JPS63190834A - ベータアドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組成物 - Google Patents
ベータアドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明はβ−アドレナリン産生物質を含有する新規な動
物肥育用組成物に関する。
物肥育用組成物に関する。
しかして、本発明の主題は、
ａ）β−アドレナリン作用物’Ｅ！ｊ （ｂｅｔａ −
ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ ） を官有する動物肥育用組
成物、ｂ）次式（Ａ） 〔ここで、Ｘは水素原子、又は１〜６個の炭素原子を含
有する飽和若しくは不飽和のアルキル基（その炭素原子
の１個が酸素原子で置き換えられていてもよい）を表わ
すか、成るいはＸは１〜１８個の炭素原子を含有するカ
ルボン酸から導かれるアシル基を表わす〕 のステロイドを活性成分として含有する動物肥育用組成
物を含むことを特徴とする、同時に使屈し、別々に使用
し又は長期間にわたって使用するための組合せにある。
ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ ） を官有する動物肥育用組
成物、ｂ）次式（Ａ） 〔ここで、Ｘは水素原子、又は１〜６個の炭素原子を含
有する飽和若しくは不飽和のアルキル基（その炭素原子
の１個が酸素原子で置き換えられていてもよい）を表わ
すか、成るいはＸは１〜１８個の炭素原子を含有するカ
ルボン酸から導かれるアシル基を表わす〕 のステロイドを活性成分として含有する動物肥育用組成
物を含むことを特徴とする、同時に使屈し、別々に使用
し又は長期間にわたって使用するための組合せにある。
β−アドレナリン作用物質は、人の医薬として周知の薬
剤のグループに属する。これらのβ−アドレナリン作用
物質のある種のものが動物に同化作用を与えるものとし
て報告されている（この点については、米国特許第３．
２５４．９９５号及びヨーロッパ特許第１０３８３０号
を参照されたい）。
剤のグループに属する。これらのβ−アドレナリン作用
物質のある種のものが動物に同化作用を与えるものとし
て報告されている（この点については、米国特許第３．
２５４．９９５号及びヨーロッパ特許第１０３８３０号
を参照されたい）。
ここに、β−アドレナリン作用物質を式（Ａ）を持つ化
合物と併用することによって特に有用な結果が得られる
ことか発見された。本発明の組合せによれば、以下の実
験の部に記載の試験結果により示されるように１．牛、
豚、羊及び家禽のような板台における体重増加及び肉質
を顕著に向上させることかできる。
合物と併用することによって特に有用な結果が得られる
ことか発見された。本発明の組合せによれば、以下の実
験の部に記載の試験結果により示されるように１．牛、
豚、羊及び家禽のような板台における体重増加及び肉質
を顕著に向上させることかできる。
β−アドレナリン作用物質と式（Ａ）の化合物とを組合
せることによって得られる効果は、β−アドレナリン作
用物質を単独で投与して得られる効果と式（Ａ）の化合
物を単独で投与することによって得られる効果との総和
よりもはるが罠大きい。
せることによって得られる効果は、β−アドレナリン作
用物質を単独で投与して得られる効果と式（Ａ）の化合
物を単独で投与することによって得られる効果との総和
よりもはるが罠大きい。
式（Ａ）の化合物は、特にフランス国特許第１２８０．
４１４号及び１．４９２．９８５号並びにベルギー国特
許第４９へ０８４号に記載された化合物である。
４１４号及び１．４９２．９８５号並びにベルギー国特
許第４９へ０８４号に記載された化合物である。
式（Ａ）の好ましい化合物のうちでも、特に６−オキソ
−１７β−アセトキシエストラ−４，９，１１−トリエ
ンかあげられる。
−１７β−アセトキシエストラ−４，９，１１−トリエ
ンかあげられる。
本発明の好ましい組合せとしては、式（Ａ）のステロイ
トカトレンボロンアセテート、即ち６−オキソ−１７−
β−アセトキシエストラ−４，９，１１−トリエンであ
ることを特徴とする組合せ、並びにβ−アドレナリン作
用物質として次の一般式ＨＲ ＼Ｎ／ 〔ここで、Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フ
ェニル基若しくはフェニルオキシ基で置換されていても
よい）、５〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は４−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い）を表わし、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置の７ミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕の化合物の少なくとも
１ａ［又はその無機若しくは有機酸付加塩の少なくとも
Ｉｆｉを含有することを特徴とする組合せをあげること
ができる。
トカトレンボロンアセテート、即ち６−オキソ−１７−
β−アセトキシエストラ−４，９，１１−トリエンであ
ることを特徴とする組合せ、並びにβ−アドレナリン作
用物質として次の一般式ＨＲ ＼Ｎ／ 〔ここで、Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フ
ェニル基若しくはフェニルオキシ基で置換されていても
よい）、５〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は４−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い）を表わし、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置の７ミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕の化合物の少なくとも
１ａ［又はその無機若しくは有機酸付加塩の少なくとも
