JPH0940569A - ヨクイニンエキス配合固形製剤 - Google Patents

ヨクイニンエキス配合固形製剤

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JPH0940569A
JPH0940569A JP7212725A JP21272595A JPH0940569A JP H0940569 A JPH0940569 A JP H0940569A JP 7212725 A JP7212725 A JP 7212725A JP 21272595 A JP21272595 A JP 21272595A JP H0940569 A JPH0940569 A JP H0940569A
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JP
Japan
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extract
lactose
weight
solid preparation
yokuinin
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Pending
Application number
JP7212725A
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English (en)
Inventor
Satoshi Yomoda
敏 与茂田
Hiroshi Sakata
大志 坂田
Sanae Ando
早苗 安藤
Toshiki Okubo
敏樹 大窪
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kanebo Ltd
Original Assignee
Kanebo Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】保存安定性の優れたヨクイニンエキス配合固形
製剤を提供する。 【解決手段】乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量部
に対して、少なくとも１重量部の乳糖を配合することを
特徴とするヨクイニンエキス配合固形製剤。 【効果】本発明のヨクイニンエキス配合固形製剤は、ヨ
クイニンエキスの有効成分である不飽和脂肪酸の酸化が
抑制され、不快臭の生じない、優れた保存安定性を有す
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、乾燥重量としてヨ
クイニンエキス１重量部に対して、少なくとも１重量部
の乳糖を配合することを特徴とする保存安定性に優れた
ヨクイニンエキス配合固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ヨクイニンは、イネ科（Gramineae）に
属するハトムギ（Coix lachryma-jobiLinnevar ma-yuen
Stapf）の種皮を除いた種子で、水分代謝をよくする作
用や、抗炎症・鎮痛作用があり、単味で、あるいは他の
生薬と配合され漢方薬としていぼや皮膚のあれ等の治療
に使用されている。
【０００３】前記ヨクイニンエキス配合固形製剤は、錠
剤、顆粒剤および散剤の剤形で市販されている。
【０００４】ヨクイニンエキスの有効成分としてはその
不飽和脂肪酸からなる画分が、抗炎症作用等を示すこと
から、不飽和脂肪酸がヨクイニンの有効成分の一つであ
ると報告されている〔医薬ジャーナル，25,545(1989)〕
が、不飽和脂肪酸は酸化を受け易く〔化学総説，14,199
(1976)〕、従って、ヨクイニンエキス配合固形製剤は、
保存中に品質が低下し、不快臭を生じ易いという問題点
があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、長期
保存しても品質低下が起り難い、すなわち、保存安定性
に優れたヨクイニンエキス配合固形製剤を提供すること
にある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、種々検討
の結果、乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量部に対
