JPH09291028A - 貼付剤 - Google Patents
貼付剤Info
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- JPH09291028A JPH09291028A JP10808796A JP10808796A JPH09291028A JP H09291028 A JPH09291028 A JP H09291028A JP 10808796 A JP10808796 A JP 10808796A JP 10808796 A JP10808796 A JP 10808796A JP H09291028 A JPH09291028 A JP H09291028A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 薬物の経皮吸収性及び貼付性に優れた貼付剤
を提供する。 【解決手段】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、上記粘着剤層は、粘着基剤、薬物及びク
ロタミトンからなるものであり、上記粘着基剤は、ゴム
系粘着剤及び流動パラフィンからなるものであり、上記
流動パラフィンの上記粘着基剤中の含有量は、３０〜６
５重量％であり、上記クロタミトンの上記粘着剤層中の
含有量は、０．５〜５重量％である貼付剤。
を提供する。 【解決手段】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、上記粘着剤層は、粘着基剤、薬物及びク
ロタミトンからなるものであり、上記粘着基剤は、ゴム
系粘着剤及び流動パラフィンからなるものであり、上記
流動パラフィンの上記粘着基剤中の含有量は、３０〜６
５重量％であり、上記クロタミトンの上記粘着剤層中の
含有量は、０．５〜５重量％である貼付剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、経皮吸収性及び貼
付性に優れた貼付剤に関する。
付性に優れた貼付剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】貼付剤は、支持体と薬物を含有する粘着
剤層とを積層して構成され、この粘着剤層中に含有され
る薬物を皮膚を介して体内に吸収させるために使用され
ている。このような貼付剤は、当該薬物が皮膚を介して
効率よく体内に移行する吸収性と、貼付剤そのものが物
理的に皮膚から剥がれにくく使用感が良好な貼付性とが
要求されている。
剤層とを積層して構成され、この粘着剤層中に含有され
る薬物を皮膚を介して体内に吸収させるために使用され
ている。このような貼付剤は、当該薬物が皮膚を介して
効率よく体内に移行する吸収性と、貼付剤そのものが物
理的に皮膚から剥がれにくく使用感が良好な貼付性とが
要求されている。
【０００３】貼付剤は、一般に、天然ゴム、合成ゴム等
の親油性ポリマー；テルペン樹脂、石油樹脂、エステル
ガム等の粘着付与樹脂、及び、プロセスオイル、ポリブ
テン、流動パラフィン、ラノリン等の軟化剤からなる粘
着基剤を使用したものがよく用いられている。しかしな
がら、ゴム系の粘着基剤を用いた貼付剤は、軟化剤によ
り粘着剤層中での薬物の物理的移動度を高めても、薬物
の粘着基剤及び溶剤に対する溶解性が悪く、経皮吸収性
は不充分であった。
の親油性ポリマー；テルペン樹脂、石油樹脂、エステル
ガム等の粘着付与樹脂、及び、プロセスオイル、ポリブ
テン、流動パラフィン、ラノリン等の軟化剤からなる粘
着基剤を使用したものがよく用いられている。しかしな
がら、ゴム系の粘着基剤を用いた貼付剤は、軟化剤によ
り粘着剤層中での薬物の物理的移動度を高めても、薬物
の粘着基剤及び溶剤に対する溶解性が悪く、経皮吸収性
は不充分であった。
【０００４】特開平７−１９６５０５号公報には、天然
ゴム又は合成ゴムからなる粘着基剤、粘着付与樹脂、イ
ンドメタシン、及び、ミリスチン酸イソプロピルよりな
る粘着剤層が積層された貼付剤が、インドメタシンの吸
収性に優れていることが開示されている。しかし、この
貼付剤は、ミリスチン酸イソプロピルの添加により、薬
物の放出促進効果が見られるが、粘着基剤の凝集力が低
下し、凝集破壊による糊割れ、糊残り等が発生し、貼付
性等に問題があった。
ゴム又は合成ゴムからなる粘着基剤、粘着付与樹脂、イ
ンドメタシン、及び、ミリスチン酸イソプロピルよりな
る粘着剤層が積層された貼付剤が、インドメタシンの吸
収性に優れていることが開示されている。しかし、この
貼付剤は、ミリスチン酸イソプロピルの添加により、薬
物の放出促進効果が見られるが、粘着基剤の凝集力が低
下し、凝集破壊による糊割れ、糊残り等が発生し、貼付
性等に問題があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記に鑑
み、薬物の経皮吸収性及び貼付性に優れた貼付剤を提供
することを目的とする。
み、薬物の経皮吸収性及び貼付性に優れた貼付剤を提供
することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、支持体の片面
に粘着剤層が積層された貼付剤であって、上記粘着剤層
は、粘着基剤、薬物及びクロタミトンからなるものであ
り、上記粘着基剤は、ゴム系粘着剤及び流動パラフィン
からなるものであり、上記流動パラフィンの上記粘着基
剤中の含有量は、３０〜６５重量％であり、上記クロタ
ミトンの上記粘着剤層中の含有量は、０．５〜５重量％
