JPH0967264A - ３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムａリダクターゼ活性阻害剤 - Google Patents
３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムａリダクターゼ活性阻害剤Info
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- JPH0967264A JPH0967264A JP7248880A JP24888095A JPH0967264A JP H0967264 A JPH0967264 A JP H0967264A JP 7248880 A JP7248880 A JP 7248880A JP 24888095 A JP24888095 A JP 24888095A JP H0967264 A JPH0967264 A JP H0967264A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 甘草（マメ科グリキリザ属の植物）の植物体
のエッセンスからなる３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤及びそれ
を配合した、医薬組成物及び食品組成物。 【効果】 本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタ
リルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤は３−ヒド
ロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクタ
ーゼ活性阻害作用に優れ、これを配合する食品組成物及
び医薬組成物は３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル
コエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因するコレ
ステロール恒常性異常疾患の治療又は予防に好適であ
る。
のエッセンスからなる３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤及びそれ
を配合した、医薬組成物及び食品組成物。 【効果】 本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタ
リルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤は３−ヒド
ロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクタ
ーゼ活性阻害作用に優れ、これを配合する食品組成物及
び医薬組成物は３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル
コエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因するコレ
ステロール恒常性異常疾患の治療又は予防に好適であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は脂質代謝異常に有用
な３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイム
Ａリダクターゼ活性阻害剤に関する。
な３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイム
Ａリダクターゼ活性阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル
コエンザイムＡリダクターゼは脂質代謝に係わる重要な
酵素であり、この酵素の活性が亢進すると、例えば高脂
血症等の各種の脂質代謝異常症を引き起こす。ここで、
高脂血症についてであるが、高脂血症は脂質代謝酵素の
亢進によって引き起こされるものであり、この様な原因
となる脂質代謝酵素としては、コレステロールアシルト
ランスフェラーゼ、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタ
リルコエンザイムＡリダクターゼ等複数が知られてお
り、これらのうち亢進している酵素の活性を抑制又は阻
害する事が脂質代謝異常症の治療の上で必要である。即
ち、脂質代謝異常症の治療に於いては原因となっている
特定の脂質代謝酵素を抑制又は阻害する必要がある。
コエンザイムＡリダクターゼは脂質代謝に係わる重要な
酵素であり、この酵素の活性が亢進すると、例えば高脂
血症等の各種の脂質代謝異常症を引き起こす。ここで、
高脂血症についてであるが、高脂血症は脂質代謝酵素の
亢進によって引き起こされるものであり、この様な原因
となる脂質代謝酵素としては、コレステロールアシルト
ランスフェラーゼ、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタ
リルコエンザイムＡリダクターゼ等複数が知られてお
り、これらのうち亢進している酵素の活性を抑制又は阻
害する事が脂質代謝異常症の治療の上で必要である。即
ち、脂質代謝異常症の治療に於いては原因となっている
特定の脂質代謝酵素を抑制又は阻害する必要がある。
【０００３】これらの内、３−ヒドロキシ−３−メチル
グルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤とし
ては、コンパクチン、ダルバスタチン、フルインドスタ
チン、メビノリン、モナコリン等が開発されたが、頭痛
やミエロパチーと言った副作用を出現させることがあ
