JPH1045579A - 貼付剤 - Google Patents
貼付剤Info
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- JPH1045579A JPH1045579A JP19886796A JP19886796A JPH1045579A JP H1045579 A JPH1045579 A JP H1045579A JP 19886796 A JP19886796 A JP 19886796A JP 19886796 A JP19886796 A JP 19886796A JP H1045579 A JPH1045579 A JP H1045579A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 高い薬物放出性を有すると共に、皮膚刺激性
の低い経皮吸収貼付剤を提供する。 【解決手段】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、前記粘着剤層が、ジクロフェナクナトリ
ウム、多価アルコール及び吸水性充填剤を含有する。
の低い経皮吸収貼付剤を提供する。 【解決手段】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、前記粘着剤層が、ジクロフェナクナトリ
ウム、多価アルコール及び吸水性充填剤を含有する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はジクロフェナクナト
リウムの経皮投与に用いられる貼付剤に関する。
リウムの経皮投与に用いられる貼付剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ジクロフェナクナトリウムは、非ステロ
イド系消炎鎮痛剤であり、現在、経口錠剤や座剤として
市販されている。しかし、経口あるいは直腸投与した場
合、胃腸障害を始めとする種々の副作用が問題となって
おり、かかる副作用を軽減するため、ジクロフェナクナ
トリウムを経皮的に投与する経皮吸収製剤が提案されて
いる。
イド系消炎鎮痛剤であり、現在、経口錠剤や座剤として
市販されている。しかし、経口あるいは直腸投与した場
合、胃腸障害を始めとする種々の副作用が問題となって
おり、かかる副作用を軽減するため、ジクロフェナクナ
トリウムを経皮的に投与する経皮吸収製剤が提案されて
いる。
【０００３】しかし、皮膚表面の角質層は、体内へ異物
が浸入するのを防ぐバリア機能を有するため、貼付剤を
用いて薬物を投与しても、薬物が皮膚を透過しにくく、
生体利用率（バイオアベイラビリティ）が低くなること
が多い。
が浸入するのを防ぐバリア機能を有するため、貼付剤を
用いて薬物を投与しても、薬物が皮膚を透過しにくく、
生体利用率（バイオアベイラビリティ）が低くなること
が多い。
【０００４】このため、特開昭６１−２８０４２６号公
報には、有機酸を含有することにより、ジクロフェナク
ナトリウムの経皮吸収性を高めた貼付剤が開示されてい
る。しかしながら、有機酸は、一般的には皮膚又は粘膜
に対して刺激を与える物質として知られている。
報には、有機酸を含有することにより、ジクロフェナク
ナトリウムの経皮吸収性を高めた貼付剤が開示されてい
る。しかしながら、有機酸は、一般的には皮膚又は粘膜
に対して刺激を与える物質として知られている。
【０００５】また、特開平４−１３６１７号公報には、
吸水性充填剤を含有する貼付剤が開示されているが、経
皮吸収性について十分な性能は得られていない。
吸水性充填剤を含有する貼付剤が開示されているが、経
皮吸収性について十分な性能は得られていない。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記問題点
を解決するものであって、その目的は、含有する薬物を
効果的に皮膚又は粘膜を通して、体内に吸収させ得る貼
付剤を提供することにある。
を解決するものであって、その目的は、含有する薬物を
効果的に皮膚又は粘膜を通して、体内に吸収させ得る貼
付剤を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明の貼付剤は、支持
体の片面に粘着剤層が積層された貼付剤であって、前記
粘着剤層が、ジクロフェナクナトリウム、多価アルコー
ル及び吸水性充填剤を含有することを特徴とする。
体の片面に粘着剤層が積層された貼付剤であって、前記
粘着剤層が、ジクロフェナクナトリウム、多価アルコー
ル及び吸水性充填剤を含有することを特徴とする。
【０００８】上記粘着剤としては、貼付剤を常温で皮膚
表面に長時間固定しうる粘着力があれば充分であり、特
に限定されない。このような粘着剤として、例えば、ア
