JPH0912453A - 重感染に対する使用のための、羊毛ワツクス酸混合物及びα,ω−アルカンジカルボン酸を含んでなる活性物質配合物 - Google Patents
重感染に対する使用のための、羊毛ワツクス酸混合物及びα,ω−アルカンジカルボン酸を含んでなる活性物質配合物Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 重感染に有効な配合物の提供。
【解決手段】 重感染に対する有効成分としての、
I) α,ω−アルカンジカルボン酸及び
II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる配合物。
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる配合物。
Description
【0001】
【0002】
【従来の技術】健康なヒトの皮膚には多数の非病原性の
微生物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は
無害であるのみならず、日和見性又は病原性微生物に対
する防御のための重要な防壁を表す。
微生物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は
無害であるのみならず、日和見性又は病原性微生物に対
する防御のための重要な防壁を表す。
【0003】1種類以上の、菌数の多い、しばしば見ら
れる生理学的病原体、例えばブドウ球菌、しかし又しば
しば見られる非生理学的病原体、例えばカンジダ・アル
ビカンス(Candida albicans)、による新規の感染が、
既存の原発性感染、すなわち皮膚の正常な菌集団と併発
して発生する場合、そして悪い影響が同時発生する場合
には、その感染した皮膚の「重感染」が発生する。皮膚
の(又は身体のその他の器官の)正常な微生物叢は、実
質的にこの二次性病原体によりここで駆逐される。
れる生理学的病原体、例えばブドウ球菌、しかし又しば
しば見られる非生理学的病原体、例えばカンジダ・アル
ビカンス(Candida albicans)、による新規の感染が、
既存の原発性感染、すなわち皮膚の正常な菌集団と併発
して発生する場合、そして悪い影響が同時発生する場合
には、その感染した皮膚の「重感染」が発生する。皮膚
の(又は身体のその他の器官の)正常な微生物叢は、実
質的にこの二次性病原体によりここで駆逐される。
【0004】好適に経過する症例においては、このよう
な重感染は、問題の病原菌に応じて、不快な皮膚症状
(かゆみ、魅力的でない外観)に表れる可能性がある。
しかし、不良の経過をとる症例においては、広い領域に
渡る皮膚の壊死をもたらし、そして最悪の症例ではつい
に患者を死に至らしめる可能性がある。
な重感染は、問題の病原菌に応じて、不快な皮膚症状
(かゆみ、魅力的でない外観)に表れる可能性がある。
しかし、不良の経過をとる症例においては、広い領域に
渡る皮膚の壊死をもたらし、そして最悪の症例ではつい
に患者を死に至らしめる可能性がある。
【0005】以上に記された種類の重感染は、例えばA
IDSの完全像(complete picture)とともにしばしば
発生する二次疾患である。それ自体では無害であるが、
−少なくとも低い細菌密度では無害である−しかし又あ
る環境下では決定的に病原性である細菌は、このように
して健康な皮膚菌叢を駆逐する。言うまでもなく、AI
DSの症例においては身体の他の器官も又重感染により
侵される。
IDSの完全像(complete picture)とともにしばしば
発生する二次疾患である。それ自体では無害であるが、
−少なくとも低い細菌密度では無害である−しかし又あ
る環境下では決定的に病原性である細菌は、このように
して健康な皮膚菌叢を駆逐する。言うまでもなく、AI
DSの症例においては身体の他の器官も又重感染により
侵される。
【0006】このような重感染は又多数の皮膚科的疾
患、例えばアトピー性湿疹、神経皮膚炎、アクネ、脂漏
性皮膚炎又は乾癬を伴って認められる。多くの医学的及
び治療的方法、例えば腫瘍疾患の放射線−又は化学療
法、投薬によりもたらされそして副作用として引き起こ
される免疫低下、あるいは全身的抗生物質処置、並びに
外界からの化学的又は物理的影響(例えば、環境の汚
染、スモッグ)も又、外部及び内部器官、特に皮膚及び
粘膜の重感染の発生を促進する。
患、例えばアトピー性湿疹、神経皮膚炎、アクネ、脂漏
性皮膚炎又は乾癬を伴って認められる。多くの医学的及
び治療的方法、例えば腫瘍疾患の放射線−又は化学療
法、投薬によりもたらされそして副作用として引き起こ
される免疫低下、あるいは全身的抗生物質処置、並びに
外界からの化学的又は物理的影響(例えば、環境の汚
染、スモッグ)も又、外部及び内部器官、特に皮膚及び
粘膜の重感染の発生を促進する。
【0007】個々の症例において、抗生物質により重感
染を防除することは容易にできるが、これらの物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばし
ばペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のた
めに、このような症例では対応する処置が禁忌となるで
あろう。
染を防除することは容易にできるが、これらの物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばし
ばペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のた
めに、このような症例では対応する処置が禁忌となるで
あろう。
【0008】局所的に投与される抗生物質は更に、それ
らが皮膚の細菌叢を二次性病原菌から防護するばかりで
