JPH09110628A - 脂漏症を処理するための活性剤としてアスコルビン酸を含む化粧用および/または皮膚科学用組成物 - Google Patents

脂漏症を処理するための活性剤としてアスコルビン酸を含む化粧用および/または皮膚科学用組成物

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JPH09110628A
JPH09110628A JP8246664A JP24666496A JPH09110628A JP H09110628 A JPH09110628 A JP H09110628A JP 8246664 A JP8246664 A JP 8246664A JP 24666496 A JP24666496 A JP 24666496A JP H09110628 A JPH09110628 A JP H09110628A
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skin
seborrhea
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Chantal Fanchon
シャンタル・ファンション
Didier Gagnebien
ディディエ・ガニェビエン
Herve Cantin
エルヴェイ・カンティン
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮脂過剰分泌およびそれに関連する皮膚病に
対して有効な、局所的に適用される化粧用もしくは皮膚
科学用組成物を提供する。 【解決手段】 フリー、エステル化もしくはエーテル化
された形態のアスコルビン酸を含むことを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、脂漏症(seborrho
ea)およびそれに関連する皮膚病(dermatoses)、特に
アクネ(acne)を処理するための活性剤としてアスコル
ビン酸を使用することに関する。
【0002】
【従来の技術】脂漏症もしくは皮脂過剰分泌(sebaceou
s hypersecretion)は、脂っぽい皮膚および脂っぽい頭
皮等の皮膚の疾患(perturbation)の原因であり、これ
らはアクネおよび脂漏性皮膚炎(seborrhoeic dermatit
is)等の皮膚の不調の温床(bedplace)になりうる美的
疾患である。
【0003】アクネは、15〜30歳の若い世代に、様
々な度合いで一般的に見られる疾患の一つである。アク
ネは、本来、二つの複雑な現象、すなわち皮脂過剰分泌
および毛包脂腺小胞(pilosebaceous follicle)の角質
生成の疾患の結果であり、その結果、毛包脂腺小胞の障
害と、遺残病変(retentional lesions)またはコメド
形成が生ずる。微生物が増殖した後、コメドは、炎症性
の病変(lesions)、丘疹(papules)および膿疱に変わ
ることがある。アクネは、しばしば思春期に現れるが、
ホルモンの理由から特に女性で大人まで続くことがあ
る。
【0004】皮脂過剰分泌および皮脂過剰分泌の角質生
成の乱れ(disruption)によるアクネは、太陽光によっ
て誘発され、かつ皮脂過剰分泌にではなく光に対する皮
膚の過敏によって引き起こされた光線皮膚炎(photoder
matosis)である“マローカアクネ(Mallorca acne)”す
なわちacne aestivalisとして知られる
ものとは異なる疾患である。
【0005】脂漏性皮膚炎は、皮脂から構成される基質
におけるPityrosporum属のイーストの増殖
と関係する。
【0006】アクネの場合、脂漏性皮膚炎の場合のよう
に、皮脂の流れ(sebaceous flow)を制御することによ
り、第一の原因、すなわち皮脂の過剰な存在を除去し、
結果的に皮膚病を処理する。
【0007】これは、イソトレチノイン(isotretinoi
n)で観察され、その経口投与により皮脂小胞の外部が
乾燥し、症状がみられなくなる。
【0008】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、イソト
レチノインの使用は、深刻な副作用があり、結果的に深
刻で不活性な障害(disabling)がアクネの治療には残
されている。脂漏症の局所的処理は、これまで比較的効
果がないとされており、この有効性の欠如は、多くの場
合、特にイソトレチノインまたは抗アンドロゲン剤を用
いた全身的な処理で補われている。
【0009】しかして、皮脂過剰分泌およびそれに関連
する皮膚病に対して有効な局所的活性剤が依然として必
要であることがわかる。
【0010】この必要性は、本願発明によって満たされ
る。
【0011】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