Ｉｆｉを含有することを特徴とする組合せをあげること
ができる。
一般式（１） において、
用語「１〜８個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐
状アルキル基」は、例えばｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、
ｎ−プロピル若しくは２．２−ジメチＡ／７’ロピル基
、好ましくはイソプロピル、エチル又はメチル基を意味
する。
状アルキル基」は、例えばｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、
ｎ−プロピル若しくは２．２−ジメチＡ／７’ロピル基
、好ましくはイソプロピル、エチル又はメチル基を意味
する。
用語「３〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル基
」は、シクロプロピル、シクロフチル、シクロペンチル
、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基を意味する。
」は、シクロプロピル、シクロフチル、シクロペンチル
、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基を意味する。
無機又は有機酸との付加塩は、例えば、塩酸、臭化水素
酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、酢酸、ぎ酸、
プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、こは
く酸、酒石酸、くえん酸、しゆう酸、グリオキシル酸、
アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエタンスルホン
酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸又
はｐ−）ルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸
、アリールカルボン酸で形成された塩であってよい。
酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、酢酸、ぎ酸、
プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、こは
く酸、酒石酸、くえん酸、しゆう酸、グリオキシル酸、
アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエタンスルホン
酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸又
はｐ−）ルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸
、アリールカルボン酸で形成された塩であってよい。
式（１）の化合物は、その抗高血圧及び呻圧活性か知ら
れた化合物である（この点についてはヨーロッパ特許第
Ｄ１０７５１５９号を参照されたい）。
れた化合物である（この点についてはヨーロッパ特許第
Ｄ１０７５１５９号を参照されたい）。
さらに詳しくは、本発明の主題は、Ｒが水素原子又は１
〜５個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキ
ル基を表わす式（１）の化合物の少なくとも１棟又はそ
の無機若しくは有機酸付加塩の少なくとも１種を含有す
る組合せにある。
〜５個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキ
ル基を表わす式（１）の化合物の少なくとも１棟又はそ
の無機若しくは有機酸付加塩の少なくとも１種を含有す
る組合せにある。
特に、本発明の主題は、β−アドレナリン作用物質とし
て（６Ｒ８，ｔｒａｎｓ）−６−（１−メチルエチル）
アミノ−７−ヒドロキシ−４，５，６，７−テトラヒド
ロイミダゾＣ５，４，１−ｊ 、 ｋ ） Ｃｌ ：］
］ベンゾアゼピンー２−１Ｈ）−オン又はその無機若し
くは有機酸付加塩、特にその塩酸塩を含有する組合せに
ある。
て（６Ｒ８，ｔｒａｎｓ）−６−（１−メチルエチル）
アミノ−７−ヒドロキシ−４，５，６，７−テトラヒド
ロイミダゾＣ５，４，１−ｊ 、 ｋ ） Ｃｌ ：］
］ベンゾアゼピンー２−１Ｈ）−オン又はその無機若し
くは有機酸付加塩、特にその塩酸塩を含有する組合せに
ある。
この化合物は、前記の特許の実施例１４に記載されてい
る。
る。
本発明の好ましい組合せのうちでも、β−アドレナリン
作用物質として次式 のサルブタモールを含有することを特徴とする組合せが
あげられる。
作用物質として次式 のサルブタモールを含有することを特徴とする組合せが
あげられる。
サルブタモールは既知の化合物である。サルブタモール
又はアルブチロールはα−（（１−ブチルアミノメチル
）−４−ヒドロキシ−ｎ−キシレン−α、α１−ジオー
ルであって、気管支平滑筋のβ−２−受容体に対する活
性か知られており、そして喘息の治療剤として市販され
ている。この点については、メルクインデックス新版の
２０６の項又はＶｉｄａｌ Ｄｉｃｔｏｎａｒｙ ６１
版（１９８５）の「ＶＥＮＴＯＬＩＮＪの項（１５８５
〜１５８７頁）を参照されたい。
又はアルブチロールはα−（（１−ブチルアミノメチル
）−４−ヒドロキシ−ｎ−キシレン−α、α１−ジオー
ルであって、気管支平滑筋のβ−２−受容体に対する活
性か知られており、そして喘息の治療剤として市販され
ている。この点については、メルクインデックス新版の
２０６の項又はＶｉｄａｌ Ｄｉｃｔｏｎａｒｙ ６１
版（１９８５）の「ＶＥＮＴＯＬＩＮＪの項（１５８５
〜１５８７頁）を参照されたい。
β−アドレナリン作用物質としては、次式を有する化合
物であるシマテロール、次式ＣＩ を有する化合物であるクレムブチロール、そして前述の
特許（米国特許第＆２３４，９９５号及びヨーロッハ特
許第１０＆８３０号）に記載の化合物もあげられる。
物であるシマテロール、次式ＣＩ を有する化合物であるクレムブチロール、そして前述の