であることを特徴とする貼付剤である。以下本発明を詳
細に説明する。
に粘着剤層が積層された貼付剤であって、上記粘着剤層
は、粘着基剤、薬物及びクロタミトンからなるものであ
り、上記粘着基剤は、ゴム系粘着剤及び流動パラフィン
からなるものであり、上記流動パラフィンの上記粘着基
剤中の含有量は、３０〜６５重量％であり、上記クロタ
ミトンの上記粘着剤層中の含有量は、０．５〜５重量％
であることを特徴とする貼付剤である。以下本発明を詳
細に説明する。
【０００７】本発明で用いられる支持体としては、柔軟
であって、貼付剤に自己支持性を付与し、薬物の揮散及
び移行を防止し、皮膚面に対して追従性を有するもので
あれば特に限定されず、例えば、薬物非透過性を有する
フィルム、シート、発泡体、天然繊維又は合成繊維から
なる織布又は不織布、紙；これらを適宜積層してなるも
の等が挙げられる。
であって、貼付剤に自己支持性を付与し、薬物の揮散及
び移行を防止し、皮膚面に対して追従性を有するもので
あれば特に限定されず、例えば、薬物非透過性を有する
フィルム、シート、発泡体、天然繊維又は合成繊維から
なる織布又は不織布、紙；これらを適宜積層してなるも
の等が挙げられる。
【０００８】上記支持体の素材としては、例えば、ポリ
エチレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリウレタ
ン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリ
デン、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエチレ
ンテレフタレート、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、
ナイロン、ポリエステル、ポリオレフィン、レーヨン、
ポリアミド、アルミニウム、綿、スフ等が挙げられる。
これらのうち、ポリエチレンテレフタレート、ポリエス
テル、ポリオレフィン、レーヨン等が、薬物非移行性、
耐薬品性、耐湿性、寸法安定性、染色性等の支持体とし
ての性能を兼ね備え、かつ、価格が比較的安価なので、
特に好ましい。
エチレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリウレタ
ン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリ
デン、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエチレ
ンテレフタレート、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、
ナイロン、ポリエステル、ポリオレフィン、レーヨン、
ポリアミド、アルミニウム、綿、スフ等が挙げられる。
これらのうち、ポリエチレンテレフタレート、ポリエス
テル、ポリオレフィン、レーヨン等が、薬物非移行性、
耐薬品性、耐湿性、寸法安定性、染色性等の支持体とし
ての性能を兼ね備え、かつ、価格が比較的安価なので、
特に好ましい。
【０００９】上記支持体には、粘着剤層との接着性を良
好にするために、コロナ処理、プラズマ放電処理等を施
すことができ、また、アンカーコート剤を塗布すること
もできる。
好にするために、コロナ処理、プラズマ放電処理等を施
すことができ、また、アンカーコート剤を塗布すること
もできる。
【００１０】上記支持体の厚みは、０．０１〜７ｍｍの
範囲が好ましい。０．０１ｍｍ未満であると、得られる
貼付剤の自己支持性が不足し取り扱いにくくなり、７ｍ
ｍを超えると、得られる貼付剤の柔軟性が不足し皮膚に
違和感が生ずる。
範囲が好ましい。０．０１ｍｍ未満であると、得られる
貼付剤の自己支持性が不足し取り扱いにくくなり、７ｍ
ｍを超えると、得られる貼付剤の柔軟性が不足し皮膚に
違和感が生ずる。
【００１１】本発明の貼付剤は、上記支持体の片面に粘
着剤層が積層された貼付剤であって、上記粘着剤層は、
粘着基剤、薬物及びクロタミトンからなる。上記粘着基
剤は、ゴム系粘着剤及び流動パラフィンからなる。
着剤層が積層された貼付剤であって、上記粘着剤層は、
粘着基剤、薬物及びクロタミトンからなる。上記粘着基
剤は、ゴム系粘着剤及び流動パラフィンからなる。
【００１２】上記ゴム系粘着剤は、天然ゴム及び合成ゴ
ムのうち少なくとも１種からなる。上記合成ゴムとして
は特に限定されず、例えば、スチレン−イソプレンブロ
ック共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体等のスチレン−イソプレン系ブロック共重合
体；スチレン−ブタジエンブロック共重合体、スチレン
−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−
エチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体等の
スチレン−ブタジエン系ブロック共重合体等が挙げられ
る。なかでも、スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体が、適度なゴム弾性を有しているので、好ま
しい。
ムのうち少なくとも１種からなる。上記合成ゴムとして
は特に限定されず、例えば、スチレン−イソプレンブロ
ック共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体等のスチレン−イソプレン系ブロック共重合