出願人は、アスコルビン酸(すなわちビタミンC)が抗
脂漏特性(antiseborrhoeic properties)を備え、しか
して、皮膚もしくは頭皮の脂漏症を処理し、かつ、それ
らを原因とするアクネおよび脂漏性皮膚炎等の皮膚病を
処理するための活性剤として化粧用もしくは皮膚科学用
組成物に使用できることを見いだした。
【0012】皮膚に有益な効果を有することから、アス
コルビン酸が既に局所的組成物に用いられていることは
周知である。特に、結合組織、特にコラーゲンの合成を
刺激し、紫外線および汚染物質等の外的な侵略的因子に
対する皮膚組織の保護を補強し、皮膚におけるビタミン
Eの欠乏を補い、皮膚を脱色し、かつ、抗フリーラジカ
ル作用を備えている。しかしながら、脂漏症を処理する
ことに関する使用については、記載されたことがない。
【0013】本発明の主題は、皮膚および/または頭皮
の脂漏症、および脂漏症に関連する皮膚病を処理するた
めの活性剤としてフリー、エステル化もしくはエーテル
化された形態のアスコルビン酸を、化粧用もしくは皮膚
科学用組成物の製造に用いることである。
【0014】脂漏症に関連する皮膚病は、特にアクネで
ある。
【0015】また、本発明の主題は、皮脂過剰分泌およ
び/または毛包脂腺小胞の角質生成の疾患によるアクネ
を処理するための活性剤としてフリー、エステル化もし
くはエーテル化された形態のアスコルビン酸を、化粧用
もしくは皮膚科学用組成物の製造に用いることである。
【0016】さらに、本発明の主題は、脂漏症を処理す
るための唯一の成分としてアスコルビン酸を含む組成
物、特に本発明に記載された組成物を、皮膚および/ま
たは頭皮に適用することからなる、脂漏症および脂漏症
に関連する皮膚病の化粧および/または皮膚科学的処理
の方法である(医療行為を除く)。
【0017】また、脂漏症を処理するための唯一の成分
としてアスコルビン酸を含む組成物を皮膚に適用するこ
とからなる、皮脂過剰分泌および/または毛包脂腺小胞
の角質生成の疾患によるアクネの美容処理方法である
(医療行為を除く)。
【0018】アスコルビン酸を含む組成物は、好ましく
は2〜5の範囲のpH、さらに好ましくは約4のpHを
備える。アスコルビン酸は、そのままの形態で用いられ
ても、誘導体の形態または粉末形態等の安定な形態で使
用されてもよい。
【0019】本発明の実施態様では、組成物が、使用時
に混合される独立した支持体(support)と固形分(sol
id)の形態をとり、前記固形分は実質的にアスコルビン
酸の粉末からなる。このような変形例は、例えば本出願
人によって出願された仏国特許第94/03982号に
記載されている。
【0020】使用できる誘導体は、特に、リン酸、硫酸
もしくはアルキル化合物でエステル化もしくはエーテル
化することによって、例えばヒドロキシル部位をブロッ
クすることによって得られたものである。上記化合物
は、特に、マグネシウムアスコルビルホスファート、グ
リコシル化されたビタミンC、アスコルビルアセタート
およびアスコルビルパルミタートとすることができる。
【0021】本発明では、アスコルビン酸は、組成物の
全重量に対して好ましくは1〜20重量%、さらに好ま
しくは3〜10重量%の範囲で用いられる。
【0022】本発明に係る組成物は、特に、水性、油性
もしくは水性−アルコール性溶液、ローションもしくは
漿液(serum)タイプの分散物、水性、無水性もしくは
油性ゲル、水相中に脂肪相を分散して得られた(O/
W)あるいはその逆(W/O)のミルクタイプの液状も
しくは半液状(semi-liquid)の粘性のエマルション、
柔軟な半固形もしくは固形の粘性のクリームもしくはゲ
ルタイプの分散物もしくはエマルション、もしくはミク
ロエマルション、あるいはミクロカプセル、微小粒子ま
たはイオン性もしくは非イオン性の小胞分散物(vesicl
e dispersions)の形態等の、局所的使用に適したあら
ゆる形態をとることができる。これらの組成物は、当業
者に周知の通常の方法に従って調製される。
【0023】本発明の組成物は、脂肪性物質、有機溶
剤、増粘剤、柔軟剤、酸化防止剤、乳白剤、安定化剤、
起泡防止剤、香料、イオン性もしくは非イオン性乳化
剤、充填剤、金属イオン封鎖剤、染料もしくは化粧品に
一般的に使用される他の成分等の、当該技術分野で慣例
的に用いられるアジュバントを含むことができる。
【0024】本発明の組成物がエマルションである場合
には、脂肪相の比率を、組成物の全重量に対して5〜8
0重量%、好ましくは5〜50重量%の範囲とすること
ができる。エマルション形態の組成物に用いられる油
類、乳化剤および補助乳化剤(coemulsifiers)は、化
粧もしくは皮膚科学の分野で慣例的に用いられているも
のの中から選択される。乳化剤および任意に補助乳化剤