して、少なくとも１重量部の乳糖を配合して調製した固
形製剤が、保存安定性に優れることを見出し、本発明を
完成した。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明の固形製剤の製造には、ヨ
クイニンの濃縮エキスまたは乾燥エキスが用いられる。
これらのヨクイニンエキスは以下のようにして製造する
ことができる。
【０００８】まず、ハトムギの種皮を除いた種子に、
水、水溶性有機溶媒あるいはこれらの混合溶媒を加え
て、室温あるいは加熱して煎出する。
【０００９】次に、煎出液中の不溶物を濾過あるいは遠
心分離して除去し、次いで、通常の濃縮手段、例えば減
圧濃縮により濃縮エキスとするか、あるいは通常の乾燥
手段、例えば減圧乾燥、噴霧乾燥あるいは凍結乾燥によ
り乾燥エキス末とする。
【００１０】ヨクイニンの乾燥エキス末としては、日本
薬局方外医薬品規格（薬業時報社発行、１９９３年）の
１４５８頁に記載のヨクイニンエキスが好適に使用さ
れ、これは例えばヨクイニンエクストラクト−Ｎなる商
品名（日本粉末薬品社製）のものが入手されうる。
【００１１】本発明には、第十二改正日本薬局方（第一
法規出版社発行、１９９１年、以下局方と略記する）の
１００５頁に記載の乳糖が好適に使用される。これは例
えば、Ｐｈａｒｍａｔｏｓｅなる商品名（ＤＭＶ社製）
のものが入手されうる。
【００１２】乳糖の使用量は、保存安定性の点から、乾
燥重量としてヨクイニンエキス１重量部に対して、少な
くとも１重量部配合することが必要であり、より好まし
くは１〜２重量部である。
【００１３】乳糖の使用量が、乾燥重量としてヨクイニ
ンエキス１重量部に対して３重量部以上であると、製剤
の全量が多くなるので好ましくない。
【００１４】乳糖とヨクイニンエキスの混合物の成型性
をより良好とするために、結合剤が使用される。
【００１５】結合剤としては、医薬品の製造に通常用い
られる結合剤（例えば、水溶性セルロースエーテル、ポ
リビニルピロリドン、アルギン酸ナトリウム、カルメロ
ース）を使用することができるが、これらの中でも、水
溶性セルロースエーテル、ポリビニルピロリドンまたは
これらの混合物が好ましい。
【００１６】上記水溶性セルロースエーテルとは、セル
ロース中のブドウ糖残基であるアルコール基の一部をメ
チルエーテル、ヒドロキシプロピルエーテルおよび／ま
たはヒドロキシエチルエーテル等の形に置換したもの
で、かつ水に可溶のものである。
【００１７】上記水溶性セルロースエーテルとしては、
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース等が挙げられる。
【００１８】上記のメチルセルロースは、メトキシル基
の含量が２６．０〜３３．０％のものが好ましく、局方
の１０７０頁に記載のメチルセルロースが好適に使用さ
れる。これは例えばメトローズＳＭなる商品名（信越化
学工業社製）のものが入手されうる。ヒドロキシプロピ
ルセルロースは、ヒドロキシプロポキシル基の含量が５
３．４〜７７．５％のものが好ましく、局方の１０２３
頁に記載のヒドロキシプロピルセルロースが好適に使用
される。これは例えば日曹ＨＰＣなる商品名（日本曹達
社製）のものが入手されうる。ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースは、メトキシル基およびヒドロキシプロポ
キシル基の含量がそれぞれ１９．０〜３０．０％、４．
０〜１２．０％のものが好ましく、局方の１０２５頁お
よび１０２７頁に記載のヒドロキシプロピルメチルセル
ロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
２９０６およびヒドロキシプロピルメチルセルロース２
９１０が好適に使用される。これらは例えばそれぞれメ
トロ−ズ９０ＳＨ、メトロ−ズ６５ＳＨおよびＴＣ−５
なる商品名（いずれも信越化学工業社製）のものが入手
されうる。ポリビニルピロリドンは、分子量約２５００
０〜約１２０００００のものが使用し得るが、分子量約
４００００のものが好ましく、これは局方の１０５７頁
に記載のポリビニルピロリドンＫ３０が好適に使用され
る。
【００１９】これらの結合剤の中でも、ヒドロキシプロ
