JPH0881374A - 皮膚そう痒症の予防または治療薬 - Google Patents
皮膚そう痒症の予防または治療薬Info
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- JPH0881374A JPH0881374A JP15363095A JP15363095A JPH0881374A JP H0881374 A JPH0881374 A JP H0881374A JP 15363095 A JP15363095 A JP 15363095A JP 15363095 A JP15363095 A JP 15363095A JP H0881374 A JPH0881374 A JP H0881374A
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- phenylalkyl
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- pruritus
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 ６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチ
ル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−
１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドなどの
ベンゾオキサジン化合物からなる皮膚そう痒症の予防ま
たは治療薬。 【効果】 本発明の医薬は、慢性腎不全、肝性胆汁性
うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍などの全身性
疾患に伴う皮膚そう痒症の予防または治療薬に用いう
る。
ル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−
１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドなどの
ベンゾオキサジン化合物からなる皮膚そう痒症の予防ま
たは治療薬。 【効果】 本発明の医薬は、慢性腎不全、肝性胆汁性
うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍などの全身性
疾患に伴う皮膚そう痒症の予防または治療薬に用いう
る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、医薬、とりわけ皮膚そ
う痒症の予防または治療薬に関する。
う痒症の予防または治療薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】特公平５−７３７５２号公報には、胃の
運動亢進作用、制吐作用および／またはセロトニン−３
受容体遮断活性を有し、消化不良、胃内容排出遅延、消
化性潰瘍などの消化器系諸疾患の予防、治療などおよび
／または片頭痛、群発性頭痛、不整脈、またはシスプラ
チンなどの制癌剤投与や放射線治療により誘発される悪
心もしくは嘔吐、あるいは不安、精神病などの中枢神経
系の障害などの治療に有用なベンゾオキサジン化合物、
その光学活性体または医薬上許容される塩類が開示され
ている。
運動亢進作用、制吐作用および／またはセロトニン−３
受容体遮断活性を有し、消化不良、胃内容排出遅延、消
化性潰瘍などの消化器系諸疾患の予防、治療などおよび
／または片頭痛、群発性頭痛、不整脈、またはシスプラ
チンなどの制癌剤投与や放射線治療により誘発される悪
心もしくは嘔吐、あるいは不安、精神病などの中枢神経
系の障害などの治療に有用なベンゾオキサジン化合物、
その光学活性体または医薬上許容される塩類が開示され
ている。
【０００３】ところで、慢性腎不全、肝性胆汁うっ滞、
造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍などの全身性疾患に皮
膚そう痒症(Pruritus)が伴うことが知られている〔ロレ
ッテ(Lorette,G.)ら、ドラッグズ(Drugs) 第３９巻、２
１８〜２２３頁（１９９０年）〕。そう痒の原因物質の
一つとしてヒスタミンが考えられているが、抗ヒスタミ
ン剤は臨床的に一部のそう痒に有効ではあるが全てを抑
制することはできない。セロトニンは皮内投与によって
痒みを引き起こすことが知られている〔ジャーナル・オ
ブ・デルマトロジカル・サイエンス(J.Dermatol. Sci.)
第４号、５５頁（１９９２年）〕。また最近、そう痒を
伴う慢性肝炎患者にセロトニン−３受容体拮抗薬である
オンダンセロトンを投与したところ、そう痒の消失が観
察された〔ザ・ランセット(The Lancet)第３４１号、１
２７７頁（１９９３年）〕。このことから、そう痒原因
物質としてセロトニンの関与が推定され、セロトニン−
３受容体拮抗薬の有用性が示された。
造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍などの全身性疾患に皮
膚そう痒症(Pruritus)が伴うことが知られている〔ロレ
ッテ(Lorette,G.)ら、ドラッグズ(Drugs) 第３９巻、２
１８〜２２３頁（１９９０年）〕。そう痒の原因物質の
一つとしてヒスタミンが考えられているが、抗ヒスタミ
ン剤は臨床的に一部のそう痒に有効ではあるが全てを抑
制することはできない。セロトニンは皮内投与によって
痒みを引き起こすことが知られている〔ジャーナル・オ
ブ・デルマトロジカル・サイエンス(J.Dermatol. Sci.)
