JPH09176016A - ベータアドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組成物 - Google Patents

ベータアドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組成物

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JPH09176016A JP8263821A JP26382196A JPH09176016A JP H09176016 A JPH09176016 A JP H09176016A JP 8263821 A JP8263821 A JP 8263821A JP 26382196 A JP26382196 A JP 26382196A JP H09176016 A JPH09176016 A JP H09176016A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 ベータアドレナリン作用物質を含有する動物
肥育用組成物を提供する。 【解決手段】 この動物肥育用組成物は、活性成分とし
てβ−アドレナリン作用物質である次の一般式(I) 【化1】 [ここで、Rは水素原子、1〜8個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基、3〜7個の炭素原子
を含有するシクロアルキル基、又は4−ピペリジニル基
を表わし、波線は7位置のヒドロキシル基と6位置のア
ミノ基がtrans配置であることを示す]の化合物の
少なくとも1種又はサルブタモールを含有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明はβ−アドレナリン産
生物質を含有する新規な動物肥育用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】β−アドレナリン作用物質は、人の医薬
として周知の薬剤のグループに属する。これらのβ−ア
ドレナリン作用物質のある種のものが動物に同化作用を
与えるものとして報告されている(この点については、
フランス医薬特許第3234995号及びヨーロッパ特
許第103830号を参照されたい)。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、牛、羊、特
に子羊、豚又は家禽のような家畜の体重増加及び肉の品
質を向上させることができる動物肥育用組成物を提供す
ることである。
【0004】
【課題を解決するための手段】しかして、本発明の主題
は、 a)β−アドレナリン作用物質(beta-adrenergic )を
含有する動物肥育用組成物、 b)次式(A)
【化2】 [ここで、Xは水素原子、又は1〜6個の炭素原子を含
有する飽和若しくは不飽和のアルキル基(その炭素原子
の1個が酸素原子で置き換えられていてもよい)を表わ
すか、或るいはXは1〜18個の炭素原子を含有するカ
ルボン酸から導かれるアシル基を表わす]のステロイド
を活性成分として含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し、別々に使用し又は長期間
にわたって使用するための組合せにある。
【0005】ここに、β−アドレナリン作用物質を式
(A)を持つ化合物と併用することによって特に有用な
結果が得られることが発見された。本発明の組合せによ
れば、以下の実験の部に記載の試験結果により示される
ように、牛、豚、羊及び家禽のような家畜における体重
増加及び肉質を顕著に向上させることができる。
【0006】β−アドレナリン作用物質と式(A)の化
合物とを組合せることによって得られる効果は、β−ア
ドレナリン作用物質を単独で投与して得られる効果と式
(A)の化合物を単独で投与することによって得られる
効果との総和よりもはるかに大きい。式(A)の化合物
は、特にフランス国特許第1,280,414号及び
1,492,985号並びにベルギー国特許第496,
084号に記載された化合物である。式(A)の好まし
い化合物のうちでも、特に3−オキソ−17β−アセト
キシエストラ−4,9,11−トリエンがあげられる。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明の好ましい組合せとして
は、式(A)のステロイドがトレンボロンアセテート、
即ち3−オキソ−17−β−アセトキシエストラ−4,
9,11−トリエンであることを特徴とする組合せ、並
びにβ−アドレナリン作用物質として次の一般式(I)
【化3】 [ここで、Rは水素原子、1〜8個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基(ヒドロキシル基、フ
ェニル基若しくはフェニルオキシ基で置換されていても
よい)、3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は4−ピペリジニル基(その窒素原子は1〜4個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い)を表わし、波線は7位置のヒドロキシル基と6位置
のアミノ基がtrans配置であることを示す]の化合
物の少なくとも1種又はその無機若しくは有機酸付加塩
の少なくとも1種を含有することを特徴とする組合せを
あげることができる。
【0008】一般式(I)において、用語「1〜8個の
炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキル基」
は、例えばn−ペンチル、n−ブチル、n−プロピル若
しくは2,2−ジメチルプロピル基、好ましくはイソプ
ロピル、エチル又はメチル基を意味する。用語「3〜7
個の炭素原子を含有するシクロアルキル基」は、シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル又はシクロヘプチル基を意味する。
【0009】無機又は有機酸との付加塩は、例えば、塩
酸、臭化水素酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、
酢酸、ぎ酸、プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フ