クリル系、ゴム系、シリコーン樹脂系等の粘着剤が使用
可能であり、これらの中で特に、アクリル系粘着剤が好
適に用いられる。
表面に長時間固定しうる粘着力があれば充分であり、特
に限定されない。このような粘着剤として、例えば、ア
クリル系、ゴム系、シリコーン樹脂系等の粘着剤が使用
可能であり、これらの中で特に、アクリル系粘着剤が好
適に用いられる。
【０００９】アクリル系粘着剤としては、その粘着性等
から、特に炭素数１〜１８の脂肪族アルコールと（メ
タ）アクリル酸から得られる（メタ）アクリル酸アルキ
ルエステルの（共）重合体及び／又は上記（メタ）アク
リル酸アルキルエステルとその他の官能性モノマーとの
共重合体が好ましい。
から、特に炭素数１〜１８の脂肪族アルコールと（メ
タ）アクリル酸から得られる（メタ）アクリル酸アルキ
ルエステルの（共）重合体及び／又は上記（メタ）アク
リル酸アルキルエステルとその他の官能性モノマーとの
共重合体が好ましい。
【００１０】上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル
としては、例えば、（メタ）アクリル酸エチル、（メ
タ）アクリル酸ブチル、（メタ）アクリル酸イソブチ
ル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸
オクチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、
（メタ）アクリル酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸
デシル、（メタ）アクリル酸イソデシル、（メタ）アク
リル酸ラウリル、（メタ）アクリル酸ステアリル等が挙
げられる。
としては、例えば、（メタ）アクリル酸エチル、（メ
タ）アクリル酸ブチル、（メタ）アクリル酸イソブチ
ル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸
オクチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、
（メタ）アクリル酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸
デシル、（メタ）アクリル酸イソデシル、（メタ）アク
リル酸ラウリル、（メタ）アクリル酸ステアリル等が挙
げられる。
【００１１】上記官能性モノマーとしては、水酸基を有
するモノマー、カルボキシル基を有するモノマー、アミ
ド基を有するモノマー、アミノ基を有するモノマー、及
びピロリドン環を有するモノマー等が挙げられる。上記
水酸基を有するモノマーとしては、例えば、（メタ）ア
クリル酸２−ヒドロキシエチル、（メタ）アクリル酸ヒ
ドロキシエチル、（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピ
ル等の（メタ）アクリル酸ヒドロキシアルキルエステ
ル、及びポリオキシエチレン（４）ラウリルエーテル等
が挙げられる。上記カルボキシル基を有するモノマーと
しては、例えば、（メタ）アクリル酸等のα、β−不飽
和カルボン酸；マレイン酸ブチル等のマレイン酸モノア
ルキルエステルの他、（無水）マレイン酸、フマル酸、
クロトン酸等が挙げられる。
するモノマー、カルボキシル基を有するモノマー、アミ
ド基を有するモノマー、アミノ基を有するモノマー、及
びピロリドン環を有するモノマー等が挙げられる。上記
水酸基を有するモノマーとしては、例えば、（メタ）ア
クリル酸２−ヒドロキシエチル、（メタ）アクリル酸ヒ
ドロキシエチル、（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピ
ル等の（メタ）アクリル酸ヒドロキシアルキルエステ
ル、及びポリオキシエチレン（４）ラウリルエーテル等
が挙げられる。上記カルボキシル基を有するモノマーと
しては、例えば、（メタ）アクリル酸等のα、β−不飽
和カルボン酸；マレイン酸ブチル等のマレイン酸モノア
ルキルエステルの他、（無水）マレイン酸、フマル酸、
クロトン酸等が挙げられる。
【００１２】上記アミド基を有するモノマーとしては、
例えば、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、ジ
エチルアクリルアミド等のアルキル（メタ）アクリルア
ミド；ブトキシメチルアクリルアミド、エトキシメチル
アクリルアミド等のアルキルエーテルメチロール（メ
タ）アクリルアミド；ダイアセトンアクリルアミド等が
挙げられる。上記アミノ基を有するモノマーとしては、
例えば、ジメチルアミノエチルアクリレート等が挙げら
れる。上記ピロリドン環を有するモノマーとしては、例
えば、ビニルピロリドン等が挙げられる。
