JPH0987140A - 過酸化ベンゾイル組成物 - Google Patents
過酸化ベンゾイル組成物Info
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Abstract
ステルとを含む非刺激性組成物は、皮膚との接触に使用
するのに好適な製品の製造に有用である。
Description
安息香酸エステルを含み、非刺激性であってそれ故にヒ
トの皮膚または組織に接触させるのに好適な組成物に一
般に関する。本発明はまたこのような組成物で作った化
粧、医薬またはクレンジング製品に関する。更に詳しく
は本発明は過酸化ベンゾイルと非刺激性安息香酸たとえ
ばC12−C 15アルキルベンゾエートを含む組成物ならび
にそこから製造した製品に関する。
臭、無味の結晶固体であり、242.22の分子量およ
び約103〜106℃の融点をもつ。純粋な(98%活
性の)過酸化ベンゾイル結晶は商業的に入手することが
でき、非常に可燃性であり、ショックに敏感である。従
って、純粋な過酸化ベンゾイル結晶は通常は化粧品また
は医薬品の製造には使用されない。過酸化ベンゾイルは
また75%の結晶固体と25%の水とからなる製品とし
て商業的に入手することができる。これらの湿潤結晶固
体は純粋な乾燥結晶よりも可燃性は小さく、ショック敏
感性も小さい。それ故、可燃性結晶の安全な輸送を可能
にする。
く、局所用の製品を作るための許容しうる組織になるに
十分に微細な過酸化ベンゾイル結晶をもつペーストを作
るためには、高剪断ミル中で水中数時間ミリングするこ
とを必要とする。この退屈で効果な時間のかかる方法か
ら製造される水性ペーストは次いで、クリーム、ローシ
ョンまたはゲルを作るために懸濁液中に過酸化ベンゾイ
ルの微細粒子を含む化粧用乳剤を作るために使用するこ
とができる。このミリング法は、40℃以上の温度で分
解の始まる過酸化ベンゾイルの安定性を保つために、低
温で行なわなければならない。
チルケトンおよびベンゼンを包含する芳香族溶媒のよう
な若干の工業用溶媒に可溶であるけれども、これらの工
業用溶媒は高度に可燃性であり、一般にヒトに使用する
には刺激性が強い。それ故、これらの工業用溶媒を含む
処方物はカウンター上で又は薬局方で使用することはで
きない。アセトンは若干の局所処方で限られた程度に使
用されるけれども、アセトンの使用は、アセトンが皮膚
に対して非常に乾燥性があり且つ可燃であるという事実
によって非常に限定される。
造することができ、化粧用に適当な滑らかな組織をも
ち、そして皮膚または他の組織に接触させるときに非刺
激性である過酸化ベンゾイル組成物を提供することは非
常に望ましいことである。本発明はこのような組成物を
提供しようとするものである。
質は非刺激性安息香酸エステルに溶解して化粧品または
医薬品の製造に好適な組成物を与えるということが今や
発見された。好ましい安息香酸エステルC12−C15アル
キルベンゾエートは非毒性、非刺激性、非敏感性および
非ニキビ発生性の水不溶性の容易に乳化しうるエステル
である。このようなエステルを使用することによって、
本発明による組成物は著しい刺激を生ぜしめることなし
にヒトの皮膚または他の組織に安全に接触させることが
できる。
非刺激性の安息香酸エステルと単に混合することによっ
て、柔い微細な無定形過酸化ベンゾイルに変態する。有
利には高価な剪断混合または熱を必要とせずに過酸化ベ
ンゾイルと安息香酸との滑らかで軟い非結晶混合物を生
成する。この方法には熱が含まれないので、過酸化ベン
ゾイル(これは熱に対して非常に敏感で40℃以上で分
解し始める)はエステル中で完全に安定である。この増
大した安定性とエステルの非刺激性のために、本発明の
組成物は化粧ローション、ゲルおよびクリームに使用す
るための及び薬品処方物に使用するためのすぐれた媒介
物を提供する。
ベンゾイルを含み、エステルと組合せた過酸化ベンゾイ