特許（米国特許第＆２３４，９９５号及びヨーロッハ特
許第１０＆８３０号）に記載の化合物もあげられる。
特に、本発明は、
ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組
成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用の組
成物、 Ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し、別々に使用し又は長期間
にわたって使用するため組合せ、並びに ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組
成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 Ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せを主題とす
る。
成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用の組
成物、 Ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し、別々に使用し又は長期間
にわたって使用するため組合せ、並びに ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥育用組
成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 Ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せを主題とす
る。
また、特に有用な結果は、
ａ）β−アドレナリン作用物質として前記の式（１）の
化合物を含有する動物肥育用組成物、ｂ）活性成分とし
て前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成物
、 Ｃ）活性成分としてゼラノールを含有する動物肥育用組
成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、韮びに ａ）β−アドレナリン作用物質として前記の式（１）の
化合物を含有する動物肥育用組成物、ｂ）活性成分とし
て前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成物
、 Ｃ）活性成分としてエストラジオールを含有スる動物肥
育用組成物 を含むことを゛特徴とする、同時に使用し、別々に使用
し又は長期間にわたって使用するための組合せを使用す
ることによって得られることがわかった。
化合物を含有する動物肥育用組成物、ｂ）活性成分とし
て前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成物
、 Ｃ）活性成分としてゼラノールを含有する動物肥育用組
成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、韮びに ａ）β−アドレナリン作用物質として前記の式（１）の
化合物を含有する動物肥育用組成物、ｂ）活性成分とし
て前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成物
、 Ｃ）活性成分としてエストラジオールを含有スる動物肥
育用組成物 を含むことを゛特徴とする、同時に使用し、別々に使用
し又は長期間にわたって使用するための組合せを使用す
ることによって得られることがわかった。
また、用いる式（１）の化合物が、（６Ｒ８゜ｔｒａｎ
ｓ ） −６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒド
ロキシ−４，５，６，７−チトラヒドロイミダゾ（５，
４，１−ｊ、 ｋ ） ＣＩ ：ｌベンゾアゼピン−２
−（１Ｈ）−オン又はその無機若しくは有機酸付加塩で
あり、式（Ａ）の化合物が５−オキソ−１フーβ−アセ
トキシエストラ−４，９，１１−）リエンであるときく
得られる結果が全く顯著である。
ｓ ） −６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒド
ロキシ−４，５，６，７−チトラヒドロイミダゾ（５，
４，１−ｊ、 ｋ ） ＣＩ ：ｌベンゾアゼピン−２
−（１Ｈ）−オン又はその無機若しくは有機酸付加塩で
あり、式（Ａ）の化合物が５−オキソ−１フーβ−アセ
トキシエストラ−４，９，１１−）リエンであるときく
得られる結果が全く顯著である。
また、本発明の主題は、
ａ）β−アドレナリン作用物質としてサルブタモールを
含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 Ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し別々に使用し又は長期間に
わたって使用するための組合せ、並びに ａ）β−アドレナリン作用物質としてサルブタモールを
含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンポロンアセテートを含有するＭ物肥育用組成
物、 Ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するだめの組合せにある。
含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 Ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し別々に使用し又は長期間に
わたって使用するための組合せ、並びに ａ）β−アドレナリン作用物質としてサルブタモールを
含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンポロンアセテートを含有するＭ物肥育用組成
物、 Ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するだめの組合せにある。
本発明の特別の組合せとしては、