り、連続投与の必要な３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因す
る脂質代謝異常症の治療や予防にこれらの薬物を用いる
ことに問題がないわけではなかった。即ち、３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害作用を有する新たな物質が求められていた。
グルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤とし
ては、コンパクチン、ダルバスタチン、フルインドスタ
チン、メビノリン、モナコリン等が開発されたが、頭痛
やミエロパチーと言った副作用を出現させることがあ
り、連続投与の必要な３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因す
る脂質代謝異常症の治療や予防にこれらの薬物を用いる
ことに問題がないわけではなかった。即ち、３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害作用を有する新たな物質が求められていた。
【０００４】一方、甘草はその根の乾燥物を漢方生薬と
して用いられている。又、その抽出物には血中の脂質の
バランスを整える作用があることは知られていたが、３
−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリ
ダクターゼ活性阻害作用を有することは全く知られてい
なかった。
して用いられている。又、その抽出物には血中の脂質の
バランスを整える作用があることは知られていたが、３
−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリ
ダクターゼ活性阻害作用を有することは全く知られてい
なかった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明はこの様な状況
を踏まえて為されたものであり、新たな３−ヒドロキシ
−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活
性阻害作用を有する物質を提供することを課題とする。
を踏まえて為されたものであり、新たな３−ヒドロキシ
−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活
性阻害作用を有する物質を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記実状に鑑みて、３−
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害作用を有する新たな物質を求め、各種
素材について３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコ
エンザイムＡリダクターゼ活性阻害作用を指標に鋭意ス
クリーニングを重ねた結果、甘草のエッセンスにその様
な作用があることを見いだし発明を完成させた。以下
に、本発明について詳細に述べる。
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害作用を有する新たな物質を求め、各種
素材について３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコ
エンザイムＡリダクターゼ活性阻害作用を指標に鋭意ス
クリーニングを重ねた結果、甘草のエッセンスにその様
な作用があることを見いだし発明を完成させた。以下
に、本発明について詳細に述べる。
【０００７】（１）本発明の３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活 性阻
害剤 本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエン
ザイムＡリダクターゼ活性阻害剤は、甘草のエッセンス
からなる。甘草とはマメ科グリキリザ属の植物の総称
で、例えば洋甘草（G.glabra L.）、ナンキンカンゾウ
（G.glabra L.vargrandurifera Regel et Herder）、ウ
ラルカンゾウ（G.uralensis Fisch. et DC） 、シナカ
ンゾウ（G.echinata L.）、イヌカンゾウ（G.pallidifl
ora Maxim）、脹果甘草（G.infrata BAT）等の植物が好
適に挙げられ、これらは漢方生薬店等で市販されており
容易に入手できる。ここで、エッセンスとは植物体の全
部又は一部そのもの、植物体の全部又は一部を乾燥、粉
砕、細切した加工物、植物体の全部又は一部或いはその
加工物を溶剤抽出したもの、水蒸気蒸留等により、揮発
分のみを集めたもの、それらをシリカゲル、ＯＤＳ、イ
オン交換樹脂等を担体に用いたカラムクロマトグラフィ
ーや液液抽出で分画精製したものの総称である。抽出の
方法であるが、例えば、極性溶媒を植物体或いはその加
工物に１〜１０倍量加え、室温であれば数日、沸点付近
の温度であれば数時間浸漬すれば良い。必要に応じて濾
過等で不溶物を取り除いたり、減圧濃縮などで溶剤を除
去しても良い。溶剤としては特段の限定はないが、水、
エタノールやメタノール、１，３−ブタンジオール等の
アルコール類、アセトンやメチルエチルケトン等のケト
ン類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフラン等のエー
テル類、塩化メチレンやクロロホルム等のハロゲン化炭
化水素類、酢酸エチルや蟻酸メチル等のエステル類、ア
セトニトリル等のニトリル類が好適に例示できる。これ
らの溶剤は唯一種のみを用いても良いし、２種以上を混
合して用いても構わない。この様なエッセンスの内最も
好ましいものは、根部を温湯で抽出しこれをダイアイオ
