JPH09255566A - 経皮投与薬用支持体 - Google Patents

経皮投与薬用支持体

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JPH09255566A
JPH09255566A JP9910596A JP9910596A JPH09255566A JP H09255566 A JPH09255566 A JP H09255566A JP 9910596 A JP9910596 A JP 9910596A JP 9910596 A JP9910596 A JP 9910596A JP H09255566 A JPH09255566 A JP H09255566A
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JP
Japan
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drug
support
film
weight
transdermal
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Pending
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JP9910596A
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English (en)
Inventor
Tetsuyuki Yamamoto
徹之 山本
Hideo Kuroda
秀雄 黒田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bando Chemical Industries Ltd
Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Original Assignee
Bando Chemical Industries Ltd
Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 薬物の浸透拡散がなく、しかも伸縮性に優れ
た経皮投与薬用支持体を提供する。 【解決手段】 ふっ素ゴム及びふっ素系エラストマーの
うち少なくとも1種からなる厚さ10〜200μmのフ
ィルムよりなる経皮投与薬用支持体。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、伸縮性及び薬物の
浸透拡散防止性に優れた経皮投与薬用支持体に関する。
【0002】
【従来の技術】経皮投与薬は、粘着剤層中に薬物を含有
させ、この粘着剤層を支持体に塗布して構成してなるも
のである。この経皮投与薬は、皮膚、粘膜等に貼り付
け、皮膚、粘膜等より直接薬物を吸収させて治療を行う
目的で使用され、例えば、消炎鎮痛剤、皮膚疾患用テー
プ剤、鎮痒パッチ、創傷用剤等として広く用いられてい
る。これらは、局所治療薬として用いられてきたが、最
近では全身治療薬として経皮治療システム(TTS)が
開発されるようになってきた。
【0003】このような用途としては、例えば、乗物酔
い止め剤、狭心症薬、更年期症薬等を挙げることができ
る。このように治療の範囲が広がっているので、経皮投
与薬に使用される支持体に対する要求は厳しくなってき
ており、特に、伸縮性と薬物の浸透拡散の防止性との両
立した製品が望まれている。
【0004】伸縮性は、皮膚に貼ったときに皮膚の動き
に追従できるために必要な特性であり、これが不充分で
あると、容易にはがれたり、腰部の皮膚等の動きの激し
い箇所には使用できない等の問題がある。また、薬物の
拡散浸透が生じると、支持体が膨潤したり、粘着剤中の
薬物が減少して所定の治療効果を損なう等の欠点があ
る。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】現在用いられている経
皮投与薬用支持体としては、軟質ポリ塩化ビニルフィル
ム、ポリエチレンフィルム、ポリエチレンテレフタレー
トフィルム、ポリウレタンフィルム、アルミ蒸着フィル
ム、不織布、織布等を挙げることができる。このうち、
軟質ポリ塩化ビニルフィルム、ポリウレタンフィルム、
ポリエチレンフィルム等は柔軟性に優れているが、薬物
が浸透拡散しやすい等の欠点がある。一方、ポリエチレ
ンテレフタレートフィルム、アルミ蒸着フィルム等は薬
物の拡散浸透性防止に優れているが、伸縮性がない等の
欠点があった。
【0006】本発明は、上記に鑑み、薬物の浸透拡散が
なく、しかも伸縮性に優れた経皮投与薬用支持体を提供
することを目的とするものである。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明の要旨は、経皮投
与薬用支持体を、ふっ素ゴム及びふっ素系エラストマー
のうち少なくとも1種からなる厚さ10〜200μmの
フィルムにより構成するところにある。
【0008】上記ふっ素ゴム及びふっ素系熱可塑性エラ
ストマーのうち少なくとも1種からなるフィルムは、厚
さ10〜200μmである。10μm未満であると、薄
くて強度が不足し支持体としての機能がなく、200μ