はなく、更にそれ自体生理学的である皮膚の細菌叢を著
しく損ない、そしてこのようにして自然治癒の経過を再
度遅らせるという欠点をもつ。
らが皮膚の細菌叢を二次性病原菌から防護するばかりで
はなく、更にそれ自体生理学的である皮膚の細菌叢を著
しく損ない、そしてこのようにして自然治癒の経過を再
度遅らせるという欠点をもつ。
【0009】
【発明が解決しようとする課題】本発明の1つの目的は
従来の当該技術の欠点を除去し、そしてそれらの使用に
より、皮膚の生理学的細菌叢を顕著に喪失することなし
に、重感染を治癒させることができる物質、及びそれら
の物質を含んでなる調製物を提供することであった。
従来の当該技術の欠点を除去し、そしてそれらの使用に
より、皮膚の生理学的細菌叢を顕著に喪失することなし
に、重感染を治癒させることができる物質、及びそれら
の物質を含んでなる調製物を提供することであった。
【0010】本発明のもう一つの目的は、重感染に対し
て予防的に作用する物質、並びにそれらの物質を含んで
なる化粧品及び皮膚科学的調製物、を提供することであ
った。
て予防的に作用する物質、並びにそれらの物質を含んで
なる化粧品及び皮膚科学的調製物、を提供することであ
った。
【0011】
【課題を解決するための手段】驚くべきことに、 I) α,ω−アルカンジカルボン酸及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の、重感染に対す
る、特に皮膚の重感染に対する有効成分としての使用
が、従来の当該技術の欠点を是正することが見いださ
れ、そしてその点にこの目的を達成することが見いださ
れた。
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の、重感染に対す
る、特に皮膚の重感染に対する有効成分としての使用
が、従来の当該技術の欠点を是正することが見いださ
れ、そしてその点にこの目的を達成することが見いださ
れた。
【0012】本発明による活性物質の混合物は重感染、
特にブドウ球菌(Staphylococci)、ピチロスポルム・
オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌(Dermat
ophytes)に対して顕著な作用を持つ。
特にブドウ球菌(Staphylococci)、ピチロスポルム・
オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌(Dermat
ophytes)に対して顕著な作用を持つ。
【0013】欧州特許出願公開第0 036 134号
明細書には、現に中程度から比較的長い鎖長のアルカン
酸の誘導体の含有物により特徴づけられる脱臭剤組成物
につき記載されており、それらの誘導体は又、一般式 HOOC−(CH2)n−COOH (式中nは4から10である)のα,ω−アルカンジカ
ルボン酸をも含有しているが、該明細書は本明細書に提
示された教示については示唆していない。
明細書には、現に中程度から比較的長い鎖長のアルカン
酸の誘導体の含有物により特徴づけられる脱臭剤組成物
につき記載されており、それらの誘導体は又、一般式 HOOC−(CH2)n−COOH (式中nは4から10である)のα,ω−アルカンジカ
ルボン酸をも含有しているが、該明細書は本明細書に提
示された教示については示唆していない。
【0014】ドイツ特許出願公開第27 03 642
号明細書は更に、中でもある種のα,ω−アルカンジカ
ルボン酸を含んでなる身体の衛生用の組成物につき記載
しているが、該明細書も又本明細書に提示された教示に
ついては示唆していない。
号明細書は更に、中でもある種のα,ω−アルカンジカ
ルボン酸を含んでなる身体の衛生用の組成物につき記載
しているが、該明細書も又本明細書に提示された教示に
ついては示唆していない。
【0015】α,ω−アルカンジカルボン酸は本発明に
より、好適には、一般式 HOOC−(CH2)n−COOH 式中、nは1から8の値をとることができるにより表さ
れる物質の群から選ばれる。
より、好適には、一般式 HOOC−(CH2)n−COOH 式中、nは1から8の値をとることができるにより表さ
れる物質の群から選ばれる。
【0016】 n=1 :マロン酸 n=2 :コハク酸 n=3 :グルタール酸 n=4 :アジピン酸 n=5 :ピメリン酸 n=6 :スベリン酸 n=7 :アゼライン酸 n=8 :セバシン酸 羊毛ワックス又は羊毛脂は、粗羊毛を洗浄する時に得ら
れる未加工羊毛の脂肪状からワックス状の成分である。
その羊毛ワックスは高級アルコール類の脂肪酸エステル
類の混合物、並びに遊離脂肪酸からなる。
れる未加工羊毛の脂肪状からワックス状の成分である。
その羊毛ワックスは高級アルコール類の脂肪酸エステル
類の混合物、並びに遊離脂肪酸からなる。
【0017】羊毛ワックス酸の主成分は(a)式 CH3−(CH2)n−CH2−COOH の飽和、非置換カルボン酸、(b)式
【0018】
【化1】
【0019】のα−ヒドロキシカルボン酸、(c)式 HO−CH2−(CH2)n−CH2−COOH のω−ヒドロキシカルボン酸、(d)式
【0020】
【化2】
【0021】のイソカルボン酸、(e)式
【0022】
【化3】
【0023】のα−ヒドロキシイソカルボン酸、(f)
式
式
【0024】
【化4】
【0025】のω−ヒドロキシイソカルボン酸、(g)
式
式
【0026】
【化5】
【0027】のアンテイソカルボン酸、(h)式
【0028】
【化6】
【0029】のα−ヒドロキシアンテイソカルボン酸、
(i)式
(i)式
【0030】
【化7】
【0031】のω−ヒドロキシアンテイソカルボン酸、
である。
である。
【0032】以上の式中、nは通常7−31の値をと
る。羊毛ワックス酸の代表的な組成物は、例えば”Parf