ポキシル基の含量が５３．４〜７７．５％のヒドロキシ
プロピルセルロースが特に好ましい。
【００２０】本発明の固形製剤には、顆粒剤、カプセル
剤、錠剤等の製剤が包含される。
【００２１】顆粒剤は、ヨクイニン乾燥エキス末、乳糖
および結合剤を均一に混合した後、湿式押し出し造粒法
により顆粒状にして製造することができる。また、ヨク
イニン乾燥エキス末と乳糖との混合物に、結合剤の水溶
液または有機溶媒溶液（通常０．１〜１０％）を流動層
造粒機中で噴霧し造粒して（流動層造粒法）顆粒状にす
ることによっても製造することができる。
【００２２】さらに、顆粒剤は、ヨクイニン濃縮エキ
ス、結合剤を混合して、通常の乾燥手段、例えば減圧乾
燥してヨクイニンエキスを含有する組成物を調製した
後、前記の湿式押し出し造粒法や流動層造粒法により顆
粒状にすることによっても製造することができる。
【００２３】上記造粒に使用する有機溶媒としては、結
合剤を溶解させることのできる溶媒であれば特に限定さ
れず、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノー
ル、アセトンの１種または２種以上を混合して用いるこ
とができる。これらの中でもエタノールが特に好まし
い。
【００２４】結合剤の使用量は、特に限定されるもので
はないが、好ましくは乾燥重量としてヨクイニンエキス
１重量部に対して０．０４〜０．０６重量部である。
【００２５】前記方法で得られる顆粒剤は、常法により
カプセルに充填しカプセル剤に、あるいは要すれば滑沢
剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）等を添加して
均一に混合した後、打錠して錠剤とすることができる。
【００２６】本発明のヨクイニンエキス配合固形製剤
は、いぼや皮膚のあれ等の治療を目的として、通常成人
１日当たりヨクイニン乾燥エキスとして０．５〜３ｇ相
当量を１日３回食前または食間に経口投与する。
【００２７】
【発明の効果】本発明のヨクイニンエキス配合固形製剤
は、ヨクイニンエキスの有効成分である不飽和脂肪酸の
酸化が抑制され、不快臭の生じない、優れた保存安定性
を有する（後記試験例１参照）。
【００２８】以下、本発明の効果を試験例を挙げて説明
する。
【００２９】［試験例］ １．試験例（保存安定性試験） 保存安定性の評価は、１）臭いの官能試験と、２）不飽
和脂肪酸量（リノール酸、オレイン酸）の残存率の測定
により行った。 １）試料 実施例１〜実施例４の顆粒剤および比較例１〜比較例４
の顆粒剤 ２）試験方法 試料を６０℃、密閉容器中に保存し、６カ月後に臭いの
官能試験を実施した。また、６カ月保存後の不飽和脂肪
酸量を測定し、保存前に測定した不飽和脂肪酸量の比か
ら、その残存率（％）を求めた。
【００３０】臭いの官能試験は、不快臭の程度を、不快
臭なし、不快臭あり、強い不快臭あり、極めて強い不快
臭ありの４段階に分けて評価した。不飽和脂肪酸量の測
定は、液体クロマトグラフィー（以下、ＨＰＬＣと略
す）法で測定した。すなわち、試料約１ｇを正確にと
り、抽出溶媒（クロロホルム：メタノール＝２：１）約
３ｍｌを加えて２分間超音波処理し、さらに１０分間振
盪した後、抽出溶媒を加えて全量１０ｍｌとし、これを
濾紙を用いて濾過した濾液を試料溶液とした。別に、不
飽和脂肪酸標準品約２０ｍｇを正確にとり、エタノール
を加えて全量５０ｍｌとし、これを標準溶液とした。内
部標準品にはマルガリン酸を用いた。試料溶液および標
準溶液に、２−ニトロフェニルヒドラジン（以下、２−
ＮＰＨと略す）ラベル化キット（ワイエムシイ社製：高
速液体クロマトグラフィー用遊離型短鎖・長鎖脂肪酸分
析キットＳ−ＦＡ−ＣＲ−０１）を加え２−ＮＰＨ化
し、以下のＨＰＬＣ条件により２−ＮＰＨ化不飽和脂肪
酸を定量し、それより不飽和脂肪酸量を求めた。
【００３１】ＨＰＬＣ条件： カラム：ＹＭＣ−ＰａｃｋＦＡ（６．０ｍｍ×２５０ｍ
ｍ、ワイエムシイ社製） 温 度：３５゜ 移動相：アセトニトリル８５容と水１５容の混合溶液 流 速：１．２ｍｌ／ｍｉｎ 検出器：ＵＶ２３０ｎｍにおける吸光度測定 ３）試験結果 結果を表１に示す。
【００３２】
【表１】 表１から明らかなように、本発明の顆粒剤はいずれも長
期間保存しても不快臭が生じず、また、有効成分と考え
られている不飽和脂肪酸の残存率の低下も認められず、
