題を解決するための手段 すなわち、本発明はC₄H₉NO₂Sの化学式であらわされるホ
モシステイン（homocysteine）又はそのエステルとヒノ
キチオールとを配合したクリーム，パック，ローション
等の美白剤により本目的を達成する。

作用 本発明の美白剤は、その主成分であるホモシステインの
SH基が、酵素のチロシナーゼによりチロシンからメラニ
ンを生成する過程において中間生成物であるドーパキノ
ンなどと結合し、メラニン生成反応を阻害するのであ
る。一方ヒノキチオール自体はチロシナーゼを阻害す
る。そしてこれらホモシステイン又はそのエステルとヒ
ノキチオールとを併用することにより相乗効果が見ら
れ、それぞれ単独で使用するよりも大幅に低い濃度でメ
ラニン色素の生成を阻害する。したがって、メラニン色
素が生成されないので、皮膚は黒化せずに済む。

実 施 例 以下に実施例に従って詳細に説明する。

（実施例−１） 美白剤の美白効果は、薬剤中に含まれる主成分の濃度に
左右されることから、美白効果を有するヒノキチオー
ル，ホモシステイン，システイン及びアスコルビン酸に
ついて様々な濃度におけるメラニン色素の生成阻害作用
について波長475nmにおける吸光度を次に示す方法で比
較検討した。

（試験方法） A:以下の溶液を調整する。

（１） リン酸緩衝液（pH6.8） （２） Ｌ−チロシンのリン酸緩衝液（pH6.8）溶液
（0.3mg/ml） （３） チロシナーゼ（きのこ製，シグマ社）のリン酸
緩衝液（pH6.8）溶液（0.5mg/ml） B:（１）の溶液1.8ml,（２）の溶液2ml,（３）の溶液0.
1ml及び各美白剤のリン酸緩衝液（pH6.8）溶液1mlを混
合しよくかきまぜ、分光光度計で吸光度（475nm）を測
定する。

結 果 第１図に示すように、それぞれの美白剤の濃度が高くな
るにつれて、吸光度が落ちる傾向が見られ、吸光度が0.
2以下となるためのそれぞれの主成分の濃度は、以下の
通りとなった。

ヒノキチオール 200μmol/ アスコルビン酸 640μmol/ システイン 540μmol/ ホモシステイン 120μmol/ （実施例−２） 次に、美白剤としてホモシステイン，システイン又はア
スコルビン酸を主成分として、これにヒノキチオールを
40,80（μmol/）を加えたものについて波長475nmにお
ける吸光度を比較検討した。尚、美白剤の主成分として
使用するホモシステイン，システイン又はアスコルビン
酸の濃度は、それぞれ10,20,40,80（μmol/）とし
た。

試験方法は、実施例−１の試験方法と同じように、各美
白剤のリン酸緩衝液（pH6.8）を作成して分光光度計で
吸光度を測定した。

結 果 次の表−１及び第２図から第４図に示すようにいずれの
場合もヒノキチオールと組み合わせたものが、単独の場
合よりもメラニン色素の生成阻害作用を示したが特にホ
モシステインとヒノキチオールの組合わせのものが、シ
ステインとヒノキチオールの組合わせのものに比較して
顕著なメラニン色素の生成阻害作用を示した。すなわち
ヒノキチオール40μmol/であってもホモシステインの
場合は、配合料が40μmol/以上添加するだけで、メラ
ニン色素の生成阻害作用を示した。

尚、アスコルビン酸とヒノキチオールの組合わせのもの
も、それぞれ単独で用いたよりもメラニン色素の生成阻
害作用を示した。

（実施例−３） 前記実施例で最も生成阻害作用に優れたホモシステイン
とヒノキチオールとの関係をより詳細に検討する為に表
−２に示す配合について、メラニン色素の生成阻害作用
について再度比較検討した。

枠内の100〜123の数字は、各美白剤の組合わせの番地を
表わす。

試験方法は実施例−１及び実施例−２と同様に各濃度の
リン酸緩衝液を作成し、分光光度計により吸光度（475n
m）を測定した。

結 果 表−３及び第２図に示すようにヒノキチオールが80μmo
l/の時が美白剤の相乗効果が最も大きいことが判明し
た。また、ホモシステインが10〜40μmol/であって
も、ヒノキチオールを40〜80μmol/配合することによ
り強いメラニン生成阻害作用を示すことが判明した。

又、この実施例で得られた美白剤は安定性にも優れ、１
ケ月放置したものでも同様の美白効果を示した。

効果 以上のべたように本発明にかかる美白剤は、従来の美白
剤に比較して、ホモシステインとヒノキチオールとを組
み合わせることにより、それぞれ単独で用いた場合より
も相乗的な作用により従来より少ない量でメラニン色素
生成阻害作用を示す。

さらに従来のものよりも安定性に優れ、製品としての市
場性に優れている。

【図面の簡単な説明】

第１図は、各美白剤の濃度とメラニン色素の生成阻害作
用を示す片対数グラフ，第２図はヒノキチオールとホモ
システインを組み合わせた場合のメラニン色素の生成阻
害作用に対する相乗効果を示す片対数グラフ，第３図は
ヒノキチオールとシステインとを組み合わせた場合のメ
ラニン色素の生成阻害作用に対する相乗効果を示す片対
数グラフ，第４図はヒノキチオールとアスコルビン酸と
を組み合わせた場合のメラニン色素の生成阻害作用に対
する相乗効果を示す片対数グラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭63−132812（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−157009（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−128320（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−100509（ＪＰ，Ａ) 化学大辞典編集委員会編「化学大辞典 ７」共立出版株式会社（1987年２月15日発 行）Ｐ．486

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ホモシステイン又はそのエステルとヒノキ
   チオールとを主剤とする皮膚美白剤。
2. 【請求項２】ホモシステイン又はそのエステルを10μmo
   l/以上含有しており、ヒノキチオールを40μmol/以
   上含有していることを特徴とする特許請求の範囲第１項
   記載の皮膚美白剤。