体；スチレン−ブタジエンブロック共重合体、スチレン
−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−
エチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体等の
スチレン−ブタジエン系ブロック共重合体等が挙げられ
る。なかでも、スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体が、適度なゴム弾性を有しているので、好ま
しい。
【００１３】上記スチレン−イソプレン−スチレンブロ
ック共重合体としては特に限定されず、例えば、市販の
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、例
えば、シェル化学社製カリフレックスＴＲシリーズ等を
用いることができるが、スチレン−イソプレンブロック
共重合体を添加してもよく、場合によっては複数を混合
してもよい。
ック共重合体としては特に限定されず、例えば、市販の
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、例
えば、シェル化学社製カリフレックスＴＲシリーズ等を
用いることができるが、スチレン−イソプレンブロック
共重合体を添加してもよく、場合によっては複数を混合
してもよい。
【００１４】本発明において、上記流動パラフィンは、
軟化剤として機能すると同時に、薬物の放出を促進す
る。上記流動パラフィンの上記粘着基剤中の含有量は、
３０〜６５重量％である。３０重量％未満であると、薬
物の吸収性が悪くなり、６５重量％を超えると、流動パ
ラフィンがブリードアウトし、貼付性が悪くなるので、
上記範囲に限定される。好ましくは４０〜５５重量％で
ある。
軟化剤として機能すると同時に、薬物の放出を促進す
る。上記流動パラフィンの上記粘着基剤中の含有量は、
３０〜６５重量％である。３０重量％未満であると、薬
物の吸収性が悪くなり、６５重量％を超えると、流動パ
ラフィンがブリードアウトし、貼付性が悪くなるので、
上記範囲に限定される。好ましくは４０〜５５重量％で
ある。
【００１５】上記粘着基剤は、更に必要に応じて、粘着
付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、充填剤等の添加剤を含
有してもよい。上記粘着付与樹脂としては特に限定され
ず、例えば、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロ
ン−インデン樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェノール
樹脂、脂環族飽和炭化水素樹脂等が挙げられる。なかで
も、脂環族飽和炭化水素樹脂が、上記粘着基剤の凝集力
を過度に低下させることなく、粘着付与効果を発揮する
ので、好適に用いられる。
付与樹脂、軟化剤、酸化防止剤、充填剤等の添加剤を含
有してもよい。上記粘着付与樹脂としては特に限定され
ず、例えば、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロ
ン−インデン樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェノール
樹脂、脂環族飽和炭化水素樹脂等が挙げられる。なかで
も、脂環族飽和炭化水素樹脂が、上記粘着基剤の凝集力
を過度に低下させることなく、粘着付与効果を発揮する
ので、好適に用いられる。
【００１６】上記粘着付与樹脂の添加量は、上記粘着基
剤１００重量部に対して６０〜４００重量部が好まし
い。６０重量部未満であると、凝集力過剰となり粘着力
が不足し、薬物放出性が低下し、４００重量部を超える
と、凝集力及び粘着力の不足、薬物放出性の低下をもた
らす。より好ましくは８０〜２５０重量部であり、更に
好ましくは１００〜２３０重量部であり、１１５〜１３
０重量部であると更によい。
剤１００重量部に対して６０〜４００重量部が好まし
い。６０重量部未満であると、凝集力過剰となり粘着力
が不足し、薬物放出性が低下し、４００重量部を超える
と、凝集力及び粘着力の不足、薬物放出性の低下をもた
らす。より好ましくは８０〜２５０重量部であり、更に
好ましくは１００〜２３０重量部であり、１１５〜１３
０重量部であると更によい。
【００１７】上記軟化剤としては特に限定されず、例え
ば、液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状ポリイソプ
レン、液状ポリアクリレート等の流動パラフィン以外の
もの等が挙げられる。上記酸化防止剤としては特に限定
されず、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げ
られる。上記充填剤としては特に限定されず、例えば、
酸化チタン等が挙げられる。上記粘着付与樹脂以外の上
記添加剤の量は、凝集力及び粘着力を損なわない範囲で
あるのが好ましい。
ば、液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状ポリイソプ
レン、液状ポリアクリレート等の流動パラフィン以外の
もの等が挙げられる。上記酸化防止剤としては特に限定
されず、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げ
られる。上記充填剤としては特に限定されず、例えば、
