JPS6236004B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明の主題は、一方の成分としてゼラノール
を、そして他の成分として次式 〔ここでＲは１〜３個の炭素原子を含有するア
ルキル基を表わし、Ｘは１〜18個の炭素原子を含
有するカルボン酸から誘導されるアシル基を表わ
す〕 のステロイドを含有することを特徴とする新規な
動物肥育用組成物（zootechnic composition）に
ある。 Ｘは、好ましくは、酢酸、プロピオン酸、酪
酸、イソ酪酸又はウンデシル酸のようなアルカン
酸から誘導されるアシル残基；例えばシクロプロ
ピル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルカ
ルボン酸、シクロプロピル、シクロペンチル若し
くはシクロヘキシル酢酸又はシクロプロピル、シ
クロペンチル若しくはシクロヘキシルプロピオン
酸のようなシクロアルキルカルボン酸又はシクロ
アルキルアルカン酸のアシル残基、或いは安息香
酸の残基又はフエニル酢酸若しくはフエニルプロ
ピオン酸の残基又はぎ酸の残基である。 特に、本発明の主題は、Ｒがメチル基を表わす
式のステロイドを含有することを特徴とする前
記の動物肥育用組成物にある。 さらに詳しくは、本発明の主題は、式のステ
ロイドが３−オキソ−17β−アセトキシエストラ
−４，９，11−トリエンである前述の組成物にあ
る。 本発明の組成物は、牛や豚のような家畜の体重
増加を促進させるのに意図される。 前記の二つの活性成分が同時に存在することが
動物の生長に対する望ましい作用を予期できなか
つた態様で互に補強し、しかしてこれにより、各
成分の知られた性質を念頭に入れて予期されたで
あろう体重増加よりも相当に高い体重増加がもた
らされる。牛、特に雄牛に対しては、本発明の組
成物は10〜100mg、好ましくは20〜60mgの間のゼ
ラノールと50〜400mg、好ましくは100〜300mgの
間の式の化合物を含有できる。 これらの組成物を牛に投与するにあたつては、
本発明の組成物は、植込み物（インプラント）の
形で真皮に、好ましくは耳の基部に植込むことが
できる。これらの植込み物は動物の首や臀部に投
与することもできる。それらは、例えば屠殺の20
日〜４ケ月前に、好ましくは屠殺の１〜３ケ月前
に植込まれる。 また、本発明の組成物は、溶液又は懸濁液とし
て注射しても又は摂取させることもできる。植込
み物の方が一層吸収されるという利点を持つてい
る。 本発明の別の特徴に従えば、本発明の組成物
は、その吸収を向上させるのに役立つその他の活
性成分をさらに含有することができる。 特に植込みの場合に組成物の吸収を向上させる
化合物の中でも、特に抗炎症性物質、特別にはコ
ルチゾン物質があげられる。この用語は、コルチ
ゾンの抗炎症性を有し、且つ、３位置にケトン官
能基、11位置にヒドロキシル又はケトン、17β位
置に遊離の又はエステル化されたケトール鎖、17
α位置の水素又はヒドロキシル及びＡ環内に１又
は２個の二重結合を有するステロイド構造により
特徴づけられる化合物であると解される。環は、
さらに、その他の置換基、例えば、４位置に塩素
又はふつ素、６位置にメチル若しくはトリフルオ
ルメチル又はふつ素のようなハロゲン、９位置に
