JPH10265322A

JPH10265322A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH10265322A
Application number: JP9085748A
Authority: JP
Inventors: Eiichiro Yagi; 栄一郎八木; Masako Naganuma; 雅子長沼
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1997-03-19
Filing date: 1997-03-19
Publication date: 1998-10-06

Abstract

(57)【要約】【構成】一般式（Ａ）で表されるアルコキシサリチル
酸および／またはその塩の一種または二種以上と、美白
作用有する植物抽出物または生薬エキスとを含有するこ
とを特徴とする皮膚外用剤。一般式（Ａ）：【化１】

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚美白効果が著しく改
良された安全性の高い皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみ、そばかすなどの色素沈着
は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなっ
て、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニ
ンが表皮に過剰に沈着するため生ずる。しみ、そばかす
を防ぐにはメラニンの生成を抑制する物質であるアルコ
キシサリチル酸を軟膏、クリーム、ローションなどの形
態にして、局所に塗布するとの報告がある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アルコ
キシサリチル酸の期待される効果は未だ満足のいくもの
ではなかった。本発明はアルコキシサリチル酸のもつ美
白作用を高め、実用的に十分な美白効果を有する皮膚外
用剤を提供することを課題とした。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な事情に鑑み、真に優れた美白効果を有する皮膚外用剤
を得るべく鋭意研究を重ねた結果、アルコキシサリチル
酸および／またはその塩の一種または二種以上と、美白
作用を有する植物抽出物または生薬エキスを少なくとも
一つ併用することにより相乗的な美白効果が得られるこ
とを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００５】すなわち、本発明の請求項１は下記の一般
式（Ａ）で表されるアルコキシサリチル酸および／また
はその塩の一種または二種以上と、美白作用を有する植
物抽出物または生薬エキスを含有することを特徴とする
皮膚外用剤である。一般式（Ａ）：

【化２】（式中、Ｒはアルコキシ基を表す。）

【０００６】本発明の請求項２は、請求項１記載の皮膚
外用剤において、アルコキシ基がメトキシ基であること
を特徴とする皮膚外用剤である。

【０００７】本発明の請求項３は、請求項１記載の皮膚
外用剤において、アルコキシ基がエトキシ基であること
を特徴とする皮膚外用剤である。

【０００８】本発明の請求項４は、請求項１〜３記載の
皮膚外用剤において、美白作用を有する植物抽出物また
は生薬エキスが、アセンヤク、カミツレ、アロエ、オウ
ゴン、ユキノシタ、クララ、クジン、シラカバ、バー
チ、オウバク、シコン、エンメイソウ、エイジツ、ロー
ズマリー、サルビア、ショウキョウ、シソ、コラデカバ
ロ、ルムプヤン、カノコソウ、カッコン、シイタケ、ニ
ンジン、レイシ、コメヌカ、センキュウ、モモ、イチョ
ウ、センブリ、アンズ、サフラン、ハッカ、キョウニ
ン、キンギンカ、スギナ、カイソウ、チョウジ、ハマメ
リスまたはこれらのエキスのうち少なくとも一つである
ことを特徴とする皮膚外用剤である。

【０００９】本発明の請求項５は、請求項１〜４記載の
皮膚外用剤において、美白作用を有する植物抽出物また
は生薬エキスの配合量が皮膚外用剤全量中、０．００１
〜２０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。

【００１０】本発明の請求項６は、請求項１〜５記載の
皮膚外用剤において、アルコキシサリチル酸および／ま
たはその塩の一種または二種以上の配合量が皮膚外用剤
全量中、０. ００１〜２０重量％であることを特徴とす
る皮膚外用剤である。

【００１１】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明の皮膚外用剤に用いるアルコキシサリチル酸は既知
の物質であり、例えば、５−メトキシサリチル酸はＢｅ
ｉｌ，１０，２２７、４−メトキシサリチル酸はＢｅｉ
ｌ，１０，３７９に記載されている方法で容易に合成す
ることができる。また、Ａｌｄｒｉｃｈ社（独）等から
は試薬として市販されており、これを用いることも可能
である。