uemerie und Kosmetik”,59年度版,No.12/78,pp.42
9,430及びH.P.Fiedlerによる“Lexikon der Hilfsstoff
e fur Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete
(製薬学、化粧品学及び関連分野のための補助剤の百科
事典)”1989,第3版、Editio Cantor Aulendorf社、に
記載されている。
る。羊毛ワックス酸の代表的な組成物は、例えば”Parf
uemerie und Kosmetik”,59年度版,No.12/78,pp.42
9,430及びH.P.Fiedlerによる“Lexikon der Hilfsstoff
e fur Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete
(製薬学、化粧品学及び関連分野のための補助剤の百科
事典)”1989,第3版、Editio Cantor Aulendorf社、に
記載されている。
【0033】粗羊毛ワックス酸は化粧品の目的には適さ
ず、それらの代わりに蒸留羊毛ワックス酸が通常使用さ
れる。この事実及び粗羊毛ワックス酸の適切な精製法は
当該技術分野の専門家には知られている。
ず、それらの代わりに蒸留羊毛ワックス酸が通常使用さ
れる。この事実及び粗羊毛ワックス酸の適切な精製法は
当該技術分野の専門家には知られている。
【0034】粗羊毛ワックス酸の処理の特に好都合な方
法は、例えば欧州特許出願公開第556 660号明細
書中に認められる。
法は、例えば欧州特許出願公開第556 660号明細
書中に認められる。
【0035】羊毛ワックス酸は典型的には、約60%の
飽和、非置換カルボン酸、約30%のα−ヒドロキシカ
ルボン酸及び約5%のω−ヒドロキシカルボン酸からな
り、そして残りの約5%は本質的に前記のその他の種類
のカルボン酸により形成される。
飽和、非置換カルボン酸、約30%のα−ヒドロキシカ
ルボン酸及び約5%のω−ヒドロキシカルボン酸からな
り、そして残りの約5%は本質的に前記のその他の種類
のカルボン酸により形成される。
【0036】本発明により特に好都合な羊毛ワックス酸
分画は、150−200℃の蒸留温度範囲からの、10
-1バールの真空下での短路蒸留により粗羊毛ワックス酸
から得ることができるものである。この分画中のα−ヒ
ドロキシカルボン酸の割合は約22−27%である。こ
のような分画は以下の特徴的なパラメーター: 滴点 :50−54℃ 酸価 :166−170 けん化価 :175−190 OH値 :60−80 ヨウ素価 :7−12 により特徴付けられる。
分画は、150−200℃の蒸留温度範囲からの、10
-1バールの真空下での短路蒸留により粗羊毛ワックス酸
から得ることができるものである。この分画中のα−ヒ
ドロキシカルボン酸の割合は約22−27%である。こ
のような分画は以下の特徴的なパラメーター: 滴点 :50−54℃ 酸価 :166−170 けん化価 :175−190 OH値 :60−80 ヨウ素価 :7−12 により特徴付けられる。
【0037】論文「羊毛ワックス中の抗微生物因子(Ant
imicrobial Factors in Wool Wax)」(Australian Jour
nal of Chemistry,1971,24,153ページ以下)は、いくつ
かのバッチの羊毛ワックスが抗微生物因子を含んでなる
ことを公表しているが、本発明の方向性の言及は、引用
されたこの参考文献中にはなされていない。
imicrobial Factors in Wool Wax)」(Australian Jour
nal of Chemistry,1971,24,153ページ以下)は、いくつ
かのバッチの羊毛ワックスが抗微生物因子を含んでなる
ことを公表しているが、本発明の方向性の言及は、引用
されたこの参考文献中にはなされていない。
【0038】本発明の特に好都合な態様は、 I) アジピン酸及び II) 天然の又は蒸留により製造される羊毛ワックス酸
の混合物の内容物をもつ活性物質配合物を含んでなるも
のと考えられる。
の混合物の内容物をもつ活性物質配合物を含んでなるも
のと考えられる。
【0039】I) α,ω−アルカンジカルボン酸及び II) 天然の又は蒸留により製造された羊毛ワックス酸
類の混合物、の内容物を、I)及びII)の生成される比
率が5:1から1:5、なかでも1:1になるように選
ぶことは好都合である。
類の混合物、の内容物を、I)及びII)の生成される比
率が5:1から1:5、なかでも1:1になるように選
ぶことは好都合である。
【0040】本発明による調製物は、特に好都合には、
天然羊毛ワックス酸混合物又は天然ワックス酸混合物の
蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸混合物が、
それぞれその調製物の総重量に基づいて、0.05−1
0.0重量%、好適には0.1−5.0重量%の濃度で存
在することを特徴とする。
天然羊毛ワックス酸混合物又は天然ワックス酸混合物の
蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸混合物が、
それぞれその調製物の総重量に基づいて、0.05−1
0.0重量%、好適には0.1−5.0重量%の濃度で存
在することを特徴とする。
【0041】本発明による調製物は特に好都合には、
α,ω−アルカンジカルボン酸又はα,ω−アルカンジ
カルボン酸類が、それぞれその調製物の総重量に基づい
て、0.01−10.0重量%、好適には0.05−5.0
重量%の濃度で存在することを特徴とする。
α,ω−アルカンジカルボン酸又はα,ω−アルカンジ
カルボン酸類が、それぞれその調製物の総重量に基づい