ふつ素のようなハロゲン、16α又は16β位置にメ
チル、16位置にメチレン、或いは６−７位置にメ
チレン又はジフルオルメチレン架橋を有すること
ができる。 全てのコルチゾンステロイドの中でも、好まし
い化合物はデキサメタソン（β−エトキシ−β−
エトキシ）エトキシアセテートである。 したがつて、本発明は、ゼラノール及び式の
ステロイド以外に、コルチゾン化合物を含有する
化合物まで拡張される。 特に、本発明は、ゼラノール及び式のステロ
イド以外に、デキサメタソン（β−エトキシ−β
−エトキシ）エトキシアセテートを含有する組成
物に及ぶ。 本発明に従う組成物は、例えば、0.05〜５mgの
コルチゾン化合物を含有できる。 本発明の動物肥育用組成物は、有益な薬理学的
性質、特に同化性、さらに詳しくはたん白質同化
性を示す。これらの性質は、本発明の動物肥育用
組成物を獣医学用薬剤として、特に、全ての種類
の功撃に対する全般的生体抵抗性を増大させ、発
育遅延、痩衰、老衰状態と関連した全般的生体障
害を抑制し、また感染性、寄生虫性及び栄養上の
疾病を抑制するための薬剤として使用するのを好
適ならしめるものである。 したがつて、本発明の主題は、また獣医学用薬
剤としての前述の動物肥育用組成物、特に式の
化合物が３−オキソ−17β−アセトキシエストラ
−４，９，11−トリエンである動物肥育用組成物
にある。 また、本発明の主題は、前述の薬剤の少なくと
も１種の活性成分として含有する製薬組成物にあ
る。本発明の組成物及び薬剤の活性成分の含有量
は、動物の種類により変えることができる。 本発明の組成物に用いられる化合物は、知られ
た物質である。ゼラノール又はゼアララノール
（Merck Index 1976、第９版、9781を参照）は、
例えば、米国特許第3239345号に記載の方法によ
つて製造することができる。 式の化合物は、フランス国特許第1380414及
び同1492985号並びにベルギー国特許第696084号
に記載の方法によつて製造することができる。 下記の例は、本発明を例示するまでの、これを
何ら制限しない。 例１： 植込み物の形の動物肥育用組成物 ａ 下記の成分を含む植込み物を調製した。 ゼラノール …36mg ３−オキソ−17β−アセトキシエストラ− ４，９，11−トリエン …200mg ｂ 下記の成分を含む植込み物を調製した。 ゼラノール …36mg ３−オキソ−17β−アセトキシエストラ− ４，９，11−トリエン …140mg 例２： 抗炎症性物質を含有する組成物 ゼラノール …36mg ３−オキソ−17β−アセトキシエストラ− ４，９，11−トリエン …140mg デキサメタソン（β−エトキシ−β− エトキシ）エトキシアセテート …70γ 例３： 動物肥育用組成物の牛に対する効果 赤白変種の「幼肉牛」について試験を行なつ
た。動物は４群に分けた。 １：対照バツチ、 ２：例1aの組成物を含有する圧縮錠剤を植込まれ
る動物のバツチ、 ３：36mgのゼラノールを含有する圧縮錠剤を植込
まれる動物のバツチ、 ４：200mgの３−オキソ−17β−アセトキシエス
トラ−４，９，11−トリエン化合物を含有す
る圧縮錠剤を植込まれる動物のバツチ。 植込み物は、耳の後にある皮下組織に導入され
る。 動物の全てには90日間同じ飼料が与えられる。
結果を下記の表に要約する。