【００１２】本発明において用いられるアルコキシサリ
チル酸は、サリチル酸の３位、４位または５位の何れか
の水素原子がアルコキシ基にて置換されたものであり、
置換基であるアルコキシ基は、好ましくはメトキシ基、
エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキ
シ基、イソブトキシ基の何れかであり、さらに好ましく
はメトキシ基またはエトキシ基である。具体的に化合物
名を例示すれば、３−メトキシサリチル酸（2-hydroxy-3-methoxybenzoic
acid) ３−エトキシサリチル酸（2-hydroxy-3-ethoxybenzoic
acid) ４−メトキシサリチル酸（2-hydroxy-4-methoxybenzoic
acid) ４−エトキシサリチル酸（2-hydroxy-4-ethoxybenzoic
acid) ４−プロポキシサリチル酸（2-hydroxy-4-propoxybenzo
ic acid) ４−イソプロポキシサリチル酸（2-hydroxy-4-isopropo
xybenzoic acid) ５−メトキシサリチル酸（2-hydroxy-5-methoxybenzoic
acid) ５−エトキシサリチル酸（2-hydroxy-5-ethoxybenzoic
acid) ５−プロポキシサリチル酸（2-hydroxy-5-propoxybenzo
ic acid) 等が挙げられる。

【００１３】前記アルコキシサリチル酸は既知の方法に
よって塩にすることができるが、本発明の皮膚外用剤に
はアルコキシサリチル酸を塩の形で配合しても良い。そ
のような塩としては、特に限定はされないが、例えば、
ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩のようなアル
カリ金属塩またはアルカリ土類金属塩の他、アンモニウ
ム塩、アミノ酸塩等の塩が挙げられる。

【００１４】本発明で使用するアルコキシサリチル酸
は、メラニン産生の律速段階であるチロシナーゼ反応に
対して抑制作用を示す。

【００１５】本発明に係る皮膚外用剤に配合されるアル
コキシサリチル酸および／またはその塩の一種または二
種以上の配合量には特に限定はないが、一般には皮膚外
用剤全量に対して０．００１〜２０重量％、好ましくは
０．０１〜１０重量％、特に好ましくは０．１〜７重量
％配合する。この配合量が０．００１重量％未満では皮
膚外用剤の美白効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２
０重量％を超えて配合しても効果の増加は実質上望めな
いし、皮膚外用剤への配合も難しくなる傾向にある。

【００１６】本発明に係る皮膚外用剤に配合される美白
作用を有する植物抽出物または生薬エキスは、美白作用
を有するものであればよい。これらの配合量は特に限定
はないが、一般には、皮膚外用剤全量に対して０．００
１〜２０重量％、好ましくは０．１〜５重量％配合す
る。この配合量が０．００１重量％未満では皮膚外用剤
の美白効果および皮膚外用剤の皮膚刺激性を抑制する効
果が乏しくなる傾向にあり、逆に、２０重量％を超えて
配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚外用剤
への配合も難しくなる傾向にある。

【００１７】本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止
剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコー
ル、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができ
る。本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができ
る。

【００１８】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明の技術的範囲をこれらの実施例に限定す
るものでないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量％である。

【００１９】まず、実施例に先立ち効果試験方法および
評価方法について説明する。美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、しみ、そばかすの解消などの
使用テストから判定した。

【００２０】（１）美白効果（試験方法）色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験
者、１群２０名として、１つの試料ローションを朝夕、
３ケ月間、毎日顔面に塗布し、３ケ月後にその美白効果
を調べた。下記に示す処方で実施例１〜７、比較例１〜
８について試験を行った。実施例１〜７、比較例１〜８の試料（アルコ−ル相）重量％９５％エタノール２５．０ポリオキシエチレン（２５モル）硬化ヒマシ油エーテル２．０防腐剤・酸化防止剤適量香料適量薬剤（表１記載）（水相）グリセリン２．０プロピレングリコール１．０イオン交換水残余（製法）水相、アルコール相を調製後可溶化する。

【００２１】

【表１】

【００２２】（判定基準）著効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。有効；非常にうすくなった。やや有効：ややうすくなった。無効：変化無し（判定） ◎：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
５０％以上８０％未満の場合 △：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
３０％以上５０％未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
３０％未満の場合

【００２３】

【表２】

【００２４】表２より明らかなように、比較例に比べ
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。

【００２５】実施例８バニシングクリームステアリン酸６．０ソルビタンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノステアリン酸エステル１．５４−メトキシサリチル酸２．０プロピレングルコール１０．０エンメイソウ抽出物５．０防腐剤・酸化防止剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にエンメイソウ、４−メトキシサ
リチル酸及びプロピレングリコールを加え加熱して７０
℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０
℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜなが
ら、３０℃まで冷却する。

