JPH1036292A

JPH1036292A - 苦味が軽減された液剤

Info

Publication number: JPH1036292A
Application number: JP8194801A
Authority: JP
Inventors: Yoshiaki Misumi; 佳明三隅; Tomoko Kamiyama; 知子神山
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-07-24
Filing date: 1996-07-24
Publication date: 1998-02-10
Anticipated expiration: 2016-07-24
Also published as: JP3800437B2

Abstract

(57)【要約】【課題】薬剤には苦味を呈するものが多く、苦味を有
する薬剤を経口液剤とするには味の改善が必要であっ
た。【解決手段】苦味を有する風邪薬成分およびエリスリ
トールを配合することを特徴とする液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は苦味を有する風邪薬
を配合した液剤の風味の改善に関する。

【０００２】

【従来の技術】現在、風邪の諸症状の緩和を目的として
多数の薬剤が開発されているが、その多くは苦味などの
不快な味を持っている。

【０００３】従来より、苦味の軽減方法としては、クエ
ン酸およびクエン酸金属塩を添加する方法（特公平４−
５８４５２）、硫酸ナトリウムを添加する方法（特開平
２−２５４２８）などが知られている。しかし、エリス
リトールが薬剤の苦味軽減効果を有することは知られて
いない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従来繁用されてきた固
形剤の風邪薬は水や白湯で服用していたが、風邪症状で
寝ているときに薬の服用のために起きるのは容易でな
い。また、錠剤などを飲み下すことを苦手にする人も多
い。そこで、本発明者らは風邪薬を液剤とする事を試み
たが、風邪薬成分には苦味を有する薬剤が多いため、そ
の服用感の悪さが問題となった。

【０００５】本発明は、苦味を有する風邪薬成分を、液
剤としたときの薬剤の苦味を軽減することを目的とす
る。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、苦味を有
する風邪薬成分の苦味を軽減させることを目的として研
究した結果、苦味を有する風邪薬成分を配合した液剤に
エリスリトールを配合すると、薬剤の苦味が大幅に軽減
することを見いだし、本発明を完成した。すなわち、本
発明は苦味を有する風邪薬成分およびエリスリトールを
配合することを特徴とする液剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明において、苦味を有する風
邪薬成分とは、解熱鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、抗アレル
ギー剤、抗炎症剤、消炎酵素剤、気管支拡張剤、鎮咳
剤、去痰剤、抗コリン剤、生薬類などである。

【０００８】具体的にあげると、解熱鎮痛剤としては、
アセトアミノフェン、アスピリンまたはその塩類、エテ
ンザミド、サザピリン、イソプロピルアンチピリン、イ
ブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ロキソ
プロフェンナトリウム、ジフルニサル、フルルビプロフ
ェン、プラノプロフェン、フェンブフェン、フェノプロ
フェンまたはその塩類、ジクロフェナクナトリウム、ア
ルクロフェナク、アンフェナクナトリウム、フルフェナ
ム酸、トルフェナム酸、メフェナム酸、テノキシカム、
ピロキシカムなどがあげられる。

【０００９】抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤として
は、ジフェンヒドラミンまたはその塩類、塩酸プロメタ
ジン、塩酸イソチペンジル、フマル酸クレマスチン、塩
酸イプロヘプチン、塩酸シプロヘプタジン、ジフェニル
ピラリンまたはその塩類、マレイン酸ジメチンデン、塩
酸トリプロリジン、塩酸ホモクロルシクリジン、塩酸ア
ゼラスチン、イブジラスト、クロモグリク酸ナトリウム
またはその塩類、オキサトミド、アンレキサノクス、マ
レイン酸カルビノキサミン、マレイン酸クロルフェニラ
ミン(d体,dl体含む)、メキタジン、トラニラスト、レピ
リナスト、フマル酸エメダスチン、塩酸オザグレル、タ
ザノラスト、ペミロラストまたはその塩類、トシル酸ス
プラタストなどがあげられる。

【００１０】抗炎症剤、消炎酵素剤としては、塩化リゾ
チーム、セラペプターゼ、ブロメライン、セミアルカリ
プロティナーゼ、プロナーゼ、トラネキサム酸、グリチ
ルリチン酸および類縁物質などがあげられる。

