JPH0827034A - エリスリトール含有内用液剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 エリスリトールを医薬品添加物として内用液
剤の製造に使用する。 【構成】 薬効成分とエリスリトールを含有してなるシ
ロップ剤、エリキシル剤、チンキ剤、流エキス剤、リモ
ナーデ剤等の内用液剤。 【効果】 エリスリトールが有する爽やかな甘味性、低
緩下性、非う蝕性、超低エネルギー性、水和促進性等に
より、内用液剤の味質の向上、褐変防止、下痢防止、う
蝕防止、低カロリー、矯味等の効果が得られる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はエリスリトールを、甘味
剤、矯味剤、賦形剤等の医薬品添加物として用いてな
る、シロップ剤、エリキシル剤、チンキ剤、流エキス
剤、リモナーデ剤等の内用液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】経口で投与される医薬品には、錠剤、顆
粒剤などの固形剤と、固形剤を飲み込むことの難しい乳
幼児やおとしより達のために、より飲み易くしたシロッ
プ剤をはじめ、エリキシル剤、チンキ剤、流エキス剤、
リモナーデ剤などの各種の内用液剤が開発されてきた。
そしてこれら内用液剤を製造するために、また機能性の
向上を目的として多種多様の添加剤が開発されてきてい
る。内用液剤を製造するための添加剤として、粘度を与
えることを目的とした粘稠剤、或は、香りや甘味を与え
たり、、好ましい色調を与えたり、薬剤の味や臭いをマ
スクして飲み易くしたりすること等を目的とした、芳香
剤、甘味剤、着色剤、矯味矯臭剤等がある。また、その
他にも保存性を目的とした保存剤、油性薬剤を均一に分
散させる乳化剤等があり、各種の添加剤が開発され使用
されている。

【０００３】これらの添加剤のうち、白糖、果糖、ブド
ウ糖、乳糖、マルトース、デキストリンなどの糖類の添
加剤が、化学合成品とは違い安全性での問題点が殆どな
く、結晶や粉末で取扱い易いうえ、水に簡単に溶解し、
しかも安価であるため、内用液剤用の甘味剤、矯味剤、
賦形剤として頻繁に使用されている。しかしながら、こ
れらの糖は、アミノ酸、タンパク質系の薬剤との共存下
で褐変を生じるなどの問題点を有している。更に、これ
らの糖は、う蝕原性であると共に高カロリーでもあり、
内用液剤に高濃度で添加使用されることが多いため、こ
れらの問題点を無視することは出来ない。最近では医薬
品にもシュガーレス、シュガーフリーの傾向が見られ
る。

【０００４】そこで、糖類に代わる添加剤として、グリ
セリン、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、
マンニトールなどの糖アルコールが利用されている。こ
れらの糖アルコールは還元基を持たないので、アミノ酸
やタンパク質系の薬剤と通常褐変を起こす心配はなく、
またう蝕原性もなく、カロリーも糖類に比べて低い。し
かしながら、これらの糖アルコールの場合、カロリーが
低いとは言っても2〜3kcal/g はあり、添加量そのもの
が多くなれば摂取カロリー量は無視できなくなる。一般
的に内用液剤にはかなり高濃度で添加されるため、決し
て低カロリーとはなり難いばかりか、取りすぎによる下
痢の発生の心配があり、使用の制限を受けざるを得な
い。このため、下痢を起こし難い素材が求められてい
る。

【０００５】また、より低カロリーの甘味剤として、ア
スパルテームやサッカリンのような高甘味度甘味剤があ
る。これらはショ糖の数百倍の甘味度を有しているの
で、ショ糖の数百分の１の使用量でショ糖と同じ甘味度
が得られるため、ショ糖の数百分の１と言う低カロリー
性が得られるわけである。しかし、サッカリン、アスパ
ルテームなど高甘味度甘味剤の場合、カロリーは低いも
のの、苦みや後味をひく等の味覚上の欠点を有してお
り、これもまた同様に使用の制限を受けざるを得ない。
このため、低カロリーで味覚上優れた甘味性を持つ添加
剤が求められている。

【０００６】内用液剤には、シロップ剤やリモナーデ剤
等の他に、エタノールを含むエリキシル剤やチンキ剤、
流エキス剤がある。これらの液剤の場合、製剤中にエタ
ノールを含んでいるので、服用の際にエタノールの刺激
性が問題となる。糖や糖アルコールは一般的にエタノー
ルの水和促進作用を示し、エタノールの刺激性を緩和す
る効果を持っているが、効果を発揮するためにはかなり
高濃度になるよう添加する必要がある。しかし、あまり
添加しすぎると、甘すぎたり、下痢を発生し易くなった
り、またカロリーの取りすぎの心配もあって、健康上の
問題点が発生し易くなるなど、決して好ましいことでは
ない。このため、低濃度で水和作用を示す素材が求めら
れている。