例えば、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、ジ
エチルアクリルアミド等のアルキル（メタ）アクリルア
ミド；ブトキシメチルアクリルアミド、エトキシメチル
アクリルアミド等のアルキルエーテルメチロール（メ
タ）アクリルアミド；ダイアセトンアクリルアミド等が
挙げられる。上記アミノ基を有するモノマーとしては、
例えば、ジメチルアミノエチルアクリレート等が挙げら
れる。上記ピロリドン環を有するモノマーとしては、例
えば、ビニルピロリドン等が挙げられる。
【００１３】上記アクリル系粘着剤の凝集性を向上させ
るため、更に必要に応じて多官能性モノマーが含有され
ることが好ましい。この多官能性モノマーの添加によ
り、生成する重合体間にごくわずかに架橋が生じ、それ
により粘着剤の内部凝集力が増大する。そのため貼付さ
れた皮膚の性状や発汗量にほとんど無関係に粘着剤剥離
時のいわゆる糊残り現象がほぼ解消される。しかもこの
多官能性モノマーの添加は、薬物の放出性や低刺激性に
は何ら影響を与えない。上記多官能性モノマーとして
は、特に限定されるものではなく、例えば、ジ（メタ）
アクリル酸エステル、トリ（メタ）アクリル酸エステ
ル、テトラ（メタ）アクリル酸エステル等が挙げられ
る。
るため、更に必要に応じて多官能性モノマーが含有され
ることが好ましい。この多官能性モノマーの添加によ
り、生成する重合体間にごくわずかに架橋が生じ、それ
により粘着剤の内部凝集力が増大する。そのため貼付さ
れた皮膚の性状や発汗量にほとんど無関係に粘着剤剥離
時のいわゆる糊残り現象がほぼ解消される。しかもこの
多官能性モノマーの添加は、薬物の放出性や低刺激性に
は何ら影響を与えない。上記多官能性モノマーとして
は、特に限定されるものではなく、例えば、ジ（メタ）
アクリル酸エステル、トリ（メタ）アクリル酸エステ
ル、テトラ（メタ）アクリル酸エステル等が挙げられ
る。
【００１４】上記ジ（メタ）アクリル酸エステルとして
は、例えば、ヘキサメチレングリコール、オクタメチレ
ングリコール等のポリメチレングリコール類と（メタ）
アクリル酸とを結合して得られるジ（メタ）アクリル酸
エステル；ポリエチレングリコール、ポリプロピレング
リコール等のポリアルキレングリコール類と（メタ）ア
クリル酸とを結合して得られるジ（メタ）アクリル酸エ
ステル等が挙げられる。
は、例えば、ヘキサメチレングリコール、オクタメチレ
ングリコール等のポリメチレングリコール類と（メタ）
アクリル酸とを結合して得られるジ（メタ）アクリル酸
エステル；ポリエチレングリコール、ポリプロピレング
リコール等のポリアルキレングリコール類と（メタ）ア
クリル酸とを結合して得られるジ（メタ）アクリル酸エ
ステル等が挙げられる。
【００１５】上記トリ（メタ）アクリル酸エステルとし
ては、例えば、トリメチロールプロパントリ（メタ）ア
クリル酸エステル、グリセリントリ（メタ）アクリル酸
エステル等が挙げられる。上記テトラ（メタ）アクリル
酸エステルとしては、例えば、ペンタエリスリトールテ
トラ（メタ）アクリル酸エステル等が挙げられる。
ては、例えば、トリメチロールプロパントリ（メタ）ア
クリル酸エステル、グリセリントリ（メタ）アクリル酸
エステル等が挙げられる。上記テトラ（メタ）アクリル
酸エステルとしては、例えば、ペンタエリスリトールテ
トラ（メタ）アクリル酸エステル等が挙げられる。
【００１６】上記多官能性モノマーは、２種以上を組み
合わせて用いてもよい。多官能性モノマーの量は、少な
くなると架橋による内部凝集力向上の効果が小さく、多
くなると重合により得られる粘着剤がゲル化を起こしや
すく、薬物の拡散、放出にも影響が現れるので、粘着剤
の製造に供される全モノマー中に０．００５〜０．５重
量％の割合で用いるのが好ましい。
合わせて用いてもよい。多官能性モノマーの量は、少な
くなると架橋による内部凝集力向上の効果が小さく、多
くなると重合により得られる粘着剤がゲル化を起こしや
すく、薬物の拡散、放出にも影響が現れるので、粘着剤
の製造に供される全モノマー中に０．００５〜０．５重
量％の割合で用いるのが好ましい。
【００１７】また上記アクリル系粘着剤には、必要に応
じて、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロン−イ
ンデン樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェノール樹脂等
の粘着付与剤を添加してもよい。
じて、ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロン−イ
ンデン樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェノール樹脂等