【００１１】気管支拡張剤としては、塩酸メチルエフェ
ドリン(d体,dl体含む)、塩酸エフェドリン、塩酸メトキ
シフェナミン、塩酸トリメトキノール、テオフィリン、
アミノフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリン、
塩酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩酸イ
ソプレナリン、硫酸ヘキソプレナリン、硫酸サルブタモ
ール、フマル酸フォルモテロール、塩酸ツロブテロー
ル、臭化水素酸フェノテロール、塩酸プロカテロール、
塩酸クレンブテロール、塩酸プロブテロール、塩酸マブ
テロール、硫酸テルブタリン、塩酸ピルブテロールなど
があげられる。

【００１２】鎮咳剤としては、リン酸コデイン、リン酸
ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファ
ン、ノスカピンまたはその塩類、ジメモルファンまたは
その塩類、クロペラスチンまたはその塩類、塩酸エプラ
ジノン、塩酸クロブチノール、オキセラジンまたはその
塩類、クエン酸イソアミニル、クエン酸ペントキシベリ
ン、ジブナートナトリウム、ヒドロコタルニン、塩酸ホ
ミノベン、塩酸クロフェダノール、リン酸ベンプロペリ
ンなどがあげられる。

【００１３】去痰剤としては、グアヤコールスルホン酸
カリウム、塩酸ブロムヘキシン、塩酸アンブロキソー
ル、塩酸Ｌ−メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステ
イン、カルボシステイン、アセチルシステインなどがあ
げられる。

【００１４】抗コリン剤としては、ベラドンナ(総)アル
カロイド、ヨウ化イソプロパミド、臭化イプラトロピウ
ム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウムなどが
あげられる。

【００１５】生薬としては、葛根、麻黄、桂皮(枝)、柴
胡、桔梗、甘草、けい芥、セネガ、遠志、人参、陳皮、
桜皮、五味子、黄ごん、(紫)蘇葉、生姜、半夏、細辛、
辛夷、芍薬、連翹、杏仁、桃仁、麦門冬、香附子、附子
などの生薬末及びそのエキスなどがあげられる。

【００１６】本発明の液剤で苦味の改善効果が特に顕著
に現れる薬剤としてノスカピンもしくはその塩またはブ
ロムヘキシンもしくはその塩をあげることができる。塩
としては塩酸、硫酸、硝酸などの酸との塩などがあげら
れる。

【００１７】本発明の液剤はｐＨ２．８〜４．８に調節
すると苦味の軽減の点でさらに好ましい。ｐＨの調節は
常法により行うことができる。

【００１８】本発明の液剤に甘味剤としてさらにキシリ
トールを配合すると、苦味の軽減の点でさらに好まし
い。キシリトールの配合量は重量比でエリスリトールの
５分の１〜５倍が好ましい。

【００１９】また、本発明の液剤に、シトラス系、紅茶
系またはコーヒー系フレーバーを添加すると苦味軽減も
しくは風味の向上の点で好ましい。シトラス系フレーバ
ーとはオレンジ、レモン、ライム、グレープフルーツな
どの柑橘類の精油またはその精油を蒸留、抽出、分画な
どの処理をしたものである。

【００２０】紅茶系フレーバーとは紅茶に含まれるアル
コール類（リナロール、ゲラニオール、ネロリドール、
ネロール、ｃｉｓ−３−ヘキセノールなど）、ケトン類
（β−ヨノン、ｃｉｓ−ジャスモンなど）、エステル類
（酢酸ｃｉｓ−３−ヘキセノール、カプロン酸ｃｉｓ−
３−ヘキセノール、酢酸α−タピノールなど）などを抽
出などの常法で得て、それをそのまま、または成分を単
離したもの、もしくは単離した成分を２種以上混合した
ものが主に使われるが、成分を別途合成して使用するこ
とも可能である。

【００２１】コーヒー系フレーバーとは、コーヒーに含
まれる硫黄化合物（フルフリルメルカプタン、ジメチル
サルファイド、メチルメルカプタンなど）、酸類（酢
酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸など）、フェノール類
（ガヤコール、４−エチルガヤコールなど）、ピラジン
類（ピラジン、ジメチルピラジンなど）、フラン類（フ
ルフラール、メチルフランなど）などを抽出などの常法
で得て、それをそのまま、または成分を単離したもの、
もしくは単離した成分を２種以上混合したものが主に使
われるが、成分を別途合成して使用することも可能であ
る。