酸化チタン等が挙げられる。上記粘着付与樹脂以外の上
記添加剤の量は、凝集力及び粘着力を損なわない範囲で
あるのが好ましい。
【００１８】本発明で用いられる薬物としては、皮膚を
透過して薬効を発現するものであれば特に限定されず、
例えば、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、ピロキ
シカム、サリチル酸等の非ステロイド系解熱消炎鎮痛
剤、プレドニゾロン、デキサメサゾン等のステロイド系
抗炎症剤、硝酸イソソルビド、ニトログリセリン等の血
管拡張剤、高血圧・不整脈剤、血圧降下剤、鎮咳去痰
剤、抗腫瘍剤、局所麻酔剤、ホルモン剤、喘息・鼻アレ
ルギー治療剤、抗ヒスタミン剤、抗凝血剤、鎮痙剤、脳
循環・代謝改善剤、抗うつ・抗不安剤、ビタミンＤ製
剤、血糖降下剤、抗潰瘍剤、睡眠剤、抗生物質等が挙げ
られる。
透過して薬効を発現するものであれば特に限定されず、
例えば、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、ピロキ
シカム、サリチル酸等の非ステロイド系解熱消炎鎮痛
剤、プレドニゾロン、デキサメサゾン等のステロイド系
抗炎症剤、硝酸イソソルビド、ニトログリセリン等の血
管拡張剤、高血圧・不整脈剤、血圧降下剤、鎮咳去痰
剤、抗腫瘍剤、局所麻酔剤、ホルモン剤、喘息・鼻アレ
ルギー治療剤、抗ヒスタミン剤、抗凝血剤、鎮痙剤、脳
循環・代謝改善剤、抗うつ・抗不安剤、ビタミンＤ製
剤、血糖降下剤、抗潰瘍剤、睡眠剤、抗生物質等が挙げ
られる。
【００１９】上記薬物の含有量は、薬物の種類、製剤の
使用目的等によって異なるが、上記粘着剤層中に０．１
〜３０重量％が好ましい。０．１重量％未満であると、
充分な透過性が得られず治療効果が低下し、３０重量％
を超えると、粘着剤層中に結晶が析出し貼付性が低下す
る。
使用目的等によって異なるが、上記粘着剤層中に０．１
〜３０重量％が好ましい。０．１重量％未満であると、
充分な透過性が得られず治療効果が低下し、３０重量％
を超えると、粘着剤層中に結晶が析出し貼付性が低下す
る。
【００２０】本発明において、上記クロタミトンは、吸
収促進剤として機能する。上記クロタミトンの上記粘着
剤層中の含有量は、０．５〜５重量％である。０．５重
量％未満であると、吸収促進効果が充分でなく、５重量
％を超えると、クロタミトンに薬物が溶解し、粘着剤層
における薬物の飽和溶解度が上昇して放出性が低下し、
トータルとしての吸収性は低下するので、上記範囲に限
定される。好ましくは１〜３重量％である。
収促進剤として機能する。上記クロタミトンの上記粘着
剤層中の含有量は、０．５〜５重量％である。０．５重
量％未満であると、吸収促進効果が充分でなく、５重量
％を超えると、クロタミトンに薬物が溶解し、粘着剤層
における薬物の飽和溶解度が上昇して放出性が低下し、
トータルとしての吸収性は低下するので、上記範囲に限
定される。好ましくは１〜３重量％である。
【００２１】上記粘着剤層の厚みは、０．０１〜１ｍｍ
の範囲が好ましい。０．０１ｍｍ未満であると、薬物の
皮膚吸収量及び粘着力が不足し、１ｍｍを超えると、貼
付剤の柔軟性が不足し皮膚に違和感が生ずる。
の範囲が好ましい。０．０１ｍｍ未満であると、薬物の
皮膚吸収量及び粘着力が不足し、１ｍｍを超えると、貼
付剤の柔軟性が不足し皮膚に違和感が生ずる。
【００２２】本発明の貼付剤は、使用時までその粘着剤
層表面を保護するために、通常、その貼付面に剥離紙を
有することが好ましい。上記剥離紙としては、例えば、
ポリエチレンテレフタレートのフィルムをシリコン処理
してなるもの、紙をポリエチレンラミネートした後にシ
リコン処理してなるもの等が好適に用いられる。上記剥
離紙の厚みは、１０００μｍ以下、好ましくは２０〜２
００μｍのものが一般的である。
層表面を保護するために、通常、その貼付面に剥離紙を
有することが好ましい。上記剥離紙としては、例えば、
ポリエチレンテレフタレートのフィルムをシリコン処理
してなるもの、紙をポリエチレンラミネートした後にシ
リコン処理してなるもの等が好適に用いられる。上記剥
離紙の厚みは、１０００μｍ以下、好ましくは２０〜２
００μｍのものが一般的である。
【００２３】本発明の貼付剤の製造方法としては、通常
の粘着テープの製造方法を適用することできる。例え
ば、溶剤塗工法、ホットメルト塗工法等の代表的なもの
や、エマルジョン塗工法、電子線架橋による方法等が挙
げられる。
の粘着テープの製造方法を適用することできる。例え
ば、溶剤塗工法、ホットメルト塗工法等の代表的なもの
や、エマルジョン塗工法、電子線架橋による方法等が挙
げられる。
【００２４】上記溶剤塗工法で製造するには、例えば、
上記粘着基剤、上記粘着付与樹脂、上記薬物、上記クロ
タミトン及びその他各種添加剤を適当な溶媒に溶解又は
分散させ、得られた溶液又は分散液を支持体表面に直接
塗布、乾燥して粘着剤層を形成させる。この粘着剤層を
保護用の剥離紙に密着させ、本発明の貼付剤を得る。ま
た、この溶液又は分散液を剥離紙上に塗布し、乾燥後に
得られた粘着剤層を支持体に密着させてもよい。
上記粘着基剤、上記粘着付与樹脂、上記薬物、上記クロ
タミトン及びその他各種添加剤を適当な溶媒に溶解又は
分散させ、得られた溶液又は分散液を支持体表面に直接
塗布、乾燥して粘着剤層を形成させる。この粘着剤層を
保護用の剥離紙に密着させ、本発明の貼付剤を得る。ま
た、この溶液又は分散液を剥離紙上に塗布し、乾燥後に
得られた粘着剤層を支持体に密着させてもよい。