マル酸、こはく酸、酒石酸、くえん酸、しゅう酸、グリ
オキシル酸、アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエ
タンスルホン酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼン
スルホン酸又はp−トルエンスルホン酸のようなアリー
ルスルホン酸、アリールカルボン酸で形成された塩であ
ってよい。
【0010】式(I)の化合物は、その抗高血圧及び降
圧活性が知られた化合物である(この点についてはヨー
ロッパ特許第0107569号を参照されたい)。さら
に詳しくは、本発明の主題は、Rが水素原子又は1〜5
個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキル基
を表わす式(I)の化合物の少なくとも1種又はその無
機若しくは有機酸付加塩の少なくとも1種を含有する組
合せにある。
【0011】特に、本発明の主題は、β−アドレナリン
作用物質として(6RS,trans)−6−(1−メ
チルエチル)アミノ−7−ヒドロキシ−4,5,6,7
−テトラヒドロイミダゾ[5,4,1−j,k][l]
ベンゾアゼピン−2−(1H)−オン又はその無機若し
くは有機酸付加塩、特にその塩酸塩を含有する組合せに
ある。この化合物は、前記の特許の実施例14に記載さ
れている。
【0012】本発明の好ましい組合せのうちでも、β−
アドレナリン作用物質として次式
【化4】 のサルブタモールを含有することを特徴とする組合せが
あげられる。サルブタモールは既知の化合物である。サ
ルブタモール又はアルブテロールはα−(t−ブチルア
ミノメチル)−4−ヒドロキシ−m−キシレン−α,
α’−ジオールであって、気管支平滑筋のβ−2−受容
体に対する活性が知られており、そして喘息の治療剤と
して市販されている。この点については、メルクインデ
ックス新版の206の項又はVidal Dictio
nary 61版(1985)の「VENTOLIN」
の項(1585〜1587頁)を参照されたい。
【0013】β−アドレナリン作用物質としては、次式
【化5】 を有する化合物であるシマテロール、次式
【化6】 を有する化合物であるクレムブテロール、そして前述の
特許(フランス医薬特許第3234995号及びヨーロ
ッパ特許第103830号)に記載の化合物もあげられ
る。
【0014】特に、本発明は、 a)β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組
成物、 b)前記の式(A)の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 c)ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに a)β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組
成物、 b)前記の式(A)の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 c)エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せを主題とす
る。
【0015】また、特に有用な結果は、 a)β−アドレナリン作用物質として前記の式(I)の
化合物を含有する動物肥育用組成物、 b)活性成分として前記の式(A)の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 c)活性成分としてゼラノールを含有する動物肥育用組
成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに a)β−アドレナリン作用物質として前記の式(I)の
化合物を含有する動物肥育用組成物、 b)活性成分として前記の式(A)の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 c)活性成分としてエストラジオールを含有する動物肥
育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せを使用する
ことによって得られることがわかった。
【0016】また、用いる式(I)の化合物が、(6R
S,trans)−6−(1−メチルエチル)アミノ−
7−ヒドロキシ−4,5,6,7−テトラヒドロイミダ
ゾ[5,4,1−j,k][l]ベンゾアゼピン−2−
(1H)−オン又はその無機若しくは有機酸付加塩であ
り、式(A)の化合物が3−オキソ−17−β−アセト
キシエストラ−4,9,11−トリエンであるときに得
られる結果が全く顕著である。
【0017】また、本発明の主題は、 a)β−アドレナリン作用物質としてサルブタモールを
含有する動物肥育用組成物、 b)トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 c)ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し別々に使用し又
は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに、 a)β−アドレナリン作用物質としてサルブタモールを
含有する動物肥育用組成物、 b)トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 c)エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せにある。
【0018】本発明の特別の組合せとしては、 a)活性成分として前記の式(I)の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 b)活性成分としてb1 )前記の式(A)の化合物及び
2 )ゼラノール又はエストラジオールを含有する動物
肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、特に、 a)活性成分として(6RS,trans)−6−(1
−メチルエチル)アミノ−7−ヒドロキシ−4,5,
6,7−テトラヒドロイミダゾ[5,4,1−j,k]
[l]ベンゾアゼピン−2−(1H)−オン又はその有