ンＨＰ−２０（三菱化成製）に吸着させエタノールで溶
出させこれを減圧濃縮したものが好ましい。又、使用す
る部位としては、特段の限定はないが、根部又はストロ
ン部が好ましい。かくして得られたエッセンスは優れた
３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ
リダクターゼ活性阻害作用を有する上、基源植物が長年
漢方薬として用いられてきたものであることから、安全
性にも優れるので３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリ
ルコエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因する脂
質代謝異常症の治療及び予防に大変有益である。このも
のの投与量は、経口投与の場合１日成人１人当たり５〜
５００ｍｇを数回に分けて投与するのが適当である。注
射剤として用いる場合は、１〜１００ｍｇが適当であ
る。他の投与経路についてはこれらに準ずれば良い。
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活 性阻
害剤 本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエン
ザイムＡリダクターゼ活性阻害剤は、甘草のエッセンス
からなる。甘草とはマメ科グリキリザ属の植物の総称
で、例えば洋甘草（G.glabra L.）、ナンキンカンゾウ
（G.glabra L.vargrandurifera Regel et Herder）、ウ
ラルカンゾウ（G.uralensis Fisch. et DC） 、シナカ
ンゾウ（G.echinata L.）、イヌカンゾウ（G.pallidifl
ora Maxim）、脹果甘草（G.infrata BAT）等の植物が好
適に挙げられ、これらは漢方生薬店等で市販されており
容易に入手できる。ここで、エッセンスとは植物体の全
部又は一部そのもの、植物体の全部又は一部を乾燥、粉
砕、細切した加工物、植物体の全部又は一部或いはその
加工物を溶剤抽出したもの、水蒸気蒸留等により、揮発
分のみを集めたもの、それらをシリカゲル、ＯＤＳ、イ
オン交換樹脂等を担体に用いたカラムクロマトグラフィ
ーや液液抽出で分画精製したものの総称である。抽出の
方法であるが、例えば、極性溶媒を植物体或いはその加
工物に１〜１０倍量加え、室温であれば数日、沸点付近
の温度であれば数時間浸漬すれば良い。必要に応じて濾
過等で不溶物を取り除いたり、減圧濃縮などで溶剤を除
去しても良い。溶剤としては特段の限定はないが、水、
エタノールやメタノール、１，３−ブタンジオール等の
アルコール類、アセトンやメチルエチルケトン等のケト
ン類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフラン等のエー
テル類、塩化メチレンやクロロホルム等のハロゲン化炭
化水素類、酢酸エチルや蟻酸メチル等のエステル類、ア
セトニトリル等のニトリル類が好適に例示できる。これ
らの溶剤は唯一種のみを用いても良いし、２種以上を混
合して用いても構わない。この様なエッセンスの内最も
好ましいものは、根部を温湯で抽出しこれをダイアイオ
ンＨＰ−２０（三菱化成製）に吸着させエタノールで溶
出させこれを減圧濃縮したものが好ましい。又、使用す
る部位としては、特段の限定はないが、根部又はストロ
ン部が好ましい。かくして得られたエッセンスは優れた
３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ
リダクターゼ活性阻害作用を有する上、基源植物が長年
漢方薬として用いられてきたものであることから、安全
性にも優れるので３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリ
ルコエンザイムＡリダクターゼ活性の亢進に起因する脂
質代謝異常症の治療及び予防に大変有益である。このも
のの投与量は、経口投与の場合１日成人１人当たり５〜
５００ｍｇを数回に分けて投与するのが適当である。注
射剤として用いる場合は、１〜１００ｍｇが適当であ
る。他の投与経路についてはこれらに準ずれば良い。
【０００８】（２）本発明の食品組成物 本発明の食品組成物は、上記３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤を
含有することを特徴とする、３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性亢進によ
る疾病の予防又は改善用のものである。食品の種類とし
ては、日常経口経路により栄養素を補給するものであれ
ば特段の限定を受けない。具体的には、例えば、グミ、
キャンディー、クッキー等の菓子類、ジュース、炭酸飲
料、茶等の飲料、パンやホットケーキ、スコーン、タコ
ス、スパゲッティー等の主食類、ピクルス、漬物、佃煮
等の惣菜類等が挙げられる。これらの食品組成物に於け
る本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエ
ンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤の好ましい含有量は
０．０１％〜１０重量％である。更に好ましくは０．１
〜１重量％である。但し、茶として用いる場合には乾燥
葉又はその加工品をそのまま用いても良い。本発明の食
品組成物には本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤以外に通
常食品組成物で用いられる任意成分を含有させることが
出来る。この様な任意成分としては、任意成分として
は、賦形剤、増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、安定