【００２５】上記ホットメルト法で塗工するには、例え
ば、上記粘着基剤、上記粘着付与樹脂、上記薬物、上記
クロタミトン及びその他各種添加剤を加熱溶融した後混
合し、得られた溶融液を支持体表面に直接塗布、冷却固
化させ粘着剤層を形成させる。この粘着剤層を保護用の
剥離紙に密着させ、本発明の貼付剤を得る。また、この
溶融液を剥離紙上に塗布し、冷却固化後に得られた粘着
剤層を支持体に密着させてもよい。
ば、上記粘着基剤、上記粘着付与樹脂、上記薬物、上記
クロタミトン及びその他各種添加剤を加熱溶融した後混
合し、得られた溶融液を支持体表面に直接塗布、冷却固
化させ粘着剤層を形成させる。この粘着剤層を保護用の
剥離紙に密着させ、本発明の貼付剤を得る。また、この
溶融液を剥離紙上に塗布し、冷却固化後に得られた粘着
剤層を支持体に密着させてもよい。
【００２６】本発明の貼付剤は、流動パラフィンとクロ
タミトンとによる吸収促進効果により、薬物の経皮吸収
性が良好であり、かつ、優れた貼付性を有する。
タミトンとによる吸収促進効果により、薬物の経皮吸収
性が良好であり、かつ、優れた貼付性を有する。
【００２７】
【実施例】以下に実施例を掲げて本発明を更に詳しく説
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
【００２８】実施例１ スチレン−イソプレン−スチレン（ＳＩＳ）ブロック共
重合体２０重量部（カリフレックス１１０７Ｐ、シェル
化学社製）をシクロヘキサン１７６重量部に溶解し、脂
環族飽和炭化水素樹脂２７重量部（アルコンＰ８５、荒
川化学社製）、流動パラフィン４７重量部（日興化学社
製）及びジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）１重量
部（オリエント化学社製）を加え、よく攪拌して完全に
溶解し、固形分濃度３５％の粘着基剤溶液を調製した。
重合体２０重量部（カリフレックス１１０７Ｐ、シェル
化学社製）をシクロヘキサン１７６重量部に溶解し、脂
環族飽和炭化水素樹脂２７重量部（アルコンＰ８５、荒
川化学社製）、流動パラフィン４７重量部（日興化学社
製）及びジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）１重量
部（オリエント化学社製）を加え、よく攪拌して完全に
溶解し、固形分濃度３５％の粘着基剤溶液を調製した。
【００２９】この粘着基剤溶液に、クロタミトン（金剛
化学社製）及び硝酸イソソルビド（中国化薬社製、以下
「ＩＳＤＮ」という）を、固形分中濃度がそれぞれ２重
量％及び３重量％となるように添加し、全体が均一な塗
工液を得た。この塗工液を、厚さ３８μｍのポリエチレ
ンテレフタレート（ＰＥＴ）フィルムをシリコン処理し
てなる剥離紙上に塗布し、６０℃で３０分間キアオーブ
ン中で乾燥させ、粘着剤層を形成した。これを厚み３１
μｍのＰＥＴとエチレン−酢酸ビニル共重合体との積層
フィルムに貼り合わせ、貼付剤を得た。
化学社製）及び硝酸イソソルビド（中国化薬社製、以下
「ＩＳＤＮ」という）を、固形分中濃度がそれぞれ２重
量％及び３重量％となるように添加し、全体が均一な塗
工液を得た。この塗工液を、厚さ３８μｍのポリエチレ
ンテレフタレート（ＰＥＴ）フィルムをシリコン処理し
てなる剥離紙上に塗布し、６０℃で３０分間キアオーブ
ン中で乾燥させ、粘着剤層を形成した。これを厚み３１
μｍのＰＥＴとエチレン−酢酸ビニル共重合体との積層
フィルムに貼り合わせ、貼付剤を得た。
【００３０】実施例２ ＳＩＳブロック共重合体２７重量部、シクロヘキサン１
６９重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２７重量部、流動
パラフィン３６重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ４重量％
及び５重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
６９重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２７重量部、流動
パラフィン３６重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ４重量％
及び５重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
【００３１】実施例３ ＳＩＳブロック共重合体２３重量部、シクロヘキサン１
７６重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２９重量部、流動
パラフィン４２重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ２重量％
及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
７６重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２９重量部、流動
パラフィン４２重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ２重量％
及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
【００３２】比較例１ クロタミトンを配合しなかったこと以外は、実施例１と
同様にして貼付剤を得た。
同様にして貼付剤を得た。