機又は無機酸付加塩を含有する動物肥育用組成物、 b)活性成分としてb1 )トレンボロンアセテート及び
2 )ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組成物があげられ
る。
【0019】また、本発明の特別の組合せとしては、 a)サルブタモールを含有する動物肥育用組成物、 b)活性成分としてb1 )トレンボロンアセテート及び
2 )ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに a)サルブタモールを含有する動物肥育用組成物、 b)活性成分としてb1 )トレンボロンアセテート及び
2 )エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せがあげられ
る。
【0020】また、本発明は、活性成分として次の一般
式(I)
【化7】 [ここで、Rは水素原子、1〜8個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基(ヒドロキシル基、フ
ェニル基若しくはフェニルオキシ基で置換されていても
よい)、3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は4−ピペリジニル基(その窒素原子は1〜4個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い)を表わし、波線は7位置のヒドロキシル基と6位置
のアミノ基がtrans配置であることを示す]の化合
物の少なくとも1種を含有する動物肥育用組成物を主題
とする。
【0021】一般式(I)において、用語「1〜8個の
炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキル基」
は、例えばn−ペンチル、n−ブチル、n−プロピル若
しくは2,2−ジメチルプロピル基、好ましくはイソプ
ロピル、エチル又はメチル基を意味する。用語「3〜7
個の炭素原子を含有するシクロアルキル基」は、シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル又はシクロヘプチル基を意味する。
【0022】無機又は有機酸との付加塩は、例えば、塩
酸、臭化水素酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、
酢酸、ぎ酸、プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フ
マル酸、こはく酸、酒石酸、くえん酸、しゅう酸、グリ
オキシル酸、アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエ
タンスルホン酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼン
スルホン酸又はp−トルエンスルホン酸のようなアリー
ルスルホン酸、アリールカルボン酸で形成された塩であ
ってよい。好ましい化合物のうちでも、特に、Rが水素
原子又は1〜5個の炭素原子を含有する線状若しくは分
岐状アルキル基を表わす式(I)の化合物及びその無機
又は有機酸付加塩があげられる。
【0023】特に、本発明の主題は、活性成分として
(6RS,trans)−6−(1−メチルエチル)ア
ミノ−7−ヒドロキシ−4,5,6,7−テトラヒドロ
イミダゾ[5,4,1−j,k][l]ベンゾアゼピン
−2−(1H)−オン又はその無機若しくは有機酸付加
塩、特にその塩酸塩を含有する動物肥育用組成物にあ
る。
【0024】また、本発明の主題は、特に、活性成分と
してサルブタモールを含有する動物肥育用組成物にあ
る。
【0025】本発明に従う組合せ及び動物肥育用組成物
は、牛、羊、特に子羊、豚又は家禽のような家畜の体重
増加及び肉の品質を向上させることができる。したがっ
て、本発明は、子豚に投与するための前記の組合せ及び
子牛に投与するための前記の組合せを主題とする。ま
た、本発明は、子豚に投与するための前記の動物肥育用
組成物及び子牛に投与するための前記の組成物を主題と
する。さらに、本発明の主題は、家禽に投与するための
前記のような組合せ及び動物肥育用組成物にある。
【0026】β−アドレナリン作用物質は、飼料中に混
入される錠剤、顆粒又は粉剤の形で動物に好ましくは経
口投与され、そしてそのような製品の通常の調製法で調
剤される。また、β−アドレナリン作用物質は非経口的
に投与することができる。β−アドレナリン作用物質
は、動物に栄養を与えるための栄養混合物とともに飼料
組成物に配合することができる。栄養混合物は、動物の
種によって変るが、穀類、糖類、大豆ケーク粒、ピーナ
ッツ、ヒマワリの種子、動物性の肉、例えばフィシュミ
ール、合成アミノ酸、無機塩類、ビタミン、酸化防止剤
などを含有する。
【0027】牛に投与するためには、式(A)の化合
物、ゼラノール及びエストラジオールは、耳の基部に又
はのどのたれ肉内に植込むことができる。これらは、例
えば、屠殺の20日〜4ケ月前に、好ましくは屠殺の1
〜3ケ月前に植込まれる。また、式(A)の化合物ゼラ
ノール及びエストラジオールは、溶液若しくは懸濁液と
して注射しても、又は摂取させてもよい。また、本発明
の組成物又は組合せは、有益な同化性、特にたん白同化
性を示す。
【0028】これらの性質のために本発明の組合せ又は
動物肥育用組成物は、獣医学用薬剤として、特に、全て
の種類の攻撃に対する全般的で有機的な抵抗性を増大さ
せ、成長遅延、衰弱、そして老弱状態と関連した全般的
な障害を克服し、さらに二次感染での寄生虫病や栄養障
害を克服するため使用するのに好適である。
【0029】有効薬量は、例えば、経口投与の場合に1
日当り動物の体重1kgにつき10〜1000μgのβ
−アドレナリン作用物質であってよい。β−アドレナリ
ン作用物質は、1〜500mgのβ−アドレナリン作用
物質を含有する動物肥育用組成物として例えば植込み物
の形で投与することができる。ゼラノールは、10〜1
00mgのゼラノールを含有する動物肥育用組成物とし
て、例えば植込み物の形で投与することができる。
【0030】エストラジオールは、0.05〜50mg
のエストラジオールを含有する動物肥育用組成物の形で
投与することができる。特に有益なものとしては、0.