の粘着付与剤を添加してもよい。
【００１８】上記アクリル系粘着剤は、通常の公知の方
法で重合され、例えば、重合開始剤の存在下で、上記モ
ノマーを配合して、溶液重合を行うことによって調製さ
れる。ただし、重合条件は主としてモノマーの種類によ
り、適宜選択される。
法で重合され、例えば、重合開始剤の存在下で、上記モ
ノマーを配合して、溶液重合を行うことによって調製さ
れる。ただし、重合条件は主としてモノマーの種類によ
り、適宜選択される。
【００１９】上記アクリル系粘着剤としては、特に、ア
ルキル基の炭素数が１〜１８の（メタ）アクリル酸アル
キルエステルを４５〜９７重量％、ビニルピロリドンを
３〜５５重量％の割合で重合した共重合物が好適に用い
られる。
ルキル基の炭素数が１〜１８の（メタ）アクリル酸アル
キルエステルを４５〜９７重量％、ビニルピロリドンを
３〜５５重量％の割合で重合した共重合物が好適に用い
られる。
【００２０】上記ゴム系粘着剤としては、天然ゴム、合
成イソプレン、ポリイソブチレン、ポリビニルエーテ
ル、ポリウレタン、ポリイソプレン、ポリブタジエン、
スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプレン
共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体等のゴム弾性体に、例えば、ロジン系樹脂、ポリ
テルペン樹脂、クマロン−インデン樹脂、石油系樹脂、
テルペン−フェノール樹脂等の粘着性付与剤、及び必要
に応じて、液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状ポリ
イソプレン、液状ポリアクリレート等の軟化剤；酸化チ
タン等の充填剤；ブチルヒドロキシトルエン等の老化防
止剤等を適量添加してなるものが用いられる。特に、ス
チレン−イソプレン−スチレン共重合体１００重量部
に、石油系樹脂等の粘着性付与剤を５０〜２００重量部
添加したものが好適に用いられる。
成イソプレン、ポリイソブチレン、ポリビニルエーテ
ル、ポリウレタン、ポリイソプレン、ポリブタジエン、
スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプレン
共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体等のゴム弾性体に、例えば、ロジン系樹脂、ポリ
テルペン樹脂、クマロン−インデン樹脂、石油系樹脂、
テルペン−フェノール樹脂等の粘着性付与剤、及び必要
に応じて、液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状ポリ
イソプレン、液状ポリアクリレート等の軟化剤；酸化チ
タン等の充填剤；ブチルヒドロキシトルエン等の老化防
止剤等を適量添加してなるものが用いられる。特に、ス
チレン−イソプレン−スチレン共重合体１００重量部
に、石油系樹脂等の粘着性付与剤を５０〜２００重量部
添加したものが好適に用いられる。
【００２１】シリコン樹脂系粘着剤としては、ポリオル
ガノシロキサン等を主成分とするものが用いられる。
ガノシロキサン等を主成分とするものが用いられる。
【００２２】本発明で用いられる薬物は、ジクロフェナ
クナトリウムである。上記薬物の配合量は、少なくなる
と十分な透過性が得られず治療効果が低下し、多くなる
と粘着剤層中に多量の結晶が存在し貼付性が低下するの
で、粘着剤層中に０．１〜３０重量％が好ましく、より
好ましくは１〜２０重量％である。粘着剤層中の薬物
は、粘着剤層に溶解していてもよく、結晶として分散し
ていてもよい。
クナトリウムである。上記薬物の配合量は、少なくなる
と十分な透過性が得られず治療効果が低下し、多くなる
と粘着剤層中に多量の結晶が存在し貼付性が低下するの
で、粘着剤層中に０．１〜３０重量％が好ましく、より
好ましくは１〜２０重量％である。粘着剤層中の薬物
は、粘着剤層に溶解していてもよく、結晶として分散し
ていてもよい。
【００２３】本発明で用いられる吸水性充填剤は、水を
吸収して膨潤し得る化合物（通常はポリマー）であっ
て、粘着剤及び薬物との親和性が小さく、粘着剤中に微
粒子状で分散するものが好ましい。このような吸水性充
填剤としては、例えば、架橋ポリアクリル酸塩、架橋ポ
リビニルピロリドン、架橋結晶性セルロース、架橋カル
ボキシメチルセルロース、架橋ヒドロキシアルキルセル
ロース（例えば、架橋ヒドロキシプロピルセルロー
ス）、架橋ポリビニルアルコール等が挙げられるが、特
に架橋ポリビニルピロリドンが好ましい。
吸収して膨潤し得る化合物（通常はポリマー）であっ
て、粘着剤及び薬物との親和性が小さく、粘着剤中に微
粒子状で分散するものが好ましい。このような吸水性充
填剤としては、例えば、架橋ポリアクリル酸塩、架橋ポ