【００３３】比較例２ ＳＩＳブロック共重合体３３重量部、シクロヘキサン１
８０重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂３３重量部、ミリ
スチン酸イソプロピル３０重量部、及び、ＢＨＴ１重量
部を用いて粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液
に、ＩＳＤＮを、固形分中濃度が３重量％となるように
添加したこと以外は、実施例１と同様にして貼付剤を得
た。
８０重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂３３重量部、ミリ
スチン酸イソプロピル３０重量部、及び、ＢＨＴ１重量
部を用いて粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液
に、ＩＳＤＮを、固形分中濃度が３重量％となるように
添加したこと以外は、実施例１と同様にして貼付剤を得
た。
【００３４】比較例３ ＳＩＳブロック共重合体１２重量部、シクロヘキサン１
６９重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂１２重量部、流動
パラフィン６６重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ４重量％
及び５重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
６９重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂１２重量部、流動
パラフィン６６重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ４重量％
及び５重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
【００３５】比較例４ ＳＩＳブロック共重合体３８重量部、シクロヘキサン１
７６重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂４６重量部、流動
パラフィン１０重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ２重量％
及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
７６重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂４６重量部、流動
パラフィン１０重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ２重量％
及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を得た。
【００３６】比較例５ ＳＩＳブロック共重合体２５重量部、シクロヘキサン１
６２重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２６重量部、流動
パラフィン３５重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ１０重量
％及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施
例１と同様にして貼付剤を得た。
６２重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂２６重量部、流動
パラフィン３５重量部、及び、ＢＨＴ１重量部を用いて
粘着基剤溶液を調製し、この粘着基剤溶液に、クロタミ
トン及びＩＳＤＮを、固形分中濃度がそれぞれ１０重量
％及び３重量％となるように添加したこと以外は、実施
例１と同様にして貼付剤を得た。
【００３７】評価方法 実施例１〜３及び比較例１〜５で得られた各貼付剤につ
いて、下記の項目における性能を評価した。 （１）ヘアレスマウスの皮膚透過性 雄性ヘアレスマウスを頚椎脱臼により屠殺した後、直ち
に皮膚を剥離し、皮下脂肪を除去してフランツのセルに
セットした。実施例１〜３及び比較例１〜５の各貼付剤
を３．１４ｃｍ2 に打ち抜いた試料を、ヘアレスマウス
摘出皮膚の上に貼付した。
いて、下記の項目における性能を評価した。 （１）ヘアレスマウスの皮膚透過性 雄性ヘアレスマウスを頚椎脱臼により屠殺した後、直ち
に皮膚を剥離し、皮下脂肪を除去してフランツのセルに
セットした。実施例１〜３及び比較例１〜５の各貼付剤
を３．１４ｃｍ2 に打ち抜いた試料を、ヘアレスマウス
摘出皮膚の上に貼付した。
【００３８】リン酸水素ナトリウム（５×１０-4ｍｏ
ｌ）、リン酸水素二ナトリウム（２×１０-4ｍｏｌ）、
塩化ナトリウム（１．５×１０-1ｍｏｌ）、ゲンタマイ
シン１０ｍｇを蒸留水に溶解し、０．１規定水酸化ナト
リウム水溶液でｐＨを７．２に調整し、更に蒸留水を加
えて１０００ｍｌとし、レセプター液を調製した。フラ
ンツのセルの下部のレセプター層には、上記レセプター
液を入れ、試験開始後より３７℃に保たれた恒温槽中に
設置した。試験開始後の２４時間後に、下部のレセプタ
ー層から液を採取し、液中のＩＳＤＮの量（皮膚透過
量）を高速液体クロマトグラフ法で測定した。試験はｎ
＝３としてその平均値をとり、皮膚透過量とした。その
結果を表１に示した。
ｌ）、リン酸水素二ナトリウム（２×１０-4ｍｏｌ）、
塩化ナトリウム（１．５×１０-1ｍｏｌ）、ゲンタマイ