5〜100mgのβ−アドレナリン作用物質、好ましく
は5〜25mgのβ−アドレナリン作用物質を含有する
組成物と、5〜50mgのトレンボロンアセテート(即
ち、3−オキソ−17−β−アセトキシエストラ−4,
9,11−トリエン)及び10〜50mgのゼラノール
を含有する植込み物との組合せがあげられる。
【0031】
【実施例】下記の実施例は本発明を例示するものであっ
て、本発明を何ら限定するものではない。
【0032】以下の実施例では、(6RS,tran
s)−6−(1−メチルエチル)アミノ−7−ヒドロキ
シ−4,5,6,7−テトラヒドロイミダゾ[5,4,
1−j,k][l]ベンゾアゼピン−2−(1H)−オ
ンの塩酸塩を化合物P1 と呼ぶ。
【0033】例1 下記の成分を含有する錠剤を調製した。下記の成分を含
有する錠剤を調製した。 化合物P1 ・・・・・・・・・・・・・5mg 賦形剤・・・・・・1錠100mgとするに要する量 (賦形剤の詳細:ラクトース、小麦でんぷん、処理でん
ぷん、米でんぷん、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク)
【0034】例2 1日服用量の顆粒として25mgの化合物P1 を含有す
る顆粒を調製した。
【0035】例3 組合せの例 a)1日服用量の顆粒として25mgの活性成分を含有
する化合物P1 の顆粒 b)トレンボロンアセテート 20mg ゼラノール 36mg を含有するP2 植込み物とを含む組合せを調製した。
【0036】例4 下記の成分を含有する錠剤を調製した。 サルブタモール・・・・・・・・・・・5mg 賦形剤・・・・・・・・1錠100mgとするに要する
量 (賦形剤の詳細:ラクトース、小麦でんぷん、処理でん
ぷん、米でんぷん、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク)
【0037】例5 1日服用量の顆粒として25mgのサルブタモールを含
有する顆粒を調製した。
【0038】例6 組合せの例 a)1日服用量の顆粒として25mgの活性成分を含有
するサルブタモールの顆粒 b)トレンボロンアセテート 20mg ゼラノース 36mg を含有する植込み物を含む組合せを調製した。
【0039】例7 子豚を用いて試験した。動物は次の4ロットに分けた。 a)対照ロット(飼料のみを与える)。 b)ロット1:1日当り250μg/kgの化合物P1
を飼料に入れて与えた。 c)ロット2:1日当り250μg/kgの化合物P1
を飼料に入れて与えた。予めP2 植込み物を植込んでお
いた。 d)ロット3:飼料以外にP2 植込み物のみを与えた。 化合物P1 は飼料に入れて与え、P2 植込み物は耳の後
の皮下組織に植込み物として投与した。全ての動物に対
して同じ飼料を90日間与えた。結果を下記の表に要約
する。
【0040】
【表1】
【0041】結論 1)処理したロットの全てが対照例ロットよりも大きい
成長を示す。 2)化合物P1 と植込み物P2 を与えたロットは、化合
物P1 及び植込み物P2 を別々に投与して得られる効果
の総和よりも非常に大きい異例の成長を示した。
【0042】例8 子豚を用いて試験を行った。動物は4ロットに分けた。 a)対照ロット。 b)1日当り0.25mg/kgのサルブタモールを飼
料に入れて与えられるロット。 c)植込み物P2 を植込んだ動物に1日当り0.25m
g/kgのサルブタモールを飼料に入れて与えるロット
(例3参照)。 d)飼料以外に植込み物P2 のみを与えるロット。 サルブタモールは飼料として与えた。植込み物P2 は耳
の後の皮下組織に植込んだ。動物の全てに同じ飼料を9
0日間与えた。結果を下記の表に示す。
【0043】
【表2】
【0044】結論 本発明の組合せは非常に良好な肥育結果をもたらす。
【0045】例9 子牛を用いて試験した。動物は、2ロットの雄の子牛に
分けた。処理は下記の手順で行った。 a)ロットI(対照例):化合物を何ら与えない。 b)ロットII:0.1mg/kgのサルブタモールを与
える。 試験は次の三つの実験期間にわたり行う。 85日間 34日間 15日間 体重は15日間ごとに測定した。動物には試験期間中ず
っと一定量の飼料を与えた。得られた結果を下記の表に
要約する。
【0046】
【表3】
【0047】例10 去勢してない雄の子羊及び雌の子羊について試験を行っ
た。動物を3ロットに分けた。 a)ロット1:0.2mg/kgの化合物P1 を与える
ロット。 b)ロット2:0.4mg/kgの化合物P1 を与える
ロット。 c)対照例ロット:何ら処理をしないロット。 化合物P1 は飼料で与えた。飼料は、一定量で与える顆
粒と任意で与える干し草よりなっていた。ロット1及び
2において体重増加及び動物の生体組織の点で明らかな
改善が認められた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 // C07D 487/06 C07D 487/06

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 活性成分としてβ−アドレナリン作用物
    質である次の一般式(I) 【化1】 [ここで、Rは水素原子、1〜8個の炭素原子を含有す
    る線状若しくは分岐状アルキル基(ヒドロキシル基、フ
    ェニル基若しくはフェニルオキシ基で置換されていても