て、0.01−10.0重量%、好適には0.05−5.0
重量%の濃度で存在することを特徴とする。
【0042】本発明による皮膚科学的調製物は、エアゾ
ール、すなわちエアゾール容器、スクイーズボトルから
又はポンプ装置により噴霧することができる製剤の形態
に、あるいはロールオン容器により使用することができ
る流体組成物の形態に、しかし又、通常のびん又は容器
から使用することができるW/O又はO/W乳剤、例え
ばクリーム又はローションのような形態にすることもで
きる。該調製物は更に、好都合には、チンキ剤、シャン
プー剤、洗剤、シャワー用又は浴用調製物あるいは末剤
の形態にすることができる。
ール、すなわちエアゾール容器、スクイーズボトルから
又はポンプ装置により噴霧することができる製剤の形態
に、あるいはロールオン容器により使用することができ
る流体組成物の形態に、しかし又、通常のびん又は容器
から使用することができるW/O又はO/W乳剤、例え
ばクリーム又はローションのような形態にすることもで
きる。該調製物は更に、好都合には、チンキ剤、シャン
プー剤、洗剤、シャワー用又は浴用調製物あるいは末剤
の形態にすることができる。
【0043】本発明による皮膚科学的調製物の製造のた
めの従来の化粧品キャリアーとして、水、エタノール及
びイソプロパノール、グリセロール及びプロピレングリ
コールに加えて、デシルオレアート、セチルアルコー
ル、セチルステアリルアルコール及び2−オクチルドデ
カノールのような皮膚の保護用脂肪もしくは脂肪様物質
を、そのような調製物に従来から使用されている量の比
率で、並びに粘液分泌剤及び増粘剤、例えばヒドロキシ
エチル−又はヒドロキシプロピルセルロース、ポリアク
リル酸又はポリビニルピロリドン、並びに更に、しかし
これも少量の環状シリコン油(ポリジメチルシロキサ
ン)、並びに低粘性の流体ポリメチルフェニルシロキサ
ン、を使用することができる。
めの従来の化粧品キャリアーとして、水、エタノール及
びイソプロパノール、グリセロール及びプロピレングリ
コールに加えて、デシルオレアート、セチルアルコー
ル、セチルステアリルアルコール及び2−オクチルドデ
カノールのような皮膚の保護用脂肪もしくは脂肪様物質
を、そのような調製物に従来から使用されている量の比
率で、並びに粘液分泌剤及び増粘剤、例えばヒドロキシ
エチル−又はヒドロキシプロピルセルロース、ポリアク
リル酸又はポリビニルピロリドン、並びに更に、しかし
これも少量の環状シリコン油(ポリジメチルシロキサ
ン)、並びに低粘性の流体ポリメチルフェニルシロキサ
ン、を使用することができる。
【0044】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による皮膚科学的調製物に適した噴射剤は、
従来から知られている、容易に揮発する液化噴射剤、例
えば、それら自身でも、又は互いの混合物としてでも使
用することができる、炭化水素(プロパン、ブタン又は
イソブタン)である。圧縮空気も又好都合に使用するこ
とができる。
る、本発明による皮膚科学的調製物に適した噴射剤は、
従来から知られている、容易に揮発する液化噴射剤、例
えば、それら自身でも、又は互いの混合物としてでも使
用することができる、炭化水素(プロパン、ブタン又は
イソブタン)である。圧縮空気も又好都合に使用するこ
とができる。
【0045】当該技術分野の専門家にはもちろん、それ
自体無毒で、原則的に本発明に適しているであろうが、
しかし環境又はその他の付随する条件に対する許容しが
たい作用のために使用からはずさねばならない噴射ガ
ス、なかでもクロロフルオロ炭化水素(CFHs)があ
ることは知られている。
自体無毒で、原則的に本発明に適しているであろうが、
しかし環境又はその他の付随する条件に対する許容しが
たい作用のために使用からはずさねばならない噴射ガ
ス、なかでもクロロフルオロ炭化水素(CFHs)があ
ることは知られている。
【0046】本発明による皮膚科学的調製物の製造に適
切であると判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪
酸アルコールエーテル、例えば1分子に12個又は20
個のエチレンオキシド単位が付加されているセチルステ
アリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、セ
トステアリルアルコール及びソルビタンエステル及びソ
ルビタンエステル−エチレンオキシド化合物(例えばソ
ルビタンモノステアラート及びポリオキシエチレンソル
ビタンモノステアラート)、並びに長鎖の、より分子量
の大きいワックス状ポリグリコールエーテルのような、
非イオンタイプである。
切であると判明した乳化剤は、ポリオキシエチレン脂肪
酸アルコールエーテル、例えば1分子に12個又は20
個のエチレンオキシド単位が付加されているセチルステ
アリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、セ
トステアリルアルコール及びソルビタンエステル及びソ
ルビタンエステル−エチレンオキシド化合物(例えばソ
ルビタンモノステアラート及びポリオキシエチレンソル
ビタンモノステアラート)、並びに長鎖の、より分子量
の大きいワックス状ポリグリコールエーテルのような、
非イオンタイプである。
【0047】前記の成分に加えて、香料、染料、抗酸化
剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来の化粧品又
は皮膚科学的基剤が、本発明による皮膚科学的調製物に
添加することができ、そのpHは例えば従来の緩衝剤混
合物により、好適には4.0から7.5に、なかんずく
5.0から6.5に調整される。
剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来の化粧品又