シン１０ｍｇを蒸留水に溶解し、０．１規定水酸化ナト
リウム水溶液でｐＨを７．２に調整し、更に蒸留水を加
えて１０００ｍｌとし、レセプター液を調製した。フラ
ンツのセルの下部のレセプター層には、上記レセプター
液を入れ、試験開始後より３７℃に保たれた恒温槽中に
設置した。試験開始後の２４時間後に、下部のレセプタ
ー層から液を採取し、液中のＩＳＤＮの量（皮膚透過
量）を高速液体クロマトグラフ法で測定した。試験はｎ
＝３としてその平均値をとり、皮膚透過量とした。その
結果を表１に示した。
【００３９】（２）初期粘着性 サンプルを３０ｍｍ×３０ｍｍの大きさに切り、バリカ
ン及びシェーバーで剃毛したモルモットの背部に貼付し
た。貼付３０分後にサンプルを剥離し、貼付性を以下の
基準により評価した。その結果を表１に示した。 （ｉ）サンプルの接着状態 ＋：完全についている ±：少し浮いている −：かなり浮いている （ｉｉ）剥離時糊残り ○：糊残りなし ×：糊残りあり
ン及びシェーバーで剃毛したモルモットの背部に貼付し
た。貼付３０分後にサンプルを剥離し、貼付性を以下の
基準により評価した。その結果を表１に示した。 （ｉ）サンプルの接着状態 ＋：完全についている ±：少し浮いている −：かなり浮いている （ｉｉ）剥離時糊残り ○：糊残りなし ×：糊残りあり
【００４０】
【表１】
【００４１】表１から明らかなように、実施例の貼付剤
は薬物の皮膚透過性が高く、かつ、糊残りが少なく貼付
性にも優れた貼付剤である。
は薬物の皮膚透過性が高く、かつ、糊残りが少なく貼付
性にも優れた貼付剤である。
【００４２】
【発明の効果】本発明の貼付剤は、上述のとおりである
ので、流動パラフィンとクロタミトンとによる吸収促進
効果により、薬物の経皮吸収性及び貼付性に優れてい
る。
ので、流動パラフィンとクロタミトンとによる吸収促進
効果により、薬物の経皮吸収性及び貼付性に優れてい
る。
Claims (1)
- 【請求項１】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、前記粘着剤層は、粘着基剤、薬物及びク
ロタミトンからなるものであり、前記粘着基剤は、ゴム
系粘着剤及び流動パラフィンからなるものであり、前記
流動パラフィンの前記粘着基剤中の含有量は、３０〜６
５重量％であり、前記クロタミトンの前記粘着剤層中の
含有量は、０．５〜５重量％であることを特徴とする貼
付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10808796A JPH09291028A (ja) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10808796A JPH09291028A (ja) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | 貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09291028A true JPH09291028A (ja) | 1997-11-11 |
Family
ID=14475550
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10808796A Pending JPH09291028A (ja) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09291028A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20080089926A1 (en) * | 2004-12-15 | 2008-04-17 | Tomohiro Ishima | External Patches Containing Etofenamate |
| WO2012029325A1 (ja) | 2010-09-03 | 2012-03-08 | 株式会社ケイ・エム トランスダーム | 経皮吸収製剤および皮膚貼付用粘着シート |
| JPWO2010109544A1 (ja) * | 2009-03-27 | 2012-09-20 | 株式会社 メドレックス | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 |
| WO2013187451A1 (ja) | 2012-06-12 | 2013-12-19 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 貼付剤 |
| JP2014156481A (ja) * | 2014-05-21 | 2014-08-28 | Medorekkusu:Kk | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 |
| WO2014200072A1 (ja) | 2013-06-12 | 2014-12-18 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 皮膚貼付用粘着シートおよびそれを用いた経皮吸収製剤 |
| US9895320B2 (en) | 2012-09-28 | 2018-02-20 | KM Transderm Ltd. | Transdermal patch with different viscosity hydrocarbon oils in the drug layer and the adhesive layer |