リビニルピロリドン、架橋結晶性セルロース、架橋カル
ボキシメチルセルロース、架橋ヒドロキシアルキルセル
ロース（例えば、架橋ヒドロキシプロピルセルロー
ス）、架橋ポリビニルアルコール等が挙げられるが、特
に架橋ポリビニルピロリドンが好ましい。
【００２４】上記架橋ポリビニルピロリドンは、Ｎ−ビ
ニル−２−ピロリドンと多官能性モノマーとを共重合す
ることにより調製され。共重合に使用される多官能性モ
ノマーとしては、ヘキサメチレングリコールジ（メタ）
アクリレート、エチレングリコールジ（メタ）アクリレ
ート、トリエチレングリコールジ（メタ）アクリレート
等のジ（メタ）アクリレート；トリメチロールプロパン
トリアクリレート等のトリ（メタ）アクリレート；ペン
タエリスリトールテトラメタクリレート等のテトラ（メ
タ）アクリレート；ジエチレングリコールビスアリルカ
ーボネート、トリアリルグリセリン、トリアリルシアヌ
レート等のポリアリル化合物；エチレンビスマレイミド
等のポリマレイミド化合物などが挙げられる。
ニル−２−ピロリドンと多官能性モノマーとを共重合す
ることにより調製され。共重合に使用される多官能性モ
ノマーとしては、ヘキサメチレングリコールジ（メタ）
アクリレート、エチレングリコールジ（メタ）アクリレ
ート、トリエチレングリコールジ（メタ）アクリレート
等のジ（メタ）アクリレート；トリメチロールプロパン
トリアクリレート等のトリ（メタ）アクリレート；ペン
タエリスリトールテトラメタクリレート等のテトラ（メ
タ）アクリレート；ジエチレングリコールビスアリルカ
ーボネート、トリアリルグリセリン、トリアリルシアヌ
レート等のポリアリル化合物；エチレンビスマレイミド
等のポリマレイミド化合物などが挙げられる。
【００２５】また、上記以外の多官能性モノマーとし
て、Ｎ，Ｎ'-ジビニルイミダゾリン、Ｎ，Ｎ'-ジビニル
ヘキサヒドロピリミデノン、Ｎ−ビニル−３−エチリデ
ン−ピロリドン等の環酸アミド化合物；ジビニルベンゼ
ン；メチレンビスアクリルアミド；エチリデンビスビニ
ルピロリドン；ジビニルケトン；ブタジエン；イソプレ
ンなども使用可能である。
て、Ｎ，Ｎ'-ジビニルイミダゾリン、Ｎ，Ｎ'-ジビニル
ヘキサヒドロピリミデノン、Ｎ−ビニル−３−エチリデ
ン−ピロリドン等の環酸アミド化合物；ジビニルベンゼ
ン；メチレンビスアクリルアミド；エチリデンビスビニ
ルピロリドン；ジビニルケトン；ブタジエン；イソプレ
ンなども使用可能である。
【００２６】上記共重合に使用される多官能性モノマー
の使用量は、少なくなると、得られる架橋ポリビニルピ
ロリドンが粘着剤に溶解するか又は極度に膨潤して粘着
剤層中でその粒子構造を維持することが困難となり、多
くなると、得られる架橋ポリビニルピロリドンが粘着剤
に対して殆ど膨潤しなくなり、粘着剤層の薬物放出性を
高めることができなくなるので、モノマー全量中０．１
〜２０重量％が好ましい。
の使用量は、少なくなると、得られる架橋ポリビニルピ
ロリドンが粘着剤に溶解するか又は極度に膨潤して粘着
剤層中でその粒子構造を維持することが困難となり、多
くなると、得られる架橋ポリビニルピロリドンが粘着剤
に対して殆ど膨潤しなくなり、粘着剤層の薬物放出性を
高めることができなくなるので、モノマー全量中０．１
〜２０重量％が好ましい。
【００２７】上記架橋ポリビニルピロリドンはクロスポ
ビドンという名称で知られており、その市販品として
は、ＢＡＳＦ社製「コリドンＣＬ」、ＩＳＰ社製「ポリ
プラスドンＩＮＦ−１０」等が挙げられる。また、上記
クロスポビドンの製造方法は、米国特許第３７５９８８
０号、第３９３３７６６号及び第３６８９４３９号に記
載されている。
ビドンという名称で知られており、その市販品として
は、ＢＡＳＦ社製「コリドンＣＬ」、ＩＳＰ社製「ポリ
プラスドンＩＮＦ−１０」等が挙げられる。また、上記
クロスポビドンの製造方法は、米国特許第３７５９８８
０号、第３９３３７６６号及び第３６８９４３９号に記
載されている。
【００２８】上記吸水性充填剤の配合量は、少なくなる
と薬物の十分な放出効果が得られず、多くなると貼付剤
の粘着性が低下し、良好な貼付性が得られなくなるの
で、粘着剤層中０．５〜２０重量％が好ましい。
と薬物の十分な放出効果が得られず、多くなると貼付剤
の粘着性が低下し、良好な貼付性が得られなくなるの
で、粘着剤層中０．５〜２０重量％が好ましい。
【００２９】上記多価アルコールとしては、グリセリ
ン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、ジプロピレングリコール等が挙げ
られるが、特にグリセリンが好ましい。上記多価アルコ
ールの配合量は、少なくなると薬物の十分な放出効果が
得られず、多くなると粘着剤層からブリードアウトし、