【００２２】各フレーバーの配合量は液剤全体の０．０
１〜０．２％（ｗ／ｖ）が好ましい。また、２種以上の
フレーバーを混合して使用することもできる。

【００２３】本発明の液剤は通常、成人に対して１日当
たり苦味を有する風邪薬成分を５〜１５００mg配合し、
それを１日あたり１回〜数回に分けて経口投与すること
ができる。また苦味を有する風邪薬成分としてノスカピ
ンもしくはその塩またはブロムヘキシンもしくはその塩
を用いる場合は、好ましくは薬剤成分を１日当たり５〜
５０ｍｇ配合する。この投与量は年齢、体重、病状など
により適宜増減することができる。

【００２４】また、エリスリトールの配合量は液剤５０
ｍｌあたり１〜１５ｇ、好ましくは２〜１０ｇ配合す
る。

【００２５】本発明の液剤は、液剤製造の通常の方法に
より製造することができる。また、本発明の効果を損な
わない限り、ショ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポ
リオキシル類、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ングリコール類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステ
ル類などの界面活性剤、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ
酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ポリビニルピ
ロリドンなどの増粘剤、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液
などの有機酸系、無機酸系のｐＨ調整剤、溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、甘味剤などを使用するこ
とができる。

【００２６】

【発明の効果】本発明により、苦味を有する風邪薬成分
の苦味を軽減できたので、液剤の服用感の向上を達成し
た。そのため、服用時に水を必要としない風邪薬の提供
が可能になった。

【００２７】

【実施例】以下、実施例および試験例をあげ本発明をさ
らに詳しく説明する。

【００２８】実施例１表１および表２に示す処方例１〜１１の処方で、日本薬
局方第１３改正、液剤の項に記載の方法により液剤を製
造した。なお、表中ＰＶＰＫ２９／３２とはポリビニル
ピロリドンのことである。

【００２９】試験例１実施例に示した各処方例の液剤を成人男女２０名（男１
０名、女１０名）のパネラーで官能評価した。評点は、
苦味を感じない：０点殆ど感じない：１点僅かに感じ
る：２点感じる：３点とし、パネラーの評価の平均点
を各処方の平均苦味度数とした。その結果を表１および
表２に示した。

【００３０】

【表１】

【００３１】

【表２】

【００３２】表１および表２の結果より、塩酸ブロムヘ
キシンの苦味は、甘味剤として繁用されるソルビトール
を用いてもあまり軽減効果を示さないがエリスリトール
を用いると明らかに苦味の軽減効果を示すことが判明し
た。また、ｐＨは２．８〜４．８の範囲が苦味軽減効果
を最も顕著に示すことも判明した。また、グレープフル
ーツフレーバーまたはコーヒーフレーバーを使用するこ
とで、苦味軽減効果がさらに向上することも判明した。

【００３３】実施例２表３および表４に示す処方例１〜１１の処方で、日本薬
局方第１３改正、液剤の項に記載の方法により液剤を製
造した。

【００３４】試験例２実施例２で製造した各処方例の液剤を成人男女２０名
（男１０名、女１０名）のパネラーで官能評価した。評
点は、苦味を感じない：０点殆ど感じない：１点僅
かに感じる：２点感じる：３点とし、パネラーの評価
の平均点を各処方の平均苦味度数とした。その結果を表
３および表４に示した。

【００３５】

【表３】

【００３６】

【表４】

【００３７】表３および表４の結果より、塩酸ノスカピ
ンの苦味は、甘味剤として繁用されるソルビトールを用
いてもあまり軽減効果を示さないが、エリスリトールを
用いると明らかに苦味の軽減効果を示すことが判明し
た。また、ｐＨは２．８〜４．８の範囲が苦味軽減効果
を最も顕著に示すことも判明した。また、グレープフル
ーツフレーバーまたはコーヒーフレーバーを使用するこ
とで、苦味軽減効果がさらに向上することも判明した。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】苦味を有する風邪薬成分およびエリスリ
トールを配合することを特徴とする液剤。
【請求項２】苦味を有する風邪薬成分がノスカピンも
しくはその塩またはブロムヘキシンもしくはその塩であ
る請求項１記載の液剤。
【請求項３】ｐＨが２．８〜４．８である請求項１ま
たは２に記載の液剤。
【請求項４】さらにキシリトールを配合した請求項１
〜３のいずれかに記載の液剤。
【請求項５】さらにシトラス系フレーバー、紅茶系フ
レーバーまたはコーヒー系フレーバーを配合した請求項
１〜４のいずれかに記載の液剤。