    よい)、3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキル
    基、又は4−ピペリジニル基(その窒素原子は1〜4個
    の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
    い)を表わし、 波線は7位置のヒドロキシル基と6位置のアミノ基がt
    rans配置であることを示す]の化合物の少なくとも
    1種又はサルブタモールを含有する動物肥育用組成物。
  2. 【請求項2】 活性成分としてRが水素原子又は1〜5
    個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキル基
    を表わす式(I)の化合物の少なくとも1種又はその無
    機若しくは有機酸付加塩の少なくとも1種を含有するこ
    とを特徴とする請求項1記載の動物肥育用組成物。
  3. 【請求項3】 活性成分として(6RS,trans)
    −6−(1−メチルエチル)アミノ−7−ヒドロキシ−
    4,5,6,7−テトラヒドロイミダゾ[5,4,1−
    j,k][l]ベンゾアゼピン−2−(1H)−オン又
    はその無機若しくは有機酸付加塩、特にその塩酸塩を含
    有する請求項1記載の動物肥育用組成物。
  4. 【請求項4】 活性成分としてサルブタモールを含有す
    る請求項1記載の動物肥育用組成物。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2017525701A (ja) * 2014-08-18 2017-09-07 マリーア クレメンティーネ マルティン クロステルフラウ ベルトリーブスゲゼルシャフト エムベーハー 経鼻適用のためのシネオール含有組成物

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5147869A (en) * 1986-12-11 1992-09-15 Roussel Uclaf Zootechnical compositions
ZA891588B (en) * 1988-03-07 1990-11-28 Lilly Co Eli Phenethanolamine and growth hormone combinations
US5453418A (en) * 1988-03-07 1995-09-26 Eli Lilly And Company Ractopamine and growth hormone combinations
HU203040B (en) * 1988-07-05 1991-05-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing weight-increasing composition containing 1-(3,5-dihydroxy-phenyl)-2-(terc-butyl-amino)-ethanol
US5595985A (en) 1989-03-10 1997-01-21 Endorecherche Inc. Combination therapy for prophylaxis and/or treatment of benign prostatic hyperplasia
US5372996A (en) * 1989-03-10 1994-12-13 Endorecherche, Inc. Method of treatment of androgen-related diseases
FR2647310B1 (fr) * 1989-05-29 1992-01-17 Roussel Uclaf Utilisation de beta-adrenergiques pour la fabrication de compositions zootechniques
ATE269066T1 (de) * 1989-07-07 2004-07-15 Endorech Inc Kombinationstherapie zur prophylaxe und/oder behandlung von gutartiger prostatischer hyperplasie
HUT60139A (en) * 1989-07-07 1992-08-28 Endorecherche Inc Process for producing pharmaceutical composition suitable for treating prostate cancer connected with androgen
WO1991000732A1 (en) * 1989-07-07 1991-01-24 Endorecherche Inc. Androgen derivatives for use in the inhibition of sex steroid activity
JP3014784B2 (ja) * 1991-02-13 2000-02-28 日本ユクラフ株式会社 魚類のストレス防止用薬剤
FR2674436B1 (fr) * 1991-03-28 1995-01-20 Roussel Uclaf Nouvelle utilisation de sterouides 4,9,11-trieniques dans des compositions destinees a l'administration chez la dinde.