ルの濃度に応じて分散液又はペーストのいづれかであ
る。乳化液も本発明に含まれるけれども、過酸化ベンゾ
イル/エステル混合物は水不溶性であることを理解すべ
きである。本発明による無水過酸化ベンゾイル組成物は
長い貯蔵寿命を与え、高温においてさえ安定性をとど
め、そして特に好ましい。
過酸化ベンゾイル組成物は過酸化ベンゾイルと混合した
非刺激性の安息香酸エステルを含む。長鎖アルキルベン
ゾエートは本発明の組成物を作るのに有用な安息香酸エ
ステルの1種である。このアルキルベンゾエートのアル
キル基は好ましくは12〜15個の炭素原子を含む。好
適なアルキルベンゾエートは米国ニュージャージー州エ
ルムウッドパークのファインテックスインコーポレーテ
ッドからたとえばFINSOLVなる商品名で商業的に
入手しうる。FINSOLV−TNは化粧品に使用する
のに特に好ましい。別の具体例において、FINSOL
V−P(PPG−15ステアリルエーテルベンゾエー
ト)がクレンジング品として有用な組成物の製造にベン
ゾエートエステルとして使用される。他の好適なベンゾ
エートエステルとして、Poloxamer 182ジ
ベンゾエート、Poloxamer 105ベンゾエー
ト、およびステアリルベンゾエートがあげられる。好適
な安息香酸エステルはたとえば米国特許第4,275,
222号;第4,278,655号;第4,293,5
44号;第4,322,545号;および第4,32
3,694号に記載されている。これらの米国特許の記
載を引用によってここにくみ入れる。
化ベンゾイル安息香酸エステルと、好ましくは室温で、
単に混合される。前述のように、過酸化ベンゾイルは通
常は純粋な(98%活性の)結晶として、あるいは20
−30%水中に70−80%の活性生成物を含む湿潤結
晶状態で、商業的に入手しうる。このような過酸化ベン
ゾイル製品は米国カルホニア州アズサのザ・ノルアック
・カンパニー・インコーポレーテッドからBENOXな
る商品名で、あるいは米国ペンシルバニア州フィラデル
フィアのエルフ・アトケム・ノースアメリカ・インコー
ポレーテッドからLUCIDOLなる商品名で入手しう
る。これらのいづれかの又は他の形体の過酸化ベンゾイ
ルは、安息香酸エステルと混合して本発明による組成物
を作ることができる。
イルの量は、たとえば過酸化ベンゾイルの活性、生成物
の究極の形体および使用する特定の安息香酸エステルを
包含する多数の因子に応じて変る。一般に、過酸化ベン
ゾイルは過酸化ベンゾイル/安息香酸エステル混合物の
1〜99重量%を構成する。好ましくは過酸化ベンゾイ
ルは過酸化ベンゾイル/安息香酸エステル混合物の約
3.75〜約70重量%を構成する。最も好ましくは、
過酸化ベンゾイルは過酸化ベンゾイル/安息香酸エステ
ル混合物の約30〜約60重量%を構成する。
もずっと簡単で安全であり、より経済的である。過酸化
ベンゾイルは低温たとば25〜27℃でエステルに加え
て混合物を作ることができるからである。また、過酸化
ベンゾイル/エステル混合物を他の成分に加えて所望の
製品、たとえば乳化液、ローション、クリームまたはゲ
ル、を低温で作ることもできる。これらの方法におい
て、過酸化ベンゾイルは実質的な熱と接触することはな
いので、分解または火炎の可能性は非常に減少する。
対する過酸化ベンゾイルの高い親和性は、組成物を処理
中に熱にさらすことなしに無水過酸化ベンゾイルの独特
の製造法を提供する。たとえば、25%の水を含む過酸
化ベンゾイル湿潤結晶をC12−C15アルキルベンゾエー
トと混合するとき、このベンゾエートエステル(水より
も過酸化ベンゾイルに対して強い活性をもつ)は、結晶
過酸化ベンゾイルを微細な柔い過酸化ベンゾイルスラリ
に変化させる過程で水を全体として交換する。この組成
物は実質的にすべての水を組成物から除去するために濾
過することができ、それによって細かい組織の実質的に