ａ）活性成分として前記の式（１）の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ） 前記の式（Ａ）の化合
物及び ｂ２）ゼラノール又はエストラジオールヲ含有
する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、特に、 ａ）活性成分として（６ＲＳ ＋ ｔｒａｎｓ ） −
６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４
、５，６，７−チトラヒドロイミダゾ［５，４，１−ｊ
。
動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ） 前記の式（Ａ）の化合
物及び ｂ２）ゼラノール又はエストラジオールヲ含有
する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、特に、 ａ）活性成分として（６ＲＳ ＋ ｔｒａｎｓ ） −
６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４
、５，６，７−チトラヒドロイミダゾ［５，４，１−ｊ
。
ｋ］〔）〕〕ベンゾアゼピンー２−１Ｈ）−オン又はそ
の有機又は無機酸付加塩を含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２） ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するだめの組成物があげられ
る。
の有機又は無機酸付加塩を含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２） ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するだめの組成物があげられ
る。
また、本発明の特別の組合せとしては、ａ）サルブタモ
ールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２） ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに ａ）サルブタモールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２）エストラジオールを含有する動物肥育用組成
物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せがあげられ
る。
ールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２） ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せ、並びに ａ）サルブタモールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として ｂｌ）トレンボロンアセテート及
び ｂ２）エストラジオールを含有する動物肥育用組成
物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたって使用するための組合せがあげられ
る。
また、本発明は、活性成分として次の一般式〔ここで、
Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有する線状若し
くは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フェニル基若
しくはフェニルオキシ基で置換されていてもよい）、５
〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、又は４
−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個の炭素原子
を含有するアルキル買換基を有していてもよい）を表わ
し、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置のアミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕の化合物の少なくと
も１種を含有する動物肥育用組成物を主題とする。
Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有する線状若し
くは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フェニル基若
しくはフェニルオキシ基で置換されていてもよい）、５
〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、又は４
−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個の炭素原子
を含有するアルキル買換基を有していてもよい）を表わ
し、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置のアミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕の化合物の少なくと
も１種を含有する動物肥育用組成物を主題とする。
一般式（１）におい【、
用語「１〜８個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐
状アルキル基」は、例えばｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、
ｎ−プロピル若しくは２．２−ジメチルプロピル基、好
ましくはイソプロピル、エチル又はメチル基を意味する
。
状アルキル基」は、例えばｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、
ｎ−プロピル若しくは２．２−ジメチルプロピル基、好
ましくはイソプロピル、エチル又はメチル基を意味する
。
用、梧「３〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基を意味する。