第４号、５５頁（１９９２年）〕。また最近、そう痒を
伴う慢性肝炎患者にセロトニン−３受容体拮抗薬である
オンダンセロトンを投与したところ、そう痒の消失が観
察された〔ザ・ランセット(The Lancet)第３４１号、１
２７７頁（１９９３年）〕。このことから、そう痒原因
物質としてセロトニンの関与が推定され、セロトニン−
３受容体拮抗薬の有用性が示された。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、慢性腎不
全、肝性胆汁うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍
などの全身性疾患に随伴する皮膚そう痒症の予防または
治療薬を提供することを目的とする。
全、肝性胆汁うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍
などの全身性疾患に随伴する皮膚そう痒症の予防または
治療薬を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意検討を行った結果、本発明を完成
させるに至った。すなわち、本発明は、一般式
を解決するために鋭意検討を行った結果、本発明を完成
させるに至った。すなわち、本発明は、一般式
【０００６】
【化４】
【０００７】〔式中、Ｒ1 ，Ｒ2 は同一または異なって
水素、アルキルを、Ｒ3 は水素、アルキル、フェニルア
ルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ア
ミノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシカ
ルボニルから選ばれる１〜３個の置換基により置換され
たフェニルアルキルを、Ｒ3 ，Ｒ4 は同一または異なっ
て水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、ア
ルカノイルアミノ、アルキルアミノ、水酸基、ニトロ
を、Ｘは酸素またはＮＨを、Ｒ6 は
水素、アルキルを、Ｒ3 は水素、アルキル、フェニルア
ルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、ア
ミノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシカ
ルボニルから選ばれる１〜３個の置換基により置換され
たフェニルアルキルを、Ｒ3 ，Ｒ4 は同一または異なっ
て水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、ア
ルカノイルアミノ、アルキルアミノ、水酸基、ニトロ
を、Ｘは酸素またはＮＨを、Ｒ6 は
【０００８】
【化５】
【０００９】（Ｒ7 はアルキル、フェニルアルキル、フ
ェノキシアルキルまたはハロゲン、アルコキシ、アルキ
ル、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、カルボキ
シ、アルコキシカルボニルから選ばれる１〜３個の置換
基により置換されたフェニルアルキルもしくはフェノキ
シアルキルを、Ｒ8 は水素、アルコキシを、ｍは０，１
を示す。）あるいは
ェノキシアルキルまたはハロゲン、アルコキシ、アルキ
ル、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、カルボキ
シ、アルコキシカルボニルから選ばれる１〜３個の置換
基により置換されたフェニルアルキルもしくはフェノキ
シアルキルを、Ｒ8 は水素、アルコキシを、ｍは０，１
を示す。）あるいは
【００１０】
【化６】
【００１１】（Ｒ9 はアルキル、フェニルアルキル、ま
たはハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、アミ
ノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシカル
ボニルから選ばれる１〜３個の置換基により置換された
フェニルアルキルを、ｍ，ｎは０，１を示す。）を示
す。〕により表されるベンゾオキサジン化合物、その光
学活性体および医薬上許容される塩類を有効成分として
含有することを特徴とする皮膚そう痒症の予防または治
療薬に関する。
たはハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、アミ
ノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシカル
ボニルから選ばれる１〜３個の置換基により置換された
フェニルアルキルを、ｍ，ｎは０，１を示す。）を示
す。〕により表されるベンゾオキサジン化合物、その光
学活性体および医薬上許容される塩類を有効成分として
含有することを特徴とする皮膚そう痒症の予防または治
療薬に関する。
【００１２】上記の定義を説明すると、ハロゲンとはフ