【表】 結 論 バツチ２の動物の平均体重増加は、他のバツチ
のそれよりも明らかに大きい。バツチ２の体重増
加とバツチ１（対照例）の体重増加との間の差
は、バツチ３及び４の体重増加とバツチ１の体重
増加との間の差の合計よりも大きい。 バツチ２の体重増加−バツチ１の体重増加＞
（バツチ３の体重増加−バツチ１の体重増加）＋
（バツチ４の体重増加−バツチ１の体重増加） このように、バツチ２の動物の毎日の平均体重
増加は、他のバツチのそれよりも明らかに大き
い。 例 ４ 例３に記載の実験を赤白変種の「幼肉牛」につ
いて、植込み後０〜28日間にわたつて繰返した。
結果は次の通りである。

【表】 結 論 バツチ２の動物の平均体重増加は他のバツチの
それよりも明らかに大きい。 バツチ２の体重増加とバツチ１（対照例）の体
重増加との間の差は、バツチ３及び４の体重増加
とバツチ１の体重増加との間の差の合計よりも大
きい。 バツチ２の体重増加−バツチ１の体重増加＞ （バツチ３の体重増加−バツチ１の体重増加）＋
（バツチ４の体重増加−バツチ１の体重増加） 例 ５ 例３に記載の実験をノルマンジー種の雄の子牛
に対して繰返した。動物は２群に分けた。 １：対照バツチ、 ２：例２の組成物を含有する圧縮錠剤を植込まれ
る動物のバツチ。 結果を下記の表に要約する。

【表】 結 論 バツチ２の動物の体重増加は対照バツチのそれ
よりも非常に大きい。 例 ６ 例５に記載の実験を交配種の雌の子牛について
繰返した。動物は３群に分けた。 １：対照バツチ、 ２：例1bの組成物を含有する圧縮錠剤を植込ま
れる動物のバツチ、 ３：例２の組成物を含有する圧縮錠剤を植込まれ
る動物のバツチ。 結果を下記の表に要約する。

【表】 結 論 バツチ２の動物の体重増加は、バツチ１（対照
例）の動物のそれよりも明らかに大きい。 バツチ３の動物の体重増加は、バツチ２の動物
のそれよりももつと大きい。デキサメタソン（β
−エトキシ−β−エトキシ）エトキシアセテート
の添加は、ゼラノールと３−オキソ−17β−アセ
トキシエストラ−４，９，11−トリエンとの組成
により得られた結果をさらに向上させた。 例 ７ 黒白色のフレンチフリジアン種の雄の子牛につ
いて試験を行なつた。動物は３群に分けた。 １：対照バツチ、 ２：36mgのゼラノールを含有する圧縮錠剤を植込
まれる動物のバツチ、 ３：36mgのゼラノールと140mgの３−オキソ−17
β−アセトキシエストラ−４，９，11−トリ
エンを含有する圧縮錠剤（例1bの組成物）
を植込まれる動物のバツチ。 結果を下記の表に要約する。

【表】

【表】 結 論 バツチ３の動物は、バツチ２の動物、即ちゼラ
ノールのみを与えられた動物よりももつと多い体
重増加を示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一方の成分としてゼラノールを、そして他の
   成分として次式 〔ここでＲは１〜３個の炭素原子を含有するア
   ルキル基を表わし、Ｘは１〜18個の炭素原子を含
   有するカルボン酸から誘導されるアシル基を表わ
   す〕 のステロイドを含有することを特徴とする動物の
   体重増加促進用組成物。 ２ Ｒがメチル基を表わす式のステロイドを含
   有することを特徴とする特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。 ３ 式のステロイドが３−オキソ−17β−アセ
   トキシエストラ−４，９，11−トリエンであるこ
   とを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の組成
   物。 ４ 10〜100mgのゼラノールと50〜400mgの式の
   化合物を含有することを特徴とする特許請求の範
   囲第１〜３項のいずれかに記載の組成物。 ５ 20〜60mgのゼラノールと100〜300mgの式の
   化合物を含有することを特徴とする特許請求の範
   囲第４項記載の組成物。 ６ 組成物の吸収を向上させるのに役立つ他の成
   分を含有することを特徴とする特許請求の範囲第
   １〜５項のいずれかに記載の組成物。 ７ 組成物の吸収を向上させるのに役立つ成分が
   抗炎症性物質であることを特徴とする特許請求の
   範囲第６項記載の組成物。 ８ 抗炎症性物質がデキサメタソン（β−エトキ
   シ−β−エトキシ）エトキシアセテートであるこ
   とを特徴とする特許請求の範囲第７項記載の組成
   物。 ９ 動物の真皮内に植込むように意図された圧縮
   錠剤の形をしたことを特徴とする特許請求の範囲
   第１〜８項のいずれかに記載の組成物。