基」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基を意味する。
無機又は有機酸との付加塩は、例えば、塩酸、臭化水素
酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、酢酸、ぎ酸、
プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、こは
く酸、酒石酸、くえん酸、しゆう酸、グリオキシル酸、
アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエタンスルホン
酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸又
はｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸
、アリールカルボン酸で形成された塩であってよい。
酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、りん酸、酢酸、ぎ酸、
プロピオン酸、安息香酸、マレイン酸、フマル酸、こは
く酸、酒石酸、くえん酸、しゆう酸、グリオキシル酸、
アスパラギン酸、メタンスルホン酸又はエタンスルホン
酸のようなアルカンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸又
はｐ−トルエンスルホン酸のようなアリールスルホン酸
、アリールカルボン酸で形成された塩であってよい。
好ましい化合物のうちでも、特に、Ｒが水素原子又は１
〜５個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキ
ル基を異わす式（１）の化合物及びその無機又は有機酸
付加塩があげられる。
〜５個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐状アルキ
ル基を異わす式（１）の化合物及びその無機又は有機酸
付加塩があげられる。
特に１本発明の主題は、活性成分として（（５Ｒ８ｅ
ｔｒａｎｓ ） −６−（ｆ −１ｆｋ工ｆｋ）７ミ／
−７−ヒドロキシ−４，５，＆ ７−チトラヒドロイミ
ダゾ（ｓ、４．１−ｊ、ｋ）（Ｊ〕ベンゾアゼピン−２
−（１Ｈ）−オン又はその無機若しくは有機酸付加塩、
特にその塩酸塩を含有する動物肥育用組成ｖｌＪＫある
。
ｔｒａｎｓ ） −６−（ｆ −１ｆｋ工ｆｋ）７ミ／
−７−ヒドロキシ−４，５，＆ ７−チトラヒドロイミ
ダゾ（ｓ、４．１−ｊ、ｋ）（Ｊ〕ベンゾアゼピン−２
−（１Ｈ）−オン又はその無機若しくは有機酸付加塩、
特にその塩酸塩を含有する動物肥育用組成ｖｌＪＫある
。
また、本発明の主題は、特に、活性成分としてサルブタ
モールを含有する動物肥育用組成物にある。本発明に従
う組合せ及び動物肥育用組成物は、牛、羊、特に子羊、
豚又は家禽のような家畜の体重増加及び肉の品質を向上
させることができる。
モールを含有する動物肥育用組成物にある。本発明に従
う組合せ及び動物肥育用組成物は、牛、羊、特に子羊、
豚又は家禽のような家畜の体重増加及び肉の品質を向上
させることができる。
したがって、本発明は、小豚に投与するための前記の組
合せ及び小牛に投与するための前記の組合せを主題とす
る。
合せ及び小牛に投与するための前記の組合せを主題とす
る。
また、本発明は、小豚に投与するための前記の動物肥育
用組成物及び小牛に投与するための前記の組成物を主題
とする。
用組成物及び小牛に投与するための前記の組成物を主題
とする。
さらに、本発明の主題は、家禽に投与するための前記の
ような組合せ及び動物肥育用組成物にある。
ような組合せ及び動物肥育用組成物にある。
β−アドレナリン作用物質は、飼料中に混入される錠剤
、顆粒又は粉剤の形で動物に好ましくは経口投与され、
そしてそのような製品の通常の調製法で調剤される。ま
た、β−アドレナリン作用物質は非経口的に投与するこ
とができる。
、顆粒又は粉剤の形で動物に好ましくは経口投与され、
そしてそのような製品の通常の調製法で調剤される。ま
た、β−アドレナリン作用物質は非経口的に投与するこ
とができる。
β−アドレナリン作用物質は、動物に栄養を与えるため
の栄養混合物とともに飼料組成物に配合することができ
る。
の栄養混合物とともに飼料組成物に配合することができ
る。
栄養混合物は、動物の種によって変るが、穀類、糖類、
大豆ケーク粒、ビーナツツ、ヒマワリの種子、動物性の
肉、例えはフイシュミール、合成アミノ酸、無機塩類、
ビタミン、酸化防止剤などを含有する。
大豆ケーク粒、ビーナツツ、ヒマワリの種子、動物性の
肉、例えはフイシュミール、合成アミノ酸、無機塩類、
ビタミン、酸化防止剤などを含有する。
牛に投与するためＫは、式（Ａ）の化合物、ゼラノール
及びエストラジオールは、耳の基部に又はのどのたれ内
円に植込むことができる。
及びエストラジオールは、耳の基部に又はのどのたれ内
円に植込むことができる。
これらは、例えは、層殺の２０日〜４ケ月前に、好まし
くは層殺の１〜３ケ月前に４１’を込まれる。
くは層殺の１〜３ケ月前に４１’を込まれる。
また、式（Ａ）の化合物、ゼラノール及びエストラジオ
ールは、溶液若しくは懸濁液として注射しても、又は摂
堆させてもよい。
ールは、溶液若しくは懸濁液として注射しても、又は摂
堆させてもよい。
また、本発明の組成物又は組合せは、有益な同化性、特
にたん日間化性を示す。
にたん日間化性を示す。
これらの性質のために本発明の組合せ又は動物肥育用組
成物は、獣医学用薬剤として、特に、全ての種類の数本
に対する全般的で有機的な抵抗性を増大させ、成長遅延
、衰弱、そして老弱状態と関連した全般的な障害を克服
し、さらに二次感染での寄生虫病や栄養障害を克服する
ため使用するのに好適である。
成物は、獣医学用薬剤として、特に、全ての種類の数本
に対する全般的で有機的な抵抗性を増大させ、成長遅延
、衰弱、そして老弱状態と関連した全般的な障害を克服
し、さらに二次感染での寄生虫病や栄養障害を克服する
ため使用するのに好適である。