良好な貼付性が得られなくなるので、粘着剤層中０．５
〜３０重量％が好ましい。
ン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、ジプロピレングリコール等が挙げ
られるが、特にグリセリンが好ましい。上記多価アルコ
ールの配合量は、少なくなると薬物の十分な放出効果が
得られず、多くなると粘着剤層からブリードアウトし、
良好な貼付性が得られなくなるので、粘着剤層中０．５
〜３０重量％が好ましい。
【００３０】上記支持体としては、一般に貼付剤の支持
体として用いられているものが使用可能であり、例え
ば、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエチレ
ン、ポリウレタン、ポリエチレンテレフタレート、エチ
レン−酢酸ビニル共重合体、可塑化酢酸ビニル−塩化ビ
ニル共重合体、ポリアミド、可塑化ポリ塩化ビニル、ポ
リ塩化ビニリデン等の樹脂フィルム；アルミニウムシー
ト等が挙げられ、これらは単層フィルム又はシートで用
いられてもよく、２種以上の積層体として用いられても
よい。また、アルミニウム以外の素材は、織布や不織布
として使用されてもよい。
体として用いられているものが使用可能であり、例え
ば、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエチレ
ン、ポリウレタン、ポリエチレンテレフタレート、エチ
レン−酢酸ビニル共重合体、可塑化酢酸ビニル−塩化ビ
ニル共重合体、ポリアミド、可塑化ポリ塩化ビニル、ポ
リ塩化ビニリデン等の樹脂フィルム；アルミニウムシー
ト等が挙げられ、これらは単層フィルム又はシートで用
いられてもよく、２種以上の積層体として用いられても
よい。また、アルミニウム以外の素材は、織布や不織布
として使用されてもよい。
【００３１】上記支持体の厚みは、１０００μｍ以下が
好ましく、より好ましくは２〜１５０μｍである。
好ましく、より好ましくは２〜１５０μｍである。
【００３２】本発明の貼付剤は、粘着テープ製造の常法
に従い調製することができ、例えば、溶剤塗工法、ホッ
トメルト塗工法、電子線硬化エマルジョン塗工法等を用
いることができ、中でも溶剤塗工法が好ましい。上記溶
剤塗工では、粘着剤を所定の溶剤に溶解し、これに薬
物、その他の添加剤を所定の溶剤に溶解ないし分散させ
て添加し、得られた溶液ないし分散液を支持体片面に塗
布し、溶剤を乾燥により除去することにより、支持体上
に所定の厚さの粘着剤層が形成された貼付剤を得ること
ができる。また、上記溶液ないし分散液を剥離紙上に一
旦塗工し乾燥させて粘着剤層を形成した後、支持体に転
写してもよい。
に従い調製することができ、例えば、溶剤塗工法、ホッ
トメルト塗工法、電子線硬化エマルジョン塗工法等を用
いることができ、中でも溶剤塗工法が好ましい。上記溶
剤塗工では、粘着剤を所定の溶剤に溶解し、これに薬
物、その他の添加剤を所定の溶剤に溶解ないし分散させ
て添加し、得られた溶液ないし分散液を支持体片面に塗
布し、溶剤を乾燥により除去することにより、支持体上
に所定の厚さの粘着剤層が形成された貼付剤を得ること
ができる。また、上記溶液ないし分散液を剥離紙上に一
旦塗工し乾燥させて粘着剤層を形成した後、支持体に転
写してもよい。
【００３３】本発明の貼付剤に使用される剥離紙として
は、特に限定されず、例えば、ポリエチレンテレフタレ
ートのフィルムのシリコン処理したもの等が挙げられ
る。
は、特に限定されず、例えば、ポリエチレンテレフタレ
ートのフィルムのシリコン処理したもの等が挙げられ
る。
【００３４】粘着剤層の厚さは、使用目的により異なる
が、薄くなると貼付剤の単位面積当たりの薬物量が不足
し、厚くなると支持体付近の粘着剤層に含有される薬物
が拡散により皮膚表面に到達することが困難となり、薬
物が有効に利用されなくなるので、２０〜２００μｍが
好ましい。
が、薄くなると貼付剤の単位面積当たりの薬物量が不足
し、厚くなると支持体付近の粘着剤層に含有される薬物
が拡散により皮膚表面に到達することが困難となり、薬
物が有効に利用されなくなるので、２０〜２００μｍが
好ましい。
【００３５】
【作用】本発明の貼付剤は、粘着剤層に多価アルコール
と吸水性充填剤とを含有させることにより、薬物の放出
性を高め、かつ皮膚透過性を高めることができる。
と吸水性充填剤とを含有させることにより、薬物の放出
性を高め、かつ皮膚透過性を高めることができる。
【００３６】
【発明の実施の形態】以下に実施例を掲げて本発明を更
に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例のみに限定
されるものではない。
に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例のみに限定