は皮膚科学的基剤が、本発明による皮膚科学的調製物に
添加することができ、そのpHは例えば従来の緩衝剤混
合物により、好適には4.0から7.5に、なかんずく
5.0から6.5に調整される。
【0048】化粧品用及び/又は皮膚科学的使用に適し
ているかあるいは従来使用されているすべての抗酸化剤
が、本発明により、好適な抗酸化剤として使用すること
ができる。
ているかあるいは従来使用されているすべての抗酸化剤
が、本発明により、好適な抗酸化剤として使用すること
ができる。
【0049】それらの抗酸化剤は好都合には、アミノ酸
(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプ
トファン)及びそれらの誘導体、イミダゾール類(例え
ばウロカニン酸)及びそれらの誘導体、D,L−カルノ
シン、D−カルノシン、L−カルノシン及びそれらの誘
導体(例えばアンセリン)のようなペプチド類、カロチ
ノイド類、カロテン類(例えば、α−カロテン、β−カ
ロテン及びリコペン)及びそれらの誘導体、リポン酸
(liponic acid)及びその誘導体(例えばジヒドロリポ
ン酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル
及びその他のチオール類(例えば、チオレドキシン、グ
ルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並びに
それらの、グリコシル、N−アセチル、メチル、エチ
ル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミト
イル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル及びグ
リセリルエステル)及びそれらの塩、ジラウリルチオジ
プロピオナート、ジステアリルチオジプロピオナート、
チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体(エステル、エ
ーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド
及び塩)及びスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオ
ニン−スルホキシイミン類、ホモシステイン−スルホキ
シイミン、ブチオニン−スルホン類及びペンタ−、ヘキ
サ−及びヘプタチオニン−スルホキシイミン)を非常に
少量の許容投与量(例えばpmolからμmol/kg)で、そし
て更に、(金属)キレート化剤(例えばα−ヒドロキシ
脂肪酸類、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェリ
ン)、α−ヒドロキシ酸類(例えば、クエン酸、乳酸及
びリンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリル
ビン、ビリベルジン、EDTA、EGTA及びそれらの
誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体(例えば、γ
−リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸)、葉酸及び
その誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの
誘導体、ビタミンC及び誘導体(例えばアスコルビルパ
ルミタート、Mgアスコルビルホスファート及びアスコ
ルビルアセタート)、トコフェロール類及び誘導体(例
えばビタミンEアセタート)、ビタミンA及び誘導体
(ビタミンAパルミタート)及びベンゾインレジンのコ
ニフェリルベンゾアート、ルチン酸(rutic acid)及び
その誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブチル化ヒド
ロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジ
ヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、ト
リヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マ
ンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導体(例えば
ZnO及びZnSO4)、セレン及びその誘導体(例え
ばセレン−メチオニン)、スチルベン類及びそれらの誘
導体(例えば酸化スチルベン及び酸化トランス−スチル
ベン)、並びに本発明により適切な、前記のこれらの活
性化合物の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌク
レオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)からなる
群から選ばれる。
(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプ
トファン)及びそれらの誘導体、イミダゾール類(例え
ばウロカニン酸)及びそれらの誘導体、D,L−カルノ
シン、D−カルノシン、L−カルノシン及びそれらの誘
導体(例えばアンセリン)のようなペプチド類、カロチ
ノイド類、カロテン類(例えば、α−カロテン、β−カ
ロテン及びリコペン)及びそれらの誘導体、リポン酸
(liponic acid)及びその誘導体(例えばジヒドロリポ
ン酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル
及びその他のチオール類(例えば、チオレドキシン、グ
ルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並びに
それらの、グリコシル、N−アセチル、メチル、エチ
ル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミト
イル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル及びグ
リセリルエステル)及びそれらの塩、ジラウリルチオジ
プロピオナート、ジステアリルチオジプロピオナート、
チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体(エステル、エ
ーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド
及び塩)及びスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオ
ニン−スルホキシイミン類、ホモシステイン−スルホキ
シイミン、ブチオニン−スルホン類及びペンタ−、ヘキ
サ−及びヘプタチオニン−スルホキシイミン)を非常に
少量の許容投与量(例えばpmolからμmol/kg)で、そし
て更に、(金属)キレート化剤(例えばα−ヒドロキシ
脂肪酸類、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェリ
ン)、α−ヒドロキシ酸類(例えば、クエン酸、乳酸及
びリンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリル
ビン、ビリベルジン、EDTA、EGTA及びそれらの
誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体(例えば、γ
−リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸)、葉酸及び
その誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの
誘導体、ビタミンC及び誘導体(例えばアスコルビルパ
ルミタート、Mgアスコルビルホスファート及びアスコ
ルビルアセタート)、トコフェロール類及び誘導体(例
えばビタミンEアセタート)、ビタミンA及び誘導体
(ビタミンAパルミタート)及びベンゾインレジンのコ
ニフェリルベンゾアート、ルチン酸(rutic acid)及び
その誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブチル化ヒド
ロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジ
ヒドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、ト
リヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マ
ンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導体(例えば
ZnO及びZnSO4)、セレン及びその誘導体(例え
ばセレン−メチオニン)、スチルベン類及びそれらの誘
導体(例えば酸化スチルベン及び酸化トランス−スチル
ベン)、並びに本発明により適切な、前記のこれらの活
性化合物の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌク
レオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質)からなる
群から選ばれる。
【0050】調製物中の抗酸化剤(1種類以上の化合
物)の量は、その調製物の総重量に基づいて、好適には
0.001から30重量%、特に好適には0.05から2
0重量%、なかんずく1から10重量%である。
物)の量は、その調製物の総重量に基づいて、好適には
0.001から30重量%、特に好適には0.05から2
0重量%、なかんずく1から10重量%である。
【0051】ビタミンE及び/又はその誘導体が抗酸化
剤(類)である場合には、それらの具体的な濃度を、そ
の調製物の総重量の0.001から10重量%の範囲か
ら選ぶことが都合が良い。
剤(類)である場合には、それらの具体的な濃度を、そ
の調製物の総重量の0.001から10重量%の範囲か
ら選ぶことが都合が良い。
【0052】ビタミンA又はビタミンA誘導体又はカロ
テン類又はそれらの誘導体が抗酸化剤(類)である場合
には、それらの具体的な濃度を、その製剤の総重量の
0.001から10重量%の範囲から選ぶことが都合が
良い。
テン類又はそれらの誘導体が抗酸化剤(類)である場合
には、それらの具体的な濃度を、その製剤の総重量の
0.001から10重量%の範囲から選ぶことが都合が
良い。
【0053】本発明による皮膚科学的調製物のpHは8
未満であることが本発明のために好都合である。7より
わずかに大きく、しかし7.5未満のpHが一般的に本
発明では許容される。すべての場合に、ある脂肪酸混合
物に対して、創造的な段階を踏まずに、簡単な試行錯誤
により、個々の場合に固有の、正確なpHの上限値を確
定することは容易である。
未満であることが本発明のために好都合である。7より
わずかに大きく、しかし7.5未満のpHが一般的に本
発明では許容される。すべての場合に、ある脂肪酸混合
物に対して、創造的な段階を踏まずに、簡単な試行錯誤
により、個々の場合に固有の、正確なpHの上限値を確
定することは容易である。
【0054】本発明による調製物のpHは好都合には、
8未満の、好適には4.0−7.5の、特に好適には5.
0−6.5の、酸性から非常に弱いアルカリ性の範囲に
調整される。
8未満の、好適には4.0−7.5の、特に好適には5.