JPH07506575A (ja) * 1992-05-21 1995-07-20 アンドルシェルシュ・インコーポレイテッド テストステロン5α−レダクターゼ活性の阻害剤
US5593978A (en) * 1993-12-15 1997-01-14 Mallinckrodt Veterinary, Inc. Growth promoting composition for fish and method of using the same
FR2735474B1 (fr) * 1995-06-13 1997-08-08 Roussel Uclaf Chlorhydrate de zilpaterol sous une forme cristallisee particuliere, son procede de preparation et les produits intermediaires mis en oeuvre
US6498153B1 (en) 1998-12-31 2002-12-24 Akzo Nobel N.V. Extended release growth promoting two component composition
US20050113456A1 (en) * 2003-11-20 2005-05-26 Aberg A.K. G. Method of decreasing fat deposits and body weight in mammals and birds
US8268813B2 (en) * 2006-07-10 2012-09-18 Intervet International B.V. Zilpaterol enantiomer compositions and methods of making and using such compositions
BRPI0719187A2 (pt) * 2006-10-13 2014-09-09 Pfizer Ltd Composto heterocíclicos úteis como agentes anábolicos para animais de criação
WO2008050207A1 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Pfizer Limited Heterocyclic compounds useful as anabolic agents for livestock animals
JP5126626B2 (ja) * 2007-02-01 2013-01-23 インターベツト・インターナシヨナル・ベー・ベー 6−アミノ−7−ヒドロキシ−4,5,6,7−テトラヒドロ−イミダゾ[4,5,1−jk][1]−ベンゾアゼピン−2[1h]−オンおよびジルパテロールのエナンチオ選択的合成
BRPI0809493B1 (pt) 2007-03-31 2016-11-08 Intervet Int Bv processo para preparar zilpaterol ou um sal deste
BRPI0820591A2 (pt) * 2007-12-06 2015-06-16 Intervet Int Bv Método para melhorar eficiência de utilização de ração ou aumentar a taxa de ganho de peso em um animal, composição, ração de ruminante, e kit para administrar zilpaterol (ou um sal do mesmo) e acetato de melengestrol a um animal.
TW201033217A (en) 2008-12-17 2010-09-16 Intervet Int Bv Process for making a crystalline zilpaterol salt
CA2755828A1 (en) 2009-03-17 2010-09-23 Intervet International B.V. Zoo-technical drug delivery device
WO2013171330A1 (en) 2012-05-18 2013-11-21 Intervet International B.V. A method of enhancing performance in broiler chickens
MX368898B (es) 2012-12-03 2019-10-21 Pfizer Moduladores selectivos del receptor de androgenos novedosos.