有効有効量は、例えば、経口投与の場合に１日当り動物
の体重１に９につき１０〜１０００μｇの′β−アドレ
ナリン作用物質であってよい。β−アドレナリン作用物
質は、１〜５００１Ｒ９のβ−アドレナリン作用物質を
含有する動物肥育用組成物として例えば植込み物の形で
投与することができる。
の体重１に９につき１０〜１０００μｇの′β−アドレ
ナリン作用物質であってよい。β−アドレナリン作用物
質は、１〜５００１Ｒ９のβ−アドレナリン作用物質を
含有する動物肥育用組成物として例えば植込み物の形で
投与することができる。
ゼラノールは、１０〜１００ダのゼラノールを含有する
動物肥育用組成物として、例えば植込み物の形で投与す
ることができる。
動物肥育用組成物として、例えば植込み物の形で投与す
ることができる。
エストラジオールは、０．０５〜５０１Ｒ９のエストラ
ジオールを含有する動物肥育用組成物の形で投与するこ
とができる。
ジオールを含有する動物肥育用組成物の形で投与するこ
とができる。
特に有益なものとしては、０．５〜１００ダのβ−アド
レナリン作用物質、好ましくは５〜２５１！１９のβ−
アドレナリン作用物質を含有する組成物と、５〜５０〜
のトレンボロンアセテート（即ち、３−オキソ−１７−
β−アセトキシエストラ−４，８１１−トリエン）及び
１０〜５０１１１ＧＩのゼラノールを含有する植込み物
との組合せかあげられる。
レナリン作用物質、好ましくは５〜２５１！１９のβ−
アドレナリン作用物質を含有する組成物と、５〜５０〜
のトレンボロンアセテート（即ち、３−オキソ−１７−
β−アセトキシエストラ−４，８１１−トリエン）及び
１０〜５０１１１ＧＩのゼラノールを含有する植込み物
との組合せかあげられる。
下記の実施例は本発明を例示するものであって、本発明
を何ら限定するものではない。
を何ら限定するものではない。
以下の実施例では、（６ＲＳ ＋ ｔｒａｎｓ ） −
６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４
，５，ベアーテトラヒドロイミダゾ（５，４，１−ｊ
。
６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４
，５，ベアーテトラヒドロイミダゾ（５，４，１−ｊ
。
ｋ、１（１）ベンゾアゼピン−２−（１Ｈ）−オンの塩
酸塩を化合物Ｐ１ と呼ぶ。
酸塩を化合物Ｐ１ と呼ぶ。
例１
下記の成分を含有する錠剤を調製した。
化合？！ＩＩ Ｐ ＋ −−−−−−−−−−−−−
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−５■賦形剤−
一一−−−−−・１錠１００■とするに要する量（賦形
剤の詳細：ラクトース、小麦でんぷん、処理でんぷん、
米でんぷん、ステアリン酸マグネシウム、タルク） 例２ １日服用量の顆粒として２５〜の化合物Ｐ１ を含有
する顆粒を調製した。
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−５■賦形剤−
一一−−−−−・１錠１００■とするに要する量（賦形
剤の詳細：ラクトース、小麦でんぷん、処理でんぷん、
米でんぷん、ステアリン酸マグネシウム、タルク） 例２ １日服用量の顆粒として２５〜の化合物Ｐ１ を含有
する顆粒を調製した。
例３
組合せの例
ａ） １日服用量の顆粒として２５■の活性成分を含
有する化合物Ｐ１ の顆粒 ｂ） ）レンボロンアセテート ２０Ｉｎ９ゼラ
ノール ５６１Ｒ９を含有するＰ２
植込み物 とを含む組合せを調製した。
有する化合物Ｐ１ の顆粒 ｂ） ）レンボロンアセテート ２０Ｉｎ９ゼラ
ノール ５６１Ｒ９を含有するＰ２
植込み物 とを含む組合せを調製した。
例４
下記の成分を含有する錠剤を調製した。
サルブタモール −−−−−−−−−−−−−−−−−
−−−−−−−−５■賦形剤−−−−−−−，１錠１０
０１ｎ９とするに要する量（賦形剤の詳細：ラクトース
、小麦でんぷん、処理でんぷん、米でんぷん、ステアリ
ン酸マグネシウム、タルク） 例５ １日服用量の顆粒として２５ｒｎ９のサルブタモールを
含有する顆粒を調製した。
−−−−−−−−５■賦形剤−−−−−−−，１錠１０
０１ｎ９とするに要する量（賦形剤の詳細：ラクトース
、小麦でんぷん、処理でんぷん、米でんぷん、ステアリ
ン酸マグネシウム、タルク） 例５ １日服用量の顆粒として２５ｒｎ９のサルブタモールを
含有する顆粒を調製した。
例６
組合せの例
ａ） １日服用量の顆粒として２５■の活性成分を含
有するサルブタモールの顆粒 ｂ） ）レンボロンアセテー） ２０ダゼラノ
ール ３６〜を含有する植込み物 を含む組合せをｙ４製した。
有するサルブタモールの顆粒 ｂ） ）レンボロンアセテー） ２０ダゼラノ
ール ３６〜を含有する植込み物 を含む組合せをｙ４製した。
例７
小豚を用いて試験した。
動物は欠の４０ツトに分けた。
ａ）対照ロット（゛飼料のみを与える）。
ｂ）ロット１：１日当り２５０ μｊｌ ／ ｋｙの化
合物Ｐ１ を飼料に入れて与えた。
合物Ｐ１ を飼料に入れて与えた。
Ｃ）ロット２：１日当り２５０μｉ／’に９の化合物Ｐ
１ を飼料に入れて与えた。予めＰ２植込み物を植込
んでおいた。
１ を飼料に入れて与えた。予めＰ２植込み物を植込
んでおいた。
ｄ）ロット５：ｆＩＦ４料以外にＰ２ ＆込み物のみを
与えた。
与えた。
化合物Ｐ１ は飼料に入れて与え、Ｐ２ Ｍ込み物は
耳の後の皮下組織に植込み物として投与した。
耳の後の皮下組織に植込み物として投与した。
全ての動物に対して同じ飼料を９０日間与えた。
結果を下記の表に要約する。
結論
１）処理したロットの全てが対照例ロットよりも大きい
成長を示す。
成長を示す。
２）化合物Ｐ１ と植込み物Ｐ２を与えたロットは、
化合物Ｐ１ 及び植込み物Ｐ２を別々に投与して得ら
れる効果の、総和よりも非常に大きい異例の成長を示し
た。
化合物Ｐ１ 及び植込み物Ｐ２を別々に投与して得ら
れる効果の、総和よりも非常に大きい異例の成長を示し
た。
例８
小豚を用いて試験を行った。
動物は４０ツトに分けた。
ａ）対照ロット。
ｂ） １日当りＱ、２５■／ｋｇのサルブタモールを
飼料に入れて与えられるロット。