剤、着色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化剤、分散剤、
増粘剤、等張剤、保存剤等が例示できる。本発明の３−
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害剤とかかる任意成分を通常の食品の製
造方法によって加工すれば本発明の食品組成物を作るこ
とが出来る。本発明の食品組成物は既に３−ヒドロキシ
−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼの
亢進による疾病を発症している人に投与すれば、その症
状を改善でき、発症はしていなくとも、臨床検査値など
のデータが発症の危険を示している人などに投与すれば
発症を予防できる。
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤を
含有することを特徴とする、３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性亢進によ
る疾病の予防又は改善用のものである。食品の種類とし
ては、日常経口経路により栄養素を補給するものであれ
ば特段の限定を受けない。具体的には、例えば、グミ、
キャンディー、クッキー等の菓子類、ジュース、炭酸飲
料、茶等の飲料、パンやホットケーキ、スコーン、タコ
ス、スパゲッティー等の主食類、ピクルス、漬物、佃煮
等の惣菜類等が挙げられる。これらの食品組成物に於け
る本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエ
ンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤の好ましい含有量は
０．０１％〜１０重量％である。更に好ましくは０．１
〜１重量％である。但し、茶として用いる場合には乾燥
葉又はその加工品をそのまま用いても良い。本発明の食
品組成物には本発明の３−ヒドロキシ−３−メチルグル
タリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤以外に通
常食品組成物で用いられる任意成分を含有させることが
出来る。この様な任意成分としては、任意成分として
は、賦形剤、増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、安定
剤、着色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化剤、分散剤、
増粘剤、等張剤、保存剤等が例示できる。本発明の３−
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害剤とかかる任意成分を通常の食品の製
造方法によって加工すれば本発明の食品組成物を作るこ
とが出来る。本発明の食品組成物は既に３−ヒドロキシ
−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼの
亢進による疾病を発症している人に投与すれば、その症
状を改善でき、発症はしていなくとも、臨床検査値など
のデータが発症の危険を示している人などに投与すれば
発症を予防できる。
【０００９】（３）本発明の医薬組成物 本発明の医薬組成物は上記３−ヒドロキシ−３−メチル
グルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤を含
有することを特徴とする。医薬組成物の種類としては、
特段の限定はされないが、例えば、顆粒剤、散剤、錠
剤、糖衣剤、液剤、エリクシール剤等の経口投与剤、ア
ンプル、バイアル等の注射剤、坐剤等の経直腸投与剤、
軟膏、クリーム、貼付等の経皮投与剤などが例示でき
る。本発明の医薬組成物は、上記３−ヒドロキシ−３−
メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害
剤以外に通常医薬組成物で用いられている任意成分を含
むことが出来る。この様な任意成分としては、任意成分
としては、賦形剤、増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、
安定剤、崩壊剤、着色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化
剤、分散剤、増粘剤、等張剤等が例示できる。更にコレ
ステロールアシルトランスフェラーゼ活性阻害剤等の脂
質調整に関与する薬剤や循環器用薬を含有することも可
能である。本発明の投与経路は医学的に用いられている
ものであれば特段の限定を受けずに用いることが出来る
が、最も好ましいものは、投与の連続性の必要から考え
ると経口投与である。本発明の医薬組成物を３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼの亢進に起因する疾病を発症している人に投与すれ
ば、この疾病を治療することが出来る。又、発症の危険
のある人に投与すれば発症の予防ができる。
グルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤を含
有することを特徴とする。医薬組成物の種類としては、
特段の限定はされないが、例えば、顆粒剤、散剤、錠
剤、糖衣剤、液剤、エリクシール剤等の経口投与剤、ア
ンプル、バイアル等の注射剤、坐剤等の経直腸投与剤、
軟膏、クリーム、貼付等の経皮投与剤などが例示でき
る。本発明の医薬組成物は、上記３−ヒドロキシ−３−
メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害
剤以外に通常医薬組成物で用いられている任意成分を含