0−6.5の、酸性から非常に弱いアルカリ性の範囲に
調整される。
【0055】使用される補助剤、添加剤及びキャリアー
及び、もし適切なら香料の具体的な量は、その具体的な
製品の性状によって、簡単な試行錯誤により当該技術分
野の専門家により容易に確定されることができる。
及び、もし適切なら香料の具体的な量は、その具体的な
製品の性状によって、簡単な試行錯誤により当該技術分
野の専門家により容易に確定されることができる。
【0056】実施例中におのおの別々に記されている特
別の調製物を除いて、本発明による皮膚科学的調製物
は、従来の方法で、通常単純な、撹拌による混合によ
り、もし適切なら穏やかに加熱しながら製造される。そ
の製造は何の困難もない。乳剤に対しては、油性相と水
性相は、例えば適切なら加熱しながら別々に製造され、
その後で乳化される。
別の調製物を除いて、本発明による皮膚科学的調製物
は、従来の方法で、通常単純な、撹拌による混合によ
り、もし適切なら穏やかに加熱しながら製造される。そ
の製造は何の困難もない。乳剤に対しては、油性相と水
性相は、例えば適切なら加熱しながら別々に製造され、
その後で乳化される。
【0057】その他は、当該技術分野の専門家が熟知し
ている製薬学的調製物製造の通常の法則に従う。
ている製薬学的調製物製造の通常の法則に従う。
【0058】本発明による配合物が末剤中に混合される
場合は、これのための懸濁用基剤は好都合には、ケイ酸
ゲル剤(例えばAerosil(R)の商品名で得られるもの)、
けいそう土、タルク、変性デンプン、二酸化チタン、絹
粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及び関連物質か
らなる群から選ばれる。
場合は、これのための懸濁用基剤は好都合には、ケイ酸
ゲル剤(例えばAerosil(R)の商品名で得られるもの)、
けいそう土、タルク、変性デンプン、二酸化チタン、絹
粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末及び関連物質か
らなる群から選ばれる。
【0059】
【実施例】本発明の好都合な態様の実施例を以下に示
す。データの数字は、特記されない限り常に重量%に基
づく。実施例中の、「WWA」の語は、150−200
℃の蒸留温度範囲からの10-1バール下での短路蒸留に
より粗羊毛ワックス酸から得られた羊毛ワックス酸分画
を意味する。本分画中のα−ヒドロキシカルボン酸の割
合は約22−27%である。
す。データの数字は、特記されない限り常に重量%に基
づく。実施例中の、「WWA」の語は、150−200
℃の蒸留温度範囲からの10-1バール下での短路蒸留に
より粗羊毛ワックス酸から得られた羊毛ワックス酸分画
を意味する。本分画中のα−ヒドロキシカルボン酸の割
合は約22−27%である。
【0060】(実施例1−3) ポンプスプレー 1 2 3 エタノール 60.00 60.00 60.00 プロピレングリコール 3.00 3.00 3.00 PEG40-水素化ひまし油 2.50 2.50 2.00 アジピン酸 0.45 − − アゼライン酸 − 0.35 0.30 WWA 0.30 0.35 0.35 香料 適量 適量 適量 水、NaOH、10%濃度、pH5まで ・・・・100.00に・・・・ (実施例4−5) ロールオン用ゲル剤 4 5 エタノール 50.00 45.00 ヒドロキシエチルセルロース 0.50 0.50 ステアレス-20(「ブリジ(Brij)78(R)」) 1.50 1.50 アジピン酸 − 0.50 アゼライン酸 0.45 − WWA 0.35 0.30 香料 適量 適量 水、NaOH、10%濃度、pH5まで ・・100.00に・・・ (実施例6−7) ロールオン用乳剤(O/W) 7 8 ステアレス-10(「ブリジ(Brij)76(R)」) 4.00 4.00 セチルアルコール 2.00 1.50 鉱油DAB9 7.00 7.00 PPG15−ステアリルエーテル 4.50 4.50 メチルパラベン 0.20 0.20 ジプロピレングリコール 2.50 2.50 アジピン酸 0.80 − コハク酸 − 1.10 WWA 0.45 0.55 香料 適量 適量 水、NaOH、10%濃度からpH5まで ・・・100.00に・・・ (実施例9−10) ワックススティック(無水) 9 10 トリラウリン 38.00 38.00 カプリル/カプリン酸トリグリセリド (「ミグリオール(Miglyol)812(R)」) 29.50 29.50 グリセリルステアラート、自己乳化性 8.50 8.50 蜜蝋 21.00 21.00 アジピン酸 0.50 − アゼライン酸 − 0.60 WWA 0.80 0.60 香料 適量 適量 水、NaOH、10%濃度、pH5まで ・・・100.00に・・・
【0061】
【発明の効果】本発明の特徴と態様を以下に示す。
【0062】1.重感染に対する有効成分としての、 I) α,ω−アルカンジカルボン酸及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の使用。
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の使用。
【0063】2.前記羊毛ワックス酸混合物が、10-1
バールの真空下での、150−200℃の蒸留温度範囲
からの短路蒸留により、粗羊毛ワックス酸から得ること
ができることを特徴とする、第1項による使用。
バールの真空下での、150−200℃の蒸留温度範囲
からの短路蒸留により、粗羊毛ワックス酸から得ること
ができることを特徴とする、第1項による使用。
【0064】3.蒸留により得ることができる前記羊毛
ワックス酸混合物が、以下のパラメーター: 滴点 :50−54℃ 酸価 :166−170 けん化価 :175−190 OH値 :60−80 ヨウ素価 :7−12 に特徴付けられることを特徴とする、第1項による使
用。
ワックス酸混合物が、以下のパラメーター: 滴点 :50−54℃ 酸価 :166−170 けん化価 :175−190 OH値 :60−80 ヨウ素価 :7−12 に特徴付けられることを特徴とする、第1項による使
用。
【0065】4.前記α,ω−アルカンジカルボン酸又
はα,ω−アルカンジカルボン酸類が一般式 HOOC−(CH2)n−COOH 式中nは1から8の数字の可能性があるにより表される