されるものではない。
【００３７】〔粘着剤溶液の調製〕アクリル酸２−エチ
ルヘキシル６５ｍｏｌ％（３０２ｇ）、Ｎ−ビニル−２
−ピロリドン３５ｍｏｌ％（９８ｇ）及びジメタクリル
酸１，６−ヘキサメチレングリコール４０ｍｇを攪拌装
置及び冷却装置付きセパラブルフラスコに仕込み、さら
に酢酸エチル４００ｇを加えて、モノマー濃度を５０重
量％とした。この溶液を窒素雰囲気下で温度６０℃に加
熱し、過酸化ラウロイル２ｇをシクロヘキサン１００ｇ
に溶解させた溶液及び酢酸エチル２４０ｇを少しずつ添
加し、１２時間にわたり重合を行い、固形分３５重量％
のアクリル系粘着剤溶液を得た。
ルヘキシル６５ｍｏｌ％（３０２ｇ）、Ｎ−ビニル−２
−ピロリドン３５ｍｏｌ％（９８ｇ）及びジメタクリル
酸１，６−ヘキサメチレングリコール４０ｍｇを攪拌装
置及び冷却装置付きセパラブルフラスコに仕込み、さら
に酢酸エチル４００ｇを加えて、モノマー濃度を５０重
量％とした。この溶液を窒素雰囲気下で温度６０℃に加
熱し、過酸化ラウロイル２ｇをシクロヘキサン１００ｇ
に溶解させた溶液及び酢酸エチル２４０ｇを少しずつ添
加し、１２時間にわたり重合を行い、固形分３５重量％
のアクリル系粘着剤溶液を得た。
【００３８】（実施例１〜４及び比較例１〜３）表１に
示した組成で、粘着剤（表中の数値は固形分としての重
量％を示す）、ジクロフェナクナトリウム（表中「Ｄ
Ｆ」で示す）、グリセリン（表中「ＧＬ」で示す）及び
クロスポビドン（ＩＳＰ社製「ポリプラスドンＩＮＦ−
１０」表中「ＣＰ」で示す）を混合し、最終固形分が２
８重量％となるように酢酸エチルを添加し、全体が均一
な塗工液を得た。
示した組成で、粘着剤（表中の数値は固形分としての重
量％を示す）、ジクロフェナクナトリウム（表中「Ｄ
Ｆ」で示す）、グリセリン（表中「ＧＬ」で示す）及び
クロスポビドン（ＩＳＰ社製「ポリプラスドンＩＮＦ−
１０」表中「ＣＰ」で示す）を混合し、最終固形分が２
８重量％となるように酢酸エチルを添加し、全体が均一
な塗工液を得た。
【００３９】この塗工液を、厚さ３８μｍのポリエチレ
ンテレフタレートフィルム（以下「ＰＥＴ」とする）を
シリコン処理した剥離紙上に、乾燥後の厚みが１００μ
ｍとなるように塗布し、６０℃で３０分間ギアオーブン
中で乾燥させ、粘着剤層を形成した。これを、厚み３１
μｍのＰＥＴとエチレン−酢酸ビニル共重合体の積層フ
ィルムのＰＥＴ側に貼り合わせ、貼付剤を作製した。
ンテレフタレートフィルム（以下「ＰＥＴ」とする）を
シリコン処理した剥離紙上に、乾燥後の厚みが１００μ
ｍとなるように塗布し、６０℃で３０分間ギアオーブン
中で乾燥させ、粘着剤層を形成した。これを、厚み３１
μｍのＰＥＴとエチレン−酢酸ビニル共重合体の積層フ
ィルムのＰＥＴ側に貼り合わせ、貼付剤を作製した。
【００４０】上記で得られた貼付剤について、下記皮膚
透過試験を行い、その結果を表１に示した。ヘアレスマ
ウス（６週齢、雄）を頸椎脱臼により屠殺した後、直ち
に皮膚を剥離し、皮下脂肪を除去してフランツのセルに
セットした。上記で得られた貼付剤を３．１４ｃｍ
2 （直径２ｃｍの円形）に打ち抜いた試料を、ヘアレス
マウス摘出皮膚の上に貼付した。フランツのセルの下部
のレセプター層には、上記レセプター液を入れ、試験開
始後より３７℃に保たれた恒温槽中に設置した。試験開
始の２４時間後に、下部のレセプター層から液を採取
し、液中の薬物量（皮膚透過量）を高速液体クロマトグ
ラフ法で測定した。試験はｎ＝３としてその平均値をと
り皮膚透過量とした。
透過試験を行い、その結果を表１に示した。ヘアレスマ
ウス（６週齢、雄）を頸椎脱臼により屠殺した後、直ち
に皮膚を剥離し、皮下脂肪を除去してフランツのセルに
セットした。上記で得られた貼付剤を３．１４ｃｍ
2 （直径２ｃｍの円形）に打ち抜いた試料を、ヘアレス
マウス摘出皮膚の上に貼付した。フランツのセルの下部
のレセプター層には、上記レセプター液を入れ、試験開
始後より３７℃に保たれた恒温槽中に設置した。試験開
始の２４時間後に、下部のレセプター層から液を採取
し、液中の薬物量（皮膚透過量）を高速液体クロマトグ
ラフ法で測定した。試験はｎ＝３としてその平均値をと
り皮膚透過量とした。
【００４１】尚、上記レセプター液は、リン酸水素ナト
リウム（５×１０-4ｍｏｌ）、リン酸水素二ナトリウム
（２×１０-4ｍｏｌ）、塩化ナトリウム（１．５×１０
-1ｍｏｌ）及びゲンタマイシン１０ｍｇを蒸留水に溶解
した後、０．１規定水酸化ナトリウム水溶液でｐＨ７．
２に調整し、更に蒸留水を加えて１０００ｍｌとしたも
のを使用した。
リウム（５×１０-4ｍｏｌ）、リン酸水素二ナトリウム
（２×１０-4ｍｏｌ）、塩化ナトリウム（１．５×１０
-1ｍｏｌ）及びゲンタマイシン１０ｍｇを蒸留水に溶解