飼料に入れて与えられるロット。
Ｃ）植込み物Ｐ２ を植込んだ動物に１日当り１２５
〜／ｋｆ？のサルブタモールを飼料に入れて与えるロフ
ト（例５参焦）。
〜／ｋｆ？のサルブタモールを飼料に入れて与えるロフ
ト（例５参焦）。
ｄ）飼料以外に植込み物Ｐ２ のみを与えるロット。
サルブタモールは飼料とし【与えた。
植込み物Ｐ２ は耳の後の皮下組織に植込んだ。
動物の全てに同じ飼料を９０日間与えた。
結果を下記の表に示す。
結論
本発明の組合せは非常に良好な肥育結果をもたらす。
例９
ホキを用いて試験した。
動物は、２０ツトの雄の子牛に分けた。
処理は下記の手順で行った。
ａ）ロツ）Ｉ（対照例）：化合物を何ら与えない。
ｂ）ロット［［：０．１１１ダ／ｋｇのサルブタモール
を与える。
を与える。
試験は次の三つの実験期間にわたり行う。
８５日間
３４日間
１５日間
体重は１５日間ごとに測定した。
動物には試験期間中すっと一定゛蓋の飼料を与えた。
得られた結果を下記の表に要約する。
例１０
去勢してない雄の子羊及び雌の・子羊について試験を行
った。
った。
動物を３０ツトに分けた。
ａ）ロット１：α２ｍｙ／ｋｇの化合物Ｐ１ を与え
るロット。
るロット。
ｂ）ロット２：［１４ＺＩＩ９／ｋＩ！の化合物Ｐ１
を与えるロット。
を与えるロット。
Ｃ）対照例ロット：何ら処理をしないロフト。
化合物Ｐ１ は飼料で与えた。
飼料は、一定量で与える顆粒と任意で与える干し草より
なっていた。
なっていた。
ロット１及び２において体重増加及び動物の生体組織の
点で明らかな改善が認められた。
点で明らかな改善が認められた。
代理人の氏名 倉 内 基 弘 冷）手続補正書（方
式） 昭和６３年 ３月 １日 特許庁長官 小 川 邦 夫 殿 事件の表示 昭和６２年特願第１１２３９１号補正をす
る者 事件との関係 特許出願人名 称
ルセルーユクラフ
式） 昭和６３年 ３月 １日 特許庁長官 小 川 邦 夫 殿 事件の表示 昭和６２年特願第１１２３９１号補正をす
る者 事件との関係 特許出願人名 称
ルセルーユクラフ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥
育用組成物と ｂ）次式（Ａ） ▲数式、化学式、表等があります▼（Ａ） 〔ここで、Ｘは水素原子、又は１〜６個の炭素原子を含
有する飽和若しくは不飽和のアルキル基（その炭素原子
の１個が酸素原子で置き換えられていてもよい）を表わ
すか、或るいはＸは１〜１８個の炭素原子を含有するカ
ルボン酸から導かれるアシル基を表わす〕 のステロイドを活性成分として含有する動物肥育用組成
物を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用
し又は長期間にわたつて使用するための組合せ。 （２）式（Ａ）の化合物がトレンボロンアセテート、即
ち３−オキソー１７−β−アセトキシエストラ−４，９
，１１−トリエンであることを特徴とする特許請求の範
囲第１項記載の組合せ。 （３）β−アドレナリン作用物質として次の一般式（
I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） 〔ここで、Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フ
エニル基若しくはフエニルオキシ基で置換されていても
よい）、３〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は４−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い）を表わし、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置のアミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕 の化合物の少なくとも１種又はその無機若しくは有機酸
付加塩の少なくとも１種を含有することを特徴とする特
許請求の範囲第１又は２項記載の組合せ。 （４）Ｒが水素原子又は１〜５個の炭素原子を含有する
線状若しくは分岐状アルキル基を表わす式（ I ）の化
合物の少なくとも１種又はその無機若しくは有機酸付加
塩の少なくとも１種を含有することを特徴とする特許請
求の範囲第１〜３項のいずれかに記載の組合せ。 （５）（６ＲＳ、ｔｒａｎｓ）−６−（１−メチルエチ
ル）アミノ−７−ヒドロキシ−４，５，６，７−テトラ
ヒドロイミダゾ〔５，４，１−ｊ，ｋ〕〔ｌ〕ベンゾア
ゼピン−２−（１Ｈ）−オン又はその無機若しくは有機
酸付加塩、特にその塩酸塩を含有することを特徴とする
特許請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の組合せ。 （６）β−アドレナリン作用物質として次式▲数式、化
学式、表等があります▼ のサルプタモールを含有することを特徴とする特許請求
の範囲第１又は２項記載の組合せ。 （７）ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥
育用組成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し、別々に使用し又は長期間
にわたつて使用するための特許請求の範囲第１項記載の
組合せ。 （８）ａ）β−アドレナリン作用物質を含有する動物肥
育用組成物、 ｂ）前記の式（Ａ）の化合物を含有する動物肥育用組成
物、 ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
１項記載の組合せ。 （９）ａ）β−アドレナリン作用物質として前記の式（
I ）の化合物を含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として前記の式（Ａ）の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 ｃ）活性成分としてゼラノールを含有する動物肥育用組
成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