【０００７】従来、エリスリトールを医薬品添加物とし
て薬剤に使用した例としては、固形薬剤の表面にメソ-
エリスリトール（エリスリトール）を主成分とする被覆
材の被覆層を形成せしめてなる被覆固形薬剤（特開平１
−２６８６２８）及び薬剤成分をエリスリトールの結晶
及び／又はしゅう晶間に含有せしめてなる薬剤成分固定
化組成物（特開平１−２６８６２７）が知られている。
しかしながら、今まで、医薬品添加物として内用液剤に
エリスリトールを使用した例は知られていない。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記のよう
な欠点のない、すなわち、アミノ酸、タンパク質系の薬
剤と褐変を起こさず、質の良い甘味を有し、下痢を起こ
し難く、低濃度でエタノールの水和を促進出来ることを
併せ持ち、う蝕原性が無く、低カロリー性である内用液
剤用の医薬品添加物を見い出すことにある。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明者は、鋭意研究の
結果、この様な性質、特徴を併せ持つ素材として、エリ
スリトールが好ましいことを見い出し、更に研究を重ね
て本発明を完成するに至った。すなわち、本発明はエリ
スリトールを内用液剤の甘味剤、矯味剤、賦形剤などの
医薬品添加物として添加使用することに関するものであ
り、具体的には、薬効成分とエリスリトールを含有して
なる内用液剤である。内用液剤としては、シロップ剤、
エリキシル剤、チンキ剤、流エキス剤、リモナーデ剤等
を挙げることができる。本発明におけるエリスリトール
の含有量は、通常、内用液剤中の0.1〜35重量％が好ま
しく、さらに好ましくは1〜30重量％である。0.1％未満
では本発明の効果を発揮しにくく、35％を超えて配合し
ても効果の増大は期待できない。本発明の内用液剤は、
従来から使用されている糖類又は糖アルコールの代わり
に或はその一部としてエリスリトールを用いて常法によ
り製造される。この際、医薬品添加物としてエリスリト
ールだけを使用してもよいが、一般には、他の甘味剤、
矯味剤、賦形剤、安定剤等と併用されることが多い。

【００１０】本発明におけるエリスリトールとは、４価
の糖アルコールで、近年、食品市場を中心に出回り始め
た超低エネルギー甘味料であり、分子量１２２、融点１
１９℃の結晶あるいは粉末で、水に溶解し、質の良い甘
味性を有し、ソルビトールなど他の糖アルコールと比較
して下痢を起こし難く、非う蝕原性であり、アミノ酸、
タンパク質系の薬剤と褐変反応を起こさない糖質系の素
材である。エリスリトールは天然界に、梨、ブドウ、ス
イカ、メロンなどの果実類をはじめとして、地衣類、キ
ノコ類などに存在し、ワイン、清酒、醤油などの発酵食
品にも含まれており、これまでにも食品として食経験が
ある、極めて安全性の高い素材である。

【００１１】エリスリトールは経口で摂取された場合、
大部分が小腸から吸収され、全く代謝を受けずに速やか
に尿中に排泄されること、及び一部未吸収のものだけが
大腸に達し、腸内菌による発酵を受けて短鎖脂肪酸にな
り、これが大腸から吸収されてエネルギー源になること
が知られている。エリスリトールはソルビトールなどと
同じ糖アルコールの一種であるが、他の糖アルコールと
違い小腸から良く吸収されるので、大腸に達する量が少
なく、浸透圧性の下痢が起き難い。下痢の起こり易さ
は、通常ソルビトールの 1/3〜1/4であると考えられて
いる。これに反してソルビトール等の他の糖アルコール
は、小腸では殆ど吸収されずに、そのまま大腸に達する
ので、浸透圧性の下痢を起こし易く、さらに大腸で発酵
を受ける量も多いので、その分エネルギー値は高くなら
ざるを得ない。一方小腸で吸収されたエリスリトール
は、生体で全く代謝を受けずにそのまま尿中に排泄され
るため、全くエネルギーにならず、ごく僅かに大腸で発
酵された分だけがエネルギーになるため、有効エネルギ
ー値は極めて低く、0.3kcal/g以下と報告されている。
（食品化学新聞社発行、別冊フードケミカル−４、甘味
料総覧、ｐ．１８８−１９４） エリスリトールは物理的、化学的に安定であるばかりで
なく、上記の如く生体に投与されたエリスリトールは殆
ど利用されずに体外に排泄され、しかもこの際生体に全
く悪影響を及ぼさないので、生体に影響を及ぼさないこ
とが求められる医薬品添加物として、非常に好ましい。