物質の群から選ばれることを特徴とする、第1項による
使用。
はα,ω−アルカンジカルボン酸類が一般式 HOOC−(CH2)n−COOH 式中nは1から8の数字の可能性があるにより表される
物質の群から選ばれることを特徴とする、第1項による
使用。
【0066】5.I) α,ω−アルカンジカルボン酸
類及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物の内容物が、I)及びII)の生成される割合が
5:1から1:5に、なかでも約1:1となるように選
ばれることを特徴とする、第1項による使用。
類及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物の内容物が、I)及びII)の生成される割合が
5:1から1:5に、なかでも約1:1となるように選
ばれることを特徴とする、第1項による使用。
【0067】6.天然の又は蒸留により製造される羊毛
ワックス酸類の混合物が、その調製物の総重量に基づい
てそれぞれ0.05−10.00重量%、好適には0.1
−5.0重量%の濃度で存在することを特徴とする、第
1項による使用。
ワックス酸類の混合物が、その調製物の総重量に基づい
てそれぞれ0.05−10.00重量%、好適には0.1
−5.0重量%の濃度で存在することを特徴とする、第
1項による使用。
【0068】7.前記α,ω−アルカンジカルボン酸又
はα,ω−アルカンジカルボン酸類が前記調製物の総重
量に基づいてそれぞれ0.01−10.00重量%、好適
には0.05−5.0重量%の濃度で存在することを特徴
とする、第1項による使用。
はα,ω−アルカンジカルボン酸類が前記調製物の総重
量に基づいてそれぞれ0.01−10.00重量%、好適
には0.05−5.0重量%の濃度で存在することを特徴
とする、第1項による使用。
【0069】8.I) α,ω−アルカンジカルボン酸
及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の、重感染に対する
化粧品又は皮膚科学的調製物の製造のための使用。
及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の、重感染に対する
化粧品又は皮膚科学的調製物の製造のための使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 C07C 55/10 9450−4H C07C 55/10 55/14 9450−4H 55/14 55/18 9450−4H 55/18 55/20 9450−4H 55/20 (72)発明者 フロリアン・ボルフ ドイツ・デー−20251ハンブルク・フズマ ーシユトラーセ2 (72)発明者 アニア・アイトリヒ ドイツ・デー−22587ハンブルク・アムア イラント18
Claims (2)
- 【請求項1】 重感染に対する有効成分としての、 I) α,ω−アルカンジカルボン酸及び II) 天然羊毛ワックス酸混合物又は天然羊毛ワックス
酸混合物の蒸留により得ることができる羊毛ワックス酸
混合物を含んでなる活性物質配合物の使用。 - 【請求項2】 前記α,ω−アルカンジカルボン酸又は
α,ω−アルカンジカルボン酸類が一般式 HOOC−(CH2)n−COOH 式中nは1から8の数字の可能性があるにより表される
物質の群から選ばれることを特徴とする、請求項1によ
る使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19500702A DE19500702A1 (de) | 1995-01-12 | 1995-01-12 | Wirkstoffkombinationen zur Verwendung gegen Superinfektionen, enthaltend Wollwachssäuregemische und alpha,omega-Alkandicarbonsäuren |
| DE19500702.6 | 1995-01-12 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0912453A true JPH0912453A (ja) | 1997-01-14 |
Family
ID=7751332
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8016980A Pending JPH0912453A (ja) | 1995-01-12 | 1996-01-08 | 重感染に対する使用のための、羊毛ワツクス酸混合物及びα,ω−アルカンジカルボン酸を含んでなる活性物質配合物 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0721779A2 (ja) |
| JP (1) | JPH0912453A (ja) |
| DE (1) | DE19500702A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1071078C (zh) * | 1995-08-23 | 2001-09-12 | 三星电子株式会社 | 进行自动呼叫的方法 |
-
1995
- 1995-01-12 DE DE19500702A patent/DE19500702A1/de not_active Withdrawn
-
1996
- 1996-01-03 EP EP96100026A patent/EP0721779A2/de not_active Withdrawn
- 1996-01-08 JP JP8016980A patent/JPH0912453A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1071078C (zh) * | 1995-08-23 | 2001-09-12 | 三星电子株式会社 | 进行自动呼叫的方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0721779A2 (de) | 1996-07-17 |
| DE19500702A1 (de) | 1996-07-18 |
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