良好な保存安定性を示した。それに対して、ヨクイニン
乾燥エキス量に対して乳糖の量が少ない顆粒剤（比較例
１の顆粒剤）および乳糖の代わりに白糖、Ｄ−マンニト
ール、トウモロコシデンプンをそれぞれ用いた顆粒剤
（それぞれ比較例２〜４の顆粒剤）はいずれも、強い不
快臭が生じるとともに、不飽和脂肪酸（特にリノール
酸）量の著しい低下が認められた。
【００３３】
【実施例】以下に実施例及び比較例を挙げて本発明を具
体的に説明する。
【００３４】実施例１ ヨクイニン乾燥エキス（ヨクイニンエクストラクト−Ｎ
TM、日本粉末薬品社製）４４４ｇ、乳糖（Ｐｈａｒｍａ
ｔｏｓｅTM ２００Ｍ Ｌａｃｔｏｓｅ、ＤＭＶ社製）
５３６ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ
−Ｌ、日本曹達社製）２０ｇを均一に混合した後、無水
エタノール２５０ｍｌを加えて練合し、押し出し造粒機
により造粒後、乾燥し、篩過・整粒して本発明の顆粒剤
を得た。
【００３５】実施例２ ヨクイニン乾燥エキスおよび乳糖の使用量をそれぞれ５
００ｇ、４８０ｇに代えた以外は実施例１と同様に調製
し、実施例２の顆粒剤を得た。
【００３６】実施例３ ヨクイニン乾燥エキスおよび乳糖の使用量をそれぞれ４
００ｇ、５８０ｇに代えた以外は実施例１と同様に調製
し、実施例３の顆粒剤を得た。
【００３７】実施例４ ヨクイニン乾燥エキスおよび乳糖の使用量をそれぞれ３
３３ｇ、６４７ｇに代えた以外は実施例１と同様に調製
し、実施例４の顆粒剤を得た。
【００３８】比較例１ ヨクイニン乾燥エキスおよび乳糖の使用量をそれぞれ６
６７ｇ、３１３ｇに代えた以外は実施例１と同様に調製
し、比較例１の顆粒剤を得た。
【００３９】比較例２ 乳糖を白糖（フロストシュガーＦＳ−２TM、日新製糖社
製）に代えた以外は、実施例１と同様に調製し、比較例
２の顆粒剤を得た。
【００４０】比較例３ 乳糖をＤ−マンニトール（東和化成工業社製）に代えた
以外は、実施例１と同様に調製し、比較例３の顆粒剤を
得た。
【００４１】比較例４ 乳糖５３６ｇをトウモロコシデンプン（日本コーンスタ
ーチ社製）５２６ｇに、また、ヒドロキシプロピルセル
ロース２０ｇを３０ｇに代えた以外は、実施例１と同様
に調製し、比較例４の顆粒剤を得た。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/38 Ａ６１Ｋ 47/38 Ｚ

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量
    部に対して、少なくとも１重量部の乳糖を配合すること
    を特徴とするヨクイニンエキス配合固形製剤。
  2. 【請求項２】 乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量
    部に対して、少なくとも１重量部の乳糖、および結合剤
    を配合してなるヨクイニンエキス配合固形製剤。
  3. 【請求項３】 乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量
    部に対して、１〜２重量部の乳糖、および結合剤を配合
    してなるヨクイニンエキス配合固形製剤。
  4. 【請求項４】 結合剤が水溶性セルロースエーテル、ポ
    リビニルピロリドンまたはこれらの混合物である請求項
    ２または請求項３に記載のヨクイニンエキス配合固形製
    剤。
  5. 【請求項５】 結合剤がヒドロキシプロピルセルロース
    である請求項３に記載のヨクイニンエキス配合固形製
    剤。
  6. 【請求項６】 乾燥重量としてヨクイニンエキス１重量
    部に対して、１〜２重量部の乳糖、およびヒドロキシプ
    ロピルセルロース０．０４〜０．０６重量部を配合して
    なるヨクイニンエキス配合固形製剤。
  7. 【請求項７】 固形製剤が顆粒剤である請求項１〜６の
    いずれかに記載のヨクイニンエキス配合固形製剤。
JP7212725A 1995-07-28 1995-07-28 ヨクイニンエキス配合固形製剤 Pending JPH0940569A (ja)

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