は、組成物の全重量に対して0.3〜30重量%、好ま
しくは0.5〜20重量%の範囲の割合で存在する。ま
た、エマルションは脂質小胞を含んでもよい。
【0025】本発明で用いられる油類として、鉱油(流
動ワセリン)、植物油(カリテバターの液状画分)、動
物油、合成油(パーセリン油、水素化ポリイソブテ
ン)、シリコーン油およびフッ化油(ペルフルオロポリ
エーテル類)を挙げることができる。脂肪アルコール
類、脂肪酸およびロウ類を、脂肪性物質として用いても
よい。
【0026】本発明で使用することができる乳化剤とし
ては、例えば、ICI社からSpan65の名称で市販
されているソルビタントリステアラート等のソルビトー
ルの脂肪エステル類のようなポリオールの脂肪酸エステ
ル類、もしくはグリセリルモノステアラートあるいはI
CI社からMyrj52の名称で市販されているPEG
−40ステアラート等のPEGエステル等のグリセロー
ルの脂肪エステル類を挙げることができる。このような
乳化剤は、Goldschmidt社からAbil E
M90の名称で市販されているセチルジメチコーンコポ
リオール等のシリコーン含有乳化剤であってもよい。
【0027】親水性のゲル化剤としては、カルボキシビ
ニルポリマー類(カーボマー)、アクリラート/アルキ
ルアクリラートコポリマー類等のアクリルコポリマー
類、Guardian社からNorgelの名称で市販
されている製品等のポリグリセリル(メタ)アクリラー
ト類、ポリアクリルアミド類およびポリアクリルアミド
の混合物、Seppic社からSepigel305の
名称で市販されているC13−C14−イソパラフィン
およびlaureth−7、ポリサッカリド類、天然ゴ
ムおよびクレーを挙げることができ、親油性ゲル化剤と
しては、ベントン等の調製されたクレー、脂肪酸金属
塩、疎水性シリカおよびポリエチレン類を挙げることが
できる。
【0028】本発明の組成物は、脂漏症および関連する
皮膚病、特にアクネの処理においてアスコルビン酸の効
果を補足し得る活性剤等の、親水性もしくは親油性の活
性剤を含んでもよい。このような成分は、例えば、ベン
ゾイルペルオキシド等の抗炎症剤、抗生物質、オクトピ
ロックス等の防腐剤、もしくはサリチル酸とその誘導
体、α-ヒドロキシ酸、レチノイン酸とその誘導体、お
よびレチノールとその誘導体等の角質溶解性活性剤とす
ることができる。
【0029】さらに、使用することのできる親水性活性
剤は、例えば、タンパク質またはタンパク質の加水分解
物、アミノ酸、ポリオール(グリセロール、プロピレン
グリコール)、尿素、アラントイン、糖類および糖の誘
導体、水溶性ビタミン類、デンプン、アロエベラ等の細
菌もしくは植物の抽出物、並びに保湿剤である。
【0030】使用できる親油性活性剤は、例えば、トコ
フェロール(ビタミンE)およびその誘導体、必須脂肪
酸、セラミド類および精油である。
【0031】以下の実施例は、範囲を限定するものでは
なく、本発明を例証するものである。パーセントは、重
量に基づいて与えられている。
【0032】
【実施例】 実施例1: 水中油型エマルション形態のクリーム 油相: − Abil EM90(乳化剤) 3% − 揮発性シリコーン 12% − パーセリン油 3% − ベントンゲル(Bentone gel) 5% − カリテバターの液状画分 2% 水相: − EDTAのナトリウム塩(金属イオン封鎖剤) 0.1% − アスコルビン酸 5% − 水 全体を100%とする量
【0033】エマルションの調製方法は、油相を調製
し、その油相を水相に撹拌しながら流し込むことからな
る。
【0034】得られたクリームは、顔に一日一回もしく
は2回適用することによって、脂漏性皮膚炎を処理する
のに適している。
【0035】 実施例2: ゲル − ポリグリセリルアクリラート(Norgel) 29.5% − ポリアクリルアミド/C13−14イソパラフィン/laureth−7 (Sepigel 305) 2% − シリコーン油 10% − アスコルビン酸 5% − EDTAのナトリウム塩(金属イオン封鎖剤) 0.1% − 防腐剤 0.4% − 水 全体を100%とする量
【0036】ゲルの調製方法は、水中でポリグリセリル
アクリラート、Sepigel 305、金属イオン封
鎖剤およびアスコルビン酸を混合し、次いで撹拌しなが
らシリコーン油を流し込むことからなる。
【0037】得られたゲルは、顔に一日一回もしくは2
回適用することによって、脂っぽい皮膚を処理するのに
適している。
【0038】 実施例3: O/Wエマルション形態のクリーム 油相: − Span 65 0.9% − グリセリルモノステアラート 3% − 水素化されたポリイソブテン 6% − 揮発性シリコーン油 7% − PEG−41ステアラート(Myrj52) 2% 水相: − ポリアクリルアミド/C13−14イソパラフィン/laureth−7 (Sepigel 305) 0.9% − EDTAのナトリウム塩(金属イオン封鎖剤) 0.05% − 防腐剤 0.5% − グリセロール 3% − アスコルビン酸 8% − 水 全体を100%とする量