むことが出来る。この様な任意成分としては、任意成分
としては、賦形剤、増量剤、結合剤、被覆剤、糖衣剤、
安定剤、崩壊剤、着色剤、滑沢剤、ｐＨ調製剤、可溶化
剤、分散剤、増粘剤、等張剤等が例示できる。更にコレ
ステロールアシルトランスフェラーゼ活性阻害剤等の脂
質調整に関与する薬剤や循環器用薬を含有することも可
能である。本発明の投与経路は医学的に用いられている
ものであれば特段の限定を受けずに用いることが出来る
が、最も好ましいものは、投与の連続性の必要から考え
ると経口投与である。本発明の医薬組成物を３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼの亢進に起因する疾病を発症している人に投与すれ
ば、この疾病を治療することが出来る。又、発症の危険
のある人に投与すれば発症の予防ができる。
【００１０】
【発明の実施の態様】以下に例を挙げて本発明の実施の
態様を説明する。尚、ＨＭＧＣＯＡ−１及び２は後記実
施例にしたがって作成した。
態様を説明する。尚、ＨＭＧＣＯＡ−１及び２は後記実
施例にしたがって作成した。
【００１１】（例１）キャンディー 下記処方にしたがってキャンディーを作成した。即ち、
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部
【００１２】（例２）キャンディー 下記処方にしたがってキャンディーを作成した。即ち、
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部
Ａ成分を１５０℃で加熱溶解し１２０℃に冷却後、Ｂ成
分を添加、攪拌後、均一としたものを成型、冷却してキ
ャンディーとした。 Ａ 砂糖 ５９重量部 水飴 ３０重量部 Ｂ クエン酸 １重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部
【００１３】（例３）グミ Ａ成分を１１０℃で加熱溶解させ、別途膨潤溶解させた
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部
【００１４】（例４）グミ Ａ成分を１１０℃で加熱溶解させ、別途膨潤溶解させた
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ ５重量部
Ｂ成分を添加し、更にＣ成分を流し込み攪拌し、型に流
し込み一昼夜放置し、型から外してグミを得た。 Ａ 砂糖 ４０重量部 水飴 ４０重量部 Ｂ ゼラチン ８重量部 水 ５重量部 Ｃ クエン酸 ２重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ ５重量部
【００１５】（例５）パン 下記の処方にしたがってパンを作成した。即ち、処方成
分を全て秤込み、良く混練りし４０℃で１時間一次発酵
させた後、１５分のベンチタイムをとり、成型し４０℃
で４５分二次発酵させ、２３０℃のオーブンで蒸気入れ
をしながら２５分焼いてパンを得た。 強力粉 ５００重量部 ドライイースト １０重量部 溶かしバター ５０重量部 塩 ８重量部 砂糖 １５重量部 ３８℃のぬるま湯 ３２０重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部
分を全て秤込み、良く混練りし４０℃で１時間一次発酵
させた後、１５分のベンチタイムをとり、成型し４０℃
で４５分二次発酵させ、２３０℃のオーブンで蒸気入れ
をしながら２５分焼いてパンを得た。 強力粉 ５００重量部 ドライイースト １０重量部 溶かしバター ５０重量部 塩 ８重量部 砂糖 １５重量部 ３８℃のぬるま湯 ３２０重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部
【００１６】（例６）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００１７】（例７）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ １０重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００１８】（例８）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部 ＨＭＧＣＯＡ−２ ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００１９】（例９）顆粒剤 下記の処方にしたがって顆粒剤を作成した。即ち、処方
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部 メバロチン ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
成分を秤量し、Ａ部をグラッド造粒装置に投入し低速で
混合し、高速回転でＢ部を噴霧しながら造粒した。これ
を４０℃で４８時間送風乾燥し篩過して顆粒剤を得た。 Ａ 結晶セルロース ４０重量部 乳糖 ４０重量部 アルミニウムステアレート ２重量部 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ８重量部 ＨＭＧＣＯＡ−１ ５重量部 メバロチン ５重量部 Ｂ ５０％エタノール水溶液 ２０重量部
【００２０】
実施例１ 製造例 甘草（洋甘草とナンキンカンゾウの混合物）１００ｇに
沸騰水１ｌを加えて３時間加熱しながら抽出した。冷却
後濾過により不溶物を除去し、凍結乾燥して３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害剤１（ＨＭＧＣＯＡ−１）を２０ｇ得た。こ
れを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイオンＨＰ−２０