無水の過酸化ベンゾイルペースト組成物が提供される。
C15アルキルベンゾエートペーストはその後に無水20
0プルーフ・アルコールまたは好適な溶媒で洗浄するこ
とができる。これはエステルを溶解し、微細な無定形の
100%純粋の過酸化ベンゾイルを残渣として残す。す
なわち、過酸化ベンゾイルの新規な精製法も発見され
た。この微細な無定形粉末は化粧品処方に、又はプラス
チック工業に、または重合助剤として、現在商業的に入
手される純粋な(98%活性の)結晶の硬い顆粒状の過
酸化ベンゾイルよりもずっと効果的に使用することがで
きる。
た過酸化ベンゾイルが如何なる化学的構造変化も通らな
いことを示すために、分析(ガスクロマトグラフ)試験
を、正味の過酸化ベンゾイル(98%活性)試料(エル
フ・アトケムから入手のLUCIDOL−98)につい
て、及びC12−C15アルキルベンゾエート中の10%過
酸化ベンゾイル分散液について行なった。C12−C15ア
ルキルベンゾエート中の過酸化ベンゾイルの活性は、商
業的に入手した純粋結晶中の活性と実質的に同じであ
り、過酸化ベンゾイルは、ベンゾエートエステルと混合
したときに化学変化なしに手つかずのまま残ることを示
している。
有用な、又は皮膚に塗布するための製品の製造に有用
な、混合物の代表例である。 処方物 1 2 3 4 5 6 7 LUCIDOL(BP 98% 5.00 10 30 40 50 60 70 FINSOLV TN 95.00 90 70 60 50 40 30 C12-C15 アルキルベンゾエート 処方物 8 9 LUCIDOL-75(BP 75 %, 水25%) 5.00 10 FINSOLV TN 95.00 90 (C12-15 アルキルベンゾエート)
含む処方物は化粧用処方物に非常に有用である。ここに
5%および10%の過酸化ベンゾイルは過酸化ベンゾイ
ル/エステル濃縮ペーストから誘導することができる。
過酸化ベンゾイルとC12−C15アルキルベンゾエートを
室温で混合することによって、該エステルは過酸化ベン
ゾイルを可塑化し、結合水のすべてを濾過除去しうる水
に置換する。無水の非結晶過酸化ベンゾイルは200プ
ルーフのアルコール又は揮発性溶媒で充分に洗い、エス
テルおよび充てん物をとかし、無水無定形の純過酸化ベ
ンゾイル残渣を残す。
の成分と配合又は更に混合して使用するのに好適であ
る。 % I.過酸化ベンゾイル 98% 10.0 C12−C15アルキルベンゾエート 20.0 揮発性シリコーン 10.00 無水アルコール(200) 80.00 II. 過酸化ベンゾイル 75% 10.00 C12-15 アルキルベンゾエート 20.00 揮発性シリコーン 10.00 無水アルコール(200プルーフ) 60.00
の)残存水は機能的である。5%以上の水は過酸化ベン
ゾイルを沈殿させ、組成物を皮膚ケア用に不適当なもの
とする。従って、5%未満の水を含む組成物が本発明の
組成物の目的にとって無水であると想定される。これら
の無水過酸化ベンゾイル懸濁液はニキビの皮膚用のスキ
ン清澄液として直接に使用することができる。
ームを製造することができる。 % ペトロラタム 6.5 ポリエチレン 2.0 シリコーン・コポリオール 30.0 シリカ 2.0 ドライ・フローでんぷん 39.0 ベントナイト粘土 1.0 乳酸亜鉛 0.5 グリコール酸 2.0 過酸化ベンゾイル 10.0 C12-15 アルキルベンゾエート 7.0
ム、ポリエチレンおよびシリコーン・コポリオールを8
0℃に加熱してオイル相を形成する。シリカ、でんぷ
ん、粘土、乳酸亜鉛およびグリコール酸を予め粉砕して
微細粉末を作る。この粉末を、80℃の温度に保ちなが
ら、上記のオイル相と十分に混合する。混合は滑らかで
ザラザラしていないペーストが生じるまで続ける。ペー
ストを27−30℃に冷却する。過酸化ベンゾイルとC
12-15 アルキルベンゾエートとの混合物を室温で作り、