CA2895153C (en) 2012-12-18 2021-02-02 Intervet International B.V. An improved process for making zilpaterol
US9784726B2 (en) 2013-01-08 2017-10-10 Atrogi Ab Screening method, a kit, a method of treatment and a compound for use in a method of treatment
US20160022694A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Intervet Inc. A Method of Improving the Efficiency of Beef Production from Bovine Animals
RU2018105703A (ru) 2015-07-21 2019-08-22 Интервет Интернэшнл Б.В. Новый состав премикса для животных на основе зилпатерола
GB201714736D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
GB201714740D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
GB201714745D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
GB201714734D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
EP3488705A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 Saviela AG Solubilized growth promoting product to be applied orally to animals and method for the respective feed preparation
GB201903832D0 (en) 2019-03-20 2019-05-01 Atrogi Ab New compounds and methods
GB202205895D0 (en) 2022-04-22 2022-06-08 Atrogi Ab New medical uses
EP4651867A1 (en) 2023-01-20 2025-11-26 Atrogi AB Beta 2-adrenergic receptor agonists for treatment or prevention of muscle wasting
GB202302225D0 (en) 2023-02-16 2023-04-05 Atrogi Ab New medical uses
GB202303229D0 (en) 2023-03-06 2023-04-19 Atrogi Ab New medical uses
GB202403169D0 (en) 2024-03-05 2024-04-17 Atrogi Ab New medical uses
WO2025238248A1 (en) 2024-05-17 2025-11-20 Atrogi Ab USE OF β2-ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS IN TREATING MUSCLE WASTING

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62272945A (ja) * 1986-02-19 1987-11-27 ピットマン―ムーア、インコーポレーテッド 動物用製剤
JPS6368046A (ja) * 1986-07-01 1988-03-26 ピットマン―ムーア、インコーポレーテッド 動物用製剤

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL127247C (ja) * 1963-02-20
US3939265A (en) * 1972-05-10 1976-02-17 Jean Andre Grandadam Novel zootechnical compositions
US3885047A (en) * 1972-06-16 1975-05-20 Mead Johnson & Co Ocular hypotensive process employing dextrorotatory phenethanolamines
US3818101A (en) * 1972-08-28 1974-06-18 Smithkline Corp Methods for improving the feed intake of meat producing animals
FR2230378A1 (en) * 1973-05-21 1974-12-20 Aries Robert Implantable pellets of natural hormones and their esters - for increasing weight gain of food animals
FR2238476A1 (en) * 1973-07-23 1975-02-21 Aries Robert Double esters of zeranol and natural hormones - and their implants for livestock, have protein anabolism props
FR2240214B3 (ja) * 1973-08-09 1976-07-23 Aries Robert
FR2388560A1 (fr) * 1977-04-27 1978-11-24 Roussel Uclaf Nouvelles compositions zootechniques renfermant d'une part le zeranol et d'autre part un steroide 4,9,11 trienique
US4407819A (en) * 1980-08-25 1983-10-04 American Cyanamid Company Phenylethanolamine derivatives and acid addition salts thereof for the depression of fat deposition in warm blooded animals
US4618624A (en) * 1981-12-02 1986-10-21 American Cyanamid Company 3-amino-4-hydroxy(or alkoxy)phenethanolamine derivatives and pharmacologically-acceptable acid addition salts thereof for increasing the growth rate and/or improving the lean meat to fat ratio of warm-blooded animals
US4404224A (en) * 1981-12-02 1983-09-13 American Cyanamid Company Alkanesulfonanilide derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for increasing the growth rate and/or improving the lean meat to fat ratio of warm blooded animals
FR2534257A1 (fr) * 1982-10-12 1984-04-13 Roussel Uclaf Nouveaux derives de la 6-amino 7-hydroxy 4,5,6,7-tetrahydro-imidazo/4,5,1-j-k/ /1/ benzazepin-2(1h)-one, leurs sels, application a titre de medicaments, compositions les renfermant et un intermediaire
US4761421A (en) * 1985-05-08 1988-08-02 Merck & Co., Inc. Use of certain compounds in livestock food as growth promotants for better feed utilization and improved carcass composition

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62272945A (ja) * 1986-02-19 1987-11-27 ピットマン―ムーア、インコーポレーテッド 動物用製剤
JPS6368046A (ja) * 1986-07-01 1988-03-26 ピットマン―ムーア、インコーポレーテッド 動物用製剤

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2017525701A (ja) * 2014-08-18 2017-09-07 マリーア クレメンティーネ マルティン クロステルフラウ ベルトリーブスゲゼルシャフト エムベーハー 経鼻適用のためのシネオール含有組成物

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DE3772734D1 (de) 1991-10-10

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