| US10314791B2 (en) | 2014-12-05 | 2019-06-11 | KM Transderm Ltd. | Adhesive sheet for attachment to skin and percutaneous absorption preparation using same |
| US11786480B2 (en) | 2015-12-10 | 2023-10-17 | KM Transderm Ltd. | Transdermally absorbable preparation |
-
1996
- 1996-04-26 JP JP10808796A patent/JPH09291028A/ja active Pending
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8747885B2 (en) | 2004-12-15 | 2014-06-10 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | External patches containing etofenamate |
| JP2008522957A (ja) * | 2004-12-15 | 2008-07-03 | 帝國製薬株式会社 | エトフェナマート含有外用貼付剤 |
| US20140234396A1 (en) * | 2004-12-15 | 2014-08-21 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | External patches containing etofenamate |
| US20080089926A1 (en) * | 2004-12-15 | 2008-04-17 | Tomohiro Ishima | External Patches Containing Etofenamate |
| JPWO2010109544A1 (ja) * | 2009-03-27 | 2012-09-20 | 株式会社 メドレックス | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 |
| WO2012029325A1 (ja) | 2010-09-03 | 2012-03-08 | 株式会社ケイ・エム トランスダーム | 経皮吸収製剤および皮膚貼付用粘着シート |
| WO2013187451A1 (ja) | 2012-06-12 | 2013-12-19 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 貼付剤 |
| US10758494B2 (en) | 2012-06-12 | 2020-09-01 | KM Transderm Ltd. | Rivastigmine-containing adhesive patch |
| US9895320B2 (en) | 2012-09-28 | 2018-02-20 | KM Transderm Ltd. | Transdermal patch with different viscosity hydrocarbon oils in the drug layer and the adhesive layer |
| WO2014200072A1 (ja) | 2013-06-12 | 2014-12-18 | 株式会社 ケイ・エム トランスダーム | 皮膚貼付用粘着シートおよびそれを用いた経皮吸収製剤 |
| JP2014156481A (ja) * | 2014-05-21 | 2014-08-28 | Medorekkusu:Kk | 核酸を有効成分とする外用剤組成物 |
| US10314791B2 (en) | 2014-12-05 | 2019-06-11 | KM Transderm Ltd. | Adhesive sheet for attachment to skin and percutaneous absorption preparation using same |
| EP4483902A2 (en) | 2014-12-05 | 2025-01-01 | KM Transderm Ltd. | Adhesive sheet for attachment to skin and percutaneous absorption preparation using same |
| US11786480B2 (en) | 2015-12-10 | 2023-10-17 | KM Transderm Ltd. | Transdermally absorbable preparation |
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|---|---|---|---|
| A977 | Report on retrieval |
Effective date: 20040921 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 |
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|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050209 |