７項記載の組合せ。 （１０）ａ）β−アドレナリン作用物質として前記の式
（ I ）の化合物を含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分として前記の式（Ａ）の化合物を含有する
動物肥育用組成物、 ｃ）活性成分としてエストラジオールを含有する動物肥
育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
８項記載の組合せ。 （１１）式（ I ）の化合物が（６ＲＳ，ｔｒａｎｓ）
−６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−
４，５，６，７−テトラヒドロイミダゾ〔５，４，１−
ｊ，ｋ〕〔ｌ〕ベンゾアゼピン−２−（１Ｈ）−オン又
はその無機若しくは有機酸付加塩であり、式（Ａ）の化
合物がトレンボロンアセテートであることを特徴とする
、同時に使用し、別々に使用し又は長期間にわたつて使
用するための特許請求の範囲第７〜１０項のいずれかに
記載の組合せ。 （１２）ａ）β−アドレナリン作用物質としてサルプタ
モールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 ｃ）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物を含むこと
を特徴とする、同時に使用し別々に使用し又は長期間に
わたつて使用するための特許請求の範囲第７項記載の組
合せ。 （１３）ａ）β−アドレナリン作用物質としてサルプタ
モールを含有する動物肥育用組成物、 ｂ）トレンボロンアセテートを含有する動物肥育用組成
物、 ｃ）エストラジオールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
８項記載の組合せ。 （１４）ａ）活性成分として前記の式（ I ）の化合物
を含有する動物肥育用組成物、 ｂ）活性成分としてｂ＿１）前記の式（Ａ）の化合物及
びｂ＿２）ゼラノール又はエストラジオールを含有する
動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
７〜１１項のいずれかに記載の組合せ。 （１５）ａ）活性成分として（６ＲＳ、ｔｒａｎｓ）−
６−（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４
，５，６，７−テトラヒドロイミダゾ〔５，４，１−ｊ
，ｋ〕〔ｌ〕ベンゾアゼピン−２−（１Ｈ）−オン又は
その有機又は無機酸付加塩を含有する動物肥育用組成物
、 ｂ）活性成分としてｂ＿１）トレンボロンアセテート及
びｂ＿２）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
１４項記載の組合せ。 （１６）ａ）サルプタモールを含有する動物肥育用組成
物、 ｂ）活性成分としてｂ＿１）トレンボロンアセテート及
びｂ＿２）ゼラノールを含有する動物肥育用組成物 を含むことを特徴とする、同時に使用し、別々に使用し
又は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第
７又は１２項記載の組合せ。 （１７）ａ）サルプタモールを含有する動物肥育用組成
物、 ｂ）活性成分としてｂ＿１）トレンボロンアセテート及
びｂ＿２）エストラジオールを含有する動物肥育用組成
物 を含むことを特徴とする同時に使用し、別々に使用し又
は長期間にわたつて使用するための特許請求の範囲第８
又は１３項記載の組合せ。 （１８）活性成分として次の一般式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） 〔ここで、Ｒは水素原子、１〜８個の炭素原子を含有す
る線状若しくは分岐状アルキル基（ヒドロキシル基、フ
エニル基若しくはフエニルオキシ基で置換されていても
よい）、３〜７個の炭素原子を含有するシクロアルキル
基、又は４−ピペリジニル基（その窒素原子は１〜４個
の炭素原子を含有するアルキル置換基を有していてもよ
い）を表わし、 波線は７位置のヒドロキシル基と６位置のアミノ基がｔ
ｒａｎｓ配置であることを示す〕 の化合物の少なくとも１種を含有する動物肥育用組成物
。 （２０）活性成分として（６ＲＳ、ｔｒａｎｓ）−６−
（１−メチルエチル）アミノ−７−ヒドロキシ−４，５
，６，７−テトラヒドロイミダゾ〔５，４，１−ｊ，ｋ
〕〔ｌ〕ベンゾアゼピン−２−（１Ｈ）−オン又はその
無機若しくは有機酸付加塩、特にその塩酸塩を含有する
特許請求の範囲第１９項記載の動物肥育用組成物。 （２１）活性成分としてサルプタモールを含有する動物
肥育用組成物。 （２２）豚に投与するための特許請求の範囲第１〜１７
項のいずれかに記載の組合せ。 （２３）子牛に投与するための特許請求の範囲１〜１７
項のいずれかに記載の組合せ。 （２４）豚に投与するための特許請求の範囲第１８〜２
０項のいずれかに記載の動物肥育用組成物。 （２５）子牛に投与するための特許請求の範囲第１８〜
２０項のいずれかに記載の動物肥育用組成物。 （２６）豚に投与するための特許請求の範囲第２１項記
載の動物肥育用組成物。 （２７）子牛に投与するための特許請求の範囲第２１項
記載の動物肥育用組成物。 （２８）家禽に投与するための特許請求の範囲第１〜２
１項のいずれかに記載の組合せ及び動物肥育用組成物。 （２９）動物飼育用栄養混合物に配合される特許請求の
範囲第１〜２８項のいずれかに記載の組合せ及び動物肥
育用組成物。 （３０）１日当り体重１ｋｇにつき１０〜１０００μｇ
のβ−アドレナリン作用物質の割合で経口投与すること
を特徴とする特許請求の範囲第１〜２９項のいずれかに
記載の組合せ及び動物肥育用組成物。 （３１）１〜３００ｍｇのβ−アドレナリン作用物質を
含有することを特徴とする特許請求の範囲第１〜３０項
のいずれかに記載の組合せ及び動物肥育用組成物。
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
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