（三菱化成製）を充填したカラムを通し、純水、２０％
エタノール水溶液、エタノールを３ｌずつ流し分画し
た。エタノール分画を濃縮し３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤２
（ＨＭＧＣＯＡ−２）を７ｇ得た。
沸騰水１ｌを加えて３時間加熱しながら抽出した。冷却
後濾過により不溶物を除去し、凍結乾燥して３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害剤１（ＨＭＧＣＯＡ−１）を２０ｇ得た。こ
れを水５００ｍｌに分散させ、ダイアイオンＨＰ−２０
（三菱化成製）を充填したカラムを通し、純水、２０％
エタノール水溶液、エタノールを３ｌずつ流し分画し
た。エタノール分画を濃縮し３−ヒドロキシ−３−メチ
ルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤２
（ＨＭＧＣＯＡ−２）を７ｇ得た。
【００２１】実施例２ ３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ
リダクターゼ活性阻害作用 の測定 実施例１で作成したＨＭＧＣＯＡ−１及び２について３
−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリ
ダクターゼ活性阻害作用を測定した。即ち、ＤＬ［３−
14Ｃ］３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザ
イムＡ２．５μｌ、１０ｍＭのＮＡＤＰＨ水溶液５μ
ｌ、１００ｍＭのジチオスレイトール水溶液５μｌ、１
００ｍＭのＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液５μｌ、５００ｍＭ
の燐酸２水素カリウムバッファー（ｐＨ７．４）１０μ
ｌ、水７．５μｌ、５０ｍｇ／ｍｌの濃度の検体の水溶
液５μｌを培養チューブに加え３７℃で３分インキュベ
ートしラットの肝ミクロソーム１０μｌを更に加え１５
分インキュベートして、２Ｎの塩酸を加え１５分インキ
ュベートした後、シリカゲル薄層クロマトグラフィー上
に４μｌチャージしベンゼン：アセトン＝１：１で展開
しメバロン酸のラクトン体部分を切りとり液体シンチレ
ーターで放射線量を測定し、コントロールの放射活性か
ら検体の放射活性を減じた値をコントロールの放射活性
で除し、１００を乗じて３−ヒドロキシ−３−メチルグ
ルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害率とし
た。尚、コントロールは検体の水溶液の代わりに水を用
いた。結果を表１に示す。これより本発明の３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害剤は３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル
コエンザイムＡリダクターゼ活性阻害作用に優れること
が判る。
リダクターゼ活性阻害作用 の測定 実施例１で作成したＨＭＧＣＯＡ−１及び２について３
−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリ
ダクターゼ活性阻害作用を測定した。即ち、ＤＬ［３−
14Ｃ］３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザ
イムＡ２．５μｌ、１０ｍＭのＮＡＤＰＨ水溶液５μ
ｌ、１００ｍＭのジチオスレイトール水溶液５μｌ、１
００ｍＭのＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液５μｌ、５００ｍＭ
の燐酸２水素カリウムバッファー（ｐＨ７．４）１０μ
ｌ、水７．５μｌ、５０ｍｇ／ｍｌの濃度の検体の水溶
液５μｌを培養チューブに加え３７℃で３分インキュベ
ートしラットの肝ミクロソーム１０μｌを更に加え１５
分インキュベートして、２Ｎの塩酸を加え１５分インキ
ュベートした後、シリカゲル薄層クロマトグラフィー上
に４μｌチャージしベンゼン：アセトン＝１：１で展開
しメバロン酸のラクトン体部分を切りとり液体シンチレ
ーターで放射線量を測定し、コントロールの放射活性か
ら検体の放射活性を減じた値をコントロールの放射活性
で除し、１００を乗じて３−ヒドロキシ−３−メチルグ
ルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害率とし
た。尚、コントロールは検体の水溶液の代わりに水を用
いた。結果を表１に示す。これより本発明の３−ヒドロ
キシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクター
ゼ活性阻害剤は３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル
コエンザイムＡリダクターゼ活性阻害作用に優れること
が判る。
【００２２】
【表１】
【００２３】
【発明の効果】本発明によれば、３−ヒドロキシ−３−
メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害
作用を有する新たな物質が提供できる。
メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害
作用を有する新たな物質が提供できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ２３Ｌ 1/30 Ａ２３Ｌ 1/30 Ｂ Ｃ１２Ｎ 9/99 Ｃ１２Ｎ 9/99
Claims (6)
- 【請求項１】 甘草のエッセンスからなる３−ヒドロキ