した後、０．１規定水酸化ナトリウム水溶液でｐＨ７．
２に調整し、更に蒸留水を加えて１０００ｍｌとしたも
のを使用した。
【００４２】
【表１】
【００４３】
【発明の効果】本発明の貼付剤は、上述の通りであり、
薬物であるジクロフェナクナトリウムを効果的に経皮又
は経粘膜吸収させることができる。
薬物であるジクロフェナクナトリウムを効果的に経皮又
は経粘膜吸収させることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/70 ３７０ Ａ６１Ｋ 9/70 ３７０ 47/10 47/10 Ｅ 47/32 47/32 Ｅ 47/38 47/38 Ｅ //(Ａ６１Ｋ 47/10 47:32） (Ａ６１Ｋ 47/10 47:38）
Claims (4)
- 【請求項１】 支持体の片面に粘着剤層が積層された貼
付剤であって、前記粘着剤層が、ジクロフェナクナトリ
ウム、多価アルコール及び吸水性充填剤を含有すること
を特徴とする貼付剤。 - 【請求項２】 多価アルコールが粘着剤層に相溶状態で
含有されることを特徴とする請求項１記載の貼付剤。 - 【請求項３】 多価アルコールがグリセリンであること
を特徴とする請求項１記載の貼付剤。 - 【請求項４】 吸水性充填剤が架橋ポリビニルピロリド
ンであることを特徴とする請求項１、請求項２又は請求
項３記載の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19886796A JPH1045579A (ja) | 1996-07-29 | 1996-07-29 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19886796A JPH1045579A (ja) | 1996-07-29 | 1996-07-29 | 貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1045579A true JPH1045579A (ja) | 1998-02-17 |
Family
ID=16398251
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19886796A Withdrawn JPH1045579A (ja) | 1996-07-29 | 1996-07-29 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1045579A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100592920B1 (ko) * | 1999-02-24 | 2006-06-23 | 동화약품공업주식회사 | 디클로페낙나트륨을 포함하는 직장투여용 조성물 |
| JP2007513916A (ja) * | 2003-12-12 | 2007-05-31 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 架橋親水性重合体を基礎とする投与剤形 |
| KR20220122627A (ko) | 2019-12-27 | 2022-09-02 | 니찌방 가부시기가이샤 | 테이프제 |
-
1996
- 1996-07-29 JP JP19886796A patent/JPH1045579A/ja not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100592920B1 (ko) * | 1999-02-24 | 2006-06-23 | 동화약품공업주식회사 | 디클로페낙나트륨을 포함하는 직장투여용 조성물 |
| JP2007513916A (ja) * | 2003-12-12 | 2007-05-31 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 架橋親水性重合体を基礎とする投与剤形 |
| JP4943160B2 (ja) * | 2003-12-12 | 2012-05-30 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 架橋親水性重合体を基礎とする投与剤形 |
| KR20220122627A (ko) | 2019-12-27 | 2022-09-02 | 니찌방 가부시기가이샤 | 테이프제 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20061018 |
|
| A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20061218 |