【0039】エマルションの調製方法は、ホモジェナイ
ザーで撹拌しながら水相に油相を分散させることからな
る。
【0040】得られたクリームは、顔に一日一回もしく
は2回適用することによってアクネを処理するのに適し
ている。
【0041】以下の試験は、アスコルビン酸の抗脂漏効
果を示すものである。この試験に使用されたゲルは、以
下の組成を備える(pH=4)。 − アスコルビン酸 5% − EDTAのナトリウム塩(金属イオン封鎖剤) 0.1% − ウィッチヘーゼルの葉のグリコール抽出物(glycolic extract) 0.47% − 水酸化ナトリウム 0.83% − クエン酸モノヒドラート 1.24% − カラゲーニン(carrageenan)(ゲル化剤) 1.26% − グアーヒドロキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリド(ゲル化剤) 0.47% − 水/グリセロール中の1%の濃度のアクリルポリマー(ゲル化剤) 28.5% − イソプレングリコール 4.75% − 防腐剤 0.48% − 水 全体を100%とする量
【0042】試験は、各グループとも18〜25歳の男
女20人の被験者を含む3つのグループで行った(合計
60人)。一つのグループの20人は、2ヶ月間、一日
二回(朝と夜)顔全体にアスコルビン酸を含むゲルを適
用し、他の2つのグループは、一方はpH3、もう一方
は中性のpHとされた偽薬ゲル(placebo gels)を同様に
適用した。
【0043】皮脂の分泌は、“セブテープ(sebutape
s)”と主観的な評価によって、実験開始時(T0)、6
週間処理後(T6)および8週間処理後(T8)に評価
した。いく人かの被験者が処理を止めてしまったため、
アスコルビン酸を含むゲルでは18人で試験を行い、中
性pHのゲルでは19人で試験を行った。
【0044】“セブテープ”は、in vivoで皮脂腺の活
性および分泌を観察および定量する皮脂回収パッチ(seb
um-collecting patches)である。これらは、皮膚とパッ
チを親密に接触させる粘着フィルムで被覆された多孔性
のポリマーフィルムからなる。各皮脂小胞(sebaceous f
ollicle)の開口部で、分泌された脂質が付着フィルムを
通り、ポリマーフィルムの微小多孔(micropores)を満た
す。しかして、白色のフィルムと対照的な半透明のマー
クが現れる。皮脂活性(sebaceous activity)は、0〜4
のスコアにより、皮脂腺の数に対応するマークの数を評
価することによって決定され、0はマークの数がほとん
どゼロのときのスコアであり、4はマークの数が非常に
多いときのスコアである。この技術により、産物の抗脂
漏作用が評価される。
【0045】“セブテープ”試験は、以下の工程に従っ
て行われた。すなわち、額を70°のアルコールで洗浄
し、軽くたたいて(pat)、乾燥させ、“セブテープ”
を貼った。“セブテープ”を20分間放置してから剥が
し、テープのスコアを調べた。
【0046】以下の表は、0〜4の各スコアに対する被
験者の数を示す。
【表1】
【0047】スコアの頻度の分析(フリードマン試験(F
riedman test))によれば、アスコルビン酸ゲルおよび
pH3のゲルにおいて、T0と比べて6週間以降で皮脂
生成に顕著な減少が示されたが、この結果は、ビタミン
Cゲルにおいて顕著に優れている(スコアが0または1
となるのは、アスコルビン酸ゲルを用いた被験者では1
0人なのに対して、pH3のゲルを用いた被験者ではた
ったの5人であった)。
【0048】さらに、“非常に脂っぽい”から“ほとん
ど脂っぽくない”までの9段階で、被験者が、ゲル適用
後の皮膚の主観的な評価を行った。以下の表は、各グル
ープの被験者から得られた平均スコアと、T0のスコア
とT6もしくはT8のスコアとの間の差異を示す。
【表2】
【0049】以上の結果は、アスコルビン酸を含むゲル
の適用により、T0と比べて6週以降に、脂っぽい皮膚
において顕著な減少が見られることを示している。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 エルヴェイ・カンティン フランス・91420・モランジ・アヴェニ ュ・ピエール・コルネイユ・79・ビス

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 皮膚および/または頭皮の脂漏症、およ
    び脂漏症に関連する皮膚病を処理するための活性剤とし
    てフリー、エステル化もしくはエーテル化された形態の
    アスコルビン酸を含む化粧用もしくは皮膚科学用組成