mを超えると、伸縮性が不足するので、上記範囲に限定
される。好ましくは、50〜100μmである。
【0009】上記ふっ素ゴムとしては、キャスト法によ
るフィルム加工が容易なものが好ましく、例えば、ふっ
化ビニリデン−6ふっ化プロピレン−4ふっ化エチレン
3元共重合ゴム(ダイキン工業社製、ダイエルG−90
1、G−902)、プロピレン−4ふっ化エチレン共重
合ゴム(日本合成ゴム社製、アフラス150c)等を挙
げることができる。
【0010】上記ふっ素系エラストマーとしては、例え
ば、エチレン−4ふっ化エチレン共重合体とふっ化ビニ
リデン−ヘキサフルオロプロピレン−テトラフルオロエ
チレン共重合体とからなる熱可塑性エラストマー(ダイ
エルサーモプラスチックT−530、T−550、ダイ
キン工業社製)等を挙げることができる。
【0011】本発明のふっ素ゴム及びふっ素系エラスト
マーのうち少なくとも1種からなるフィルムは、上記ふ
っ素ゴムの1種又は2種以上からなるものであってもよ
いし、上記ふっ素系エラストマーの1種又は2種以上か
らなるものであってもよいし、上記ふっ素ゴムの1種又
は2種以上と上記ふっ素系エラストマーの1種又は2種
以上とからなるものであってもよい。
【0012】本発明の経皮投与薬用支持体の製造方法と
しては、例えば、押出法等により成形する方法、上記ふ
っ素ゴム及び上記ふっ素系エラストマーのうち少なくと
も1種を有機溶剤に溶解させてキャスト法によりフィル
ム化する方法等を挙げることができる。
【0013】本発明の経皮投与薬用支持体は、上記ふっ
素ゴム及びふっ素系エラストマーのうち少なくとも1種
からなるフィルムに、薬物を添加した粘着剤を塗工し
て、経皮投与薬とすることができる。
【0014】上記薬物としては経皮的に体内に吸収され
て薬理効果を発揮するものであれば特に限定されず、例
えば、抗炎症剤、鎮痛剤、局所刺激剤、抗ヒスタミン
剤、局所麻酔剤、血行促進剤、催眠鎮静剤、精神安定
剤、抗高血圧剤、抗菌性剤質、冠血管拡張剤等を挙げる
ことができる。これらのうち、治療目的に応じて少なく
とも1種を選択使用することができる。
【0015】上記抗炎症剤、鎮痛剤としては特に限定さ
れず、例えば、インドメタシン、ケプトプロフェン、フ
ルルビプロフェン、サリチル酸モノグリコールエステ
ル、サリチル酸メチル等を挙げることができる。上記冠
血管拡張剤としては特に限定されず、例えば、ニトログ
リセリン、ニトログリコール、ペンタエリスリトールテ
トラナイトレート、イソソルビドジナイトレート等を挙
げることができる。上記抗ヒスタミン剤としては特に限
定されず、例えば、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソ
チベンジル、クロルフェニラミン等を挙げることができ
る。
【0016】上記粘着剤の主成分として用いるポリマー
としては特に限定されず、例えば、天然ゴム、ポリイソ
プレン、ポリイソブチレン、シリコンゴム、スチレン−
イソプレンブロック共重合体、アクリル酸エステル、メ
タクリル酸エステル等を挙げることができる。更に添加
剤として、粘着付与剤、軟化剤、充填剤、抗酸化剤等を
添加してもよい。
【0017】上記薬物を含有した粘着剤を塗工する方法
としては、溶剤に溶解して塗工後乾燥する方法、溶融し
て押出機よりシート状に押し出す方法等を用いることが
できる。これらの方法により、支持体に直接塗工しても
よいし、離形紙に塗工した後支持体と貼り合わせてもよ
い。
【0018】薬物は、分子内に水酸基、エステル結合等
の分子間相互作用が生じやすい官能基を有するのに対
し、本発明の経皮投与薬用支持体は、上述の構成よりな
るので、ふっ化炭素及び炭化水素から形成されているこ
とにより、これら薬物と相互作用を生じにくく、粘着剤
中の薬物が支持体中へ浸透拡散するのを抑制し、薬物を
安定して保持することができる。
【0019】
【実施例】以下に実施例及び比較例を掲げて本発明をさ
らに詳しく説明するが、本発明はこれら実施例に限定さ
れるものではない。
【0020】実施例1 ダイエルサーモプラスチックT−530(ダイキン工業
社製)を、Tダイス押出機により厚さ80μmのフィル
ムに成形し、経皮投与薬用支持体を得た。
【0021】評価 (1)伸縮性 (i)10%モジュラス JIS K 6732「農業用ポリ塩化ビニルフィル
ム」に準じて、引っ張り試験を行い、10%モジュラス
を測定した。 ○ 1.0N未満 △ 1.0N以上〜2.0N未満 × 2.0N以上
【0022】(ii)残存伸び デマッチャー屈曲疲労試験機(JIS K 6301に
記載)を使用し、JIS1号ダンベル状サンプル片に
て、75%伸びを1万回与えた。サンプル片に与える負
荷を零にした(サンプルの下を固定しているチャックを
はずした)時から30秒後のサンプル片の伸びを測定し
た。 ○ 10%未満 △ 10〜15%未満 × 15%以上
【0023】(2)薬物浸透拡散防止性 支持体フィルムのバリヤーフィルム面側に、薬物を含有
した粘着剤を塗布した。粘着剤は、以下の処方に従って
調製した。天然ゴム100重量部に、水素添加ロジン酸
エステル10重量部を添加したものを、トルエンに、2
0重量%になるように溶解させ、更に、サリチル酸モノ