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アルキルとはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、第
３級ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル
などの炭素数１〜８個のアルキルを、アルコキシとはメ
トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブト
キシ、イソブトキシ、第３級ブトキシ、ペンチルオキ
シ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ
などの炭素数１〜８個のアルコキシを、アシルアミノと
はアセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミ
ノ、ピバロイルアミノなどの炭素数２〜５個のアルカノ
イルアミノを、アルキルアミノとはモノまたはジ置換さ
れていて、かつアルキル部が１〜８個の炭素数を有し、
たとえばメチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミ
ノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ヘキシルアミ
ノ、オクチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、ジヘキシルアミノ、ジオクチルアミノを示
す。フェニルアルキルの例としてはベンジル、１−また
は２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フ
ェニルブチルが、フェノキシアルキルの例としてはフェ
ノキシメチル、２−フェノキシエチル、３−フェノキシ
プロピル、４−フェノキシブチルがあげられる。
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アルキルとはメチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、第
３級ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル
などの炭素数１〜８個のアルキルを、アルコキシとはメ
トキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブト
キシ、イソブトキシ、第３級ブトキシ、ペンチルオキ
シ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ
などの炭素数１〜８個のアルコキシを、アシルアミノと
はアセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミ
ノ、ピバロイルアミノなどの炭素数２〜５個のアルカノ
イルアミノを、アルキルアミノとはモノまたはジ置換さ
れていて、かつアルキル部が１〜８個の炭素数を有し、
たとえばメチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミ
ノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、ヘキシルアミ
ノ、オクチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、ジブチ
ルアミノ、ジヘキシルアミノ、ジオクチルアミノを示
す。フェニルアルキルの例としてはベンジル、１−また
は２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フ
ェニルブチルが、フェノキシアルキルの例としてはフェ
ノキシメチル、２−フェノキシエチル、３−フェノキシ
プロピル、４−フェノキシブチルがあげられる。
【００１３】一般式（Ｉ）の化合物としては、６−クロ
ロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−
（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサ
ジン−８−カルボキサミド、その光学活性体または医薬
上許容される塩類が好ましく、なかでも（±）−６−ク
ロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ
−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキ
サジン−８−カルボキサミド一塩酸塩（以下、化合物Ａ
ということもある）が好ましい。
ロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−
（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサ
ジン−８−カルボキサミド、その光学活性体または医薬
上許容される塩類が好ましく、なかでも（±）−６−ク
ロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ
−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキ
サジン−８−カルボキサミド一塩酸塩（以下、化合物Ａ
ということもある）が好ましい。
【００１４】本発明の医薬は経口、非経口または直腸投
与に適した形態で処方される。薬学製剤の形態として
は、錠剤、カプセル剤、トローチ剤、シロップ剤、顆粒
剤、散剤、注射剤、懸濁剤、坐剤などがある。また他の
薬剤とともに二重層錠、多層錠とすることができる。さ
らに錠剤は、必要に応じて通常の剤皮を施した錠剤、た
とえば糖衣錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠とす
ることもできる。
与に適した形態で処方される。薬学製剤の形態として
は、錠剤、カプセル剤、トローチ剤、シロップ剤、顆粒
剤、散剤、注射剤、懸濁剤、坐剤などがある。また他の
薬剤とともに二重層錠、多層錠とすることができる。さ
らに錠剤は、必要に応じて通常の剤皮を施した錠剤、た
とえば糖衣錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠とす
ることもできる。
【００１５】固体製剤とする場合、添加剤、たとえば乳
糖、白糖、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、リ
ン酸カルシウム、ソルビトール、グリシン、カルボキシ
メチルセルロース、アラビアゴム、ポリビニルピロリド
ン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリセリン、ポリ
エチレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、タル
クなどが用いられる。
糖、白糖、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、リ
ン酸カルシウム、ソルビトール、グリシン、カルボキシ
メチルセルロース、アラビアゴム、ポリビニルピロリド
ン、ヒドロキシプロピルセルロース、グリセリン、ポリ
エチレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、タル
クなどが用いられる。
【００１６】半固体製剤とする場合は、動植物性油脂
類、たとえばオリーブ油、トウモロコシ油、ヒマシ油な
どが、鉱物性油脂、たとえばワセリン、白色ワセリン、
固形パラフィンなどが、ロウ類、たとえばホホバ油、カ
ルナウバロウ、ミツロウなどが、部分合成もしくは全合
成グリセリン脂肪酸エステル、たとえばラウリル酸、ミ
リスチン酸、パルミチン酸などが用いられる。これらの
市販品の例としては、ウイテップゾール（ダイナミット
ノーベル社製）、ファーマゾール（日本油脂社製）など
が挙げられる。
類、たとえばオリーブ油、トウモロコシ油、ヒマシ油な
どが、鉱物性油脂、たとえばワセリン、白色ワセリン、
固形パラフィンなどが、ロウ類、たとえばホホバ油、カ
ルナウバロウ、ミツロウなどが、部分合成もしくは全合
成グリセリン脂肪酸エステル、たとえばラウリル酸、ミ
リスチン酸、パルミチン酸などが用いられる。これらの
市販品の例としては、ウイテップゾール（ダイナミット
ノーベル社製）、ファーマゾール（日本油脂社製）など
が挙げられる。
【００１７】液体製剤とする場合は、添加剤、たとえば
塩化ナトリウム、ソルビトール、グリセリン、オリーブ
油、プロピレングリコール、エチルアルコールなどが用
いられる。
塩化ナトリウム、ソルビトール、グリセリン、オリーブ
油、プロピレングリコール、エチルアルコールなどが用
いられる。
【００１８】これらの製剤の有効成分の量は製剤の０．
１〜１００重量％であり、適当には経口投与のための製
剤の場合には１〜５０重量％であり、そして注射用製剤
の場合には０．２〜２０重量％である。投与量は患者の
症状、体重、年齢などにより変わりうるが、通常経口投
与の場合、成人一日当たり０．０１〜１００ｍｇ、好ま
しくは０．０３〜６０ｍｇ程度であり、これを一回また
は数回に分けて投与するのが好ましい。
１〜１００重量％であり、適当には経口投与のための製
剤の場合には１〜５０重量％であり、そして注射用製剤
の場合には０．２〜２０重量％である。投与量は患者の
症状、体重、年齢などにより変わりうるが、通常経口投
与の場合、成人一日当たり０．０１〜１００ｍｇ、好ま
しくは０．０３〜６０ｍｇ程度であり、これを一回また
は数回に分けて投与するのが好ましい。
【００１９】
【作用】本発明に用いられる化合物は動物での試験にお
いてそう痒誘発物質で誘発した引掻き行動を抑制した。
それ故に本発明医薬は慢性腎不全、肝性胆汁うっ滞、造
血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍等の全身性疾患に伴う皮
膚そう痒症に対して有用であり、そのような症状の予防