    物。
  2. 【請求項2】 皮脂過剰分泌および/または毛包脂腺小
    胞の角質生成の疾患によるアクネを処理するための活性
    剤としてフリー、エステル化もしくはエーテル化された
    形態のアスコルビン酸を含む化粧用もしくは皮膚科学用
    組成物。
  3. 【請求項3】 組成物のpHが、2〜5の範囲であるこ
    とを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 組成物のpHが、4であることを特徴と
    する、請求項3記載の組成物。
  5. 【請求項5】 アスコルビン酸が、フリーの形態をとる
    ことを特徴とする、請求項1ないし4のいずれか一項に
    記載の組成物。
  6. 【請求項6】 アスコルビン酸が、組成物の重量の1〜
    20%の範囲の量で用いられることを特徴とする、請求
    項1ないし5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 アスコルビン酸が、組成物の重量の3〜
    10%の範囲の量で用いられることを特徴とする、請求
    項6記載の組成物。
  8. 【請求項8】 水性、油性もしくは水性−アルコール性
    溶液、油中水型エマルション、水中油型エマルション、
    ミクロエマルション、水性ゲル、油性ゲル、無水性ゲ
    ル、漿液もしくは小胞分散物であることを特徴とする、
    請求項1ないし7のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、香
    料、充填剤、遮断剤、金属イオン封鎖剤、精油、染料、
    親水性もしくは親油性活性剤および脂質小胞からなる群
    から選択された少なくとも一つの親油性もしくは親水性
    のアジュバントを含むことを特徴とする、請求項1ない
    し8のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 使用時に混合される独立した支持体と
    固形分の形態をとり、該固形分が粉末のアスコルビン酸
    からなることを特徴とする、請求項1ないし9のいずれ
    か一項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 脂漏症を処理するための唯一の成分と
    してアスコルビン酸を含む組成物を皮膚および/または
    頭皮に適用することからなる、医療行為を除く脂漏症お
    よび脂漏症に関連する皮膚病の美容処理のための方法。
  12. 【請求項12】 脂漏症を処理するための唯一の成分と
    してアスコルビン酸を含む組成物を皮膚に適用すること
    からなる、医療行為を除く皮脂過剰分泌および/または
    毛包脂腺小胞の角質生成の疾患によるアクネの美容処理
    のための方法。
JP8246664A 1995-09-19 1996-09-18 脂漏症を処理するための活性剤としてアスコルビン酸を含む化粧用および/または皮膚科学用組成物 Pending JPH09110628A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9510978A FR2738743B1 (fr) 1995-09-19 1995-09-19 Utilisation de l'acide ascorbique comme actif pour le traitement de la seborrhee dans une composition cosmetique et/ou dermatologique
FR9510978 1995-09-19

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Publication Number Publication Date
JPH09110628A true JPH09110628A (ja) 1997-04-28

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ID=9482702

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JP8246664A Pending JPH09110628A (ja) 1995-09-19 1996-09-18 脂漏症を処理するための活性剤としてアスコルビン酸を含む化粧用および/または皮膚科学用組成物

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP0771557B1 (ja)
JP (1) JPH09110628A (ja)
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