【００２６】実施例９中性クリームステアリルアルコール７．０ステアリン酸２．０水添ラノリン２．０スクワラン５．０２−オクチルドデシリアルコール６．０ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０パラメトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル２．０胎盤抽出物０．１４−メトキシサリチル酸 1 ．０プロピレングリコール５．０アセンヤク抽出物１０．０香料適量防腐剤・酸化防止剤適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にアセンヤク抽出物、胎盤抽出
物、４−メトキシサリチル酸及びプロピレングリコール
を加え加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合
し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加
え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、
よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２７】実施例１０コールドクリーム固型パラフィン５．０蜜ロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）２．０ソルビタンモノラウリン酸エステル４−エトキシサリチル酸４．０石鹸粉末０．１硼砂０．２カミツレ抽出物０．１イオン交換水残余香料適量防腐剤・酸化防止剤適量（製法）イオン交換水にカミツレ抽出物、４−エトキシ
サリチル酸、石鹸粉末および硼砂を加え加熱溶解して７
０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７
０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜながら徐々
の加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００２８】実施例１１乳液ポリオキシエチレン（２０モル）ポリオキシプロピレン（２モル）セチルアルコール１．０シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学）２．０流動パラフィン（中粘度）３．０プロピレングリコール５．０５−メトキシサリチル酸２．０グリセリン２．０エタノール１５．０カルボキシビニルポリマー０．３ヒドロキシプロピルセルロース０．１２−アミノメチルプロパノール０．１防腐剤適量アロエ抽出物２０．０イオン交換水残余（製法）イオン交換水とエタノールにアロエ抽出物の含
水アルコール抽出物及び５−メトキシサリチル酸を加
温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分
を溶解して、７０℃に保つ（水相）。他の油性成分を混
合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相
を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一乳化し、
乳化後、よくかきまぜながら、３０℃まで冷却する。

【００２９】実施例１２乳液ポリオキシエチレン（２０モル）ポリオキシプロピレン（２モル）セチルアルコール１．０シリコーンＫＦ９６（２０ｃｓ）（信越化学）２．０流動パラフィン（中粘度）３．０プロピレングリコール５．０アスコルビン酸−２−グルコシド５．０４−メトキシサリチル酸５. ５ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシベンゾイルメタン３. ０グリセリン２．０エタノール１５．０カルボキシビニルポリマー０．３ヒドロキシプロピルセルロース０．１２−アミノメチルプロパノール０．１防腐剤適量ニンジン抽出物７．０イオン交換水残余（製法）イオン交換水とエタノールにニンジン抽出物、
４−メトキシサリチル酸を加温溶解し、更にプロピレン
グリコール以下の水溶性成分を溶解して、７０℃に保つ
（水相）。他の油性成分を混合し、加熱融解して７０℃
に保つ（油相）。水相に油相を加え、予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきまぜな
がら、３０℃まで冷却する。

【発明の効果】本発明に係る皮膚外用剤は、皮膚美白効
果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】一般式（Ａ）で表されるアルコキシサリチ
ル酸および／またはその塩の一種または二種以上と、美
白作用を有する植物抽出物または生薬エキスとを含有す
ることを特徴とする皮膚外用剤。一般式（Ａ）：【化１】（式中、Ｒはアルコキシ基を表す。）
【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、アル
コキシ基がメトキシ基であることを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項３】請求項１記載の皮膚外用剤において、アル
コキシ基がエトキシ基であることを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項４】請求項１〜３記載の皮膚外用剤において、
美白作用を有する植物抽出物または生薬エキスが、アセ
ンヤク、カミツレ、アロエ、オウゴン、ユキノシタ、ク
ララ、クジン、シラカバ、バーチ、オウバク、シコン、
エンメイソウ、エイジツ、ローズマリー、サルビア、シ
ョウキョウ、シソ、コラデカバロ、ルムプヤン、カノコ
ソウ、カッコン、シイタケ、ニンジン、レイシ、コメヌ
カ、センキュウ、モモ、イチョウ、センブリ、アンズ、
サフラン、ハッカ、キョウニン、キンギンカ、スギナ、
カイソウ、チョウジ、ハマメリスまたはこれらのエキス
のうち少なくとも一つであることを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項５】請求項１〜４記載の皮膚外用剤において、
美白作用を有する植物抽出物または生薬エキスの配合量
が皮膚外用剤全量中、０．００１〜２０重量％であるこ
とを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項６】請求項１〜５記載の皮膚外用剤において、
アルコキシサリチル酸および／またはその塩の一種また
は二種以上の配合量が皮膚外用剤全量中、０. ００１〜
２０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。