または治療薬として用いることができる。
いてそう痒誘発物質で誘発した引掻き行動を抑制した。
それ故に本発明医薬は慢性腎不全、肝性胆汁うっ滞、造
血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍等の全身性疾患に伴う皮
膚そう痒症に対して有用であり、そのような症状の予防
または治療薬として用いることができる。
【００２０】
【実施例】以下、製剤処方例により本発明医薬の処方を
例示する。
例示する。
【００２１】製剤例１ 化合物Ａ １０．０ｍｇ 乳糖 ３０．０ｍｇ トウモロコシデンプン １９．８ｍｇ 結晶セルロース ２８．０ｍｇ タルク ２．０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ０．２ｍｇ ──────────────────────────────────── 全量 ９０．０ｍｇ 活性成分化合物Ａ、乳糖、トウモロコシデンプンおよび
結晶セルロースを混合し、トウモロコシデンプンの一部
を糊液として練合造粒し、５０℃で３時間乾燥する。乾
燥物を２４メッシュの篩を通した後、タルクおよびステ
アリン酸マグネシウムを加え、ロータリー式打錠機で直
径７．０ｍｍの杵を用いて１錠当たり９０ｍｇの錠剤を
製造する。次に、この錠剤にヒドロキシプロピルメチル
セルロースおよび酸化チタンをフィルムコーティング基
剤として、１錠当たり５ｍｇのコーティングを施す。
結晶セルロースを混合し、トウモロコシデンプンの一部
を糊液として練合造粒し、５０℃で３時間乾燥する。乾
燥物を２４メッシュの篩を通した後、タルクおよびステ
アリン酸マグネシウムを加え、ロータリー式打錠機で直
径７．０ｍｍの杵を用いて１錠当たり９０ｍｇの錠剤を
製造する。次に、この錠剤にヒドロキシプロピルメチル
セルロースおよび酸化チタンをフィルムコーティング基
剤として、１錠当たり５ｍｇのコーティングを施す。
【００２２】製剤例２ 化合物Ａ １０ｇ ピロ亜硫酸ナトリウム ０．５ｇ 塩化ナトリウム １８ｇ 注射用蒸留水 全量 ２０００ｍｌ 活性成分化合物Ａ、ピロ亜硫酸ナトリウムおよび予め２
５０℃で３０分以上加熱滅菌しておいた塩化ナトリウム
を注射用蒸留水に溶解し、全量２０００ｍｌに調製す
る。得られた溶液を窒素雰囲気下にメンブランフィルタ
ー（孔径０．４５μｍ）にて濾過し、２ｍｌ容のアンプ
ルに２ｍｌずつ充填し、空気を窒素置換して除去し、熔
封した後、１１５℃、３０分間滅菌する。
５０℃で３０分以上加熱滅菌しておいた塩化ナトリウム
を注射用蒸留水に溶解し、全量２０００ｍｌに調製す
る。得られた溶液を窒素雰囲気下にメンブランフィルタ
ー（孔径０．４５μｍ）にて濾過し、２ｍｌ容のアンプ
ルに２ｍｌずつ充填し、空気を窒素置換して除去し、熔
封した後、１１５℃、３０分間滅菌する。
【００２３】製剤例３ 化合物Ａ ０．３ｇ ウィテップゾールＨ１５ ３５．７ｇ ──────────────────────────────────── 全量 ３６．０ｇ ウィテップゾールＨ１５ ３５．７ｇを約４０℃で溶融
し、活性成分化合物Ａ０．３ｇを加えて、攪拌し分散さ
せた。均一に混合したものを１個１．２ｇとなるように
坐剤型に充填し１個１．２ｇ中、化合物Ａ１０ｍｇを含
有する坐剤を得る。
し、活性成分化合物Ａ０．３ｇを加えて、攪拌し分散さ
せた。均一に混合したものを１個１．２ｇとなるように
坐剤型に充填し１個１．２ｇ中、化合物Ａ１０ｍｇを含
有する坐剤を得る。
【００２４】
【発明の効果】化合物Ａの効能および薬理効果を以下の
実験により説明する。
実験により説明する。
【００２５】 実験例 マウスセロトニン誘発掻き行動に及ぼす影響 体重３０ｇ前後のｄｄＹマウスにセロトニン１０μｇを
皮内投与し、６０分後まで、投与部位への後肢での掻き
行動の回数を測定した。被験薬はセロトニンと同時に同
部位へ投与した。
皮内投与し、６０分後まで、投与部位への後肢での掻き
行動の回数を測定した。被験薬はセロトニンと同時に同
部位へ投与した。
【００２６】 ──────────────────────────────────── 被験薬 投与量(pmol i.d.) 掻き行動数 抑制率（％） ──────────────────────────────────── 非投与群 ５２．１±９．１ 化合物Ａ １０ ３４．８±５．３ −３３ 化合物Ａ １００ ２８．７±５．７* −４５ ──────────────────────────────────── （表中の数値は平均値±標準誤差を表す。＊印は危険率
０．０５％以下で有意であることを示す。）
０．０５％以下で有意であることを示す。）
【００２７】表の結果から、化合物Ａは１００ｐｍｏｌ
の皮内投与でセロトニン誘発掻き行動を抑制することが
明らかとなった。したがって、本発明医薬は慢性腎不
全、肝性胆汁うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍
などの全身性疾患に随伴する皮膚そう痒症の予防または
治療に有用である。