冷却ペーストと、均一な無水クリームがえられるまで、
よく混合する。
として使用するのに好適である。 ニキビ用ローション % 水 62.9 ステアレス−20 0.6 グリセリン 6.0 過酸化ベンゾイル 10 C12−C15アルキルベンゾエート 5 ペトロラタム 5.0 ドライフローでんぷん 3.0 ジメチコン 1.0 Na2 −EDTA 0.10 セテアリールアルコール 4.50 ステアレス−2 1.30 二酸化チタン 0.30 芳香剤 0.30
アレス−20、グリセリン、およびNa2 −EDTAを
混合して水相を形成する。ペトロラタム、でんぷん、ジ
メチコン、セテアリールアルコール、ステアレス−2お
よびTiO2 を混合して油層を形成する。水相と油層を
70℃に加熱し混合して滑らかな乳化液がえられるまで
十分に混合する。この乳化液を次いで27℃に冷却す
る。C12−C15アルキルベンゾエート中の過酸化ベンゾ
イルのペーストを室温で調製し、混合しながら乳化液に
加える。滑らかなローション/クリームが生成するまで
混合を続ける。次いで芳香剤を加える。
イル結晶を粉砕するための高剪断ミリング装置なしに作
ることができる。また、過酸化ベンゾイルはこの処方中
に熱を受けない。それ故、このような過酸化ベンゾイル
処方物はより安定性があり、長い貯蔵寿命をもつ。冷間
混合によって製造した過酸化ベンゾイル/安息香酸エス
テルペーストは、ローション、クリームまたはゲルのよ
うな種類のニキビ処方物として使用することができる。
また、過酸化ベンゾイル/安息香酸エステルペースト
は、過酸化ベンゾイルが熱または高剪断混合を受けるこ
となしに、石鹸棒または合成洗剤クレンジング棒に加え
ることができる。過酸化ベンゾイル/安息香酸エステル
のペーストを使用することによって製造した石鹸または
合成洗剤棒はより安定であり、良好な貯蔵寿命をもつ。
洗剤の棒を具体化するものである。 石鹸棒 % ナトリウム タローウエート 64.0 ナトリウム ココエート 16.0 過酸化ベンゾイル 10.0 C12-15 アルキルベンゾエート 5.0 ココナット酸 4.0 芳香剤 0.25 二酸化チタン 0.25 BHT 0.25 ジナトリウム−EDTA 0.25 合成洗剤クレンジング棒 % ナトリウム・ココイル・イセチオネート 45.0 ステアリン酸 16.0 過酸化ベンゾイル 10.0 ナトリウム・イセチオネート 8.0 C12-15 アルキルベンゾエート 5.0 ナトリウム・ココエート 5.0 ナトリウム・ステアレート 5.0 水 4.5 芳香剤 0.4 塩化ナトリウム 0.4 二酸化チタン 0.35 Na2 −EDTA 0.35
物は1種以上のクレンジング剤と混合することができ
る。クレンジング剤は石鹸または合成界面活性剤からえ
らぶことができる。周知の合成界面活性剤の組合せを使
用することもできる。当業者は所望の特性たとえば発泡
程度および物理性質を与えることのできる周知の界面活
性剤を想定できるであろう。クレンジング組成物は液
体、クリーム、ゲルまたは棒の形体にありうる。
ル発泡性クレンジングクリームの例である。 成 分 % ペトロラタム 17.6 ナトリウム・ココイル・イセチオネート 5.0 アルファ・オレフィンスルホネート 2.0 二酸化チタン 0.3 グリセリン 60.0 過酸化ベンゾイル 10.0 C12-15 アルキルベンゾエート 5.0 芳香剤 0.1
に、ペトロラタムを80℃に加熱し、イセチオネート、
スルホネートおよび二酸化チタンを加える。混合物を、
滑らかなペーストがえられるまで、ミル粉砕する。グリ
セリンを高剪断混合の油相に80℃で加え、滑らかなク
リーム状ペーストを作る。ペーストを27−30℃に冷
却する。過酸化ベンゾイル/C12-15 アルキルベンゾエ
ート混合物を室温で製造し、洗剤ペーストに加える。均
一なクリーム状ペーストがえられるまで混合を続ける。