グリコールを2重量%になるように溶解させた。この薬
物含有粘着剤トルエン溶液をシリコン表面処理した離形
紙上に、乾燥後粘着剤の厚みが15μmとなるように塗
工して溶剤を乾燥除去して得た。それを支持体のバリヤ
ーフィルム面に貼り合わせて支持体−粘着剤積層体を作
成し、その積層体を40℃×6カ月静置し、その後、粘
着剤中のサリチル酸モノグリコールを定量して残存量を
調べた。 ○ 85%以上〜100%以下 △ 70%以上〜85%未満 × 70%未満 これらの評価結果を表1に示した。
【0024】実施例2 ダイエルサーモプラスチックT−550(ダイキン工業
社製)を用いて実施例1と同様に行い、経皮投与薬用支
持体を得た。その評価結果を表1に示した。
【0025】実施例3 固形分30重量%のダイエルG−902(ダイキン工業
社製)のメチルエチルケトン溶液100重量部に、トリ
アリルイソシアヌレート(TAIC、日本化成社製)
0.8重量部及びパーオキサイド(パーヘキサ25B、
日本油脂社製)0.3重量部を混合溶解させ、バーコー
ターにより、乾燥後の厚み50μmとなるように、片面
をシリコン処理した離形紙上へ塗工し、メチルエチルケ
トンを乾燥除去した。その後離形紙と張り合わせて、1
50℃の熱ロールにて加圧し、更に、180℃、6時間
オーブンで加硫を行い、経皮投与薬用支持体を得た。そ
の評価結果を表1に示した。
【0026】実施例4 固形分20重量%のアフラス150c(日本合成ゴム社
製)のテトラヒドロフラン/メチルエチルケトン(重量
比5/5)溶液100重量部に、トリアリルイソシアヌ
レート(TAIC、日本化成社製)1.0重量部及びパ
ーオキサイド(パーヘキサ25B、日本油脂社製)0.
1重量部を混合溶解させ、200℃、4時間オーブンで
加硫を行った以外は実施例3と同様に行って、経皮投与
薬用支持体を得た。その評価結果を表1に示した。
【0027】比較例1 可塑剤として分子量2000のポリエステル系可塑剤7
0重量%を含有するポリ塩化ビニル樹脂(PVC)を用
いて、温度160℃のロールで溶融して厚さ80μmの
シートを作成し、これを経皮投与薬用支持体とした。そ
の評価結果を表1に示した。
【0028】比較例2 ポリウレタン−ポリ塩化ビニル複合体(PU−PVC)
のドミナスK−650F(東ソー社製)100重量部に
Ca−Zn系安定剤1.5重量部加えてカレンダーロー
ルにより100μmのフィルムに成形し、これを経皮投
与薬用支持体とした。その評価結果を表1に示した。
【0029】比較例3 比較例2のPU−PVCフィルムに、UD417(固形
分25%、セイコー化成社製)100重量部に対してイ
ソシアネート系硬化剤U−4000(セイコー化成社
製)2重量部加えたものを乾燥後の厚み1μmとなるよ
うにグラビアコーターにより塗工し、乾燥させ、更に、
厚さ3.5μmのポリエチレンテレフタレートフィルム
(東レ社製)を積層し、これを経皮投与薬用支持体とし
た。薬物浸透拡散防止性の評価はポリエチレンテレフタ
レート面に粘着剤層を設けて行った。その評価結果を表
1に示した。
【0030】比較例4 ウレタン系熱可塑性エラストマーフィルム(日清紡績社
製、厚さ40μm)を経皮投与薬用支持体とした。その
評価結果を表1に示した。
【0031】
【表1】
【0032】
【発明の効果】本発明の経皮投与薬用支持体は、上述の
構成よりなるので、伸縮性に優れ、かつ、薬物浸透拡散
防止性に優れた経皮投与薬を得ることができる。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ふっ素ゴム及びふっ素系エラストマーの
    うち少なくとも1種からなる厚さ10〜200μmのフ
    ィルムよりなることを特徴とする経皮投与薬用支持体。
JP9910596A 1996-03-27 1996-03-27 経皮投与薬用支持体 Pending JPH09255566A (ja)

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JP9910596A JPH09255566A (ja) 1996-03-27 1996-03-27 経皮投与薬用支持体

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007119405A (ja) * 2005-10-28 2007-05-17 Sansho Kaken Kk 皮膚貼付剤
JP2014061398A (ja) * 2007-11-14 2014-04-10 Cordis Corp 医療装置用のポリマー材料

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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JP2007119405A (ja) * 2005-10-28 2007-05-17 Sansho Kaken Kk 皮膚貼付剤
JP2014061398A (ja) * 2007-11-14 2014-04-10 Cordis Corp 医療装置用のポリマー材料
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