シ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ
活性阻害剤。 - 【請求項２】 甘草が洋甘草（G.glabra L.）、ナンキ
ンカンゾウ（G.glabra L.var grandurifera Regel et H
erder）、ウラルカンゾウ（G.uralensis Fisch. et D
C） 、シナカンゾウ（G.echinata L.）、イヌカンゾウ
（G.pallidifloraMaxim）、脹果甘草（G.infrata BAT）
から選ばれる一種以上である、請求項１記載の３−ヒド
ロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダクタ
ーゼ活性阻害剤。 - 【請求項３】 エッセンスが極性溶媒抽出物である、請
求項１又は２記載の３−ヒドロキシ−３−メチルグルタ
リルコエンザイムＡリダクターゼ活性阻害剤。 - 【請求項４】 エッセンスが根部又はストロン部を温湯
で抽出しこれをダイアイオンＨＰ−２０（三菱化成製）
に吸着させエタノールで溶出させたものを減圧濃縮した
ものである、請求項１〜３の何れか一項に記載の３−ヒ
ドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダク
ターゼ活性阻害剤。 - 【請求項５】 請求項１〜４の何れか一項に記載の３−
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害剤を配合した、３−ヒドロキシ−３−
メチルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性亢進
による疾病の予防又は改善用の食品組成物。 - 【請求項６】 請求項１〜４の何れか一項に記載の３−
ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡリダ
クターゼ活性阻害剤を配合した３−ヒドロキシ−３−メ
チルグルタリルコエンザイムＡリダクターゼ活性亢進に
よる疾病の予防又は治療用の医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7248880A JPH0967264A (ja) | 1995-09-01 | 1995-09-01 | ３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムａリダクターゼ活性阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7248880A JPH0967264A (ja) | 1995-09-01 | 1995-09-01 | ３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムａリダクターゼ活性阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0967264A true JPH0967264A (ja) | 1997-03-11 |
Family
ID=17184816
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7248880A Pending JPH0967264A (ja) | 1995-09-01 | 1995-09-01 | ３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムａリダクターゼ活性阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0967264A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002047699A1 (en) * | 2000-12-12 | 2002-06-20 | Kaneka Corporation | Compositions for preventing or ameliorating multiple risk factor syndromes |
-
1995
- 1995-09-01 JP JP7248880A patent/JPH0967264A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002047699A1 (en) * | 2000-12-12 | 2002-06-20 | Kaneka Corporation | Compositions for preventing or ameliorating multiple risk factor syndromes |
| JPWO2002047699A1 (ja) * | 2000-12-12 | 2004-04-15 | 鐘淵化学工業株式会社 | マルチプル・リスク・ファクター症候群を予防又は改善するための組成物 |
| KR100842193B1 (ko) * | 2000-12-12 | 2008-06-30 | 카네카 코포레이션 | 다중 위험 인자 증후군의 예방 또는 개선용 조성물 |
| JP2010159282A (ja) * | 2000-12-12 | 2010-07-22 | Kaneka Corp | マルチプル・リスク・ファクター症候群を予防又は改善するための組成物 |
| US8071141B2 (en) | 2000-12-12 | 2011-12-06 | Kaneka Corporation | Compositions for preventing or ameliorating multiple risk factor syndromes |
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