注目すべきことに、過酸化ベンゾイル/エステルペース
トを加えるあいだミリングまたは熱は必要でなく、それ
によって過酸化ベンゾイル処方物の貯蔵寿命が増大す
る。
本発明により製造しうると想定される。このような乾燥
粉末処方物の例を下記に示す。 乾燥粉末処方物 % 過酸化ベンゾイル 10.0 C12-15 アルキルベンゾエートエステル 7.0 タルク 51.8 コーンスターチ 30.0 TiO2 0.5 酸化鉄 0.2 シリカ 0.5
エステルの独特の性質を利用することによって、上記の
ようにして製造した過酸化ベンゾイル/エステルペース
トを他の乾燥成分とブレンドして粉末混合物、たとえば
皮膚の色調の着色料を含む又は含まない白粉のような有
用な粉末混合物、を作ることもできる。この処方工程に
は熱が含まれないので、この無水の粉末は、とくにニキ
ビの皮膚に有用なすぐれた顔面用のコンパクト粉末を提
供する。
ることが理解されるであろう。たとえば、種々の任意成
分、例として湿潤剤、軟化剤、染料、医薬、衣料変性
剤、充てん剤および/又は乳化剤を上記の過酸化ベンゾ
イル/安息香酸エステル混合物と組合せて許容しうる局
所用の非刺激性製品を作ることができる。それ故、上記
の記述は本発明を限定するものと解すべきではなく、好
ましい態様の実例にすぎない。当業者の特許請求の範囲
の精神と範囲内にある他の変形を想像するであろう。
Claims (12)
- 【請求項1】 過酸化ベンゾイルと非刺激性安息香酸エ
ステルとからなり、組成物が実質的に無水であることを
特徴とする皮膚接触用組成物。 - 【請求項2】 過酸化ベンゾイルと非刺激性ベンゾエー
トエステルと石鹸及び合成洗剤からなる群からえらばれ
たクレンジング剤とからなることを特徴とするクレンジ
ング組成物。 - 【請求項3】 非刺激性ベンゾエートエステルがC12−
C15アルキルベンゾエートである請求項1または請求項
2のクレンジング組成物。 - 【請求項4】 実質的に無水である請求項2のクレンジ
ング組成物。 - 【請求項5】 過酸化ベンゾイルを非刺激性ベンゾイル
エステルと混合して混合物を作り、この混合物を石鹸及
び合成洗剤からなる群からえらばれた少なくとも1種の
クレンジング剤と混合することを特徴とするクレンジン
グ組成物の製造法。 - 【請求項6】 混合工程が過酸化ベンゾイルを水および
非刺激性ベンゾエートと組合せて混合することからな
り、そして更に混合工程の前に混合物から水を除去する
工程を含む請求項5の方法。 - 【請求項7】 組成物から棒を作る工程を更に含む請求
項5の方法。 - 【請求項8】 組成物の製造工程が水含有過酸化ベンゾ
イル成分を非刺激性安息香酸エステルと混合することか
らなり、そして方法が水を除去する工程を更に含み、そ
れによって実質的に無水の組成物を製造する請求項6の
方法。 - 【請求項9】 湿潤過酸化ベンゾイル結晶を安息香酸エ
ステルと混合し;水を濾過除去して過酸化ベンゾイルと
安息香酸エステルとの実質的に無水の混合物を作り;こ
の実質的に無水の混合物を溶媒と接触させて安息香酸エ
ステルを溶解させ;そして溶媒を除去して実質的に純粋
な固体過酸化ベンゾイルを回収する;ことを特徴とする
純粋な過酸化ベンゾイルを取得する方法。 - 【請求項10】 安息香酸エステルがC12−C15アルキ
ルベンゾエートである請求項10の方法。 - 【請求項11】 過酸化ベンゾイルと非刺激性安息香酸
エステルを含む組成物からなるニキビの治療剤。 - 【請求項12】 非刺激性ベンゾエートエステルがC12
−C15アルキルベンゾエートである請求項11の治療
剤。
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| JP (1) | JP3658451B2 (ja) |
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