【００１２】エリスリトールは、甘味度が砂糖の70-80
％であり、また後味が急激に消えあっさりとした甘味を
示す。このため本発明では、内用液剤用の甘味剤として
エリスリトールを使用することにより好ましい効果が得
られる。さらに、試験例１に示した様に、アスパルテー
ムやサッカリン等の高甘味度甘味剤と併用すると、高甘
味度甘味剤の欠点である、特有の苦みや後味をひく等の
くせが改善され、服用し易い良質の甘味の内用液剤にな
る。具体的には、エリスリトールは甘味剤としてシロッ
プ剤やリモナーデ剤に使用される。なお、シロップ剤
は、ドライシロップにも使用が可能である。また、エリ
キシル剤や流エキス剤には甘味剤としてだけではなく、
賦形剤としても使用される。

【００１３】エリスリトールは特開昭６３−１７３５７
２号公報に記載されているように、ソルビトール等の他
の糖アルコールよりもエタノールの水和促進作用が強
く、比較的低濃度でエタノールを水和させその刺激を緩
和することが出来る。エリキシル剤や流エキス剤はエタ
ノールを使用した内用液剤であり、エタノールの刺激性
が問題となるため、従来より糖アルコール等が添加使用
されている。本発明では、従来の糖アルコール等より少
量のエリスリトールを使用することで、エタノールの刺
激性が緩和される。更に、本発明では、他の糖、糖アル
コールの様な過甘味、高カロリー、下痢の発生などの問
題がすべて解決される。

【００１４】

【実施例】以下に、実施例、参考例、試験例をあげてさ
らに詳細に説明するが、本発明はこれらの例により限定
を受けるものではない。 実施例１ バルプロ酸ナトリウム 40g，エリスリトール 300g，ア
ラビアガム 20g を秤りとり、攪拌下に精製水を加えて
溶解し、全量を1000mlにする。これに、パラオキシ安息
香酸エチル2gと適量の香料を添加し、更に良く攪拌混合
してシロップ剤を製造した。

【００１５】実施例２ アスパルテームとエリスリトールの併用の処方（Ａ法）
と、アスパルテーム単独使用による処方（Ｂ法）で、実
施例１と同じ方法にてシロップ剤を製造した。

【００１６】実施例３ ジフェンヒドラミン30gを100mlのエタノールに溶解す
る。エリスリトール30gを溶解した精製水900mlを攪拌下
に徐々に加える。パラオキシ安息香酸エチルを2gと適量
の香料を添加して、攪拌溶解後、ろ過を行って、エリキ
シル剤を製造した。 実施例４ アヘン末10gを用い、35％エタノールを使用して、冷浸
法にて７日間浸出する。浸出液にエリスリトール3gを添
加溶解した後、35％エタノールにて全量を100mlとして
チンキ剤を製造した。

【００１７】実施例５ キキョウ粗末200gを使用して、25％エタノールを浸出液
として用い、パーコレーョン法にて浸出を行う。浸出液
にエリスリトール30gを添加溶解して、全量を浸出剤で1
000mlとし、２日間室温に放置した後、ろ過して澄明な
ろ液を得て、流エキス剤を製造した。 実施例６ 希塩酸5mlとエリスリトール80g及びパラオキシ安息香酸
エチル3gを、精製水に溶解した後、全量を1000mlとし、
均一に溶解混合してリモナーデ剤を製造した。

【００１８】試験例１ 実施例２の（Ａ法）と（Ｂ法）で調製したシロップ剤を
使用して、８名のパネラーにより官能試験を実施した。
その結果を以下に示した。

【００１９】

【発明の効果】本発明によれば、エリスリトールが有す
る爽やかな甘味性、低緩下性、非う蝕性、超低エネルギ
ー性、水和促進性等により、内用液剤の味質の向上、褐
変防止、下痢防止、う蝕防止、低カロリー、矯味等の効
果が得られる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】薬効成分とエリスリトールを含有してなる
   内用液剤。
2. 【請求項２】内用液剤中にエリスリトールを０.１−３
   ５重量％含有してなる請求項１記載の内用液剤。