の皮内投与でセロトニン誘発掻き行動を抑制することが
明らかとなった。したがって、本発明医薬は慢性腎不
全、肝性胆汁うっ滞、造血障害、内分泌疾患、悪性腫瘍
などの全身性疾患に随伴する皮膚そう痒症の予防または
治療に有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 //(Ｃ０７Ｄ 413/12 211:40 265:36）
Claims (2)
- 【請求項１】 一般式 【化１】 〔式中、Ｒ1 ，Ｒ2 は同一または異なって水素、アルキ
ルを、Ｒ3 は水素、アルキル、フェニルアルキル、また
はハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、アミノ、
トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシカルボニ
ルから選ばれる１〜３個の置換基により置換されたフェ
ニルアルキルを、Ｒ4 ，Ｒ5 は同一または異なって水
素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルカ
ノイルアミノ、アルキルアミノ、水酸基、ニトロを、Ｘ
は酸素またはＮＨを、Ｒ6 は 【化２】 （Ｒ7 はアルキル、フェニルアルキル、フェノキシアル
キルまたはハロゲン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、
アミノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシ
カルボニルから選ばれる１〜３個の置換基により置換さ
れたフェニルアルキルもしくはフェノキシアルキルを、
Ｒ8 は水素、アルコキシを、ｍは０，１を示す。）ある
いは 【化３】 （Ｒ9 はアルキル、フェニルアルキル、またはハロゲ
ン、アルコキシ、アルキル、ニトロ、アミノ、トリフル
オロメチル、カルボキシ、アルコキシカルボニルから選
ばれる１〜３個の置換基により置換されたフェニルアル
キルを、ｍ，ｎは０，１を示す。）を示す。〕により表
されるベンゾオキサジン化合物、その光学活性体または
医薬上許容される塩類を有効成分として含有することを
特徴とする皮膚そう痒症の予防または治療薬。 - 【請求項２】 ６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メ
チル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ
−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド、そ
の光学活性体または医薬上許容される塩類を有効成分と
して含有することを特徴とする皮膚そう痒症の予防また
は治療薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15363095A JPH0881374A (ja) | 1994-07-13 | 1995-06-20 | 皮膚そう痒症の予防または治療薬 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16099794 | 1994-07-13 | ||
| JP6-160997 | 1994-07-13 | ||
| JP15363095A JPH0881374A (ja) | 1994-07-13 | 1995-06-20 | 皮膚そう痒症の予防または治療薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0881374A true JPH0881374A (ja) | 1996-03-26 |
Family
ID=26482194
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15363095A Pending JPH0881374A (ja) | 1994-07-13 | 1995-06-20 | 皮膚そう痒症の予防または治療薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0881374A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014051055A1 (ja) * | 2012-09-28 | 2014-04-03 | 東レ株式会社 | キヌクリジンウレア誘導体及びその医薬用途 |
-
1995
- 1995-06-20 JP JP15363095A patent/JPH0881374A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014051055A1 (ja) * | 2012-09-28 | 2014-04-03 | 東レ株式会社 | キヌクリジンウレア誘導体及びその医薬用途 |
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